识别
- 总结
-
药物是一种PDE-III抑制剂，具有肌力增强、松弛性和血管舒张特性，用于急性失代偿性心力衰竭的短期治疗。
- 通用名称
- 药物
- 药物库登录号
- DB00235
- 背景
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心力衰竭是一种多因素疾病，影响大约1-2%的成年人。心力衰竭通常是长期心肌缺血、心肌病或其他心脏损害的结果，其原因是心脏不能向外周组织灌注足够的氧气和代谢物，从而导致复杂的全身病变。心力衰竭是由许多生理变化引起的，包括β-肾上腺素能信号和环磷酸腺苷(cAMP)产生的改变，后者会影响心脏的收缩功能和心排血量。1米力农是第二代联吡啶磷酸二酯酶(PDE)抑制剂，通过化学修饰而成氨力农．2作为PDE-III抑制剂，米力农可提高cAMP水平，改善急性减充血心衰患者的心功能和外周血管舒张。3.，7，1，2，4，8
米力农最初是在20世纪80年代由斯特林·温斯洛普研究所合成的。必威国际app2该药于1987年12月31日获得FDA批准，在停产前由赛诺菲-安万特美国公司以PRIMACOR®商标销售。8
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:211.2194
单一同位素的:211.074561925 - 化学公式
- C12H9N3.O
- 同义词
-
- 1, 6-Dihydro-2-methyl-6-oxo 5-carbonitrile(3、4 '关于环)
- Milrinona
- 药物
- Milrinonum
- 外部id
-
- 赢得47203 - 2
药理学
- 指示
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米力农适用于急性失代偿性心力衰竭患者的短期(48小时或更短)治疗。米力农给药时应使用适当的心电图设备进行密切监测，并应在可立即治疗潜在心脏事件(包括室性心律失常)的设施中进行。8
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
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米力农是一种联吡啶衍生物，具有正性肌力和促松弛作用，在100至300 ng/mL的治疗范围内，还可导致外周血管舒张，促时效应最小。8，6因此，米力农用于失代偿性充血性心力衰竭。8研究表明，米力农具有乙状状效应，使米力农血浆浓度超过一定水平，就不会产生进一步的血流动力学变化。6尽管米力农有好处，但静脉和口服都与室性心律失常频率增加有关，长期口服与猝死风险增加有关;一般来说，没有数据支持使用米力农超过48小时的安全性或有效性，患者应密切监测心脏功能障碍。8此外，由于米力农主要通过肾脏排泄，肾功能受损的患者可能需要调整剂量。8
- 作用机制
-
心力衰竭是以心脏不能向外周组织提供足够的灌注为特征的一种疾病，导致包括肺、胃肠、肾和脑功能障碍在内的全身性症状。1尽管心衰背后的生化和生理过程复杂多变，但交感神经系统调节的一种生理反应涉及心脏β受体的最终下调、儿茶酚胺敏感性的降低以及腺苷酸环化酶介导的信号通路的相应减少。1细胞内cAMP升高，主要通过蛋白激酶A起作用，通过l型钙通道增加肌膜钙释放以及磷蛋白和肌钙蛋白I介导的钙再摄取;这些作用分别对应于正性肌力和光性肌力效应。1，2
米力农是磷酸二酯酶III (PDE-III)的部分竞争性抑制剂，具有测量IC50值在0.66 ~ 1.3 μM之间。3.，7作为PDE-III抑制剂，米力农可导致细胞内cAMP的增加，从而导致其药理作用，包括正性肌力变性、正性光露变性和血管舒张。1，2，4由于米力农通过PDE-III而不是通过β-肾上腺素能受体影响cAMP水平，它对β-肾上腺素能受体下调或脱敏的患者有效，可与β-激动剂/拮抗剂联合使用。5，6
目标 行动 生物 一个cgmp抑制的3'，5'-环磷酸二酯酶A 抑制剂人类 - 吸收
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米力农静脉注射10 ~ 100 μg/kg可在60秒内产生血流动力学效应，2 ~ 5分钟后达到峰值。2血浆AUC显著依赖于剂量。8
- 配送量
-
充血性心力衰竭患者静脉注射米力酮的剂量分布为0.38 L/kg(注射12.5 ~ 125 μg/kg)和0.45 L/kg(注射0.2 ~ 0.7 μg/kg/min)。8
- 蛋白结合
-
米力农大约70%与人血浆蛋白结合。8
- 新陈代谢
- 淘汰路线
-
米力农主要通过尿液排出，两小时后恢复60%，八小时内恢复90%。尿液中约83%的米力农没有变化，12%作为主要的o -葡萄糖醛酸酯代谢物存在。2，6，8
- 半衰期
-
米力农对充血性心力衰竭患者的终末消除半衰期平均为2.3小时(注射12.5 ~ 125 μg/kg)和2.4小时(注射0.2 ~ 0.7 μg/kg/min)。8
- 间隙
-
米力酮对充血性心力衰竭患者的清除率分别为0.13 L/kg/hr(注射12.5 ~ 125 μg/kg)和0.14 L/kg/hr(注射0.2 ~ 0.7 μg/kg/min)。8
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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关于米力农的毒性信息并不容易获得。服用过量的患者出现严重不良反应(如低血压)和不良心脏事件(如室性心律失常)的风险增加。建议采取对症支持措施。8
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 米力农可降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平升高。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低米力农的排泄率，从而导致血清中米力农水平升高。 Acemetacin 乙酰美辛可降低米力农的排泄率，从而导致血清中米力农水平升高。 对乙酰氨基酚 米力农可降低对乙酰氨基酚的排泄率，从而导致血清水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加米力农的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低米力农排泄率，导致血清中米力农水平升高。 Aclidinium 米力农可降低阿克利丁胺的排泄率，从而导致血清阿克利丁胺水平升高。 Acrivastine 米力农可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。 无环鸟苷 阿昔洛韦可降低米力农的排泄率，从而导致血清中米力农水平升高。 阿德福伟 阿德福韦酯可降低米力农的排泄率，从而导致血清中米力农水平升高。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 药物乳酸 9 k8xr81mo8 100286-97-3 VWUPWEAFIOQCGF-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Corotrop/Corotrope/Milrila
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 药物注射 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 梯瓦加拿大有限公司 2003-05-25 2015-07-22 加拿大 
药物乳酸 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Hospira公司。 2006-07-17 2006-07-17 我们 
葡萄糖乳酸米力农 注射 200 ug / 1毫升 静脉注射 百特医疗保健公司 2006-07-27 2006-07-27 我们 乳酸米力农注射液 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 Auro制药公司 2018-12-24 不适用 加拿大 乳酸米力农注射液 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 Strides Pharma加拿大公司 不适用 不适用 加拿大 乳酸米力农注射液 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 山德士加拿大公司 2003-06-25 不适用 加拿大 乳酸米力农注射液 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 Sterimax公司 不适用 不适用 加拿大 乳酸米力农注射液USP 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 Marcan制药公司 不适用 不适用 加拿大 乳酸米力农注射液，USP 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 费森尤斯公司Kabi 2003-07-03 不适用 加拿大 Primacor 注入,解决方案 200 ug / 1毫升 静脉注射 赛诺菲-安万特美国有限公司 1987-12-31 2009-09-30 我们 - 非专利处方药
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-milrinone注射 解决方案 1.0 mg / mL 静脉注射 Apotex公司 2005-07-29 2013-08-02 加拿大 药物乳酸 注入,解决方案 0.2毫克/ 1毫升 静脉注射 AuroMedics Pharma LLC 2020-09-03 不适用 我们 药物乳酸 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Apotex公司 2004-09-21 2010-07-01 我们 药物乳酸 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Gland Pharma有限公司 2017-07-28 不适用 我们 药物乳酸 注射 1毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 2002-05-27 2012-02-29 我们 药物乳酸 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 凯普林无菌有限公司 2021-04-26 不适用 我们 药物乳酸 注射 1毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 2002-05-27 2015-05-31 我们 药物乳酸 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma制药美国有限公司 2010-12-03 不适用 我们 药物乳酸 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2002-08-01 不适用 我们 药物乳酸 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 梯瓦肠外药物公司 2003-10-02 2008-06-30 我们 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 葡萄糖乳酸米力农 药物乳酸(200 ug / 1毫升)+葡萄糖一水1(49.4毫克/毫升) 注射 静脉注射 B.布劳恩医疗公司 2007-10-29 不适用 我们
类别
- ATC代码
- C01CE02 -米力农
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物，称为联吡啶和低聚吡啶。这是一种有机化合物，含有两个相互连接的吡啶环。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吡啶及其衍生物
- 子课
- 联吡啶和低聚吡啶
- 直接父
- 联吡啶和低聚吡啶
- 选择父母
- 3-pyridinecarbonitriles/甲基吡啶/Hydroxypyridines/Heteroaromatic化合物/腈/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 3-pyridinecarbonitrile/芳香族杂单环化合物/Azacycle/关于环/甲腈/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydroxypyridine/甲基吡啶/腈
- 分子框架
- 芳香族杂单环化合物
- 外部描述符
- 丁腈、吡啶酮、联吡啶(CHEBI: 50693）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- JU9YAX04C7
- 化学文摘号
- 78415-72-2
- InChI关键
- PZRHRDRVRGEVNW-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C12H9N3O c1-8-11 (9-2-4-14-5-3-9) 6 - 10 (7 -) 12 - 8 (16) / h2-6H 1 h3 (H、15、16)
- 国际命名
-
2-methyl-6-oxo-1 6-dihydro -[3、4 '关于5-carbonitrile
- 微笑
-
CC1 = C (C = C (c# N) C = O N1) C1 = CC =数控= C1
参考文献
- 合成参考
-
Baldev Singh，“1,2-二氢-6-(低烷基)-2-氧-5-(吡啶基)烟腈的制备。”美国专利US4413127A, 1983年11月1日发布。
- 一般引用
-
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- 刘志刚，刘志刚，张志强，张志强:心肌舒张作用机制的生物化学研究。中华心血管药物杂志。1982 May-Jun;4(3):509-14。doi: 10.1097 / 00005344-198205000-00024。［文章］
- 米力农的心肌和血管作用。欧洲心脏杂志1989年8月;10增刊C:32-8。doi: 10.1093 / eurheartj / 10. suppl_c.32。［文章］
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- Chong LYZ, Satya K, Kim B, Berkowitz R:米力农给药与临床实践中的谨慎文化。Cardiol rev 2018 Jan/Feb;26(1):35-42。doi: 10.1097 / CRD.0000000000000165。［文章］
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- FDA批准药品:PRIMACOR(米力农)注射液[链接］
- MSDS:米力农[链接］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014380
- KEGG药物
- D00417
- KEGG化合物
- C07224
- PubChem化合物
- 4197
- PubChem物质
- 46507838
- ChemSpider
- 4052
- BindingDB
- 15296
- 52769
- ChEBI
- 50693
- ChEMBL
- CHEMBL189
- 锌
- ZINC000009224016
- 治疗靶点数据库
- DAP000150
- 网页
- PA164749171
- PDBe配体
- 密尔
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 药物
- PDB项
- 1 tlm
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 急性冠状动脉综合征/低心排血量综合征/肺部水肿/休克、心原性的 1 4 招聘 支持性护理 左心疾病所致肺动脉高压 1 4 招聘 治疗 麻醉治疗 1 4 招聘 治疗 血液动力学 1 4 招聘 治疗 休克、心原性的 1 4 未知的状态 治疗 心肌病/感染性休克 1 3. 完成 治疗 二尖瓣不全/肺动脉高压(PH) 1 3. 完成 治疗 输出量，低心脏 1 3. 招聘 治疗 心脏外科手术(D006348)/婴儿/低心排血量综合征 1 3. 招聘 治疗 血管痉挛 1
药物经济学
- 制造商
-
- App制药有限责任公司
- 巴克斯特医疗公司麻醉和重症监护室
- 巴克斯特医疗公司麻醉重症监护室
- 贝德福德实验室div benvenue实验室有限公司
- Bioniche制药美国有限公司
- 克瑞斯生命科学有限公司
- Gland pharma有限公司
- Hospira公司
- 国际医药系统有限公司
- B布劳恩医疗有限公司
- 百特医疗保健公司
- 贝德福德实验室
- Hikma farmaceutica(葡萄牙)有限公司
- 赛诺菲安万特有限公司
- 外包商
-
- Alchymars水疗
- Apotex Inc .)
- 应用药物
- B. Braun Melsungen AG
- 百特国际有限公司
- 贝德福德实验室
- 本会场实验室有限公司
- Bioniche制药
- 卡地纳健康
- Hospira Inc .)
- 赛诺菲-安万特公司
- 梯瓦制药工业有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案 静脉注射 1.0 mg / mL 注入,解决方案 注射用药物的 10毫克 注射 静脉注射 解决方案 静脉注射 注入,解决方案 静脉注射 注入,解决方案 注射用药物的 1毫克/毫升 解决方案 静脉注射 20毫克 解决方案 静脉注射 0.01克 解决方案 静脉注射 1毫克 解决方案 静脉注射 22.5毫克/ 150毫升 注射 静脉注射 1毫克/毫升 注射 静脉注射 20毫克/ 100毫升 注入,解决方案 静脉注射 200 ug / 1毫升 注射 静脉注射 注射 静脉注射 200 ug / 1毫升 注入,解决方案 静脉注射 0.2毫克/ 1毫升 解决方案 静脉注射 1 mg / mL 注射，溶液，浓缩 静脉注射 1毫克/毫升 平板电脑 口服 10毫克 解决方案 静脉注射 10毫克 注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升 解决方案 静脉注射 1毫克/毫升 注射 静脉注射 1毫克/毫升 注射 静脉注射 1毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Primacor 0.2 mg/ml-d5w 100 ml 1.6美元 毫升 米力酮-d5w 20 mg/100 ml 1.45美元 毫升 米力农乳20毫克/20毫升小瓶 1.44美元 毫升 米力农乳胶10毫克/10毫升小瓶 1.31美元 毫升 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) > 300°C ChemSpider 水溶度 < 1毫克/毫升 ChemSpider - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.209毫克/毫升 ALOGPS logP 1.04 ALOGPS logP 0.33 ChemAxon 日志 3 ALOGPS pKa(最强酸性) 7.54 ChemAxon pKa(最强基础) 4.82 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体计数 3. ChemAxon 氢供体数量 1 ChemAxon 极表面积 65.782 ChemAxon 可旋转键数 1 ChemAxon 折射性 61.14米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 21.453. ChemAxon 环数 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1．0 血脑屏障 + 0.9807 Caco-2渗透 + 0.6889 22基板 Non-substrate 0.8041 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7835 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9799 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8614 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7016 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8411 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5641 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.5399 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9816 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8827 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7866 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7822 致癌性 Non-carcinogens 0.9351 生物降解 未准备好生物可降解 0.993 大鼠急性毒性 2.5820 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.991 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8941
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 米力农有测量IC50值在0.66 ~ 1.3 μM之间。
- 通用函数
- 金属离子结合
- 特定的功能
- 环核苷酸磷酸二酯酶对第二信使cAMP和cGMP具有双重特异性，这是许多重要生理过程的关键调节因子。
- 基因名字
- PDE3A
- Uniprot ID
- Q14432
- Uniprot名字
- cgmp抑制的3'，5'-环磷酸二酯酶A
- 分子量
- 124978.06哒
参考文献
- Cone J, Wang S, Tandon N, Fong M, Sun B, Sakurai K, Yoshitake M, Kambayashi J, Liu Y:西洛他唑和米力农对血小板和心脏细胞内cAMP水平和细胞功能影响的比较。《心血管药物学杂志》1999 10月;34(4):497-504。［文章］
- Kuthe A, Magert H, Uckert S, Forssmann WG, Stief CG, Jonas U:磷酸二酯酶3A和5A在人海绵体阴茎中的基因表达。2000年7月;38(1):108-14。［文章］
- Lefievre L, de Lamirande, Gagnon C:人类精子中存在环核苷酸磷酸二酯酶PDE1A，作为与钙调蛋白稳定的复合物存在，以及PDE3A。生物学报。2002年8月;67(2):423-30。［文章］
- 张伟，柯宏，Colman RW:环状核苷酸磷酸二酯酶3A与米力农和西洛他唑相互作用位点的分子建模和位点定向突变鉴定。Mol Pharmacol, 2002 9月;62(3):514-20。［文章］
- Shakur Y, Fong M, Hensley J, Cone J, Movsesian MA, Kambayashi J, Yoshitake M, Liu Y:西洛他唑和米力农对cAMP- pde活性、细胞内cAMP和钙的影响比较。心血管药物杂志2002 9月16(5):417-27。［文章］
- 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- 刘志刚，刘志刚，张志强，张志强:心肌舒张作用机制的生物化学研究。中华心血管药物杂志。1982 May-Jun;4(3):509-14。doi: 10.1097 / 00005344-198205000-00024。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月29日07:52