识别

总结

奈韦拉平是一种非核苷逆转录酶抑制剂,用作HIV-1病毒感染管理方案的一部分。

品牌名称
Viramune
通用名称
奈韦拉平
DrugBank加入数量
DB00238
背景

一种有效的非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),与核苷类似物联合用于治疗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染和艾滋病。从结构上讲,奈韦拉平属于双吡啶二氮卓酮类化学物质。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:266.2979
单一同位素的:266.11676109
化学公式
C15H14N4O
同义词
  • 11-cyclopropyl-5 11-dihydro-4-methyl-6H-dipyrido (3 2 b: 2 ', 3 ' - e)(1、4)diazepin-6-one
  • 内华达州
  • Nevirapina
  • 奈韦拉平
  • 奈韦拉平无水
  • 奈韦拉平,无水
  • 一步法
外部id
  • BIRG 0587
  • birg - 0587
  • birg - 587
  • nsc - 641530

药理学

指示

与其他抗逆转录病毒药物联合使用,持续治疗HIV-1感染。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

奈韦拉平是一种非核苷逆转录酶抑制剂(nNRTI),对人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)具有活性。HIV-2 RT和真核DNA聚合酶(如人类DNA聚合酶α、β或西格玛)不会被奈韦拉平抑制。一般来说,只有在免疫系统下降和感染变得明显后,才会使用奈韦拉平。它总是与至少一种其他艾滋病毒药物一起服用,如Retrovir或Videx。如果单独服用奈韦拉平,病毒可能会对其产生耐药性,尽管即使使用得当,奈韦拉平的有效时间也很有限。

的作用机制

奈韦拉平直接与逆转录酶(RT)结合,通过破坏酶的催化位点,阻断rna依赖和DNA依赖的DNA聚合酶活性。奈韦拉平的活性不与模板或核苷三磷酸相竞争。

目标 行动 生物
一个逆转录酶/ RNaseH
抑制剂
人类免疫缺陷病毒1型
吸收

健康受试者和HIV-1感染成人口服奈韦拉平后极易吸收(大于90%)。单次给药后,健康成人的绝对生物利用度为50 mg片剂93±9%(平均±SD),口服溶液91±8%。单次200mg给药4小时后达到2±0.4 mcg/mL(7.5微摩尔)的血浆内奈韦拉平浓度峰值。奈韦拉平片剂和混悬液已被证明在高达200 mg的剂量下具有相当的生物可利用性和可互换性。当口服片剂与高脂肪餐食一起服用时,其吸收程度与快速状态下的吸收程度进行比较。

的体积分布
  • 1.21±0.09 L/kg[分布表观体积,健康成人,IV]奈韦拉平能够通过胎盘,存在于母乳中。
蛋白结合

60%与血浆蛋白结合。

新陈代谢

肝。人体内研究和人肝微粒体体外研究表明,奈韦拉平通过细胞色素P450 3A4代谢广泛生物转化为几种羟基代谢物。

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路线的消除

因此,细胞色素P450代谢、葡萄糖醛酸苷结合和葡萄糖醛酸化代谢物的尿排泄是奈韦拉平在人类中的生物转化和消除的主要途径。只有一小部分(<5%)的尿液放射性(代表<3%的总剂量)是由母体化合物构成的;因此,肾脏排泄对母体化合物的消除作用很小。

半衰期

45小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和预防措施以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

过量服用的症状包括水肿、结节性红斑、疲劳、发烧、头痛、失眠、恶心、肺浸润、皮疹、眩晕、呕吐和体重减轻。最常见的不良反应是皮疹。

通路
通路 类别
奈韦拉平代谢途径 药物代谢
奈韦拉平的行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解读此信息。如果您认为自己正在经历一种互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有互动并不一定意味着没有互动存在。
药物 交互
Abametapir 奈韦拉平与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 奈韦拉平与阿巴他普合用可提高代谢。
Abiraterone 奈韦拉平与阿比特龙合用可降低代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与奈韦拉平合用可降低代谢。
Acalabrutinib 奈韦拉平与阿卡拉鲁替尼合用可降低代谢。
醋丁洛尔 奈韦拉平与乙酰丁醇合用可降低代谢。
苊香豆醇 与奈韦拉平合用时,可降低棘锥体醇的代谢。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与奈韦拉平合用可降低其代谢。
Acetohexamide 乙酰六甲酯与奈韦拉平合用可降低代谢。
乙酰sulfisoxazole 奈韦拉平与乙酰磺恶唑合用可降低代谢。
识别潜在的药物风险
使用我们的药物相互作用检查器可以轻松比较多达40种药物。
获取严重性评级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
奈韦拉平半水化合物 B7XF2TD73C 220988-26-1 KMTLSXAXTLQBKJ-UHFFFAOYSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
奈韦拉平Teva 平板电脑 200毫克 口服 Teva帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
奈韦拉平Teva 平板电脑 200毫克 口服 Teva帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
奈韦拉平Teva 平板电脑 200毫克 口服 Teva帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
奈韦拉平Teva 平板电脑 200毫克 口服 Teva帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
奈韦拉平Teva 平板电脑 200毫克 口服 Teva帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
奈韦拉平Teva 平板电脑 200毫克 口服 Teva帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Viramune 平板电脑,延长释放 400毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Viramune 平板电脑 200毫克/ 1 口服 勃林格殷格翰制药公司 2001-08-01 2021-06-30 美国国旗
Viramune 平板电脑,延长释放 100毫克 口服 勃林格殷格翰集团 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Viramune 悬架 50毫克/ 5毫升 口服 勃林格殷格翰集团 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-nevirapine 平板电脑 200毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-nevirapine XR 平板电脑,延长释放 400毫克 口服 Apotex公司 2015-11-24 不适用 加拿大的国旗
Auro-nevirapine 平板电脑 200毫克 口服 Auro制药有限公司 2010-12-29 不适用 加拿大的国旗
Jamp奈韦拉平 平板电脑 200毫克 口服 Jamp制药公司 2013-06-03 不适用 加拿大的国旗
Mylan-nevirapine 平板电脑 200毫克 口服 Mylan制药 2012-06-20 不适用 加拿大的国旗
奈韦拉平 平板电脑,延长释放 400毫克/ 1 口服 山德士公司 2014-04-15 不适用 美国国旗
奈韦拉平 平板电脑,延长释放 400毫克/ 1 口服 Sciegen制药有限公司 2017-08-08 2017-10-01 美国国旗
奈韦拉平 平板电脑 200毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2012-05-22 不适用 美国国旗
奈韦拉平 平板电脑 200毫克/ 1 口服 Golden State Medical Supply, Inc. 2012-05-22 2019-05-01 美国国旗
奈韦拉平 平板电脑,涂 200毫克/ 1 口服 卡尔斯巴德技术公司。 2016-01-01 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-zidovudine-lamivudine-nevirapine 奈韦拉平(200毫克)+拉米夫定(150毫克)+齐多夫定(300毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
拉米夫定、奈韦拉平和齐多夫定 奈韦拉平(200毫克/ 1)+拉米夫定(150毫克/ 1)+齐多夫定(300毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 微型实验室有限公司 2018-09-03 2019-12-17 美国国旗
TREZAV®PED 奈韦拉平(50毫克)+拉米夫定(30毫克)+齐多夫定(60毫克) 平板电脑,可溶 口服 Mylan实验室有限公司 2018-07-18 不适用 哥伦比亚的旗帜
Zidovex LN(拉米夫定150mg,齐多夫定300mg,奈韦拉平200mg片剂) 奈韦拉平(200毫克)+拉米夫定(150毫克)+齐多夫定(300毫克) 平板电脑 口服 UNIMED SDN有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
จีพีโอเวียร์เอส30 奈韦拉平(200毫克)+拉米夫定(150毫克)+司他夫定(30毫克) องค์การเภสัชกรรม 2003-11-14 不适用 泰国的国旗
ยาเม็ดจีพีโอ-เวียร์แซด250 奈韦拉平(200毫克)+拉米夫定(150毫克)+齐多夫定(250毫克) 平板电脑,涂膜 口服 องค์การเภสัชกรรม 2014-05-22 不适用 泰国的国旗

类别

ATC代码
J05AG01——奈韦拉平 J05AR05 -齐多夫定、拉米夫定和奈韦拉平 J05AR07 -司他夫定、拉米夫定和奈韦拉平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类,称为烷基二芳胺。这些是叔烷基二胺,有两个芳基和一个烷基连在氨基上。
王国
有机化合物
超类
有机含氮化合物
Organonitrogen化合物
子课
直接父
Alkyldiarylamines
选择父母
Pyridodiazepines/甲基吡啶/1, 4-diazepines/Imidolactams/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示三个
Alkyldiarylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/甲酰胺组/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/内酰胺/甲基吡啶
显示10
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
dipyridodiazepine (CHEBI: 63613)
受影响的生物
  • 人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII
99年dk7fvk1h
化学文摘号
129618-40-2
InChI关键
NQDJXKOVJZTUJA-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H14N4O c1-9-6-8-17-14-12 (9) 18-15 (20) 11-3-2-7-16-13 (11) 19 (14) 11-3-2-7-16-13 / h2-3, 6 - 8、10 H, 4-5H2, 1 h3 (H, 18岁,20)
国际命名
15-tetraazatricyclo 2-cyclopropyl-7-methyl-2 4 9日[9.4.0.0 ^ {3 8}]pentadeca-1 (11), 3, 5, 7, 12, 14-hexaen-10-one
微笑
CC1 = C2NC (= O) C3 = C (N = CC = C3) N (C3CC3) C2 =数控= C1

参考文献

合成参考
US5366972
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014383
KEGG药物
D00435
KEGG化合物
C07263
PubChem化合物
4463
PubChem物质
46506789
ChemSpider
4308
BindingDB
1434
RxNav
53654
ChEBI
63613
ChEMBL
CHEMBL57
ZINC000000004778
治疗目标数据库
DAP000184
网页
PA450616
PDBe配体
一步法
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
奈韦拉平
PDB项
1 fkp/1 jlb/1 jlf/1 lw0/1 lwc/1 lwe/1 lwf/1 s1u/1 s1x/1 vrt
显示15
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 2
4 完成 诊断 心血管疾病(CVD)/艾滋病毒脂肪代谢障碍综合症 1
4 完成 诊断 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/生活质量(QOL) 1
4 完成 预防 抗逆转录病毒疗法/高胆固醇/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 预防 中枢神经系统紊乱/痴呆/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 预防 糖尿病/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/胰岛素敏感性 1
4 完成 预防 艾滋病毒/艾滋病和感染 1
4 完成 预防 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/代谢,脂质 1
4 完成 治疗 获得性免疫缺陷综合征(AIDS) 2
4 完成 治疗 肝功能不全/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1

药物经济学

制造商
  • 勃林格殷格翰制药有限公司
外包商
  • 勃林格殷格翰集团有限公司
  • 卫生部中央药房
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • Murfreesboro药学护理用品
  • PD-Rx制药有限公司
  • 内科医生全面护理公司。
  • 补救重新打包
  • 罗克珊实验室
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服
平板电脑,延长释放 口服
悬架 口服 1克
悬架 口服 50毫克/ 5毫升
平板电脑,涂 口服 200毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 400毫克/ 1
悬架 口服
平板电脑,可溶 口服
平板电脑 口服 200毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 100毫克
平板电脑,延长释放 口服 400毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 50毫克
平板电脑,延长释放 口服 400毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服 200毫克
平板电脑 口服 200毫克
价格
单元描述 成本 单位
Viramune 200 mg片剂 9.3美元 平板电脑
DrugBank既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考之用。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5366972 没有 1994-11-22 2012-05-22 美国国旗
CA2030056 没有 1995-10-17 2010-11-15 加拿大的国旗
US8460704 没有 2013-06-11 2029-03-12 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 196.06 不可用
水溶度 0.7046毫克/升 不可用
logP 2.5 不可用
Caco2渗透率 -4.52 ADME研究U必威国际appSCD
预测性能
财产 价值
水溶度 0.105毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.75 ALOGPS
logP 2.49 ChemAxon
日志 -3.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.98 ChemAxon
pKa最强(基本) 3.28 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 58.122 ChemAxon
可旋转键数 1 ChemAxon
折射性 77.48米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 27.83. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9958
血脑屏障 + 0.9756
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 Non-substrate 0.5606
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6488
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8514
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7124
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6179
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6413
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.6175
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8009
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9451
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7971
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.5443
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.5952
致癌性 Non-carcinogens 0.9383
生物降解 没有准备好可生物降解 0.964
大鼠急性毒性 2.6729 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9827
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8321
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS Spectrum - GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(有注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(有注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS频谱- 40V,阳性(有注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(有注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS频谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
MS/MS谱-,阳性 质/女士 splash10 - 016 - r - 1390000000 - cbb2d729a2b310bf5dd0
MS/MS谱-,阳性 质/女士 splash10 - 016 - r - 0290000000 - 64 af72aec31bfd168e68
MS/MS谱-,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 3980000000 - 98 - e328d2867c43716973

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1型
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Rna-dna杂化核糖核酸酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
波尔
Uniprot ID
Q72547
Uniprot名字
逆转录酶/ RNaseH
分子量
65223.615哒
参考文献
  1. Ambrose Z, Herman BD, Sheen CW, Zelina S, Moore KL, Tachedjian G, Nissley DV, Sluis-Cremer N:人类免疫缺陷病毒1型非核苷逆转录酶抑制剂耐药突变I132M赋予核苷类似物超敏性。J Virol. 2009 Apr;83(8):3826-33。doi: 10.1128 / JVI.01968-08。Epub 2009 2月4日。(文章]
  2. Nikolenko GN, Delviks-Frankenberry KA, Pathak VK:核苷类和非核苷类逆转录酶抑制剂双重耐药的新分子机制。J Virol. 2010 5;84(10):5238-49。doi: 10.1128 / JVI.01545-09。Epub 2010年3月10日。(文章]
  3. Ghosn J, Chaix ML, Delaugerre C: HIV-1对第一代和第二代非核苷逆转录酶抑制剂的耐药。AIDS Rev. 2009 july - sep;11(3):165-73。(文章]

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责其氧化的许多药物和环境化学物质的代谢。它参与抗心律失常、肾上腺素能受体拮抗剂、三环类药物的代谢……
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. von Moltke LL, Greenblatt DJ, Granda BW, Giancarlo GM, Duan SX, Daily JP, Harmatz JS, Shader RI:非核苷逆转录酶抑制剂对人类细胞色素P450异型的抑制作用。J Clin Pharmacol. 2001 Jan;41(1):85-91。doi: 10.1177 / 00912700122009728。(文章]
  2. Heil SG, van der Ende ME, Schenk PW, van der Heiden I, Lindemans J, Burger D, van Schaik RH: ABCB1、CYP2A6、CYP2B6、CYP2D6和CYP3A5等位基因与hiv感染个体中依非韦伦和奈韦拉平药代动力学的关系。Ther Drug Monit. 2012 Apr;34(2):153-9。doi: 10.1097 / FTD.0b013e31824868f3。(文章]
  3. Wen B, Chen Y, Fitch WL: nevirapine在人肝脏微粒体中的代谢激活:细胞色素P450 3A4的脱氢和失活。药物Metab Dispos. 2009 Jul;37(7):1557-62。doi: 10.1124 / dmd.108.024851。Epub 2009年4月13日。(文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对的供体,包含或减少分子氧,还原的黄素或黄蛋白作为一个供体,并包含一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,该酶参与nadph依赖的电子传递途径。它氧化各种结构上的非…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. von Moltke LL, Greenblatt DJ, Granda BW, Giancarlo GM, Duan SX, Daily JP, Harmatz JS, Shader RI:非核苷逆转录酶抑制剂对人类细胞色素P450异型的抑制作用。J Clin Pharmacol. 2001 Jan;41(1):85-91。doi: 10.1177 / 00912700122009728。(文章]
  2. Mhandire D, Lacerda M, Castel S, Mhandire K, Zhou D, Swart M, Shamu T, Smith P, Musingwini T, Wiesner L, streay - pedersen B, Dandara C:津巴布韦hiv感染患者中CYP2B6和CYP1A2基因变异对奈韦拉平血浆浓度和通过CD4细胞计数测定的药效的影响。组学。2015年9月,19(9):553 - 62。doi: 10.1089 / omi.2015.0104。(文章]
  3. 奈韦拉平(链接]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,该酶参与nadph依赖的电子传递途径。它氧化各种结构上的非…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. Torimoto N, Ishii I, Toyama K, Hata M, Tanaka K, Shimomura H, Nakamura H, Ariyoshi N, Ohmori S, Kitada M: Helices F-G对CYP3A7的底物特异性很重要。Drug Metab Dispos. 2007年3月35日(3):484-92。doi: 10.1124 / dmd.106.011304。Epub 2006 12月18日。(文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,该酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 周顺峰,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。(文章]
  2. Fichtenbaum CJ, Gerber JG:抗逆转录病毒药物与用于治疗HIV感染期间遇到的代谢并发症的药物之间的相互作用。Pharmacokinet。2002;41(14):1195 - 211。doi: 10.2165 / 00003088-200241140-00004。(文章]
  3. Mouly S, Rizzo-Padoin N, Simoneau G, Verstuyft C, Aymard G, Salvat C, Mahe I, Bergmann JF:广泛使用的抗逆转录病毒联合治疗对hiv感染患者肝脏CYP3A4活性的影响。中华临床药典杂志。2006年8月;62(2):200-9。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2006.02637.x。(文章]
  4. 印第安纳大学-医学系临床药理学[链接]
  5. Lexicomp数据库(链接]
  6. Viramune (Nevirapine) FDA标签[链接]
  7. Flockhart药物相互作用表[链接]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,该酶参与nadph依赖的电子传递途径。它氧化各种结构上的非…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. 周顺峰,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。(文章]
  2. Paganotti GM、Russo G、Sobze MS、Mayaka GB、Muthoga CW、Tawe L、Martinelli A、Romano R、Vullo V:参与依非韦伦和奈韦拉平代谢的CYP2B6代谢不良等位基因:CYP2B6*9和CYP2B6*18在喀麦隆西部Dschang hiv暴露受试者中的分布。infection Genet Evol. 2015 Oct;35:122-6。doi: 10.1016 / j.meegid.2015.08.003。Epub 2015年8月4日。(文章]
  3. Hedrich WD, Hassan HE, Wang H:对cyp2b6介导的药物-药物相互作用的洞察。药理学学报B. 2016 Sep;6(5):413-425。doi: 10.1016 / j.apsb.2016.07.016。Epub 2016年8月9日。(文章]
  4. Viramune (Nevirapine) FDA标签[链接]
  5. Flockhart药物相互作用表[链接]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,该酶参与nadph依赖的电子传递途径。它氧化各种结构上的非…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 周顺峰,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。(文章]
  2. Flockhart药物相互作用表[链接]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
策展人评论
除了一些案例报告外,支持这种酶作用的文献数据有限。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,该酶参与nadph依赖的电子传递途径。它氧化各种结构上的非…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Liedtke MD, Rathbun RC:华法林-抗逆转录病毒相互作用。Ann Pharmacother. 2009 Feb;43(2):322-8。doi: 10.1345 / aph.1L497。Epub 2009 2月5日。(文章]
  2. Stolbach A, Paziana K, Heverling H, Pham P: HIV药物毒性综述II:与药物以及补充和替代医学产品的相互作用。《医学毒理学杂志》2015年9月11日(3):326-41。doi: 10.1007 / s13181 - 015 - 0465 - 0。(文章]
  3. Flockhart药物相互作用表[链接]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
表现出较高的香豆素7-羟化酶活性。可作用于抗癌药物环磷酰胺和异环磷酰胺的羟化作用。能胜任黄曲霉毒素B1的代谢激活。Const……
基因名字
体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID
P11509
Uniprot名字
细胞色素P450 2 a6
分子量
56501.005哒
参考文献
  1. 周顺峰,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。(文章]
  2. Wen B, Chen Y, Fitch WL: nevirapine在人肝脏微粒体中的代谢激活:细胞色素P450 3A4的脱氢和失活。药物Metab Dispos. 2009 Jul;37(7):1557-62。doi: 10.1124 / dmd.108.024851。Epub 2009年4月13日。(文章]

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Bocedi A, Notaril S, Narciso P, Bolli A, Fasano M, Ascenzi P:抗hiv药物与人血清白蛋白的结合。IUBMB Life. 2004 10月;56(10):609-14。(文章]
  2. Bocedi A, neumi S, Menegatti E, Fanali G, Fasano M, Ascenzi P:抗hiv药物和铁素血红素与人血清白蛋白结合的变异体调节。FEBS J. 2005 12月;272(24):6287-96。(文章]

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
抑制数据仅支持1体外研究。
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
易位一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子,包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP),四乙基铵(TEA), n -1-甲基nico…
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家族22位成员1 .
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. Moss DM, Liptrott NJ, Siccardi M, Owen A:抗逆转录病毒药物与SLC22A1 (OCT1)药物转运体的相互作用。Front Pharmacol. 2015 Apr 10;6:78。doi: 10.3389 / fphar.2015.00078。eCollection 2015。(文章]

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月08日20:46