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总结

Ranolazine是一种用于治疗慢性心绞痛的抗心绞痛药物。

品牌名称
Aspruzyo洒,Ranexa
通用名称
Ranolazine
DrugBank加入数量
DB00243
背景

慢性心绞痛是一种常见的心血管疾病,影响着全球数百万人,在干扰日常活动的同时造成严重残疾。11雷诺嗪是一种耐受性良好的哌嗪衍生物,用于这种情况的管理,提供缓解不适和衰弱症状。17由于其作用机制不同于用于治疗相同条件的药物,雷诺嗪是一种很有前途的抗心绞痛疗法。它最初是在2006年被FDA批准的。15

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:427.5365
单一同位素的:427.247106559
化学公式
C24H33N3.O4
同义词
  • Ranolazina
  • Ranolazine
外部id
  • cvt - 303
  • rs - 43285 - 003

药理学

指示

雷诺嗪是治疗慢性心绞痛的适应症。它可以单独使用,也可以与硝酸盐、β -受体阻滞剂、血管紧张素受体阻滞剂、抗血小板药物、钙通道阻滞剂、降脂药物和ACE抑制剂联合使用。17

雷诺唑嗪也被标示外用于某些心律失常的治疗,包括室性心动过速,然而,这种使用没有强有力的科学证据支持。3.雷诺嗪也被研究用于急性冠状动脉综合征、微血管冠状动脉功能障碍、心律失常和血糖控制的治疗,这些都还没有被批准的适应症。117

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

雷诺嗪具有抗心绞痛和缺血性作用,与降低心率或血压无关。917它阻断IKr,延迟整流钾电流的快速部分,并以剂量依赖性的方式延长QTc间隔。Ikr对心脏复极很重要。17雷诺嗪在休息或运动时均不产生负性变时、变力或肌力作用。1

的作用机制

心肌缺血对三磷酸腺苷通量产生影响,导致心肌收缩和舒张可用的能量减少。钠和钾的电解质平衡是维持正常心脏收缩和舒张所必需的。充足的钠和钾电解质平衡被破坏,导致钠和钙浓度过高,这可能会干扰心脏肌肉的氧气供应。这种不平衡最终导致心绞痛症状,包括胸痛或压力、恶心和头晕等。1118

雷诺嗪的作用机制尚不完全清楚。在治疗浓度下,可抑制心脏迟发钠205电流(INa),从而影响心肌电解质平衡,缓解心绞痛症状。这种抑制在治疗心绞痛症状中的临床意义尚未得到证实。17

雷诺嗪抑制钠和钾离子通道电流。1研究表明,它对l型钙通道的活性较弱,是一种弱的直接血管扩张剂,对房室结传导的直接影响最小。2一些附加的机制已经被阐明。雷诺嗪对α 1和β 1肾上腺素能受体有拮抗作用,对脂肪酸氧化有抑制作用。112

目标 行动 生物
U钠离子通道蛋白
抑制剂
人类
U内向整流钾通道
抑制剂
人类
U电压门控l型钙通道
抑制剂
人类
Nalpha -肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
Nbeta 1肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
U脂肪酸
其他/未知
吸收

达到血清浓度峰值的时间变化很大,但观察到在2-6小时的范围内,在3天内达到稳定状态。1美国食品和药物管理局建议最大持续时间为3-5小时。17平均稳态Cmax约为2600 ng/mL。食物摄入对雷诺嗪的吸收没有显著影响。3.雷那唑嗪片剂的生物利用度与溶液的生物利用度相比约为76%。17

的体积分布

据报道雷诺嗪的平均表观分布体积为53.2 L16平均稳态分布体积估计在85 ~ 180 L之间。6

蛋白结合

约62%的雷诺嗪给药剂量与血浆蛋白结合。417雷诺嗪对α -1酸性糖蛋白具有较高的结合亲和力。1316

新陈代谢

雷诺唑嗪在肝脏和胃肠道中通过CYP3A4酶的活性迅速大量代谢,CYP2D6酶也有少量贡献。1217在血浆中发现了超过40种雷诺嗪代谢物,在尿液中发现了超过100种代谢物。4

已知雷诺嗪及其一些代谢物对CYP3A4有弱抑制作用。然而,雷诺唑嗪代谢物的活性尚未完全阐明。16

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路线的消除

从给药剂量来看,约3/4的剂量通过肾脏排出,而1/4的剂量通过粪便排出。估计摄入剂量的5%被作为原药排出体外。117

半衰期

雷诺嗪的终末半衰期为7小时。1317

间隙

报道的口服雷诺嗪清除率为45升/小时,剂量为500毫克,每日两次。6若诺嗪清除率呈剂量依赖性,肾损害可使血清中若诺嗪浓度增加40-50%。4

的不利影响
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毒性

据报道,口服雷诺嗪对大鼠的LD50为980 mg/kg。化学物质口服大剂量的雷诺嗪会导致头晕、恶心和呕吐。这些影响已被证明与剂量有关。高剂量静脉注射可引起复视、意识混乱、感觉异常,此外还有晕厥。在过量用药的情况下,提供支持性治疗,同时持续心电图监测QT间期延长。17

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abacavir 若诺嗪可降低阿巴卡韦的排泄率,使其血清水平升高。
Abametapir 若诺嗪与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 若诺嗪与阿巴他普合用可提高其代谢。
Abemaciclib 阿贝马昔库与雷诺嗪合用可提高血清浓度。
Abiraterone 若与阿比特龙合用可降低雷诺嗪的代谢。
Abrocitinib 若诺嗪与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与雷诺嗪合用可降低其代谢。
醋丁洛尔 乙酰胆醇与雷诺嗪合用可提高血清浓度。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低雷诺嗪的排泄率,导致血清水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低雷诺嗪的排泄率,导致血清水平升高。
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ranolazine盐酸盐 F71253DJUN 95635-56-6 RJNSNFZXAZXOFX-UHFFFAOYSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aspruzyo撒 颗粒 500毫克/ 1 口服 太阳制药工业公司 2022-02-28 不适用 美国国旗
Aspruzyo撒 颗粒 1000毫克/ 1 口服 太阳制药工业公司 2022-02-28 不适用 美国国旗
Corzyna 平板电脑,延长释放 1000毫克 口服 Kye制药公司。 不适用 不适用 加拿大的国旗
Corzyna 平板电脑,延长释放 500毫克 口服 Kye制药公司。 2021-05-03 不适用 加拿大的国旗
Ranexa 片剂,覆膜,缓释 500毫克/ 1 口服 Carilion物料管理 2006-01-27 不适用 美国国旗
Ranexa 平板电脑,延长释放 500毫克 口服 Menarini国际运营卢森堡公司(Miol) 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Ranexa 片剂,覆膜,缓释 1000毫克/ 1 口服 吉利德科学公司 2007-02-12 不适用 美国国旗
Ranexa 平板电脑,延长释放 375毫克 口服 Menarini国际运营卢森堡公司(Miol) 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Ranexa 片剂,覆膜,缓释 1000毫克/ 1 口服 吉利德科技公司 2007-02-12 不适用 美国国旗
Ranexa 平板电脑,延长释放 500毫克 口服 Menarini国际运营卢森堡公司(Miol) 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ranolazine 片剂,覆膜,缓释 1000毫克/ 1 口服 阳光湖药业有限公司 2020-03-31 不适用 美国国旗
Ranolazine 片剂,覆膜,缓释 1000毫克/ 1 口服 Amneal制药有限责任公司 2021-03-12 不适用 美国国旗
Ranolazine 片剂,覆膜,缓释 1000毫克/ 1 口服 i3制药、有限责任公司 2022-06-15 不适用 美国国旗
Ranolazine 平板电脑,延长释放 1000毫克/ 1 口服 Viona制药有限公司 2019-09-10 不适用 美国国旗
Ranolazine 片剂,覆膜,缓释 1000毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 2019-05-28 不适用 美国国旗
Ranolazine 片剂,覆膜,缓释 500毫克/ 1 口服 Praxgen制药有限责任公司 2020-04-01 不适用 美国国旗
Ranolazine 平板电脑 500毫克/ 1 口服 重力制药私人有限公司 2021-01-28 不适用 美国国旗
Ranolazine 平板电脑,延长释放 500毫克/ 1 口服 Cadila医疗有限公司 2019-09-10 不适用 美国国旗
Ranolazine 片剂,覆膜,缓释 1000毫克/ 1 口服 AvKARE 2020-10-27 不适用 美国国旗
Ranolazine 片剂,覆膜,缓释 500毫克/ 1 口服 弧形制药公司。 2022-05-05 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
C01EB18——Ranolazine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类,称为苯甲醚。这些是含有甲氧基苯或其衍生物的有机化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
酚醚
子课
苯甲醚
直接父
苯甲醚
选择父母
间二甲苯/含苯氧基的化合物/茴香醚/N-alkylpiperazines/烷基芳基醚/三烷基胺/二级醇/1, 2-aminoalcohols/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidic酸
显示三个
1, 2-aminoalcohol/1, 4-diazinane/酒精/烷基芳基醚//苯甲醚/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物
显示20多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
一羧酸酰胺、仲醇、芳香酰胺、n -烷基哌嗪、一甲氧基苯(CHEBI: 87690)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
A6IEZ5M406
化学文摘号
95635-55-5
InChI关键
XKLMZUWKNUAPSZ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H33N3O4 c1-18-7-6-8-19(2) 24(18)香港站(29)16-27-13-11-26 (12-14-27)15 - 20 (28)17-31-22-10-5-4-9-21 (22)30-3 / h4-10, 20日28 H, 11-17H2, 1-3H3, (H, 25岁,29)
国际命名
N - (2, 6-dimethylphenyl) 2 - {4 - [2-hydroxy-3 - (2-methoxyphenoxy)丙基]piperazin-1-yl}乙酰胺
微笑
COC1 = CC = CC = C1OCC (O) CN1CCN (CC (= O) NC2 = C (C) C = CC = C2C) CC1

参考文献

合成参考

吉拉·戈德汉,阿努穆拉·拉古帕蒂,雷迪·阿拉,萨姆帕特·库雷拉,斯里尼瓦斯·乌里米迪,希马比杜·甘塔,马赫什·雷迪。(2019)。雷诺唑嗪生产工艺改进。有机过程研究与开发2009,13,1必威国际app,67-72

US20110151258
一般引用
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  9. Gomberg-Maitland M, Schilz R, Mediratta, Addetia K, Coslet S, thomas V, Gillies H, Oudiz RJ:雷诺嗪治疗肺动脉高压I期安全性研究。Pulm Circ 2015年12月5(4):691-700。doi: 10.1086/683813。[文章
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  12. Bhandari B, Subramanian L:雷诺嗪,部分脂肪酸氧化抑制剂,其对心绞痛和其他心血管疾病的潜在益处。2007年1月2(1):35-9。doi: 10.2174 / 157489007779606095。[文章
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  15. FDA批准(链接
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  17. FDA批准的药品:口服雷奈沙(雷乃嗪)缓释片[链接
  18. 心绞痛:梅奥诊所[链接
  19. RANEXA(雷诺嗪)澳大利亚报告[文件
人类代谢组数据库
HMDB0014388
PubChem化合物
56959
PubChem物质
46505145
ChemSpider
51354
BindingDB
50173335
RxNav
35829
ChEBI
87690
ChEMBL
CHEMBL1404
治疗目标数据库
DAP000875
网页
PA164746007
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Ranolazine
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 慢性心绞痛 1
4 完成 支持性护理 肥厚性心肌病(HCM) 1
4 完成 治疗 心绞痛/冠状动脉疾病/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 心肌病/胸部疼痛/呼吸困难 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/终末期肾病(ESRD) 1
4 完成 治疗 慢性稳定型心绞痛 1
4 完成 治疗 左室舒张功能障碍/肺动脉高压(PH) 1
4 完成 治疗 微血管心绞痛 1
4 完成 治疗 心肌缺血/心肌灌注显像 1
4 完成 治疗 肺动脉高压(PH) 2

药物经济学

制造商
  • 吉利德科技公司
外包商
  • 大西洋生物制品公司
  • DSM公司。
  • 吉利德科技公司。
剂型
形式 路线 强度
颗粒 口服 1000毫克/ 1
颗粒 口服 500毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 1000毫克
平板电脑,延长释放 口服
片剂,覆膜,缓释 口服 1000毫克/ 1
片剂,覆膜,缓释 口服 500毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 375毫克
平板电脑,延长释放 口服 500毫克
平板电脑,延长释放 口服 750毫克
片剂,覆膜,缓释 口服 375毫克
片剂,覆膜,缓释 口服 500毫克
片剂,覆膜,缓释 口服 750毫克
平板电脑 口服 1000毫克/ 1
平板电脑 口服 500毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 1 g / 1
平板电脑,延长释放 口服 1000毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 500毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Ranexa 1000毫克12小时片剂 6.89美元 平板电脑
Ranexa 1000毫克片剂 6.63美元 平板电脑
Ranexa 500毫克12小时片剂 4.06美元 平板电脑
瑞奈沙500毫克片剂 4.04美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6303607 没有 2001-10-16 2019-05-27 美国国旗
US6479496 没有 2002-11-12 2019-05-27 美国国旗
US6525057 没有 2003-02-25 2019-05-27 美国国旗
US6562826 没有 2003-05-13 2019-05-27 美国国旗
US6620814 没有 2003-09-16 2019-05-27 美国国旗
US6852724 没有 2005-02-08 2019-05-27 美国国旗
US6864258 没有 2005-03-08 2019-05-27 美国国旗
US6617328 没有 2003-09-09 2019-05-27 美国国旗
US6369062 没有 2002-04-09 2019-05-27 美国国旗
US6503911 没有 2003-01-07 2019-05-27 美国国旗
US10898444 没有 2021-01-26 2038-01-24 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 120 - 124 https://s3-us-west-2.amazonaws.com/drugbank/msds/DB00243.pdf?1550621114
沸点(°C) 624.1 https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Ranolazine
水溶度 < 1毫克/毫升 化学物质
logP 2.07 澳大利亚的评估报告
pKa 2.2 澳大利亚的评估报告
预测性能
财产 价值
水溶度 0.11毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.08 ALOGPS
logP 2.83 ChemAxon
日志 -3.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.6 ChemAxon
pKa最强(基本) 6.77 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 74.272 ChemAxon
可旋转键数 9 ChemAxon
折射性 123.46米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 47.223. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - 0.7425
血脑屏障 - 0.5334
Caco-2渗透 - 0.5853
22基板 底物 0.8667
我22抑制剂 抑制剂 0.7566
22抑制剂二世 抑制剂 0.7524
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7648
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7965
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7456
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8287
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8155
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8529
致癌性 Non-carcinogens 0.9128
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9936
大鼠急性毒性 2.3256 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8753
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8775
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0010900000 - 41 - c6c10d624710416f8e
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 004 i - 1321900000 - 58 e490b47155b2267ecc
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 1320900000 - 9 - a6cdfcd606e98d38452
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0320900000 - ab04122e7d0d6e7c3690
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 5951300000 - 885 - e790d3cd4d8746c02

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
根据FDA的标签,在正常治疗剂量下使用雷诺嗪可以抑制心脏迟发钠205电流(INa)。
通用函数
电压门控钠通道活性
特定的功能
调节电压依赖性钠离子的可激膜通透性。假设打开或关闭构象响应跨膜的电压差,蛋白质形成一个…

组件:
参考文献
  1. 雷纳-哈特利,塞德拉克,T:雷诺嗪:当代回顾。美国心脏学会2016年3月15日;5(3):e003196。doi: 10.1161 / JAHA.116.003196。[文章
  2. raolazine在心律失常中的作用。2016年3月39日(3):170-8。doi: 10.1002 / clc.22476。Epub 2015年10月13日[文章
  3. 雷诺唑嗪的临床药代动力学。Pharmacokinet。2006;45(5):469 - 91。doi: 10.2165 / 00003088-200645050-00003。[文章
  4. 澳洲评估报告[链接
  5. FDA批准的药品:口服雷奈沙(雷乃嗪)缓释片[链接
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
内向整流钾通道活性
特定的功能
由磷脂酰肌醇4,5-二磷酸激活的向内整流钾通道,可能参与控制电可兴奋的静息膜电位。

组件:
参考文献
  1. raolazine在心律失常中的作用。2016年3月39日(3):170-8。doi: 10.1002 / clc.22476。Epub 2015年10月13日[文章
  2. 雷纳-哈特利,塞德拉克,T:雷诺嗪:当代回顾。美国心脏学会2016年3月15日;5(3):e003196。doi: 10.1161 / JAHA.116.003196。[文章
  3. FDA批准的药品:口服雷奈沙(雷乃嗪)缓释片[链接
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞,同时也参与多种钙依赖过程,包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。

组件:
参考文献
  1. raolazine在心律失常中的作用。2016年3月39日(3):170-8。doi: 10.1002 / clc.22476。Epub 2015年10月13日[文章
  2. Peters CH, Sokolov S, Rajamani S, Ruben PC:抗心绞痛药物ranolazine对脑钠通道Na(V)1.2及其由细胞外质子调节的影响。中国药理学杂志,2013年6月;169(3):704-16。doi: 10.1111 / bph.12150。[文章
  3. Fredj S, Sampson KJ, Liu H, Kass RS: LQT-3突变体钠通道雷诺唑嗪阻滞的分子基础:作用位点的证据。中国药理学杂志。2006年5月;148(1):16-24。doi: 10.1038 / sj.bjp.0706709。[文章
  4. neshtian L、Strege PR、Rhee PL、Kraichely RE、Mazzone A、Bernard CE、Cima RR、Larson DW、Dozois EJ、Kline CF、Mohler PJ、Beyder A、Farrugia G: Ranolazine抑制人结肠环形平滑肌细胞电压门控力敏钠通道。Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2015 09月15日;309(6):G506-12。doi: 10.1152 / ajpgi.00051.2015。Epub 2015年7月16日。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
策展人评论
雷诺嗪已在动物模型和人动脉中显示α1肾上腺素能拮抗剂作用。
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…

组件:
参考文献
  1. 雷纳-哈特利,塞德拉克,T:雷诺嗪:当代回顾。美国心脏学会2016年3月15日;5(3):e003196。doi: 10.1161 / JAHA.116.003196。[文章
  2. Virsolvy A, Farah C, Pertuit N, Kong L, Lacampagne A, Reboul C, Aimond F, Richard S: Nav通道和α 1肾上腺素能受体的拮抗作用有助于雷诺嗪对血管平滑肌的影响。Sci代表2015年12月10日;5:17969。doi: 10.1038 / srep17969。[文章
  3. 赵刚,Walsh E, Shryock JC, Messina E,吴勇,曾东,徐旭,Ochoa M, Baker SP, Hintze TH, Belardinelli L:雷诺嗪对清醒犬的抗肾上腺素能和血流动力学作用。心血管药理学杂志。2011年6月;57(6):639-47。doi: 10.1097 / FJC.0b013e31821458e8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
策展人评论
雷诺嗪在动物模型中显示出B1拮抗剂活性。
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素约e…
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
参考文献
  1. 雷纳-哈特利,塞德拉克,T:雷诺嗪:当代回顾。美国心脏学会2016年3月15日;5(3):e003196。doi: 10.1161 / JAHA.116.003196。[文章
  2. 赵刚,Walsh E, Shryock JC, Messina E,吴勇,曾东,徐旭,Ochoa M, Baker SP, Hintze TH, Belardinelli L:雷诺嗪对清醒犬的抗肾上腺素能和血流动力学作用。心血管药理学杂志。2011年6月;57(6):639-47。doi: 10.1097 / FJC.0b013e31821458e8。[文章
  3. Letienne R, Vie B, Puech A, Vieu S, Le Grand B, John GW:证据表明雷诺嗪在大鼠(修正猫)心血管系统中作为弱beta1-和beta2-肾上腺能受体拮抗剂。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2001年4月;363(4):464-71。doi: 10.1007 / s002100000378。[文章
6.脂肪酸
种类
集团
生物
不可用
药理作用
未知的
行动
其他/未知
策展人评论
雷诺嗪可以阻断脂肪酸的-氧化。抑制脂肪酸β氧化所需的雷诺嗪浓度至少是治疗浓度的10倍(<10µM)。
参考文献
  1. 雷纳-哈特利,塞德拉克,T:雷诺嗪:当代回顾。美国心脏学会2016年3月15日;5(3):e003196。doi: 10.1161 / JAHA.116.003196。[文章
  2. Reddy BM, Weintraub HS, Schwartzbard AZ:雷诺嗪:治疗老问题的新方法。中华心内科杂志2010;37(6):641-7。[文章
  3. Bhandari B, Subramanian L:雷诺嗪,部分脂肪酸氧化抑制剂,其对心绞痛和其他心血管疾病的潜在益处。2007年1月2(1):35-9。doi: 10.2174 / 157489007779606095。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 雷纳-哈特利,塞德拉克,T:雷诺嗪:当代回顾。美国心脏学会2016年3月15日;5(3):e003196。doi: 10.1161 / JAHA.116.003196。[文章
  2. Codolosa JN, Acharjee S, Figueredo VM:雷诺嗪在心绞痛治疗中的最新进展。Vasc健康风险管理。2014年6月24日;10:353-62。doi: 10.2147 / VHRM.S40477。eCollection 2014。[文章
  3. 澳洲评估报告[链接
  4. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接
  5. FDA批准的药品:口服雷奈沙(雷乃嗪)缓释片[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 雷纳-哈特利,塞德拉克,T:雷诺嗪:当代回顾。美国心脏学会2016年3月15日;5(3):e003196。doi: 10.1161 / JAHA.116.003196。[文章
  2. Codolosa JN, Acharjee S, Figueredo VM:雷诺嗪在心绞痛治疗中的最新进展。Vasc健康风险管理。2014年6月24日;10:353-62。doi: 10.2147 / VHRM.S40477。eCollection 2014。[文章
  3. FDA批准的药品:口服雷奈沙(雷乃嗪)缓释片[链接

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合,影响其在…
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量
23511.38哒
参考文献
  1. 瑞诺嗪用于慢性心绞痛的治疗和其他心血管疾病的潜在应用。流通,2006年5月23日;113(20):2462-72。doi: 10.1161 / CIRCULATIONAHA.105.597500。[文章
  2. 澳洲评估报告[链接

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别与人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)临床相关药物相互作用。毒理学杂志,2013 12月;136(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. raolazine在心律失常中的作用。2016年3月39日(3):170-8。doi: 10.1002 / clc.22476。Epub 2015年10月13日[文章
  2. Reed M, Nicolas D:雷诺嗪。[文章
  3. Codolosa JN, Acharjee S, Figueredo VM:雷诺嗪在心绞痛治疗中的最新进展。Vasc健康风险管理。2014年6月24日;10:353-62。doi: 10.2147 / VHRM.S40477。eCollection 2014。[文章
  4. Montanari F, Ecker GF:药物- abc -转运蛋白相互作用的预测——最新进展和未来的挑战。Adv Drug delivery Rev. 2015 6月23日;86:17-26。doi: 10.1016 / j.addr.2015.03.001。Epub 2015年3月11日[文章
  5. FDA批准的药品:口服雷奈沙(雷乃嗪)缓释片[链接
  6. Flockhart药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
一价阳离子:质子反转运蛋白活性
特定的功能
四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、甲咪替丁、n -甲基烟酰胺(NMN)、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、拓泊替康、雌酮磺脂等的溶质转运体。
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多药与毒素挤压蛋白1
分子量
61921.585哒
参考文献
  1. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
药物跨膜转运活性
特定的功能
四乙胺(TEA), 1-甲基-4-苯基吡啶(MPP),西咪替丁,n -甲基烟酰胺,二甲双胍,肌酐,胍,普鲁卡因酰胺,拓泊替康,硫酸雌酮,西咪替丁的溶质转运体。
基因名字
SLC47A2
Uniprot ID
Q86VL8
Uniprot名字
多药和毒素挤压蛋白2
分子量
65083.915哒
参考文献
  1. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04