识别
- 总结
-
Ranolazine是一种用于治疗慢性心绞痛的抗心绞痛药物。
- 品牌名称
-
Aspruzyo洒,Ranexa
- 通用名称
- Ranolazine
- DrugBank加入数量
- DB00243
- 背景
-
慢性心绞痛是一种常见的心血管疾病,影响着全球数百万人,在干扰日常活动的同时造成严重残疾。11雷诺嗪是一种耐受性良好的哌嗪衍生物,用于这种情况的管理,提供缓解不适和衰弱症状。17由于其作用机制不同于用于治疗相同条件的药物,雷诺嗪是一种很有前途的抗心绞痛疗法。它最初是在2006年被FDA批准的。15
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:427.5365
单一同位素的:427.247106559 - 化学公式
- C24H33N3.O4
- 同义词
-
- Ranolazina
- Ranolazine
- 外部id
-
- cvt - 303
- rs - 43285 - 003
药理学
- 指示
-
雷诺嗪是治疗慢性心绞痛的适应症。它可以单独使用,也可以与硝酸盐、β -受体阻滞剂、血管紧张素受体阻滞剂、抗血小板药物、钙通道阻滞剂、降脂药物和ACE抑制剂联合使用。17
雷诺唑嗪也被标示外用于某些心律失常的治疗,包括室性心动过速,然而,这种使用没有强有力的科学证据支持。3.雷诺嗪也被研究用于急性冠状动脉综合征、微血管冠状动脉功能障碍、心律失常和血糖控制的治疗,这些都还没有被批准的适应症。1,17
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
雷诺嗪具有抗心绞痛和缺血性作用,与降低心率或血压无关。9,17它阻断IKr,延迟整流钾电流的快速部分,并以剂量依赖性的方式延长QTc间隔。Ikr对心脏复极很重要。17雷诺嗪在休息或运动时均不产生负性变时、变力或肌力作用。1
- 的作用机制
-
心肌缺血对三磷酸腺苷通量产生影响,导致心肌收缩和舒张可用的能量减少。钠和钾的电解质平衡是维持正常心脏收缩和舒张所必需的。充足的钠和钾电解质平衡被破坏,导致钠和钙浓度过高,这可能会干扰心脏肌肉的氧气供应。这种不平衡最终导致心绞痛症状,包括胸痛或压力、恶心和头晕等。11,18
雷诺嗪的作用机制尚不完全清楚。在治疗浓度下,可抑制心脏迟发钠205电流(INa),从而影响心肌电解质平衡,缓解心绞痛症状。这种抑制在治疗心绞痛症状中的临床意义尚未得到证实。17
雷诺嗪抑制钠和钾离子通道电流。1研究表明,它对l型钙通道的活性较弱,是一种弱的直接血管扩张剂,对房室结传导的直接影响最小。2一些附加的机制已经被阐明。雷诺嗪对α 1和β 1肾上腺素能受体有拮抗作用,对脂肪酸氧化有抑制作用。1,12
目标 行动 生物 U钠离子通道蛋白 抑制剂人类 U内向整流钾通道 抑制剂人类 U电压门控l型钙通道 抑制剂人类 Nalpha -肾上腺素能受体 拮抗剂人类 Nbeta 1肾上腺素能受体 拮抗剂人类 U脂肪酸 其他/未知 - 吸收
-
达到血清浓度峰值的时间变化很大,但观察到在2-6小时的范围内,在3天内达到稳定状态。1美国食品和药物管理局建议最大持续时间为3-5小时。17平均稳态Cmax约为2600 ng/mL。食物摄入对雷诺嗪的吸收没有显著影响。3.雷那唑嗪片剂的生物利用度与溶液的生物利用度相比约为76%。17
- 的体积分布
- 蛋白结合
- 新陈代谢
-
雷诺唑嗪在肝脏和胃肠道中通过CYP3A4酶的活性迅速大量代谢,CYP2D6酶也有少量贡献。1,2,17在血浆中发现了超过40种雷诺嗪代谢物,在尿液中发现了超过100种代谢物。4
已知雷诺嗪及其一些代谢物对CYP3A4有弱抑制作用。然而,雷诺唑嗪代谢物的活性尚未完全阐明。16
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- 路线的消除
- 半衰期
- 间隙
-
报道的口服雷诺嗪清除率为45升/小时,剂量为500毫克,每日两次。6若诺嗪清除率呈剂量依赖性,肾损害可使血清中若诺嗪浓度增加40-50%。4
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
据报道,口服雷诺嗪对大鼠的LD50为980 mg/kg。化学物质口服大剂量的雷诺嗪会导致头晕、恶心和呕吐。这些影响已被证明与剂量有关。高剂量静脉注射可引起复视、意识混乱、感觉异常,此外还有晕厥。在过量用药的情况下,提供支持性治疗,同时持续心电图监测QT间期延长。17
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 若诺嗪可降低阿巴卡韦的排泄率,使其血清水平升高。 Abametapir 若诺嗪与阿巴他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept 若诺嗪与阿巴他普合用可提高其代谢。 Abemaciclib 阿贝马昔库与雷诺嗪合用可提高血清浓度。 Abiraterone 若与阿比特龙合用可降低雷诺嗪的代谢。 Abrocitinib 若诺嗪与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与雷诺嗪合用可降低其代谢。 醋丁洛尔 乙酰胆醇与雷诺嗪合用可提高血清浓度。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低雷诺嗪的排泄率,导致血清水平升高。 Acemetacin 乙酰美辛可降低雷诺嗪的排泄率,导致血清水平升高。 - 食物相互作用
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- 避免葡萄柚产品。
- 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Ranolazine盐酸盐 F71253DJUN 95635-56-6 RJNSNFZXAZXOFX-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
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- 品牌处方产品
- 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ranolazine 片剂,覆膜,缓释 1000毫克/ 1 口服 阳光湖药业有限公司 2020-03-31 不适用 我们 Ranolazine 片剂,覆膜,缓释 1000毫克/ 1 口服 Amneal制药有限责任公司 2021-03-12 不适用 我们 Ranolazine 片剂,覆膜,缓释 1000毫克/ 1 口服 i3制药、有限责任公司 2022-06-15 不适用 我们 Ranolazine 平板电脑,延长释放 1000毫克/ 1 口服 Viona制药有限公司 2019-09-10 不适用 我们 Ranolazine 片剂,覆膜,缓释 1000毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 2019-05-28 不适用 我们 Ranolazine 片剂,覆膜,缓释 500毫克/ 1 口服 Praxgen制药有限责任公司 2020-04-01 不适用 我们 Ranolazine 平板电脑 500毫克/ 1 口服 重力制药私人有限公司 2021-01-28 不适用 我们 Ranolazine 平板电脑,延长释放 500毫克/ 1 口服 Cadila医疗有限公司 2019-09-10 不适用 我们 Ranolazine 片剂,覆膜,缓释 1000毫克/ 1 口服 AvKARE 2020-10-27 不适用 我们 Ranolazine 片剂,覆膜,缓释 500毫克/ 1 口服 弧形制药公司。 2022-05-05 不适用 我们
类别
- ATC代码
- C01EB18——Ranolazine
- 药物类别
-
- 乙酰胺
- 防心绞痛的代理
- BSEP / ABCB11基质
- 心脏治疗
- 心血管药物
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP2D6底物
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 主要由肾脏排泄的药物
- 交配1抑制剂
- 配偶2抑制剂
- 伴侣抑制剂
- 膜运输调节器
- 杂项心脏药物
- 中等风险qtc延长剂
- OCT2抑制剂
- 22抑制剂
- 22基板
- 哌嗪类
- QTc延长代理
- 钠离子通道阻滞剂
- 血管舒张剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的一类,称为苯甲醚。这些是含有甲氧基苯或其衍生物的有机化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 酚醚
- 子课
- 苯甲醚
- 直接父
- 苯甲醚
- 选择父母
- 间二甲苯/含苯氧基的化合物/茴香醚/N-alkylpiperazines/烷基芳基醚/三烷基胺/二级醇/1, 2-aminoalcohols/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidic酸 显示三个
- 基
- 1, 2-aminoalcohol/1, 4-diazinane/酒精/烷基芳基醚/胺/苯甲醚/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物 显示20多
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 一羧酸酰胺、仲醇、芳香酰胺、n -烷基哌嗪、一甲氧基苯(CHEBI: 87690)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- A6IEZ5M406
- 化学文摘号
- 95635-55-5
- InChI关键
- XKLMZUWKNUAPSZ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C24H33N3O4 c1-18-7-6-8-19(2) 24(18)香港站(29)16-27-13-11-26 (12-14-27)15 - 20 (28)17-31-22-10-5-4-9-21 (22)30-3 / h4-10, 20日28 H, 11-17H2, 1-3H3, (H, 25岁,29)
- 国际命名
-
N - (2, 6-dimethylphenyl) 2 - {4 - [2-hydroxy-3 - (2-methoxyphenoxy)丙基]piperazin-1-yl}乙酰胺
- 微笑
-
COC1 = CC = CC = C1OCC (O) CN1CCN (CC (= O) NC2 = C (C) C = CC = C2C) CC1
参考文献
- 合成参考
-
吉拉·戈德汉,阿努穆拉·拉古帕蒂,雷迪·阿拉,萨姆帕特·库雷拉,斯里尼瓦斯·乌里米迪,希马比杜·甘塔,马赫什·雷迪。(2019)。雷诺唑嗪生产工艺改进。有机过程研究与开发2009,13,1必威国际app,67-72
US20110151258 - 一般引用
-
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- FDA批准(链接]
- FDA批准(链接]
- 澳洲评估报告[链接]
- FDA批准的药品:口服雷奈沙(雷乃嗪)缓释片[链接]
- 心绞痛:梅奥诊所[链接]
- RANEXA(雷诺嗪)澳大利亚报告[文件]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014388
- PubChem化合物
- 56959
- PubChem物质
- 46505145
- ChemSpider
- 51354
- BindingDB
- 50173335
- 35829
- ChEBI
- 87690
- ChEMBL
- CHEMBL1404
- 治疗目标数据库
- DAP000875
- 网页
- PA164746007
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Ranolazine
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 慢性心绞痛 1 4 完成 支持性护理 肥厚性心肌病(HCM) 1 4 完成 治疗 心绞痛/冠状动脉疾病/2型糖尿病 1 4 完成 治疗 心肌病/胸部疼痛/呼吸困难 1 4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/终末期肾病(ESRD) 1 4 完成 治疗 慢性稳定型心绞痛 1 4 完成 治疗 左室舒张功能障碍/肺动脉高压(PH) 1 4 完成 治疗 微血管心绞痛 1 4 完成 治疗 心肌缺血/心肌灌注显像 1 4 完成 治疗 肺动脉高压(PH) 2
药物经济学
- 制造商
-
- 吉利德科技公司
- 外包商
-
- 大西洋生物制品公司
- DSM公司。
- 吉利德科技公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 颗粒 口服 1000毫克/ 1 颗粒 口服 500毫克/ 1 平板电脑,延长释放 口服 1000毫克 平板电脑,延长释放 口服 片剂,覆膜,缓释 口服 1000毫克/ 1 片剂,覆膜,缓释 口服 500毫克/ 1 平板电脑,延长释放 口服 375毫克 平板电脑,延长释放 口服 500毫克 平板电脑,延长释放 口服 750毫克 片剂,覆膜,缓释 口服 375毫克 片剂,覆膜,缓释 口服 500毫克 片剂,覆膜,缓释 口服 750毫克 平板电脑 口服 1000毫克/ 1 平板电脑 口服 500毫克/ 1 平板电脑,延长释放 口服 1 g / 1 平板电脑,延长释放 口服 1000毫克/ 1 平板电脑,延长释放 口服 500毫克/ 1 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Ranexa 1000毫克12小时片剂 6.89美元 平板电脑 Ranexa 1000毫克片剂 6.63美元 平板电脑 Ranexa 500毫克12小时片剂 4.06美元 平板电脑 瑞奈沙500毫克片剂 4.04美元 平板电脑 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6303607 没有 2001-10-16 2019-05-27 我们 US6479496 没有 2002-11-12 2019-05-27 我们 US6525057 没有 2003-02-25 2019-05-27 我们 US6562826 没有 2003-05-13 2019-05-27 我们 US6620814 没有 2003-09-16 2019-05-27 我们 US6852724 没有 2005-02-08 2019-05-27 我们 US6864258 没有 2005-03-08 2019-05-27 我们 US6617328 没有 2003-09-09 2019-05-27 我们 US6369062 没有 2002-04-09 2019-05-27 我们 US6503911 没有 2003-01-07 2019-05-27 我们 US10898444 没有 2021-01-26 2038-01-24 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 120 - 124 https://s3-us-west-2.amazonaws.com/drugbank/msds/DB00243.pdf?1550621114 沸点(°C) 624.1 https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Ranolazine 水溶度 < 1毫克/毫升 化学物质 logP 2.07 澳大利亚的评估报告 pKa 2.2 澳大利亚的评估报告 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.11毫克/毫升 ALOGPS logP 2.08 ALOGPS logP 2.83 ChemAxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa最强(酸性) 13.6 ChemAxon pKa最强(基本) 6.77 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 6 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 74.272 ChemAxon 可旋转键数 9 ChemAxon 折射性 123.46米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 47.223. ChemAxon 数量的戒指 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 - 0.7425 血脑屏障 - 0.5334 Caco-2渗透 - 0.5853 22基板 底物 0.8667 我22抑制剂 抑制剂 0.7566 22抑制剂二世 抑制剂 0.7524 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7648 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7965 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7456 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8287 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8155 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8529 致癌性 Non-carcinogens 0.9128 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9936 大鼠急性毒性 2.3256 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8753 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8775
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0010900000 - 41 - c6c10d624710416f8e 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 004 i - 1321900000 - 58 e490b47155b2267ecc 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 1320900000 - 9 - a6cdfcd606e98d38452 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0320900000 - ab04122e7d0d6e7c3690 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 5951300000 - 885 - e790d3cd4d8746c02
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 根据FDA的标签,在正常治疗剂量下使用雷诺嗪可以抑制心脏迟发钠205电流(INa)。
- 通用函数
- 电压门控钠通道活性
- 特定的功能
- 调节电压依赖性钠离子的可激膜通透性。假设打开或关闭构象响应跨膜的电压差,蛋白质形成一个…
组件:
参考文献
- 雷纳-哈特利,塞德拉克,T:雷诺嗪:当代回顾。美国心脏学会2016年3月15日;5(3):e003196。doi: 10.1161 / JAHA.116.003196。[文章]
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- 澳洲评估报告[链接]
- FDA批准的药品:口服雷奈沙(雷乃嗪)缓释片[链接]
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 内向整流钾通道活性
- 特定的功能
- 由磷脂酰肌醇4,5-二磷酸激活的向内整流钾通道,可能参与控制电可兴奋的静息膜电位。
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
atp敏感内向整流钾通道12 | Q14500 |
atp敏感内向整流钾通道14 | Q9UNX9 |
内向整流钾通道2 | P63252 |
向内整流钾通道4 | P48050 |
参考文献
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞,同时也参与多种钙依赖过程,包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
组件:
参考文献
- raolazine在心律失常中的作用。2016年3月39日(3):170-8。doi: 10.1002 / clc.22476。Epub 2015年10月13日[文章]
- Peters CH, Sokolov S, Rajamani S, Ruben PC:抗心绞痛药物ranolazine对脑钠通道Na(V)1.2及其由细胞外质子调节的影响。中国药理学杂志,2013年6月;169(3):704-16。doi: 10.1111 / bph.12150。[文章]
- Fredj S, Sampson KJ, Liu H, Kass RS: LQT-3突变体钠通道雷诺唑嗪阻滞的分子基础:作用位点的证据。中国药理学杂志。2006年5月;148(1):16-24。doi: 10.1038 / sj.bjp.0706709。[文章]
- neshtian L、Strege PR、Rhee PL、Kraichely RE、Mazzone A、Bernard CE、Cima RR、Larson DW、Dozois EJ、Kline CF、Mohler PJ、Beyder A、Farrugia G: Ranolazine抑制人结肠环形平滑肌细胞电压门控力敏钠通道。Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2015 09月15日;309(6):G506-12。doi: 10.1152 / ajpgi.00051.2015。Epub 2015年7月16日。[文章]
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
拮抗剂
- 策展人评论
- 雷诺嗪已在动物模型和人动脉中显示α1肾上腺素能拮抗剂作用。
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
Alpha-1A肾上腺素能受体 | P35348 |
Alpha-1B肾上腺素能受体 | P35368 |
Alpha-1D肾上腺素能受体 | P25100 |
参考文献
- 雷纳-哈特利,塞德拉克,T:雷诺嗪:当代回顾。美国心脏学会2016年3月15日;5(3):e003196。doi: 10.1161 / JAHA.116.003196。[文章]
- Virsolvy A, Farah C, Pertuit N, Kong L, Lacampagne A, Reboul C, Aimond F, Richard S: Nav通道和α 1肾上腺素能受体的拮抗作用有助于雷诺嗪对血管平滑肌的影响。Sci代表2015年12月10日;5:17969。doi: 10.1038 / srep17969。[文章]
- 赵刚,Walsh E, Shryock JC, Messina E,吴勇,曾东,徐旭,Ochoa M, Baker SP, Hintze TH, Belardinelli L:雷诺嗪对清醒犬的抗肾上腺素能和血流动力学作用。心血管药理学杂志。2011年6月;57(6):639-47。doi: 10.1097 / FJC.0b013e31821458e8。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
拮抗剂
- 策展人评论
- 雷诺嗪在动物模型中显示出B1拮抗剂活性。
- 通用函数
- 受体信号蛋白活性
- 特定的功能
- 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素约e…
- 基因名字
- ADRB1
- Uniprot ID
- P08588
- Uniprot名字
- beta 1肾上腺素能受体
- 分子量
- 51322.1哒
参考文献
- 雷纳-哈特利,塞德拉克,T:雷诺嗪:当代回顾。美国心脏学会2016年3月15日;5(3):e003196。doi: 10.1161 / JAHA.116.003196。[文章]
- 赵刚,Walsh E, Shryock JC, Messina E,吴勇,曾东,徐旭,Ochoa M, Baker SP, Hintze TH, Belardinelli L:雷诺嗪对清醒犬的抗肾上腺素能和血流动力学作用。心血管药理学杂志。2011年6月;57(6):639-47。doi: 10.1097 / FJC.0b013e31821458e8。[文章]
- Letienne R, Vie B, Puech A, Vieu S, Le Grand B, John GW:证据表明雷诺嗪在大鼠(修正猫)心血管系统中作为弱beta1-和beta2-肾上腺能受体拮抗剂。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2001年4月;363(4):464-71。doi: 10.1007 / s002100000378。[文章]
参考文献
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
航空公司
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
- 基因名字
- ABCB11
- Uniprot ID
- O95342
- Uniprot名字
- 胆盐出口泵
- 分子量
- 146405.83哒
参考文献
- Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别与人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)临床相关药物相互作用。毒理学杂志,2013 12月;136(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- raolazine在心律失常中的作用。2016年3月39日(3):170-8。doi: 10.1002 / clc.22476。Epub 2015年10月13日[文章]
- Reed M, Nicolas D:雷诺嗪。[文章]
- Codolosa JN, Acharjee S, Figueredo VM:雷诺嗪在心绞痛治疗中的最新进展。Vasc健康风险管理。2014年6月24日;10:353-62。doi: 10.2147 / VHRM.S40477。eCollection 2014。[文章]
- Montanari F, Ecker GF:药物- abc -转运蛋白相互作用的预测——最新进展和未来的挑战。Adv Drug delivery Rev. 2015 6月23日;86:17-26。doi: 10.1016 / j.addr.2015.03.001。Epub 2015年3月11日[文章]
- FDA批准的药品:口服雷奈沙(雷乃嗪)缓释片[链接]
- Flockhart药物相互作用表[链接]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04