Mesalazine

识别

总结

Mesalazine是一种氨基水杨酸类药物，用于治疗轻到中度的活动性溃疡性结肠炎，并保持缓解一旦达到。

品牌名称

Apriso, Asacol, Canasa, Delzicol, Lialda, Mezavant, Pentasa, Rowasa, Salofalk, Zaldyon

通用名称

Mesalazine

DrugBank加入数量

DB00244

背景

一种抗炎药，在结构上与水杨酸类和非甾体抗炎药如乙酰水杨酸有关，在炎症性肠病中起作用²．它被认为是磺胺嘧啶的活性部分。(来自Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30版)尽管美沙拉嗪在治疗和维持溃疡性结肠炎的缓解方面被证明是有效的，但作为一种药物，美沙拉嗪一直面临着许多问题，因为它缺乏稳定性¹．在整个70年代末和80年代，重要的研究项目开发了稳定的美沙拉嗪配方，如Asacol品牌美沙拉嗪的eudragit-S涂层必威国际app和Pentasa品牌的美沙拉嗪微颗粒胶囊¹．目前，关于稳定美沙拉嗪的新方法的当代研究仍在继续，人们对该制剂降低炎症必威国际app活性的能力以及在溃疡性结肠炎等情况下潜在降低结直肠癌风险的兴趣仍在继续。^1，2

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

美沙拉嗪的结构(DB00244)

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重量

平均:153.1354
单一同位素的:153.042593095

化学公式

C₇H₇没有_3.

同义词

• 3-carboxy-4-hydroxyaniline
• 5-aminosalicylic酸
• 5-ASA
• m-Aminosalicylic酸
• Mesalamine
• Mesalazina
• Mesalazine
• Mesalazine
• Mesalazinum
• p-Aminosalicylsaeure

外部id

• max - 002
• SPD476

药理学

指示

美沙拉嗪用于溃疡性结肠炎活动性或轻到中度急性加重的患者的缓解，并用于溃疡性结肠炎缓解的维持^标签，^3.．英国美沙拉嗪的处方信息也表明该药可维持克罗恩回肠结肠炎的缓解^3.．

降低药物开发失败率

建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 克罗恩病复发
• 直肠炎
• Proctosigmoiditis
• 轻度溃疡性结肠炎
• 中度溃疡性结肠炎

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。

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药效学

美沙拉嗪是磺化沙拉嗪的两种成分之一，另一种是磺化吡啶。后者是与磺胺沙拉嗪治疗相关的大部分副作用的原因，而美沙拉嗪是已知的治疗溃疡性结肠炎的活性部分^3.．

美沙拉嗪的药效学作用发生在结肠/直肠粘膜局部，药物从美沙拉嗪片进入管腔^标签．有资料表明，美沙拉嗪治疗的溃疡性结肠炎患者的结肠炎症严重程度与美沙拉嗪的粘膜浓度呈负相关^标签．血浆浓度代表的系统吸收美沙拉嗪不被认为对疗效有广泛的贡献^标签．

的作用机制

虽然美沙拉嗪的作用机制尚不完全清楚，但人们认为它对结肠上皮细胞具有局部抗炎作用^标签．慢性炎症性肠病患者通过环加氧酶途径前列腺素和脂加氧酶途径白三烯和羟基二十碳四烯酸的黏膜生成花生四烯酸代谢物增加，可能美沙拉嗪通过阻断环加氧酶和抑制结肠中前列腺素的产生来减轻炎症^标签．

此外，美沙拉嗪还可能抑制核因子κ B (Nuclear Factor kappa B, NKkB)的激活，从而抑制关键促炎细胞因子的产生^标签．有人提出，溃疡性结肠炎可能与PPAR γ核受体(γ形式的过氧化物酶体增殖物激活受体)表达减少有关^标签．有证据表明，美沙拉嗪通过直接激活结肠/直肠上皮中的PPAR γ受体产生药效学作用^标签．

此外，由于炎症性肠病患者存在白细胞迁移增加、细胞因子产生异常、炎性肠组织中四烯酸代谢物特别是白三烯B4的产生增加、自由基形成增加等现象，因此认为美萨拉嗪具有体内外药理作用，可抑制白细胞趋化性、减少细胞因子和白三烯的产生、清除自由基⁴．

目标	行动	生物
一个前列腺素G/H合成酶2	抑制剂	人类
一个前列腺素G/H合成酶1	抑制剂	人类
一个花生四烯酸5-lipoxygenase	抑制剂	人类
一个过氧化物酶体增殖物激活受体	受体激动剂	人类
U核因子κ b激酶亚单位α抑制剂	抑制剂	人类
U核因子κ b激酶亚基抑制因子	抑制剂	人类
U髓过氧物酶	不可用	人类

吸收

根据给药配方的不同，健康志愿者口服2.4g或4.8g美沙拉嗪缓释片的处方信息被发现约占给药剂量的21%至22%，每天一次，连续14天^标签而口服控释胶囊配方的处方信息表明，配方中美沙拉嗪的20%至30%被吸收⁹．相比之下，当美沙拉明以未配制的1 g水溶液悬浮液形式口服时，美沙拉嗪的吸收率约为80%⁹．

的体积分布

药物在成人体内的表观分布体积(Vd)约为0.2 L/kg⁵．

蛋白结合

美沙拉嗪约43%与血浆蛋白结合^标签，⁵．

新陈代谢

美沙拉嗪(5-氨基水杨酸)的主要代谢产物是n -乙酰-5-氨基水杨酸(Ac-5-ASA)。^标签．这种代谢物是通过肝脏和肠黏膜细胞中的n -乙酰转移酶(NAT)活性产生的，尤其是NAT-1^标签．

将鼠标悬停在产品下方，查看反应伙伴

• Mesalazine
  • N-acetyl-5-ASA (Ac-5-ASA)

路线的消除

美沙拉嗪代谢为n -乙酰-5-氨基水杨酸(乙酰化)后，主要通过肾脏途径消除。^标签．然而，母药美沙拉嗪在尿液中的排泄也很有限^标签．

口服美沙拉嗪缓释制剂后，约21% ~ 22%的药物被吸收，24小时后，只有不到8%的剂量不随尿液排出，而n -乙酰-5-氨基水杨酸则超过13%^标签．

当给予控释制剂时，单次1 g剂量后，粪便中可回收约130 mg游离美沙拉嗪，这与摩尔当量磺胺吡啶片2.5 g F3001剂量回收的140 mg美沙拉嗪相当。粪便中游离美沙拉嗪和水杨酸类物质的清除量随给药剂量的增加而成比例增加。n -乙酰美沙拉嗪是控释给药后在尿液中排泄的主要化合物(19% ~ 30%)⁹．

半衰期

口服缓释美沙拉嗪片的明显消除半衰期为7至12小时⁵．口服迟发美沙拉嗪片产生的活性n -乙酰-5-氨基水杨酸代谢物记录的消除半衰期为12 - 23小时⁵．

间隙

空腹条件下单次给药4.8g美沙拉嗪缓释片后，18 ~ 35岁青年受试者、65 ~ 75岁老年受试者、75岁以上老年受试者平均(SD) L/h清除率分别为2.05(1.33)、2.04(1.16)和2.13 (1.20)^标签．

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

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毒性

口服,鼠标:LD₅₀= 3370毫克/公斤;口服,老鼠:LD₅₀= 2800毫克/公斤;皮肤,兔子:LD₅₀= > 5通用/公斤^化学物质．

目前还没有大量过量服用美沙拉明对人体造成严重毒性的报告。一般情况下，结肠对美沙拉嗪的吸收是有限的。虽然美沙拉嗪过量的临床经验很少甚至没有^标签．美沙拉嗪是一种氨基水杨酸盐，可能出现水杨酸盐毒性症状，如耳鸣、眩晕、头痛、精神错乱、嗜睡、出汗、换气过度、呕吐和腹泻^标签．严重的水杨酸中毒可导致电解质平衡和血液ph值的破坏，高热和脱水^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	美沙拉嗪可降低阿巴卡韦的排泄率，使血清水平升高。
Abciximab	美沙拉嗪联合阿昔单抗可增加出血和出血的风险或严重程度。
阿卡波糖	美沙拉嗪可增加阿卡波糖的降糖活性。
醋丁洛尔	美沙拉嗪可降低乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac	美沙拉嗪与醋氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin	美沙拉嗪与阿塞美辛合用可增加不良反应的风险或严重程度。
苊香豆醇	美沙拉嗪与Acenocoumarol合用可增加出血和出血的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚	当对乙酰氨基酚与美沙拉嗪合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺	当美沙拉嗪与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetohexamide	美沙拉嗪可增加乙酰己甲胺的降糖活性。

识别潜在的药物风险

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食物相互作用

• 不论是否进食。吸收不受食物的影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。

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产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Asacolitin/Claversal/Fisalamine/Iialda/Lixacol

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
5-asa	平板电脑,延迟释放	400毫克	口服	萨尼健康公司	2010-11-02	2012-08-03
Apriso提供	胶囊,延长释放	375毫克/ 1	口服	柳树制药公司。	2008-10-31	不适用
Apriso提供	胶囊,延长释放	375毫克/ 1	口服	医师全面护理有限公司	2010-08-18	不适用
Apriso提供	胶囊,延长释放	375毫克/ 1	口服	Aphena Pharma Solutions田纳西公司	2008-10-31	不适用
Asacol	平板电脑,延迟释放	400毫克/ 1	口服	华纳齐克特	1992-04-01	2011-11-17
Asacol	平板电脑,延迟释放	400毫克/ 1	口服	卡地纳健康	1992-04-01	2012-12-31
Asacol	平板电脑,延迟释放	400毫克/ 1	口服	凯泽医院基金会	2012-02-23	2014-03-31
Asacol	平板电脑,延迟释放	400毫克/ 1	口服	补救重新打包	2011-03-09	2016-11-28
Asacol	平板电脑,延迟释放	400毫克/ 1	口服	爱力根公司	1992-04-01	2015-06-30
Asacol	平板电脑,延迟释放	400毫克	口服	爱力根	1993-12-31	2020-07-17

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Mesalamine	胶囊,推迟发布	400毫克/ 1	口服	绿岩有限责任公司	2019-05-10	不适用
Mesalamine	灌肠;工具包	4 g / 60毫升	直肠	科比牧场预先包装	2018-08-02	不适用
Mesalamine	胶囊,延长释放	0.375 g / 1	口服	美国医疗包装	2022-06-20	不适用
Mesalamine	栓剂	1000毫克/ 1	直肠	Mylan制药有限公司	2018-12-17	不适用
Mesalamine	栓剂	1000毫克/ 1	直肠	Cadila医疗有限公司	2020-02-14	不适用
Mesalamine	栓剂	1000毫克/ 1	直肠	科比牧场预先包装	2019-06-05	不适用
Mesalamine	悬架	4 g / 60毫升	直肠	富兰克林制药有限责任公司	2010-04-01	2018-01-01
Mesalamine	平板电脑,延迟释放	1.2 g / 1	口服	武田制药美国公司	2017-08-29	不适用
Mesalamine	平板电脑,延迟释放	1.2 g / 1	口服	主要药物	2017-06-19	不适用
Mesalamine	胶囊,推迟发布	400毫克/ 1	口服	AvKARE	2019-08-26	不适用

类别

ATC代码

A07EC02——Mesalazine

• A07EC -氨基水杨酸及类似药剂
• 肠道抗炎药
• A07 -止泻药，肠道抗炎/抗感染药
• A -消化道与代谢

药物类别

• 代理引起血钾过高
• 产生高血压的因素
• Aminosalicylate
• Aminosalicylic酸
• 止痛剂
• 止痛剂,非
• 抗炎剂
• 抗炎剂、非甾体
• 非甾体类抗炎药(非选择性)
• 苯衍生物
• Hydroxybenzoates
• 肠道抗炎药物
• 对肾脏有害处的代理
• 非COX-2选择性非甾体抗炎药
• 酚类
• 水杨酸盐

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为氨基苯甲酸的一类有机化合物。这些是苯甲酸，含有一个胺基连在苯上。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

苯甲酸及其衍生物

直接父

氨基苯酸

选择父母

水杨酸的酸/安息香酸/p-Aminophenols/苯甲酰衍生物/苯胺和取代苯胺/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Vinylogous酸/氨基酸/一元羧酸及其衍生物/羧酸 /一级胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示5

基

1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/对氨基苯甲酸/氨基酸/苯胺或取代苯胺/芳香homomonocyclic化合物/苯甲酸/苯甲酰 /羧酸/羧酸衍生物/碳氢化合物的衍生物/羟基苯甲酸/一元羧酸或其衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/P-aminophenol/苯酚/伯胺/水杨酸/水杨酸及其衍生物/Vinylogous酸

显示17

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

单羧酸、酚类、芳香胺、氨基酸、单羟基苯甲酸(CHEBI: 6775）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

4 q81i59gxc

化学文摘号

89-57-6

InChI关键

KBOPZPXVLCULAV-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C7H7NO3 c8-4-1-2-6 (9) 5 (3 - 4) 7 (10) 11 / h1-3 9 H, 8 h2, (H、10、11)

国际命名

5-amino-2-hydroxybenzoic酸

微笑

NC1 = CC (C (O) = O) = C (O) C = C1

参考文献

合成参考

Thomas M. Parkinson, Joseph P. Brown, Robert E. Wingard, Jr.，“含有可将5-氨基水杨酸或其盐释放到胃肠道的聚合剂的药物制剂。”美国专利US4298595, 1975年1月发布。

US4298595

一般引用

1. 5-ASA化合物的历史及其在溃疡性结肠炎中的应用——胃肠病学的开创性发现。中华胃肠病杂志。2013年12月;22(4):375-7。［文章］
2. Stolfi C, De Simone V, Pallone F, Monteleone G:非甾体抗炎药(NSAIDs)和美萨拉嗪在大肠癌化学预防中的作用机制。中国生物医学工程学报。2013年9月1日。doi: 10.3390 / ijms140917972。［文章］
3. 电子药物纲目:Asacol(美沙拉嗪)400mg MR片各论[链接］
4. 电子药物纲目:Pentasa(美沙拉嗪)香囊2g专论[链接］
5. NIH Toxnet:美沙拉嗪简介[链接］
6. FDA批准药品:Asacol HD(美沙拉明)口服缓释片[链接］
7. FDA批准的药品:Delzicol(美沙拉明)口服缓释胶囊[链接］
8. FDA批准的产品:Canasa(美沙拉明)直肠栓剂[链接］
9. Pentasa(美沙拉嗪)FDA标签[文件］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014389

KEGG药物

D00377

PubChem化合物

4075

PubChem物质

46509142

ChemSpider

3933

BindingDB

60918

RxNav

52582

ChEBI

6775

ChEMBL

CHEMBL704

锌

ZINC000000001688

治疗目标数据库

DAP000729

网页

PA450384

药理学指南

三磷酸鸟苷药物页面

RxList

RxList药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

Mesalazine

FDA的标签

下载 (1.61 MB)

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	溃疡性结肠炎	1
4	完成	预防	溃疡性结肠炎	1
4	完成	治疗	获得性免疫缺陷综合症(艾滋病)/人体免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/免疫系统疾病/慢病毒感染/性传播疾病	1
4	完成	治疗	克罗恩病(CD)/炎症性肠病(IBD)/溃疡性结肠炎	1
4	完成	治疗	结肠憩室病	1
4	完成	治疗	腹泻性肠易激综合征	1
4	完成	治疗	轻度至中度溃疡性结肠炎	1
4	完成	治疗	溃疡性结肠炎	4
4	没有招聘	治疗	生物制剂/Mesalazine/自我效能/溃疡性结肠炎	1
4	没有招聘	治疗	孩子们/独家肠内营养/溃疡性结肠炎	1

药物经济学

制造商

• 柳树制药有限公司
• 夏尔发展公司
• 以色列沛利高制药有限公司
• 美国梯瓦制药公司
• Alaven制药有限责任公司
• Axcan制药公司
• 华纳奇尔科特制药公司

外包商

• Alaven制药
• 美源健康服务公司
• Anip收购公司。
• 大西洋生物制品公司
• Axcan制药有限公司
• 卡地纳健康
• 综合咨询服务公司
• Cosmo水疗
• 卫生部中央药房
• 多元化医疗服务公司
• 显示出制药公司。
• 富兰克林制药有限责任公司
• 疫苗和免疫全球联盟制药有限责任公司
• Heartland Repack Services LLC
• Infar SA
• Letco医疗公司。
• 诺里奇制药有限公司
• 围场实验室
• PD-Rx制药有限公司
• Perrigo有限公司
• 医师全面护理公司
• Prasco实验室
• Prepak系统公司。
• 资源优化与创新有限责任公司
• 柳树制药
• 赛诺菲-安万特公司
• 夏尔公司。
• 苏威制药
• 梯瓦制药工业有限公司
• Vangard实验室公司。
• 华纳奇尔科特公司
• WC制药
• 源泉制药

剂型

形式	路线	强度
胶囊,延长释放	口服	375毫克/ 1
胶囊,推迟发布	口服	400毫克
颗粒,悬浮	直肠	2 G
悬架	直肠	2 G / 50毫升
悬架	直肠	4 G / 50毫升
平板电脑	口服	400毫克/ 1
平板电脑,延迟释放	口服	400毫克/ 1
平板电脑,延迟释放	口服
平板电脑,延迟释放	口服	800毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	400毫克
平板电脑,涂	口服	800毫克
气溶胶、泡沫	直肠	2 G
气溶胶、泡沫	直肠	4 G
灌肠	直肠	2 G
灌肠	直肠	4 G
凝胶	直肠	500毫克
颗粒,悬浮	直肠	1.5克
栓剂	直肠	400毫克
平板电脑	口服	400毫克
平板电脑	口服	800毫克
悬架	直肠
平板电脑,延迟释放	口服	1000毫克
栓剂	直肠	1000毫克/ 1
栓剂	直肠	0.5克
悬架	直肠	4 g
悬架	直肠	2 g
悬架	直肠	4 G / 60 G
平板电脑,涂膜	口服	500毫克
胶囊,推迟发布	口服	400毫克/ 1
平板电脑,涂	口服
平板电脑,延迟释放	口服	1.2 g / 1
悬架	直肠	6.67克
平板电脑,涂	口服	500毫克
平板电脑,延迟释放	口服	400毫克
解决方案	直肠	2 G
解决方案	直肠	4 G
胶囊,延长释放	口服	0.375 g / 1
胶囊,延长释放	口服	500毫克/ 1
灌肠;工具包	直肠	4 g / 60毫升
粉	不适用	1 g / g
悬架	直肠	4 g / 60毫升
气溶胶、泡沫	直肠
凝胶	直肠
粉	直肠
胶囊	口服	400毫克
凝胶	直肠	2 G / 60毫升
凝胶	直肠	4 G / 60毫升
凝胶	直肠	10%
平板电脑,延长释放	口服	1200毫克
悬架	直肠	7 g
平板电脑,延迟释放	口服	800毫克
悬架	直肠	6667毫克
平板电脑,涂	口服	505毫克
平板电脑,延长释放	口服	1.2克
平板电脑,延迟释放	口服	1200毫克
片剂，薄膜涂层，延长释放	口服
平板电脑,延迟释放	口服	1200.0毫克
工具包	直肠	1g / act
悬架	直肠	4 G / 100毫升
平板电脑	口服	1200毫克
胶囊	口服	250毫克/ 1
胶囊	口服	500毫克/ 1
栓剂	直肠
悬架	直肠	1克/ 100毫升
悬架	直肠	1 G / 100毫升
悬架	直肠	2 G / 100毫升
悬架	直肠	4克/ 100毫升
平板电脑	口服	250毫克
平板电脑,延长释放	口服	1克
灌肠	直肠	1克
灌肠	直肠	1 g / 100毫升
颗粒、延迟释放	口服
栓剂	直肠	1.000毫克
悬架	直肠	1000毫克
灌肠;液体	直肠	2g / 100ml
平板电脑,延长释放	口服	250毫克
悬架	直肠	1 g / 100毫升
颗粒、延迟释放	口服	1克
颗粒、延迟释放	口服	2000毫克
颗粒、延迟释放	口服	4000毫克
平板电脑,延长释放	口服	1000毫克
平板电脑,延长释放	口服
平板电脑	口服	1000毫克
平板电脑	口服	500毫克
悬架	直肠	0.01克/毫升
颗粒	口服	1克
平板电脑	口服	1克
颗粒	口服	2 g
颗粒	口服	4 g
颗粒、延迟释放	口服	4 G
颗粒	口服
栓剂	直肠	1克
栓剂	直肠	1000毫克
颗粒、延迟释放	口服	2 G
悬架	直肠	1克
颗粒	口服	2000毫克
颗粒	口服	1000毫克
胶囊	口服
灌肠	直肠	4 g / 60毫升
灌肠	直肠
颗粒	口服	1500毫克
悬架	直肠	2克/ 60克
悬架	直肠	4克/ 60克
平板电脑	口服
乳状液	直肠	1克
颗粒	口服	3000毫克
气溶胶、泡沫	直肠	1克
颗粒	口服	1.5克
颗粒、延迟释放	口服	1.5克
平板电脑,延迟释放	口服	1克
栓剂	直肠	250毫克
平板电脑,延迟释放	口服	250毫克
平板电脑,涂	口服	250毫克
悬架	直肠	2 G / 30毫升
颗粒	口服	3 g
颗粒、延迟释放	口服	3 g
平板电脑,延迟释放	口服	500毫克
栓剂	直肠	500毫克
颗粒	口服	500毫克
颗粒、延迟释放	口服	1000毫克
颗粒	口服	500毫克/ 1袋
颗粒、延迟释放	口服	1500毫克
颗粒、延迟释放	口服	3000毫克
颗粒、延迟释放	口服	500毫克
平板电脑	口服	1600毫克
平板电脑,延迟释放	口服	1600毫克
平板电脑,延长释放	口服	500毫克

价格

单元描述	成本	单位
Canasa 30 1000mg栓剂盒	488.32美元	盒子
Canasa 1000mg栓剂	13.88美元	栓剂
沙罗福克(4 g/60 g) 4 g/enm灌肠	6.73美元	灌肠
Canasa 500mg栓剂	6.24美元	栓剂
Pentasa (4 g/100 Ml) 4 g/enm灌肠	5.02美元	灌肠
Pentasa (1 g/100Ml) 1 g/enm灌肠	4.17美元	灌肠
沙罗福克(2 g/60 g) 2 g/enm灌肠	3.96美元	灌肠
Asacol hd 800毫克片	3.88美元	平板电脑
Pentasa 500mg胶囊	2.66美元	胶囊
Asacol 400毫克肠溶片	2.22美元	选项卡
Asacol ec 400 mg片	1.94美元	平板电脑
莎乐福1000毫克栓剂	1.81美元	栓剂
戊沙司1g栓剂	1.8美元	栓剂
莎乐福500毫克栓剂	1.23美元	栓剂
Asacol 800 800毫克肠溶片	1.14美元	平板电脑
Pentasa 250mg胶囊	1.07美元	胶囊
Mesasal 500mg肠溶片	0.69美元	平板电脑
Pentasa 500 mg缓释片	0.63美元	平板电脑
Asacol 400mg肠溶片	0.59美元	平板电脑
舒乐福500mg肠溶片	0.56美元	平板电脑
novo - 5asa 400mg肠溶片	0.42美元	平板电脑
罗瓦沙4克/60毫升灌肠	0.41美元	毫升

DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5541170	没有	1996-07-30	2013-07-30
CA2444814	没有	2009-06-09	2021-10-24
CA2111697	没有	2002-08-20	2012-06-16
US7645801	没有	2010-01-12	2027-07-24
US6773720	没有	2004-08-10	2020-06-08
US8436051	没有	2013-05-07	2028-06-06
US8217083	没有	2012-07-10	2028-06-06
US6893662	没有	2005-05-17	2021-11-15
US8580302	没有	2013-11-12	2021-11-15
US9089492	没有	2015-07-28	2021-11-15
US8911778	没有	2014-12-16	2018-04-20
US6551620	没有	2003-04-22	2018-04-20
US8337886	没有	2012-12-25	2018-04-20
US8865688	没有	2014-10-21	2030-05-01
US8496965	没有	2013-07-30	2018-04-20
US8940328	没有	2015-01-27	2018-04-20
US8956647	没有	2015-02-17	2018-04-20
US6649180	没有	2003-11-18	2020-04-13

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	283°C	PhysProp
水溶度	20°C时为0.84 g/L	不可用
logP	1．2	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	12.2毫克/毫升	ALOGPS
logP	０．７５	ALOGPS
logP	-0.29	ChemAxon
日志	-1.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2.02	ChemAxon
pKa最强(基本)	5.87	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	83.552	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	40米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	14.263.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9471
血脑屏障	-	0.6168
Caco-2渗透	-	0.8829
22基板	Non-substrate	0.8186
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.985
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9912
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9314
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8284
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8331
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7636
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8712
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9744
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.6752
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6628
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9023
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.7922
生物降解	准备好了可生物降解的	0.6197
大鼠急性毒性	1.7065 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9759
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9715

对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

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光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 f79 db75ae2d436dd6156c91——0900000000

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月09日23:41