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Cefmenoxime

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通用名称
Cefmenoxime
DrugBank加入数量
DB00267
背景

头孢莫肟是一种新型广谱第三代头孢菌素类抗生素，通常用于治疗女性妇科和产科感染。据报道，它对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌表现出较高的活性。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:511.558
单一同位素的:511.051476769
化学公式
C16H17N9O5年代3.
同义词
  • 7 (6 r, r) 7 - ((Z) - 2 - (2-Amino-4-thiazolyl) 2-methoxyiminoacetamido) 3 - ((1-methyl-1H-5-tetraazolylthio)甲基)8-oxo-5-thia-1-azabicyclo oct-2-en-2-carbonsaeure (4.2.0)
  • 7 (6 r, r) 7 - [[(2 e) 2 - (2-amino-1, 3-thiazol-4-yl) 2-methoxyiminoacetyl]氨基]3 - [(1-methyltetrazol-5-yl) sulfanylmethyl] 8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
  • Cefmenoxima
  • Cefmenoxime
  • Cefmenoximum
  • CMX
外部id
  • sce - 1365

药理学

指示

用于治疗由易感需氧菌(包括淋球菌)和厌氧菌引起的妇科和产科感染。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

头孢肟是一种半合成的β -内酰胺类头孢菌素抗生素，活性与头孢噻肟相似。对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性。

的作用机制

头孢甲肟的杀菌活性来自于通过对青霉素结合蛋白(PBPs)的亲和力抑制细胞壁合成。头孢莫肟在多种b-内酰胺酶(包括青霉素酶和一些头孢菌素酶)的存在下是稳定的。

目标 行动 生物
一个肽聚糖合酶FtsI
抑制剂
 大肠杆菌(菌株K12)
一个Penicillin-binding蛋白1
抑制剂
 产气荚膜梭菌(菌株13 / A型)
吸收

肌注后的生物利用度约为100%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

50 - 70%

新陈代谢

没有明显代谢。

路线的消除

不可用

半衰期

1小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

目前还没有关于人类服用头孢莫肟过量的资料。然而，对于其他b-内酰胺类抗生素，过量使用后的不良反应包括恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻和抽搐。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 头孢莫肟可降低阿巴卡韦的排泄率，从而使血清中阿巴卡韦含量升高。
Abciximab 阿昔单抗与头孢莫肟合用可降低疗效。
Aceclofenac 当头孢莫肟与醋酸氯芬酸合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当头孢莫肟与乙酰美辛合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 出血的风险或严重程度可增加，当头孢莫肟与针叶酚联合使用时。
对乙酰氨基酚 头孢莫肟可降低对乙酰氨基酚的排泄率，使血清中对乙酰氨基酚含量升高。
乙酰水杨酸 当头孢门肟与乙酰水杨酸合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
Aclidinium 头孢men肟可降低阿克立宁的排泄率，从而提高血清中阿克立宁的水平。
Acrivastine 头孢莫肟可降低吖伐他汀的排泄率，从而使血清中吖伐他汀含量升高。
无环鸟苷 当头孢莫肟与阿昔洛韦合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
不可用

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Cefmenoxime盐酸盐 NON736D32W 75738-58-8 HZYJYGJIOCXOTH-FAIYLGIWSA-N
国际/其他品牌
Bestcall(武田)/Cefmax/Tacef(武田)

类别

ATC代码
J01DD05——Cefmenoxime
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为头孢菌素类的有机化合物。这些化合物含有1,2-噻嗪与2-氮杂二酮融合形成氧-5-噻-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸部分或其衍生物。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
内酰胺
子课
β-内酰胺
直接父
头孢菌素
选择父母
n -酰基- α氨基酸及其衍生物/Alkylarylthioethers/2, 4-disubstituted噻唑/1, 3-thiazines/2-amino-1, 3-thiazoles/Heteroaromatic化合物/氮杂/叔羧酸酰胺/氮杂环丁烷/氨基酸
显示12
基
1, 3-thiazol-2-amine/2, 3-thiazole 4-disubstituted 1日/Alkylarylthioether/-氨基酸或衍生物/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle
显示28日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
头孢菌素(CHEBI: 55490）
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
KBZ4844CXN
化学文摘号
65085-01-0
InChI关键
HJJDBAOLQAWBMH-YCRCPZNHSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H17N9O5S3 c1-24-16(20-22-23-24) 33-4-6-3-31-13-9(12(27) 25(13) 10(6) 14(28) 29)本(26)8 (21-30-2)7-5-32-15 (17)18-7 / h5, 9日13 H, 3-4H2, 1-2H3, (H2, 17、18)(H, 19日,26)(H, 28、29)/ b21-8——/ t9 - 13 - m1 / s1
国际命名
7 (6 r, r) 7 - [(2 z) 2 - (2-amino-1 3-thiazol-4-yl) 2 (methoxyimino) acetamido] 3 - {((1-methyl-1H-1 2 3, 4-tetrazol-5-yl) sulfanyl)甲基}8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12鳞状细胞癌(CSC3 = NN = NN3C) = C (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) C (= N / OC) \ C1 = CSC (N) = N1) C = O (O)

参考文献

合成参考

Yasushi Morita，“防止头孢肟水溶液制剂变色的方法”。美国专利US4808577, 1985年11月发布。

 US4808577
一般引用
  1. 横田n，小口M，铃木Y, Fukayama S，石原R，德口K，小田S，田中S, Nakane Y, Fukumoto T:[头孢甲肟对近期临床分离的鼻窦炎患者的抗菌活性研究]。日本抗生素杂志，1995年5月;48(5):602-9。［文章］
  2. Paladino JA, Fell RE:头孢莫肟双个体化治疗医院性肺炎的药物经济学分析。Ann Pharmacother. 1994年3月28日(3):384-9。［文章］
  3. Duncker GI, Reich U, Krausse R:头孢门肟在角膜器官培养中的作用。Ophthalmologica。1994;208(5):262 - 6。［文章］
  4. 土屋K，近藤M，木田M，中尾M，岩喜T，西西T，野司Y，竹内M，野崎Y:一种新型广谱头孢菌素的体外和体内抗菌活性研究。抗微生物剂化学化学。1981 Jan;19(1):56-65。［文章］
人类代谢组数据库
HMDB0014412
KEGG药物
D01739
PubChem化合物
9570757
PubChem物质
46506246
ChemSpider
7845223
ChEBI
55490
ChEMBL
CHEMBL1201224
锌
ZINC000003830413
治疗目标数据库
DAP001178
网页
PA164750569
维基百科
Cefmenoxime

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
  • 泰克制药有限公司
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP -1.3 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.446毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.13 ALOGPS
logP -0.93 ChemAxon
日志 -3.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 2.62 ChemAxon
pKa最强(基本) 3.53 ChemAxon
生理上的电荷 －1 ChemAxon
氢受体数 11 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 190.812 ChemAxon
可旋转键数 8 ChemAxon
折射性 133.51米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 47.053. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - 0.8906
血脑屏障 - 0.9756
Caco-2渗透 - 0.8215
22基板 底物 0.7149
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9087
22抑制剂二世 抑制剂 0.5588
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8324
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8348
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.818
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5135
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7839
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7802
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8903
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7598
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.6053
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.6981
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7685
致癌性 Non-carcinogens 0.8748
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9608
大鼠急性毒性 2.0641 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.98
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7924
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.肽聚糖合酶FtsI
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
肽聚糖糖基转移酶的活动
特定的功能
在分裂中隔合成肽聚糖所必需的细胞分裂蛋白(PubMed:1103132, PubMed:9614966)。催化合成交联肽聚糖fr。
基因名字
ftsI
Uniprot ID
P0AD68
Uniprot名字
肽聚糖合酶FtsI
分子量
63876.925哒
参考文献
  1. 土屋K，近藤M，木田M，中尾M，岩喜T，西西T，野司Y，竹内M，野崎Y:一种新型广谱头孢菌素的体外和体内抗菌活性研究。抗微生物剂化学化学。1981 Jan;19(1):56-65。［文章］
细节 2.Penicillin-binding蛋白1
种类
蛋白质
生物
产气荚膜梭菌(菌株13 / A型)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
转移酶活性，转移糖基
特定的功能
细胞壁的形成。由脂质中间体合成交联肽聚糖。该酶具有一个青霉素不敏感的转糖基化酶n端结构域(线性聚糖的形成)。
基因名字
pbpA
Uniprot ID
Q8XJ01
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白1
分子量
75176.35哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. 土屋K，近藤M，木田M，中尾M，岩喜T，西西T，野司Y，竹内M，野崎Y:一种新型广谱头孢菌素的体外和体内抗菌活性研究。抗微生物剂化学化学。1981 Jan;19(1):56-65。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日10:05