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Argatroban

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总结

Argatroban是一种合成的直接凝血酶抑制剂，用于预防和治疗与肝素使用有关的血栓形成。

通用名称
Argatroban
DrugBank加入数量
DB00278
背景

阿加曲班是一种直接、选择性的凝血酶抑制剂。美国心脏病学会(ACC)推荐使用比伐鲁丁或阿加曲班用于肝素诱导血小板减少症(HIT)患者，或有此风险且正在接受经皮冠状动脉介入治疗的患者。阿加曲班是一种非肝素抗凝剂，既能使HIT患者的血小板计数正常化，又能防止血栓的形成。在使用阿加曲班之前，必须停止使用亲代抗凝剂，并获得激活的部分凝血活酶的基线时间。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:508.64
单一同位素的:508.246789457
化学公式
C23H36N6O5年代
同义词
  • Argatroban
  • Argatroban无水

药理学

指示

阿加曲班是预防和治疗由肝素诱导血小板减少症(HIT)引起的血栓形成的适应症。它也适用于正在接受经皮冠状动脉介入治疗的患有或有患HIT风险的患者。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

阿加曲班是一种合成的直接凝血酶抑制剂，从l -精氨酸中提取，作为一种抗凝血剂，用于预防或治疗肝素诱导血小板减少症患者的血栓形成。阿加曲班是一种直接的凝血酶抑制剂，可可逆地结合到凝血酶活性位点。阿加曲班不需要辅助因子抗凝血酶III的抗血栓活性。阿加曲班通过抑制凝血酶催化或诱导的反应发挥抗凝血作用，包括纤维蛋白的形成;凝血因子V、VIII、XIII的活化;蛋白质C;和血小板聚集。阿加曲班具有高选择性的凝血酶抑制常数(K我) 0.04 μ M。在治疗浓度下，阿加曲班对相关的丝氨酸蛋白酶(胰蛋白酶、Xa因子、纤溶酶和激肽酶)几乎没有或没有影响。阿加曲班能够抑制游离凝血酶和凝血酶相关的凝血酶的作用。

的作用机制

阿加曲班通过抑制凝血酶催化或诱导的反应发挥抗凝血作用，包括纤维蛋白的形成;凝血因子V、VIII、XIII的活化;蛋白质C;和血小板聚集。

目标 行动 生物
一个凝血酶原
抑制剂
 人类
吸收

生物利用度100%(静脉注射)。

的体积分布
  • 174毫升/公斤
  • 12.18 L[70公斤成人]
蛋白结合

54%

新陈代谢

肝脏通过羟基化和芳构化的3-甲基四氢喹啉环。年龄和性别不显著影响阿加曲班的药效学或药代动力学特征。

路线的消除

阿加曲班主要在粪便中排泄(65%)，可能通过胆汁分泌;22%通过尿液排出。

半衰期

39和51分钟

间隙
  • 5.1 L/kg/hr[注射剂量高达40 mcg/kg/min]
的不利影响
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毒性

大出血

通路
通路 类别
Argatroban行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abciximab 当阿昔单抗与阿加曲班联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与阿加曲班合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当阿加曲班与阿西美辛合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 当阿加曲班与阿辛库玛醇合用时，出血的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可提高阿加曲班的抗凝血活性。
Albutrepenonacog阿尔法 当与阿加曲班合用时，其疗效会降低。
Alclofenac 当Alclofenac与阿加曲班合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin 当阿加曲班与阿尔德白素合用时，出血的风险或严重程度会增加。
阿仑单抗 当阿加曲班与阿仑珠单抗合用时，出血的风险或严重程度会增加。
溶栓 当阿替普酶与阿加曲班合用时，出血的风险或严重程度会增加。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
  • 避免服用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。
  • 慎用葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能增加阿加曲班的血药浓度;然而，证据是相互矛盾的。
  • 慎用圣约翰草。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Argatroban一水 IY90U61Z3S 141396-28-3 AIEZTKLTLCMZIA-CZSXTPSTSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Argatroban 注入,解决方案 50毫克/ 50毫升 静脉注射 AuroMedics制药有限责任公司 2018-11-27 不适用 美国国旗
Argatroban 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 诺华制药公司 2018-02-02 2022-10-31 美国国旗
Argatroban 注射 1毫克/毫升 静脉注射 鹰制药有限公司 2011-09-06 不适用 美国国旗
Argatroban 注射 50毫克/ 50毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 2016-11-01 不适用 美国国旗
Argatroban 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 葛兰素史克公司 2000-11-28 2018-08-31 美国国旗
Argatroban 注射 50毫克/ 50毫升 静脉注射 Hikma制药美国公司 2020-03-25 不适用 美国国旗
Argatroban 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 梯瓦非肠道药物公司 2015-04-27 2017-03-31 美国国旗
Argatroban 注射 1毫克/毫升 静脉注射 山德士公司 2011-09-06 不适用 美国国旗
Argatroban 解决方案 100 mg / mL 静脉注射 山德士加拿大的注册 2002-06-13 不适用 加拿大的国旗
Argatroban 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2015-03-23 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Argatroban 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 Amneal制药有限责任公司 2018-01-26 不适用 美国国旗
Argatroban 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Sagent制药 2021-04-15 不适用 美国国旗
Argatroban 注射 250毫克/ 2.5毫升 静脉注射 Par制药公司。 2015-06-01 不适用 美国国旗
Argatroban 注射 50毫克/ 50毫升 静脉注射 事务所Caplin无菌有限 2021-02-04 不适用 美国国旗
Argatroban 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 Hospira公司。 2017-03-06 不适用 美国国旗
Argatroban 注射 50毫克/ 50毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2021-05-24 不适用 美国国旗
Argatroban 解决方案 125毫克/ 125毫升 静脉注射 腺制药有限公司 2017-05-26 不适用 美国国旗
Argatroban 注入,解决方案 250毫克/ 2.5毫升 静脉注射 Mylan机构有限公司 2017-11-14 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
B01AE03——Argatroban
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类，称为二肽。这是一种有机化合物，包含一个由缩氨酸键连接的恰好两个α -氨基酸序列。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
二肽
选择父母
氨基酸酰胺/Hydroquinolines/Piperidinecarboxylic酸/N-acylpiperidines/二次alkylarylamines/Aralkylamines/Organosulfonamides/苯环型的/叔羧酸酰胺/Aminosulfonyl化合物
显示11个
基
Alpha-amino酸酰胺/-氨基酸或衍生物/Alpha-dipeptide/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/Aminosulfonyl化合物/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle
显示28日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
OCY3U280Y3
化学文摘号
74863-84-6
InChI关键
KXNPVXPOPUZYGB-IOVMHBDKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H36N6O5S c1-14-8-10-29(18(12 - 14) 22(31) 32) 21(30) 17(6-4-9-26-23(24) 25) 28-35(33、34)19-7-3-5-16-11-15 (2)19-7-3-5-16-11-15 (16)19 / h3, 5、7、14日至15日,台北,27-28H, 4, 6, 8-13H2, 1-2H3, (H、31、32)(H4, 24日,25日,26日)/ t14 - 15吗?、17 + 18 - m1 / s1
国际命名
(2 r, 4 r) 1 - [(2 s) 5-carbamimidamido-2 - (3-methyl-1 2 3, 4-tetrahydroquinoline-8-sulfonamido) pentanoyl] 4-methylpiperidine-2-carboxylic酸
微笑
C [C@@H] 1 ccn ([C@H] (C1) C (O) = O) C (= O) [C@H] (CCCNC (N) = N) NS (= O) (= O) C1 = CC = CC2 = C1NCC (C) C2

参考文献

合成参考

Tomiya Mano, Jin Shiomura，“眼科用阿加曲班制剂”。美国专利US5506241, 1986年10月发布。

 US5506241
一般引用
  1. Di Nisio M, Middeldorp S, Buller HR:直接凝血酶抑制剂。中华医学杂志2005年9月8日;353(10):1028-40。［文章］
人类代谢组数据库
HMDB0014423
KEGG化合物
C04931
PubChem化合物
152951
PubChem物质
46507650
ChemSpider
83702
BindingDB
50038001
RxNav
15202
ChEBI
94385
ChEMBL
CHEMBL1166
治疗目标数据库
DAP000758
网页
PA164745516
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Argatroban
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 脑血管意外 2
4 完成 治疗 化学汽相淀积 2
4 完成 治疗 终末期肾病(ESRD)/肾功能衰竭，慢性肾功能衰竭 1
4 完成 治疗 缺血性中风 1
4 完成 治疗 血小板减少症/血栓形成 1
4 招聘 治疗 急性进展性缺血性中风 1
4 招聘 治疗 2019冠状病毒病 1
4 终止 其他 冠状动脉旁路移植术/肝素/血小板因子4抗体的存在 1
4 终止 预防 肝素诱发疑似血小板减少症 1
4 终止 治疗 Argatroban, Rt-PA 1

药物经济学

制造商
  • 辉瑞公司
外包商
  • 葛兰素史克公司。
剂型
形式 路线 强度
解决方案 注射用药物的
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
注射 静脉注射 1毫克/毫升
注射 静脉注射 250毫克/ 2.5毫升
注射 静脉注射 50毫克/ 50毫升
注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 250毫克/ 2.5毫升
注入,解决方案 静脉注射 50毫克/ 50毫升
解决方案 静脉注射 100 mg / mL
解决方案 静脉注射 125毫克/ 125毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 100毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
阿加曲班100mg /ml溶液2.5ml小瓶 1546.46美元 瓶
阿加曲班100 mg/ml瓶 743.49美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5214052 没有 1993-05-25 2014-06-30 美国国旗
US7589106 没有 2009-09-15 2027-09-26 美国国旗
US7687516 没有 2010-03-30 2027-09-26 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 1 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.168毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.04 ALOGPS
logP -0.92 ChemAxon
日志 -3.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.06 ChemAxon
pKa最强(基本) 11.8 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 9 ChemAxon
氢供体数 6 ChemAxon
极地表面面积 177.712 ChemAxon
可旋转键数 8 ChemAxon
折射性 143.83米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 53.773. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.6195
血脑屏障 - 0.8933
Caco-2渗透 - 0.7293
22基板 底物 0.8193
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6701
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.6802
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8147
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.5571
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8861
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5477
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8849
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.662
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8789
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7706
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8316
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9636
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6238
致癌性 Non-carcinogens 0.7551
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9966
大鼠急性毒性 1.5767 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9833
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6071
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.凝血酶原
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血小板反应蛋白受体的活动
特定的功能
凝血酶，在精氨酸和赖氨酸后裂解键，将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，激活因子V, VII, VIII, XIII，并与血栓调节蛋白结合，蛋白c。
基因名字
F2
Uniprot ID
P00734
Uniprot名字
凝血酶原
分子量
70036.295哒
参考文献
  1. Kawada T, Okada Y, Hoson M, Endo S, Yokoyama M, Kitanaka Y, Kimura K, Abe H, Yamate N:阿加曲班，一种具有吸引力的抗凝剂，用于左心搭桥离心泵修复外伤性主动脉破裂。1999年3月47(3):104-9。［文章］
  2. 坂井M, Ohteki H，成田Y, Naitoh K, Natsuaki M, Itoh T:阿加曲班作为一种潜在的体外循环抗凝剂的狗模型研究。心血管外科杂志1999年3月7日(2):187-94。［文章］
  3. Jang IK, Brown DF, Giugliano RP, Anderson HV, Losordo D, Nicolau JC, Dutra OP, Bazzino O, Viamonte VM, Norbady R, Liprandi AS, Massey TJ, Dinsmore R, Schwarz RP Jr:阿加曲班与肝素作为组织纤溶酶原激活剂(TPA)辅助治疗急性心肌梗死的多中心随机研究:novastan和TPA (MINT)联合心肌梗死研究。中国心血管杂志1999年6月;33(7):1879-85。［文章］
  4. 松尾龙，李晓燕，李晓燕，李晓燕。凝血酶抑制对外周动脉阻塞性疾病患者的影响:阿加曲班的多中心临床试验。中华血栓学杂志。1995;2(2):131-136。［文章］
  5. Serebruany VL, Jang IK, Giugliano RP, Massey TJ, Schwarz Jr RP:两剂量Novastan(R)(阿加曲班品牌)与肝素作为重组组织纤溶酶原激活剂(加速给药)辅助治疗急性心肌梗死的随机、盲法研究:Novastan(R)和T-PA (MINT)研究心肌梗死的原理和设计。中华血栓学杂志1998;5(1):49-52。［文章］
  6. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 陈建强，迪奇科，舍思SB，图奇M，彭L, Jorkasky DK, Hursting MJ, Benincosa LJ:红霉素与阿加曲班潜在的药代动力学和药效学相互作用的评价。中华临床药学杂志1999 5;39(5):513-9。［文章］
细节 2.细胞色素P450 3 a5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 陈建强，迪奇科，舍思SB，图奇M，彭L, Jorkasky DK, Hursting MJ, Benincosa LJ:红霉素与阿加曲班潜在的药代动力学和药效学相互作用的评价。中华临床药学杂志1999 5;39(5):513-9。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
细节 2.α -酸糖蛋白(蛋白组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合，影响其在…
组件:
的名字 UniProt ID
Alpha-1-acid糖蛋白1 P02763
Alpha-1-acid糖蛋白2 P19652

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月11日17:44