识别
- 总结
-
阿卡波糖是α-葡萄糖苷酶抑制剂,用于延期,饮食和锻炼,用于患有2型糖尿病患者的血糖控制。
- 品牌名称
-
Glucobay,极其
- 通用名称
- 阿卡波糖
- 药房银行登录号码
- DB00284
- 背景
-
阿卡波糖是一种复杂的低聚糖,作为几种酶的抑制剂,负责分解肠道中的复杂碳水化合物。它同时抑制胰腺α -淀粉酶和膜结合α -葡萄糖苷酶——包括肠道葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶、麦芽糖酶和异麦芽糖酶——这些酶负责将复杂淀粉和低聚、三聚、二糖代谢成可吸收的单糖。7,4通过抑制这些酶的活性,Acarbose限制了膳食碳水化合物的吸收和随后的血糖和胰岛素水平的后期增加。因此,Acarbose与饮食,运动和其他药察加一起用于患有2型糖尿病患者的血糖水平。6,7
阿卡波糖是仅有的两种批准的α -葡萄糖苷酶抑制剂之一(另一种是miglitol),并于1995年以Precose品牌首次获得FDA批准(现已停产)。9这类抗糖尿病治疗因其对糖化血红蛋白的影响相对较小,且需要每日三次给药,且可能存在显著的胃肠道不良反应,因此尚未被广泛应用。9
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:645.608
单一同位素的:645.248013549 - 化学公式
- C25H43没有18
- 同义词
-
- Acarbosa
- 阿卡波糖
- Acarbosum
- 外部id
-
- 湾g 5421
- BAY-g 5421
- 湾- g - 5421
- BAYG5421
- HSDB 7984
药理学
- 指示
-
阿卡波糖被认为是一种饮食和锻炼的辅助物,以改善2型糖尿病成人的血糖控制。6
降低药物开发失败率建立,火车和验证机器学习模型
使用基于证据的结构化数据集。使用结构化数据集构建,列车和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒警告
-
避免危及生命的不良药物事件改善临床决策支持的信息禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,改善临床决策支持。
- 药效学
-
Acarbose是一种复杂的低聚糖,竞争性地抑制刷边α-葡糖苷酶酶将摄取的碳水化合物中的能力分解为可吸收的单糖,还原碳水化合物吸收和随后的后胰岛素水平。4为了发挥阿卡波糖的治疗作用,阿卡波糖需要与碳水化合物同时服用,因此,应在一日三餐的第一口进食时服用。7
鉴于其作用机制,单独使用阿卡波糖导致低血糖的风险很小——然而,当阿卡波糖与其他抗糖尿病药物(如磺酰脲类药物、胰岛素)联合使用时,这种风险更明显。7除其他抗糖尿病外除了其他抗糖尿病外,还应意识到低血糖的症状和风险以及如何治疗低血糖发作。在用α-葡萄糖苷酶抑制剂治疗后,患有血糖症状肠道肠道肠的营销后的营销促销报告 - 应研究经历显着的腹泻/便秘,粘液排出和/或直肠出血的患者,如果怀疑气喘症状肠道,应该停止治疗。6
- 的作用机制
-
-葡萄糖苷酶位于肠道粘膜的刷状边缘,将低聚、三聚和二糖(如蔗糖)代谢为更容易吸收的更小的单糖(如葡萄糖、果糖)。4这些酶与胰α淀粉酶协同工作,α淀粉酶是一种存在于肠道内的酶,能将复杂的淀粉水解成低聚糖。7
阿卡波糖是一种复杂的寡糖,具有竞争性和可逆性地抑制胰α -淀粉酶和膜结合α -葡萄糖苷酶的α -葡萄糖苷酶,抑制效力似乎是按照葡萄糖淀粉酶>蔗糖酶>麦芽糖酶>异麦芽糖酶的顺序排列的。7通过阻止饮食中碳水化合物的代谢和随后的吸收,阿卡波糖降低餐后血糖和胰岛素水平。
目标 行动 生物 一个Maltase-glucoamylase,肠 抑制剂人类 一个Sucrase-isomaltase,肠 抑制剂人类 一个胰α淀粉酶 抑制剂人类 U溶酶体alpha-glucosidase 抑制剂人类 - 吸收
-
阿卡波糖的口服生物利用度极低,只有不到1-2%的口服母体药物进入体循环。尽管如此,口服阿卡波糖的总放射性大约35%到达体循环,在给药后14-24小时出现血浆放射性峰值——这种延迟很可能反映了代谢物的吸收,而不是母体药物的吸收。由于阿卡波糖的目的是在肠道内工作,其最小程度的口服生物利用度在治疗上是可取的。6
- 的体积分布
-
无法使用
- 蛋白质结合
-
由于口服剂量中只有1-2%被循环吸收,阿卡波糖不太可能受到临床相关蛋白结合的影响。7
- 代谢
-
Acarbose在胃肠道内被广泛代谢,主要是肠道细菌,并通过消化酶的较小程度,进入至少13个鉴定的代谢物。这些代谢物中的约1/3被吸收到循环中,随后它们被肾上外排出。主要代谢产物似乎是4-甲基吡咯醇的甲基,硫酸盐和葡糖醛酸缀合物。6
只有一种代谢物-从阿卡波糖裂解葡萄糖分子-已被确定具有-葡萄糖苷酶抑制活性。6
- 路线的消除
-
大约一半口服给药剂量在给药96小时内随粪便排出。7进入体循环的少量药物物质(约占口服剂量的34%)主要由肾脏排出,表明肾排泄会消除的一条重要途径,如果父母药物更容易吸收——这是进一步支持的数据,大约有89%的静脉注射剂量的阿卡波糖是在尿液中排出活性药物(口服后相比,< 2%)在48小时内。7
- 半衰期
-
在健康志愿者中,阿卡波糖的血浆消除半衰期约为2小时。6
- 清除
-
无法使用
- 的不利影响
-
提高决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据,包括:黑盒警告、不良反应、警告和预防措施和发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
The symptoms of acarbose overdose are likely to be consistent with its adverse effect profile and may therefore include significant gastrointestinal (GI) symptoms (flatulence, distension, etc), although an overdose on an empty stomach (i.e. when not co-administered with food) is less likely to result in these GI symptoms.6在服药过量的情况下,应指示患者在服药后4-6小时内避免含碳水化合物的食物,因为这些食物可沉淀上述胃肠道症状。6
- 通路
- 无法使用
- 药物替代物效应/ ADRSBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 无法使用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
您的软件中的互动醋丁洛尔 阿卡波糖与乙酰丁醇合用可提高疗效。 乙酰唑胺 阿卡波糖与乙酰唑胺合用可提高疗效。 Acetohexamide 当阿卡波糖与乙六胺合用时,低血糖的风险或严重程度会增加。 乙酰sulfisoxazole 阿卡波糖与乙酰磺胺恶唑联用可提高疗效。 乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与阿卡波糖联合使用时,低血糖的风险或严重程度会增加。 Albiglutide 当阿卡波糖与阿比鲁肽合用时,低血糖的风险或严重程度会增加。 Alclometasone 当阿氯米松与阿卡波糖联合使用时,高血糖的风险或严重程度会增加。 Alogliptin. 当氨基糖与Alogliptin结合时,可以增加低血糖的风险或严重程度。 安西奈德 当氨西奈德与阿卡波糖合用时,高血糖的风险或严重程度会增加。 氨基水杨酸 氨基水杨酸可增加阿卡波糖的降糖活性。 - 食物相互作用
-
- 用餐。每种剂量应采用一口主要膳食。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径及销售期。从全球10多个地区获取药品信息。 - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Glucobay/普兰西(拜耳AG)/极其
- 处方产品
-
的名字 剂量 力量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 阿卡波糖片 平板电脑 100毫克 口服 加拿大Strides制药公司 2020-05-28 不适用 加拿大 阿卡波糖片 平板电脑 50毫克 口服 加拿大Strides制药公司 2020-05-28 不适用 加拿大 Glucobay 平板电脑 50毫克 口服 拜耳 1996-02-02 不适用 加拿大 Glucobay 平板电脑 100毫克 口服 拜耳 1996-02-02 不适用 加拿大 极其 平板电脑 50毫克/ 1 口服 拜耳医药公司 2006-03-31 2006-03-31 我们 极其 平板电脑 50毫克/ 1 口服 医师全面护理公司 1996-07-12 2011-06-30 我们 极其 平板电脑 25毫克/ 1 口服 拜耳医疗保健制药公司 2008-01-30. 不适用 我们 极其 平板电脑 25毫克/ 1 口服 拜耳医药公司 2006-03-31 2006-03-31 我们 极其 平板电脑 100毫克/ 1 口服 拜耳医疗保健制药公司 2008-01-30. 不适用 我们 极其 平板电脑 25毫克/ 1 口服 医师全面护理公司 2007-11-19 不适用 我们 - 通用处方产品
类别
- ATC代码
- A10BD17 -二甲双胍和阿卡波糖 A10BF01——阿卡波糖
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为氨基环醇苷类的有机化合物。这是一种有机化合物,含有糖基连接碳水化合物的氨基四环醇部分。含有2-链霉素核心的氨基糖苷主要有两类。它们被称为4,5-和4,6-二取代2-脱氧链环胺。
- 王国
- 有机化合物
- 超级课程
- 有机氧化合物
- 班级
- Organooxygen化合物
- 子课
- 碳水化合物和碳水化合物缀合物
- 直接父
- Aminocyclitol苷
- 选择父母
- 低聚糖/烷基苷/O-糖基化合物/Beta-hydroxy醛/Cyclitols和衍生物/猩猩/Alpha-hydroxyaldehydes/1, 2-aminoalcohols/二级醇/多元醇 显示7多
- 基
- 1, 2-aminoalcohol/缩醛/酒精/醛/脂肪族heteromonocyclic化合物/烷基糖苷/Alpha-hydroxyaldehyde/胺/氨基cyclitol糖苷/β-羟基醛 显示20多
- 分子框架
- 脂族异胞环环化合物
- 外部描述符
- 无法使用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- T58MSI464G
- 化学文摘号
- 56180-94-0
- InChI关键
- cemxhapufjoosv-xgwnlrgssa-n
- InChI
-
InChI = 1 s / C25H43NO18 c1-7-13 (26-9-2-8 (3-27) 14 (33) 18 (37) 15 (9) 34) 17 (36) 20 (39) 24 (41-7) 44-23-12 (6-30) 42-25 (21 (40) 19 (23) 38) 43-22 (11 (32) 5-29) 16 (35) 10 (31) 4-28 / h2, 4, 7,十全十美,29-40H, 3, 5-6H2, 1 h3 / t7, 9 + 10 + 11、12、13、14、15 + 16 - 17 + 18 +,19、20、21、22、23、24、25 - m1 / s1
- 国际命名
-
(2R,3R,4R,5R)-4 - {[(2R,3R,4R,5S,6R)-5 - {[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-二羟基-6-甲基-5 - {[(1s,4r,5s,6s)-4,5,6-三羟基-3-(羟甲基)环己-2-烯-1-烯]氨基} oxy} -3,4-二羟基-6-(羟甲基)Oxan-2-y1]氧气} -2,3,5,6-四羟基己醛
- 微笑
-
[H] C = O) [C@H] (O) [C@@H] (O) [C@] ([H]) (O (C@@) 1 ([H]) O (C@H) (CO) [C@@] ([H]) (O (C@H) 2 O (C@H) (C) [C@@H] (N (C@@) 3 ([H]) C = C (CO) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 3 O) [C@H] (O) [C@H] 2 O) [C@H] (O) [C@H] 1 O) [C@H] (O)有限公司
参考文献
- 合成参考
-
Anneliese Crueger, Wolfgang Piepersberg, Jurgen Distler, Ansgar Stratmann,“从actinoplane sp.中提取的阿卡波糖生物合成基因,其分离方法和用途。”美国专利US5753501, 1977年12月发布。
US5753501 - 一般引用
-
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- Martin AE, Montgomery PA:阿卡波糖:一种α -葡萄糖苷酶抑制剂。医药卫生杂志1996年10月1日;53(19):2277-90;测试2336 - 7。doi: 10.1093 / ajhp / 53.19.2277。[文章]
- White JR JR:糖尿病药物发展简史。《糖尿病光谱》2014年5月;27(2):82-6。doi: 10.2337 / diaspect.27.2.82。[文章]
- 每日医学:阿卡波糖口服片[链接]
- 加拿大卫生部产品专论:阿卡波糖口服片[链接]
- CaymanChem:阿卡波糖MSDS [链接]
- FDA批准的药品:精子(氨基糖)口服片[停止] [链接]
- 外部链接
-
- Kegg药物
- D00216
- KEGG化合物
- C06802
- PubChem化合物
- 9811704.
- Pubchem物质
- 46508248
- ChemSpider
- 23264314
- 16681
- Chebi.
- 2376
- ChEMBL
- CHEMBL1566
- 锌
- ZINC000096309558
- 治疗目标数据库
- DCL000309
- 网页
- PA448010
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 阿卡波糖
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数数 4 完成 预防 急性冠脉综合征(ACS)/冠心病/葡萄糖耐量/2型糖尿病 1 4 完成 治疗 心血管疾病的风险/碳水化合物和葡萄糖耐受性下降/高血糖,餐后 1 4 完成 治疗 冠心病(CAD)/新诊断的2型糖尿病 1 4 完成 治疗 糖尿病 1 4 完成 治疗 糖尿病/2型糖尿病 1 4 完成 治疗 糖尿病/2型糖尿病 1 4 完成 治疗 低血糖反应/肥胖/手术 1 4 完成 治疗 PCO 1 4 完成 治疗 2型糖尿病 14 4 没有招聘 治疗 动脉粥样硬化2型糖尿病二肽基肽酶4抑制剂GLP-1 1
药物经济学
- 制造商
-
- Impax实验室公司
- 罗克珊实验室公司
- 沃森实验室公司
- 拜耳医疗保健制药公司
- 外包商
-
- 箭药马耳他有限公司
- A-S医疗解决方案有限责任公司
- 拜耳医疗保健
- 钴制药公司。
- 全球制药
- Impax实验室公司。
- 凯泽医院基金会
- Murfreesboro医药护理供应
- PD-Rx制药有限公司
- 医师全面护理公司
- 首选的制药公司。
- 罗克珊实验室
- 剂型
-
形式 路线 力量 平板电脑 口服 100毫克/ 1 平板电脑 口服 25毫克/ 1 平板电脑 口服 平板电脑 口服 100毫克 平板电脑 口服 50毫克 平板电脑 口服 50毫克/ 1 - 价格
-
单元描述 成本 单位 acarbose 100 100 mg片剂瓶 120.62美元 瓶 阿卡波糖100 50mg片 100.71美元 瓶 阿卡波糖100 25毫克片 93.54美元 瓶 预制100mg片剂 1.28美元 平板电脑 阿卡波糖100mg片 1.17美元 平板电脑 预切50mg片剂 1.11美元 平板电脑 预切25mg片剂 1.01美元 平板电脑 阿卡波糖25毫克片 0.91美元 平板电脑 阿卡波糖50mg片 0.88美元 平板电脑 葡糖苷100mg片 0.4usd. 平板电脑 葡糖贝50mg片 0.29美元 平板电脑 DrugBank既不出售也不购买药品。定价信息仅供参考之用。 - 专利
- 无法使用
特性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP -6.8 无法使用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 108.0毫克/毫升 ALOGPS logP -2.7 ALOGPS logP -8.3 ChemAxon 日志 -0.78 ALOGPS pKa最强(酸性) 11.83 ChemAxon pKa最强(基本) 7.03 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体计数 19 ChemAxon 氢供体数 14 ChemAxon 极地表面面积 329.012 ChemAxon 可旋转键数 13 ChemAxon 折射性 139.02米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 60.873. ChemAxon 数量的戒指 3. ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 统治五 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 - 0.8467 血脑屏障 - 0.9723 Caco-2可渗透 - 0.725 22基板 底物 0.5316 我22抑制剂 抑制因素 0.5421 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8656 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8647 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7581 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8505 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5683 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8791 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8677 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8974 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8392 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.986 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.7163 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8054 致癌性 Non-carcinogens 0.967 生物降解 没有准备好可生物降解 0.6447 大鼠急性毒性 1.4610 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8586 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8288
光谱
- 质量规范(NIST)
- 无法使用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅钥匙 预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 无法使用 预测MS / MS频谱 - 20V,阳性(注释) 预测质/女士 无法使用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 无法使用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 无法使用 预测MS / MS频谱 - 20V,负(注释) 预测质/女士 无法使用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 无法使用
目标
洞察并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制因素
- 一般功能
- 麦芽糖alpha-glucosidase活动
- 特定的功能
- 可作为淀粉消化的替代途径,当腔内α -淀粉酶活性降低,因为不成熟或营养不良。可能在消化麦芽糖中起着独特的作用…
- 基因名字
- MGAM
- uniprot ID.
- O43451
- UNIPROT名称
- Maltase-glucoamylase,肠
- 分子量
- 209850.8 DA
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制因素
- 一般功能
- 蔗糖alpha-glucosidase活动
- 特定的功能
- 在碳水化合物消化的最后阶段起着重要作用。异麦芽糖酶活性对α -1,4-和α -1,6-寡糖都是特异性的。
- 基因名字
- 如果
- uniprot ID.
- P14410
- UNIPROT名称
- Sucrase-isomaltase,肠
- 分子量
- 209451.49哒
参考文献
- J:阿卡波糖对CBA糖尿病小鼠肠道双糖酶活性和高血糖的短期影响。医学杂志。2003年8月,87(7 - 8):263 - 8。[文章]
- Samulitis Bk,Goda T,Lee Sm,Koldovsky O:氨基糖和1-脱苏尼霉素衍生物对大鼠小肠碳水化合物中的抑制机制。药物Exp Clin Res。1987; 13(8):517-24。[文章]
- Martin AE, Montgomery PA:阿卡波糖:一种α -葡萄糖苷酶抑制剂。医药卫生杂志1996年10月1日;53(19):2277-90;测试2336 - 7。doi: 10.1093 / ajhp / 53.19.2277。[文章]
- 加拿大卫生部产品专论:阿卡波糖口服片[链接]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制因素
- 一般功能
- 麦芽糖alpha-glucosidase活动
- 特定的功能
- 糖原在溶酶体中分解为葡萄糖的必要的。
- 基因名字
- Gaa.
- uniprot ID.
- P10253.
- UNIPROT名称
- 溶酶体alpha-glucosidase
- 分子量
- 105322.935 DA
参考文献
- Salehi A, Fan BG, Ekelund M, Nordin G, Lundquist I: tpn诱发的胰岛溶酶体活性障碍介导葡萄糖刺激的胰岛素释放障碍。美国内分泌杂志。2001年7月;281(1):E171-9。[文章]
- 麦芽糖和阿卡波糖作为麦芽糖酶-葡萄糖淀粉酶活性抑制剂在诊断小儿庞贝病中的作用。Genet Med. 2006年5月;8(5):302-6。[文章]
- Gelb MH, Turecek F, Scott CR, Chamoles NA:通过串联质谱直接多重测定干燥血点中的酶用于新生儿溶酶体储存疾病筛查。J Inherit Metab Dis. 2006年4月- 6月;29(2-3):397-404。[文章]
- a-葡萄糖苷酶在胎儿肺成熟中的作用。生物化学与生物物理学报1987年1月13日;917(1):203-10。[文章]
- Calder PC, Geddes R:阿卡波糖是哺乳动物溶酶体酸性α - d葡萄糖苷酶的竞争性抑制剂。中国科学(d辑:地球科学)1989 8月1日;0008 - 6215 . doi: 10.1016 /(89) 85047 - 5。[文章]
药品创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月12日14:24