识别
- 总结
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以1是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),用于注意力缺陷多动障碍(ADHD)的管理。
- 品牌名称
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Strattera
- 通用名称
- 以1
- 药物库登录号
- DB00289
- 背景
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阿托西汀是一种选择性去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂,用于治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)。也被称为上市产品Strattera,托莫西汀与其他治疗方式(心理、教育、认知行为治疗等)一起使用,以改善与多动症相关的发育不适当的症状,包括注意力分散、注意力短暂、多动、情绪不稳定和冲动。虽然引起ADHD的潜在病理生理学尚不清楚,但有证据表明,去甲肾上腺素能和多巴胺能通路的失调在大脑前额叶区域的次优执行功能中起着关键作用,而前额叶区域与注意力和记忆有关。5阿托西汀已被证明能特异性地增加前额皮质内的NA和DA,但在伏隔核(NA)或纹状体中没有。8这对ADHD的治疗是有益的,因为皮质下NA和纹状体的DA激活与许多兴奋剂相关的副作用和滥用潜力的增加有关,这是与使用兴奋剂药物相关的限制因素,如哌醋甲酯,右旋安非他命,Lisdexamfetamine。8因此,使用非刺激性药物,如阿托西汀,被认为比使用传统药物治疗多动症具有临床优势。最近,在恒河猴身上进行的正电子发射断层扫描(PET)成像研究表明,托莫西汀也与血清素转运体(SERT)结合,9并阻断n -甲基-d-天冬氨酸(NMDA)受体,10这表明谷氨酸系统在多动症的病理生理中起着重要作用。
精神兴奋剂的长效配方(如哌醋甲酯,右旋安非他命,Lisdexamfetamine)通常被认为是CADDRA(加拿大多动症资源联盟)推荐的成人和儿童多动症最有效的一线治疗方法。16然而,这些兴奋剂药物受到剂量相关副作用和滥用担忧的限制。许多药物都有一个黑盒子警告,说明中枢神经系统兴奋剂,包括含苯甲酯的产品和安非他命,有很高的滥用和依赖的可能性。特别是,由这些刺激性药物引起的关键区域多巴胺的增加与它们的强化和成瘾特性有关,甚至放大了其他滥用药物(如安非他明)的效力和强化效果,使ADHD患者更容易受到其成瘾效应的影响。6对滥用可能性的担忧促使人们研究对DA影响较小的药物,以及使用包括托莫西汀在内的非刺激性ADH必威国际appD药物,莫达非尼而且胍法辛。非刺激性去甲肾上腺素/多巴胺再摄取抑制剂安非他酮(通常用于治疗抑郁症和戒烟)也被证明对治疗多动症有效。7
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
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平均:255.3547
单一同位素的:255.162314299 - 化学公式
- C17H21没有
- 同义词
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- (-) -Tomoxetine
- Atomoxetina
- 以1
- Tomoxetina
- Tomoxetine
- Tomoxetinum
药理学
- 指示
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阿托西汀用于治疗儿童和成人的注意缺陷多动障碍(ADHD)。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
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避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
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阿托西汀是一种选择性去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂,用于治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)。阿托西汀已被证明可以特异性地增加前额皮质内的去甲肾上腺素和多巴胺,从而改善多动症症状。8,8,18
由于阿托西汀的去甲肾上腺素能活性,它也对心血管系统有影响,如血压升高和心动过速。11猝死、中风和心肌梗死已被报道在以常规剂量服用托莫西汀治疗多动症的患者中。阿托西汀应谨慎使用,其基础医疗条件可能因血压或心率升高而恶化,如某些高血压、心动过速或心脑血管疾病患者。它不应该用于患有严重心脏或血管疾病的患者,如果他们经历了临床重要的血压或心率升高,病情将会恶化。虽然阿托西汀在这些病例中的作用尚不清楚,但应考虑不治疗临床显著心脏异常的患者。在阿托西汀治疗过程中出现诸如劳力性胸痛、不明原因晕厥或其他提示心脏病的症状的患者应立即进行心脏评估。18
一般来说,在治疗伴有双相情感障碍的ADHD患者时应特别注意,因为担心可能会在有双相情感障碍风险的患者中诱导混合/躁狂发作。治疗出现的精神病或躁狂症状,例如,幻觉,妄想,或没有精神病或躁狂病史的儿童和青少年,通常剂量的阿托西汀可引起躁狂。如果出现这种症状,应考虑到托莫西汀可能的因果作用,并应考虑停止治疗。18
在儿童和青少年注意力缺陷/多动障碍(ADHD)的短期研究中,阿托西汀胶囊增加了自杀意念的风险。所有接受托莫西汀治疗的儿科患者都应适当监测并密切观察其临床恶化、自杀倾向和不寻常的行为变化,特别是在药物治疗过程的最初几个月,或在剂量变化时,无论是增加还是减少。18
上市后报告显示,阿托西汀可导致严重的肝损伤。尽管在约6000名患者的临床试验中没有发现肝损伤的证据,但在上市后经验中,很少有临床显著肝损伤的病例被认为可能或可能与使用托莫西汀有关。罕见的肝功能衰竭病例也有报道,包括一例导致肝移植的病例。有黄疸或实验室证据显示有肝损伤的患者应停用阿托西汀,且不应重新使用。在出现肝功能障碍的最初症状或体征(如瘙痒、尿色深、黄疸、右上腹压痛或不明原因的“流感样”症状)时,应进行实验室检测以确定肝酶水平。18
- 作用机制
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众所周知,阿托西汀是一种有效的选择性去甲肾上腺素转运体(NET)抑制剂,2它可以阻止细胞在整个大脑中再摄取去甲肾上腺素,而去甲肾上腺素被认为可以改善多动症的症状。最近,在恒河猴身上进行的正电子发射断层扫描(PET)成像研究表明,托莫西汀也与血清素转运体(SERT)结合,9并阻断n -甲基-d-天冬氨酸(NMDA)受体,10这表明谷氨酸系统在多动症的病理生理中起着重要作用。
目标 行动 生物 一个钠依赖性去甲肾上腺素转运体 抑制剂人类 U钠依赖性血清素转运体 粘结剂人类 U门冬氨酸受体 拦截器人类 UG蛋白激活向内整流钾通道1 抑制剂人类 Ukappa型阿片受体 部分激动剂人类 - 吸收
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阿托西汀的药代动力学特征高度依赖于个体的细胞色素P450 2D6遗传多态性。1很大一部分人口(高达10%的白种人、2%的非洲人后裔和1%的亚洲人)是CYP2D6代谢药物的不良代谢者(PMs)。与CYP2D6活性正常的人相比,这些人的该通路活性降低,导致auc高10倍,峰值血浆浓度高5倍,阿托西汀消除速度较慢(血浆半衰期为21.6小时)。
口服阿托莫西汀可迅速吸收,在广泛代谢物(EMs)中绝对生物利用度约为63%,在不良代谢物(pm)中约为94%。平均最大血浆浓度(Cmax)在给药后约1 - 2小时达到,最大浓度为350 ng/ml, AUC为2 mcg.h/ml。1
- 配送量
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口服托莫西汀的报告分布量为1.6-2.6 L/kg。静注阿托西汀的稳态分布体积约为0.85 L/kg。1
- 蛋白结合
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在治疗浓度下,血浆中98.7%的阿托西汀与蛋白质结合,其中97.5%与白蛋白结合,其次是-1-酸性糖蛋白和免疫球蛋白G。1
- 新陈代谢
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阿托西汀主要通过细胞色素P450 2D6 (CYP2D6)酶促途径进行生物转化。CYP2D6通路活性降低的人(也称为代谢不良者或PMs)与活动正常的人(也称为广泛代谢者,或EMs)相比,有更高的阿托西汀血浆浓度。对于PMs,阿托西汀在稳态下的AUC约为EMs的10倍,Cmax约为EMs的5倍。
无论CYP2D6状态如何,形成的主要氧化代谢物是4-羟基托莫西汀,其迅速被葡萄糖醛酸化。4-羟基托莫西汀作为去甲肾上腺素转运体抑制剂与托莫西汀具有同等效力,但在血浆中循环的浓度要低得多(EMs中托莫西汀浓度为1%,PMs中托莫西汀浓度为0.1%)。
在缺乏CYP2D6活性的个体中,4-羟基托莫西汀仍然是主要的代谢物,但由其他几种细胞色素P450酶形成,并且速度较慢。另一种较小的代谢物n -去甲基-托莫西汀由CYP2C19和其他细胞色素P450酶形成,但其药理活性远低于托莫西汀,且血浆浓度较低(EMs中托莫西汀浓度为5%,PMs中托莫西汀浓度为45%)。18
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- 淘汰路线
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阿托莫西汀主要以4-羟基阿托莫西汀- o -葡萄糖醛酸酯的形式排出体外,主要通过尿液排出(大于80%的剂量),少量通过粪便排出(小于17%的剂量)。只有一小部分(不到3%)的阿托西汀剂量作为不变的阿托西汀排出体外,表明广泛的生物转化。18
- 半衰期
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报告的半衰期取决于个体的CYP2D6遗传多态性,可能在3到5.6小时之间。1
- 间隙
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阿托西汀的清除率取决于个体CYP2D6基因多态性,范围为0.27-0.67 L.h/kg。1
- 的不利影响
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改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
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阿托西汀过量的临床试验经验有限。在上市后,曾有报告称因混合摄入过量的托莫西汀胶囊和至少一种其他药物而死亡。目前还没有单独过量服用托莫西汀胶囊的死亡报告,包括故意过量服用高达1400毫克。在一些涉及托莫西汀过量的案例中,有癫痫发作的报道。急性和慢性过量服用阿托莫西汀胶囊最常见的症状为胃肠道症状、嗜睡、头晕、震颤和异常行为。多动症和躁动也有报道。还观察到与轻度至中度交感神经系统激活一致的体征和症状(例如,心动过速、血压升高、脓毒症、口干)。大多数事件都是轻度到中度的。不太常见的是,也有QT延长和精神变化的报告,包括定向障碍和幻觉。如果怀疑有过量的症状,应咨询认证中毒控制中心以获得最新的指导和建议。 Because atomoxetine is highly protein-bound, dialysis is not likely to be useful in the treatment of overdose.18
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 3 (-。-) 2549年菲律宾人质 效果直接研究 CYP2D6中该基因型的存在可能与阿托西汀代谢降低和不良事件更频繁发生有关。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 4 (,) 等位基因,纯合子 效果直接研究 CYP2D6中该基因型的存在与阿托西汀代谢不良和不良事件更频繁发生有关。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 5 不可用 全基因缺失 效果直接研究 CYP2D6中该基因型的存在与阿托西汀代谢不良和不良事件更频繁发生有关。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 6 (-。-)/(——;T) T缺失,纯合子 效果直接研究 CYP2D6中该基因型的存在与阿托西汀代谢不良和不良事件更频繁发生有关。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6杂交基因结构 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g >/-1584 c > G...显示所有 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T...显示所有 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 40 不可用 1863_1864ins(TTT CGC CCC 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T...显示所有 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >...显示所有 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T...显示所有 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 68 b 不可用 与CYP2D6*68A相比,开关区域相似但不相同。与CYP2D6*4串联排列。 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g >/-1426 c > T...显示所有 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 效果推断出 药物代谢不良,副作用增加。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 3 不可用 G等位基因 效果直接研究 CYP2D6中该基因型的存在可能与阿托西汀代谢降低和不良事件更频繁发生有关。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 4 不可用 3877 g > 效果直接研究 CYP2D6中该基因型的存在可能与阿托西汀代谢降低和不良事件更频繁发生有关。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 阿托西汀可降低阿巴卡韦的排泄率,从而导致血清水平升高。 Abatacept 阿托西汀与阿巴西普联用可促进代谢。 Abiraterone 阿托西汀与阿比特龙联用可降低代谢。 醋丁洛尔 阿托西汀与乙酰丁醇联用可降低代谢。 Aceclofenac 当阿托西汀与乙酰氯芬酸联合使用时,高血压的风险或严重程度会增加。 Acemetacin 当阿托西汀与阿西美辛合用时,高血压的风险或严重程度会增加。 对乙酰氨基酚 阿托西汀可降低对乙酰氨基酚的排泄率,从而导致血清中对乙酰氨基酚水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加阿托西汀的排泄率,从而导致血清水平降低,可能降低疗效。 乙酰水杨酸 当阿托西汀与乙酰水杨酸联合使用时,高血压的风险或严重程度可增加。 Aclidinium 阿托西汀可降低阿克定胺的排泄率,从而导致血清阿克定胺水平升高。 - 食物相互作用
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- 带或不带食物服用。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 阿托西汀盐酸盐 57 wvb6i2w0 82248-59-7 LUCXVPAZUDVVBT-UNTBIKODSA-N - 产品图片
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- 国际/其他品牌
- 托莫西汀(激流制药有限公司)
- 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 以1 胶囊 25毫克 口服 专业医生有限公司 2012-11-29 不适用 加拿大 以1 胶囊 10毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 2015-10-07 不适用 加拿大 以1 胶囊 25毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 2015-10-07 不适用 加拿大 以1 胶囊 80毫克 口服 Sanis健康公司 2018-01-15 不适用 加拿大 以1 胶囊 25毫克 口服 Sanis健康公司 2018-01-15 不适用 加拿大 以1 胶囊 60毫克 口服 专业医生有限公司 2012-11-29 不适用 加拿大 以1 胶囊 18毫克 口服 专业医生有限公司 2012-11-29 不适用 加拿大 以1 胶囊 10毫克 口服 专业医生有限公司 2012-11-29 不适用 加拿大 以1 胶囊 60毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 2015-10-07 不适用 加拿大 以1 胶囊 60毫克 口服 Sanis健康公司 2018-01-15 不适用 加拿大 - 非专利处方药
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ag-atomoxetine 胶囊 40毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大 Ag-atomoxetine 胶囊 10毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大 Ag-atomoxetine 胶囊 80毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大 Ag-atomoxetine 胶囊 25毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大 Ag-atomoxetine 胶囊 60毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大 Ag-atomoxetine 胶囊 18毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大 Ag-atomoxetine 胶囊 100毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大 Apo-atomoxetine 胶囊 60毫克 口服 Apotex公司 2011-07-19 不适用 加拿大 Apo-atomoxetine 胶囊 18毫克 口服 Apotex公司 2011-03-15 不适用 加拿大 Apo-atomoxetine 胶囊 100毫克 口服 Apotex公司 2011-07-19 不适用 加拿大 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Strattera 阿托西汀盐酸盐(18毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(25毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(40毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(60毫克/ 1) 工具包 口服 礼来公司 2009-03-16 2009-11-03 我们 Strattera 阿托西汀盐酸盐(10毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(18毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(25毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(40毫克/ 1) 工具包 口服 礼来公司 2009-03-16 2009-11-03 我们 Strattera 阿托西汀盐酸盐(25毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(40毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(60毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(80毫克/ 1) 工具包 口服 礼来公司 2009-03-16 2009-11-03 我们 Strattera 阿托西汀盐酸盐(18毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(25毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(40毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(60毫克/ 1) 工具包 口服 礼来公司 2009-03-16 2009-11-03 我们 Strattera 阿托西汀盐酸盐(10毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(18毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(25毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(40毫克/ 1) 工具包 口服 礼来公司 2009-03-16 2009-11-03 我们 Strattera 阿托西汀盐酸盐(18毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(25毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(40毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(60毫克/ 1) 工具包 口服 礼来公司 2009-03-16 2009-11-03 我们 Strattera 阿托西汀盐酸盐(10毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(18毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(25毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(40毫克/ 1) 工具包 口服 礼来公司 2009-03-16 2009-11-03 我们 Strattera 阿托西汀盐酸盐(25毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(40毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(60毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(80毫克/ 1) 工具包 口服 礼来公司 2009-03-16 2009-11-03 我们 Strattera 阿托西汀盐酸盐(10毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(18毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(25毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(40毫克/ 1) 工具包 口服 礼来公司 2009-03-16 2009-11-03 我们 Strattera 阿托西汀盐酸盐(18毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(25毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(40毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(60毫克/ 1) 工具包 口服 礼来公司 2009-03-16 2009-11-03 我们
类别
- ATC代码
- 阿托西汀
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为酚醚的有机化合物。这些芳香族化合物含有一个苯环取代的醚基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 酚醚
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 酚醚
- 选择父母
- 含苯氧基的化合物/甲苯/Aralkylamines/烷基芳醚/二烃基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香族同单环化合物/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/有机氮化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物
- 分子框架
- 芳香族同单环化合物
- 外部描述符
- 芳香醚,次级氨基化合物,甲苯(CHEBI: 127342)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- ASW034S0B8
- 化学文摘号
- 83015-26-3
- InChI关键
- VHGCDTVCOLNTBX-QGZVFWFLSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H21NO / c1-14-8-6-7-11-16 (14) 19-17 (12-13-18-2) 15-9-4-3-5-10-15 / h3-11 17-18H, 12-13H2, 1-2H3 / t17 - m1 / s1
- 国际命名
-
甲基((3 r) 3 - (2-methylphenoxy) 3-phenylpropyl]胺
- 微笑
-
CNCC [C@@H] (OC1 = CC = CC = C1C) C1 = CC = CC = C1
参考文献
- 合成参考
- US20060211772
- 一般引用
-
- 于国刚,李广峰,马科维茨JS:阿托西汀的药代动力学和药物基因组学研究进展。《儿童青少年精神药理学杂志》2016年5月;26(4):314-26。doi: 10.1089 / cap.2015.0137。Epub 2016年2月9日[文章]
- Hutchison SL, Ghuman JK, Ghuman HS, Karpov I, Schuster JM:阿托西汀治疗儿童、青少年和成人常见合并症患者注意缺陷多动障碍的疗效:综述Ther Adv Psychopharmacol. 2016 Oct;6(5):317-334。doi: 10.1177 / 2045125316647686。Epub 2016 5月20日。[文章]
- Aman MG, Smith T, Arnold LE, Corbett-Dick P, sultururu R, Hollway JA, Hyman SL, Mendoza-Burcham M, Pan X, Mruzek DW, Lecavalier L, Levato L, Silverman LB, Handen B:阿托西汀对青少年发育障碍的影响综述。资源开发禁用。2014年6月;35(6):1412-24。doi: 10.1016 / j.ridd.2014.03.006。Epub 2014年4月16日[文章]
- 克拉托辛vil CJ, Heiligenstein JH, Dittmann R, Spencer TJ, Biederman J, Wernicke J, Newcorn JH, Casat C, Milton D, Michelson D:阿托西汀和哌醋酯治疗儿童多动症:一项前瞻性、随机、开放标签试验。儿童青少年精神病学杂志。2002 7月;41(7):776-84。doi: 10.1097 / 00004583-200207000-00008。[文章]
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- FDA批准[链接]
- 国家卫生研究院(链接]
- CADDRA -加拿大多动症实践指引[链接]
- FDA批准药品:Strattera(阿托西汀)口服胶囊[链接]
- FDA标签-托莫西汀[文件]
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014434
- KEGG药物
- D07473
- PubChem化合物
- 54841
- PubChem物质
- 46506160
- ChemSpider
- 49516
- BindingDB
- 50366567
- 38400
- ChEBI
- 127342
- ChEMBL
- CHEMBL641
- 锌
- ZINC000001842633
- 治疗靶点数据库
- DAP000721
- 网页
- PA134688071
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 以1
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-
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-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 暴食症(BED) 1 4 完成 卫生服务研究必威国际app 注意缺陷多动障碍(ADHD) 1 4 完成 治疗 多动症号 2 4 完成 治疗 阿斯伯格症/注意缺陷多动障碍(ADHD)/自闭症,婴儿早期/广泛性发育障碍 1 4 完成 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD) 23 4 完成 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD)/自闭症 1 4 完成 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD)/酗酒共病 1 4 完成 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD)/阅读障碍共病 1 4 完成 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD)/共病性社会焦虑障碍 1 4 完成 治疗 注意缺陷多动障碍(ADHD)/反抗性失调,对立性 1
药物经济学
- 制造商
-
- 礼来制药公司
- 外包商
-
- 大西洋生物公司
- 卡地纳健康
- 礼来公司
- 伊利湖医疗和外科供应
- Lilly Del Caribe公司
- Murfreesboro药物护理供应
- 药房服务中心
- 内科医生Total Care公司
- 补救重新打包
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊,涂 口服 25毫克 胶囊,涂 口服 10毫克 片剂,覆膜 口服 100毫克 片剂,覆膜 口服 10毫克 片剂,覆膜 口服 18毫克 片剂,覆膜 口服 25毫克 片剂,覆膜 口服 40毫克 片剂,覆膜 口服 60毫克 片剂,覆膜 口服 80毫克 胶囊 口服 胶囊 口服 10毫克/ 1 胶囊 口服 100毫克/ 1 胶囊 口服 18毫克/ 1 胶囊 口服 40毫克/ 1 胶囊 口服 60毫克/ 1 胶囊 口服 80毫克/ 1 胶囊,涂 口服 40毫克 胶囊,涂 口服 60毫克 胶囊,涂 口服 18毫克 片剂,覆膜 口服 胶囊 口服 100毫克 胶囊 口服 25毫克/ 1 胶囊 口服 5毫克 胶囊 口服 80毫克 工具包 口服 解决方案 口服 4毫克/毫升 胶囊 口服 10毫克 胶囊 口服 18毫克 胶囊 口服 25毫克 解决方案 口服 胶囊 口服 40毫克 胶囊 口服 60毫克 胶囊,涂 口服 80毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Strattera胶囊80毫克 6.94美元 胶囊 Strattera胶囊100毫克 6.83美元 胶囊 Strattera胶囊40毫克 6.43美元 胶囊 Strattera胶囊60毫克 6.43美元 胶囊 Strattera胶囊18毫克 6.03美元 胶囊 Strattera胶囊25毫克 5.85美元 胶囊 Strattera胶囊10毫克 5.84美元 胶囊 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2209735 没有 2002-10-01 2016-01-04 加拿大 US5658590 是的 1997-08-19 2017-05-26 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 161 - 165ºC “化学物质” 沸点(℃) 64-65ºC, 0.760 mmHg “化学物质” 水溶度 27.8毫克/毫升 李Yu G, G和马科维茨j . 2016。儿童青少年精神药物。 logP 0.676 “化学物质” pKa 10.13 以1。礼来公司产品专著。 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0039毫克/毫升 ALOGPS logP 3.95 ALOGPS logP 3.81 ChemAxon 日志 -4.8 ALOGPS pKa(最强基础) 9.8 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体计数 2 ChemAxon 氢供体数量 1 ChemAxon 极表面积 21.262 ChemAxon 可旋转键数 6 ChemAxon 折射性 79.44米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 29.753. ChemAxon 环数 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 是的 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.964 Caco-2渗透 + 0.852 22基板 底物 0.6133 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.7771 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8003 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5929 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7443 CYP450 2D6衬底 底物 0.8919 CYP450 3A4衬底 底物 0.6216 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9324 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.957 CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.9037 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8122 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7371 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7738 致癌性 Non-carcinogens 0.8493 生物降解 未准备好生物可降解 0.8013 大鼠急性毒性 2.5166 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.7132 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7974
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 去甲肾上腺素:钠转运体活性
- 特定的功能
- 胺转运体。通过高亲和力钠依赖性重摄取到突触前末端终止去甲肾上腺素的作用。
- 基因名字
- SLC6A2
- Uniprot ID
- P23975
- Uniprot名字
- 钠依赖性去甲肾上腺素转运体
- 分子量
- 69331.42哒
参考文献
- Michelson D, Adler L, Spencer T, Reimherr FW, West SA, Allen AJ, Kelsey D, Wernicke J, Dietrich A, Milton D:阿托西汀治疗成人多动症:两项随机、安慰剂对照研究。《生物精神病学》2003年1月15日;53(2):112-20。[文章]
- Wernicke JF, Faries D, Girod D, Brown J, Gao H, Kelsey D, Quintana H, Lipetz R, Michelson D, Heiligenstein J:托莫西汀对儿童、青少年和成人心血管的影响。中国医药科学,2003;26(10):729-40。[文章]
- Wernicke JF, Adler L, Spencer T, West SA, Allen AJ, Heiligenstein J, Milton D, Ruff D, Brown WJ, Kelsey D, Michelson D:儿童和成人注意缺陷/多动障碍患者停药后症状和不良事件的变化:一项前瞻性、安慰剂对照评估中华临床精神药理学杂志2004,2;24(1):30-5。[文章]
- 加诺克-琼斯KP,基廷GM:阿托西汀:儿童和青少年注意缺陷多动障碍的应用综述。儿科药物。2009;11(3):203-26。doi: 10.2165 / 00148581-200911030-00005。[文章]
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- Purper-Ouakil D, Fourneret P, Wohl M, Reneric JP:[阿托西汀:一种治疗儿童和青少年注意缺陷/多动障碍(ADHD)的新疗法]。脑科学,2005 May-Jun;31(3):337-48。[文章]
- Gaillez C, Sorbara F, Perrin E:[阿托西汀(Strattera),治疗儿童注意力缺陷/多动障碍(ADHD)的替代药物]。脑。2007九月;33(4 Pt 1):621-8。[文章]
- 田秀文,李志刚,李志刚,李志刚,李志刚:单胺转运蛋白对抗抑郁药物的影响。欧洲药物学杂志,1997年12月11日;340(2-3):249-58。[文章]
- 于国刚,李广峰,马科维茨JS:阿托西汀的药代动力学和药物基因组学研究进展。《儿童青少年精神药理学杂志》2016年5月;26(4):314-26。doi: 10.1089 / cap.2015.0137。Epub 2016年2月9日[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 血清素:钠转运体活性
- 特定的功能
- 5 -羟色胺转运蛋白,其在中枢神经系统的主要功能涉及到通过5 -羟色胺分子从突触间隙运输回t -羟色胺能信号的调节。
- 基因名字
- SLC6A4
- Uniprot ID
- P31645
- Uniprot名字
- 钠依赖性血清素转运体
- 分子量
- 70324.165哒
参考文献
- 田秀文,李志刚,李志刚,李志刚,李志刚:单胺转运蛋白对抗抑郁药物的影响。欧洲药物学杂志,1997年12月11日;340(2-3):249-58。[文章]
- 于国刚,李广峰,马科维茨JS:阿托西汀的药代动力学和药物基因组学研究进展。《儿童青少年精神药理学杂志》2016年5月;26(4):314-26。doi: 10.1089 / cap.2015.0137。Epub 2016年2月9日[文章]
- 丁ys, Naganawa M, Gallezot JD, Nabulsi N, Lin SF, Ropchan J, Weinzimmer D, McCarthy TJ, Carson RE, Huang Y, Laruelle M:托莫西汀临床剂量显著占据去甲肾上腺素和血清素运输:对抑郁症和多动症治疗的影响。2014年2月1日;86:164-71。doi: 10.1016 / j.neuroimage.2013.08.001。Epub 2013年8月9日。[文章]
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拦截器
- 通用函数
- 电压门控阳离子通道活性
- 特定的功能
- 谷氨酸门控离子通道的NMDA受体亚型,具有高钙渗透性和对镁的电压依赖敏感性。由甘氨酸介导。该蛋白在神经突触的形成过程中起着关键作用。
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
谷氨酸受体,NMDA 1 | Q05586 |
谷氨酸受体促离子性,NMDA 2A | Q12879 |
谷氨酸受体促离子性,NMDA 2B | Q13224 |
谷氨酸受体离子化,NMDA 2C | Q14957 |
谷氨酸受体离子化,NMDA 2D | O15399 |
谷氨酸受体离子化,NMDA 3A | Q8TCU5 |
谷氨酸受体促离子性,NMDA 3B | O60391 |
参考文献
- Ludolph AG, Udvardi PT, Schaz U, Henes C, Adolph O, weht HU, Fegert JM, Boeckers TM, Fohr KJ:阿托西汀在临床相关浓度下可作为NMDA受体阻滞剂。中国药物学杂志,2010年5月;160(2):283-91。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2010.00707.x。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- g蛋白激活向内整流钾通道活性
- 特定的功能
- 钾通道是由G蛋白控制的。向内整流钾通道的特点是更倾向于允许钾流入细胞而不是流出细胞。他们……
- 基因名字
- KCNJ3
- Uniprot ID
- P48549
- Uniprot名字
- G蛋白激活向内整流钾通道1
- 分子量
- 56602.84哒
参考文献
- Kobayashi T, Washiyama K, Ikeda K:选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂托莫西汀和瑞波西汀对g蛋白激活的内校正K+通道的抑制。神经精神药理学。2010 Jun;35(7):1560-9。doi: 10.1038 / npp.2010.27。Epub 2010 3月10日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
部分激动剂
- 通用函数
- 阿片受体活性
- 特定的功能
- g蛋白偶联阿片受体,作为内源性α -新内啡肽和dynorphins的受体,但对β -内啡肽具有低亲和力。也可作为受体的各种synt…
- 基因名字
- OPRK1
- Uniprot ID
- P41145
- Uniprot名字
- kappa型阿片受体
- 分子量
- 42644.665哒
参考文献
- Creighton CJ, Ramabadran K, Ciccone PE, Liu J, Orsini MJ, Reitz AB:托莫西汀主要代谢物的合成和生物学评价:部分kappa-阿片激动剂效应的说明。生物组织医学化学杂志2004年8月2日;14(15):4083-5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2004.05.018。[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙胍,某些巴比妥酸盐,地西泮,普萘洛尔,西酞普兰和im。
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢许多药物和环境化学物质,它被氧化。它参与药物代谢,如抗心律失常,肾上腺素受体拮抗剂,和三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2D6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- Purper-Ouakil D, Fourneret P, Wohl M, Reneric JP:[阿托西汀:一种治疗儿童和青少年注意缺陷/多动障碍(ADHD)的新疗法]。脑科学,2005 May-Jun;31(3):337-48。[文章]
- 加诺克-琼斯KP,基廷GM:阿托西汀:儿童和青少年注意缺陷多动障碍的应用综述。儿科药物。2009;11(3):203-26。doi: 10.2165 / 00148581-200911030-00005。[文章]
- Sauer JM, Long AJ, Ring B, Gillespie JS, Sanburn NP, DeSante KA, Petullo D, VandenBranden MR, Jensen CB, Wrighton SA, Smith BP, Read HA, Witcher JW:盐酸阿托莫西汀:临床药物-药物相互作用预测和结果。中国药物学杂志2004年2月;308(2):410-8。doi: 10.1124 / jpet.103.058727。Epub 2003年11月10日[文章]
- 于国刚,李广峰,马科维茨JS:阿托西汀的药代动力学和药物基因组学研究进展。《儿童青少年精神药理学杂志》2016年5月;26(4):314-26。doi: 10.1089 / cap.2015.0137。Epub 2016年2月9日[文章]
- 佛洛哈特药物相互作用表[链接]
航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
参考文献
- Aman MG, Smith T, Arnold LE, Corbett-Dick P, sultururu R, Hollway JA, Hyman SL, Mendoza-Burcham M, Pan X, Mruzek DW, Lecavalier L, Levato L, Silverman LB, Handen B:阿托西汀对青少年发育障碍的影响综述。资源开发禁用。2014年6月;35(6):1412-24。doi: 10.1016 / j.ridd.2014.03.006。Epub 2014年4月16日[文章]
- Hutchison SL, Ghuman JK, Ghuman HS, Karpov I, Schuster JM:阿托西汀治疗儿童、青少年和成人常见合并症患者注意缺陷多动障碍的疗效:综述Ther Adv Psychopharmacol. 2016 Oct;6(5):317-334。doi: 10.1177 / 2045125316647686。Epub 2016 5月20日。[文章]
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 在血液中起运输蛋白的作用。在它的-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合并影响其在…
组件:
参考文献
- Hutchison SL, Ghuman JK, Ghuman HS, Karpov I, Schuster JM:阿托西汀治疗儿童、青少年和成人常见合并症患者注意缺陷多动障碍的疗效:综述Ther Adv Psychopharmacol. 2016 Oct;6(5):317-334。doi: 10.1177 / 2045125316647686。Epub 2016 5月20日。[文章]
- Aman MG, Smith T, Arnold LE, Corbett-Dick P, sultururu R, Hollway JA, Hyman SL, Mendoza-Burcham M, Pan X, Mruzek DW, Lecavalier L, Levato L, Silverman LB, Handen B:阿托西汀对青少年发育障碍的影响综述。资源开发禁用。2014年6月;35(6):1412-24。doi: 10.1016 / j.ridd.2014.03.006。Epub 2014年4月16日[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 受体信号蛋白活性
- 特定的功能
- 高亲和力受体Fc区免疫球蛋白γ。在先天和适应性免疫反应中的作用。
- 基因名字
- FCGR1A
- Uniprot ID
- P12314
- Uniprot名字
- 高亲和力免疫球蛋白γ Fc受体I
- 分子量
- 42631.525哒
参考文献
- Hutchison SL, Ghuman JK, Ghuman HS, Karpov I, Schuster JM:阿托西汀治疗儿童、青少年和成人常见合并症患者注意缺陷多动障碍的疗效:综述Ther Adv Psychopharmacol. 2016 Oct;6(5):317-334。doi: 10.1177 / 2045125316647686。Epub 2016 5月20日。[文章]
- Aman MG, Smith T, Arnold LE, Corbett-Dick P, sultururu R, Hollway JA, Hyman SL, Mendoza-Burcham M, Pan X, Mruzek DW, Lecavalier L, Levato L, Silverman LB, Handen B:阿托西汀对青少年发育障碍的影响综述。资源开发禁用。2014年6月;35(6):1412-24。doi: 10.1016 / j.ridd.2014.03.006。Epub 2014年4月16日[文章]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16