博莱霉素是一种已被证明具有抗肿瘤活性的抗生素。博莱霉素选择性抑制脱氧核糖核酸(DNA)的合成。鸟嘌呤和胞嘧啶含量与丝裂霉素诱导的交联程度相关。在高浓度的药物下，细胞的RNA和蛋白质合成也会受到抑制。博莱霉素已经被证明在体外抑制B细胞、T细胞和巨噬细胞增殖，损害抗原呈递，以及干扰素γ、TNFa和IL-2的分泌。除博莱霉素(主要作用于G2和M期)外，抗肿瘤抗生素药物都是非细胞周期特异性的。

的作用机制

虽然博莱霉素的确切作用机制尚不清楚，但现有的证据似乎表明，其主要作用模式是抑制DNA合成，一些证据表明对RNA和蛋白质合成的抑制较小。明显的在体外研究表明，博莱霉素的dna裂解作用依赖于氧和金属离子。据信博莱霉素螯合金属离子(主要是铁)产生一种假酶，与氧反应产生超氧化物和氢氧根自由基分裂DNA。

目标	行动	生物
一个DNA	分裂	人类
UDNA连接酶1	抑制剂	人类
UDNA连接酶3	抑制剂	人类

吸收

全身吸收约为45%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

新陈代谢

肝

路线的消除

据报道，中重度肾衰竭患者在尿液中排泄的剂量不到20%。

半衰期

115分钟

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

过度接触可能导致发热、发冷、恶心、呕吐、精神错乱和喘息。博莱霉素可能对眼睛、皮肤和呼吸道造成刺激。它还可能导致皮肤变黑或变厚。它可能会引起过敏反应。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
博来霉素水解酶	---	(G, G)	G等位基因	效果直接研究	当使用博莱霉素治疗睾丸癌时，具有这种基因型的患者生存时间缩短，早期复发频率增加。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	博莱霉素可降低阿巴卡韦的排泄率，使其血清水平升高。
Abatacept	当博莱霉素与阿巴他普合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低博莱霉素的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低博莱霉素的排泄率，导致血清中博莱霉素水平升高。
对乙酰氨基酚	博莱霉素可降低对乙酰氨基酚的排泄率，使血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加博莱霉素的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
Acetyldigitoxin	乙酰地地黄毒素可降低博莱霉素的心脏毒性活性。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低博莱霉素的排泄率，导致血清中博莱霉素水平升高。
Aclidinium	博莱霉素可降低Aclidinium的排泄率，从而提高血清中Aclidinium的水平。
Acrivastine	博莱霉素可降低吖伐他汀的排泄率，从而使血清中吖伐他汀含量升高。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
博来霉素盐酸盐	7 z9o46ja4a	67763-87-5	BEQASIAARPDOGM-GKQFXSEVSA-O
博来霉素硫酸	7 dp3ntv15t	9041-93-4	WUIABRMSWOKTOF-OCBSMOPSSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Blenoxane	注射剂，粉末，用于溶液	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	施贵宝父子有限公司	2009-06-01	2010-01-31
Blenoxane	注射剂，粉末，用于溶液	30 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	施贵宝父子有限公司	2009-06-01	2010-02-28
Blenoxane Pws 15单元	粉,为解决方案	15单位/安培	肌内;静脉注射	百时美施贵宝的布里斯托实验室部门	1973-12-31	2011-10-19
博来霉素	冻干针剂，粉剂，溶液用	15000 iU / 1	动脉内的;肌内;静脉注射	Amneal制药有限责任公司	2016-06-20	不适用
博来霉素注射	粉,为解决方案	15单位/瓶	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	费森尤斯公司Kabi	2009-03-20	不适用
注射用博莱霉素USP	粉,为解决方案	15单位/瓶	动脉内的;腔内;肌内;静脉注射;皮下	辉瑞加拿大城市	1998-03-12	不适用
注射用博莱霉素USP	粉,为解决方案	15单位/瓶	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	山德士加拿大的注册	不适用	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
博来霉素	冻干针剂，粉剂，溶液用	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	梯瓦非肠道药物公司	2000-06-30	不适用
博来霉素	冻干针剂，粉剂，溶液用	30 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	Hikma制药美国公司	2018-01-09	不适用
博来霉素	冻干针剂，粉剂，溶液用	30 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	Hospira公司。	2018-04-25	不适用
博来霉素	粉,为解决方案	30 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	Meitheal制药有限公司	2018-08-31	不适用
博来霉素	冻干针剂，粉剂，溶液用	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2009-02-13	不适用
博来霉素	冻干针剂，粉剂，溶液用	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	贝德福德制药	2003-03-10	2009-02-28
博来霉素	冻干针剂，粉剂，溶液用	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	Hikma制药美国公司	2018-01-09	不适用
博来霉素	注射	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	Cipla公司美国公司。	2019-03-11	不适用
博来霉素	冻干针剂，粉剂，溶液用	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	Hospira公司。	2000-04-11	不适用
博来霉素	粉,为解决方案	15 (USP 'U) / 1	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	Meitheal制药有限公司	2018-08-31	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
博来霉素	博来霉素硫酸(15000 iU / 1)	冻干针剂，粉剂，溶液用	动脉内的;肌内;静脉注射	Amneal制药有限责任公司	2016-06-20	不适用

类别

ATC代码

L01DC01 -博来霉素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，称为杂化糖肽。这些化合物含有与杂化肽成分相连的碳水化合物成分。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: Peptidomimetics
子课: 混合肽
直接父: 混合糖肤
选择父母: 组氨酸和衍生品/单糖和双糖的脂肪酰糖苷/n -酰基- α氨基酸及其衍生物/氨基酸及其衍生物/氨基酸酰胺/-氨基酸及其衍生物/二糖/O-glycosyl化合物/嘧啶羧酸及其衍生物/2-heteroaryl甲酰胺

显示26日更
基: 2, 3-thiazole 4-disubstituted 1日/2-heteroaryl甲酰胺/缩醛/酒精/Alpha-amino酸酰胺/-氨基酸或衍生物/胺/氨基酸或衍生物/Aminopyrimidine/Aralkylamine

显示50多
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 非核糖体肽/多酮杂交(LMPK14000006）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 40 s1vhn69b
化学文摘号: 11056-06-7
InChI关键: OYVAGSVQBOHSSS-WXFSZRTFSA-O
InChI: InChI = 1 s / C55H83N17O21S3 c1-20-33(69 - 46(72 - 44(20) 58) 25(12-31(57) 76) 64-13-24(56) 45(59) 82) 50(86) 71 - 35(41(26-14-61-19-65-26) 91-54-43(39(80) 37(78) 29日(15 - 73)90 - 54岁)92-53-40 (81)42 (93 - 55 (60)88)38 (79)30 (16 - 74)89 - 53)51 (87)66 - 22 (3)36 (77)21 (2)47 (83)70 - 34 (23 (4)75)49 (85)63-10-8-32-67-28 (18-94-32)63-10-8-32-67-28 (17-95-52)48 (84)62-9-7-11-96 6 (5)/ h14, 17日至19日,21 - 25日,29 - 30日,34-43,53-54,64年,73 - 75,77 - 81 h, 7 - 13、15 - 16岁,56个h2, 1-6H3, (H13 - 57, 58岁,59岁,60岁,61,62,63,65,66,69,70,71,72,76,82,83,84,85,86,87,88)/ p + 1 / t21、22 + 23 + 24 - 25 - 29 ?,30 ?,34 -, 35 - 36 - 37 ?, 39 ? 38 ? 40 ?, 41 - 42 ? 43 ? 53 ?, 54岁吗?/ mo / s1
国际命名: (3 - {[2 - (2 - {2 - [(2 s, 3 r) 2 - [(2 s, 3 s, 4 r) 4 - [(2 s, 3 r) - 2 - ({6-amino-2 - [(1) 1 - {((2 s) 2-amino-2-carbamoylethyl)氨基}2-carbamoylethyl] 5-methylpyrimidin-4-yl} formamido) 3 - [(3 - {[4 - (carbamoyloxy) 3, 5-dihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl]氧}4,5-dihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl)氧)3 - (1 h-imidazol-4-yl) propanamido] 3-hydroxy-2-methylpentanamido] 3-hydroxybutanamido]乙基}1,3-thiazol-4-yl) 1, 3-thiazol-4-yl] formamido}丙)dimethylsulfanium
微笑: [H] [C@] (C) (NC (= O) [C@@] ([H]) (NC (= O) C1 =数控数控(N) (= = C1C) [C@H] (CC (N) = O)数控(C@H) (N) C O (N) =) [C@@] ([H]) (OC1OC (CO) C (O) C (O) C1OC1OC (CO) C (O) C (OC (N) = O) C1O) C1 =数控= N1) [C@@H] (O) [C@H] (C) C (= O) N [C@] ([H]) (C (= O) NCCC1 =数控(= CS1) C1 =数控(= CS1) C (= O)可(S +) (C) C) [C@@] ([H]) (C) O

参考文献

合成参考

梅泽浩茂，前田健二，竹田友久，中山裕哉，藤井昭夫，岛田伸吉，Chimura秀夫，“抗生素博莱霉素的新工艺”。美国专利USRE0304514, 1970年10月发布。

USRE0304514

一般引用

Claussen CA, Long EC:博莱霉素金属配合物的核酸识别。化学修订版1999年9月8日;99(9):2797-816。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014435
KEGG化合物: C06854
PubChem化合物: 5360373
PubChem物质: 46509116
ChemSpider: 4514492
BindingDB: 50122169
RxNav: 1622
ChEBI: 22907
ChEMBL: CHEMBL403664
治疗目标数据库: DAP000531
网页: PA448645
PDBe配体: BLM
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 博来霉素

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	癌症	1
4	完成	治疗	头颈部癌	1
4	没有招聘	治疗	瘢痕疙瘩的伤疤	1
4	没有招聘	治疗	疤痕	1
4	招聘	治疗	非霍奇金淋巴瘤(NHL)	1
4	招聘	治疗	小儿何杰金氏病	1
4	未知的状态	筛选	疣(疣)	1
4	未知的状态	治疗	静脉畸形	1
3.	积极不招聘	治疗	安娜堡IIB期霍奇金淋巴瘤/安娜堡iii期b期霍奇金淋巴瘤/安娜堡IVA期霍奇金淋巴瘤/安娜堡IVB期霍奇金淋巴瘤/儿童霍奇金淋巴瘤/经典的霍奇金淋巴瘤	1
3.	积极不招聘	治疗	腺外生殖细胞瘤/畸胎瘤/睾丸生殖细胞瘤	1

药物经济学

制造商

百时美施贵宝制药研究所必威国际app
应用制药有限责任公司
贝德福德实验室本会场实验室有限公司
Hospira公司
Pharmachemie bv
梯瓦非肠道药物公司

外包商

应用药物
贝德福德实验室
百时美施贵宝公司。
Hospira Inc .)
美赞臣公司
日本嘉乐株式会社
Sicor制药
梯瓦制药工业有限公司

剂型

形式	路线	强度
冻干针剂，粉剂，溶液用
注射剂，粉末，用于溶液	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	15 (USP 'U) / 1
注射剂，粉末，用于溶液	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	30 (USP 'U) / 1
粉,为解决方案	肌内;静脉注射	15单位/安培
注射剂，粉末，用于溶液		15毫克
注入,解决方案	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下
注射剂，粉末，用于溶液
冻干针剂，粉剂，溶液用	肌内;静脉注射	15 U
粉	静脉注射	15个国际单位
冻干针剂，粉剂，溶液用	注射用药物的	15个国际单位
冻干针剂，粉剂，溶液用	肌内;静脉注射	15个国际单位
注射	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	15 (USP 'U) / 1
冻干针剂，粉剂，溶液用	动脉内的;肌内;静脉注射	15000 iU / 1
冻干针剂，粉剂，溶液用	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	15 (USP 'U) / 1
冻干针剂，粉剂，溶液用	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	30 (USP 'U) / 1
粉,为解决方案	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	15 (USP 'U) / 1
粉,为解决方案	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	30 (USP 'U) / 1
注射剂，粉末，用于溶液	注射用药物的	15000 IU /毫克
注射剂，粉末，用于溶液	注射用药物的
粉,为解决方案	动脉内的;腔内;肌内;静脉注射;皮下	15单位/瓶
粉,为解决方案	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下	15单位/瓶
注射剂，粉末，用于溶液	注射用药物的	15毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	肌内;静脉注射;皮下	15个国际单位
注射剂，粉末，用于溶液		15个单元/ 1瓶
注射剂，粉末，用于溶液	肌内;静脉注射;皮下	15000 iu /瓶
注射	肌内;胸膜腔内;静脉注射;皮下
粉	静脉注射	15个单元/ 1瓶

价格

单元描述	成本	单位
Blenoxane 30单位瓶	584.83美元	瓶
Blenoxane 15单位瓶	292.42美元	瓶
硫酸博莱霉素30单位瓶	120.0美元	瓶
硫酸博莱霉素15单位瓶	81.6美元	瓶

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	71°C	不可用
水溶度	可溶性	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0277毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.41	ALOGPS
logP	-9.3	ChemAxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.39	ChemAxon
pKa最强(基本)	7.65	ChemAxon
生理上的电荷	2	ChemAxon
氢受体数	28	ChemAxon
氢供体数	20.	ChemAxon
极地表面面积	627.07²	ChemAxon
可旋转键数	36	ChemAxon
折射性	343.83米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	139.19^3.	ChemAxon
数量的戒指	6	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	-	0.8877
血脑屏障	-	0.9732
Caco-2渗透	-	0.6551
22基板	底物	0.853
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8781
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8454
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9331
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7773
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7966
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6154
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7423
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7035
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8678
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6794
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.67
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8609
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.772
致癌性	Non-carcinogens	0.8957
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8863
大鼠急性毒性	2.6132 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.991
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6172

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.DNA

种类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

分裂

DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板，也是mRNA生产的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。

参考文献

马强，秋山勇，徐铮，柯西康，贺思明:博莱霉素强结合DNA序列的鉴定及裂解位点分析。中国化学学报2009 Feb 11;131(5):2013-22。doi: 10.1021 / ja808629s。［文章］
周MS，刘吕，Solomon EI:活化博莱霉素与DNA反应机制的进一步探讨。美国科学院学报2008年9月9日;105(36):13241-5。doi: 10.1073 / pnas.0806378105。Epub 2008年8月29日。［文章］
秋山勇，马青，埃德加，莱赫特，贺贺森:博莱霉素强DNA结合基序的鉴定。化学学报2008 7月30日;130(30):9650-1。doi: 10.1021 / ja802905g。Epub 2008年7月3日。［文章］
Mirabelli CK, Ting A, Huang CH，孟S, Crooke ST:博莱霉素和滑石霉素序列特异性DNA链断裂:双链断裂的机制。Cancer Res. 1982 july;42(7):2779-85。［文章］

细节 2.DNA连接酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: DNA连接酶，在DNA复制、DNA重组和DNA修复过程中封闭双链DNA的缺口。
基因名字: LIG1
Uniprot ID: P18858
Uniprot名字: DNA连接酶1
分子量: 101735.11哒

参考文献

Rose JL, Reeves KC, Likhotvorik RI, Hoyt DG:整合素介导的抑制博莱霉素诱导的小鼠肺内皮细胞DNA断裂需要碱基切除修复蛋白。J Pharmacol Exp Ther。2007年4月;321(1):318-26。Epub 2007年1月3日［文章］

细节 3.DNA连接酶3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: Isoform 3作为细胞核内DNA修复蛋白XRCC1的异二聚体，可纠正电离辐射处理后的缺陷DNA断链修复和姐妹染色单体交换。
基因名字: LIG3
Uniprot ID: P49916
Uniprot名字: DNA连接酶3
分子量: 112905.96哒

参考文献

Rose JL, Reeves KC, Likhotvorik RI, Hoyt DG:整合素介导的抑制博莱霉素诱导的小鼠肺内皮细胞DNA断裂需要碱基切除修复蛋白。J Pharmacol Exp Ther。2007年4月;321(1):318-26。Epub 2007年1月3日［文章］

酶

细节 1.博来霉素水解酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Cysteine-type肽酶的活动
特定的功能: BLM水解酶的正常生理作用尚不清楚，但它通过水解b -氨基丙氨酸酰胺的羧酰胺键，催化抗肿瘤药物BLM(一种糖肽)的失活……
基因名字: BLMH
Uniprot ID: Q13867
Uniprot名字: 博来霉素水解酶
分子量: 52561.93哒

参考文献

作者简介:博莱霉素水解酶在人肿瘤中的活性和细胞毒性。Cancer res 1982 10月42(10):4026-31。［文章］
Lefterov IM, Koldamova RP, King J, Lazo JS:人博莱霉素水解酶的c端对博莱霉素诱导的染色体损伤具有保护作用。Mutat Res. 1998 10月12日;421(1):1-7。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月17日15:22

博来霉素

识别

博莱霉素结构(DB00290)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献