氯霉素是烷基化剂中的一种抗肿瘤剂，用于治疗各种形式的癌症。烷基化剂之所以如此命名，是因为它们能够在细胞中存在的条件下，将烷基加到许多电负性基团上。它们通过交叉连接DNA双螺旋链中的鸟嘌呤碱基来阻止肿瘤生长——直接攻击DNA。这使股无法展开和分离。由于这是DNA复制所必需的，细胞就不能再分裂了。此外，这些药物将甲基或其他烷基添加到不属于它们的分子上，进而抑制了它们通过碱基配对的正确利用，并导致DNA的错误编码。烷基化剂对细胞周期无特异性。烷基化剂通过三种不同的机制起作用，它们都达到了相同的最终结果——破坏DNA功能和细胞死亡。

的作用机制

烷基化剂的作用机理有三种:1)烷基基团附着在DNA碱基上，导致修复酶在试图取代烷基化碱基时将DNA分裂，阻止了受影响DNA的DNA合成和RNA转录;2)通过形成交联(DNA中原子之间的键)来破坏DNA，阻止了DNA的合成或转录分离;3)诱导核苷酸错配导致突变。

目标	行动	生物
UDNA	交联/烷基化	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

99％

新陈代谢

不可用

路线的消除

氯霉素在肝脏中广泛代谢，主要转化为苯乙酸芥末。药代动力学数据表明，口服氯霉素可快速胃肠道吸收和血浆清除，几乎完全代谢，尿排泄极低。

半衰期

1.5小时

间隙

不可用

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	当氯霉素与阿巴他普合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abciximab	当阿昔单抗与氯霉素联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	出血的风险或严重程度可增加时，刺诺寇marol联合氯霉素。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与氯霉素合用可降低疗效。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与氯霉素联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与氯霉素联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗	当7型腺病毒活疫苗与氯霉素联合使用时，感染的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin	当aldes白细胞素与氯霉素联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alefacept	当阿莱facept与氯霉素联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当阿仑珠单抗与氯霉素联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

避免紫锥菊。紫锥菊应该慎用，如果有，在患者接受治疗免疫抑制剂。在同时使用免疫抑制剂时监测其疗效的降低。
喝大量的液体。
饿着肚子。与食物共同给药会降低生物利用度。

产品

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产品图片

国际/其他品牌

Celkeran (Celon)/Chloraminophene (Techni-Pharma)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Leukeran	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	阿斯彭全球公司。	1985-02-13	2023-09-30
Leukeran	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	伍德沃德制药服务有限公司	2022-06-30	不适用
Leukeran	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	1985-02-13	2012-06-30
Leukeran	平板电脑	2毫克	口服	阿斯彭制药加拿大公司。	1957-12-31	不适用
Leukeran	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	1985-02-13	2014-06-30

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Leukeran片2 mg, 25 adet	苯丁酸氮芥(2毫克)	平板电脑	口服	VLD daniŞmanlik tibbİ ÜrÜnler ve tanitim hİzmetlerİ ltd . Ştİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

L01AA02——苯丁酸氮芥

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，称为氮芥化合物。这些化合物有两个-卤烷基和一个氮原子结合。
王国: 有机化合物
超类: 有机含氮化合物
类: Organonitrogen化合物
子课: 氮芥类化合物
直接父: 氮芥类化合物
选择父母: Dialkylarylamines/苯胺和取代苯胺/氨基酸/单羧酸及其衍生物/羧酸/Organopnictogen化合物/Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物 /烷基氯化物

显示一个
基: 烷基氯/卤代烷/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/羰基/羧酸

显示14个吧
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 叔氨基化合物、一羧酸、有机氯化合物、芳香胺、氮芥(CHEBI: 28830）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 18 d0sl7309
化学文摘号: 305-03-3
InChI关键: JCKYGMPEJWAADB-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H19Cl2NO2 c15-8-10-17 (11-9-16) 13-6-4-12 (5-7-13) 13-6-4-12 (18) 19 / h4-7H, 1 - 3, 8-11H2, (H, 18日19)
国际命名: 4 - {4 - [bis (2-chloroethyl)氨基]苯基}丁酸
微笑: OC (= O) CCCC1 = CC = C (C = C1) N (CCCl) CCCl

参考文献

合成参考

菲利普斯(A. P.)、门萨(J.W.);专利3046301;1962年7月24日;指派给美国Burroughs Wellcome公司。公司。

US2944079

一般引用

Rai KR, Peterson BL, Appelbaum FR, Kolitz J, Elias L, Shepherd L, Hines J, Threatte GA, Larson RA, Cheson BD, Schiffer CA:氟达拉滨与氯霉素联合治疗慢性淋巴细胞白血病中华医学杂志2000 12月14日;343(24):1750-7。［文章］
杨凯，谭军，吴涛:烷基化剂治疗大球蛋白血症。Cochrane数据库系统修订版2009年1月21日;(1):CD006719。cd006719.pub3 doi: 10.1002/14651858.。［文章］
Foon KA, Hallek MJ:慢性淋巴细胞白血病的治疗范式的改变。白血病。2010年3月,24(3):500 - 11所示。doi: 10.1038 / leu.2009.266。Epub 2009年12月24日［文章］
FDA批准药品:LEUKERAN(氯霉素)片[链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014436
KEGG药物: D00266
KEGG化合物: C06900
PubChem化合物: 2708
PubChem物质: 46506842
ChemSpider: 2607
BindingDB: 50003677
RxNav: 2346
ChEBI: 28830
ChEMBL: CHEMBL515
锌: ZINC000000001115
治疗目标数据库: DNC001110
网页: PA448926
PDBe配体: CBL
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 苯丁酸氮芥

PDB项

3 csj

化学物质

下载 (74.6 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	慢性淋巴细胞白血病	1
4	完成	治疗	葡萄膜炎	1
4	终止	治疗	慢性淋巴细胞白血病	1
3.	积极不招聘	治疗	b细胞慢性淋巴细胞白血病	1
3.	积极不招聘	治疗	慢性淋巴细胞白血病	3.
3.	积极不招聘	治疗	慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤	1
3.	完成	治疗	b细胞慢性淋巴细胞白血病	1
3.	完成	治疗	慢性淋巴细胞白血病	5
3.	完成	治疗	慢性淋巴细胞白血病/淋巴瘤,小细胞	1
3.	完成	治疗	慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤	1

药物经济学

制造商

葛兰素史克公司

外包商

Excella GmbH是一家
葛兰素史克公司。
医生全面护理公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	2毫克
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑,涂膜	口服	2毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	2毫克
平板电脑	口服
药丸
平板电脑,涂	口服	2毫克

价格

单元描述	成本	单位
Leukeran片2毫克	3.92美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	65°C	PhysProp
水溶度	1.24 e + 004 mg / L	不可用
logP	1.70	汉施等(1995)，pH值7.4
pKa	5.75	汉施，c和里奥，aj (1987)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0773毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.81	ALOGPS
logP	3.94	ChemAxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.46	ChemAxon
pKa最强(基本)	1.72	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	40.54²	ChemAxon
可旋转键数	9	ChemAxon
折射性	79.68米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	31.98^3.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9739
血脑屏障	+	0.7889
Caco-2渗透	+	0.5734
22基板	Non-substrate	0.6721
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9394
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9222
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.6185
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7651
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.744
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6044
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.909
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9576
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9107
致癌性	Non-carcinogens	0.7851
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9378
大鼠急性毒性	3.5709 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.6531
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8609

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

下载 (8.25 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 udi ddb7d5da8316562dba36——2491000000
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - zfr可以- 0519000000 - 1 - bca00472dfc8c30a465

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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细节 1.DNA

种类

核苷酸

生物

人类

药理作用

未知的

行动

交联/烷基化

DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板，也是mRNA生产的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。

参考文献

Begleiter A, Mowat M, israel LG, Johnston JB:氯霉素治疗慢性淋巴细胞白血病:作用机制。Leuk淋巴瘤。1996年10月23(3-4):187-201。［文章］
柏崎G, Bando T, Shinohara K, Minoshima M，熊本H, Nishijima S, Sugiyama H:异三聚体聚酰胺PI偶联物对人端粒序列的烷基化反应。生物医学化学。2010年4月15日;18(8):2887-93。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.03.011。Epub 2010年3月10日。［文章］
Bielawska A, Bielawski K, Muszynska A:氯霉素新环脒类似物的合成及生物学评价。Farmaco。2004年2月,59(2):111 - 7。［文章］
Minoshima M, Bando T, Shinohara K, Sugiyama H:序列特异性DNA烷基化剂的分子设计。核酸符号Ser (Oxf)。2009;(53): 69 - 70。doi: 10.1093 / nass / nrp035。［文章］

酶

细节 1.谷胱甘肽S-transferase P

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: S-nitrosoglutathione绑定
特定的功能: 还原谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的结合。通过p25/p35易位负性调节CDK5活性，防止神经退行性变。
基因名字: 问题
Uniprot ID: P09211
Uniprot名字: 谷胱甘肽S-transferase P
分子量: 23355.625哒

参考文献

Parker LJ, Ciccone S, Italiano LC, Primavera A, Oakley AJ, Morton CJ, Hancock NC, Bello ML, Parker MW:抗癌药物chlorambucil作为人类多态酶谷胱甘肽转移酶P1-1的底物:等位基因变体的动力学性质和晶体学表征。中华分子生物学杂志2008 6月27日;380(1):131-44。doi: 10.1016 / j.jmb.2008.04.066。Epub 2008年5月4日［文章］
张娟，娄玉娟:微粒体谷胱甘肽s -转移酶激活与氯霉素代谢行为的关系。Pharmacol Res. 2003 12月;48(6):623-30。［文章］

细节 2.谷胱甘肽s -转移酶(胞质)(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 谷胱甘肽转移酶活性
特定的功能: 还原谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的结合。

组件:

的名字	UniProt ID
谷胱甘肽S-transferase A1	P08263
谷胱甘肽S-transferase A2	P09210
谷胱甘肽s转移酶Mu 1	P09488
谷胱甘肽s转移酶Mu 2	P28161
谷胱甘肽s转移酶Mu 3	P21266
谷胱甘肽s -转移酶Mu 4	Q03013
谷胱甘肽s -转移酶Mu 5	P46439
谷胱甘肽S-transferase P	P09211
谷胱甘肽S-transferaseθ1	P30711
谷胱甘肽S-transferaseθ2	P0CG29
谷胱甘肽S-transferase theta-2B	P0CG30
造血前列腺素D合成酶	O60760

参考文献

张坤，王金平:谷胱甘肽s偶联物在人结肠癌细胞中的主动转运。癌症杂志1996年11月12日;108(1):143-51。doi: 10.1016 / s0304 - 3835(96) 04457 - 6。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节有机阴离子的钠(+)独立的运输，如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
基因名字: SLCO1A2
Uniprot ID: P46721
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
分子量: 74144.105哒

参考文献

kulak - ublick GA、Glasa J、Boker C、Oswald M、Grutzner U、Hagenbuch B、Stieger B、Meier PJ、Beuers U、Kramer W、Wess G、Paumgartner G: chlorambuil -牛胆酸是由表达在人肝细胞癌中的胆汁酸载体运输的。胃肠病学。1997年10月,113(4):1295 - 305。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月27日08:31

苯丁酸氮芥

识别

氯霉素结构(DB00291)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

组件:

参考文献

转运蛋白

参考文献