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替诺福韦disoproxil

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总结

替诺福韦disoproxil是一种核苷酸类似物逆转录酶抑制剂，用于治疗乙型肝炎感染和管理HIV-1感染。

品牌名称
阿特特里普拉、西姆多、科梅拉、德尔斯特里戈、斯特里比德、辛菲、特鲁瓦达Truvada的,韦
通用名称
替诺福韦disoproxil
DrugBank加入数量
DB00300
背景

福马酸替诺福韦二吡呋酯(替诺福韦的前体药物)，由吉利德科学公司以商标名销售韦，属于一类被称为核苷酸类似逆转录酶抑制剂(nRTIs)的抗逆转录病毒药物。该药与其他药物合用，用于治疗艾滋病毒感染和乙型肝炎。替诺福韦二吡呋酯最初于2001年获得批准标签．

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:519.448
单一同位素的:519.173029184
化学公式
C19H30.N5O10P
同义词
  • Bis (POC) PMPA
  • 替诺福韦bis (isopropyloxycarbonyloxymethyl)酯
外部id
  • gs - 4331

药理学

指示

替诺福韦双呋酯与其他抗逆转录病毒药物合用用于治疗≥2岁和体重≥10公斤的HIV-1感染患者。19它也适用于≥2岁、体重≥10公斤的慢性乙型肝炎患者的治疗。19

替诺福韦二吡呋酯也是几种组合产品的成分之一，所有这些产品都可以单独使用或与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗HIV-1感染。12，13，14，15，16，17，18

此外，替诺福韦二吡酯可与emtricitabine(特鲁瓦达品牌)用于体重≥35kg的高危成人和青少年的暴露前预防(PrEP)，以降低性获得性感染HIV-1的风险。18

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

这种药物通过抑制宿主细胞感染所必需的酶来阻止病毒DNA链的延伸，在HIV-1和乙型肝炎感染中病毒复制9，10．

体外效果

在实验室和临床分离的HIV-1病毒中，研究了替诺福韦对淋巴母细胞系、原代单核/巨噬细胞以及外周血淋巴细胞的抗病毒活性。替诺福韦对HIV-1病毒的EC50(50%有效浓度)值在0.04 ~ 8.5 μM之间。

替诺福韦二吡酯与其他药物合用

在替诺福韦与核苷类逆转录酶抑制剂(阿巴卡韦、地丹苷、拉米夫定、司他夫定、扎西他滨、齐多夫定)、非核苷类逆转录酶抑制剂(德拉韦林、依非韦伦、奈韦拉平)和蛋白酶抑制剂(安普纳韦、因那韦、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦)的联合药物研究中，发现了叠加效应和协同效应。替诺福韦在细胞培养中对HIV-1具有抗病毒活性标签．

的作用机制

替诺福韦属于一类被称为核苷酸类似逆转录酶抑制剂(NtRTIs)的抗逆转录病毒药物，它可以阻断逆转录酶，逆转录酶是艾滋病毒感染者体内产生病毒所必需的一种酶。这使得通过减少病毒复制来管理艾滋病毒载量成为可能标签．

富马酸替诺福韦二吡呋酯是前药的富马酸盐替诺福韦disoproxil．替诺福韦二吡酯被吸收并转化为活性形式，替诺福韦一种单磷酸核苷(核苷酸)类似物。替诺福韦随后被转化为活性代谢物，替诺福韦二磷酸，一种链终止剂，通过细胞内的组成性表达酶。替诺福韦二磷酸通过与天然脱氧核糖核酸底物(脱氧腺苷5 ' -三磷酸)直接结合竞争，抑制HIV-1逆转录酶和乙型肝炎聚合酶，并在整合到DNA后，导致病毒DNA链终止24，标签．

关于阻力的说明

在细胞培养研究中发现了对替诺福韦敏感性降低的HIV-1分离株。这些病毒表达了K65R在逆转录酶上的替代，显示出对替诺福韦治疗的敏感性降低了2 - 4倍标签．

目标 行动 生物
一个逆转录酶/ RNaseH
抑制剂
 人类免疫缺陷病毒1型
UDNA聚合酶/逆转录酶
抑制剂
 HBV-D
吸收

HIV感染患者口服替诺福韦酯后，替诺福韦酯迅速被吸收和代谢为替诺福韦24．

在高脂餐后服用替诺福韦二吡呋酯300 mg片可增加该药的口服生物利用度，结果显示替诺福韦AUC0-∞增加约40%，Cmax增加约14%。相反，与空腹给药相比，与清淡餐一起给药替诺福韦二吡呋酯对替诺福韦的药代动力学没有产生相关影响。摄入的食物使替诺福韦Cmax的产生时间减慢约1小时。在不控制饲料含量的情况下，喂食状态下多次剂量替诺福韦二吡酯300 mg，每日一次后，替诺福韦的Cmax为0.33±0.12 μg/mL, AUC为3.32±1.37 μg•hr/mL标签．

的体积分布

静注替诺福韦1.0 mg/kg和3.0 mg/kg后，稳态分布体积分别为1.3±0.6 L/kg和1.2±0.4 L/kg标签．

口服替诺福韦双吡呋酯后，替诺福韦被分配到肾脏、肝脏和肠道内容物中浓度最高的大多数组织中(根据临床前研究的数据)。24．

蛋白结合

在体外在替诺福韦浓度0.01 ~ 25 μg/mL范围内，替诺福韦与人血浆或血清蛋白的结合分别<0.7和<7.2%标签．

新陈代谢

富马酸替诺福韦二吡呋酯是前药的富马酸盐替诺福韦disoproxil．替诺福韦二吡酯被吸收并转化为活性形式，替诺福韦一种单磷酸核苷(核苷酸)类似物。替诺福韦随后被转化为活性代谢物，替诺福韦二磷酸，一种链终止剂，通过细胞内的组成性表达酶标签．将替诺福韦二吡酯转化为活性药物需要两个磷酸化步骤11．

细胞色素P450酶系统不参与替诺福韦二吡呋酯或替诺福韦的代谢标签．

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路线的消除

静脉注射替诺福韦后，约70-80%的剂量在给药72小时内以不变的替诺福韦在尿液中恢复。替诺福韦通过肾小球滤过和肾小管活性分泌的联合作用被消除标签．肾脏可能会与其他被肾脏清除的化合物竞争。

半衰期

单次口服给药时，最终消除半衰期约为17小时标签．

间隙

替诺福韦的清除率高度依赖于肾功能，差异可能很大。总清除率估计约为230毫升/小时/公斤(约300毫升/分钟)24．

平均而言，肾脏清除率估计约为160毫升/小时/公斤(约210毫升/分钟)，这超过了肾小球滤过率。这表明，活跃的小管分泌是消除替诺福韦的一个重要部分24．

FDA标签提供了根据肾功能给药的具体指南。在给肾功能不全的患者使用替诺福韦之前，一定要参考产品标签，因为这些患者对替诺福韦的清除率可能有很大差异标签．

的不利影响
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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

母乳喂养须知

美国疾病控制与预防中心(Centers for Disease Control and Prevention)建议，感染HIV-1型的母亲不要用母乳喂养婴儿，以防止HIV-1型的产后传播。应建议正在接受替诺福韦二吡呋酯的母亲不要母乳喂养标签．

致癌作用

以HIV-1感染的治疗剂量，在小鼠和大鼠中进行了泰诺福韦二吡呋酯的长期口服致癌性研究，暴露剂量约为人类的16倍(小鼠)和5倍(大鼠)。在高剂量的雌性小鼠中，肝脏腺瘤的增加是人类的16倍。在大鼠中，暴露在治疗剂量下5倍于人类的致癌结果为阴性标签．

怀孕

该药被认为是妊娠B类药物。根据体表面积比较，在大鼠和兔子身上进行了高达人类推荐剂量14倍和19倍的生殖研究，没有发现因替诺福韦而损害生育能力或伤害胎儿的证据。然而，目前还没有针对孕妇的充分和良好对照的研究。

由于动物生殖研究不能始终反映对人类的影响，所以只有在明确要求的情况下，才应在怀孕期间使用替诺福韦二吡呋酯。为了监测服用替诺福韦双吡呋酯的孕妇的胎儿结局，已经建立了一个抗逆转录病毒妊娠登记处。鼓励和建议医疗保健提供者拨打FDA替诺福韦二吡酯标签上列出的号码为患者注册标签．

诱变

在体外小鼠淋巴瘤试验中，富马酸替诺福韦二邻酯致突变性，在体外细菌致突变性试验(Ames试验)中为阴性。在一项小鼠体内微核试验中，给雄性小鼠服用富马酸替诺福韦二吡酯为阴性。

减值准备生育

雄鼠在交配前28天给予富马酸替诺福韦二邻酯(基于体表面积的比较)，雌性大鼠在交配前15天至妊娠第7天给予剂量相当于人类剂量10倍的剂量时，未观察到对生育能力、交配性能或早期胚胎发育的影响。然而，雌性大鼠的发情周期发生了变化标签．

通路
通路 类别
替诺福韦代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 替诺福韦二吡呋酯可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abemaciclib 阿贝马昔利与替诺福韦二吡酯合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 替诺福韦二吡酯与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可增加替诺福韦二吡酯的肾毒性活性。
Acemetacin 乙酰美辛可增加替诺福韦二吡呋酯的肾毒性活性。
对乙酰氨基酚 替诺福韦二吡呋酯可降低对乙酰氨基酚的排泄率，使血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加替诺福韦二吡呋酯的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加替诺福韦二吡酯的肾毒性活性。
Aclidinium 替诺福韦二吡呋酯可降低阿克立宁的排泄率，使血清中阿克立宁浓度升高。
Acrivastine 替诺福韦二吡呋酯可能降低吖伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖伐他汀水平升高。
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食物相互作用
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产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
替诺福韦disoproxil延胡索酸酯 OTT9J7900I 202138-50-9 VCMJCVGFSROFHV-WZGZYPNHSA-N
替诺福韦disoproxil顺丁烯二酸盐 7 bi6he4f8s 1276030-80-8 VCMJCVGFSROFHV-VIEYUMQNSA-N
替诺福韦disoproxil磷酸 05年f4g8do5i 1453166-76-1 DJCLNKKHALBVLK-PFEQFJNWSA-N
替诺福韦disoproxil琥珀酸 94882 wb39e 1637632-97-3 CCGIINMVANPRGB-PFEQFJNWSA-N
活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
替诺福韦 前体药物 W4HFE001U5 147127-20-6 SGOIRFVFHAKUTI-ZCFIWIBFSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
替诺福韦 平板电脑 300毫克 口服 Sivem制药城市 2022-05-12 不适用 加拿大的国旗
替诺福韦 平板电脑 300毫克 口服 萨尼健康公司 2021-08-20 不适用 加拿大的国旗
替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯 平板电脑,涂膜 300毫克/ 1 口服 爱赞特药物研究解决方案有限公必威国际app司 2018-01-26 不适用 美国国旗
替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯 平板电脑,涂膜 150毫克/ 1 口服 爱赞特药物研究解决方案有限公必威国际app司 2018-01-26 不适用 美国国旗
替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯 平板电脑,涂膜 250毫克/ 1 口服 爱赞特药物研究解决方案有限公必威国际app司 2018-01-26 不适用 美国国旗
替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 爱赞特药物研究解决方案有限公必威国际app司 2018-01-26 不适用 美国国旗
替诺福韦Disoproxil Mylan 平板电脑,涂膜 245毫克 口服 Mylan制药有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
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通用的处方产品
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Ag-tenofovir 平板电脑 300毫克 口服 Angita制药有限公司 2022-06-09 不适用 加拿大的国旗
Apo-tenofovir 平板电脑 300毫克 口服 Apotex公司 2017-07-26 不适用 加拿大的国旗
Auro-tenofovir 平板电脑 300毫克 口服 Auro制药有限公司 2017-07-26 不适用 加拿大的国旗
Jamp-tenofovir 平板电脑 300毫克 口服 Jamp制药公司 2018-10-24 不适用 加拿大的国旗
Mint-tenofovir 平板电脑 300毫克 口服 薄荷制药有限公司 2021-09-07 不适用 加拿大的国旗
Mylan-tenofovir Disoproxil 平板电脑 300毫克 口服 Mylan制药 2017-07-31 不适用 加拿大的国旗
Nat-tenofovir 平板电脑 300毫克 口服 Natco制药有限公司 2018-03-15 不适用 加拿大的国旗
PMS-tenofovir 平板电脑 300毫克 口服 Pharmascience公司 2018-04-25 不适用 加拿大的国旗
Riva-tenofovir 平板电脑 300毫克 口服 Laboratoire莉娃。 2021-06-14 不适用 加拿大的国旗
替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯 平板电脑,涂膜 300毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2018-01-26 不适用 美国国旗
混合的产品
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ACRIPTEGA 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(300毫克)+Dolutegravir(50毫克)+拉米夫定(300毫克) 平板电脑,涂 口服 บริษัทซายฟาร์มาจำกัดจำกัด 2019-12-27 不适用 泰国的国旗
ag -恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(300毫克)+Emtricitabine(200毫克) 平板电脑 口服 Angita制药有限公司 2020-11-09 不适用 加拿大的国旗
Apo-efavirenz-emtricitabine-tenofovir 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(300毫克)+依法韦伦(600毫克)+Emtricitabine(200毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2018-09-04 不适用 加拿大的国旗
Apo-emtricitabine-tenofovir 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(300毫克)+Emtricitabine(200毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2017-07-26 不适用 加拿大的国旗
Atripla 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(300毫克/ 1)+依法韦伦(600毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 的药物治疗方案 2006-07-20 不适用 美国国旗
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Atripla 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(300毫克/ 1)+依法韦伦(600毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 的药物治疗方案 2006-07-20 2019-11-30 美国国旗
Atripla 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(300毫克/ 1)+依法韦伦(600毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 医生全面护理公司 2012-10-16 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(250毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 爱赞特药物研究解决方案有限公必威国际app司 2018-01-26 不适用 美国国旗
替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(200毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 爱赞特药物研究解决方案有限公必威国际app司 2018-01-26 不适用 美国国旗
替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(300毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 爱赞特药物研究解决方案有限公必威国际app司 2018-01-26 不适用 美国国旗
替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯 替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(150毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 爱赞特药物研究解决方案有限公必威国际app司 2018-01-26 不适用 美国国旗
特纳韦片245毫克，30阿德特 替诺福韦disoproxil(245毫克) 平板电脑,涂膜 口服 ATABAY Kİ米娅。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
拉米夫定，替诺福韦二吡呋酯和多鲁替格雷韦 替诺福韦二吡酯 恩曲他滨，替诺福韦二吡呋酯和利匹韦林 拉米夫定，替诺福韦二吡呋酯和依非韦伦 恩曲他滨，替诺福韦二吡酯，艾维格雷韦和可比司他 恩曲他滨，替诺福韦二吡酯和依非韦伦 拉米夫定，替诺福韦二吡呋酯和多拉韦林 拉米夫定和替诺福韦二吡酯 替诺福韦二吡酯和恩曲他滨
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为6-氨基嘌呤的一类有机化合物。这些嘌呤携带6号位的氨基。嘌呤是一种二环芳香族化合物，由嘧啶环和咪唑环熔合而成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Imidazopyrimidines
子课
嘌呤和嘌呤衍生物
直接父
6-aminopurines
选择父母
二烷基alkylphosphonates/Aminopyrimidines和衍生品/膦酸酯/n -咪唑类/Imidolactams/碳酸二酯/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物
显示4个
基
6-aminopurine/胺/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/碳酸衍生物/碳酸二酯/羰基/二烷基alkylphosphonate
显示17
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机膦酸酯(CHEBI: 63717）
受影响的生物
  • 人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII
F4YU4LON7I
化学文摘号
201341-05-1
InChI关键
JFVZFKDSXNQEJW-CQSZACIVSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H30N5O10P c1-12(2)湖人队(25)28-9-31-35(27日32-10-29-19 (26)34-13 (3)4)11-30-14 (5)11-30-14 (20)11-30-14 (15)24 / h7-8 12-14H, 6日9-11H2, 1-5H3, (H2, 20日,21日,22日)/ t14 - m1 / s1
国际命名
bis ({((propan-2-yloxy)羰基)氧}甲基){[(2 r) 1 - (6-amino-9H-purin-9-yl) propan-2-yl]氧}methanephosphonate
微笑
[H] [C@@] (C) (CN1C = NC2 = C (N) N = CN = C12) (OCP (= O) (OCOC (= O) OC (C) C) OCOC OC (C) C = O

参考文献

合成参考

Uma Maheswer Rao Vasireddy, Siva Rama Prasad Vellanki, Raja Babu Balusu, Naga Durga Rao Bandi, Pavan Kumar Jujjavarapu, Sambasiva Rao Ginjupalli, Rama Krishna Pilli，“Tenofovir的制备过程。”美国专利US08049009, 2011年11月1日发布。

 US08049009
一般引用
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  3. Thompson CA:替诺福韦二磷酸前体药被批准用于HIV联合治疗。Am J Health Syst Pharm. 2002年1月1日;59(1):18。［文章］
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  7. Uglietti A, Zanaboni D, Gnarini M, Maserati R:恩曲他滨/替诺福韦治疗HIV感染的现状PK/PD评价。专家意见。2012年10月8(10):1305-14。doi: 10.1517 / 17425255.2012.714367。Epub 2012年9月4日。［文章］
  8. Ransom CE, Huo Y, Patel K, Scott GB, Watts HD, Williams P, Siberry GK, Livingston EG:妊娠期间产妇使用富马酸替诺福韦二吡酯后婴儿生长的结果。中国获得性免疫缺陷综合征杂志2013 12月1日;64(4):374-81。doi: 10.1097 / QAI.0b013e3182a7adb2。［文章］
  9. Duwal S, Schutte C, von Kleist M:逆转录酶抑制剂替诺福韦的药代动力学、药效学及对HIV-1感染的预防作用。《公共科学图书馆•综合》。2012;7 (7):e40382。doi: 10.1371 / journal.pone.0040382。Epub 2012年7月11日。［文章］
  10. 德莱尼，杨红，齐欣，熊硕，朱勇，Miller MD:替诺福韦抗乙型肝炎病毒的细胞内代谢及体外活性研究。2006年7月;50(7):2471-7。doi: 10.1128 / AAC.00138-06。［文章］
  11. Figueroa DB, Tillotson J, Li M, piwo战争- manning E, Hendrix CW, Holtz TH, Bokoch K, Bekker LG, van Griensven F, Mannheimer S, Hughes JP, Grant RM, Bumpus NN:在美国、泰国和南非的个体中发现激活泰诺福韦的激酶基因变异:HPTN067。PLoS One. 2018年4月11日;13(4):e0195764。doi: 10.1371 / journal.pone.0195764。eCollection 2018。［文章］
  12. FDA批准药品:口服阿特里帕拉(依非韦伦、恩曲他滨和富马酸替诺福韦双嘧呋酯)片剂[链接］
  13. FDA批准的药品:口服Cimduo(拉米夫定和富马酸替诺福韦双嘧呋酯)片[链接］
  14. FDA批准药品:口服康美拉片(恩曲他滨，利匹韦林，富马酸替诺福韦双嘧呋酯)[链接］
  15. FDA批准药品:口服Delstrigo (doravirine, lamivudine, and tenofovir disoproxil fumarate)片剂[链接］
  16. FDA批准药品:Stribild(依维格拉韦，cobicistat，恩曲他滨，富马酸替诺福韦二吡酯)口服片剂[链接］
  17. FDA批准的药品:口服Symfi(依非韦伦、拉米夫定和富马酸替诺福韦二吡呋酯)片[链接］
  18. FDA批准药品:口服特鲁瓦达(恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯)片剂[链接］
  19. FDA批准药品:口服维瑞德(富马酸替诺福韦二吡呋酯)粉剂/片剂[链接］
  20. 替诺福韦二吡酯FDA标签[文件］
  21. 富马酸替诺福韦二吡呋酯[文件］
  22. Stribild FDA标签[文件］
  23. 特鲁瓦达FDA标签[文件］
  24. 韦EPAR [文件］
人类代谢组数据库
HMDB14445
PubChem化合物
5481350
PubChem物质
46508131
ChemSpider
4587262
BindingDB
77145
RxNav
300195
ChEBI
63717
ChEMBL
CHEMBL1538
锌
ZINC000003929022
治疗目标数据库
DAP001430
网页
PA10204
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Tenofovir_disoproxil
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 预防 依从性 1
4 积极不招聘 预防 乙型肝炎慢性感染/怀孕 1
4 积极不招聘 预防 激素疗法/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 积极不招聘 预防 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 积极不招聘 治疗 乙肝病毒合并感染/肝细胞癌 1
4 积极不招聘 治疗 乙型肝炎慢性感染 1
4 积极不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 积极不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/更年期/骨质疏松症 1
4 积极不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染/实体器官移植 1
4 完成 不可用 健康受试者(HS) 1

药物经济学

制造商
  • 吉利德科技公司
  • 吉利德科技公司
外包商
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 百时美施贵宝公司。
  • 卡地纳健康
  • 卫生署卫生中心药房
  • 吉利德科技公司。
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 奈科明公司。
  • Patheon Inc .)
  • PCA有限责任公司
  • 医生全面护理公司。
  • 护理质量
  • 补救重新打包
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服 600毫克
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 150毫克
平板电脑,涂膜 口服 123毫克
平板电脑,涂膜 口服 163毫克
平板电脑,涂膜 口服 204毫克
粉 不适用 1公斤/ 1公斤
平板电脑 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 150毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 250毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 245毫克
平板电脑,涂 口服 245毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 200毫克
颗粒 口服 33毫克/克
粉 口服 40毫克/ 1 g
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑,涂 口服 150毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 200毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 250毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 300毫克
平板电脑,涂膜 口服 300毫克
价格
单元描述 成本 单位
维瑞德片剂300毫克 33.95美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2298059 没有 2008-12-30 2018-07-23 加拿大的国旗
CA2261619 没有 2006-05-23 2017-07-25 加拿大的国旗
US5914331 是的 1999-06-22 2018-01-02 美国国旗
US6043230 是的 2000-03-28 2018-01-25 美国国旗
US5814639 是的 1998-09-29 2017-03-29 美国国旗
US6939964 是的 2005-09-06 2018-07-20 美国国旗
US6639071 是的 2003-10-28 2018-08-14 美国国旗
US6642245 是的 2003-11-04 2021-05-04 美国国旗
US6703396 是的 2004-03-09 2021-09-09 美国国旗
US5922695 是的 1999-07-13 2018-01-25 美国国旗
US5935946 是的 1999-08-10 2018-01-25 美国国旗
US5977089 是的 1999-11-02 2018-01-25 美国国旗
US8592397 没有 2013-11-26 2024-01-13 美国国旗
US8716264 没有 2014-05-06 2024-01-13 美国国旗
US9018192 没有 2015-04-28 2026-06-13 美国国旗
US8598185 没有 2013-12-03 2028-05-01 美国国旗
US7125879 没有 2006-10-24 2022-08-09 美国国旗
US6838464 没有 2005-01-04 2021-02-26 美国国旗
US8080551 没有 2011-12-20 2023-04-11 美国国旗
US8101629 没有 2012-01-24 2022-08-09 美国国旗
US7067522 没有 2006-06-27 2019-12-20 美国国旗
US8148374 是的 2012-04-03 2030-03-03 美国国旗
US7635704 是的 2009-12-22 2027-04-26 美国国旗
US7176220 是的 2007-02-13 2027-02-27 美国国旗
US8981103 是的 2015-03-17 2027-04-26 美国国旗
US8633219 是的 2014-01-21 2030-10-24 美国国旗
US8841310 没有 2014-09-23 2025-12-09 美国国旗
US9545414 没有 2017-01-17 2026-06-13 美国国旗
US9457036 没有 2016-10-04 2024-01-13 美国国旗
US9744181 没有 2017-08-29 2024-01-13 美国国旗
US9891239 是的 2018-02-13 2030-03-03 美国国旗
US10039718 是的 2018-08-07 2033-04-06 美国国旗
US8486975 没有 2013-07-16 2031-10-07 美国国旗
US10603282 没有 2020-03-31 2036-11-29 美国国旗
US10842751 没有 2020-11-24 2036-11-29 美国国旗
US10857102 没有 2020-12-08 2033-01-14 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 113 - 115 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB7946998.aspx
沸点(°C) 642.7 https://www.lookchem.com/Tenofovir-disoproxil-fumarate/
水溶度 13.4 mg/mL在25°C蒸馏水中(富马酸二吡酯盐) https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2006/021752s005lbl.pdf
logP 1．25 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2006/021752s005lbl.pdf
pKa 3.75 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2006/021752s005lbl.pdf
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.712毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.02 ALOGPS
logP 2.65 ChemAxon
日志 -2.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 18.59 ChemAxon
pKa最强(基本) 4.13 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 10 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 185.442 ChemAxon
可旋转键数 17 ChemAxon
折射性 118.59米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 49.183. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.5998
血脑屏障 + 0.9194
Caco-2渗透 - 0.617
22基板 底物 0.7203
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8706
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.948
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8985
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8609
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9117
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6458
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7177
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7873
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8271
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7634
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8353
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.85
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.511
致癌性 Non-carcinogens 0.7811
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9914
大鼠急性毒性 2.4903 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8936
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7957
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.逆转录酶/ RNaseH
种类
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1型
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Rna-dna杂化核糖核酸酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
波尔
Uniprot ID
Q72547
Uniprot名字
逆转录酶/ RNaseH
分子量
65223.615哒
参考文献
  1. 冯hb, Stone EA, Piacenti FJ:富马酸替诺福韦二吡呋酯:一种核苷酸逆转录酶抑制剂，用于治疗HIV感染。临床杂志2002年10月24(10):1515-48。［文章］
  2. DeChristoforo R, Penzak SR:替诺福韦:一种用于治疗HIV感染的核苷酸类似物逆转录酶抑制剂。Am J Health Syst Pharm. 2004 1月1日;61(1):86-98;测试99 - 100。［文章］
  3. 链接(链接］
  4. FDA标签，Viread [文件］
细节 2.DNA聚合酶/逆转录酶
种类
蛋白质
生物
HBV-D
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Rna-dna杂化核糖核酸酶活性
特定的功能
在病毒细胞质衣壳中将病毒RNA基因组转化为dsDNA的多功能酶。这种酶显示出一种DNA聚合酶活性，可以复制DNA或RNA模板。
基因名字
P
Uniprot ID
P24024
Uniprot名字
蛋白P
分子量
93588.765哒
参考文献
  1. 王晓燕，王晓燕，王晓燕。慢性乙型肝炎病毒(HBV)感染的抗病毒治疗。病毒。2010年6月;2(6):1279 - 305。doi: 10.3390 / v2061279。Epub 2010年5月31日［文章］
  2. 链接(链接］
  3. FDA标签，Viread [文件］

酶

细节 1.腺苷酸激酶2，线粒体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Atp结合
特定的功能
催化末端磷酸基在ATP和AMP之间的可逆转移。在细胞能量平衡和腺嘌呤核苷酸代谢中起重要作用。腺苷酸激酶……
基因名字
AK2
Uniprot ID
P54819
Uniprot名字
腺苷酸激酶2，线粒体
分子量
26477.44哒
参考文献
  1. Antoniou T, Park-Wyllie LY, Tseng AL:替诺福韦:一种用于管理人类免疫缺陷病毒感染的核苷酸类似物。药物治疗。2003年1月;23(1):29-43。［文章］
  2. 替诺福韦激活激酶可能影响HIV治疗和预防的结果。EBioMedicine。2015年8月3;2(9):1018 - 9。doi: 10.1016 / j.ebiom.2015.07.042。收藏2015年9月[文章］
  3. 链接(链接］
细节 2.腺苷酸激酶4，线粒体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
核苷三磷酸腺苷酸激酶活性
特定的功能
核苷磷酸的通过催化核苷磷酸的相互转化来维持细胞核苷酸的内稳态的利用ATP作为磷酸供体，可有效地磷酸化AMP并使其潮湿。
基因名字
AK4
Uniprot ID
P27144
Uniprot名字
腺苷酸激酶4，线粒体
分子量
25267.83哒
参考文献
  1. Antoniou T, Park-Wyllie LY, Tseng AL:替诺福韦:一种用于管理人类免疫缺陷病毒感染的核苷酸类似物。药物治疗。2003年1月;23(1):29-43。［文章］
  2. Dahlin A, Wittwer M, de la Cruz M, Woo JM, Bam R, Scharen-Guivel V, Flaherty J, Ray AS, Cihlar T, Gupta SK, Giacomini KM:替诺福维尔相关范可尼综合征的药物遗传学候选基因研究药物基因学2015 Feb;25(2):82-92。doi: 10.1097 / FPC.0000000000000110。［文章］
  3. 链接(链接］
细节 3.核苷二磷酸激酶(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
核糖体小亚基结合
特定的功能
主要作用于除ATP外的核苷三磷酸的合成。ATP -磷酸通过乒乓机制转移到NDP -磷酸，使用磷酸化的active-sit…
组件:
的名字 UniProt ID
核苷二磷酸激酶A P15531
核苷二磷酸激酶B P22392
参考文献
  1. Koch K, Chen Y, Feng JY, Borroto-Esoda K, devville - bonne D, Gallois-Montbrun S, Janin J, Morera S:核苷二磷酸激酶与核苷酸抗病毒磷酸类似物的激活:替诺福韦衍生物的结合模式和磷酸化。核苷核苷酸核酸。2009年8月;28(8):776-92。doi: 10.1080 / 15257770903155899。［文章］
  2. 渡边D，吉野M，矢村H，广田K, Yonemoto H, Bando H, Yajima K, Koizumi Y, Otera H, Tominari S, Nishida Y, Kuwahara T, Uehira T, Shirasaka T:替诺福韦诱导血清线粒体肌酸激酶水平升高《感染化学杂志》2012年10月18(5):675-82。doi: 10.1007 / s10156 - 012 - 0393 - 8。Epub 2012年2月22日。［文章］
  3. Figueroa DB, Tillotson J, Li M, piwo战争- manning E, Hendrix CW, Holtz TH, Bokoch K, Bekker LG, van Griensven F, Mannheimer S, Hughes JP, Grant RM, Bumpus NN:在美国、泰国和南非的个体中发现激活泰诺福韦的激酶基因变异:HPTN067。PLoS One. 2018年4月11日;13(4):e0195764。doi: 10.1371 / journal.pone.0195764。eCollection 2018。［文章］
  4. 接受二达诺苷加替诺福韦治疗的艾滋病毒感染患者CD4细胞增益欠佳[文件］
细节 4.肌酸激酶(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
可逆催化ATP和各种磷酸原(如磷酸肌酸)之间的磷酸盐转移。肌酸激酶同工酶在心肌梗死组织能量转导中起着重要作用。
组件:
的名字 UniProt ID
肌酸激酶b型 P12277
肌酸激酶斜 P06732
肌酸激酶s型，线粒体 P17540
u型肌酸激酶，线粒体 P12532
参考文献
  1. Koch K, Chen Y, Feng JY, Borroto-Esoda K, devville - bonne D, Gallois-Montbrun S, Janin J, Morera S:核苷二磷酸激酶与核苷酸抗病毒磷酸类似物的激活:替诺福韦衍生物的结合模式和磷酸化。核苷核苷酸核酸。2009年8月;28(8):776-92。doi: 10.1080 / 15257770903155899。［文章］
  2. Varga A、Graczer E、Chaloin L、Liliom K、Zavodszky P、Lionne C、Vas M:激酶对抗hiv药物替诺福韦活化的选择性。欧洲药理学杂志，2013年1月23日;48(1-2):307-15。doi: 10.1016 / j.ejps.2012.11.007。Epub 2012年11月28日。［文章］
  3. Figueroa DB, Tillotson J, Li M, piwo战争- manning E, Hendrix CW, Holtz TH, Bokoch K, Bekker LG, van Griensven F, Mannheimer S, Hughes JP, Grant RM, Bumpus NN:在美国、泰国和南非的个体中发现激活泰诺福韦的激酶基因变异:HPTN067。PLoS One. 2018年4月11日;13(4):e0195764。doi: 10.1371 / journal.pone.0195764。eCollection 2018。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时，充当有机阴离子交换器的功能。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. 王晓燕，王晓燕，王晓燕。人肾有机阴离子转运蛋白1 (hOAT1)及其在抗病毒核苷酸类似物肾毒性中的作用。核苷核苷酸核酸。2001年4月-7月;20(4-7):641-8。［文章］
  2. Uwai Y, Ida H, Tsuji Y, Katsura T, Inui K:阿德福韦，西多福韦和替诺福韦通过SLC22A家族成员(hOAT1, hOAT3和hOCT2)的肾脏转运。Pharm Res. 2007 4月24(4):811-5。Epub 2007年2月15日。［文章］
细节 2.溶质载体家族22个成员8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子，特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. Uwai Y, Ida H, Tsuji Y, Katsura T, Inui K:阿德福韦，西多福韦和替诺福韦通过SLC22A家族成员(hOAT1, hOAT3和hOCT2)的肾脏转运。Pharm Res. 2007 4月24(4):811-5。Epub 2007年2月15日。［文章］
  2. Moss DM, Neary M, Owen A:肾脏中药物转运体的作用:替诺福韦的教训。2014年11月11日;5:248。doi: 10.3389 / fphar.2014.00248。eCollection 2014。［文章］
细节 3.多药耐药相关蛋白7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
文献中的证据很少，这种转运蛋白的作用目前还在研究中。
通用函数
atp酶活性，与跨膜运动的物质耦合
特定的功能
atp依赖性转运蛋白可能通过亲脂性阴离子挤压参与细胞解毒。
基因名字
ABCC10
Uniprot ID
Q5T3U5
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白7
分子量
161627.375哒
参考文献
  1. Pushpakom SP、Liptrott NJ、rodrigez - novoa S、Labarga P、Soriano V、Albalater M、Hopper-Borge E、Bonora S、Di Perri G、Back DJ、Khoo S、Pirmohamed M、Owen A:新型tenofovir转运体ABCC10的遗传变异与肾小管功能障碍相关。中华感染杂志2011年7月1日;204(1):145-53。doi: 10.1093 / infdis / jir215。［文章］
  2. Moss DM, Neary M, Owen A:肾脏中药物转运体的作用:替诺福韦的教训。2014年11月11日;5:248。doi: 10.3389 / fphar.2014.00248。eCollection 2014。［文章］
细节 4.多药耐药相关蛋白4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
atp酶活性，与跨膜运动的物质耦合
特定的功能
可能是与细胞排毒有关的有机阴离子泵。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白4
分子量
149525.33哒
参考文献
  1. Imaoka T, Kusuhara H, Adachi M, Schuetz JD, Takeuchi K, Sugiyama Y:多药耐药相关蛋白4 (MRP4/ABCC4)在抗病毒药物阿德福韦和替诺福韦肾脏消除中的作用。Mol Pharmacol. 2007 Feb;71(2):619-27。Epub 2006年11月16日。［文章］
  2. tunyhong W, Chinpaisal C, Pamonsinlapatham P, Kaewkitichai S:富马酸替诺福韦二吡酯是atp结合盒C亚族成员的新底物2017年3月24日;61(4)。pii: AAC.01725-16。doi: 10.1128 / AAC.01725-16。2017年4月出版[文章］
细节 5.管状多特异性有机阴离子转运蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Izzedine H, Hulot JS, Villard E, Goyenvalle C, Dominguez S, Ghosn J, Valantin MA, Lechat P, Deray AG: ABCC2基因单倍型与替诺福韦诱导的近端小管病变的关系。中华传染病杂志2006年12月1日;194(11):1481-91。Epub 2006年10月26日。［文章］
  2. Perazella MA:替诺福韦诱导肾病:一种获得性肾小管线粒体病。肾脏杂志。2010年12月;78(11):1060-3。doi: 10.1038 / ki.2010.344。［文章］
细节 6.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 王晓燕，王晓燕，王晓燕，等。抗hiv药物对p -糖蛋白抑制活性的比较。生物化学与药典。2007年5月15日;73(10):1573-81。Epub 2007年1月24日。［文章］
  2. Soriano V, Labarga P, Fernandez-Montero JV, Mendoza C, Benitez-Gutierrez L, Pena JM, Barreiro P:治疗丙型肝炎的hiv感染患者的药物相互作用。doi: 10.1080 / 17425255.2017.1351942。Epub 2017年7月13日。［文章］
  3. van Gelder J, Deferme S, Naesens L, De Clercq E, van den Mooter G, Kinget R, Augustijns P:酯类前药富马酸替诺福韦二邻酯通过调节生化屏障增强肠道吸收。2002年8月30(8):924-30。［文章］
  4. Moss DM, Domanico P, Watkins M, Park S, Randolph R, Wring S, Rajoli RKR, Hobson J, Rannard S, Siccardi M, Owen A:富马酸替诺福韦二吡酯生理药代动力学模型中肠道转运蛋白和酶活性的模拟。2017年6月27日;61(7)。pii: AAC.00105-17。doi: 10.1128 / AAC.00105-17。2017年7月出版[文章］
  5. HIV感染部位，加州大学旧金山分校:替诺福韦Alafenamide [链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月30日11:11