Ibutilide

识别

总结

Ibutilide是一种III类抗心律失常药物，用于纠正心房纤颤和心房扑动，可被视为一种替代心复律的药物。

品牌名称

Corvert

通用名称

Ibutilide

药物库登录号

DB00308

背景

伊布利特是一种III类抗心律失常药物，可在静脉配方中使用。它适用于急性心房扑动和近期发作的心房颤动转化为正常窦性心律(NSR)。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

伊布利特结构(DB00308)

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重量

平均:384.576
单一同位素的:384.244663718

化学公式

C_20.H₃₆N₂O_3.年代

同义词

• Ibutilid
• Ibutilida
• Ibutilide
• Ibutilidum
• N -(4 -{4 -[(庚基)氨基乙酯]1-hydroxybutyl}苯)methanesulfonamide

外部id

• U

药理学

指示

用于近期发作的房颤或心房扑动迅速转化为窦性心律。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 心房纤颤
• 心房扑动

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

伊布内特延长了动作电位持续时间，增加了体内心房和心室的耐火度，即III类电生理效应。电压钳研究表明，在纳摩尔浓度下，伊布利特通过激活缓慢的向内电流(主要是钠)来延迟复极，而不是通过阻断向外的钾电流，这是大多数其他III类抗心律失常药物的作用机制。

作用机理

伊布利特是一种“纯”III类抗心律失常药物，用于静脉治疗心房扑动和纤颤。在细胞水平上，它有两个主要作用:诱导对二氢吡啶Ca敏感的持续Na+电流^{2 +}通道阻滞剂和有效抑制心脏快速延迟整流K⁺电流，通过钾通道孔隙结合。换句话说，伊布利特结合并改变了hERG钾通道、延迟内向整流钾(IKr)通道和l型(二氢吡啶敏感)钙通道的活性

目标	行动	生物
一个电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c	激活剂	人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基β -1	激活剂	人类
一个钾电压门控通道亚族H成员2	抑制剂	人类
U电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -1	激活剂	人类
U电压依赖性钙通道-1亚基	激活剂	人类
U钾通道K亚家族成员1	抑制剂	人类
U钾通道亚家族K成员6	抑制剂	人类
U钾电压门控通道亚族H成员6	抑制剂	人类
U钾电压门控通道亚家族H成员7	抑制剂	人类
Uatp敏感内向整流钾通道11	抑制剂	人类

吸收

静脉注射后迅速

分布量

• 11 L /公斤

蛋白结合

40%

新陈代谢

主要是肝脏。在尿代谢谱中检测到伊布利特的8种代谢物。这些代谢物被认为主要是由伊布利特庚基侧链的o-氧化和b-氧化形成的。在这八种代谢物中，只有邻羟基代谢物在离体兔心肌模型中具有与伊布利特相似的III类电生理特性。

消除路线

在健康男性志愿者中，当剂量为0.01 mg/kg时，约82%的[14C]富马酸伊布利特通过尿液排出(约7%的剂量是不变的伊布利特)，其余的(约19%)通过粪便排出。

半衰期

6小时(2-12小时不等)

间隙

• 29毫升/分钟/公斤

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

动物急性过量可导致中枢神经系统毒性;值得注意的是，中枢神经系统抑制，呼吸急促和抽搐。大鼠静脉注射中位致死剂量超过50 mg/kg，即1 mg/m²在此基础上，至少是人体最大推荐剂量的250倍。

通路

通路	类别
伊布利特作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	伊布利特可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
醋丁洛尔	伊布利特可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac	醋酸氯芬酸可降低伊布利特的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低伊布利特的排泄率，导致血清中伊布利特水平升高。
对乙酰氨基酚	伊布利特可降低对乙酰氨基酚的排泄率，使血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加伊布内特的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
Acetyldigitoxin	伊布利特可增加乙酰地地黄毒素的致心律失常活性。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低伊布利特的排泄率，使其血清水平升高。
Aclidinium	伊布利特可降低阿克立定的排泄率，使血清中阿克立定浓度升高。
Acrivastine	当Acrivastine与ibuide合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Ibutilide延胡索酸酯	9 l5x4m5l6i	122647-32-9	PCIOHQNIRPWFMV-WXXKFALUSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Corvert	解决方案	0.1 mg / mL	静脉注射	辉瑞加拿大分公司	2000-11-28	不适用
Corvert	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	法玛西亚和厄普约翰公司	1995-12-28	不适用

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ibutilide延胡索酸酯	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	Genera Medix Inc.	2010-01-12	2017-12-31
Ibutilide延胡索酸酯	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	帕多克实验室公司	2010-01-13	2014-07-31
Ibutilide延胡索酸酯	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	迈兰机构有限责任公司	2010-01-11	不适用

类别

ATC代码

伊布利特

• C01BD -抗心律失常，III类
• C01b -抗心律失常药物，I类和iii类
• C01 -心脏治疗
• C -心血管系统

药物类别

• 酰胺
• 抗心律失常的药物
• 抗心律失常，III类
• 心脏治疗
• 心血管药物
• 主要由肾脏排泄的药物
• 最高风险qtc延长剂
• QTc延长剂
• 砜类
• 硫化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于苯基丁胺类有机化合物。这些化合物含有一个苯基丁胺部分，它由一个苯基在第四个碳上被一个丁烷-1-胺取代。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯及其取代衍生物

子课

Phenylbutylamines

直接父

Phenylbutylamines

选择父母

Sulfanilides/Aralkylamines/Organosulfonamides/有机磺胺类药/Aminosulfonyl化合物/三烷基胺/二级醇/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /芳香醇

再看一遍

基

酒精/胺/Aminosulfonyl化合物/Aralkylamine/芳香醇/芳香同单环化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物 /有机磺酸酰胺/有机磺酸或衍生物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/有机磺酸酰胺/有机磺酸或衍生物/Organosulfur化合物/Phenylbutylamine/二次酒精/Sulfanilide/磺酰/叔脂肪胺/叔胺

再看14个

分子框架

芳香同单环化合物

外部描述符

有机氨基化合物、苯(CHEBI: 5856）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

2436年vx1u9b

化学文摘号

122647-31-8

InChI关键

ALOBUEHUHMBRLE-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C20H36N2O3S c1-4-6-7-8-9-16-22 (5 - 2) 17-10-11-20 (23) 17-10-11-20 (15-13-18) (24) 25 / h12-15第21到26日23 h, 4, 16-17H2 1-3H3

国际命名

N -(4 -{4 -[(庚基)氨基乙酯]1-hydroxybutyl}苯)methanesulfonamide

微笑

CCCCCCCN (CC)预备(O) C1 = CC = C (NS (C) (= O) = O) C = C1

参考文献

合成参考

US5155268A

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014453

KEGG药物

D00648

KEGG化合物

C07753

PubChem化合物

60753

PubChem物质

46507904

ChemSpider

54755

BindingDB

50131432

RxNav

41289

ChEBI

5856

ChEMBL

CHEMBL533

治疗靶点数据库

DAP000279

网页

PA449958

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Ibutilide

FDA的标签

下载 (878 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	长QT综合征(LQTS)	1
4	完成	治疗	心房纤颤	1
4	招聘	预防	异常,药物引起的/长QT综合征(LQTS)	1
4	招聘	治疗	异常,药物引起的/长QT综合征(LQTS)	1
2	完成	预防	心电图QT间期延长与猝死	1
不可用	完成	治疗	持续性心房颤动(AF)	1
不可用	终止	治疗	心房纤颤/持续性心房颤动(AF)	1
不可用	未知的状态	基础科学	心房纤颤/肺静脉消融	1

药物经济学

制造商

• 法玛西亚和厄普约翰公司
• 美国Bioniche制药有限公司
• Pharmaforce公司

外包商

• Bioniche制药
• Generamedix Inc .)
• 围场实验室
• 法玛西亚公司。

剂型

形式	路线	强度
解决方案	静脉注射
解决方案	静脉注射	0.1 mg / mL
解决方案	注射用药物的
注入,解决方案	静脉注射	0.1毫克/ 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
转化1毫克/10毫升瓶	54.27美元	毫升
伊布利特烟1毫克/10毫升瓶	33.6美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5155268	没有	1992-10-13	2009-12-28

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	100毫克/毫升	不可用
logP	4.6	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00473毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.72	ALOGPS
logP	2.54	ChemAxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.72	ChemAxon
pKa(最强基础)	10.4	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数量	4	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极表面积	69.642	ChemAxon
可旋转键数	13	ChemAxon
折射性	109.18米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	46.453.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9964
血脑屏障	+	0.9363
Caco-2渗透	-	0.6669
22基板	底物	0.6142
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.7689
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.8893
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8738
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.8131
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5472
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.7721
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8256
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8114
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7115
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7974
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8467
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7092
致癌性	Non-carcinogens	0.6799
生物降解	无法生物降解	0.9945
大鼠急性毒性	2.5314 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	强有力的抑制剂	0.5736
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7592

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06