识别
- 总结
-
氯噻酮是一种利尿剂，用于治疗心脏衰竭、肾功能衰竭、肝硬化、雌激素治疗等引起的高血压或水肿。
- 品牌名称
-
爱达比色，Tenoretic, Thalitone
- 通用名称
- 氯噻酮
- 药物库登录号
- DB00310
- 背景
-
氯噻酮是一种噻嗪类利尿剂，用于治疗高血压和由心衰或肾功能损害等疾病引起的水肿。氯噻酮通过抑制肾远曲小管细胞中的Na+/Cl−转运体来阻止肾脏的水吸收，从而改善血压和肿胀。氯噻酮抗高血压作用的确切机制尚存争议，然而，人们认为增加利尿会导致血浆和细胞外液量减少，心排血量减少，从而降低血压。5
氯噻酮被认为是管理无并发症高血压的一线治疗方法，因为荟萃分析有强有力的证据表明噻嗪类利尿剂如氯噻酮可降低高血压患者中风、心肌梗死、心力衰竭和心血管全因死亡的风险。1特别是，ALLHAT试验证实了噻嗪类利尿剂作为一线治疗的作用，并证明氯噻酮与氯噻酮相比，中风和心力衰竭的发生率在统计学上显著降低赖诺普利，氨氯地平,或Doxazosin．2，3.进一步的研究表明，低剂量噻嗪类药物与β受体阻滞剂、ACE抑制剂、钙通道阻滞剂或arb类药物一样好，在一些次要终点上甚至更好。
氯噻酮已被证明具有许多多效作用，使其有别于其他利尿剂，如氢氯噻嗪．除了它的降压作用，氯噻酮还被证明可以降低血小板聚集和血管通透性，并在体外促进血管生成，这被认为是碳酸酐酶依赖通路减少的部分结果。这些途径可能在氯噻酮降低心血管风险的作用中发挥作用。7
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:338.766
单一同位素的:338.012805247 - 化学公式
- C14H11ClN2O4年代
- 同义词
-
- (1-keto-3) - 3的-sulfamyl-4 -chlorophenyl 3-hydroxyisoindoline
- (1-oxo-3) - 3-sulfamyl-4-chlorophenyl 3-hydroxyisoindoline
- (2-chloro-5) - 1-hydroxy-3-oxo-1-isoindolinyl benzenesulfonamide
- (2-chloro-5) - 2, 3-dihydro-1-hydroxy-3-oxo-1H-isoindol-1-yl benzenesulfonamide
- 3 - (4 ' -chloro-3 ' -sulfamoylphenyl) 3-hydroxyphthalimidine
- (3-hydroxy-3) - 4-chloro-3-sulfamylphenyl phthalimidine
- Chlorphthalidolone
- Chlortalidone
- Chlortalidonum
- 氯噻酮
- Clortalidona
- Phthalamodine
- Phthalamudine
药理学
- 指示
-
氯噻酮用于高血压的治疗，或作为唯一的治疗药物，或在更严重的高血压形式中增强其他抗高血压药物的效果。
氯噻酮可作为充血性心力衰竭、肝硬化水肿、皮质类固醇和雌激素治疗的辅助治疗。
氯噻酮也被发现对各种形式的肾功能不全引起的水肿有效，如肾病综合征、急性肾小球肾炎和慢性肾功能衰竭。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
不可用
- 作用机制
-
氯噻酮通过抑制亨利环上升肢皮层稀释段的Na+/Cl-转运体来防止钠和氯的再吸收。4钠重吸收的减少随后通过渗透性钠驱动利尿减少细胞外液和血浆体积。氯噻酮通过增加钠到远端肾小管的输送，通过钠-钾交换机制间接增加钾的排泄。氯噻酮抗高血压作用的确切机制尚存争议，然而，人们认为增加利尿会导致血浆和细胞外液量减少，因此需要减少心排血量，从而降低血压。5氯噻酮还被证明可以降低血小板聚集和血管通透性，并在体外促进血管生成，这被认为是碳酸酐酶依赖通路减少的部分结果。这些途径可能在氯噻酮降低心血管风险的作用中发挥作用。7
目标 行动 生物 一个碳酸酐酶1 抑制剂人类 一个溶质载体家族12个成员 抑制剂人类 - 吸收
-
不可用
- 配送量
-
氯噻酮已被证明在红细胞内迅速浓缩，随后通过缓慢扩散回到血清室平衡，导致大量分布。6
- 蛋白结合
-
大约75%的药物与血浆蛋白结合，58%的药物与白蛋白结合。标签这是由于药物对红细胞碳酸酐酶的亲和力增加引起的。
- 新陈代谢
-
肝
- 淘汰路线
-
约50%的给药剂量未经代谢通过肾脏排出体外，排泄的特征是双相消除，即快速阶段和缓慢的分泌阶段。6
- 半衰期
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
-
通路 类别 氯噻酮作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 氯噻酮可能会增加Abacavir的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。 阿卡波糖 阿卡波糖与氯噻酮合用可降低疗效。 醋丁洛尔 氯噻酮可增加乙酰丁胺醇的降压活性。 Aceclofenac 氯噻酮与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。 Acemetacin 氯噻酮与阿西美辛合用可降低疗效。 对乙酰氨基酚 氯噻酮可能会增加对乙酰氨基酚的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。 Acetohexamide 乙酰己酰胺与氯噻酮合用可降低疗效。 Acetyldigitoxin 氯噻酮与乙酰洋地黄合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低氯噻酮的排泄率，从而导致血清氯噻酮水平升高。 Aclidinium 氯噻酮可能会增加阿克利丁胺的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。 - 食物相互作用
-
- 随食物服用。食物可以增加生物利用度。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
- 国际/其他品牌
- Hygroton(诺华)/Saluretin (Balkanpharma)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 氯噻酮 平板电脑 50毫克 口服 Aa制药公司 1976-12-31 不适用 加拿大 
氯噻酮100mg片 平板电脑 100毫克 口服 Confab实验室有限公司 不适用 不适用 加拿大 氯噻酮50mg片 平板电脑 50毫克 口服 Confab实验室有限公司 不适用 不适用 加拿大 氯噻酮片100mg 平板电脑 100毫克 口服 Duchesnay Inc .) 1978-12-31 2003-07-18 加拿大 氯噻酮片100mg 平板电脑 100毫克 口服 专业医生有限公司 1978-12-31 1999-08-12 加拿大 氯噻酮50mg 平板电脑 50毫克 口服 Duchesnay Inc .) 1978-12-31 2003-07-18 加拿大 氯噻酮50mg 平板电脑 50毫克 口服 专业医生有限公司 1978-12-31 1999-08-12 加拿大 Hygroton 50毫克 平板电脑 50毫克 口服 诺华制药 1968-12-31 1999-08-04 加拿大 Thalitone 平板电脑 25毫克/ 1 口服 卡斯帕制药有限公司 2019-11-27 不适用 我们 
Thalitone 平板电脑 15毫克/ 1 口服 卡斯帕制药有限公司 2019-11-27 不适用 我们 - 非专利处方药
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo氯噻酮100mg 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 1976-12-31 2019-04-05 加拿大 氯噻酮 平板电脑 50毫克/ 1 口服 雷迪博士实验室公司 2018-10-23 不适用 我们 氯噻酮 平板电脑 50毫克/ 1 口服 Appco制药有限公司 2018-10-22 不适用 我们 氯噻酮 平板电脑 25毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 1981-02-26 不适用 我们 氯噻酮 平板电脑 50毫克/ 1 口服 太阳药业有限公司 2016-02-12 不适用 我们 氯噻酮 平板电脑 25毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2020-02-13 不适用 我们 氯噻酮 平板电脑 25毫克/ 1 口服 美国健康包装 2017-08-10 不适用 我们 氯噻酮 平板电脑 25毫克/ 1 口服 Med Health Pharma 2011-05-19 2012-06-10 我们 氯噻酮 平板电脑 25毫克/ 1 口服 Nucare制药有限公司 2019-06-24 不适用 我们 氯噻酮 平板电脑 25毫克/ 1 口服 Nucare制药公司 2016-02-12 2019-12-31 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Aa-atenidone 氯噻酮(25毫克)+阿替洛尔(100毫克) 平板电脑 口服 Aa制药公司 2004-08-12 不适用 加拿大 Aa-atenidone 氯噻酮(25毫克)+阿替洛尔(50毫克) 平板电脑 口服 Aa制药公司 2004-08-12 不适用 加拿大 Atenocomp 1a 100mg / 25mg 氯噻酮(25毫克)+阿替洛尔(100毫克) 片剂，覆膜 口服 2006-07-01 不适用 德国 
Atenocomp 1a 100mg / 25mg 氯噻酮(25毫克)+阿替洛尔(100毫克) 片剂，覆膜 口服 2006-07-01 不适用 德国 Atenocomp 1a 100mg / 25mg 氯噻酮(25毫克)+阿替洛尔(100毫克) 片剂，覆膜 口服 2006-07-01 不适用 德国 Atenocomp 1a 50mg / 12.5mg 氯噻酮(12.5毫克)+阿替洛尔(50毫克) 片剂，覆膜 口服 2006-07-01 不适用 德国 Atenocomp 1a 50mg / 12.5mg 氯噻酮(12.5毫克)+阿替洛尔(50毫克) 片剂，覆膜 口服 2006-07-01 不适用 德国 Atenocomp 1a 50mg / 12.5mg 氯噻酮(12.5毫克)+阿替洛尔(50毫克) 片剂，覆膜 口服 2006-07-01 不适用 德国 Atenolan comp. -电影平板 氯噻酮(25毫克)+阿替洛尔(100毫克) 片剂，覆膜 口服 G.L.制药公司 1990-12-04 不适用 奥地利 
Atenolan compen . mite -电影片 氯噻酮(12.5毫克)+阿替洛尔(50毫克) 片剂，覆膜 口服 G.L.制药公司 1990-12-04 不适用 奥地利
类别
- ATC代码
- G01AE10 -磺胺类化合物的组合 C03EA06 -氯他酮和保钾剂 C03BB04 -氯他酮和钾 C03BA04 -氯他立酮
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为异吲哚酮类的有机化合物。它们是由异吲哚和酮组成的芳香族多环化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 异吲哚及其衍生物
- 子课
- Isoindolines
- 直接父
- Isoindolones
- 选择父母
- Benzenesulfonamides/Benzenesulfonyl化合物/Isoindoles/氯苯/芳基氯化物/Organosulfonamides/Aminosulfonyl化合物/内酰胺/仲羧酸酰胺/链烷醇胺 显示6更多
- 基
- 链烷醇胺/Aminosulfonyl化合物/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/苯环型的/甲酰胺组 展示22个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 磺胺、一氯苯、异吲哚(CHEBI: 3654）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- Q0MQD1073Q
- 化学文摘号
- 77-36-1
- InChI关键
- JIVPVXMEBJLZRO-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C14H11ClN2O4S / c15-11-6-5-8(7 - 12(11) 22(16日20)21)14 (19)10-4-2-1-3-9 (10)13 (18)17-14 / h1-7 19 H (H, 17、18)(H2、16、20、21)
- 国际命名
-
benzene-1-sulfonamide 2-chloro-5——(1-hydroxy-3-oxo-2 3-dihydro-1H-isoindol-1-yl)
- 微笑
-
NS (= O) (= O) C1 = C (Cl) C = CC (= C1) C1 (O)数控(= O) C2 C12 = CC = CC =
参考文献
- 合成参考
-
格拉夫，W.，施密德，E.和斯托尔，W. g .;美国专利3,055,904;1962年9月25日;分配到盖基化学公司。
- 一般引用
-
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- FDA批准药品:Thalitone(氯噻酮)口服片[链接］
- FDA批准药品:EDARBYCLOR (azilsartan medoxomil and chlorthalidone)片剂，口服[链接］
- FDA批准药品:Tenoretic(阿替洛尔和氯噻酮)口服片剂[链接］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014455
- KEGG药物
- D00272
- PubChem化合物
- 2732
- PubChem物质
- 46505541
- ChemSpider
- 2631
- BindingDB
- 25900
- 2409
- ChEBI
- 3654
- ChEMBL
- CHEMBL1055
- 治疗靶点数据库
- DAP000521
- 网页
- PA448970
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Chlortalidone
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 主动脉瓣不全/高血压(高血压)/左心室肥厚/LVM/狭窄、主动脉 1 4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/高血压控制不好 1 4 完成 治疗 高血压(高血压) 2 4 尚未招聘 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/高血压(高血压) 1 4 招聘 其他 肾功能异常/高血压(高血压)/肝移植 1 4 招聘 治疗 急性心力衰竭(AHF)/利尿剂药物反应 1 4 招聘 治疗 高血压(高血压) 1 4 招聘 治疗 高血压(高血压)/超重和肥胖/综合症,代谢 1 4 暂停 预防 2019冠状病毒病(COVID - 19)/高血压(高血压) 1 4 终止 治疗 糖尿病/高血压(高血压)/II期高血压 1
药物经济学
- 制造商
-
- 雅培制药公司医药产品div
- Ascot hosp制药公司div travenol实验室公司
- 康美医疗有限公司
- 伊瓦克斯制药公司
- Kv药业有限公司
- 互惠医药有限公司
- 迈兰制药公司
- 先锋制药公司
- Pliva公司
- purrepac制药公司
- 山德士公司
- Superpharm公司
- 梯瓦制药美国有限公司
- Usl制药公司
- 先锋实验室公司;中途医疗公司
- 华纳奇尔科特公司华纳兰伯特公司
- 沃森实验室公司
- 赛诺菲安万特有限公司
- 君主制药公司
- 外包商
-
- 先进制药服务公司
- 美源健康服务公司
- Apothecon
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- 阿斯利康公司。
- 布莱恩特牧场预包装
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- 分发解决方案
- 多元化医疗保健服务公司
- H及H化验室
- Hl Moore药物交易所
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- Ivax制药
- 凯撒基金会医院
- 金制药公司
- 伊利湖医疗和外科供应
- 主要药物
- Medvantx Inc .)
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- 君主药房
- Murfreesboro药物护理供应
- 互惠医药公司
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- PD-Rx制药公司
- 制药利用管理计划VA公司。
- 内科医生Total Care公司
- Pliva Inc .)
- 优选制药公司
- Prepak系统公司
- 质量
- 叛军分销公司
- 补救重新打包
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- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 平板电脑 口服 12.5毫克 平板电脑,涂 口服 25毫克 平板电脑,涂 口服 50毫克 平板电脑,涂 口服 12.5毫克 平板电脑 口服 25日1/1 平板电脑 口服 25毫克/ 1 平板电脑 口服 50毫克/ 1 平板电脑 口服 50毫克 平板电脑 口服 50 1/1 片剂，覆膜 平板电脑 口服 12.5毫克 平板电脑 口服 50毫克 片剂，覆膜 口服 100毫克 片剂，覆膜 口服 50毫克 片剂，覆膜 口服 平板电脑 口服 15毫克/ 1 平板电脑 口服 100毫克 平板电脑,涂 口服 平板电脑 口服 平板电脑 口服 25毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Tenoretic 100 100-25 mg片 2.91美元 平板电脑 Tenoretic 100片 2.91美元 平板电脑 Tenoretic 50 50-25 mg片 2.18美元 平板电脑 Tenoretic 50片 2.07美元 平板电脑 Thalitone 15毫克片剂 1.55美元 平板电脑 氯噻酮片剂100毫克 1.07美元 平板电脑 氯噻酮50毫克片 0.46美元 平板电脑 氯噻酮25毫克片 0.28美元 平板电脑 阿波氯噻酮50毫克片 0.13美元 平板电脑 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US9169238 没有 2015-10-27 2030-02-25 我们 US7572920 没有 2009-08-11 2025-01-07 我们 US9066936 没有 2015-06-30 2028-03-26 我们 US7157584 没有 2007-01-02 2025-05-22 我们 US9387249 没有 2016-07-12 2031-07-01 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 239°C PhysProp 水溶度 120 mg/L(20°C) 默克指数(1996) logP 0.85 贝索德等人(1999) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0528毫克/毫升 ALOGPS logP 1.27 ALOGPS logP 1．6 ChemAxon 日志 -3.8 ALOGPS pKa(最强酸性) 8.76 ChemAxon pKa(最强基础) -2.6 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体计数 4 ChemAxon 氢供体数量 3. ChemAxon 极表面积 109.492 ChemAxon 可旋转键数 2 ChemAxon 折射性 81.3米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 31.293. ChemAxon 环数 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1．0 血脑屏障 + 0.5447 Caco-2渗透 - 0.6272 22基板 Non-substrate 0.767 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9603 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9573 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.891 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.6403 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.822 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6369 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9046 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9299 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8193 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7277 致癌性 Non-carcinogens 0.5752 生物降解 未准备好生物可降解 1．0 大鼠急性毒性 1.8623 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9968 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8914
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 钠:钾:氯离子转运体活性
- 特定的功能
- 电静音传输系统。调节钠和氯的再吸收。在调节离子平衡和细胞体积方面起着重要作用。
- 基因名字
- SLC12A1
- Uniprot ID
- Q13621
- Uniprot名字
- 溶质载体家族12个成员
- 分子量
- 121449.13哒
参考文献
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航空公司
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04