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吉非替尼

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总结

吉非替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗符合某些基因突变标准的非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。

品牌名称
艾瑞莎
通用名称
吉非替尼
DrugBank加入数量
DB00317
背景

吉非替尼(原名ZD1839)是一种用于治疗某些类型癌症的药物。与厄洛替尼(特罗凯)类似，吉非替尼选择性靶向恶性细胞中的突变蛋白。它由阿斯利康以易瑞沙的商标销售。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:446.902
单一同位素的:446.152096566
化学公式
C22H24ClFN4O3.
同义词
  • 4 - (3 ' -chloro-4 ' -fluoroanilino) 7-methoxy-6 -喹唑啉(3-morpholinopropoxy)
  • 吉非替尼
  • (N) - 3-chloro-4-fluorophenyl 7-methoxy-6 - (3 - (4-morpholinyl)丙氧基)4-quinazolinamine
外部id
  • ZD 1839
  • zd - 1839
  • ZD1839

药理学

指示

用于铂类或多西他赛化疗失败后局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的继续治疗。

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。
了解更多
药效学

吉非替尼抑制与跨膜细胞表面受体相关的许多酪氨酸激酶的胞内磷酸化，包括与表皮生长因子受体(EGFR-TK)相关的酪氨酸激酶。EGFR在许多正常细胞和癌细胞的细胞表面都有表达。

的作用机制

吉非替尼是表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的抑制剂，酪氨酸激酶与酶的三磷酸腺苷(ATP)结合位点结合。EGFR经常在某些人类癌细胞中过度表达，如肺癌和乳腺癌细胞。过表达导致抗凋亡的Ras信号转导级联的激活增强，随后导致癌细胞的生存增加和不受控制的细胞增殖。吉非替尼是EGFR酪氨酸激酶的第一种选择性抑制剂，也被称为Her1或ErbB-1。通过抑制EGFR酪氨酸激酶，下游信号级联也受到抑制，导致恶性细胞增殖受到抑制。

目标 行动 生物
一个表皮生长因子受体
拮抗剂
 人类
吸收

口服后吸收缓慢，平均生物利用度为60%。给药后3-7小时血浆水平达到峰值。食物不影响吉非替尼的生物利用度。

的体积分布
  • 1400 L【静脉给药】
蛋白结合

90%主要为血清白蛋白和α - 1-酸性糖蛋白(与药物浓度无关)。

新陈代谢

主要通过CYP3A4进入肝脏。生物转化的三个位点已经确定:n -丙氧基的代谢，喹唑啉上的甲氧基取代基的去甲基化，卤代苯基的氧化去氟。

路线的消除

消除是通过代谢(主要是CYP3A4)和粪便排出。排泄主要通过粪便(86%)，肾脏消除药物和代谢物占给药剂量的不到4%。

半衰期

48小时【静脉注射】

间隙
  • 595 mL/min【静脉给药】
的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

在临床研究中，吉非替尼高达500毫克的急性毒性一直很低。在非临床研究中，单剂量为12,000 mg/m2(大约是临床推荐剂量的80倍，每毫克/米2(Basis)对大鼠是致命的。这一剂量的一半对小鼠没有造成死亡。服药过量的症状包括腹泻和皮疹。

通路
通路 类别
吉非替尼作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
atp结合盒亚家族G成员2 --- (一个;C) 一个等位基因 美国存托凭证直接研究 该基因型患者服用吉非替尼后腹泻的风险增加。 细节
表皮生长因子受体 L858R (G, G)/(G, T) T > G 效果直接研究 EGFR中这种多态性的存在与吉非替尼较高的应答率相关。 细节
表皮生长因子受体 G719A / C (T, T)/(G, T)/(,)/(一个;G)/(C, C)/(C、G) G > A或C或T 效果直接研究 EGFR中这种多态性的存在与吉非替尼较高的应答率相关。 细节
表皮生长因子受体 L861Q (,)/(一个;T)/(G, G)/(G, T) T > A或G 效果直接研究 EGFR中这种多态性的存在与吉非替尼较高的应答率相关。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 4 不可用 C等位基因 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6杂交基因结构 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g >/-1584 c > G.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 40 不可用 1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 b 不可用 与CYP2D6*68A相比，开关区域相似但不相同。与CYP2D6*4呈串联排列。 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g >/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abaloparatide 阿巴拉肽与吉非替尼合用可降低疗效。
Abametapir 吉非替尼与阿贝美他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 吉非替尼与Abatacept合用可增加其代谢。
Abemaciclib 吉非替尼可降低阿培昔布的排泄率，使血清水平升高。
Abiraterone 吉非替尼与阿比特龙合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 吉非替尼与Acalabrutinib合用可降低其代谢。
醋丁洛尔 吉非替尼与乙酰丁醇合用可降低其代谢。
苊香豆醇 吉非替尼可增加无痛香豆素的抗凝活性。
对乙酰氨基酚 乙酰氨基酚与吉非替尼合用可提高血清中乙酰氨基酚的浓度。
Adalimumab 吉非替尼与阿达木单抗联用可增加其代谢。
识别潜在的药物风险
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。
  • 不论是否进食。吸收不受食物的影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。
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品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
吉非替尼Mylan 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 Mylan制药有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
吉非替尼Mylan 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 Mylan制药有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
艾瑞莎 平板电脑,涂 250毫克/ 1 口服 阿斯利康制药公司 2015-07-13 不适用 美国国旗
艾瑞莎 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 阿斯特拉捷利康Ab 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
艾瑞莎 平板电脑 250毫克 口服 阿斯特拉捷利康 2003-12-17 不适用 加拿大的国旗
艾瑞莎 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 阿斯特拉捷利康Ab 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-gefitinib 平板电脑 250毫克 口服 Apotex公司 2017-10-18 不适用 加拿大的国旗
Jamp吉非替尼 平板电脑 250毫克 口服 Jamp制药公司 2020-12-23 不适用 加拿大的国旗
Nat-gefitinib 平板电脑 250毫克 口服 Natco制药有限公司 2019-11-13 不适用 加拿大的国旗
山德士吉非替尼的 平板电脑 250毫克 口服 山德士加拿大的注册 2019-06-26 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L01XE02——吉非替尼
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为喹唑啉胺的一类有机化合物。这些是杂环芳香族化合物，含有一个或多个胺基取代的喹唑啉基团。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Diazanaphthalenes
子课
苯并二嗪
直接父
Quinazolinamines
选择父母
苯胺和取代苯胺/苯甲醚/烷基芳基醚/Aminopyrimidines和衍生品/氯苯/氟苯/芳基氯化物/芳基氟化物/吗啉/Imidolactams
显示10
基
烷基芳基醚/胺/Aminopyrimidine/苯胺或取代苯胺/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle
显示26日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
喹唑啉、吗啉(CHEBI: 49668）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
S65743JHBS
化学文摘号
184475-35-2
InChI关键
XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H24ClFN4O3 / c1-29-20-13-19-16(12-21(20) 31-8-2-5-28-6-9-30-10-7-28) 22(26-14-25-19) 27-15-3-4-18(24) 17(23) 11 - 15号/ h3-4 11-14H, 2, 5-10H2, 1 h3 (H, 25日,26日27)
国际命名
(N) - 3-chloro-4-fluorophenyl 7-methoxy-6 - [3 - (morpholin-4-yl)丙氧基]quinazolin-4-amine
微笑
COC1 = C (OCCCN2CCOCC2) C = C2C (NC3 = CC (Cl) = C (F) C = C3) =数控= NC2 = C1

参考文献

合成参考
US5770599
一般引用
  1. Pao W, Miller V, Zakowski M, Doherty J, Politi K, Sarkaria I, Singh B, Heelan R, Rusch V, Fulton L, Mardis E, Kupfer D, Wilson R, Kris M, Varmus H: EGF受体基因突变在“从不吸烟”的肺癌中很常见，并与肿瘤对吉非替尼和厄洛替尼的敏感性相关。中国科学院学报2004年9月7日第1期。Epub 2004年8月25日。［文章］
  2. Sordella R, Bell DW, Haber DA, settman J:吉非替尼致敏肺癌中EGFR突变激活抗凋亡通路。科学。2004年8月20日;305(5687):1163-7。Epub 2004年7月29日。［文章］
人类代谢组数据库
HMDB0014462
KEGG药物
D01977
PubChem化合物
123631
PubChem物质
46508649
ChemSpider
110217
BindingDB
5447
RxNav
328134
ChEBI
49668
ChEMBL
CHEMBL939
锌
ZINC000019632614
治疗目标数据库
DAP000657
网页
PA131301952
PDBe配体
愤怒
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
吉非替尼
PDB项
2伊藤/2密度/2 itz/3 ug2/4 i22/4 wkq/5 y7z/5日元
FDA的标签
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化学物质
下载 (59.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 EGFR突变阳性的白种人晚期NSCLC患者 1
4 完成 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 2
4 没有招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
4 招聘 治疗 腺癌/癌/非小细胞肺癌(NSCLC) 1
4 终止 治疗 表皮生长因子受体激活突变/转移性非小细胞肺癌 1
4 终止 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
4 未知的状态 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
3. 积极不招聘 治疗 局部进展或转移性EGFR致敏突变阳性非小细胞肺癌 2
3. 积极不招聘 治疗 转移性非小细胞肺癌 1
3. 积极不招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 4

药物经济学

制造商
  • 英国阿斯利康有限公司
外包商
  • 阿斯利康公司。
  • 基因泰克公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服 250毫克
平板电脑,涂膜 口服 250毫克
平板电脑,涂膜 口服 250.00毫克
平板电脑 口服 250毫克
平板电脑,涂 口服 250毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
特罗凯150毫克片 163.98美元 平板电脑
特罗凯100毫克片 144.98美元 平板电脑
易瑞沙250mg片 68.08美元 平板电脑
特罗凯25毫克片 52.78美元 平板电脑
DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5457105 没有 1995-10-10 2013-01-19 美国国旗
CA2215732 没有 2002-04-09 2016-04-23 加拿大的国旗
CA2086968 没有 1998-06-23 2013-01-08 加拿大的国旗
US5770599 没有 1998-06-23 2017-05-05 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 少可溶性(< pH4) 不可用
logP 3.2 不可用
pKa 5.4和7.2 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.027毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.02 ALOGPS
logP 3.75 ChemAxon
日志 -4.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 16.11 ChemAxon
pKa最强(基本) 6.85 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 7 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 68.742 ChemAxon
可旋转键数 8 ChemAxon
折射性 117.51米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 46.113. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9961
血脑屏障 + 0.9759
Caco-2渗透 + 0.5934
22基板 底物 0.693
我22抑制剂 抑制剂 0.7361
22抑制剂二世 抑制剂 0.923
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5543
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7853
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.6447
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6354
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7516
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6272
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.6536
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.644
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.8206
CYP450抑制滥交 高CYP抑制乱交 0.9309
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0．5
致癌性 Non-carcinogens 0.9218
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.5141 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.758
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8019
对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
MS/MS Spectrum -，阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0193000000 - 38 - bb088cc8af6a0e12a4
MS/MS Spectrum -，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 1511900000 - d0570bedf59699989575

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.表皮生长因子受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
酪氨酸激酶受体结合EGF家族配体并激活几个信号级联以将细胞外信号转化为适当的细胞反应。已知的配体包括EGF, TG…
基因名字
表皮生长因子受体
Uniprot ID
P00533
Uniprot名字
表皮生长因子受体
分子量
134276.185哒
参考文献
  1. Ciardiello F, Caputo R, Bianco R, Damiano V, Pomatico G, De Placido S, Bianco AR, Tortora G:表皮生长因子受体选择性酪氨酸激酶抑制剂ZD-1839(易瑞沙)对人类癌细胞的抗肿瘤作用和细胞毒性药物活性的增强。临床癌症杂志2000年5月6(5):2053-63。［文章］
  2. Albanell J, Codony-Servat J, Rojo F, Del Campo JM, Sauleda S, Anido J, Raspall G, Giralt J, Rosello J, Nicholson RI, Mendelsohn J, Baselga J:活化的细胞外信号调节激酶:与头颈部鳞癌中表皮生长因子受体/转化生长因子α表达的关联以及抗表皮生长因子受体治疗的抑制作用。癌症杂志2001年9月1日;61(17):6500-10。［文章］
  3. 李志强，李志强，李志强，李志强:表皮生长因子受体在内分泌抵抗、雌激素受体阳性乳腺癌中的调节作用。endocrelat Cancer. 2001年9月8(3):175-82。［文章］
  4. Moasser MM, Basso A, Averbuch SD, Rosen N:酪氨酸激酶抑制剂ZD1839(“Iressa”)抑制her2驱动的信号传导，抑制her2过表达肿瘤细胞的生长。癌症杂志2001年10月1日;61(19):7184-8。［文章］
  5. Arteaga CL, Johnson DH:酪氨酸激酶抑制剂- zd1839(易瑞沙)。2001年11月13(6):491-8。［文章］
  6. 陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 李军，赵敏，何萍，Hidalgo M, Baker SD:人细胞色素P450酶对吉非替尼和厄洛替尼的差异代谢。中国临床癌症杂志2007年6月15日;13(12):3731-7。［文章］
细节 2.细胞色素P450 1 a1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a1
分子量
58164.815哒
参考文献
  1. 李军，赵敏，何萍，Hidalgo M, Baker SD:人细胞色素P450酶对吉非替尼和厄洛替尼的差异代谢。中国临床癌症杂志2007年6月15日;13(12):3731-7。［文章］
  2. 链接(链接］
细节 3.细胞色素P450 2 c9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 链接(链接］
细节 4.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多治疗药物的代谢，如抗惊厥药物-甲苯妥英，奥美拉唑，普罗胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 链接(链接］
细节 5.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Filppula AM, Neuvonen PJ, Backman JT:体外评估14种蛋白激酶抑制剂对CYP2C8和CYP3A活性的时间依赖性抑制作用。Metab Dispos. 2014年7月;42(7):1202-9。doi: 10.1124 / dmd.114.057695。Epub 2014年4月8日［文章］
  2. Alfieri RR, Galetti M, Tramonti S, Andreoli R, Mozzoni P, Cavazzoni A, Bonelli M, Fumarola C, La Monica S, Galvani E, De Palma G, Mutti A, Mor M, Tiseo M, Mari E, Ardizzoni A, Petronini PG:细胞色素P450 1A1酶在EGFR野生型非小细胞肺癌细胞系中代谢EGFR酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼。Mol Cancer. 2011年11月23日;10:143。doi: 10.1186 / 1476-4598-10-143。［文章］
细节 6.细胞色素P450 2 d6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责新陈代谢的许多药物和环境化学物质，它氧化。它参与抗心律失常药物、肾上腺素受体拮抗剂、三环等药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Swaisland HC, Cantarini MV, Fuhr R, Holt A:探索细胞色素P450酶表达与吉非替尼药代动力学的关系。45 Pharmacokinet。2006;(6):633 - 44。doi: 10.2165 / 00003088-200645060-00006。［文章］
  2. Swaisland HC, Ranson M, Smith RP, Leadbetter J, Laight A, McKillop D, Wild MJ:吉非替尼与利福平、伊曲康唑和美托洛尔的药代动力学药物相互作用。Pharmacokinet。2005;44(10):1067 - 81。doi: 10.2165 / 00003088-200544100-00005。［文章］
  3. Suzumura T, Kimura T, Kudoh S, Umekawa K, Nagata M, Matsuura K, Tanaka H, Mitsuoka S, Yoshimura N, Kira Y, Nakai T, Hirata K: CYP2D6功能降低与非小细胞肺癌患者吉非替尼引起的皮疹有关。BMC Cancer. 2012年12月4日;12:568。doi: 10.1186 / 1471-2407-12-568。［文章］
  4. Takimoto T, Kijima T, Otani Y, Nonen S, Namba Y, Mori M, Yokota S, Minami S, Komuta K, Uchida J, Imamura F, Furukawa M, Tsuruta N, Fujio Y, Azuma J, Tachibana I, kumangoh A: CYP2D6基因多态性与吉非替尼肝毒性肺癌临床杂志。2013年9月14(5):502-7。doi: 10.1016 / j.cllc.2013.03.003。Epub 2013年5月9日。［文章］
  5. 易瑞沙(吉非替尼)口服片剂。FDA标签[链接］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体。
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
细节 2.Alpha-1-acid糖蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中起运输蛋白质的作用。在其β -桶结构域内部结合各种配体。还捆绑合成药物，影响其在…的分布和供应。
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量
23511.38哒

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Shen J, Carcaboso AM, Hubbard KE, Tagen M, Wynn HG, Panetta JC, Waters CM, Elmeliegy MA, Stewart CF: atp结合盒转运蛋白的隔室特异性作用决定了脑实质和脑脊液中拓扑tecan的差异分布。癌症杂志2009年7月15日;69(14):5885-92。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 09 - 0700。Epub 2009年6月30日。［文章］
细节 2.atp结合盒亚家族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐输出器在肾脏和肾外尿酸盐排泄功能。在卟啉的内稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的出口，以促进…
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Ozvegy-Laczka C, Hegedus T, Varady G, Ujhelly O, Schuetz JD, Varadi A, Keri G, Orfi L, Nemet K, Sarkadi B:酪氨酸激酶抑制剂与ABCG2多药转运体的高亲和力相互作用。中国药理学杂志。2004年6月;65(6):1485-95。［文章］
  2. ABCG2:癌症干细胞耐药的关键?专家意见药物毒理学。2009年12月5日(12):1529-42。doi: 10.1517 / 17425250903228834。［文章］
  3. Shen J, Carcaboso AM, Hubbard KE, Tagen M, Wynn HG, Panetta JC, Waters CM, Elmeliegy MA, Stewart CF: atp结合盒转运蛋白的隔室特异性作用决定了脑实质和脑脊液中拓扑tecan的差异分布。癌症杂志2009年7月15日;69(14):5885-92。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 09 - 0700。Epub 2009年6月30日。［文章］
  4. 张志明，张志明，张志明，张志明:erlotinib介导的p -糖蛋白耐药的双向调节机制。中国癌症杂志。2009年9月第1期。doi: 10.1111 / j.1349-7006.2009.01213.x。Epub 2009年5月12日。［文章］
  5. 石智，Parmar S，彭XX，沈涛，Robey RW, Bates SE，付丽薇，邵莹，陈玉明，臧峰，陈志生:表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂AG1478和厄洛替尼逆转abcg2介导的耐药。Oncol代表2009年2月21(2):483-9。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16