托尔卡彭是儿茶酚- o -甲基转移酶(COMT)的一种强效、选择性和可逆抑制剂。在人类中，COMT分布于各个器官。COMT催化s -腺苷- l-蛋氨酸的甲基向含有儿茶酚结构的底物的酚基转移。COMT的生理底物包括多巴、儿茶酚胺(多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素)及其羟化代谢物。COMT的作用是消除具有生物活性的儿茶酚和其他一些羟基代谢物。COMT负责消除具有生物活性的儿茶酚和其他一些羟基代谢物。在脱羧酶抑制剂的存在下，COMT成为左旋多巴在大脑和外周的主要代谢酶，催化其生成3-甲氧基-4-羟基- l -苯丙氨酸(3-OMD)。当托卡酮与左旋多巴和芳香氨基酸脱羧酶抑制剂(如卡比多巴)联合使用时，血浆中左旋多巴的水平比单独使用左旋多巴和芳香氨基酸脱羧酶抑制剂后更持久。据信，这些持续的血浆左旋多巴水平导致大脑中更持久的多巴胺能刺激，导致对患者帕金森病的体征和症状产生更大的影响，并增加左旋多巴的副作用，有时需要减少左旋多巴的剂量。

的作用机制

托尔卡彭的确切作用机制尚不清楚，但据信与其抑制COMT的能力和改变左旋多巴的血浆药代动力学，导致血浆左旋多巴浓度升高有关。COMT的抑制也导致循环3-OMD减少，这是左旋多巴外周代谢减少的结果。这可能导致左旋多巴增加分布到中枢神经系统，通过减少其竞争底物，3-OMD运输机制。持续的左旋多巴浓度可能导致更一致的多巴胺能刺激，从而更大程度地减少帕金森综合征的表现。

目标	行动	生物
一个儿茶酚O-methyltransferase	抑制剂	人类

吸收

快速吸收(绝对生物利用度约为65%)

的体积分布

蛋白结合

> 99.9%(至血清白蛋白)

新陈代谢

托尔卡彭的主要代谢途径是葡萄糖醛酸化

路线的消除

托尔卡彭在排泄前几乎完全代谢，只有极少量(0.5%剂量)在尿液中未发生变化。苯甲酮的葡萄糖醛酸酯结合物主要在尿液中排泄，但也在胆汁中排泄。

半衰期

2 - 3.5小时

间隙

7 L / h

的不利影响

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毒性

LD₅₀= 1600毫克/公斤(大鼠口服)

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当托尔卡彭与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	托尔卡彭可降低阿巴卡韦的排泄率，使其血清水平升高。
醋丁洛尔	当托尔卡彭与乙酰胆醇合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低托尔卡彭的排泄率，导致血清中托尔卡彭水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低托尔卡彭的排泄率，导致血清中托尔卡彭水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低托尔卡彭的排泄率，导致血清中托尔卡彭水平升高。
乙酰唑胺	当托尔卡彭与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetophenazine	当托尔卡彭与苯乙肼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低托尔卡彭的排泄率，导致血清中托尔卡彭水平升高。
Aclidinium	托尔卡彭可增加阿立定中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。

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带或不带食物服用。在托尔卡彭前1小时和后2小时分别给予食物时，口服生物利用度降低10-20%。

产品

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国际/其他品牌

森德宁(德信润生药业)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Tasmar	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	梅达Ab	2016-09-08	不适用
Tasmar	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	博士健康美国有限责任公司	2004-07-27	不适用
Tasmar	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	梅达Ab	2016-09-08	不适用
Tasmar	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	梅达Ab	2016-09-08	不适用
Tasmar	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	梅达Ab	2016-09-08	不适用
Tasmar	平板电脑	200mg / TAB	口服	霍夫曼La罗氏	1997-10-20	1999-01-11
Tasmar	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	Valeant药品国际	2006-10-05	2006-10-05
Tasmar	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	梅达Ab	2016-09-08	不适用
Tasmar	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	梅达Ab	2016-09-08	不适用
Tasmar	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	梅达Ab	2016-09-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Tolcapone	平板电脑	100毫克/ 1	口服	比起年轻制药、有限责任公司	2018-08-21	不适用
Tolcapone	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	海滨制药	2004-07-27	不适用
Tolcapone	平板电脑,涂	100毫克/ 1	口服	Par制药公司。	2015-01-06	不适用

类别

ATC代码

N04BX01——Tolcapone

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于二苯甲酮类有机化合物。这是一种有机化合物，其中一个酮连着两个苯基。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 苯甲酮
直接父: 苯甲酮
选择父母: Aryl-phenylketones/二苯基甲烷/硝基酚/硝基苯/苯甲酰衍生物/苯邻二酚/硝基芳香化合物的化合物/甲苯/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的

显示6更
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/烯丙基型1,3-偶极有机化合物/芳香homomonocyclic化合物/芳基酮/Aryl-phenylketone/苯甲酮/苯甲酰/C-nitro化合物/苯邻二酚

显示18个更多
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 苯甲酮(CHEBI: 63630）/一个小分子(cpd - 7664）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: CIF6334OLY
化学文摘号: 134308-13-7
InChI关键: MIQPIUSUKVNLNT-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H11NO5 c1-8-2-4-9 (5-3-8) 13 (17) 10-6-11 (15 (19) 20) 14 (18) 12 (16) 7 - 10 / h2-7, 16日18 h 1 h3
国际命名: (5) - 4-methylbenzoyl 3-nitrobenzene-1,可
微笑: CC1 = CC = C (C = C1) C (= O) C1 = CC (= C (O) C (O) = C1) [N +] ([O -]) = O

参考文献

一般引用

Guay DR: Tolcapone，一种治疗帕金森病的选择性儿茶酚- o -甲基转移酶抑制剂。药物治疗。1999年1月,19(1):6 20。［文章］
Keating GM, lysen - williamson KA: Tolcapone:对其在帕金森病治疗中的应用进行综述。中枢神经系统药物。2005;19(2):165 - 84。［文章］
托尔卡彭:对其药理学及其在帕金森病患者辅助治疗中的应用的综述。临床期龄。2009;4:109-13。Epub 2009年5月14日。［文章］
Forsberg M, Lehtonen M, Heikkinen M, Savolainen J, Jarvinen T, Mannisto PT:恩他卡彭和托尔卡彭急性和反复给药后在大鼠体内的药代动力学和药效学比较研究。药典试验，2003 2月;304(2):498-506。［文章］
COMT抑制剂在帕金森病中的临床药理学、治疗用途和潜力。药。2000年6月,59(6):1233 - 50。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014468
KEGG药物: D00786
KEGG化合物: C07949
PubChem化合物: 4659569
PubChem物质: 46504932
ChemSpider: 3848682
BindingDB: 50108877
RxNav: 72937
ChEBI: 63630
ChEMBL: CHEMBL1324
锌: ZINC000035342789
治疗目标数据库: DAP000607
网页: PA451720
PDBe配体: 但
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Tolcapone

PDB项

3 s68/4 d7b/4所有/5 a6i/6 txv/6 txw/6 xtk

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	帕金森病(PD)	1
4	撤销	基础科学	上瘾	1
2	完成	基础科学	酒精滥用/冲动的行为	1
2	完成	治疗	酒精使用障碍	1
2	完成	治疗	额颞叶变性(FTLD)	1
2	完成	治疗	尼古丁依赖	1
2	完成	治疗	病态赌博障碍	1
2	完成	治疗	烟草使用障碍	1
2	招聘	基础科学	酒精使用障碍/注意缺陷多动障碍(ADHD)	1
2	终止	其他	精神分裂症	1

药物经济学

制造商

Valeant药品国际

外包商

遗产制药包装有限责任公司
默弗里斯伯勒医药护理供应公司
Valeant有限公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	100mg / TAB
平板电脑	口服	200mg / TAB
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	200毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服	200毫克
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	100毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Tasmar 100毫克片剂	8.13美元	平板电脑
Tasmar 200毫克片剂	7.44美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5476875	没有	1995-12-19	2012-12-19
US5236952	没有	1993-08-17	2012-01-29

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0569毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.63	ALOGPS
logP	3.28	ChemAxon
日志	-3.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.59	ChemAxon
pKa最强(基本)	-6.5	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	100.67²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	71.96米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	26.89^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9041
血脑屏障	-	0.9418
Caco-2渗透	-	0.5422
22基板	Non-substrate	0.6612
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6371
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9128
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.933
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6554
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.894
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5245
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9199
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.8317
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9135
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8762
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6585
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.5984
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.6079
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9433
大鼠急性毒性	2.2574 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8346
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8311

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 00 - e9 - 0980000000 - 495401 - c19ad2c2091c1a

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.儿茶酚O-methyltransferase

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: O-methyltransferase活动
特定的功能: 催化o甲基化，从而使儿茶酚胺神经递质和儿茶酚激素失活。它还缩短了某些神经活性药物的半衰期，比如L-DOP…
基因名字: COMT的
Uniprot ID: P21964
Uniprot名字: 儿茶酚O-methyltransferase
分子量: 30036.77哒

参考文献

陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Ries V, Selzer R, Eichhorn T, Oertel WH, Eggert K:用comt抑制剂托尔卡彭替代多巴胺激动剂作为左旋多巴的辅助治疗帕金森病:一项随机、多中心、开放标签、平行组研究。临床神经药典。2010年5月;33(3):142-50。doi: 10.1097 / WNF.0b013e3181d99d6f。［文章］
Guay DR: Tolcapone，一种治疗帕金森病的选择性儿茶酚- o -甲基转移酶抑制剂。药物治疗。1999年1月,19(1):6 20。［文章］
Keating GM, lysen - williamson KA: Tolcapone:对其在帕金森病治疗中的应用进行综述。中枢神经系统药物。2005;19(2):165 - 84。［文章］
托尔卡彭:对其药理学及其在帕金森病患者辅助治疗中的应用的综述。临床期龄。2009;4:109-13。Epub 2009年5月14日。［文章］
Apud JA, Mattay V, Chen J, Kolachana BS, Callicott JH, Rasetti R, Alce G, Iudicello JE, Akbar N, Egan MF, Goldberg TE, Weinberger DR: Tolcapone改善正常人类受试者的认知和皮层信息处理。神经精神药理学。2007年5月,32(5):1011 - 20。Epub 2006年10月25日。［文章］
托尔卡彭在波动型帕金森病中的应用。临床间期衰老。2006;1(4):317-25。［文章］
Forsberg M, Lehtonen M, Heikkinen M, Savolainen J, Jarvinen T, Mannisto PT:恩他卡彭和托尔卡彭急性和反复给药后在大鼠体内的药代动力学和药效学比较研究。药典试验，2003 2月;304(2):498-506。［文章］
Tai CH, Wu RM:儿茶酚- o -甲基转移酶与帕金森病。冈山医学学报2002 2;56(1):1-6。［文章］
COMT抑制剂在帕金森病中的临床药理学、治疗用途和潜力。药。2000年6月,59(6):1233 - 50。［文章］
Ruottinen HM, Rinne UK: COMT抑制在帕金森病的治疗中。神经科学杂志1998年11月;245(11增刊3):P25-34。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂
策展人评论: 体外观察到的抑制-不太可能与临床相关。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Jorga KM, Fotteler B, Gasser R, Banken L, Birnboeck H:健康志愿者中tolcapone和tolbutamide缺乏相互作用。临床药理学杂志，2000 5月;40(5):544-51。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日09:53

Tolcapone

识别

Tolcapone结构(DB00323)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献