识别

总结

奥氮平是一种抗精神病药物,用于精神分裂症、双相情感障碍和与这些疾病相关的躁动。

品牌名称
Lybalvi, Olazax, Symbyax, Zalasta, zyparista,再普乐
通用名称
奥氮平
DrugBank加入数量
DB00334
背景

奥氮平是一种噻吩苯二氮卓类非典型或第二代抗精神病药。2第二代抗精神病药物于上世纪90年代引入,由于其令人印象深刻的疗效,降低了锥体外系副作用的风险,降低了药物-药物相互作用的敏感性,迅速获得了关注。5与奥氮平非常相似氯氮平只不同于另外两个甲基并且没有氯基。10它是由礼来公司的科学家发现的,并于1996年获准在美国上市。8

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:312.432
单一同位素的:312.14086735
化学公式
C17H20.N4年代
同义词
  • (2-methyl-4) - 4-methyl-1-piperazinyl -10 h-thieno [2, 3 b][1,5]苯二氮
  • Olanzapin
  • Olanzapina
  • 奥氮平
  • Olanzapinum
外部id
  • LY 170053
  • ly - 170053

药理学

指示

奥氮平最初用于口服和肌注治疗13岁以上的精神分裂症患者和其他精神障碍,如双相I型障碍,包括混合发作或躁狂发作。6

奥氮平也被指与锂盐或丙戊酸盐联合用于短期治疗成人双相I型障碍相关的急性躁狂或混合发作。标签

此外,奥氮平与氟西汀联合用于治疗10岁以上患者中与双相情感障碍1型相关的抑郁发作和难治性抑郁症。6

奥氮平也被批准用于与精神分裂症和双相I型躁狂相关的精神运动躁动的管理。标签

精神分裂症是一种复杂的大脑生化障碍,它会影响人区分现实的能力。它通常表现为妄想、幻觉、社交退缩和思维紊乱。11

双相情感障碍是一种精神健康状况,定义为极端情绪障碍的时期。它分为不同的类型,已知的1型包括严重的躁狂发作,通常是抑郁,而2型表现出不太严重的躁狂形式。12

奥氮平也指与samidorphan用于双相I型障碍的治疗,或作为锂或丙戊酸盐的辅助治疗,或作为躁狂或混合发作的急性治疗的单一疗法,或作为维持治疗,并用于成人精神分裂症的治疗。16

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

据报道,奥氮平对D2受体的作用产生了这种药物的积极作用,如减少幻觉、妄想、混乱的讲话、混乱的思想和混乱的行为。另一方面,它对5 -羟色胺5HT2A受体的作用可以防止快感缺乏、情绪低落、疼痛、任性和注意力不集中的发生。6根据其作用机制,与其他多巴胺受体同型相比,奥氮平对多巴胺D2受体具有更高的亲和力。这一特性大大减少了副作用的存在。10

最初使用奥氮平的临床试验表明,在治疗成人精神分裂症和双相情感障碍以及青少年与双相情感障碍相关的急性躁狂或混合发作方面具有显著疗效。4

奥氮平对多巴胺和血清素受体的作用被认为可以减少化疗引起的恶心和呕吐,因为这些受体被认为参与了这一过程。针对这一效果,已经进行了一些临床试验,结果表明奥氮平可以显著提高恶心和呕吐的总体控制。1在一项关于奥氮平对这种情况影响的高水平研究中,观察到84%的个体在延迟期有完全反应,尽管有延迟期,但呕吐控制超过80%。3.

的作用机制

奥氮平的活性是通过拮抗大脑中的多巴胺受体D1、D2、D3和D4、血清素受体5HT2A、5HT2C、5HT3和5HT6、α -1肾上腺素能受体、组胺受体H1和多个毒菌碱受体来实现的。13.

正如上面提到的,奥氮平具有广泛的靶点,但是,它对中边缘通路中的多巴胺D2受体的拮抗作用是关键,因为它阻止多巴胺在突触后受体上发挥潜在的作用。奥氮平与多巴胺D2受体的结合很容易解离,因此,它允许一定程度的多巴胺神经传递。6

另一方面,奥氮平对额叶皮层5 -羟色胺5HT2A受体的作用方式与对多巴胺D2受体的作用方式相似。这种确定的效果可以减少不良反应。6

目标 行动 生物
一个5 -羟色胺受体2
拮抗剂
人类
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
人类
U多巴胺D1受体
拮抗剂
人类
U多巴胺D5受体
拮抗剂
人类
U多巴胺D3受体
拮抗剂
人类
U多巴胺D4受体
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体3
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体6
拮抗剂
人类
U组胺H1受体
拮抗剂
人类
UAlpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
UAlpha-1B肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
拮抗剂
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
拮抗剂
人类
UD(1)多巴胺受体
拮抗剂
人类
Nβ肾上腺素能受体
抑制剂
人类
U5 -羟色胺受体1
抑制剂
人类
NGABA(A)受体苯二氮卓结合位点
抑制剂
人类
吸收

奥氮平具有线性药代动力学特征,每日给药后约一周达到稳态。6在正常剂量的奥氮平下,稳态血浆浓度似乎不超过150 ng/ml, AUC为333 ng/h/ml。710

奥氮平的吸收不受同时给药的食物的影响。奥氮平的药代动力学特征是在口服约6小时后达到峰值血药浓度156.9 ng/ml。8

的体积分布

据报道,奥氮平的分布量为1000升,这表明在全身有大量分布。6

蛋白结合

奥氮平主要与血浆蛋白结合,因此约93%的给药剂量是结合的。主要结合蛋白是白蛋白和α -1酸性糖蛋白。6

新陈代谢

奥氮平在肝脏中代谢很大,约占给药剂量的40%,主要通过葡萄糖醛酸苷酶的活性和细胞色素P450系统代谢。在CYP系统中,主要的代谢酶是CYP1A2和CYP2D6。6作为第一阶段代谢的一部分,奥氮平的主要循环代谢物约占该阶段的50-60%,为临床不活跃的10- n -葡糖苷和4'- n -去甲基奥氮平,它们是由CYP1A2活性形成的。8另一方面,CYP2D6催化2-OH奥氮平的生成,含黄素的单加氧酶(FMO3)负责n-氧化物奥氮平的生成。9

在奥氮平的II期代谢中,UGT1A4是产生奥氮平直接偶联形式的关键角色。9

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路线的消除

奥氮平主要通过代谢被清除,因此,只有7%的被清除药物可以被发现为不变的形式。它主要通过尿液排泄,约占排泄剂量的53%,其次是粪便,约占30%。6

半衰期

奥氮平的半衰期为21 ~ 54小时,平均半衰期为30小时。6

间隙

奥氮平的平均清除率为29.4升/小时,但一些研究报告的清除率为25升/小时。10

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

已知奥氮平的毒性症状包括嗜睡、瞳孔放大、视力模糊、呼吸抑制、低血压、锥体外系症状和抗胆碱能作用。儿童用药过量的影响通常与更显著的副作用有关。7

奥氮平在临床试验中的最大注册剂量为300毫克,据报道会出现嗜睡和口齿不清。然而,在上市后的监测中,出现了广泛的症状,包括躁动、构音障碍、心动过速、锥体外系症状和意识减弱。报告了1例摄入450毫克奥氮平后过量致死的病例。在急性过量的情况下,建议建立充分的氧和通风,洗胃和使用活性炭和泻药。标签

在致癌研究中,奥氮平显示肝脏血管瘤、血管瘤肉瘤以及乳腺腺瘤和腺癌的发病率增加。在生育方面的研究中,只发现雄性交配能力受损和排卵延迟。没有证据表明对生育能力有诱变、遗传毒性的潜在影响。标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
5 -羟色胺受体1 --- (C, C) CC等位基因(纯合子) 效果直接研究 HTR1A中这种多态性的存在可能表明奥氮平在改善精神分裂症阴性症状方面具有更高水平的疗效。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮卓与奥氮平联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir 奥氮平与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 奥氮平与阿巴他普联用可提高其代谢。
Abiraterone 奥氮平与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 阿布罗替尼与奥氮平合用可降低其代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖与奥氮平合用可降低疗效。
醋丁洛尔 乙酰氨酚可增加奥氮平的直立性降血压活性。
苊香豆醇 与奥氮平联用可降低棘豆蔻醇的代谢。
对乙酰氨基酚 奥氮平与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加奥氮平的中枢神经系统抑制剂活性。
确定潜在的用药风险
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获取严重程度评级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。酒精可增强中枢神经系统不良反应和体位性低血压。
  • 带或不带食物服用。奥氮平的吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸奥氮平 0 q8k2l0mc3 783334-36-1 MFURKUWVJOJUHP-UHFFFAOYSA-N
奥氮平pamoate X7S6Q4MHCB 221373-18-8 ZIMCQJVMPKQQPB-UHFFFAOYSA-N
奥氮平酒石酸 0 kni3mfh5f 491828-16-1 NFEUHAIRXOEOTJ-LREBCSMRSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Aedon (G.L.制药)/Amulsin (Sanitas)/Apisco (LKM)/Apsico (LKM)/Arkolamyl (Mylan)/Caprilon (Lavipharm)/有限公司奥氮平(钴)/Deprex(广场)/Dominazol(斯坦)/Dopin (Daksh)/Egolanza(保护)/Elynza (Elynza)/Frenial(生原体)/Jolyon-MD(卢平)/Kozylex (Quisisana)/Lanopin (Molekule)/Lanzapin(生原体)/Lanzep (Renata)/Lapenza(智能Intermed)/Lapozan (Medochemie)/Lazapix (Portfarma)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
法奥氮平 平板电脑 10毫克 口服 Actavis制药公司 2009-10-15 2018-04-30 加拿大的国旗
法奥氮平 平板电脑 2.5毫克 口服 Actavis制药公司 2009-10-15 2018-04-30 加拿大的国旗
法奥氮平 平板电脑 20毫克 口服 Actavis制药公司 2009-10-15 2018-04-30 加拿大的国旗
法奥氮平 平板电脑 7.5毫克 口服 Actavis制药公司 2009-10-15 2018-04-30 加拿大的国旗
法奥氮平 平板电脑 15毫克 口服 Actavis制药公司 2009-10-15 2018-04-30 加拿大的国旗
法奥氮平 平板电脑 5毫克 口服 Actavis制药公司 2009-10-15 2018-04-30 加拿大的国旗
法奥氮平ODT 平板电脑,口头瓦解 20毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2009-10-16 2021-01-28 加拿大的国旗
法奥氮平ODT 平板电脑,口头瓦解 5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2009-10-16 2021-01-28 加拿大的国旗
法奥氮平ODT 平板电脑,口头瓦解 15毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2009-10-16 2021-01-28 加拿大的国旗
法奥氮平ODT 平板电脑,口头瓦解 10毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2009-10-16 2021-01-28 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Abbott-olanzapine ODT 平板电脑,口头瓦解 5毫克 口服 边界网关协议制药城市 2014-09-17 2015-12-31 加拿大的国旗
Abbott-olanzapine ODT 平板电脑,口头瓦解 15毫克 口服 雅培公司 2014-12-03 2015-12-31 加拿大的国旗
Abbott-olanzapine ODT 平板电脑,口头瓦解 10毫克 口服 阿伯特 2014-09-17 2015-12-31 加拿大的国旗
Accel-olanzapine 平板电脑 2.5毫克 口服 Accel制药有限公司 2014-09-04 2015-11-09 加拿大的国旗
Accel-olanzapine 平板电脑 15毫克 口服 Accel制药有限公司 2014-09-04 2015-11-09 加拿大的国旗
Accel-olanzapine 平板电脑 10毫克 口服 Accel制药有限公司 2014-09-04 2015-11-09 加拿大的国旗
Accel-olanzapine 平板电脑 5毫克 口服 Accel制药有限公司 2014-09-04 2015-11-09 加拿大的国旗
Accel-olanzapine 平板电脑 7.5毫克 口服 Accel制药有限公司 2014-09-04 2015-11-09 加拿大的国旗
Accel-olanzapine 平板电脑 20毫克 口服 Accel制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-olanzapine Fc 平板电脑 2.5毫克 口服 Angita制药有限公司 2020-01-21 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氟唑平12 mg /25 mg kapsÜl,30 kapsÜl 奥氮平(12毫克)+盐酸氟西汀(25毫克) 胶囊 口服 天神控股一家 2020-08-14 2018-10-26 土耳其国旗
氟唑平12 mg /50 mg kapsÜl,30 kapsÜl 奥氮平(12毫克)+盐酸氟西汀(50毫克) 胶囊 口服 天神控股一家 2020-08-14 2018-10-26 土耳其国旗
氟唑平3毫克/25毫克kapsÜl,30 kapsÜl 奥氮平(3毫克)+盐酸氟西汀(25毫克) 胶囊 口服 天神控股一家 2020-08-14 2018-10-26 土耳其国旗
氟唑平6 mg /25 mg kapsÜl,30 kapsÜl 奥氮平(6毫克)+盐酸氟西汀(25毫克) 胶囊 口服 天神控股一家 2020-08-14 2018-10-26 土耳其国旗
氟唑平6 mg /50 mg kapsÜl,30 kapsÜl 奥氮平(6毫克)+盐酸氟西汀(50毫克) 胶囊 口服 天神控股一家 2020-08-14 2018-10-26 土耳其国旗
Lybalvi 奥氮平(10毫克/ 1)+Samidorphan L-malate(10毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Alkermes公司公司。 2021-09-20 不适用 美国国旗
Lybalvi 奥氮平(20毫克/ 1)+Samidorphan L-malate(10毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Alkermes公司公司。 2021-09-20 不适用 美国国旗
Lybalvi 奥氮平(5毫克/ 1)+Samidorphan L-malate(10毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Alkermes公司公司。 2021-09-20 不适用 美国国旗
Lybalvi 奥氮平(15毫克/ 1)+Samidorphan L-malate(10毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Alkermes公司公司。 2021-09-20 不适用 美国国旗
奥氮平和氟西汀 奥氮平(3毫克/ 1)+盐酸氟西汀(25毫克/ 1) 胶囊 口服 梯瓦制药美国公司 2013-04-10 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
再普乐10毫克静脉滴注。Sol. icin toz iceren flakon 奥氮平(10毫克) 注射剂,粉末,用于溶液 肌肉内的 Lİ增加İLAC TİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
N05AH03——奥氮平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯二氮平类有机化合物。这些有机化合物含有一个苯环与二氮平的任一异构体熔合(不饱和七元杂环,两个氮原子取代两个碳原子)。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
苯二氮平类药物
子课
不可用
直接父
苯二氮平类药物
选择父母
Thienodiazepines/2、3、5-trisubstituted噻吩/N-methylpiperazines/N-arylated-2-aminothiophenes/1, 4-diazepines/Imidolactams/苯环型的/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/仲胺
显示5
1, 4-diazinane/2、3、5-trisubstituted噻吩/2-aminothiophene///芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/苯二氮/羧酸脒
显示18个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
n -芳基哌嗪、n -甲基哌嗪、苯二氮卓(CHEBI: 7735
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
N7U69T4SZR
化学文摘号
132539-06-1
InChI关键
KVWDHTXUZHCGIO-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H20N4S c1-12-11-13-16 (21-9-7-20 (2) 21-9-7-20) 18-14-5-3-4-6-15 (14) 19-17 (13) 22-12 / h3-6, 11日19 h, 7-10H2 1-2H3
国际命名
(5-methyl-8) - 4-methylpiperazin-1-yl 4-thia-2, 9-diazatricyclo 8.4.0.0 ^{3、7}]tetradeca-1(14)、3(7)、5、8、10、12-hexaene
微笑
C1 = NC2 CN1CCN (CC1) = CC = CC = C2NC2 = C1C = C (C) S2

参考文献

合成参考
US6020487
一般引用
  1. Chelkeba L, Gidey K, Mamo A, Yohannes B, Matso T, Melaku T:奥氮平治疗化疗引起的恶心和呕吐:系统综述和荟萃分析。制药Pract(格拉纳达)。2017 Jan-Mar; 15(1): 877。doi: 10.18549 / PharmPract.2017.01.877。Epub 2017 3月15日。[文章
  2. Martel ML, Klein LR, Rivard RL, Cole JB:一项在急诊室接受静脉注射奥氮平的患者的大型回顾性队列研究。2016年1月23日(1):29-35。doi: 10.1111 / acem.12842。Epub 2015年12月31日[文章
  3. 杨涛,刘强,陆敏,马琳,周燕,崔燕:奥氮平预防化疗性恶心呕吐的meta分析。中华临床药学杂志2017 7月;83(7):1369-1379。doi: 10.1111 / bcp.13242。Epub 2017 3月23日。[文章
  4. Brunner E, Falk DM, Jones M, Dey DK, Shatapathy CC:奥氮平在妊娠和哺乳中的应用:全球安全监测数据综述。BMC药典毒理。2013年8月1日;14:38。doi: 10.1186 / 2050-6511-14-38。[文章
  5. Malhotra K, Vu P, Wang DH, Lai H, Faziola LR:奥氮平诱导中性粒细胞减少症。Ment ill . 2015年6月23日;7(1):5871。doi: 10.4081 / mi.2015.5871。2015年2月24日。[文章
  6. Thomas K, Saadabadi A:奥氮平。[文章
  7. 过量奥氮平相关毒性和致死率的综述。精神病学神经科学杂志。2003 july;28(4):253-61。[文章
  8. 绿色w(2001)。儿童与青少年临床精神药理学(第三版)。利平科特·威廉姆斯和威尔金斯。[ISBN: 0-7817-5950-1
  9. 吴锦昌、林克勤、辛斌、赵娥(2008)。Ethno-psychopharmacology。剑桥大学出版社。[ISBN: 978-0-521-87363-5
  10. Schatzberg A.和Nemeroff C.(2017)。美国精神病学协会出版的精神药理学教科书(第5版)。美国精神病学协会出版。[ISBN: 978-161-5371-228
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  12. 国家卫生研究院(链接
  13. Mylan-Olanzapine。产品专著(链接
  14. FDA批准药品:再普乐(奥氮平)[链接
  15. FDA批准药品:再普乐(奥氮平)片剂及粉剂[链接
  16. FDA批准药品:LYBALVI(奥氮平和萨米多夫)片[链接
人类代谢组数据库
HMDB0005012
KEGG药物
D00454
KEGG化合物
C07322
PubChem化合物
4585
PubChem物质
46507666
ChemSpider
10442212
BindingDB
35254
RxNav
61381
ChEBI
7735
ChEMBL
CHEMBL715
ZINC000052957434
治疗目标数据库
DAP000022
网页
PA450688
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
奥氮平
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 健康男性志愿者 1
4 完成 不可用 分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 完成 基础科学 糖尿病 2
4 完成 基础科学 糖尿病/精神分裂症 1
4 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1
4 完成 基础科学 精神分裂症/睡眠 1
4 完成 诊断 重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 卫生服务研究必威国际app 首发精神病(FEP)/分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 完成 预防 双相情感障碍(BD) 1
4 完成 预防 精神分裂症 2

药物经济学

制造商
  • 礼来公司
外包商
  • 先进制药服务公司
  • AQ制药有限公司
  • 布洛克药业有限公司
  • 卡地纳健康
  • Catalent制药公司的解决方案
  • 综合顾问服务公司
  • 分发解决方案
  • 礼来公司
  • Heartland Repack服务有限责任公司
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • Lilly Del Caribe公司
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • 纽曼分销商公司。
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生全面护理公司。
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 沙丘包装公司。
  • 美国统计处方
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 15毫克
平板电脑,涂膜 口服 2.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 10.0毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 5.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 7.5毫克
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 7.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,冒泡的
平板电脑,涂膜 口服 10.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 5.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 5.0毫克
平板电脑,口头瓦解 口服
解决方案 口服 5毫克/毫升
注射剂,粉末,用于溶液 肌肉内的 10毫克
平板电脑,涂 口服 15毫克
平板电脑,涂 口服 2.5毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 7.5毫克
平板电脑 口服
注射剂,粉末,用于溶液 肌肉内的 10毫克/ 2毫升
冻干针剂,粉剂,溶液用 肌肉内的 10毫克/ 1
冻干针剂,粉剂,溶液用 肌肉内的 10毫克/ 2毫升
平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 15毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 2.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 20毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 7.5毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 10毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 15毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 20毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 5毫克/ 1
胶囊 口服
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 10毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 15毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 20毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 5毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 2.5毫克
平板电脑 口服 10.0毫克
平板电脑 口服 15.0毫克
平板电脑 口服 20.0毫克
平板电脑 口服 5.0毫克
平板电脑 口服 2.5毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 7.5毫克
注射剂,粉末,用于悬浮剂,延长释放 肌肉内的 210毫克
注射剂,粉末,用于悬浮剂,延长释放 肌肉内的 300毫克
注射剂,粉末,用于悬浮剂,延长释放 肌肉内的 405毫克
肌内;注射用药物的 210毫克
肌内;注射用药物的 300毫克
肌内;注射用药物的 405毫克
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 15毫克/ 1
平板电脑 口服 2.5毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
平板电脑 口服 7.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,暂停 口服 10毫克
平板电脑,暂停 口服 15毫克
平板电脑,暂停 口服 20毫克
平板电脑,暂停 口服 5毫克
冻干针剂,粉剂,溶液用 肌肉内的 10毫克
平板电脑 口服 15毫克
平板电脑 口服 20毫克
注射剂,粉末,用于溶液 肌肉内的
粉,为解决方案 肌肉内的 10毫克/瓶
工具包 肌肉内的 210毫克/ 1.4毫升
工具包 肌肉内的 300毫克/ 2.0毫升
工具包 肌肉内的 405毫克/ 2.7毫升
平板电脑,可溶 口服
平板电脑,可溶 口服 10毫克
平板电脑,可溶 口服 5毫克
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
价格
单元描述 成本 单位
再普乐relprevv 405毫克瓶 1287.9美元
再普乐relprevv 300毫克瓶 954.0美元
再普乐210毫克瓶 667.8美元
ZyPREXA Zydis 30 10 mg分散片盒 562.35美元 盒子
ZyPREXA Zydis 30 5 mg分散片盒 385.63美元 盒子
再普乐10毫克瓶 35.69美元
再普乐zydis片剂20毫克 34.87美元 平板电脑
再普乐片剂20毫克 34.37美元 平板电脑
再普乐zydis片剂15毫克 26.45美元 平板电脑
再普乐片剂15毫克 21.14美元 平板电脑
Symbyax 12-25毫克胶囊 20.62美元 胶囊
12-50毫克胶囊 20.62美元 胶囊
再普乐zydis片剂10毫克 18.02美元 平板电脑
Symbyax 6-50毫克胶囊 14.56美元 胶囊
再普乐10毫克片剂 14.09美元 平板电脑
Symbyax胶囊6-25毫克 13.69美元 胶囊
再普乐zydis 5毫克片剂 12.36美元 平板电脑
再普乐7.5 mg片剂 11.23美元 平板电脑
Symbyax胶囊3-25毫克 10.01美元 胶囊
再普乐5毫克片剂 8.92美元 平板电脑
Zyprexa Zydis崩解片10毫克 7.86美元 平板电脑
再普乐2.5毫克片剂 7.1美元 平板电脑
阿波奥氮平15毫克片 6.64美元 平板电脑
奥氮平注射液15毫克片剂 6.64美元 平板电脑
新奥氮平15毫克片 6.64美元 平板电脑
pms -奥氮平15 mg片剂 6.64美元 平板电脑
阿波奥氮平片10毫克 4.43美元 平板电脑
奥氮平Co 10 mg片剂 4.43美元 平板电脑
新奥氮平10毫克片 4.43美元 平板电脑
pms -奥氮平10 mg片剂 4.43美元 平板电脑
再普乐Zydis崩解片5毫克 3.93美元 平板电脑
奥氮平注射液10毫克崩解片 3.54美元 平板电脑
新奥氮平崩解片10mg 3.54美元 平板电脑
pms -奥氮平崩解片Odt 10 mg 3.54美元 平板电脑
山德士奥氮平崩解片10毫克 3.54美元 平板电脑
阿波奥氮平7.5 mg片 3.32美元 平板电脑
奥氮平7.5 mg片 3.32美元 平板电脑
新奥氮平7.5 mg片 3.32美元 平板电脑
pms -奥氮平7.5 mg片剂 3.32美元 平板电脑
阿波奥氮平5毫克片 2.21美元 平板电脑
奥氮平Co 5 mg片剂 2.21美元 平板电脑
新奥氮平5毫克片 2.21美元 平板电脑
pms -奥氮平5毫克片剂 2.21美元 平板电脑
奥氮平注射液崩解片5毫克 1.77美元 平板电脑
新奥氮平崩解片5毫克 1.77美元 平板电脑
pms -奥氮平崩解片5毫克 1.77美元 平板电脑
山德士奥氮平崩解片5毫克 1.77美元 平板电脑
阿波奥氮平2.5 mg片 1.11美元 平板电脑
奥氮平Co 2.5 mg片剂 1.11美元 平板电脑
新奥氮平2.5 mg片剂 1.11美元 平板电脑
pms -奥氮平2.5 mg片剂 1.11美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6251895 没有 2001-06-26 2018-03-23 美国国旗
US5229382 没有 1993-07-20 2011-04-23 美国国旗
CA2216372 没有 2007-11-20 2016-03-22 加拿大的国旗
CA2041113 没有 1998-07-14 2011-04-24 加拿大的国旗
US6960577 没有 2005-11-01 2017-11-01 美国国旗
US5945416 没有 1999-08-31 2017-03-24 美国国旗
US6169084 没有 2001-01-02 2018-09-30 美国国旗
US8778960 没有 2014-07-15 2032-02-13 美国国旗
US9126977 没有 2015-09-08 2031-08-23 美国国旗
US9517235 没有 2016-12-13 2031-08-23 美国国旗
US10716785 没有 2020-07-21 2031-08-23 美国国旗
US10300054 没有 2019-05-28 2031-08-23 美国国旗
US9119848 没有 2015-09-01 2031-08-30 美国国旗
US7956187 没有 2011-06-07 2021-10-31 美国国旗
US8252929 没有 2012-08-28 2021-10-31 美国国旗
US7262298 没有 2007-08-28 2025-11-23 美国国旗
US11185541 没有 2021-11-30 2031-08-23 美国国旗
US11241425 没有 2011-08-23 2031-08-23 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 189 - 195°C “化学物质”
沸点(°C) 476ºC “化学物质”
水溶度 部分混相 “化学物质”
logP 4.094 “化学物质”
pKa 10.57 Mylan-Olanzapine产品专著
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0942毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.61 ALOGPS
logP 3.39 ChemAxon
日志 -3.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15.67 ChemAxon
pKa最强(基本) 7.24 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 30.872 ChemAxon
可旋转键数 0 ChemAxon
折射性 93.87米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 35.353. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9645
血脑屏障 + 0.9652
Caco-2渗透 + 0.5993
22基板 底物 0.8524
我22抑制剂 抑制剂 0.6888
22抑制剂二世 抑制剂 0.7204
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.7715
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7493
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8918
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5421
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.6454
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6914
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.608
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.572
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9526
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.707
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7009
致癌性 Non-carcinogens 0.9369
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.6972 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9483
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7569
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0009000000 - 256 a6e976b00468fe839
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0049000000 - 83 ee647255e8d18f2b5c
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 81810 - b42dccae4ee9ab6
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 - bt9 - 0490000000 - 8994262 - c6a309d663713
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 01 - 0950000000 - ceb0ca01cefbd1da57d7
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0149000000 - e74851873e2fbaa6c182
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 03 - dj - 0940000000 - 1103 - f40c5bb833e12903
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 03 - dj - 0940000000 - 37 - cb2e8fb99c38b097b8
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0149000000 - 338 b982664cf3019be13
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i bdc5a34b08715b752eef——2790000000

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体,包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. McDonald LM, Moran PM, Vythelingum GN, Joseph MH, Stephenson JD, Gray JA:两种5-HT2A受体拮抗剂仅在暴露前和条件作用时增强潜在抑制作用。精神药理学(Berl)。2003年9月,169(3 - 4):321 - 31所示。Epub 2002 8月9日。[文章
  2. Moresco RM、Cavallaro R、Messa C、Bravi D、Gobbo C、Galli L、Lucignani G、Colombo C、Rizzo G、Velona I、Smeraldi E、Fazio F:奥氮平或氯氮平治疗精神分裂症患者的脑D2和5-HT2受体占用情况。精神药理学杂志。2004年9月18日(3):355-65。[文章
  3. Sharpley AL, Attenburrow ME, Hafizi S, Cowen PJ:奥氮平增加ssri耐药抑郁症患者的慢波睡眠和睡眠连续性。临床精神病学杂志。2005年4月;66(4):450-4。[文章
  4. Yatham LN, Goldstein JM, Vieta E, Bowden CL, Grunze H, Post RM, Suppes T, Calabrese JR:双相抑郁的非典型抗精神病药物:潜在的作用机制。临床精神病学杂志2005;66期:40-8。[文章
  5. Padin JF, Rodriguez MA, Dominguez E, Dopeso-Reyes IG, Buceta M, Cano E, Sotelo E, Brea J, Caruncho HJ, Isabel Cadavid M, Castro M, Isabel Loza M:奥氮平对大鼠中枢神经系统和血细胞中5-HT2A和D3受体表达模式的平行调控神经药理学。2006年9月,51(4):923 - 32。Epub 2006 8月14日。[文章
  6. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  7. 内田S,加藤Y,平野K,香川Y,山田S:大鼠口服氟哌啶醇、利培酮和奥氮平后脑神经递质受体的结合特征。生命科学2007年4月3日;80(17):1635-40。Epub 2007年1月27日。[文章
  8. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  9. Bymaster FP、Nelson DL、DeLapp NW、Falcone JF、Eckols K、Truex LL、Foreman MM、Lucaites VL、Calligaro DO:奥氮平体外拮抗多巴胺D1、血清素2、毒蕈碱、组胺H1和α 1肾上腺素能受体精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
  10. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐选择。中国实用医学杂志2014年1月5(1):24-9。[文章
细节
2.多巴胺D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Naiker DV、Catts SV、Catts VS、Bedi KS、Bryan-Lluka LJ:大鼠体内多巴胺d2受体占位法测定氟哌啶醇、利培酮和奥氮平的剂量。欧洲药典杂志。2006年7月1日;540(1-3):87-90。Epub 2006年5月11日。[文章
  3. Weizman T, Pick CG, Backer MM, Rigai T, Bloch M, Schreiber S:阿米苏pride对小鼠的抗接种作用是通过阿片类机制介导的。欧洲药理学杂志。2003 10月8日;478(2-3):155-9。[文章
  4. Jordan S, Regardie K, Johnson JL, Chen R, Kambayashi J, McQuade R, Kitagawa H, Tadori Y, Kikuchi T:克隆人多巴胺D2Long受体信号转导的第二和第三信使检测中多巴胺D2受体部分激动剂的体外功能特征。精神药理学杂志。2007年8月;21(6):620-7。Epub 2006年11月8日。[文章
  5. Thacker SK, Perna MK, Ward JJ, Schaefer TL, Williams MT, Kostrzewa RM, Brown RW:成年期奥氮平治疗对新生服用喹吡哌酮的雌雄大鼠认知性能和神经营养因子含量的影响。神经科学杂志。2006年10月24(7):2075-83。[文章
  6. Lencz T, Robinson DG, Xu K, Ekholm J, Sevy S, Gunduz-Bruce H, Woerner MG, Kane JM, Goldman D, Malhotra AK: DRD2启动子区域变异作为首发精神分裂症患者抗精神病药物持续反应的预测因子。美国精神病学杂志。2006年3月163(3):529-31。[文章
  7. 内田S,加藤Y,平野K,香川Y,山田S:大鼠口服氟哌啶醇、利培酮和奥氮平后脑神经递质受体的结合特征。生命科学2007年4月3日;80(17):1635-40。Epub 2007年1月27日。[文章
  8. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  9. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐选择。中国实用医学杂志2014年1月5(1):24-9。[文章
细节
3.多巴胺D1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  3. Bymaster FP、Nelson DL、DeLapp NW、Falcone JF、Eckols K、Truex LL、Foreman MM、Lucaites VL、Calligaro DO:奥氮平体外拮抗多巴胺D1、血清素2、毒蕈碱、组胺H1和α 1肾上腺素能受体精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
  4. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐选择。中国实用医学杂志2014年1月5(1):24-9。[文章
细节
4.多巴胺D5受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD5
Uniprot ID
P21918
Uniprot名字
D (1 b)多巴胺受体
分子量
52950.5哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. Bymaster FP、Nelson DL、DeLapp NW、Falcone JF、Eckols K、Truex LL、Foreman MM、Lucaites VL、Calligaro DO:奥氮平体外拮抗多巴胺D1、血清素2、毒蕈碱、组胺H1和α 1肾上腺素能受体精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
  3. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐选择。中国实用医学杂志2014年1月5(1):24-9。[文章
细节
5.多巴胺D3受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
参考文献
  1. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  3. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐选择。中国实用医学杂志2014年1月5(1):24-9。[文章
细节
6.多巴胺D4受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号,大脑中边缘系统是调节情绪和复杂行为的区域。其活性是由G蛋白介导的。
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
参考文献
  1. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Hutchison KE, Ray L, Sandman E, Rutter MC, Peters A, Davidson D, Swift R:奥氮平对渴望和酒精消耗的影响。神经精神药理学。2006年6月,31(6):1310 - 7。[文章
  3. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐选择。中国实用医学杂志2014年1月5(1):24-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体,包括麦角生物碱衍生物,1-2,5,-二甲氧基-4…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. 张建勇,Kowal DM, Nawoschik SP, Lou Z, Dunlop J:阿立哌唑和奥氮平在RNA编辑的人5-HT2C受体异构体上的功能差异。生物化学与药典。2006 2月14日;71(4):521-9。Epub 2005年12月5日[文章
  3. Overstreet DH, Knapp DJ, Breese GR:药物挑战揭示了酒精偏好P大鼠自愿饮酒和戒断诱导焦虑的应激促进中介作用的差异。酒精临床检验报告2007年9月31日(9):1473-81。Epub 2007年7月11日。[文章
  4. Theisen FM, Haberhausen M, Firnges MA, Gregory P, Reinders JH, Remschmidt H, Hebebrand J, Antel J:没有证据表明氯氮平,奥氮平和/或氟哌啶醇与参与体重调节的特定受体结合。药物基因组学杂志2007年8月7(4):275-81。Epub 2006 9月19日。[文章
  5. Wood MD, Scott C, Clarke K, Cato KJ, Patel N, Heath J, Worby A, Gordon L, Campbell L, Riley G, Davies CH, Gribble A, Jones DN:单胺受体抗精神病药物的药理学简介:5-HT2A受体阻断之外的非典型性。《中枢神经系统紊乱药物靶点》2006年8月5(4):445-52。[文章
  6. 比较西汀多与其他新一代抗精神病药物在边缘和纹状体投射区多巴胺输出的优先性:作用机制。Synapse. 2006 12月1日;60(7):543-52。[文章
  7. Bymaster FP、Nelson DL、DeLapp NW、Falcone JF、Eckols K、Truex LL、Foreman MM、Lucaites VL、Calligaro DO:奥氮平体外拮抗多巴胺D1、血清素2、毒蕈碱、组胺H1和α 1肾上腺素能受体精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
  8. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐选择。中国实用医学杂志2014年1月5(1):24-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体是一个配体门。
基因名字
HTR3A
Uniprot ID
P46098
Uniprot名字
5 -羟色胺受体3
分子量
55279.835哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐选择。中国实用医学杂志2014年1月5(1):24-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体的活性…
基因名字
HTR6
Uniprot ID
P50406
Uniprot名字
5 -羟色胺受体6
分子量
46953.625哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐选择。中国实用医学杂志2014年1月5(1):24-9。[文章
细节
10.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
在外周组织中,组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩,毛细血管通透性增加,由于末端小静脉收缩,儿茶酚胺…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Poyurovsky M, Pashinian A, Levi A, Weizman R, Weizman A:组胺H1受体激动剂/H3拮抗剂倍他司丁对首发精神分裂症患者奥氮平诱导的体重增加的影响。精神药物学临床杂志2005年3月20日(2):101-3。[文章
  3. Rasmussen K, Benvenga MJ, Bymaster FP, Calligaro DO, Cohen IR, Falcone JF, Hemrick-Luecke SK, Martin FM, Moore NA, Nisenbaum LK, Schaus JM, Sundquist SJ, Tupper DE, Wiernicki TR, Nelson DL: FMPD[6-氟-10-[3-(2-甲氧基乙基)-4-甲基哌嗪-1-基]-2-甲基- 4h -3-thia-4,9-二氮苯并[f]蓝烯]的临床前药理学:一种可能的新型抗精神病药,组胺H1受体亲和力低于奥氮平。J Pharmacol Exp Ther. 2005 Dec;315(3):1265-77。Epub 2005 9月1日。[文章
  4. Altschuler EL, Kast RE:使用组胺(H1)拮抗剂,特别是非典型抗精神病药物,通过抑制白细胞介素-6治疗慢性疾病贫血。地中海假设。2005;65(1):65 - 7。[文章
  5. 内田S,加藤Y,平野K,香川Y,山田S:大鼠口服氟哌啶醇、利培酮和奥氮平后脑神经递质受体的结合特征。生命科学2007年4月3日;80(17):1635-40。Epub 2007年1月27日。[文章
  6. Bymaster FP、Nelson DL、DeLapp NW、Falcone JF、Eckols K、Truex LL、Foreman MM、Lucaites VL、Calligaro DO:奥氮平体外拮抗多巴胺D1、血清素2、毒蕈碱、组胺H1和α 1肾上腺素能受体精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
  7. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐选择。中国实用医学杂志2014年1月5(1):24-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. Bymaster FP、Nelson DL、DeLapp NW、Falcone JF、Eckols K、Truex LL、Foreman MM、Lucaites VL、Calligaro DO:奥氮平体外拮抗多巴胺D1、血清素2、毒蕈碱、组胺H1和α 1肾上腺素能受体精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
  3. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐选择。中国实用医学杂志2014年1月5(1):24-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. 内田S,加藤Y,平野K,香川Y,山田S:大鼠口服氟哌啶醇、利培酮和奥氮平后脑神经递质受体的结合特征。生命科学2007年4月3日;80(17):1635-40。Epub 2007年1月27日。[文章
  3. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  4. Bymaster FP、Nelson DL、DeLapp NW、Falcone JF、Eckols K、Truex LL、Foreman MM、Lucaites VL、Calligaro DO:奥氮平体外拮抗多巴胺D1、血清素2、毒蕈碱、组胺H1和α 1肾上腺素能受体精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. 内田S,加藤Y,平野K,香川Y,山田S:大鼠口服氟哌啶醇、利培酮和奥氮平后脑神经递质受体的结合特征。生命科学2007年4月3日;80(17):1635-40。Epub 2007年1月27日。[文章
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  3. Bymaster FP、Nelson DL、DeLapp NW、Falcone JF、Eckols K、Truex LL、Foreman MM、Lucaites VL、Calligaro DO:奥氮平体外拮抗多巴胺D1、血清素2、毒蕈碱、组胺H1和α 1肾上腺素能受体精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
  4. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐选择。中国实用医学杂志2014年1月5(1):24-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量
51714.605哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. Bymaster FP、Nelson DL、DeLapp NW、Falcone JF、Eckols K、Truex LL、Foreman MM、Lucaites VL、Calligaro DO:奥氮平体外拮抗多巴胺D1、血清素2、毒蕈碱、组胺H1和α 1肾上腺素能受体精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
  3. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐选择。中国实用医学杂志2014年1月5(1):24-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. Bymaster FP、Nelson DL、DeLapp NW、Falcone JF、Eckols K、Truex LL、Foreman MM、Lucaites VL、Calligaro DO:奥氮平体外拮抗多巴胺D1、血清素2、毒蕈碱、组胺H1和α 1肾上腺素能受体精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
  3. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐选择。中国实用医学杂志2014年1月5(1):24-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
鸟苷核苷酸交换因子活性
特定的功能
毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶,磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字
CHRM4
Uniprot ID
P08173
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
分子量
53048.65哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。Mol Psychiatry. 2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章
  2. Bymaster FP、Nelson DL、DeLapp NW、Falcone JF、Eckols K、Truex LL、Foreman MM、Lucaites VL、Calligaro DO:奥氮平体外拮抗多巴胺D1、血清素2、毒蕈碱、组胺H1和α 1肾上腺素能受体精神分裂症决议1999年5月4日;37(1):107-22。[文章
  3. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐选择。中国实用医学杂志2014年1月5(1):24-9。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。

组件:
参考文献
  1. Fernandez J, Alonso JM, Andres JI, Cid JM, Diaz A, Iturrino L, Gil P, Megens A, Sipido VK, Trabanco AA:发现新的四环四氢呋喃衍生物作为潜在的广谱精神药物。中华医学化学杂志2005年3月24日;48(6):1709-12。[文章
  2. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
  3. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐选择。中国实用医学杂志2014年1月5(1):24-9。[文章
  4. 古德曼,路易斯·桑福德;布伦顿,劳伦斯·L.;查布纳,布鲁斯;克诺尔曼,比约恩(2011)。《治疗学的药理学基础》(第十二版)。麦格劳-希尔专业出版。[ISBN: 978-0-07-162442-8
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素约e…

组件:
参考文献
  1. Bymaster FP, Calligaro DO, Falcone JF, Marsh RD, Moore NA, Tye NC, Seeman P, Wong DT:非典型抗精神病药奥氮平的放射受体结合谱。神经精神药理学。1996年2月,14(2):87 - 96。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变,触发…

组件:
参考文献
  1. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐选择。中国实用医学杂志2014年1月5(1):24-9。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊二聚体受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体,介导细胞对组胺的反应…

组件:
参考文献
  1. Brafford MV, Glode A:奥氮平:化疗引起的恶心和呕吐的止吐选择。中国实用医学杂志2014年1月5(1):24-9。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,合并或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 卡拉汉JT,伯格斯特罗姆RF,普塔克LR,比斯利CM:奥氮平。药代动力学和药效学概况。临床药物通讯1999年9月37(3):177-93。[文章
  2. Thomas K, Saadabadi A:奥氮平。[文章
  3. Flockhart药物相互作用表[链接
  4. 奥氮平FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 卡拉汉JT,伯格斯特罗姆RF,普塔克LR,比斯利CM:奥氮平。药代动力学和药效学概况。临床药物通讯1999年9月37(3):177-93。[文章
  2. Thomas K, Saadabadi A:奥氮平。[文章
  3. 饶明明,Hiemke C, grasmaker K, Baumann P:[奥氮平:药理学、药代动力学及治疗药物监测]。Fortschr神经精神病学杂志。2001年11月69(11):510-7。doi: 10.1055 / s - 2001 - 18381。[文章
  4. SYMBYAX(奥氮平和盐酸氟西汀胶囊)- FDA标签[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
三甲胺单氧酶活动
特定的功能
参与多种外来生物的氧化代谢,如药物和农药。它能使初级脂肪族烷基胺以及仲胺和叔胺n -氧合。扮演一个三角…
基因名字
FMO3
Uniprot ID
P31513
Uniprot名字
二甲基苯胺单加氧酶[n -氧化形成
分子量
60032.975哒
参考文献
  1. 卡拉汉JT,伯格斯特罗姆RF,普塔克LR,比斯利CM:奥氮平。药代动力学和药效学概况。临床药物通讯1999年9月37(3):177-93。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
目前关于这种酶抑制的数据仅限于体外研究,这在FDA标签上也有说明。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙鸟尼,某些巴比妥酸盐,地西泮,心得安,西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Ring BJ、Binkley SN、Vandenbranden M、Wrighton SA:抗精神病药奥氮平与人细胞色素P450、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A的体外相互作用临床药理学杂志。1996年3月41(3):181-6。[文章
  2. 奥氮平FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 奥氮平FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字
UGT1A4
Uniprot ID
P22310
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量
60024.535哒
参考文献
  1. 吴锦昌、林克勤、辛斌、赵娥(2008)。Ethno-psychopharmacology。剑桥大学出版社。[ISBN: 978-0-521-87363-5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
奥氮平对细胞色素P450的抑制作用<0.3%。CYP3A介导1′-羟咪唑仑形成的ki为491,IC50为14.65 μ M。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Ring BJ、Binkley SN、Vandenbranden M、Wrighton SA:抗精神病药奥氮平与人细胞色素P450、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A的体外相互作用临床药理学杂志。1996年3月41(3):181-6。[文章
  2. Gervasini G, Caballero MJ, Carrillo JA, Benitez J:比较非典型抗精神病药物对细胞色素p450的体外抑制作用。ISRN杂志。2013;2013:792456。doi: 10.1155 / 2013/792456。Epub 2013年2月13日[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
奥氮平对细胞色素P450的抑制作用<0.3%。CYP3A介导1′-羟咪唑仑形成的ki为491,IC50为14.65 μ M。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…

组件:
参考文献
  1. Ring BJ、Binkley SN、Vandenbranden M、Wrighton SA:抗精神病药奥氮平与人细胞色素P450、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A的体外相互作用临床药理学杂志。1996年3月41(3):181-6。[文章
  2. Gervasini G, Caballero MJ, Carrillo JA, Benitez J:比较非典型抗精神病药物对细胞色素p450的体外抑制作用。ISRN杂志。2013;2013:792456。doi: 10.1155 / 2013/792456。Epub 2013年2月13日[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. 卡拉汉JT,伯格斯特罗姆RF,普塔克LR,比斯利CM:奥氮平。药代动力学和药效学概况。临床药物通讯1999年9月37(3):177-93。[文章
  2. Thomas K, Saadabadi A:奥氮平。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合,影响其在…
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量
23511.38哒
参考文献
  1. 卡拉汉JT,伯格斯特罗姆RF,普塔克LR,比斯利CM:奥氮平。药代动力学和药效学概况。临床药物通讯1999年9月37(3):177-93。[文章
  2. Thomas K, Saadabadi A:奥氮平。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Boulton DW, DeVane CL, Liston HL, Markowitz JS:非典型和传统抗精神病药物的体外p -糖蛋白亲和力。生命科学2002年5月31日;71(2):163-9。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16