识别
- 总结
-
西替利嗪是一种用于过敏性鼻炎和慢性荨麻疹的选择性组胺-1拮抗剂。
- 品牌名称
-
Aller-tec, Aller-tec D, Quzyttir, Reactine, Wal Zyr 24小时过敏，Wal Zyr D, Wal Zyr, Zerviate, Zyrtec, Zyrtec-D
- 通用名称
- 西替利嗪
- DrugBank加入数量
- DB00341
- 背景
-
西替利嗪，俗称仙特明是一种口服有效的第二代组胺H1拮抗剂，已被证明对各种过敏症状有效，如打喷嚏、咳嗽、鼻塞、荨麻疹等症状1，2．
这种药最常见的用途之一是用于一种叫做过敏性鼻炎．根据医生的诊断，变应性鼻炎在美国的患病率约为15%，根据自我报告的鼻腔症状，患病率高达30%。过敏性鼻炎与许多人在工作和学习中多次缺勤或工作效率低下、睡眠问题以及日常活动中的其他困难有关3.．此外，一些用于治疗这种情况的抗组胺剂会产生不良的镇静作用4．
西替利嗪是第一代第二代H1抗组胺药(SGAHs)，具有选择性抑制H1受体而不具有镇静作用2．
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:388.888
单一同位素的:388.155370383 - 化学公式
- C21H25ClN2O3.
- 同义词
-
- Cetirizin
- Cetirizina
- 西替利嗪
- Cetirizinum
药理学
- 指示
-
季节性过敏性鼻炎:用于缓解成人及2岁及以上儿童由豚草、草、树花粉等过敏原引起的季节性变应性鼻炎相关症状。有效治疗的症状包括打喷嚏、流鼻水、鼻痒、眼痒、流泪和眼睛发红标签．
常年过敏性鼻炎:此药用于缓解常年性变应性鼻炎相关的症状，由于过敏原，包括尘螨，动物皮屑和霉菌的成人和6个月以上的儿童。有效治疗的症状包括打喷嚏、流鼻水、鼻后流涕、鼻痒、眼痒和流泪标签．
慢性荨麻疹:西替利嗪适用于成人及6个月及以上儿童慢性特发性荨麻疹的简单皮肤表现。它能显著减少荨麻疹的发生、严重程度和持续时间，并能显著减少瘙痒标签．
降低药物开发失败率建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。 - 药效学
-
一般效应和呼吸效应
哌嗪的活性代谢物西替利嗪1-受体拮抗剂羟嗪，可减少或消除慢性特发性荨麻疹、常年性过敏性鼻炎、季节性过敏性鼻炎、过敏性哮喘、运动性荨麻疹和特应性皮炎的症状。西替利嗪治疗过敏性呼吸道疾病的临床疗效已在众多临床试验中得到证实标签．
对荨麻疹的影响/抗炎作用
它具有抗炎特性，可能在哮喘治疗中发挥作用1．有证据表明西替利嗪可改善荨麻疹症状。在婴儿、儿童和成人中，每次口服剂量20分钟内出现明显的临床抑制，持续24小时1．同时使用西替利嗪可减少治疗特应性皮炎的局部抗炎配方的持续时间和剂量1．
- 的作用机制
-
西替利嗪，代谢物羟嗪是一种抗组胺药。其主要作用是通过选择性抑制外周H1受体实现的。西替利嗪的抗组胺活性已在多种动物和人体模型中得到证实。在活的有机体内而且体外动物模型显示抗胆碱能和抗血清素能作用不显著。然而，在临床研究中发现，西替利嗪比安慰剂更容易引起口干。体外受体结合研究表明西替利嗪对组胺受体除H1受体外没有可检测到的亲和力。用放射性标记的西替利嗪对大鼠进行的研究表明，西替利嗪对大鼠大脑的渗透作用不明显。体外对小鼠的研究表明，系统地给药西替利嗪不会明显占据大脑H1受体标签．
目标 行动 生物 一个组胺H1受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
成人志愿者口服片剂或糖浆制剂后，西替利嗪可快速吸收至最大吸收浓度(Tmax)约1小时标签．发现片剂和糖浆剂型的生物利用度相似。当健康的研究志愿者被给予若干剂量的西替利嗪(10 mg片，每天一次，连续10天)，测量到平均峰值血浆浓度(Cmax)为311 ng/mL标签．
食物对吸收的影响
食物对西替利嗪暴露量(AUC)没有影响，但在喂食状态下，Tmax延迟了1.7小时，Cmax降低了23%标签．
- 的体积分布
-
表观分布体积:0.44±0.19 L/kg5．
- 蛋白结合
-
西替利嗪的平均血浆蛋白结合率为93%标签．
- 新陈代谢
-
由6名健康男性志愿者组成的质量平衡临床试验表明，西替利嗪给药后，尿液中测得给药放射性的70%，粪便中测得10%。尿液中测出约50%的放射性为未改变的西替利嗪。血浆放射性峰值的快速升高与母体药物有关，提示首过代谢水平较低。这防止了西替利嗪与与肝细胞色素酶相互作用的药物的潜在相互作用1．
西替利嗪部分通过氧化o -脱烷基化代谢成抗组胺活性不明显的代谢物。在西替利嗪代谢中负责这一步骤的酶尚未被确定标签．
- 路线的消除
-
口服剂量的70 - 85%可在尿液中找到，10 - 13%可在粪便中找到1．
- 半衰期
-
血浆消除半衰期8.3小时标签．
- 间隙
-
明显的全身清除:大约53毫升/分钟标签．
- 的不利影响
-
提高决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
大鼠口服LD50: 365 mg/kg;腹腔注射LDLO(小鼠):138 mg/kg;口服TDLO(大鼠):50 mg/kg;口服TDLO(小鼠):0.1 mg/kg化学物质．
致癌作用和诱变:在一项为期2年的大鼠致癌性研究中，西替利嗪在膳食剂量高达20 mg/kg时(约为成人每日最大推荐口服剂量的15倍)不显示致癌。在一项为期2年的小鼠致癌性研究中，饲粮给西替利嗪16 mg/kg(约为成人每日最大推荐口服剂量的6倍)可导致雄性小鼠发生良性肝肿瘤。这些发现在长期使用西替利嗪的临床意义目前尚不清楚标签．
西替利嗪在Ames试验中不具有致突变性，在人淋巴细胞试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠体内微核试验中也不具有致裂性标签．
减值准备生育
在一项对小鼠生育和生殖的研究中，西替利嗪口服剂量为64毫克/公斤时(约为成人每日最大推荐口服剂量的25倍)对生育没有负面影响。标签．
孕期B类：
在小鼠、大鼠和兔子中，西替利嗪口服剂量分别达到96、225和135 mg/kg时(约为成人每日最大推荐口服剂量的40、180和220倍)不致畸。目前还没有针对孕妇的充分和良好的对照研究。因为动物研究并不总是预测人类反应，西替利嗪只有在明确需要的情况下才应在妊娠期使用标签．
在母乳喂养/护理使用
据报道，西替利嗪会随母乳排出体外。不建议哺乳期母亲使用西替利嗪标签．
- 通路
-
通路 类别 西替利嗪H1-Antihistamine行动 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当西替利嗪与1,2-苯并二氮杂卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。 Abacavir 西替利嗪可降低阿巴卡韦的排泄率，使血清水平升高。 Aceclofenac 塞氯芬酸可降低西替利嗪的排泄率，使血清西替利嗪水平升高。 Acemetacin 阿塞美辛可降低西替利嗪的排泄率，使血清西替利嗪水平升高。 乙酰唑胺 西替利嗪与乙酰唑胺合用可增加不良反应的风险或严重程度。 Acetophenazine 当西替利嗪与乙酰非那嗪合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低西替利嗪的排泄率，使血清西替利嗪水平升高。 Aclidinium 西替利嗪可增加阿克林丁的中枢神经抑制剂活性。 Acrivastine 西替利嗪联合吖伐他汀可增加QTc延长的风险或严重程度。 无环鸟苷 阿昔洛韦可降低西替利嗪的排泄率，使其血清水平升高。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。
- 不论是否进食。吸收不受食物的影响。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸西替利嗪 64年o047ktoa 83881-52-1 PGLIUCLTXOYQMV-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
- 国际/其他品牌
- Alerlisin/Cetryn/Formistin/Hitrizin/Virlix/Zirtek/Zyrlex
- 品牌名称
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 西替利嗪 平板电脑 20毫克 口服 萨尼健康公司 2021-11-30 不适用 加拿大 
西替利嗪 平板电脑 20毫克 口服 箴Doc Limitee 2016-06-13 不适用 加拿大 M-cetirizine 平板电脑 20毫克 口服 咒语制药有限公司 2021-04-20 不适用 加拿大 Nra-cetirizine 平板电脑 20毫克 口服 诺拉制药有限公司 2022-04-01 不适用 加拿大 Quzyttir 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 Tersera疗法有限责任公司 2019-11-13 不适用 我们 
Reactine 20毫克的平板电脑 平板电脑 20毫克 口服 强生公司麦克尼尔消费者保健部门 2002-01-14 不适用 加拿大 Rhinaris救援 平板电脑 20毫克 口服 制药公司Pendopharm分部 不适用 不适用 加拿大 Zerviate 解决方案/滴 2.4毫克/ 1毫升 眼科 Eyevance制药 2019-02-19 不适用 我们 仙特明 平板电脑,咀嚼片 10毫克/ 1 口服 辉瑞实验室子公司辉瑞公司 2004-03-16 2010-12-08 我们 仙特明 平板电脑 5毫克/ 1 口服 医师全面护理有限公司 2002-12-16 2009-01-18 我们 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ag-cetirizine 平板电脑 20毫克 口服 Angita制药有限公司 2022-05-11 不适用 加拿大 Apo-cetirizine 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2016-04-22 不适用 加拿大 Bio-cetirizine 平板电脑 20毫克 口服 生物医学制药 不适用 不适用 加拿大 盐酸西替利嗪 平板电脑 10毫克/ 1 口服 补救重新打包 2014-03-11 2017-01-16 我们 盐酸西替利嗪 解决方案 1毫克/毫升 口服 以色列帕达吉斯制药有限公司 2008-07-24 不适用 我们 盐酸西替利嗪 糖浆 1毫克/毫升 口服 Aurobindo制药 2009-12-16 2014-09-22 我们 盐酸西替利嗪 解决方案 1毫克/毫升 口服 传统制药公司。 2016-09-02 2020-03-31 我们 盐酸西替利嗪 解决方案 1毫克/毫升 口服 首选制药有限公司 2014-04-02 2019-07-19 我们 盐酸西替利嗪 平板电脑 10毫克/ 1 口服 补救重新打包 2010-12-01 2010-12-02 我们 盐酸西替利嗪 糖浆 1毫克/毫升 口服 瑞迪博士实验室有限公司 2009-08-20 2009-08-21 我们 - 柜台产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 24小时过敏 胶囊 10毫克/ 1 口服 沃尔格林 2018-09-14 不适用 我们 24小时过敏 胶囊、液体填充 10毫克/ 1 口服 梅耶尔分销公司 2020-06-02 不适用 我们 24小时过敏 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 梅耶尔分销公司 1997-07-07 不适用 我们 24小时过敏 液体 5毫克/ 5毫升 口服 梅耶尔分布 2008-04-16 2017-07-13 我们 24小时过敏 胶囊、液体填充 10毫克/ 1 口服 梅耶尔公司。 2022-03-08 不适用 我们 24小时过敏Lil药店产品 平板电脑 10毫克/ 1 口服 Lil' Drug Store Products, Inc。 2018-06-01 不适用 我们 24小时过敏Lil药店产品 平板电脑 10毫克/ 1 口服 Lil' Drug Store Products, Inc 2014-11-01 2023-01-17 我们 24小时全天候过敏 平板电脑 10毫克/ 1 口服 战略采购服务有限公司 2012-04-27 2019-10-01 我们 选择“全天过敏” 平板电脑 10毫克/ 1 口服 7 - 11 2014-04-29 2021-01-31 我们 选择儿童过敏救济 解决方案 5毫克/ 5毫升 口服 7 - 11 2014-08-05 2016-10-26 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 12小时过敏D 盐酸西替利嗪(5毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 梅耶尔分销公司 1988-07-15 不适用 我们 12小时过敏D 盐酸西替利嗪(5毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 片剂，薄膜涂层，延长释放 口服 梅耶尔分销公司 2020-04-07 不适用 我们 ABSORGEL´S® 盐酸西替利嗪(5毫克)+布洛芬(200毫克)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克) 胶囊、液体填充 口服 2019-05-28 不适用 哥伦比亚 
ACERADOX®G 盐酸西替利嗪(5毫克)+对乙酰氨基酚(500毫克)+咖啡因(30毫克)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克) 胶囊,涂 口服 laboratorio DEMAC LTDA。 2019-02-28 不适用 哥伦比亚 ALERCET®D 盐酸西替利嗪(100毫克)+盐酸去氧肾上腺素(200毫克) 糖浆 口服 PROCAPS S.A. 2007-11-22 2022-01-31 哥伦比亚 全天过敏D 盐酸西替利嗪(5毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 片剂，薄膜涂层，延长释放 口服 克罗格公司 2020-04-02 不适用 我们 整天过敏 盐酸西替利嗪(5毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 主要药物 2008-05-06 不适用 我们 全天过敏D 盐酸西替利嗪(5毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 克罗格公司 2014-02-19 不适用 我们 全天过敏D 盐酸西替利嗪(5毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 HYVEE公司 2008-05-05 2019-11-01 我们 all day整天 盐酸西替利嗪(5毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(120毫克/ 1) 平板电脑,延长释放 口服 H E B 2008-05-02 不适用 我们 - 未经批准的/其他产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 仙特明 盐酸西替利嗪(5毫克/ 1) 平板电脑 口服 医师全面护理有限公司 2002-12-16 2009-01-18 我们 仙特明 盐酸西替利嗪(10毫克/ 1) 平板电脑 口服 医师全面护理有限公司 1996-12-18 2009-01-18 我们
类别
- ATC代码
- R06AE07——西替利嗪
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为二苯基甲烷的有机化合物。这些化合物含有二苯基甲烷部分，其中两个氢原子被两个苯基取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生物
- 子课
- 二苯基甲烷
- 直接父
- 二苯基甲烷
- 选择父母
- N-alkylpiperazines/氯苯/Aralkylamines/芳基氯化物/三烷基胺/氨基酸/一元羧酸及其衍生物/二烷基醚/羧酸/Azacyclic化合物 显示5
- 基
- 1, 4-diazinane/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/羰基 显示22日更
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 一元羧酸、醚、一氯苯、哌嗪(CHEBI: 3561）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- YO7261ME24
- 化学文摘号
- 83881-51-0
- InChI关键
- ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H25ClN2O3 c22-19-8-6-18 (7-9-19) 21 (17-4-2-1-3-5-17) 24-12-10-23 (11-13-24) 24-12-10-23 (25) 26 / h1-9 21 H, 10-16H2, (H, 25日,26)
- 国际命名
-
2 - (2 - {4 - [(4-chlorophenyl)(苯基)甲基]piperazin-1-yl}乙氧基)乙酸
- 微笑
-
OC (= O) COCCN1CCN (CC1) C (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = C (Cl) C = C1
参考文献
- 合成参考
-
Manne Reddy，“西替利嗪二盐酸盐的多态形式及其制备方法”美国专利US20040186112, 2004年9月23日发布。
US20040186112 - 一般引用
-
- 盐酸西替利嗪治疗过敏性疾病的研究进展。专家意见药业。2004年1月5日(1):125-35。doi: 10.1517 / 14656566.5.1.125。［文章］
- 张玲，程玲，洪军:西替利嗪治疗变应性鼻炎的临床应用。药理学。2013;92(1 - 2):14-25。doi: 10.1159 / 000351843。Epub 2013年7月18日［文章］
- 惠特利LM, Togias A:临床实践。过敏性鼻炎。中国医学杂志2015年1月29日;372(5):456-63。doi: 10.1056 / NEJMcp1412282。［文章］
- 丘奇·MK，丘奇·DS:抗组胺药理学。中国皮肤科杂志。2013年5月;58(3):219-24。doi: 10.4103 / 0019 - 5154.110832。［文章］
- Spicak V, Dab I, Hulhoven R, Desager JP, Klanova M, de Longueville M, Harvengt C:西替利嗪在婴幼儿中的药代动力学和药效学。临床药物杂志1997年3月;61(3):325-30。doi: 10.1016 / s0009 - 9236 (97) 90165 - x。［文章］
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0005032
- KEGG化合物
- C07778
- PubChem化合物
- 2678
- PubChem物质
- 46508368
- ChemSpider
- 2577
- BindingDB
- 22890
- 20610
- ChEBI
- 3561
- ChEMBL
- CHEMBL1000
- 治疗目标数据库
- DAP000323
- 网页
- PA448905
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 西替利嗪
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 缺氧,高度 1 4 完成 诊断 哮喘 1 4 完成 其他 过敏反应 2 4 完成 其他 变应性鼻炎(AR) 1 4 完成 其他 常年性过敏性鼻炎(PAR)/季节性过敏性鼻炎 3. 4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR) 2 4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR)/对树花粉过敏/季节性过敏性鼻炎 1 4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR)/哮喘 1 4 完成 治疗 糖尿病神经病变,痛苦的;糖尿病神经病变/神经性疼痛/2型糖尿病 1 4 完成 治疗 多发性硬化症 1
药物经济学
- 制造商
-
- 横幅pharmacaps公司
- 阿特维斯大西洋中部有限责任公司
- Amneal制药
- Apotex公司
- Aurobindo制药有限公司
- 柏树制药有限公司
- 瑞迪博士实验室有限公司
- 以色列沛利高制药有限公司
- 兰伯西实验室有限公司
- 太阳制药工业公司
- 太郎药业有限公司
- Teva制药美国
- 古董制药有限责任公司
- Wockhardt有限公司
- 佩里戈研发公司
- 麦克尼尔消费者保健事业部麦克尼尔ppc公司
- 卡拉科制药实验室有限公司
- 山德士公司
- 辉瑞公司
- 伊丽莎白Actavis公司
- 阿姆尼尔制药有限责任公司
- Cadista制药有限公司
- 合同调药的公司
- Mylan制药有限公司
- 兰花医疗
- 洪流制药有限责任公司
- Unichem实验室有限公司
- 独特的医药实验室
- 外包商
-
- Actavis集团
- 先进制药服务公司
- Apotex Inc .)
- Apotheca Inc .)
- AQ制药有限公司
- 大西洋生物制品公司
- Aurobindo制药有限公司
- 科比牧场预先包装
- Caraco制药实验室
- 卡地纳健康
- CVS药店
- 柏树制药公司。
- 直接分发公司。
- 直接的制药公司。
- 分发解决方案
- 多元化医疗服务公司
- 瑞迪博士实验室有限公司
- EZ-EM Inc .)
- 哈金斯有限公司
- J.B.化学制药公司
- 凯泽医院基金会
- L Perrigo有限公司
- 伊利湖医疗和外科用品
- 麦克尼尔公司实验室
- Medvantx Inc .)
- 默弗里斯伯勒医药护理供应
- Nucare制药有限公司
- 欧姆实验室公司。
- PCA有限责任公司
- PD-Rx制药有限公司
- Perrigo有限公司
- 辉瑞公司
- 药房服务中心
- 医师全面护理公司
- 预先包装专家
- Prepak系统公司。
- 质量
- 兰伯西实验室
- Redpharm药物
- 资源优化与创新有限责任公司
- 山德士
- Southwood制药
- 梯瓦制药工业有限公司
- 美国制药集团
- Vangard实验室公司。
- 华纳奇尔科特公司
- Wockhardt有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 胶囊,延长释放 口服 解决方案 口服 1毫克/毫升 胶囊、液体填充 口服 10毫克 糖浆 口服 100毫克 糖浆 口服 0.1克 胶囊,涂 口服 500毫克 胶囊 口服 10毫克/ 1 糖浆 口服 1毫克/ 1 平板电脑 口服 10.0毫克/ 1 解决方案 口服 100毫克 糖浆 口服 0.060克 颗粒 口服 解决方案 口服 糖浆 口服 1毫克/毫升 解决方案/滴 口服 10毫克/毫升 胶囊 10毫克 平板电脑,咀嚼片 口服 平板电脑,涂膜 口服 菱形 口服 10毫克/ 1 解决方案 口服 0.102克 解决方案 口服 1克 胶囊 口服 液体 口服 5毫克/ 5毫升 平板电脑;平板电脑,涂膜 口服 10毫克 片剂，薄膜涂层，延长释放 口服 胶囊、液体填充 口服 10毫克/ 1 解决方案 口服 1毫克/毫升 解决方案 口服 5毫克/ 5毫升 解决方案/下降;暂停/滴 口服 糖浆 口服 1毫克/毫升 糖浆 口服 5毫克/ 5毫升 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1 解决方案 鼻;口服 糖浆 口服 解决方案 口服 10毫克 糖浆 口服 0.1% w / v 平板电脑,涂 口服 平板电脑,涂膜 口服 悬架 口服 1毫克/毫升 平板电脑,咀嚼片 口服 2.5毫克/ 1 平板电脑 鼻 平板电脑,涂 口服 10毫克/ 1 解决方案/下降;暂停/滴 10毫克/毫升 平板电脑 解决方案/下降;暂停/滴 胶囊、液体填充 口服 5毫克 解决方案 口服 0.1克 糖浆 口服 0.119克 胶囊、液体填充 口服 500毫克 胶囊,涂 口服 500毫克 平板电脑 口服 糖浆 口服 胶囊,涂 口服 注射 静脉注射 10毫克/ 1毫升 解决方案/滴 口服 糖浆 口服 5毫克/ 5毫升 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑 口服 20毫克 平板电脑,咀嚼片 口服 10毫克 平板电脑,咀嚼片 口服 5毫克 平板电脑,冒泡的 平板电脑,口头瓦解 口服 10毫克 平板电脑 口服 10毫克 解决方案 口服 0.01克 胶囊、液体填充 口服 平板电脑,可溶 平板电脑 Transmucosal 糖浆 口服 100毫克 解决方案/滴 眼科 2.4毫克/ 1毫升 粉,为解决方案 口服 平板电脑,咀嚼片 口服 10毫克/ 1 平板电脑,咀嚼片 口服 5毫克/ 1 解决方案 口服 解决方案/滴 设备;平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,口头瓦解 口服 10毫克/ 1 平板电脑,延长释放 口服 解决方案 口服 10毫克/毫升 平板电脑,涂膜 口服 5毫克 平板，多层，延长释放 口服 胶囊 口服 10毫克 平板电脑,涂 口服 10毫克 平板电脑,涂膜 口服 10毫克 平板电脑 10毫克 - 价格
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单元描述 成本 单位 盐酸西替利嗪100片10毫克片瓶 259.71美元 瓶 盐酸西替利嗪100片5毫克片瓶 259.71美元 瓶 仙特明10毫克片 2.66美元 平板电脑 仙特明5毫克片 2.66美元 平板电脑 仙特明致眼睛瘙痒0.025%滴剂 2.62美元 毫升 盐酸西替利嗪5毫克咀嚼片 2.5美元 平板电脑 盐酸西替利嗪10毫克片 2.49美元 平板电脑 盐酸西替利嗪5毫克片 2.49美元 平板电脑 Zyrtec-d平板电脑 1.33美元 平板电脑 儿童仙特明咀嚼片 0.9美元 平板电脑 CVS药店过敏缓解10毫克片 0.74美元 每一个 DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。 - 专利
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专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6469009 没有 2002-10-22 2019-07-13 我们 US7226614 没有 2007-06-05 2022-06-10 我们 US6489329 没有 2002-12-03 2016-04-08 我们 US7014867 没有 2006-03-21 2022-06-10 我们 US6455533 没有 2002-09-24 2018-07-02 我们 US9254286 是的 2016-02-09 2033-01-09 我们 US8829005 是的 2014-09-09 2030-09-15 我们 US9750684 没有 2017-09-05 2030-03-15 我们 US9993471 没有 2018-06-12 2030-03-15 我们 US9180090 没有 2015-11-10 2030-02-11 我们 US8314083 没有 2012-11-20 2030-02-28 我们 US8513259 没有 2013-08-20 2030-02-11 我们 US8263581 没有 2012-09-11 2030-02-28 我们 US9119771 没有 2015-09-01 2030-02-11 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
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财产 价值 源 熔点(°C) 110 - 115°C https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB3440625.aspx 沸点(°C) 542.1°C, 760 mmHg https://www.lookchem.com/Cetirizine-hydrochloride/ 水溶度 101毫克/升 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB3440625.aspx logP 2.8 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2756 Caco2渗透率 1.14 https://core.ac.uk/download/pdf/76975249.pdf pKa 1.52、2.92和8.27 https://www.re必威国际appsearchgate.net/publication/42768947_Isolation_and_Characterization_of_Cetirizine_Degradation_Product_Mechanism_of_Cetirizine_Oxidation - 预测性能
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财产 价值 源 水溶度 0.0658毫克/毫升 ALOGPS logP 2.98 ALOGPS logP 0.87 ChemAxon 日志 -3.8 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.59 ChemAxon pKa最强(基本) 7.42 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 5 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 53.012 ChemAxon 可旋转键数 8 ChemAxon 折射性 106.87米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 41.843. ChemAxon 数量的戒指 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
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财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.6863 血脑屏障 + 0.7576 Caco-2渗透 - 0.5879 22基板 底物 0.7862 我22抑制剂 抑制剂 0.7364 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7624 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5232 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8408 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8885 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9465 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.6917 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7815 致癌性 Non-carcinogens 0.9426 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9974 大鼠急性毒性 2.6841 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.866 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6517
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
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- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 组胺受体的活动
- 特定的功能
- 在外周组织中，H1亚类组胺受体介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
- 基因名字
- HRH1
- Uniprot ID
- P35367
- Uniprot名字
- 组胺H1受体
- 分子量
- 55783.61哒
参考文献
- Christophe B, Carlier B, Gillard M, Chatelain P, Peck M, Massingham R:西替利嗪对离体豚鼠组织中组胺H1受体的拮抗作用:受体储备和分离动力学的影响。欧洲药理学杂志2003年5月30日;470(1-2):87-94。［文章］
- Tashiro M, Sakurada Y, Iwabuchi K, Mochizuki H, Kato M, Aoki M, Funaki Y, Itoh M, Iwata R, Wong DF, Yanai K: fexofenadine和西替利嗪的中枢作用:使用11C-doxepin正电子发射体层摄影术测量精神运动表现、主观睡意和脑组胺H -受体占用。临床药物杂志。2004年8月;44(8):890-900。［文章］
- tillementjp, Testa B, Bree F:比较两种组胺h1受体拮抗剂消旋西替利嗪和左旋西替利嗪对人体的药理特性。生物化学。2003年10月1日;66(7):1123-6。［文章］
- a .体外心脏电生理:一种预测抗组胺药物致心律失常潜能的方法?21增刊1:19-31;讨论81 - 7。［文章］
- Tamura T, Masaki S, Ohmori K, Karasawa A:奥洛帕他定等组胺H1受体拮抗剂对反复局部应用恶唑酮所致小鼠皮肤炎症的影响。药理学。2005年12月,75(1):45-52。Epub 2005年6月7日。［文章］
- 盐酸西替利嗪治疗过敏性疾病的研究进展。专家意见药业。2004年1月5日(1):125-35。doi: 10.1517 / 14656566.5.1.125。［文章］
- 张玲，程玲，洪军:西替利嗪治疗变应性鼻炎的临床应用。药理学。2013;92(1 - 2):14-25。doi: 10.1159 / 000351843。Epub 2013年7月18日［文章］
- 西替利嗪FDA标签[文件］
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- 张志强，张志强，张志强，等:西替利嗪对P-糖蛋白表达及功能的影响。Adv Pharm, 2016年3月6(1):111-8。doi: 10.15171 / apb.2016.017。Epub 2016年3月17日［文章］
- Polli JW, Baughman TM, Humphreys JE, Jordan KH, Mote AL, Salisbury JA, Tippin TK, serabit - singh CJ: p -糖蛋白影响西替利嗪(Zyrtec)的脑浓度，西替利嗪(Zyrtec)是第二代非镇静抗组胺药。中国医药科学。2003年10月;22(3):393 - 393。doi: 10.1002 / jps.10453。［文章］
- 李志强，李志强，李志强，李志强:P-糖蛋白在中枢神经系统抗组胺作用中的作用。精神药理学(Berl)。2013年9月,229(1):9-19。doi: 10.1007 / s00213 - 013 - 3075 - z。Epub 2013年4月7日［文章］
- Obradovic T, Dobson GG, Shingaki T, Kungu T, Hidalgo IJ:评价第一代和第二代抗组胺药的脑穿透和p -糖蛋白的作用。药学研究2007 2月24(2):318-27。doi: 10.1007 / s11095 - 006 - 9149 - 4。Epub 2006年12月19日。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月31日19:12