识别
- 总结
-
Alfuzosin是一种α -1肾上腺素能拮抗剂,用于良性前列腺肥大(BPH)的症状管理。
- 品牌名称
-
Uroxatral, Xatral
- 通用名称
- Alfuzosin
- 药物库登录号
- DB00346
- 背景
-
良性前列腺增生(BPH)是指前列腺良性生长或增生,导致男性下尿路症状,如尿急、尿频和尿流改变。在60多岁的男性中,BPH的患病率高达50%-60%,而在70岁以上的人群中,这一患病率增加到80%-90%。6Alfuzosin是一种α -1肾上腺素能阻滞剂,用于BPH的对症治疗,通过放松前列腺和膀胱颈部的肌肉起作用。10它最初于2003年被FDA批准,并由几家制药公司销售。9
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:389.4488
单一同位素的:389.206304377 - 化学公式
- C19H27N5O4
- 同义词
-
- (±)- n - (3 - ((4-amino-6, 7-dimethoxy-2-quinazolinyl) methylamino]丙基]tetrahydro-2-furamide
- Alfuzosin
- Alfuzosina
- Alfuzosine
- Alfuzosinum
- N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-喹唑啉-2-基)-甲基-氨基]丙基]四氢呋喃-2-羧酰胺
- 外部id
-
- SL 77499 - 10
药理学
- 指示
-
阿夫佐辛用于治疗良性前列腺增生(BPH)的体征和症状。9
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
通过选择性地抑制下尿道中的肾上腺素受体,alfuzoosin可引起膀胱颈和前列腺的平滑肌松弛,改善尿流量,从而减轻BPH症状。9此外,alfuzoosin降低儿茶酚胺(肾上腺素和去甲肾上腺素)的血管收缩作用,导致周围血管舒张。11这会导致体位性低血压/晕厥的风险,处方信息警告服用硝酸盐、降压药或使用其他药物后血压下降的患者应谨慎。9
- 作用机制
-
α(1)-肾上腺受体存在于前列腺、膀胱基部、膀胱颈、前列腺囊和前列腺尿道;它们的激活可能导致BPH患者平滑肌收缩和泌尿系统症状。7,9Alfuzosin选择性地结合并抑制下尿道中的α(1)-肾上腺素能受体。3.这导致了前列腺和膀胱颈部平滑肌的放松,从而改善尿流量和减少泌尿症状。9
目标 行动 生物 一个α -1肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个α - 1a肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个α - 1b肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个α - 1d肾上腺素能受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
阿富佐辛在胃肠道中易于吸收,在喂食条件下的绝对生物利用度为49%。9在75岁以上的患者中,阿夫佐辛的吸收速度更快,血浆峰值水平也更高。12一个来源提到了64%的生物利用度。12在喂食条件下多次给药后,Cmax可在8小时内达到。Cmax和AUC0-24值分别约为13.6 ng/mL和194 ng·h/mL。稳态血浆浓度在第二次给药后达到,比单次给药后高1.2至1.6倍。9使用缓释制剂,阿富佐辛释放持续超过20小时,溶出速度在2至12小时之间。1
- 配送量
- 蛋白结合
-
alfuzosin的蛋白耐药性中等,范围为82% ~ 90%。9alfuzoosin与人血清白蛋白结合68.2%,与人血清α -糖蛋白结合52.5%。12
- 新陈代谢
-
alfuzoosin经历广泛的肝脏代谢;只有11%的剂量在尿液中被检测到不变。alfuzoosin的代谢通过三种代谢途径进行:氧化、o -去甲基化和n -脱烷基。alfuzoosin的代谢物没有药理活性,CYP3A4是负责其代谢的主要肝细胞色素酶。9
- 淘汰路线
-
它的部分代谢和排泄主要在胆汁和粪便。口服放射性标记的阿夫佐辛溶液后,一周后在粪便中检测到69%的放射性,在尿液中检测到24%的放射性。9
- 半衰期
- 间隙
-
如果肾脏清除率< 30毫升/分钟,请谨慎操作。9在肾功能不全(有或没有透析)时,由于游离分数的增加,阿富佐辛的清除率增加。12
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
口服阿夫佐辛的雄性小鼠LD50为2300 mg/kg,雌性小鼠LD50为1950 mg/kg。14过量服用阿福佐辛可导致低血压。应立即启动心血管支持。患者应保持仰卧位,以帮助恢复压力和控制心率。重症患者还应考虑进行液体复苏;有时需要使用血管升压药。应经常监测肾功能。透析可能对高达90%的alfuzoosin蛋白结合没有好处。9
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 阿夫佐辛与阿美他韦合用可提高血药浓度。 Abiraterone 与阿比特龙联用可降低阿夫佐辛的代谢。 Acalabrutinib 与阿卡拉布替尼联用可降低Alfuzosin的代谢。 醋丁洛尔 阿夫佐辛可增加乙酰丁醇的降压活性。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚联用可降低阿夫佐辛的代谢。 乙酰唑胺 与乙酰唑胺联用可降低阿夫佐辛的代谢。 Acrivastine 阿富佐辛联合吖啶伐他汀可增加QTc延长的风险或严重程度。 腺苷 当Alfuzosin联合腺苷时,QTc延长的风险或严重程度可增加。 西萝芙木碱 当Alfuzosin联合Ajmaline时,QTc延长的风险或严重程度可增加。 Aldesleukin alfuzoin与Aldesleukin联用可降低alfuzoin的代谢。 - 食物相互作用
-
- 饭后服用。每天同一餐后服用阿富佐辛。不要空腹。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Alfuzosin盐酸盐 75046 a1xtn 81403-68-1 YTNKWDJILNVLGX-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Alcinin (Pharmathen)/Alfasin XR (inception)/Alfetim(赛诺菲-安万特)/Alfoo(雷迪医生)/Alfu (Rowex)/Alfuran (Terapia)/灰质反相/Flotral (Ranbaxy)/Fual (Alkem)/Profuzo (Neiss)/Rantral (Ranbaxy)/Uriten(广场)/Xantral(赛诺菲-安万特)/Xelflo(太阳)/Zatral (Eskayef)
- 品牌处方产品
- 非专利处方药
类别
- ATC代码
- G04CA01 -阿尔富佐辛 G04CA51 -阿富佐辛和非那雄胺
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为喹唑啉胺的有机化合物。这些杂环芳香族化合物含有喹唑啉部分被一个或多个胺基取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Diazanaphthalenes
- 子课
- 苯并二嗪
- 直接父
- Quinazolinamines
- 选择父母
- Dialkylarylamines/苯甲醚/氨基嘧啶及其衍生物/烷基芳醚/Imidolactams/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/丙基型1,3-偶极有机化合物/Oxacyclic化合物/二烷基醚 再看4个
- 基
- 烷基芳基醚/Aminopyrimidine/苯甲醚/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/Carboximidic酸/羧酸的衍生物/二烷基醚/Dialkylarylamine 再展示15个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 单羧酸酰胺,四氢呋喃醇,喹唑啉(CHEBI: 51141)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
- 老鼠
- 鼠标
化学标识符
- UNII
- 90347 ytw5f
- 化学文摘号
- 81403-80-7
- InChI关键
- WNMJYKCGWZFFKR-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H27N5O4 c1-24 (8-5-7-21-18 (25) 14-6-4-9-28-14) 8-5-7-21-18 (27-3) 15 (26-2) 10 - 12 (13) 17 (20) 23-19 / h10-11 14 H, 4-9H2, 1-3H3, (H, 21日25)(H2、20、22、23)
- 国际命名
-
3 - [N - {(4-amino-6 7-dimethoxyquinazolin-2-yl)(甲基)氨基)丙基}oxolane-2-carboxamide
- 微笑
-
COC1 = CC2 = C (C = C1OC) C数控(= N2) N (N) = (C) CCCNC C1CCCO1 (= O)
参考文献
- 合成参考
-
Mathias Scheer,“Alfuzosin片剂和合成”美国专利US20060062845, 2006年3月23日发布。
US20060062845 - 一般引用
-
- McKeage K, Plosker GL: Alfuzosin缓释制剂在良性前列腺增生治疗中的应用综述。药。2002;62(4):633 - 53年。[文章]
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- Roehrborn CG:良性前列腺增生概述。7增刊9:S3-S14。[文章]
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- FDA批准药品:alfuzoosin缓释片[链接]
- 美国国立卫生研究院研究报告:良性前列腺增生[链接]
- NIH StatPearls: α肾上腺素能受体[链接]
- 英国药物管理局:盐酸阿富佐辛片[链接]
- 开曼化学:alfuzoosin MSDS [链接]
- 产品专著:山德士阿夫佐辛(盐酸阿夫佐辛)缓释片[链接]
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014490
- KEGG药物
- D07124
- PubChem化合物
- 2092
- PubChem物质
- 46508512
- ChemSpider
- 2008
- BindingDB
- 50033110
- 17300
- ChEBI
- 51141
- ChEMBL
- CHEMBL709
- 治疗靶点数据库
- DCL000664
- 网页
- PA164774795
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Alfuzosin
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH) 1 4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH)/脉络膜疾病/瞳孔异常 1 4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH)/下尿路症状 1 4 完成 治疗 良性前列腺肥大 1 4 完成 治疗 良性前列腺增生/附近地区/性函数 1 4 完成 治疗 前列腺疾病 1 4 完成 治疗 前列腺增生 4 4 未知的状态 治疗 肾绞痛 1 4 撤销 治疗 良性前列腺增生(BPH) 1 3. 完成 不可用 输尿管支架不适 1
药物经济学
- 制造商
-
- 赛诺菲安万特有限公司
- 外包商
-
- A-S药物解决方案有限公司
- 大西洋生物公司
- Heartland reack Services LLC
- 伊利湖医疗和外科供应
- Murfreesboro药物护理供应
- Nucare制药公司
- 内科医生Total Care公司
- 赛诺菲-安万特公司
- 美国统计Rx
- 剂型
-
形式 路线 强度 片剂,覆膜,缓释 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 10毫克/ 1 片剂,缓释 口服 10.000毫克 片剂,缓释 口服 片剂,覆膜 口服 2.5毫克 片剂,缓释 口服 5毫克 平板电脑,涂 口服 2.5毫克 平板电脑,涂 口服 5毫克 平板电脑 口服 片剂,缓释 口服 10毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 片剂,覆膜 口服 片剂,覆膜 口服 5毫克 片剂,缓释 口服 10毫克 平板电脑 口服 10毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Uroxatral 10mg 24小时片 4.06美元 平板电脑 Uroxatral片剂10毫克 3.95美元 平板电脑 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US4661491 没有 1987-04-28 2011-01-18 我们 CA2264250 没有 2005-07-05 2017-08-22 加拿大 US6149940 是的 2000-11-21 2018-02-22 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 240 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/021287s021lbl.pdf 沸点(℃) 688 https://www.chemsrc.com/en/cas/81403-68-1_1026747.html logP 1.604 https://www.re必威国际appsearchgate.net/publication/235399114_Terpenes_Effect_of_lipophilicity_in_enhancing_transdermal_delivery_of_alfuzosin_hydrochloride pKa 8.13 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB8703590.aspx - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.282毫克/毫升 ALOGPS logP 2.02 ALOGPS logP 1.19 ChemAxon 日志 -3.1 ALOGPS pKa(最强酸性) 14.64 ChemAxon pKa(最强基础) 7.3 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体计数 8 ChemAxon 氢供体数量 2 ChemAxon 极表面积 111.832 ChemAxon 可旋转键数 8 ChemAxon 折射性 107.11米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 42.713. ChemAxon 环数 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.6215 Caco-2渗透 - 0.5504 22基板 底物 0.8105 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.5971 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.5479 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7288 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8722 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7748 CYP450 3A4衬底 底物 0.7766 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8017 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.559 致癌性 Non-carcinogens 0.8721 生物降解 未准备好生物可降解 0.9945 大鼠急性毒性 2.6826 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8527 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.5929
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质异源二聚活性
- 特定的功能
- 这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
α - 1a肾上腺素能受体 | P35348 |
α - 1b肾上腺素能受体 | P35368 |
α - 1d肾上腺素能受体 | P25100 |
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质异源二聚活性
- 特定的功能
- 这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
- 基因名字
- ADRA1A
- Uniprot ID
- P35348
- Uniprot名字
- α - 1a肾上腺素能受体
- 分子量
- 51486.005哒
参考文献
- Kenny BA, Miller AM, Williamson IJ, O'Connell J, Chalmers DH, Naylor AM: α - 1肾上腺素受体拮抗剂对前列腺α - 1肾上腺素受体药理学选择性的评估:结合、功能和体内研究。中华药物学杂志1996 6;118(4):871-8。[文章]
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- Andersson KE, Lepor H, Wyllie MG:前列腺α - 1肾上腺素受体与尿选择性。前列腺。1997 Feb 15;30(3):202-15。[文章]
- Lowe FC:新型肾上腺素能受体拮抗剂在良性前列腺增生相关下尿路症状治疗中的作用中华临床杂志2004年11月26日(11):1701-13。[文章]
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- Faure C, Pimoule C, Vallancien G, Langer SZ, Graham D:人类前列腺中α - 1肾上腺素受体亚型的鉴定。生命科学学报,1994;29(4):344 - 344。[文章]
- Beique L, Por CP, Evans MF:新型选择性α受体阻滞剂治疗良性前列腺增生是否优于非选择性α受体阻滞剂?Can Fam内科医生。1998年12月;44:2659-62。[文章]
- McVary KT: BPH:流行病学和共病。Am J Manag护理。2006年4月12日(5增刊):S122-8。[文章]
- Elhilali MM: Alfuzosin:一种α 1受体阻滞剂,用于治疗良性前列腺增生相关的下尿路症状。《药物学》杂志2006年4月7(5):583-96。[文章]
- Roehrborn CG: alfuzoosin:一种临床尿选择性α -阻滞剂的药代动力学、安全性和有效性概述。泌尿外科杂志。2001年12月;58(6增刊1):55-63;讨论63 - 4。[文章]
- FDA批准药品:alfuzoosin缓释片[链接]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质异源二聚活性
- 特定的功能
- 这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
- 基因名字
- ADRA1B
- Uniprot ID
- P35368
- Uniprot名字
- α - 1b肾上腺素能受体
- 分子量
- 56835.375哒
参考文献
- Kenny BA, Miller AM, Williamson IJ, O'Connell J, Chalmers DH, Naylor AM: α - 1肾上腺素受体拮抗剂对前列腺α - 1肾上腺素受体药理学选择性的评估:结合、功能和体内研究。中华药物学杂志1996 6;118(4):871-8。[文章]
- Andersson KE, Lepor H, Wyllie MG:前列腺α - 1肾上腺素受体与尿选择性。前列腺。1997 Feb 15;30(3):202-15。[文章]
- Lowe FC:新型肾上腺素能受体拮抗剂在良性前列腺增生相关下尿路症状治疗中的作用中华临床杂志2004年11月26日(11):1701-13。[文章]
- Faure C, Pimoule C, Vallancien G, Langer SZ, Graham D:人类前列腺中α - 1肾上腺素受体亚型的鉴定。生命科学学报,1994;29(4):344 - 344。[文章]
- Beique L, Por CP, Evans MF:新型选择性α受体阻滞剂治疗良性前列腺增生是否优于非选择性α受体阻滞剂?Can Fam内科医生。1998年12月;44:2659-62。[文章]
- McVary KT: BPH:流行病学和共病。Am J Manag护理。2006年4月12日(5增刊):S122-8。[文章]
- Elhilali MM: Alfuzosin:一种α 1受体阻滞剂,用于治疗良性前列腺增生相关的下尿路症状。《药物学》杂志2006年4月7(5):583-96。[文章]
- Roehrborn CG: alfuzoosin:一种临床尿选择性α -阻滞剂的药代动力学、安全性和有效性概述。泌尿外科杂志。2001年12月;58(6增刊1):55-63;讨论63 - 4。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- α - 1肾上腺素能受体活性
- 特定的功能
- 这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入调节其作用。
- 基因名字
- ADRA1D
- Uniprot ID
- P25100
- Uniprot名字
- α - 1d肾上腺素能受体
- 分子量
- 60462.205哒
参考文献
- Kenny BA, Miller AM, Williamson IJ, O'Connell J, Chalmers DH, Naylor AM: α - 1肾上腺素受体拮抗剂对前列腺α - 1肾上腺素受体药理学选择性的评估:结合、功能和体内研究。中华药物学杂志1996 6;118(4):871-8。[文章]
- Andersson KE, Lepor H, Wyllie MG:前列腺α - 1肾上腺素受体与尿选择性。前列腺。1997 Feb 15;30(3):202-15。[文章]
- Lowe FC:新型肾上腺素能受体拮抗剂在良性前列腺增生相关下尿路症状治疗中的作用中华临床杂志2004年11月26日(11):1701-13。[文章]
- Faure C, Pimoule C, Vallancien G, Langer SZ, Graham D:人类前列腺中α - 1肾上腺素受体亚型的鉴定。生命科学学报,1994;29(4):344 - 344。[文章]
- McVary KT: BPH:流行病学和共病。Am J Manag护理。2006年4月12日(5增刊):S122-8。[文章]
- Elhilali MM: Alfuzosin:一种α 1受体阻滞剂,用于治疗良性前列腺增生相关的下尿路症状。《药物学》杂志2006年4月7(5):583-96。[文章]
- Roehrborn CG: alfuzoosin:一种临床尿选择性α -阻滞剂的药代动力学、安全性和有效性概述。泌尿外科杂志。2001年12月;58(6增刊1):55-63;讨论63 - 4。[文章]
酶
航空公司
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Zhao R, Raub TJ, Sawada GA, Kasper SC, Bacon JA, Bridges AS, Pollack GM:乳腺癌抵抗蛋白在体外与多种化合物相互作用,但在血脑屏障底物外排中作用较小。药物代谢处置。2009 Jun;37(6):1251-8。doi: 10.1124 / dmd.108.025064。Epub 2009 3月9日。[文章]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月31日19:12