识别
- 总结
-
Clobazam是一种苯二氮卓类药物,用于Lennox-Gastaut综合征相关癫痫发作的辅助治疗。
- 品牌名称
-
Onfi, Sympazan
- 通用名称
- Clobazam
- DrugBank加入数量
- DB00349
- 背景
-
氯巴赞属于1,5-苯二氮卓类药物,与较老的1,4-苯二氮卓类药物相比,预计副作用更好。自1975年以来,它一直作为抗焦虑药上市,自1984年以来作为抗惊厥药上市。该口服制剂于2011年10月21日获得FDA批准。口服混悬剂有望在2013年上市。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,非法
- 结构
-
- 重量
-
平均:300.74
单一同位素的:300.066555377 - 化学公式
- C16H13ClN2O2
- 同义词
-
- 1-phenyl-5-methyl-8-chloro-1、2、4、5-tetrahydro-2 4-dioxo-3H-1 5-benzodiazepine
- 7-Chloro-1-methyl-5-phenyl-1, 5-dihydro-benzo [b] [1,4] diazepine-2 4-dione
- Clobazam
- Clobazamum
- 外部id
-
- H 4723
- h - 4723
- HR 376
- 人力资源- 376
- LM 2717
- lm - 2717
药理学
- 指示
-
用于治疗和管理与Lennox-Gastaut综合征相关的癫痫和发作,这是一种难以治疗的儿童癫痫形式。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
与其他苯二氮平类药物相似,氯巴赞与GABA-A受体α和γ2亚基的界面结合。然而,它被认为是GABA-A受体的部分激动剂,这将氯巴赞与1,4-苯二氮卓区分开来,后者是完全激动剂。这种差异的意义在于,与其他苯二氮卓类药物相比,氯巴嗪的镇静作用可能更小。与内源性GABA配体不同的是,氯巴嗪与GABA受体发生变构结合,以增加氯离子通道打开的频率和膜对氯离子的通透性。药效学耐受已在动物模型中得到证实。
- 的作用机制
-
Clobazam结合在与突触后GABA受体氯离子孔相关的不同结合位点。这些GABA受体分布在中枢神经系统的不同位置(边缘,网状结构),氯巴嗪增加了氯离子孔打开的时间。因此,当氨基丁酸突触后抑制作用增强时,细胞膜发生超极化和稳定。
目标 行动 生物 一个GABA (A)受体 积极的变构调制器人类 一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点 配位体人类 - 吸收
-
口服氯巴赞后,几乎完全被吸收(87%的剂量)。相对于溶液的生物利用度几乎为100%。食物不影响吸收。Tmax = 1-3小时。
- 的体积分布
-
Vdss = 100 l。这种大量的分布表明广泛分布于身体组织。
- 蛋白结合
-
Clobazam是血清中主要的循环实体,具有高度蛋白质结合(80-90%)。
- 新陈代谢
-
氯唑嗪在肝脏中通过n -去甲基化和羟基化广泛代谢,分别形成两种主要代谢物,n -去甲基氯唑嗪(norclobazam)和4'-羟基氯唑嗪。n -去甲基氯bazam (norclobazam)保留药理活性。诺氯巴嗪的效力只有氯巴嗪的四分之一。促进n -去甲基化过程的主要酶是CYP3A4,其次是CYP2C19和CYP2B6。诺氯巴嗪本身也通过羟基化代谢,主要由CYP2C19代谢。CYP2C18和CYP2C19促进了4′-羟基氯bazam的形成。决定代谢程度的一个因素是个体患者的遗传概况,因为CYP2C19是一种多态酶。
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- 路线的消除
-
氯巴赞通过尿液(~94%)作为代谢物被排除。
- 半衰期
-
口服氯巴赞40毫克的平均消除半衰期为32小时。它的主要代谢物,诺氯巴嗪,半衰期为57小时。成年癫痫患者的半衰期高于健康人。
- 间隙
-
估计间隙中位数= 2.49升/小时
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
最常见的不良反应包括嗜睡、发热、上呼吸道感染和嗜睡。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 (,)/(一个;G) G > A / C 美国存托凭证直接研究 这种基因型的患者氯巴赞代谢降低。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 不可用 681 g > 美国存托凭证推断出 氯吡嗪主要通过CYP3A4代谢为n -去甲基氯吡嗪(NCLB)。NCLB主要由2C19代谢。有一个2C19*2等位基因突变(1*/2*)的人是NCLB的中间代谢者。与广泛的代谢产物(1*/1*)相比,具有两个(2*/2*)突变的患者NCLB代谢较差。与大量代谢者相比,代谢不良者的NCLB水平可高出5倍,中间代谢者的NCLB水平可高出2倍。CYP2C19*2基因的多态性表达可能影响氯吡嗪的安全性和有效性。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 b 不可用 681 g > 美国存托凭证推断出 氯吡嗪主要通过CYP3A4代谢为n -去甲基氯吡嗪(NCLB)。NCLB主要由2C19代谢。有一个2C19*2等位基因突变(1*/2*)的人是NCLB的中间代谢者。与广泛的代谢产物(1*/1*)相比,具有两个(2*/2*)突变的患者NCLB代谢较差。与大量代谢者相比,代谢不良者的NCLB水平可高出5倍,中间代谢者的NCLB水平可高出2倍。CYP2C19*2基因的多态性表达可能影响氯吡嗪的安全性和有效性。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 3 不可用 636 g > 美国存托凭证推断出 氯吡嗪主要通过CYP3A4代谢为n -去甲基氯吡嗪(NCLB)。NCLB主要由2C19代谢。有一个2C19*2等位基因突变(1*/2*)的人是NCLB的中间代谢者。与广泛的代谢产物(1*/1*)相比,具有两个(2*/2*)突变的患者NCLB代谢较差。与大量代谢者相比,代谢不良者的NCLB水平可高出5倍,中间代谢者的NCLB水平可高出2倍。CYP2C19*2基因的多态性表达可能影响氯吡嗪的安全性和有效性。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 4 不可用 1 > G 美国存托凭证推断出 氯吡嗪主要通过CYP3A4代谢为n -去甲基氯吡嗪(NCLB)。NCLB主要由2C19代谢。有一个2C19*2等位基因突变(1*/2*)的人是NCLB的中间代谢者。与广泛的代谢产物(1*/1*)相比,具有两个(2*/2*)突变的患者NCLB代谢较差。与大量代谢者相比,代谢不良者的NCLB水平可高出5倍,中间代谢者的NCLB水平可高出2倍。CYP2C19*2基因的多态性表达可能影响氯吡嗪的安全性和有效性。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 5 不可用 1297 c > T 美国存托凭证推断出 氯吡嗪主要通过CYP3A4代谢为n -去甲基氯吡嗪(NCLB)。NCLB主要由2C19代谢。有一个2C19*2等位基因突变(1*/2*)的人是NCLB的中间代谢者。与广泛的代谢产物(1*/1*)相比,具有两个(2*/2*)突变的患者NCLB代谢较差。与大量代谢者相比,代谢不良者的NCLB水平可高出5倍,中间代谢者的NCLB水平可高出2倍。CYP2C19*2基因的多态性表达可能影响氯吡嗪的安全性和有效性。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 6 不可用 395 g > 美国存托凭证推断出 氯吡嗪主要通过CYP3A4代谢为n -去甲基氯吡嗪(NCLB)。NCLB主要由2C19代谢。有一个2C19*2等位基因突变(1*/2*)的人是NCLB的中间代谢者。与广泛的代谢产物(1*/1*)相比,具有两个(2*/2*)突变的患者NCLB代谢较差。与大量代谢者相比,代谢不良者的NCLB水平可高出5倍,中间代谢者的NCLB水平可高出2倍。CYP2C19*2基因的多态性表达可能影响氯吡嗪的安全性和有效性。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 7 不可用 19294 t > 美国存托凭证推断出 氯吡嗪主要通过CYP3A4代谢为n -去甲基氯吡嗪(NCLB)。NCLB主要由2C19代谢。有一个2C19*2等位基因突变(1*/2*)的人是NCLB的中间代谢者。与广泛的代谢产物(1*/1*)相比,具有两个(2*/2*)突变的患者NCLB代谢较差。与大量代谢者相比,代谢不良者的NCLB水平可高出5倍,中间代谢者的NCLB水平可高出2倍。CYP2C19*2基因的多态性表达可能影响氯吡嗪的安全性和有效性。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 22 不可用 557 g > C/991 G > 美国存托凭证推断出 氯吡嗪主要通过CYP3A4代谢为n -去甲基氯吡嗪(NCLB)。NCLB主要由2C19代谢。有一个2C19*2等位基因突变(1*/2*)的人是NCLB的中间代谢者。与广泛的代谢产物(1*/1*)相比,具有两个(2*/2*)突变的患者NCLB代谢较差。与大量代谢者相比,代谢不良者的NCLB水平可高出5倍,中间代谢者的NCLB水平可高出2倍。CYP2C19*2基因的多态性表达可能影响氯吡嗪的安全性和有效性。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 24 不可用 99 c > T/991 G >...显示所有 美国存托凭证推断出 氯吡嗪主要通过CYP3A4代谢为n -去甲基氯吡嗪(NCLB)。NCLB主要由2C19代谢。有一个2C19*2等位基因突变(1*/2*)的人是NCLB的中间代谢者。与广泛的代谢产物(1*/1*)相比,具有两个(2*/2*)突变的患者NCLB代谢较差。与大量代谢者相比,代谢不良者的NCLB水平可高出5倍,中间代谢者的NCLB水平可高出2倍。CYP2C19*2基因的多态性表达可能影响氯吡嗪的安全性和有效性。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 35 不可用 12662 > G 美国存托凭证推断出 氯吡嗪主要通过CYP3A4代谢为n -去甲基氯吡嗪(NCLB)。NCLB主要由2C19代谢。有一个2C19*2等位基因突变(1*/2*)的人是NCLB的中间代谢者。与广泛的代谢产物(1*/1*)相比,具有两个(2*/2*)突变的患者NCLB代谢较差。与大量代谢者相比,代谢不良者的NCLB水平可高出5倍,中间代谢者的NCLB水平可高出2倍。CYP2C19*2基因的多态性表达可能影响氯吡嗪的安全性和有效性。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当氯巴赞与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abacavir 氯巴嗪可降低阿巴卡韦的排泄率,导致血清水平升高。 Abametapir 氯巴赞与阿巴他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept 氯巴赞与阿巴他普合用可提高代谢。 Abemaciclib 阿比马iclib与氯巴赞合用可提高其代谢。 Abrocitinib 氯巴赞与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。 Acalabrutinib 阿卡拉鲁替尼与氯巴赞合用可提高其代谢。 醋丁洛尔 氯巴嗪与乙酰丙酮醇合用可降低乙酰丙酮醇的代谢。 Aceclofenac 醋酸氯芬酸可降低氯巴坦的排泄率,导致血清水平升高。 Acemetacin 乙酰美辛可降低氯巴赞的排泄率,导致血清水平升高。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。酒精能使氯巴赞的吸收增加50%。
- 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Aedon(赛诺菲-安万特)/Castilium(赛诺菲-安万特)/Clobam(广场)/Clobamax (Sherfarma)/Frisium(赛诺菲-安万特)/Grifoclobam(智利)/Mystan(日本住友)/Noiafren(赛诺菲-安万特)/Sederlona/Urbanil(赛诺菲-安万特)/Urbanol(赛诺菲-安万特)/Urbanyl(赛诺菲-安万特)/Venium (Hudson)
- 品牌处方产品
- 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-clobazam 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2001-11-28 不适用 加拿大 Clobazam 平板电脑 20毫克/ 1 口服 提升实验室有限责任公司 2019-09-07 不适用 我们 Clobazam 悬架 2.5毫克/ 1毫升 口服 北极星RxLLC 2020-05-01 不适用 我们 Clobazam 平板电脑 20毫克/ 1 口服 美国太郎制药公司 2018-10-22 不适用 我们 Clobazam 平板电脑 20毫克/ 1 口服 卢平制药有限公司 2019-05-08 不适用 我们 Clobazam 平板电脑 20毫克/ 1 口服 Amneal制药纽约有限责任公司 2018-10-22 不适用 我们 Clobazam 平板电脑 20毫克/ 1 口服 Lannett公司,公司。 2019-10-30 不适用 我们 Clobazam 平板电脑 10毫克/ 1 口服 协议医疗公司。 2021-05-28 不适用 我们 Clobazam 解决方案 2.5毫克/ 1毫升 口服 Hikma制药美国公司 2018-10-22 不适用 我们 Clobazam 平板电脑 20毫克/ 1 口服 北极星RxLLC 2018-11-12 不适用 我们
类别
- ATC代码
- N05BA09——Clobazam
- 药物类别
-
- 抗焦虑药物
- 抗惊厥药物
- Benzazepines
- 苯二氮卓和苯二氮卓衍生物
- 中枢神经系统药物
- 中枢神经系统抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2B6底物
- 细胞色素P-450 CYP2C18底物
- 细胞色素P-450 CYP2C19底物
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素p - 450cyp3a4诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450酶诱导剂
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 主要由肾脏排泄的药物
- GABA代理
- GABA受体激动剂
- -受体受体激动剂
- 稠环杂环化合物,
- 神经系统
- 神经递质代理
- 22基板
- Psycholeptics
- 精神药品
- 镇静性代理
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于苯二氮平类有机化合物。这些有机化合物含有一个苯环与二氮平的任一异构体熔合(不饱和七元杂环,两个氮原子取代两个碳原子)。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 苯二氮平类药物
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 苯二氮平类药物
- 选择父母
- 1, 4-diazepines/苯及其取代衍生物/芳基氯化物/1, 3-dicarbonyl化合物/叔羧酸酰胺/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/Organochlorides 显示两个
- 基
- 1, 3-dicarbonyl化合物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/苯二氮/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物 显示13
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 有机氯化合物1,4-苯二氮卓酮(CHEBI: 31413)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 2 mro291b4u
- 化学文摘号
- 22316-47-8
- InChI关键
- CXOXHMZGEKVPMT-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C16H13ClN2O2 / c1-18-13-8-7-11 (17) 9-14 (13) 19 (16 (21) 10 - 15 (18) 20) 12-5-3-2-4-6-12 / h2-9H 10 h2、h3 1
- 国际命名
-
7-chloro-1-methyl-5-phenyl-2 3 4、5-tetrahydro-1H-1 5-benzodiazepine-2 4-dione
- 微笑
-
CN1C2 = C (C = C (Cl) C = C2) N (C2 = CC = CC = C2) C = O CC1 = O
参考文献
- 合成参考
-
豪普特曼,k。h。韦伯,k。h。Zeile, K., Danneberg, P.和Giesemann, R.;南非专利68/0803;1968年2月7日;分配给德国勃林格林格尔海姆有限公司。
- 一般引用
-
- Freche C:[一种抗焦虑药氯巴嗪在耳鼻喉科的心身咽表现研究]。1975年4月51(4):261-3。[文章]
- 氯巴赞治疗难治性癫痫的加拿大经验。一个回顾性研究。加拿大Clobazam合作集团。Epilepsia。1991 May-Jun; 32(3): 407 - 16。[文章]
- 王晓燕,王晓燕,王晓燕。氯硝西泮和氯硝西泮对志愿者呼吸和镇静的影响。中华临床药理学杂志1990 2;29(2):169-77。[文章]
- Kilpatrick C, Bury R, Fullinfaw R, Moulds R: Clobazam在癫痫治疗中的作用。临床经验神经病学1987;23:39 -44。[文章]
- Giarratano M, Standley K, Benbadis SR: Clobazam治疗癫痫。药物学专家意见。2012年2月;13(2):227-33。doi: 10.1517 / 14656566.2012.647686。Epub 2012年1月13日[文章]
- 杨丽萍,Scott LJ:氯巴赞在Lennox-Gastaut综合征中的作用。CNS药物杂志。2012 11月26(11):983-91。doi: 10.1007 / s40263 - 012 - 0007 - 0。[文章]
- Walzer M, Bekersky I, Blum RA, Tolbert D: clobazam与细胞色素P450同工酶代谢的药物相互作用的药代动力学研究。药物治疗。2012年4月,32(4):340 - 53。doi: 10.1002 / j.1875-9114.2012.01028.x。Epub 2012年3月15日[文章]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014493
- KEGG药物
- D01253
- PubChem化合物
- 2789
- PubChem物质
- 46506115
- ChemSpider
- 2687
- BindingDB
- 50247888
- 21241
- ChEBI
- 31413
- ChEMBL
- CHEMBL70418
- 锌
- ZINC000000001175
- 治疗目标数据库
- DAP000672
- 网页
- PA10888
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Clobazam
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 焦虑/癫痫病 1 4 未知的状态 治疗 癫痫病 2 4 未知的状态 治疗 难治性癫痫 1 3. 完成 基础科学 腰痛 1 3. 完成 治疗 癫痫病/癫痫、广义/癫痫发作 1 3. 完成 治疗 伦诺克斯加索特综合征 1 3. 完成 治疗 疼痛 1 3. 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1 3. 终止 治疗 Dravet综合征(DS) 1 3. 终止 治疗 Epilepsia Partialis连续/癫痫病/Kojewnikov的癫痫 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案 口服 2.5毫克/ 1毫升 悬架 口服 2.5毫克/ 1毫升 悬架 口服 1毫克/毫升 悬架 口服 胶囊 平板电脑 口服 平板电脑 口服 10mg / TAB 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑 口服 20毫克 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 20毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 电影 口服 10毫克/ 1 电影 口服 20毫克/ 1 电影 口服 5毫克/ 1 悬架 口服 0.25克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Apo-Clobazam片剂10毫克 0.23美元 平板电脑 Novo-Clobazam片剂10毫克 0.23美元 平板电脑 Pms-Clobazam 10 mg片剂 0.23美元 平板电脑 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8603514 没有 2013-12-10 2024-04-03 我们 US8765167 没有 2014-07-01 2024-02-20 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 180 - 182 豪普特曼,k。h。韦伯,k。h。Zeile, K., Danneberg, P.和Giesemann, R.;南非专利68/0803;1968年2月7日;分配给德国勃林格林格尔海姆有限公司。 水溶度 188毫克/升 不可用 logP 2.12 Henczi等人(1995) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.164毫克/毫升 ALOGPS logP 2.14 ALOGPS logP 2.55 ChemAxon 日志 -3.3 ALOGPS pKa最强(酸性) 5.82 ChemAxon pKa最强(基本) -6.7 ChemAxon 生理上的电荷 -1 ChemAxon 氢受体数 2 ChemAxon 氢供体数 0 ChemAxon 极地表面面积 40.622 ChemAxon 可旋转键数 1 ChemAxon 折射性 80.3米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 30.073. ChemAxon 数量的戒指 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.99 血脑屏障 + 0.9904 Caco-2渗透 + 0.7487 22基板 Non-substrate 0.5733 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5462 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9204 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7373 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7058 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8607 CYP450 3 a4衬底 底物 0.6871 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6829 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5296 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8908 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5791 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7008 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.5308 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9132 致癌性 Non-carcinogens 0.7846 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 1.7313 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9896 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8651
光谱
- 质量规范(NIST)
- 下载 (11.4 KB)
- 光谱
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
积极的变构调制器
- 策展人评论
- GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成),因此具有多种潜在的异构体。上述靶点是所有可能参与五聚物受体形成的GABA(a)亚基的集合,并不意味着指示每个亚基的药物-蛋白质相互作用。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊二聚体受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体,介导细胞对组胺的反应…
组件:
参考文献
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
配位体
- 策展人评论
- 苯二氮卓类通过结合α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中,只有4个(α-1, -2, -3和-5)参与了结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。
- 通用函数
- 抑制细胞外配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊二聚体受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体,介导细胞对组胺的反应…
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
-氨基丁酸受体亚基α -1 | P14867 |
-氨基丁酸受体亚基α -2 | P47869 |
-氨基丁酸受体亚基α -3 | P34903 |
-氨基丁酸受体亚基α -5 | P31644 |
-氨基丁酸受体亚单位-1 | Q8N1C3 |
-氨基丁酸受体亚单位-2 | P18507 |
-氨基丁酸受体亚单位-3 | Q99928 |
参考文献
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物诱导物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Giraud C, Tran A, Rey E, Vincent J, Treluyer JM, Pons G:重组细胞色素P450酶对氯巴嗪代谢的体外表征:CYP2C19的重要性。2004年11月32(11):1279-86。[文章]
- de Leon J, Spina E, Diaz FJ: Clobazam治疗药物监测:文献综述和改进未来研究的建议。药物监测。2013年2月;35(1):30-47。doi: 10.1097 / FTD.0b013e31827ada88。[文章]
- Huddart R, Leeder JS, Altman RB, Klein TE: clobazam途径,药代动力学。药物基因学。2018年4月28日(4):110-115。doi: 10.1097 / FPC.0000000000000327。[文章]
- Clobazam FDA标签[链接]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙鸟尼,某些巴比妥酸盐,地西泮,心得安,西酞普兰和im…
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 b6
- 分子量
- 56277.81哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C18
- Uniprot ID
- P33260
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c18
- 分子量
- 55710.075哒
参考文献
- Giraud C, Tran A, Rey E, Vincent J, Treluyer JM, Pons G:重组细胞色素P450酶对氯巴嗪代谢的体外表征:CYP2C19的重要性。2004年11月32(11):1279-86。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- Huddart R, Leeder JS, Altman RB, Klein TE: clobazam途径,药代动力学。药物基因学。2018年4月28日(4):110-115。doi: 10.1097 / FPC.0000000000000327。[文章]
转运蛋白
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16