安其敏

识别

总结

安其敏是一种抗组胺和止吐药物，用于治疗过敏症状和预防恶心和呕吐。

通用名称

安其敏

药物库登录号

DB00354

背景

布克利嗪是一种抗组胺药物，具有止吐和抗胆碱能作用⁵，属于哌嗪衍生物毒品家族。它由Stuart Pharms公司生产，最初于1957年获得FDA批准。⁴在此之后，它被吹捧为有效的食欲刺激儿童时，以糖浆的形式给药，然而，这一适应症尚未得到验证。¹除了上述情况外，布克利嗪还被研究用于治疗偏头痛发作和治疗怀孕期间的恶心和呕吐。^2，3.

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:433.028
单一同位素的:432.233226773
化学公式: C₂₈H₃₃ClN₂

同义词

(1) - p-tert-Butylbenzyl 4 - (4-chloro-alpha-phenylbenzyl)哌嗪
Buclizina
安其敏
Buclizinum

药理学

指示

预防和治疗晕车和眩晕(由其他医学问题引起的头晕)引起的恶心、呕吐和头晕。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Buclizine是一种哌嗪衍生的抗组胺药，用作抗眩晕/止吐剂。Buclizine用于预防和治疗晕车引起的恶心、呕吐和头晕。此外，它已被用于管理眩晕的疾病影响前庭器官。虽然buclizine发挥止吐和抗眩晕作用的机制尚未完全阐明，但其中枢抗胆碱能特性是部分原因。该药抑制迷宫兴奋性和前庭刺激，并可能影响髓质化学感受器触发区。它还具有抗胆碱能、抗组胺、中枢神经系统抑制剂和局部麻醉作用。

作用机制

呕吐本质上是一种保护机制，用于从上消化道清除刺激物或其他有害物质。呕吐是由大脑髓质区的呕吐中心控制的，其中一个重要部分是化学触发区(CTZ)。呕吐中枢拥有富含毒蕈碱能和组胺突触的神经元。这些类型的神经元特别参与从前庭器官到呕吐中心的传输。晕动病主要是由于各种感官刺激对这些通路的过度刺激。因此，布克利嗪的作用是阻断呕吐中枢的组胺受体，从而降低这些通路的活性。此外，由于buclizine也具有抗胆碱能的特性，毒蕈碱受体同样被阻断。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类

吸收

口服后迅速吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

通路	类别
丁氯嗪h1 -抗组胺作用	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓可增加布克利嗪的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加布克利嗪的中枢神经系统抑制剂活性。
Acetophenazine	苯丙那嗪可增加布克利嗪的中枢神经系统抑制剂活性。
Aclidinium	当Buclizine与Aclidinium联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acrivastine	当布利嗪与吖啶嗪合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
腺苷	丁氯嗪联合腺苷可增加QTc延长的风险或严重程度。
Agomelatine	阿戈美拉汀可增加布克利嗪的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
西萝芙木碱	Buclizine与Ajmaline合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Alfentanil	当布克利嗪与阿芬太尼联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alfuzosin	当Alfuzosin联合Buclizine时，QTc延长的风险或严重程度可增加。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
安其敏盐酸盐	58 fqd093nu	129-74-8	SDBHDSZKNVDKNU-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Bucladin/Bucladin-S/Longifene糖浆(诺华印度)

非处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
布利嗪片25毫克	平板电脑	25毫克	口服	比肯制药有限公司	1989-04-27	不适用

类别

ATC代码

R06AE51 - Buclizine，组合

R06AE01 - Buclizine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为二苯基甲烷的有机化合物。这些化合物含有二苯基甲烷部分，它由甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 二苯基甲烷
直接父: 二苯基甲烷
选择父母: 丙苯/Phenylmethylamines/苄胺/N-alkylpiperazines/氯苯/Aralkylamines/芳基氯化物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物

展示2更多
基: 1, 4-diazinane/胺/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苄胺/氯苯/二苯基甲烷

显示14个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 一氯苯n -烷基哌嗪(CHEBI: 3205）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 0 c94v6x681
化学文摘号: 82-95-1
InChI关键: MOYGZHXDRJNJEP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C28H33ClN2 c1-28(2、3)25-13-9-22 (10-14-25)25-13-9-22 (20-18-30)27 (23-7-5-4-6-8-23)24-11-15-26 (29)16-12-24 / h4-16 27 h, 17-21H2 1-3H3
国际命名: 1 - [(4-tert-butylphenyl)甲基]4 - [(4-chlorophenyl)(苯基)甲基]哌嗪
微笑: CC (C) (C) C1 = CC = C (CN2CCN (CC2) C (C2 = CC = CC = C2) C2 = CC = C (Cl) C = C2) C = C1

参考文献

一般引用

巴布塔:布克利津又回来了!这次是作为儿童食欲兴奋剂。印度药典杂志，2011 Apr;43(2):219。doi: 10.4103 / 0253 - 7613.77383。［文章］
Adam EI:一种治疗急性偏头痛的方法。中华医学杂志1987 Mar-Apr;15(2):71-5。doi: 10.1177 / 030006058701500202。［文章］
盐酸布克利嗪治疗妊娠呕吐的临床试验。Br Med J. 1956年12月1;2(5004):1276-7。doi: 10.1136 / bmj.2.5004.1276。［文章］
FDA批准:Buclizine [链接］
HMDB: Buclizine [链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014498
KEGG药物: D07547
KEGG化合物: C07777
PubChem化合物: 6729
PubChem物质: 46507608
ChemSpider: 6473
RxNav: 59636
ChEBI: 3205
ChEMBL: CHEMBL1201271
治疗靶点数据库: DAP001076
网页: PA164748223
维基百科: 安其敏

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

斯图亚特制药公司美国分公司

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜	口服	25毫克
糖浆	口服	0.1克
平板电脑	口服	25毫克
平板电脑,涂	口服	25毫克
胶囊,涂	口服	25毫克
解决方案	口服	100毫克
解决方案	口服	120毫克
糖浆	口服	0.12克
糖浆	口服	100毫克
糖浆	口服	120毫克
糖浆	口服	102毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
沸点(℃)	218°C	不可用
logP	7.1	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000246毫克/毫升	ALOGPS
logP	6.16	ALOGPS
logP	7.42	ChemAxon
日志	-6.2	ALOGPS
pKa(最强基础)	7.6	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	2	ChemAxon
氢供体数量	0	ChemAxon
极表面积	6.48²	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	133.02米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	50.94^3.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9298
血脑屏障	+	0.9382
Caco-2渗透	+	0.6056
22基板	底物	0.8092
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.9051
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.5415
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6819
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8508
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.6699
CYP450 3A4衬底	底物	0.5976
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9502
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.7104
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.5546
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8885
致癌性	Non-carcinogens	0.8723
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.5190 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7081
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.8779

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 014 j - 4930000000 - 3910923 - ac39cbf7127f8
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用