氨基葡萄糖酰亚胺减少了d5 -孕烯醇酮的生成，并阻断了类固醇合成的其他几个步骤，包括C-11、C-18和C-21的羟基化，以及雄激素芳构化为雌激素所需的羟基化，这些羟基化是通过氨基葡萄糖酰亚胺与细胞色素P-450复合物结合介导的。具体来说，该药物结合并抑制芳香化酶，芳香化酶是雄烯二酮和睾酮生成雌激素的必要条件。肾上腺皮质醇分泌减少后，垂体促肾上腺皮质激素(ACTH)分泌增加，ACTH将克服氨基葡萄糖酰亚胺对肾上腺皮质类固醇合成的阻碍。同时给药氢化可的松可抑制ACTH分泌的代偿性增加。由于氨基葡萄糖酰亚胺能增加地塞米松的代谢速率，但不能增加氢化可的松的代谢速率，因此后者是肾上腺糖皮质激素的首选替代品。尽管氨基糖酰亚胺抑制甲状腺合成甲状腺素，但促甲状腺激素(TSH)的代偿性增加往往足以克服氨基糖酰亚胺对甲状腺合成的抑制。尽管TSH增加，氨基葡萄糖酰亚胺与催乳素分泌增加无关。

目标	行动	生物
一个胆固醇侧链裂解酶，线粒体	抑制剂	人类
一个细胞色素P450 19 a1	抑制剂	人类

吸收

迅速而完全地被胃肠道吸收。片剂的生物利用度相当于等量的溶液。

的体积分布

不可用

蛋白结合

21 - 25%

新陈代谢

在最初的48小时内，34-54%的给药剂量作为原药随尿液排出，另外一部分作为n -乙酰衍生物排出。

路线的消除

单次口服剂量后，34%-54%的药物在最初48小时内作为不变的药物随尿液排出，另外一部分作为n -乙酰基衍生物排出。

半衰期

12.5±1.6小时

间隙

不可用

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

口服ld50 (mg/kg):大鼠，1800;狗,> 100。静脉ld50 (mg/kg):大鼠，156;狗,> 100。过量的症状包括呼吸抑制、换气不足、低血压、因脱水引起的低血容量性休克、嗜睡、嗜睡、昏迷、共济失调、头晕、疲劳、恶心和呕吐。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abemaciclib	与氨基葡萄糖酰亚胺联用可提高阿贝马昔库的代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与氨基葡萄糖酰亚胺联用可促进其代谢。
苊香豆醇	与氨基葡萄糖酰亚胺联用可提高棘豆蔻醇的代谢。
阿苯达唑	阿苯达唑与氨基葡萄糖酰亚胺联用可促进代谢。
Alclometasone	阿尔克米松与氨基葡萄糖酰亚胺合用可降低疗效。
Alectinib	阿莱克替尼与氨基葡萄糖酰亚胺联用可提高其代谢。
Alpelisib	Alpelisib与氨基葡萄糖酰亚胺联用可提高其代谢。
安西奈德	氨奈德与氨丙替亚胺合用可降低疗效。
氨茶碱	氨茶碱与氨基葡萄糖酰亚胺联用可促进其代谢。
胺碘酮	胺碘酮与氨基葡萄糖酰亚胺联用可提高其代谢。

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带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

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国际/其他品牌

Elipten(汽巴)/Mamomit (Pliva赫尔瓦次卡)/Orimeten(诺华)/Rogluten (Actavis)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Cytadren	平板电脑	250毫克/ 1	口服	诺华制药	1980-10-29	2008-08-08
Cytadren标签250毫克	平板电脑	250mg / TAB	口服	诺华制药	1983-12-31	1999-08-04

类别

ATC代码

L02BG01 -氨鲁米特

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类别，称为苯胺和取代苯胺。这些是含有氨基苯部分的有机化合物。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 苯胺和取代苯胺
直接父: 苯胺和取代苯胺
选择父母: Tetrahydropyridines/N-acylimines/内酰亚胺/氨基酸及其衍生物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物

显示一个
基: 胺/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/羰基/羧酸衍生物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyridine/内酰亚胺

显示12
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 取代苯胺、二碳酰亚胺、哌酮(CHEBI: 2654）/一个小分子(cpd - 10532）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 0 o54zq14i9
化学文摘号: 125-84-8
InChI关键: ROBVIMPUHSLWNV-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C13H16N2O2 c1-2-13 (8-7-11 (16) 15-12 (13) 17) 9-3-5-10 (14) 9-3-5-10 / h3-6H, 2 - 14 h2、h3, (H、15、16、17)
国际命名: (3) - 4-aminophenyl 3-ethylpiperidine-2 6-dione
微笑: CCC1 (CCC (= O) NC1 = O) C1 = CC = C (N) C = C1

参考文献

合成参考

k .霍夫曼和E.乌里奇;美国专利2848455;1958年8月19日;分配给汽巴药业有限公司

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014501
KEGG药物: D00574
KEGG化合物: C07617
PubChem化合物: 2145
PubChem物质: 46506066
ChemSpider: 2060
BindingDB: 9460
RxNav: 677
ChEBI: 2654
ChEMBL: CHEMBL488
治疗目标数据库: DAP000842
网页: PA448375
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 氨鲁米特

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	早期乳腺癌	1
2	终止	治疗	前列腺癌	1

药物经济学

制造商

诺华制药集团

外包商

凯泽医院基金会
诺华公司
Patheon Inc .)

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	250毫克/ 1
平板电脑	口服	250mg / TAB
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	223 - 225	k .霍夫曼和E.乌里奇;美国专利2848,455;1958年8月19日;分配给汽巴药业有限公司
水溶度	几乎不溶于水	不可用
logP	1.3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.371毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.49	ALOGPS
logP	1.3	ChemAxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.69	ChemAxon
pKa最强(基本)	4.28	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	72.19²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	65.35米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	24.69^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9811
血脑屏障	+	0.9908
Caco-2渗透	+	0．5
22基板	底物	0.7352
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7439
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9432
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8514
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8342
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5505
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.923
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8682
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8016
致癌性	Non-carcinogens	0.8401
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.7219 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.99
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6295

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 0 ue9 f9b33cb2d18e6b01ae76——5960000000
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - f89 - 3950000000 - 013571 - ce504af9a2d603
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0540 - 1970000000 - fc41c032a79d79173387
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0540 - 2960000000 - 949 - d8dddc3981b8c3e63
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 001 j - 3910000000 - d92bbd37c74ab8b7828d

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	80000	N/A	N/A	A27863

细节 1.胆固醇侧链裂解酶，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于成对的供体，包含或减少分子氧，nad(p)h作为一个供体，并包含一个氧原子
特定的功能: 催化胆固醇侧链裂解生成孕烯醇酮。
基因名字: CYP11A1
Uniprot ID: P05108
Uniprot名字: 胆固醇侧链裂解酶，线粒体
分子量: 60101.87哒

参考文献

Slominski A, Semak I, Wortsman J, Zjawiony J, Li W, Zbytek B, Tuckey RC:维生素D代谢的替代途径。细胞色素P450scc (CYP11A1)介导20-羟基维生素D2和17,20-二羟基维生素D2的转化。中国科学院学报，2006年7月;273(13):2891-901［文章］
Oka H, Emori Y, Hayashi Y, Nomoto K: B16黑素瘤移植小鼠模型中Th细胞免疫应答和CD4+ T细胞中类固醇性CYP11A1表达的分解。细胞免疫2000 11月25日;206(1):7-15。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	1.85 e + 04	N/A	37	A27884
集成电路50 (nM)	10000	N/A	N/A	A27890
集成电路50 (nM)	13000	N/A	N/A	A27865
集成电路50 (nM)	14000	N/A	N/A	A27868/A27869
集成电路50 (nM)	1700	N/A	N/A	A27863
集成电路50 (nM)	18500	N/A	N/A	A27873/A27875/A27877/A27881
集成电路50 (nM)	18500	7.4	30.	A27876
集成电路50 (nM)	1900	N/A	N/A	A27865/A27874
集成电路50 (nM)	19000	N/A	N/A	A27862
集成电路50 (nM)	270	N/A	N/A	A27887
集成电路50 (nM)	270	7.4	37	A27889
集成电路50 (nM)	2800	7	37	A27882/A27883/A27885
集成电路50 (nM)	29750	N/A	N/A	A27886/A27888
集成电路50 (nM)	30000	N/A	N/A	A27863/A27867
集成电路50 (nM)	37000	N/A	N/A	A27862/A27864/A27870
集成电路50 (nM)	370000	N/A	N/A	A27862
集成电路50 (nM)	5.2	N/A	N/A	A27502
集成电路50 (nM)	5200	N/A	N/A	A27879/A27880
集成电路50 (nM)	5800	N/A	N/A	A27891
集成电路50 (nM)	6130	N/A	N/A	A27871
集成电路50 (nM)	6400	N/A	N/A	A27878
集成电路50 (nM)	8000	N/A	N/A	A27868/A27869
集成电路50 (nM)	8300	N/A	N/A	A27871
Ki (nM)	1410	7	37	A27882/A27883/A27885
Ki (nM)	1800	N/A	N/A	A27868/A27869
Ki (nM)	470	N/A	N/A	A27863
Ki (nM)	600	N/A	N/A	A27866/A27869/A27872
Ki (nM)	680	N/A	N/A	A27871

细节 2.细胞色素P450 19 a1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 催化C19雄激素形成芳香性C18雌激素。
基因名字: CYP19A1
Uniprot ID: P11511
Uniprot名字: 芳香化酶
分子量: 57882.48哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Greco F, Vicent MJ, Penning NA, Nicholson RI, Duncan R: HPMA共聚物-氨基葡萄糖酰亚胺缀合物抑制MCF-7细胞系的芳香化酶。《药物靶向杂志》2005年9- 11月;13(8-9):459-70。［文章］
Martinez-Campa C, Gonzalez A, Mediavilla MD, Alonso-Gonzalez C, Sanchez-Barcelo EJ, Cos S:褪黑激素增强氨基葡萄糖酰亚胺对MCF-7人乳腺癌细胞芳香化酶活性的抑制作用。乳腺癌治疗。2005年12月94(3):249-54。Epub 2005年10月22日。［文章］
白川H, Katsuki H, Kume T, Kaneko S, Akaike A:氨基葡萄糖酰亚胺对皮质神经元兴奋毒性和缺血性损伤的预防作用。中国药典杂志。2006年4月147(7):729-36。［文章］
Siraki AG, Bonini MG, Jiang J, Ehrenshaft M, Mason RP:氨基葡氨酸诱导的髓过氧化物酶蛋白自由基形成:粒细胞缺乏症的潜在机制。化学与毒理学。2007 7;20(7):1038-45。Epub 2007年6月30日。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Santen RJ, Misbin RI:氨基葡萄糖酰亚胺:药理学和临床应用综述。药物治疗。1981;9月- 10月1(2):95 - 120。［文章］
Gross BA, Mindea SA, Pick AJ, Chandler JP, Batjer HH:库欣病的医疗管理。Neurosurg焦点。2007;23 (3):E10。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2 c19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Santen RJ, Misbin RI:氨基葡萄糖酰亚胺:药理学和临床应用综述。药物治疗。1981;9月- 10月1(2):95 - 120。［文章］
Gross BA, Mindea SA, Pick AJ, Chandler JP, Batjer HH:库欣病的医疗管理。Neurosurg焦点。2007;23 (3):E10。［文章］
癌症。gov CTEP协议发展情况[文件］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月03日21:07

氨鲁米特

识别

氨基葡萄糖酰亚胺(DB00357)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献