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氯氮平

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总结

氯氮平是一种用于治疗难治性精神分裂症和降低精神分裂症患者自杀风险的抗精神病药物。

品牌名称
Clozaril、Fazaclo Versacloz
通用名称
氯氮平
DrugBank加入数量
DB00363
背景

一种三环类二苯二氮卓类药物，属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体，并显示一种独特的药理学概况。氯氮平是一种5-羟色胺拮抗剂，与5-HT 2A/2C受体亚型结合强烈。它还表现出对几种多巴胺能受体的强亲和力，但在多巴胺D2受体上仅表现出微弱的拮抗作用，而D2受体通常被认为是调节神经安定活性的受体。粒细胞缺乏症是与给药相关的一个主要不良反应。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:326.823
单一同位素的:326.129824335
化学公式
C18H19ClN4
同义词
  • Clozapin
  • Clozapina
  • 氯氮平
  • Clozapinum
外部id
  • 高频1854
  • hf - 1854
  • LX 100 - 129
  • W 108

药理学

指示

用于治疗难治性精神分裂症患者。

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。
了解更多
药效学

氯氮平是一种精神药物，属于苯并异恶唑衍生物的化学类别，用于治疗精神分裂症。氯氮平是一种选择性单胺能拮抗剂，对2型血清素(5HT2)、多巴胺2型(D2)、1和2肾上腺素能受体和H1组胺能受体。氯氮平作为其他受体的拮抗剂，但效力较低。多巴胺和5HT以外受体的拮抗作用2与相似的受体亲和力可能解释氯氮平的一些其他治疗和副作用。氯氮平对毒菌碱M1-5受体的拮抗作用可能解释其抗胆碱能作用。氯氮平对组胺H1受体的拮抗作用可能解释该药物观察到的嗜睡现象。氯氮平对肾上腺素a1受体的拮抗作用可能解释使用该药物观察到的直立性低血压。

应告知患者使用氯氮平发生超敏反应的风险，如粒细胞增多症和心肌炎。9氯氮平诱导的粒细胞缺陷症，即绝对中性粒细胞计数或白细胞计数的减少，使患者感染的风险增加。8，9粒细胞缺位最可能发生在治疗的前3-6个月，但多年治疗后仍可能发生。该机制被认为是一种剂量独立和免疫介导的中性粒细胞反应。6严格监测患者的实验室检测(全血细胞计数与差异)，以确保发现和治疗粒细胞缺乏症，如果发生。9最初每隔一周完成一次检测，但在6个月时将其扩展为两周，然后在12个月时，如果实验室结果在适当范围内，则每隔4周完成一次检测。监测参数可能会改变，如果有任何中断治疗。在加拿大，患者的实验室值报告给制造商用于血液学监测，在美国，患者的实验室值报告给REMS(风险评估和缓解策略)计划。7这些程序的功能是通知医护人员任何白细胞/中性粒细胞计数明显下降，或下降到阈值以下。进入“红色”区(WBC<2x109/L或ANC<1.5x109/L)的患者通常不应再接受挑战。氯氮平诱发的心肌炎是一种超敏反应，通常发生在氯氮平治疗的第三周，约2%的氯氮平患者发生超敏反应。5监测患者的肌钙蛋白，CRP，心电图基线和治疗后28天。根据患者的实验室结果，遵循适当的下一步操作指南。如果发生心肌炎，患者不应再次使用氯氮平。

的作用机制

氯氮平的抗精神病作用可能是通过中边缘通路D2受体和额叶皮层5-HT2A受体的拮抗作用共同介导的。D2拮抗可缓解阳性症状，5-HT2A拮抗可缓解阴性症状。

目标 行动 生物
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
 人类
一个5 -羟色胺受体2
拮抗剂
 人类
U多巴胺D1受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D3受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D4受体
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体1
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体1 b
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体1 d
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体1 e
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体3
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体6
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体7
拮抗剂
 人类
N组胺H1受体
拮抗剂
 人类
N组胺H4受体
拮抗剂
 人类
NAlpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
NAlpha-1B肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
NAlpha-2A肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
NAlpha-2B肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
NAlpha-2C肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
 人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
拮抗剂
 人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
 人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
拮抗剂
 人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
拮抗剂
 人类
U神经元特异性囊泡蛋白钙质
未知的
 人类
U谷胱甘肽S-transferase P 不可用 人类
吸收

很快，几乎完成了。

的体积分布

不可用

蛋白结合

97%(与血清蛋白结合)

新陈代谢

肝

将鼠标悬停在产品下方，查看反应伙伴

路线的消除

大约50%的给药剂量随尿液排出，30%随粪便排出。

半衰期

8小时(范围4-12小时)

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

氯氮平带有粒细胞缺乏症的黑框警告。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
鸟嘌呤核苷酸结合蛋白G(I)/G(S)/G(T)亚基β -3 --- (T, T) TT等位基因 美国存托凭证直接研究 这种基因型的患者服用氯氮平后体重增加。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 4 不可用 C等位基因 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6杂交基因结构 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g >/-1584 c > G.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 40 不可用 1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 b 不可用 与CYP2D6*68A相比，开关区域相似但不相同。与CYP2D6*4呈串联排列。 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g >/-1426 c > T.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮与氯氮平合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Abacavir 氯氮平可降低阿巴卡韦的排泄率，使血清水平升高。
Abametapir 氯氮平与阿巴美他匹合用可提高血药浓度。
Abatacept 与Abatacept合用可使氯氮平代谢增加。
Abemaciclib 阿贝昔布与氯氮平合用可增加其代谢。
Abiraterone 氯氮平与阿比特龙合用可提高血药浓度。
Abrocitinib 与氯氮平合用可降低Abrocitinib的代谢。
Acalabrutinib 与氯氮平合用可增加Acalabrutinib的代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖与氯氮平合用可降低疗效。
醋丁洛尔 与氯氮平合用可降低乙酰丁醇的代谢。
识别潜在的药物风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 小心使用圣约翰草。该中药可诱导CYP3A4和CYP1A2代谢，并可能降低氯氮平血清水平。
  • 限制咖啡因摄入量。咖啡因可能会降低氯氮平的代谢。
  • 不论是否进食。吸收不受食物的影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸氯氮平 80862 u56a3 54241-01-9 ARWPDHKDEREYEE-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Azaleptine (Arpimed)/Cloment (Pharmaplan)/Clonex (Adeka)/Clopin(华美)/Clopine(道格拉斯)/Clopsine (Psicofarma)/Clorazem (Remedica)/Lanolept (Lannacher)/Lapenax(诺华)/Leponex(诺华)/Lodux(骑士)/Lozapin(激流)/Luften(灯塔)/Mezapin (Panbiotic)/折射(新月)/Refraxol (AC Farma)/Sensipin (Beximco)/Sequax (Ivax)/Sizopin(太阳)/Sizopril (Meprofarm)/赛克洛普(Brown & Burk Phils)/Syzopin (Psyco的补救措施)/Tanyl (Novamed)/Uspen (Yu盛)/Zapen (Psipharma)/Zapenia (Incepta)/Zapine生物科技(台湾)/Ziproc(激流)/Zopin精神(印度)
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氯氮平 平板电脑 100毫克/ 1 口服 心材制药 2019-04-15 不适用 美国国旗
氯氮平 平板电脑 200毫克/ 1 口服 心材制药 2019-07-30 不适用 美国国旗
氯氮平 平板电脑 100毫克/ 1 口服 山德士公司的。 2016-05-06 2021-03-31 美国国旗
氯氮平 平板电脑 25毫克/ 1 口服 心材制药 2019-04-15 不适用 美国国旗
氯氮平 平板电脑 100毫克/ 1 口服 TEVA制药美国 2008-03-17 2008-03-17 美国国旗
氯氮平 平板电脑 50毫克/ 1 口服 心材制药 2019-07-30 不适用 美国国旗
氯氮平 平板电脑 25毫克/ 1 口服 山德士公司的。 2016-05-06 2021-06-30 美国国旗
氯氮平片 平板电脑 25毫克 口服 Innomar公司战略。 不适用 不适用 加拿大的国旗
氯氮平片 平板电脑 100毫克 口服 Innomar公司战略。 不适用 不适用 加拿大的国旗
Clozaril 平板电脑 25毫克/ 1 口服 HLS治疗(美国)有限公司 2016-05-06 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aa-clozapine 平板电脑 50毫克 口服 Aa制药有限公司 2017-02-27 不适用 加拿大的国旗
Aa-clozapine 平板电脑 100毫克 口服 Aa制药有限公司 2004-01-27 不适用 加拿大的国旗
Aa-clozapine 平板电脑 200毫克 口服 Aa制药有限公司 2017-02-27 不适用 加拿大的国旗
Aa-clozapine 平板电脑 25毫克 口服 Aa制药有限公司 2004-01-27 不适用 加拿大的国旗
Auro-clozapine 平板电脑 200毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-clozapine 平板电脑 25毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-clozapine 平板电脑 100毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-clozapine 平板电脑 50毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
氯氮平 平板电脑 25毫克/ 1 口服 Mylan机构公司。 1999-11-15 2030-01-31 美国国旗
氯氮平 平板电脑 200毫克/ 1 口服 美国医疗包装 2019-02-12 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N05AH02 -氯氮平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为二苯并二氮杂卓的一类有机化合物。这些化合物含有二苯二氮杂环，由二氮环连接的两个苯组成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
苯二氮平类药物
子课
Dibenzodiazepines
直接父
Dibenzodiazepines
选择父母
1, 4-benzodiazepines/N-methylpiperazines/Imidolactams/苯环型的/芳基氯化物/三烷基胺/仲胺/丙炔型1,3-偶极有机化合物/Carboxamidines/Azacyclic化合物
显示三个
基
1, 4-benzodiazepine/1, 4-diazinane/脒/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羧酸脒
显示16个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
n -芳基哌嗪、有机氯化合物、n -甲基哌嗪、苯二氮杂卓(CHEBI: 3766）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
J60AR2IKIC
化学文摘号
5786-21-0
InChI关键
QZUDBNBUXVUHMW-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H19ClN4 c1-22-8-10-23 (11-9-22) 18-14-4-2-3-5-15 (14) 18-14-4-2-3-5-15 (19) 12 - 17 (16) 21-18 / h2-7, 12日20 h, 8-11H2 1 h3
国际命名
6-chloro-10——(4-methylpiperazin-1-yl) 2、9-diazatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1 (15), 3, 5, 7, 9, 11, 13-heptaene
微笑
C1 = NC2 CN1CCN (CC1) = CC (Cl) = CC = C2NC2 = CC = CC = C12

参考文献

合成参考

J. Schmutz和F. Hunziker;我们。专利3539573;1970年11月10日。

 US3539573
一般引用
  1. Alvir JM, Lieberman JA, Safferman AZ, Schwimmer JL, Schaaf JA:氯氮平诱导的粒细胞缺乏症。美国的发病率和危险因素。中国医学杂志1993年7月15日;329(3):162-7。［文章］
  2. Vaddadi KS, Soosai E, Vaddadi G:氯氮平治疗的精神分裂症患者血硒浓度低。临床药物杂志。2003年3月;55(3):307-9。［文章］
  3. Naheed M, Green B:关注氯氮平。中国医学杂志。2001;17(3):223-9。［文章］
  4. 张永昌，张文华，林sk，曾雅涛，杨伟:性别和年龄对氯氮平及其代谢物血浆水平的影响:关键统计分析。临床精神病学杂志。1999年1月;60(1):36-40。［文章］
  5. Ronaldson KJ, Fitzgerald PB, Taylor AJ, Topliss DJ, McNeil JJ:基于对75例和94例对照组的分析，一种新的氯氮平诱发心肌炎监测方案。精神病学杂志。2011年6月;45(6):458-65。doi: 10.3109 / 00048674.2011.572852。Epub 2011年4月27日。［文章］
  6. Wicinski M, Weclewicz MM:氯氮平诱导的粒细胞缺乏症/粒细胞减少:机制和监测。Curr Opin Hematol. 2018年1月25(1):22-28。doi: 10.1097 / MOH.0000000000000391。［文章］
  7. Borrelli EP, Lee EY, Caffrey AR:氯氮平和血液不良反应:风险评估和缓解策略项目的影响。2020年5月7日;10(3):70-75。doi: 10.9740 / mhc.2020.05.070。eCollection 2020年5月。［文章］
  8. Kar N, Barreto S, Chandavarkar R:临床实践中的氯氮平监测:超出强制要求。临床精神药物神经科学。2016年11月30日;14(4):323-329。doi: 10.9758 / cpn.2016.14.4.323。［文章］
  9. Clozaril®(氯氮平)片【包装说明书】。宾夕法尼亚州罗斯蒙特:HLS Therapeutics(美国)，Inc. 2017 [链接］
人类代谢组数据库
HMDB0014507
KEGG药物
D00283
KEGG化合物
C06924
PubChem化合物
2818
PubChem物质
46506474
ChemSpider
10442628
BindingDB
50001884
RxNav
2626
ChEBI
3766
ChEMBL
CHEMBL42
锌
ZINC000019796155
治疗目标数据库
DAP000029
网页
PA449061
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
氯氮平
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 完成 卫生服务研究必威国际app 精神分裂症 1
4 完成 治疗 滥用大麻/大麻依赖/双重诊断/精神分裂症 1
4 完成 治疗 滥用大麻/双重诊断/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 完成 治疗 恐慌症 1
4 完成 治疗 精神病/精神分裂症 1
4 完成 治疗 精神病/精神分裂症/精神分裂症,童年 1
4 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症 2
4 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症样的障碍 1
4 完成 治疗 精神分裂症 8

药物经济学

制造商
  • 蔚蓝制药国际有限公司
  • 卡拉科制药实验室有限公司
  • 美国伊瓦克斯制药公司亚梯瓦制药公司
  • Mylan制药有限公司
  • Par制药
  • 山德士公司
  • 诺华制药集团
外包商
  • 阿拉莫制药有限责任公司
  • 美源健康服务公司
  • Avanir制药
  • AzurPharma Inc .)
  • Caraco制药实验室
  • 卡地纳健康
  • Cima实验室公司。
  • Heartland Repack Services LLC
  • Ivax制药
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应
  • Mylan
  • 纽曼分销商公司。
  • 诺华公司
  • Novopharm有限公司
  • 医师全面护理公司
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 沙丘包装公司。
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • UDL实验室
剂型
形式 路线 强度
悬架 口服
平板电脑 100毫克
平板电脑 200毫克
平板电脑 25毫克
平板电脑 50毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 25毫克
平板电脑 口服 200毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 100毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 12.5毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 150毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 200毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑,涂膜 口服 105毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 50毫克/ 1
悬架 口服 50 mg / mL
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑 口服 50毫克
悬架 口服 50毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
法扎克罗100mg odt 6.55美元 平板电脑
氯氮平200mg片 6.32美元 平板电脑
氯扎瑞100mg片 5.84美元 平板电脑
氯氮平100mg片 3.33美元 平板电脑
阿普-氯氮平100 mg片 2.77美元 平板电脑
氯氮平100 mg片 2.77美元 平板电脑
法扎克罗25mg odt 2.4美元 平板电脑
法扎克罗25mg片 2.19美元 平板电脑
氯扎瑞25mg片 1.96美元 平板电脑
Fazaclo 12.5 mg odt 1.79美元 平板电脑
氯氮平50mg片 1.65美元 平板电脑
氯氮平25mg片 1.28美元 平板电脑
载氧氯氮平25mg片 0.69美元 平板电脑
氯氮平25 mg片 0.69美元 平板电脑
DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5178878 没有 1993-01-12 2010-01-12 美国国旗
US6221392 没有 2001-04-24 2018-04-09 美国国旗
US6024981 没有 2000-02-15 2018-04-09 美国国旗
US6106861 没有 2000-08-22 2017-12-05 美国国旗
US8057811 没有 2011-11-15 2028-05-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 183 - 184°C PhysProp
水溶度 11.8毫克/升 不可用
logP 3.23 Hansch, c等人(1995)
pKa 7．5 El tayar等人(1985)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.186毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.67 ALOGPS
logP 3.4 ChemAxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15.9 ChemAxon
pKa最强(基本) 7.35 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 30.872 ChemAxon
可旋转键数 0 ChemAxon
折射性 97.36米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 35.753. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9904
血脑屏障 + 0.9614
Caco-2渗透 + 0.6151
22基板 底物 0.8684
我22抑制剂 抑制剂 0.6791
22抑制剂二世 抑制剂 0.7407
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.8049
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7509
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6088
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5722
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9432
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8932
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9137
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.571
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9132
致癌性 Non-carcinogens 0.9106
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 3.0838 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8189
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7164
对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0090000000 - bc2ca4d5a76a5facf897
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0009000000 - 986 - bc19f7e7e8602d005
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 00 - b9 - 0049000000 - d6315d4aeb74c251e939
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0090000000 - 27 - fd28450826291cc8c6
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0290000000 - 474 b25ea27690471db0f
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0970000000 - a58015260aaddb4245bd
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0930000000 - 3 - ccfd048a34fdb4f594f
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0009000000 - 7 - df53c42e3b1618bfdec
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0049000000 - 7522 - cc8ebf988effc792
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0090000000 - bd138be4ae488c201ed3
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0190000000 - 68 c8b78f304c38b7b7b5
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0980000000 - a9dd724f32c02059c510
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 0930000000 - 61 - c0f65f163824ddd594
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0090000000 - da747a0572aa2c21683f
MS/MS Spectrum -，阳性 质/女士 splash10 - 002 f - 0930000000 - 614883 - dbe075268cf23a
MS/MS Spectrum -，阳性 质/女士 splash10 - 00 - b9 - 0298000000 - 50 - d2ee0b52827fd1aee3
MS/MS Spectrum -，阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 2690000000 - daaa74a4f85f5e8b5926

目标

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细节 1.多巴胺D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾通道调节剂活性
特定的功能
活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导的多巴胺受体。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. 张志强，刘志强，刘志强:精神分裂症与药物使用障碍的治疗。Curr Drug targeting CNS neurodisorder . 2002年4月;1(2):129-39。［文章］
  2. Weizman T, Pick CG, Backer MM, Rigai T, Bloch M, Schreiber S:阿米素pride对小鼠的镇痛作用是通过阿片机制介导的。欧洲药理学杂志2003年10月8日;478(2-3):155-9。［文章］
  3. 作者:杨文敏，劳福BR, Barnes M, Burton SC, Ritchie T, Ward WK, Noble EP:抗精神病治疗中携带DRD2*A1等位基因的精神分裂症患者的催乳素水平。精神病学杂志。2004年8月;185:147-51。［文章］
  4. Stonehouse AH, Jones FS:溴隐丁和氯氮平调节小鼠纹状体中的多巴胺2受体基因表达。神经科学进展。2005;25(1):29-36。［文章］
  5. 高野A，须原T, Kusumi I，高桥Y, Asai Y, Yasuno F, Ichimiya T, Inoue M，须藤Y, Koyama T:中高血浆浓度氯氮平占用多巴胺D2受体的时间过程。神经精神药物生物精神病学。2006年1月30(1):75-81。Epub 2005年7月22日。［文章］
  6. 陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 2.5 -羟色胺受体2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
5-羟色胺(5-羟色胺)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘……
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. 富马酸喹硫平(思瑞康):一种新的非典型抗精神病药。今天药物(巴克)。1999年3月,35(3):193 - 210。［文章］
  2. McDonald LM, Moran PM, Vythelingum GN, Joseph MH, Stephenson JD, Gray JA:两种5-HT2A受体拮抗剂仅在暴露前和条件作用时增强潜在抑制作用。精神药理学(Berl)。2003年9月,169(3 - 4):321 - 31所示。Epub 2002年8月9日。［文章］
  3. 刘志强，刘志强，周毅:氯氮平和可卡因对精神兴奋剂行为和戒断期伏隔核中多巴胺和血清素释放的影响。神经精神药物生物精神病学杂志。2004年1月28(1):157-71。［文章］
  4. Heiser P, Schulte E, Hausmann C, Becker R, Remschmidt H, Krieg JC, Vedder H:氯氮平及其代谢物对体外培养的皮层和海马细胞5-HT2受体系统的影响。Prog Neuropsychopharmacol biopsychiatry . 2004年3月28(2):297-302。［文章］
  5. Reist C, Mazzanti C, Vu R, Fujimoto K, Goldman D:血清素功能、冲动和5-HT2A候选等位基因His452Tyr中间表型的相互关系。分子精神病学。2004年9月9(9):871-8。［文章］
  6. Leysen JE, Janssen PM, Megens AA, Schotte A:利培酮:一种新型抗精神病药，具有平衡的血清素-多巴胺拮抗剂，受体占用情况和药理活性。临床精神病学杂志，1994年5月;55增刊:5-12。［文章］
细节 3.多巴胺D1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. 陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 4.多巴胺D3受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导的多巴胺受体。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 5.多巴胺D4受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号，这是大脑中调节情绪和复杂行为的区域。其活性由G蛋白介导。
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
参考文献
  1. 陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. 赵爱玲，赵建平，张玉华，薛志明，陈金东，陈晓刚:多巴胺D4受体基因外显子III多态性及个体间对氯氮平的响应。中国神经科学杂志。2005年11月;11(11):1539-47。［文章］
  3. Nakane M, Cowart MD, Hsieh GC, Miller L, Uchic ME, Chang R, Terranova MA, Donnelly-Roberts DL, Namovic MT, Miller TR, Wetter JM, Marsh K, Stewart AO, Brioni JD, Moreland RB: 2-[4-(3,4-二甲基苯基)哌嗪-1-甲基]- 1h苯并咪唑(a -381393)，选择性多巴胺D4受体拮抗剂。神经药理学。2005年7月,49(1):112 - 21所示。Epub 2005年4月1日。［文章］
  4. Kuballa G, Nowak P, Labus L, Bortel A, Dabrowska J, Swoboda M, Kwiecinski A, Kostrzewa RM, Brus R: nafadotride的中枢作用，多巴胺D3受体拮抗剂，大鼠。与氟哌啶醇、氯氮平的比较。Pharmacol rep 2005 3 - 4;57(2):161-9。［文章］
  5. Glatt SJ, Faraone SV, Tsuang MT:精神分裂症与DRD4 48碱基对重复长度或个体等位基因无关:荟萃分析的结果。精神病学杂志。2003年9月15日;54(6):629-35。［文章］
  6. Patel S, Chapman KL, Marston D, Hutson PH, Ragan CI:大鼠视网膜中多巴胺D4受体的药理和功能特征。神经药理学。2003年6月,44(8):1038 - 46所示。［文章］
细节 6.5 -羟色胺受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
5-羟色胺(5-羟色胺)g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变，从而触发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. 氯氮平对大鼠脑内血清素和多巴胺外泄的影响:5-HT1A受体的作用。中华药理学杂志。2002年12月;80(12):1158-66。［文章］
  2. 周耀辉，贺丁C，法德L:氯氮平对灵长类动物大脑5-HT1A受体的占用:PET研究。精神药理学(Berl)。2003年3月,166(3):234 - 40。2003年2月13日。［文章］
  3. Newman-Tancredi A, Rivet JM, Cussac D, Touzard M, Chaput C, Marini L, Millan MJ: 5-HT(1A)受体激动剂与非典型抗精神病药物氯氮平和S16924对海马G蛋白激活的比较。药理学杂志，2003年9月;368(3):188-99。Epub 2003年8月16日。［文章］
  4. Zahorodna A, Bobula B, Grzegorzewska M, Tokarski K, Hess G:反复给药氯氮平和氟哌啶醇对大鼠额叶皮质5-HT(1A)、5-HT(2)和5-HT(4)受体活化作用的影响。中华药理学杂志。2004年6月;55(2):371-9。［文章］
  5. Tomic M, Kundakovic M, Butorovic B, Janac B, Andric D, Roglic G, Ignjatovic D, Kostic-Rajacic S:选择具有非典型抗精神病药物潜力的芳基哌嗪的药理评价。生物医学化学。2004年8月16日;14(16):4263-6。［文章］
细节 7.5 -羟色胺受体1 b
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
5-羟色胺(5-羟色胺)g蛋白偶联受体。也作为受体的麦角生物碱衍生物，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质…
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 8.5 -羟色胺受体1 d
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
5-羟色胺(5-羟色胺)g蛋白偶联受体。也作为受体的麦角生物碱衍生物，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质…
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 d
分子量
41906.38哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 9.5 -羟色胺受体1 e
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
5-羟色胺(5-羟色胺)g蛋白偶联受体。也可作为各种生物碱和精神活性物质的受体。配体结合导致三角结构的改变。
基因名字
HTR1E
Uniprot ID
P28566
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 e
分子量
41681.57哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 10.5 -羟色胺受体3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)几种不同的受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，功能是神经递质、激素和有丝分裂原。这个受体是配体门。
基因名字
HTR3A
Uniprot ID
P46098
Uniprot名字
5 -羟色胺受体3
分子量
55279.835哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 11.5 -羟色胺受体2摄氏度
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
5-羟色胺(5-羟色胺)g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4-…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. Sodhi MS, Airey DC, Lambert W, Burnet PW, Harrison PJ, Sanders-Bush E:一种检测RNA编辑的快速新方法揭示了抗精神病药物诱导的血清素- 2c转录本的变化。中国药理学杂志2005年9月26日第1期。Epub 2005年5月25日。［文章］
  2. Navailles S, De Deurwaerdere P, Spampinato U:氯氮平和氟哌啶醇在体内差异改变中枢血清素2c受体的构成活性。生物精神病学。2006年3月15日;59(6):568-75。Epub 2005年9月22日。［文章］
细节 12.5 -羟色胺受体6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)几种不同的受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，功能是神经递质、激素和有丝分裂原。这个受体的活性。
基因名字
HTR6
Uniprot ID
P50406
Uniprot名字
5 -羟色胺受体6
分子量
46953.625哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 13.5 -羟色胺受体7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)几种不同的受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，功能是神经递质、激素和有丝分裂原。这个受体的活性。
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5 -羟色胺受体7
分子量
53554.43哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 14.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
在外周组织中，H1亚类组胺受体介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. 陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. Roegge CS, Perraut C, Hao X, Levin ED:组胺H1受体参与脉前抑制和记忆功能:与氯氮平抗精神病作用的相关性。药物化学。2007年4月;86(4):686-92。Epub 2007 2月22日。［文章］
  3. Leysen JE, Janssen PM, Megens AA, Schotte A:利培酮:一种新型抗精神病药，具有平衡的血清素-多巴胺拮抗剂，受体占用情况和药理活性。临床精神病学杂志，1994年5月;55增刊:5-12。［文章］
细节 15.组胺H4受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
H4亚型组胺受体可介导外周组织的组胺信号。表现出显著水平的构成性活动(在没有agoni的情况下自发活动……
基因名字
HRH4
Uniprot ID
Q9H3N8
Uniprot名字
组胺H4受体
分子量
44495.375哒
参考文献
  1. 陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. Sugata Y, Okano M, Fujiwara T, Matsumoto R, Hattori H, Yamamoto M, Nishibori M, Nishizaki K:组胺H4受体激动剂在抗原特异性的人T细胞反应中比H4激动剂具有更多的活性。免疫学。2007年6月,121(2):266 - 75。Epub 2007年3月7日。［文章］
  3. Smits RA, Lim HD, Stegink B, Bakker RA, de Esch IJ, Leurs R:组胺H4受体结合位点的表征。第1部分。二苯并二氮杂卓衍生物的合成及药理评价。医学化学。2006年7月27日;49(15):4512-6。［文章］
  4. 刘凯，刘志刚，张志明，张志明:组胺H4受体对大鼠肝缺血再灌注损伤的抑制作用。欧洲药物杂志2006年8月21日;544(1-3):181-7。Epub 2006年6月29日。［文章］
细节 16.Alpha-1A肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白关联来介导其作用。其作用受G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 17.Alpha-1B肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白关联来介导其作用。其作用受G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 18.Alpha-2A肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。该受体激动剂的效力等级是oxymetazo。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 19.Alpha-2B肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体的激动剂药效的排序顺序是可乐定。
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 20.Alpha-2C肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
Alpha-2C肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 21.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌苷的分解和钾通道的调节通过…
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 22.毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌苷的分解和钾通道的调节通过…
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量
51714.605哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 23.毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌苷的分解和钾通道的调节通过…
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 24.毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
鸟苷-核苷酸交换因子活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌苷的分解和钾通道的调节通过…
基因名字
CHRM4
Uniprot ID
P08173
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
分子量
53048.65哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 25.毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌苷的分解和钾通道的调节通过…
基因名字
CHRM5
Uniprot ID
P08912
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
分子量
60073.205哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。分子精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007年9月11日。［文章］
细节 26.神经元特异性囊泡蛋白钙质
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
未知的
通用函数
网格蛋白轻链结合
特定的功能
与网格蛋白轻链A相互作用，刺激网格蛋白自组装和网格蛋白介导的内吞作用。
基因名字
佳力
Uniprot ID
Q9NYX4
Uniprot名字
神经元特异性囊泡蛋白钙质
分子量
23433.49哒
参考文献
  1. 陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 27.谷胱甘肽S-transferase P
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
S-nitrosoglutathione绑定
特定的功能
还原性谷胱甘肽结合成大量外源和内源疏水亲电体。通过p25/p35转位调节CDK5负性活性以预防神经退行性变。
基因名字
问题
Uniprot ID
P09211
Uniprot名字
谷胱甘肽S-transferase P
分子量
23355.625哒
参考文献
  1. Boerma JS, Vermeulen NP, Commandeur JN:应用CYP102A1M11H作为生成活性药物代谢物蛋白加合物的工具。毒物化学。2011年8月15日;24(8):1263-74。doi: 10.1021 / tx2001515。Epub 2011年6月16日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1 a2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶的活性，作用于成对的供体，与分子氧结合或还原，还原性黄素或黄素蛋白作为一个供体，并与一个氧原子结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Brosen K:药物相互作用和细胞色素P450系统。细胞色素P450 1A2的作用。临床药典1995;29增刊1:20-5。［文章］
  2. 王波，周顺丰:与人细胞色素P450 1A2相互作用的合成和天然化合物及其在药物开发中的意义。中国生物医学工程学报。2009;16(31):4066-218。［文章］
  3. Fang J, Coutts RT, McKenna KF, Baker GB:阐明参与氯氮平代谢的单个细胞色素P450酶。药理学杂志1998年11月;358(5):592-9。［文章］
  4. Carrillo JA, Benitez J:膳食咖啡因和药物之间临床显著的药代动力学相互作用。临床药理学杂志。2000年8月;39(2):127-53。［文章］
  5. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 2.细胞色素P450 2 d6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责新陈代谢的许多药物和环境化学物质，它氧化。它参与抗心律失常药物、肾上腺素受体拮抗剂、三环等药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Chetty M, Murray M: cypo介导的氯氮平相互作用:它们有多可预测?Curr Drug Metab. 2007 5月;8(4):307-13。［文章］
  2. 之前TI, Baker GB:细胞色素P450系统和第二代抗精神病药物之间的相互作用。精神病学与神经科学。2003年3月28(2):99-112。［文章］
  3. Fischer V, Vogels B, Maurer G, Tynes RE:抗精神病药氯氮平由多态人微粒体和重组细胞色素P450 2D6代谢。药典杂志1992年3月;260(3):1355-60。［文章］
  4. 氯氮平治疗与CYP2D6、CYP1A2、CYP3A4基因型[链接］
细节 3.细胞色素P450 2 c9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
酶的作用是基于体外研究的结果。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Jung F, Richardson TH, Raucy JL, Johnson EF:通过cdna表达的人2C p450代谢安定:鉴定P4502C18和P4502C19为低K(M)安定n -去甲基化酶。药物治疗。1997 Feb;25(2):133-9。［文章］
  2. Chetty M, Murray M: cypo介导的氯氮平相互作用:它们有多可预测?Curr Drug Metab. 2007 5月;8(4):307-13。［文章］
细节 4.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 先前TI, Chue PS, Tibbo P, Baker GB:药物代谢和非典型抗精神病药物。《欧洲神经精神药理学》1999年6月9(4):301-9。［文章］
  2. Fang J, Coutts RT, McKenna KF, Baker GB:阐明参与氯氮平代谢的单个细胞色素P450酶。药理学杂志1998年11月;358(5):592-9。［文章］
  3. Ring BJ, Binkley SN, Vandenbranden M, Wrighton SA:抗精神病药物奥氮平与人细胞色素P450 CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6和CYP3A的体外相互作用。《临床药物杂志》1996年3月;41(3):181-6。［文章］
  4. Chetty M, Murray M: cypo介导的氯氮平相互作用:它们有多可预测?Curr Drug Metab. 2007 5月;8(4):307-13。［文章］
  5. 氯氮平治疗与CYP2D6、CYP1A2、CYP3A4基因型[链接］
细节 5.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多治疗药物的代谢，如抗惊厥药物-甲苯妥英，奥美拉唑，普罗胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Ring BJ, Binkley SN, Vandenbranden M, Wrighton SA:抗精神病药物奥氮平与人细胞色素P450 CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6和CYP3A的体外相互作用。《临床药物杂志》1996年3月;41(3):181-6。［文章］
  2. Fang J, Coutts RT, McKenna KF, Baker GB:阐明参与氯氮平代谢的单个细胞色素P450酶。药理学杂志1998年11月;358(5):592-9。［文章］
  3. 先前TI, Chue PS, Tibbo P, Baker GB:药物代谢和非典型抗精神病药物。《欧洲神经精神药理学》1999年6月9(4):301-9。［文章］
  4. Piatkov I, Caetano D, Assur Y, Lau SL, Coelho M, Jones T, Nguyen T, Boyages S, McLean M: CYP2C19*17预防氯氮平治疗的代谢并发症。精神病学杂志。2017年10月18(7):521-527。doi: 10.1080 / 15622975.2017.1347712。Epub 2017 7月18日。［文章］
细节 6.细胞色素P450 2 a6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
文献中支持这种酶作用的信息仅限于一项研究。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
具有较高的香豆素7-羟化酶活性。可作用于抗癌药物环磷酰胺和磷酰胺的羟基化。能胜任代谢激活的黄曲霉毒素B1。Const……
基因名字
体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID
P11509
Uniprot名字
细胞色素P450 2 a6
分子量
56501.005哒
参考文献
  1. 张志强，张志强，张志强等:细胞色素p450对氯氮平生物活性的影响。Drug Metab Dispos. 2013 3;41(3):651-8。doi: 10.1124 / dmd.112.050484。Epub 2013年1月7日。［文章］
细节 7.细胞色素P450 2 c8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Fang J, Coutts RT, McKenna KF, Baker GB:阐明参与氯氮平代谢的单个细胞色素P450酶。药理学杂志1998年11月;358(5):592-9。［文章］
细节 8.二甲基苯胺单加氧酶[n -氧化物形成
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
三甲胺单氧酶活动
特定的功能
参与药物、农药等多种外源生物的氧化代谢。它n -氧合伯脂肪烷基胺以及仲胺和叔胺。扮演一个三角…
基因名字
FMO3
Uniprot ID
P31513
Uniprot名字
二甲基苯胺单加氧酶[n -氧化物形成
分子量
60032.975哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日［文章］
细节 9.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
UDPGT在潜在毒性外源性和内源性化合物的结合和随后的消除中具有重要意义。这种葡糖醛酸异形体产生胆红素ix -，形成两种…
基因名字
UGT1A4
Uniprot ID
P22310
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量
60024.535哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日［文章］
细节 10.细胞色素P450 1 a1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a1
分子量
58164.815哒
参考文献
  1. 先前TI, Chue PS, Tibbo P, Baker GB:药物代谢和非典型抗精神病药物。《欧洲神经精神药理学》1999年6月9(4):301-9。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Boulton DW, DeVane CL, Liston HL, Markowitz JS:非典型和传统抗精神病药物的体外p -糖蛋白亲和力。生命科学。2002年5月31日;71(2):163-9。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16