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米氮平

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总结

米氮平是一种四环抗抑郁药，用于治疗重度抑郁症，并被作为治疗失眠和增加食欲的药物使用。

品牌名称
Remeron
通用名称
米氮平
DrugBank加入数量
DB00370
背景

米氮平是四环化合物piperazino-azepine这是一种抗抑郁药，1994年在荷兰首次被批准用于治疗重度抑郁症(MDD)。13该药最早由欧加农公司生产，并于1997年获得FDA批准用于治疗重度抑郁症。29，31这种药物的效果最早可在开始治疗后1周观察到。21，32

除了对抑郁症的有益作用外，米氮平也被报道对其他各种病症的超适应症治疗有效。它可以改善神经系统紊乱的症状，逆转医疗条件导致的体重下降，改善睡眠，防止术后恶心和呕吐。9

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:265.3529
单一同位素的:265.157897623
化学公式
C17H19N3.
同义词
  • 1、2、3、4、10、14 b-hexahydro-2-methylpyrazino 1 a (2) pyrido benzazepine(2、3 c)
  • 6-Azamianserin
  • Mepirzapine
  • Mirtazapin
  • Mirtazapina
  • 米氮平
  • Mirtazapinum
外部id
  • Org 3770

药理学

指示

此药适用于重度抑郁症及其相关症状的治疗。标签

米氮平已在适应症外用于多种疾病，包括恐慌障碍、广泛性焦虑障碍、心境恶劣、紧张性头痛、潮热、创伤后应激障碍(PTSD)、睡眠障碍、药物滥用障碍和性障碍等。9，13

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

一般效果和关于自杀倾向的说明

米氮平对治疗中度至重度抑郁症有效，并可治疗许多通常与这种情况相关的症状。除了焦虑外，这些症状可能包括睡眠紊乱、食欲不振和快感缺乏。2，22，29．值得注意的是，与其他抗抑郁药一样，在米氮平治疗期间，自杀的想法和行为可能会出现或增加。这种风险在年轻人中尤其明显。患者，医疗专业人员和家属应该监测自杀的想法，恶化的抑郁，焦虑，躁动，睡眠变化，易怒的行为，攻击，冲动，不安，和其他不寻常的行为，当服用这种药物或调整剂量。标签不要给儿童服用米氮平。当决定开这种药时，要仔细考虑自杀想法和行为的风险增加，尤其是在年轻人中。标签

影响食欲和体重增加

除了上述作用外，米氮平还具有刺激食欲的作用，已被用于增加癌症患者的食欲和减少恶心。14，15一些研究和病例报告表明，当与心理治疗和/或其他精神药物联合使用时，这种药物可以改善神经性厌食症患者的饮食习惯和体重增加。16，23在一项临床试验中，当米氮平治疗6周后，抑郁症女性的体重、脂肪量和瘦素浓度均有临床显著增加，但对葡萄糖稳态没有影响。18

对睡眠的影响

使用米氮平治疗睡眠紊乱，是由于它容易引起嗜睡，这是服用这种药物的患者经常经历的不良反应。8，20.，标签由于米氮平的镇静作用，它已被证明对睡眠潜伏期、持续时间和质量有有益的影响。17失眠是抑郁症患者的常见症状，米氮平已被发现对治疗这种情况有效。8

的作用机制

总结

米氮平的作用机制还不完全清楚标签但可能是由于它对中枢肾上腺素能和血清素能活性的影响。这种药物表现出快速起效，高水平的反应，可控制的副作用，以及与其他抗抑郁药不同的去甲肾上腺素能和血清素能的双重作用。9

对各种受体的影响

研究表明，米氮平给药后去甲肾上腺素能和血清素能活性均增加。这些研究结果表明米氮平对中枢神经系统中突触前α2肾上腺素能抑制自身受体和异源受体具有拮抗活性。这被认为会导致去甲肾上腺素能和血清素能活性的增强标签众所周知，这些物质可以改善抑郁症的症状，并构成抗抑郁药物治疗的基础。24，25

米氮平是5-HT2和5-HT3受体的强拮抗剂。还没有发现它与5-HT1A和5-HT1B受体显著结合标签但间接增加了5-HT1A的传播。28

除了上述作用外，米氮平也是外周α1-肾上腺素能拮抗剂。这一作用可以解释米氮平使用后体位性低血压的发生。标签米氮平是一种强效的组胺(H1)受体拮抗剂，这可能有助于其强大的镇静作用。标签米氮平的镇痛作用可以通过其对阿片受体的作用来解释。26，27

目标 行动 生物
一个5 -羟色胺受体2
拮抗剂
 人类
一个5 ht3 5 -羟色胺受体
拮抗剂
 人类
一个Alpha-2A肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
Ualpha -肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度
拮抗剂
 人类
UKappa-type阿片受体
受体激动剂
 人类
N组胺H1受体
拮抗剂
 人类
吸收

这种药物吸收迅速而完全。12，标签由于在肝脏和肠壁的第一次代谢，绝对生物利用度约为50%。标签，12口服剂量后约2小时内达到血药浓度峰值。食物对米氮平的吸收影响不大，如果与食物一起服用，则不需要调整剂量。标签稳态水平在最初剂量后约5天达到。标签，12米氮平的药代动力学因性别和年龄而异。与男性和年轻人相比，女性和老年人的血液浓度更高。12

的体积分布

在药代动力学研究中，口服稳态剂量后的分布体积为107±42L。30.

蛋白结合

米氮平约85%与血浆蛋白结合。12，标签

新陈代谢

米氮平在人体中的代谢量很大。标签去甲基化和羟化以及随后的葡萄糖醛酸结合是米氮平代谢的主要途径。12，标签体外研究人类肝脏微粒体的数据表明，细胞色素2D6和1A2导致了8-hydroxy代谢物米氮平。CYP3A酶将这种药物代谢成N-desmethyl和N-oxide代谢物。这种药物还有其他各种未结合的代谢物，具有药理活性，但在血液中测定的浓度有限。标签，12

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路线的消除

这种药主要由肾脏排泄。在尿液中有75%被消除，在粪便中有15%被消除。12

半衰期

20 - 40小时标签，12

间隙

在静脉给药后的临床药代动力学研究中发现，男性的全身清除率为31升/小时。12

老年患者的清除

米氮平在老年人体内的清除速度比在年轻人体内慢。老年病人服用此药时要谨慎。在一项临床试验中，与服用相同剂量的年轻男性相比，老年男性的米氮平清除率明显下降。当老年女性和服用米氮平的年轻女性之间进行清除率比较时，这种差异不那么显著。标签

清除肝肾损害

肝肾损害的患者清除率降低，可能需要调整这些患者的剂量。标签中度肾损害和肝损害导致米氮平清除率下降约30%。严重的肾损害导致米氮平清除率下降50%。12

的不利影响
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毒性

LD50

雄性瑞士小鼠口服米氮平24小时后LD50为830 mg/kg。36

过量的信息

在过量服用期间，应使用活性炭吸收多余的米氮平。应采用一般的支持性治疗，包括维持充足的气道、氧气治疗和通气治疗。必须监测生命体征和心律。诱导呕吐是不可取的。建议使用大口径胃管进行灌胃，并对气道进行适当的保护标签．目前还没有针对米氮平的解毒剂。标签考虑米氮平与其他药物合用过量的可能性，并确保与当地毒物控制中心联系，以获得管理指导。标签

致癌作用

在高于正常剂量的情况下，米氮平增加了雄鼠肝细胞腺瘤和癌的发生率。给小鼠的最高剂量约为人类最大推荐剂量(MRHD)的20倍和12倍。标签雄性大鼠的肝细胞肿瘤和甲状腺滤泡腺瘤/囊腺瘤在较高的米氮平剂量(60 mg/kg/天)下发生率增加。在雌性大鼠中，中剂量(20 mg/kg/天)和高剂量(60 mg/kg/天)米氮平均可增加肝细胞腺瘤的发生率。标签这些发现与人类的相关性目前尚不清楚。标签

减值准备生育

在一项生育研究中，米氮平的剂量达到100毫克/公斤(相当于人类最大推荐剂量的20倍)。对交配和受孕没有影响，但在较高剂量时，有生殖(发情)周期的干扰。经测量，这些剂量至少是建议人体最大剂量的3倍。当剂量相当于最大推荐剂量的20倍时，就会在子宫着床前失去胎儿。标签

在怀孕期间使用

该药被归类为妊娠类C类药物。尚未对孕妇进行充分的研究。在大鼠中，米氮平给药后发生着床后死亡的比率增加。此外，在哺乳期的前3天，随着幼鼠出生体重的下降，幼鼠的死亡率增加。对动物的研究并不总是与人类的反应有关。只有当临床需要大于可能对胎儿造成的风险时，米氮平才应在怀孕期间使用。标签

使用的护理

这种药物是否在人奶中排泄还不清楚。标签许多药物在母乳中被发现排泄，因此建议在哺乳期间慎用这种药物。标签

通路
通路 类别
米氮平H1-Antihistamine行动 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮平可增加米氮平中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)的活性。
Abametapir 米氮平与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 米氮平与阿巴他普联用可提高其代谢。
Abemaciclib 阿贝马iclib与米氮平联用可降低其代谢。
Abiraterone 米氮平与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与米氮平联用可降低其代谢。
醋丁洛尔 米氮平与乙酰丙酮醇合用可降低其代谢。
Aceclofenac 当米氮平与醋酸氯芬酸联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当米氮平与阿西美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 米氮平可增加棘豆酚的抗凝血活性。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带或不带食物服用。食物对吸收没有显著影响。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
米氮平半水化合物 8 z5unk8a61 不可用 不适用
盐酸米氮平 42 cix4573g 207516-99-2 SISMRXGXKXMBKT-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Avanza(先灵葆雅)/Axit (Alphapharm)/Mirtabene (ratiopharm)/Mirtaz(松木)/Mirtazon(先灵葆雅)/法国Norset (MSD)/Promyrtil(先灵葆雅)/remmergil (Merck Sharp & Dohme)/Remergon(推理法)/雷克斯(先灵葆雅)/Zispin(推理法)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
公司米氮平 平板电脑 30毫克 口服 钴的实验室 2006-03-23 2013-07-19 加拿大的国旗
米氮平 平板电脑 15毫克 口服 Sivem制药城市 2020-10-22 不适用 加拿大的国旗
米氮平 平板电脑 30毫克 口服 Meliapharm公司 2004-04-14 2014-06-25 加拿大的国旗
米氮平 平板电脑 45毫克 口服 Sivem制药城市 2020-10-22 不适用 加拿大的国旗
米氮平 平板电脑 15毫克 口服 Meliapharm公司 2006-07-21 2014-06-25 加拿大的国旗
米氮平 平板电脑 30毫克 口服 萨尼健康公司 2011-09-21 不适用 加拿大的国旗
米氮平 平板电脑 30毫克 口服 Sivem制药城市 2020-10-22 不适用 加拿大的国旗
米氮平- 15 平板电脑 15毫克 口服 箴Doc Limitee 2007-10-26 2008-07-10 加拿大的国旗
米氮平- 30 平板电脑 30毫克 口服 箴Doc Limitee 2007-10-26 2008-07-10 加拿大的国旗
米氮平- 45 平板电脑 45毫克 口服 箴Doc Limitee 2007-10-26 2009-07-23 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-mirtazapine 平板电脑 30毫克 口服 Apotex公司 2006-10-04 不适用 加拿大的国旗
Apo-mirtazapine 平板电脑 15毫克 口服 Apotex公司 2006-10-04 不适用 加拿大的国旗
Apo-mirtazapine 平板电脑 45毫克 口服 Apotex公司 2006-10-04 不适用 加拿大的国旗
Auro-mirtazapine 平板电脑 30毫克 口服 Auro制药有限公司 2013-10-16 不适用 加拿大的国旗
Auro-mirtazapine 平板电脑 15毫克 口服 Auro制药有限公司 2013-10-16 不适用 加拿大的国旗
Auro-mirtazapine 平板电脑 45毫克 口服 Auro制药有限公司 2013-10-16 不适用 加拿大的国旗
Auro-mirtazapine OD 平板电脑,口头瓦解 15毫克 口服 Auro制药有限公司 2010-12-20 不适用 加拿大的国旗
Auro-mirtazapine OD 平板电脑,口头瓦解 45毫克 口服 Auro制药有限公司 2010-12-20 不适用 加拿大的国旗
Auro-mirtazapine OD 平板电脑,口头瓦解 30毫克 口服 Auro制药有限公司 2010-12-20 不适用 加拿大的国旗
Ava-mirtazapine 平板电脑 30毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-18 2014-08-21 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N06AX11——米氮平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类，称为哌嗪嗪类。这些是含有哌嗪-氮杂氮骨架的化合物，由一个氮杂氮环与哌嗪熔合而成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Piperazinoazepines
子课
不可用
直接父
Piperazinoazepines
选择父母
Benzazepines/Dialkylarylamines/N-methylpiperazines/Azepines/Aralkylamines/吡啶和衍生品/Imidolactams/苯环型的/Heteroaromatic化合物/三烷基胺
显示三个
基
1, 4-diazinane/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Azepine/Benzazepine/苯环型的/Dialkylarylamine/Heteroaromatic化合物
显示12
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
苯并泽平，四环类抗抑郁药(CHEBI: 6950）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
A051Q2099Q
化学文摘号
85650-52-8
InChI关键
RONZAEMNMFQXRA-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H19N3 c1-19-9-10-20-16 (19) 15-7-3-2-5-13 (15) 15-7-3-2-5-13 (14) 20 / h2-8 16 h, 9-12H2 1 h3
国际命名
5-methyl-2 5 19-triazatetracyclo[13.4.0.0 ^{2, 7} 0 ^{8、13}]nonadeca-1(15)、8、10、12、16日18-hexaene
微笑
CN1CCN2C (C1) C1 = CC = CC = C1CC1 = C2N = CC = C1

参考文献

合成参考

“米氮平中间体的制备方法”。美国专利US20020165238, 2002年11月7日发布。

 US20020165238
一般引用
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人类代谢组数据库
HMDB0014514
KEGG药物
D00563
KEGG化合物
C07570
PubChem化合物
4205
PubChem物质
46506965
ChemSpider
4060
BindingDB
50115644
RxNav
15996
ChEBI
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ChEMBL
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治疗目标数据库
DAP000010
网页
PA450522
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
米氮平
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 基础科学 重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 不可用 重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 诊断 情感性精神障碍/抑郁症/情绪障碍/精神障碍号 1
4 完成 其他 健康对照组/重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 预防 搅动 1
4 完成 预防 术后恶心呕吐(PONV) 1
4 完成 预防 瑟瑟发抖 2
4 完成 治疗 焦虑/创伤后应激障碍(PTSD) 1
4 完成 治疗 双相情感障碍(BD) 1
4 完成 治疗 抑郁症 1

药物经济学

制造商
  • Actavis风险有限责任公司
  • 奥宾多制药有限公司
  • 梯瓦制药美国公司
  • 沃森实验室公司
  • 工具论美国公司
  • 伊丽莎白Actavis公司
  • Alphapharm方有限公司
  • Apotex inc etobicoke网站
  • Aurobindo制药有限公司
  • 卡拉科制药实验室有限公司
  • 伊瓦克斯制药公司下属teva制药公司美国
  • Mylan制药有限公司
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外包商
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  • 耦合器企业公司。
  • 卫生署卫生中心药房
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  • 绿岩有限责任公司
  • Heartland Repack服务有限责任公司
  • Innoviant制药有限公司
  • 凯泽医院基金会
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  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
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  • Patheon Inc .)
  • 医生全面护理公司。
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  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
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  • 先灵葆雅有限公司
  • Southwood制药
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  • Tya制药
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  • Vangard实验室公司。
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 30毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服 30毫克
平板电脑,涂膜 口服 45毫克
平板电脑,涂膜 口服 15毫克
平板电脑,口头瓦解 口服
平板电脑,可溶 口服 30毫克
平板电脑 口服 15毫克
平板电脑 口服 30毫克
平板电脑,涂 口服 45毫克
粉 不适用 1公斤/ 1公斤
平板电脑 口服 15毫克/ 1
平板电脑 口服 30毫克/ 1
平板电脑 口服 45毫克/ 1
平板电脑 口服 7.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 15毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 30毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 45毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 7.5毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 15毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 30毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 45毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 15.0毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 30.0毫克
平板电脑,涂膜 口服
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
平板电脑,冒泡的
平板电脑 口服 45毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 3毫克/毫升
解决方案 口服 15毫克/毫升
平板电脑,口头瓦解 口服 45毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 15毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 30毫克
价格
单元描述 成本 单位
Remeron SolTab 30 45 mg分散片盒装 114.4美元 盒子
Remeron SolTab 30 15 mg分散片盒 107.58美元 盒子
Remeron SolTab 30 30 mg分散片盒 107.27美元 盒子
米氮平30 45 mg分散片盒 88.95美元 盒子
米氮平30 30 mg分散片盒 83.48美元 盒子
米氮平30 15 mg分散片盒 81.02美元 盒子
雷meron片剂45毫克 4.61美元 平板电脑
雷meron片剂15毫克 4.42美元 平板电脑
雷梅仑45毫克索洛泰 3.57美元 平板电脑
雷meron 30毫克索洛泰 3.55美元 平板电脑
雷meron片剂30毫克 3.47美元 平板电脑
雷梅龙15毫克索洛泰 3.26美元 平板电脑
米氮平片45毫克 2.91美元 平板电脑
米氮平片30毫克 2.85美元 平板电脑
米氮平片15毫克 2.77美元 平板电脑
米氮平7.5 mg片 2.56美元 平板电脑
阿波米氮平30毫克片 0.73美元 平板电脑
米氮平30毫克片 0.73美元 平板电脑
新米氮平30毫克片 0.73美元 平板电脑
米氮平30毫克片剂 0.73美元 平板电脑
pms -米氮平30毫克片 0.73美元 平板电脑
米氮平30毫克片 0.73美元 平板电脑
山德士米氮平30毫克片 0.73美元 平板电脑
pms -米氮平15毫克片 0.39美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5178878 没有 1993-01-12 2010-01-12 美国国旗
CA2386547 没有 2010-06-08 2020-10-09 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 114 - 116°C https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB0463388.aspx
沸点(°C) 432.4 https://www.lookchem.com/Mirtazapine/
水溶度 微溶于水 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2010/020415s023s024.pdf
logP 2.9 http://sitem.herts.ac.uk/aeru/vsdb/Reports/2980.htm
pKa 7.7 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2825368/
预测性能
财产 价值 源
水溶度 1.1毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.9 ALOGPS
logP 3.21 ChemAxon
日志 -2.4 ALOGPS
pKa最强(基本) 6.67 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 19.372 ChemAxon
可旋转键数 0 ChemAxon
折射性 82.66米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 30.43. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9873
血脑屏障 + 0.9855
Caco-2渗透 + 0.7283
22基板 底物 0.8462
我22抑制剂 抑制剂 0.6148
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8975
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.7956
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7988
CYP450 2 d6衬底 底物 0.7894
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5148
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.8503
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6675
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.7222
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6206
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.6031
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8079
致癌性 Non-carcinogens 0.9742
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9919
大鼠急性毒性 2.5197 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7532
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7455
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0090000000 - 57 - eb768d0827fa54b248
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 014 j - 0490000000 - 4 - baae8cca5ab43f65dd9
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0910000000 - c22ff3266fd0a936312d
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0900000000 - ba0af76733c8ba5925ce
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0900000000 - 1 - b44d823d26f0e0bcd4d
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0090000000 - 3582965 - e74f282e6bdea
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 3290000000 - d8839a66bb5976dbb5fd
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 006 t - 5930000000 - 9 d1fc48d559a70f6a0e1
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 2910000000 - 7 - c8bdce5145b9fd2fda0
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 1900000000 - 05 - e225af5ed24498466e
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 0005 - 1900000000 - f4e13abbfa0358ad282c
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 00 - kf - 2900000000 - 0 - a101b135d8e91d9b9a2
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 014 l - 2900000000 - 6 c01bee517524e647dc2
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性 质/女士 splash10 - 014 - u - 3900000000 - 7 - b5b5e6493206d8c9a67
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 014 j - 0890000000 - 37665999329 - d651a1038
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0920000000 - 0 - a76314cf99840d246ad
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 001 i - 1920000000 - 27 - fff664f04384263f02
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 014 j - 0790000000 - 5653705 - decf2e797e122
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 2910000000 - 63 - ecec66eeef916c6ccf

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
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细节 1.5 -羟色胺受体2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Waldinger MD, Berendsen HH, Schweitzer DH:米氮平治疗潮热:4例报告。Maturitas. 2000 10月31日;36(3):165-8。［文章］
  2. Pawlyk AC, Cosmi S, Alfinito PD, Maswood N, Deecher DC: 5-HT2A拮抗剂米氮平对大鼠体温调节模型的影响。Brain Res. 2006 12月6日;1123(1):135-44。doi: 10.1016 / j.brainres.2006.09.050。Epub 2006年10月24日。［文章］
  3. Celada P, Puig M, Amargos-Bosch M, Adell A, Artigas F: 5-HT1A和5-HT2A受体在抑郁症中的治疗作用精神病学神经科学杂志。2004 july;29(4):252-65。［文章］
  4. 雷梅酮片FDA标签[文件］
细节 2.5 ht3 5 -羟色胺受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
不可用
特定的功能
不可用
基因名字
不可用
Uniprot ID
Q9UE69
Uniprot名字
5 ht3 5 -羟色胺受体
分子量
1285.6哒
参考文献
  1. Thompson AJ, Lummis SC: 5-HT3受体作为治疗靶点。专家意见。2007年4月11日(4):527-40。doi: 10.1517 / 14728222.11.4.527。［文章］
  2. Bell SN, Campbell PE, Cole WG, Menelaus MB:局灶性纤维软骨发育不良引起的胫骨外翻。三个案例报告。中华骨科杂志1985年11月;67(5):780-4。［文章］
  3. Davis R, Wilde MI:米氮平:其药理学和治疗潜力在抑郁症管理中的综述。CNS药物。1996年5月;5(5):389-402。doi: 10.2165 / 00023210-199605050-00007。［文章］
  4. Rogoz Z, Wrobel A, Dlaboga D, Maj J, Dziedzicka-Wasylewska M:米氮平反复治疗对中央α - 1肾上腺素能受体的影响。2002年3月53(1):105-16。［文章］
细节 3.Alpha-2A肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Garcia-Sevilla JA, Ventayol P, Perez V, Rubovszky G, Puigdemont D, Ferrer-Alcon M, Andreoli A, Guimon J, Alvarez E:米氮平对抑郁症患者血小板α - 2a肾上腺素受体、Gi蛋白和受体激酶的调节作用。神经精神药理学。2004年3月29日(3):580 - 8。［文章］
  2. Anttila SA, Leinonen EV:米氮平的药理和临床概况综述。CNS药物修订版2001秋季;7(3):249-64。［文章］
  3. 米氮平对中枢去甲肾上腺素能和血清素能神经传递的影响。精神药理学临床杂志，1995年12月10日增刊4:19-23。［文章］
  4. Haddjeri N, Blier P, de Montigny C:长期使用- 2肾上腺素能受体拮抗剂米氮平对5-羟色胺神经传递的影响。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1997 Jan;355(1):20-9。［文章］
  5. 李海燕，康瑞，白景伟，郑玉杰，张红红，韩文伟，李淑娟:重性抑郁症患者肾上腺素能α - 2a受体1291C/G多态性与体重变化及米氮平治疗反应的关系。2009年3月25日;1262:1-6。doi: 10.1016 / j.brainres.2009.01.013。Epub 2009年1月20日［文章］
  6. 雷梅酮片FDA标签[文件］
细节 4.α -1肾上腺素能受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
组件:
的名字 UniProt ID
Alpha-1A肾上腺素能受体 P35348
Alpha-1B肾上腺素能受体 P35368
Alpha-1D肾上腺素能受体 P25100
参考文献
  1. 坚果D:米氮平:与不良反应相关的药理学。《精神病学学报》1997;391:31-7。［文章］
  2. 雷梅酮片FDA标签[文件］
细节 5.5 -羟色胺受体2摄氏度
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. Benelli A, friigeri C, Bertolini A, Genedani S:米氮平对雄性大鼠性行为的影响。精神药理学(Berl)。2004年1月,171(3):250 - 8。Epub 2003年11月13日。［文章］
  2. Millan MJ, Gobert A, Rivet JM, Adhumeau-Auclair A, Cussac D, Newman-Tancredi A, Dekeyne A, Nicolas JP, Lejeune F:米氮平通过阻断alpha - 2-肾上腺素能受体和血清素- 2c受体增强额皮质多巴胺能和皮质边缘肾上腺素能，而不是血清素能的传递:与西酞泊兰的比较神经科学杂志2000年3月12(3):1079-95。［文章］
  3. Meert TF, Melis W, Aerts N, Clincke G:氯苯基哌嗪诱导的大鼠在紧急反应过程中探索活动抑制的拮抗作用。行为药典。1997年8月;8(4):353-63。［文章］
  4. Millan MJ: 5-羟色胺- ht2c受体作为治疗抑郁和焦虑状态的靶点:关注新的治疗策略。Therapie。2005;9月- 10月60(5):441 - 60。［文章］
  5. Dekeyne A, Iob L, Millan MJ:在长期使用西酞普兰训练后，米氮平和米安色林都会阻断其对大鼠的辨别刺激特性。精神药理学(Berl)。2001年1月,153(3):389 - 92。［文章］
  6. 雷梅酮片FDA标签[文件］
细节 6.Kappa-type阿片受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
策展人评论
这是一个潜在目标。
通用函数
阿片受体的活动
特定的功能
g蛋白偶联阿片受体是内源性α -新内啡肽和dynorphin的受体，但对β -内啡肽的亲和力较低。也作为受体的各种synt…
基因名字
OPRK1
Uniprot ID
P41145
Uniprot名字
Kappa-type阿片受体
分子量
42644.665哒
参考文献
  1. Schreiber S, Rigai T, Katz Y, Pick CG:米氮平对小鼠的抗接种作用是通过血清素能、去甲肾上腺素能和阿片类机制介导的。2002年9月30日;58(6):601-5。［文章］
  2. Olianas MC, Dedoni S, Onali P:非典型抗抑郁药米安色林在kappa-阿片受体上表现出激动剂活性。中国药典杂志，2012 11月167(6):1329-41。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2012.02078.x。［文章］
  3. Peckham AM, De La Cruz A, Dufresne RL: Kappa阿片类受体拮抗剂:阿片类药物是难治性抑郁症的答案吗?2018年6月29日;8(4):175-183。doi: 10.9740 / mhc.2018.07.175。收藏2018年7月[文章］
细节 7.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
在外周组织中，组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩，毛细血管通透性增加，由于末端小静脉收缩，儿茶酚胺…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. 组胺-1受体拮抗剂治疗失眠。美国制药协会(2003)。52 2012; (6): e210-9。doi: 10.1331 / JAPhA.2012.12051。［文章］
  2. Salvi V, Mencacci C, Barone-Adesi F: h1 -组胺受体亲和力预测抗抑郁药的体重增加。欧洲神经精神药理学杂志。2016年10月26(10):1673-7。doi: 10.1016 / j.euroneuro.2016.08.012。2016年9月1日。［文章］
  3. 佐藤H、伊藤C、田代M、平冈K、涉谷K、船崎Y、岩田R、松冈H、柳井K:新一代抗抑郁药氟伏沙明和米氮平对健康志愿者组胺H(1)受体的吸收:正电子发射断层扫描研究精神药理学(Berl)。2013年11月,230(2):227 - 34。doi: 10.1007 / s00213 - 013 - 3146 - 1。Epub 2013年6月1日［文章］
  4. 雷梅酮片FDA标签[文件］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Anttila SA, Leinonen EV:米氮平的药理和临床概况综述。CNS药物修订版2001秋季;7(3):249-64。［文章］
  2. Stormer E, von Moltke LL, Shader RI, Greenblatt DJ:抗抑郁药米氮平的体外代谢:细胞色素P-450 1A2, 2D6和3A4的贡献。2000年10月28(10):1168-75。［文章］
  3. Owen JR, Nemeroff CB:新的抗抑郁药和细胞色素P450系统:关注文拉法辛，奈法唑酮和米氮平。压抑焦虑。1998;7增刊1:24-32。［文章］
  4. 雷梅酮片FDA标签[文件］
细节 2.细胞色素P450 2 d6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Anttila SA, Leinonen EV:米氮平的药理和临床概况综述。CNS药物修订版2001秋季;7(3):249-64。［文章］
  2. Stormer E, von Moltke LL, Shader RI, Greenblatt DJ:抗抑郁药米氮平的体外代谢:细胞色素P-450 1A2, 2D6和3A4的贡献。2000年10月28(10):1168-75。［文章］
  3. Kirchheiner J, Henckel HB, Meineke I, Roots I, Brockmoller J: CYP2D6超快速代谢物基因型对健康志愿者米氮平药代动力学和不良事件的影响。临床精神药理学杂志。2004 12月24(6):647-52。［文章］
  4. 雷梅酮片FDA标签[文件］
细节 3.细胞色素P450 1 a2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Anttila SA, Leinonen EV:米氮平的药理和临床概况综述。CNS药物修订版2001秋季;7(3):249-64。［文章］
  2. Stormer E, von Moltke LL, Shader RI, Greenblatt DJ:抗抑郁药米氮平的体外代谢:细胞色素P-450 1A2, 2D6和3A4的贡献。2000年10月28(10):1168-75。［文章］
  3. Owen JR, Nemeroff CB:新的抗抑郁药和细胞色素P450系统:关注文拉法辛，奈法唑酮和米氮平。压抑焦虑。1998;7增刊1:24-32。［文章］
  4. 米氮平FDA标签[文件］

转运蛋白

细节 1.Sodium-dependent羟色胺转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺:钠同向转运活动
特定的功能
5 -羟色胺转运蛋白，它在中枢神经系统中的主要功能是通过将5 -羟色胺分子从突触间隙运送回神经细胞，从而调节5 -羟色胺能信号传递。
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
Sodium-dependent羟色胺转运体
分子量
70324.165哒
参考文献
  1. 姜榕，王明明，崔明明，白金伟，李淑娟:重性抑郁症患者血清素转运子启动子多态性与米氮平抗抑郁反应的相关性研究。神经精神药理学生物精神病学。2007年8月15;31(6):1317-21。doi: 10.1016 / j.pnpbp.2007.05.018。Epub 2007年6月7日。［文章］
  2. Lundberg J, Tiger M, Landen M, Halldin C, Farde L:血清素转运蛋白与tca和SSRIs的占用:重性抑郁症患者的PET研究。神经精神药理学杂志。2012年9月15日(8):1167-72。doi: 10.1017 / S1461145711001945。Epub 2012年1月16日。［文章］
  3. Domschke K, Tidow N, Schwarte K, Deckert J, Lesch KP, Arolt V, Zwanzger P, Baune BT:血清素转运蛋白基因低甲基化预示抗抑郁药物治疗反应受损。神经精神药理学杂志。2014年8月;17(8):1167-76。doi: 10.1017 / S146114571400039X。Epub 2014年3月28日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16