噻丙哌嗪是一种非典型抗精神病药物，用于治疗精神分裂症的阴性和阳性症状，双相情感障碍的急性躁狂，躁动和痴呆症的精神病症状。未来的用途可能包括治疗强迫症和自闭症的严重行为障碍。在结构和药理学上与氯氮平相似，thithylperazine与α(1)，多巴胺，组胺H1，毒蕈碱和血清素2型受体(5-HT2)结合。

作用机制

thithyylperazine是1、2和4型多巴胺受体，5- ht受体2A和2C型，毒蕈碱受体1到5型，α(1)受体和组胺h1受体的拮抗剂。噻丙拉嗪的抗精神病作用是由于对多巴胺和血清素2型受体的拮抗作用，血清素5-HT2受体的活性高于多巴胺2型受体。这可能解释了锥体外系效应的缺乏。硫丙拉嗪似乎不能阻断结节-漏斗道内的多巴胺，这解释了高催乳素血症的发生率低于典型的抗精神病药物或利培酮。对毒蕈碱受体，h1受体和α(1)受体的拮抗作用也发生在硫酰拉嗪上。

目标	行动	生物
U多巴胺D2受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

60％

新陈代谢

不可用

淘汰路线

硫酰哌嗪在尿液中被消除。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

TORECAN急性过量的表现可以反映药物对中枢神经系统的影响，包括锥体外系症状(E.P.S)，神志不清和抽搐，反射减少或消失，呼吸抑制和低血压。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当硫丙拉嗪与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	硫酰哌嗪可降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平升高。
醋丁洛尔	乙酰丁醇与硫丙拉嗪合用可提高血药浓度。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低硫丙拉嗪的排泄率，从而导致血清硫丙拉嗪水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低硫丙拉嗪的排泄率，从而导致血清硫丙拉嗪水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低硫酰拉嗪的排泄率，从而导致血清硫酰拉嗪水平升高。
乙酰唑胺	当乙唑胺联合噻丙拉嗪时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetohexamide	乙酰己酰胺与硫丙拉嗪合用可降低其疗效。
Acetophenazine	当硫丙拉嗪与乙苯那嗪合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低硫酰哌嗪的排泄率，从而导致血清硫酰哌嗪水平升高。

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食物相互作用

避免过度或长期饮酒。如果酒精与硫酰拉嗪同时饮用，可能会导致加性中枢神经系统抑制。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Thiethylperazine苹果酸	HP46XK89XB	52239-63-1	GTHHLZDYRHLACN-UHFFFAOYSA-N
Thiethylperazine顺丁烯二酸盐	RUK64CF26E	1179-69-7	RVBRTNPNFYFDMZ-SPIKMXEPSA-N

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Torecan	注入,解决方案	10毫克/ 2毫升	肌肉内的	未指明的	2006-05-11	2006-10-13
Torecan	平板电脑	10毫克/ 1	口服	未指明的	2006-05-11	2006-10-13

类别

ATC代码

R06AD03 -硫酰拉嗪

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物吩噻嗪类。这些是含有吩噻嗪部分的多环芳香族化合物，这是一个线性三环系统，由一个对噻嗪环连接的两个苯环组成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzothiazines
子课: 吩噻嗪类
直接父: 吩噻嗪类
选择父母: Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/苯硫酚醚/N-methylpiperazines/Alkylarylthioethers/1, 4-thiazines/三烷基胺/硫酰化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 /碳氢化合物的衍生品

展示更多
基: 1, 4-diazinane/Alkylarylthioether/Alkyldiarylamine/胺/芳香族杂多环化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物

再展示15个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 吩噻嗪、n -甲基哌嗪(CHEBI: 9544）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 8 etk1waf6r
化学文摘号: 1420-55-9
InChI关键: XCTYLCDETUVOIP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H29N3S2 c1-3-26-18-9-10-22-20 (17 - 18) 25 (19-7-4-5-8-21 (19) 27-22) 12-6-11-24-15-13-23 (2) 12-6-11-24-15-13-23 / h4-5, 7 - 10、17 h, 3、6 11-16H2 1-2H3
国际命名: (2) - ethylsulfanyl -10 - [3 - (4-methylpiperazin-1-yl)丙基]-10 h-phenothiazine
微笑: CCSC1 = CC2 = C (SC3 = CC = CC = C3N2CCCN2CCN (C) CC2) C = C1

参考文献

一般引用

Maurer H, Pfleger K:尿中吩噻嗪类抗组胺药物及其代谢物的鉴定。化学学报。1988;62(2-3):185-91。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014516
KEGG药物: D02354
KEGG化合物: C07132
PubChem化合物: 5440
PubChem物质: 46506502
ChemSpider: 5245
BindingDB: 78436
RxNav: 10471
ChEBI: 9544
ChEMBL: CHEMBL1378
锌: ZINC000022446674
治疗靶点数据库: DAP000315
网页: PA164748882
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Thiethylperazine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	阿尔茨海默病	1

药物经济学

制造商

诺华制药公司

外包商

诺华公司

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	肌肉内的	10毫克/ 2毫升
药丸	口服	6.5毫克
栓剂	直肠	6.5毫克
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	6.5毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	62 - 64°C	PhysProp
沸点(℃)	227°C, 1.00E-02 mm Hg	PhysProp
水溶度	0.0584毫克/升	不可用
logP	5.41	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00487毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.12	ALOGPS
logP	4.66	Chemaxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa(最强基础)	8	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	9.72²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	122.56米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	46.53^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9558
血脑屏障	+	0.9847
Caco-2渗透	+	0.748
22基板	底物	0.8705
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.8683
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.6434
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.715
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8381
CYP450 2D6衬底	底物	0.7491
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.607
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9159
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8968
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.943
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.5565
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7657
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.684
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.885
致癌性	Non-carcinogens	0.9366
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.5624 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9258
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.8292

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0000900000 - 66239882 - c220302aee87
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0400900000 - 67 c33b4bb0599ec5f25e
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 01 -牛- 1920000000 - 8306550 - db4ba65e81586
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 03 - kc - 6960000000 - 91 - d197f5c5cc7ac38c4d
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0229 - 9560000000 - c669a4875fb62a347fb8

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾通道调节活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Briani C, Cagnin A, Chierichetti F, Tiberio M, Battistin L, Pizzolato G:硫酰拉嗪诱导的帕金森症:多巴胺D2受体阻断的体内表现。神经科学杂志2004年10月;11(10):709-10。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日09:54

Thiethylperazine

识别

三甲基拉嗪结构(DB00372)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献