识别
- 总结
-
美西律是一种1B级抗心律失常药物,用于治疗有记录的室性心律失常。
- 通用名称
- 美西律
- DrugBank加入数量
- DB00379
- 背景
-
抗心律失常药物药理类似利多卡因。它可能有一些抗惊厥的特性。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:179.2588
单一同位素的:179.131014171 - 化学公式
- C11H17没有
- 同义词
-
- (±)1 - 2,6-dimethylphenoxy propan-2-amine
- (2 rs) 1 - 2, 6-dimethylphenoxy 2-aminopropane
- (1) - 2, 6-dimethylphenoxy 2-propanamine
- 1 - (2 ', 6 ' -dimethylphenoxy) 2-aminopropane
- (1-methyl-2) - 2, 6-xylyloxy ethanamine
- Mexiletina
- 美西律
- 美西律
- Mexiletinum
- 外部id
-
- 1173年柯
药理学
- 指示
-
用于治疗室性心动过速和症状性室性早搏,预防室颤。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
美西汀是一种局部麻醉剂,抗心律失常药物(Ib类),结构类似于利多卡因,但口服有效。Mexiletine具有快速起效和抵消动力学,这意味着它们在较慢心率时几乎没有效果,而在较快心率时则有更大的效果。它缩短了动作电位持续时间,降低了耐火度,降低了部分去极化具有快速反应动作电位的细胞的Vmax。美西汀要么不改变动作电位持续时间,要么降低动作电位持续时间。
- 的作用机制
-
美西林,像利多卡因一样,抑制脉冲产生和传导所需的内向钠电流,从而降低动作电位(第0阶段)的上升速率。它通过抑制钠通道来达到减少钠电流的目的。美西汀可降低心脏浦肯野纤维的有效不应期(ERP)。ERP的下降幅度小于动作电位持续时间(APD)的下降,这导致了ERP/APD比值的增加。静息膜电位、窦房结自动性、左心室功能、收缩压、房室传导速度、QRS或QT间期无明显影响
目标 行动 生物 一个钠通道蛋白5亚基α 抑制剂人类 U芳基碳氢化合物受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
从胃肠道吸收良好(生物利用度90%)。
- 的体积分布
-
- 5 ~ 7升/lg
- 蛋白结合
-
50 - 60%
- 新陈代谢
-
主要是肝脏(85%)通过CYP2D6和CYP1A2(主要是CYP2D6)。
将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴
- 路线的消除
-
大约10%由肾脏排出。男性尿中n -甲基西胺的排泄量小于0.5%。
- 半衰期
-
10 - 12小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
过量的症状包括恶心、低血压、窦性心动过缓、感觉异常、癫痫、束支传导阻滞、房室传导阻滞、心搏停止、室性心动过速,包括室颤、心血管虚脱和昏迷。
- 通路
-
通路 类别 美西律行动途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 美西林与阿巴他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept 美西律与阿巴他普合用可提高代谢。 Abiraterone 美西律与阿比特龙合用可提高血清浓度。 醋丁洛尔 美西汀可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。 苊香豆醇 与美西律合用可降低棘豆蔻醇的代谢。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与美西林合用可降低其代谢。 Acetyldigitoxin 美西林可增加乙酰洋地黄毒素的致心律失常活性。 无环鸟苷 阿昔洛韦与美西汀合用可降低其代谢。 Adalimumab 美西律与阿达木单抗合用可提高代谢。 腺苷 美西汀可增加腺苷的致心律失常活性。 - 食物相互作用
-
- 带食物。食物减少刺激。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸美西律 606年d60is38 5370-01-4 NFEIBWMZVIVJLQ-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Cirumimeru (Tsuruhara制药)/Mekiratin (Ohara Yakuhin)/Melate (Medisa Shinyaku)/融合(太阳铁工制药)/Meletin生物科技(台湾)/Mequitolide(经营Yakuhin)/Metorekicin (Choseido制药)/Mexicord (Polfa Grodzisk)/Mexitilen(勃林格殷格翰集团)/Minsetil (Zdravlje)/Mobalen (Kagaku的辰)/Mugadine (Yung Shin)/Olzoron(小林Kako)/Poeruten (Yoshindo)/Ritalmex (Valeant)/钢铁洪流(Kyorin Rimedio)/Tumetil(勃林格殷格翰集团)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 盐酸美西律 胶囊 200毫克/ 1 口服 华生制药 2008-04-29 不适用 我们 盐酸美西律 胶囊 150毫克/ 1 口服 华生制药 2008-04-29 不适用 我们 盐酸美西律 胶囊 250毫克/ 1 口服 华生制药 2008-04-29 不适用 我们 脉舒律 胶囊 200毫克/ 1 口服 勃林格殷格翰集团 1985-12-30 2005-01-04 我们 脉舒律 胶囊 150毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1985-12-30 2000-06-30 我们 脉舒律 胶囊 150毫克/ 1 口服 勃林格殷格翰集团 1985-12-30 2005-01-04 我们 脉舒律 胶囊 250毫克/ 1 口服 勃林格殷格翰集团 1985-12-30 2005-01-04 我们 脉舒律 胶囊 200毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 1985-12-30 2013-06-30 我们 脉舒律帽100毫克 胶囊 100毫克 口服 勃林格殷格翰(加拿大)有限公司 1985-12-31 2002-07-25 加拿大 脉舒律帽200毫克 胶囊 200毫克 口服 勃林格殷格翰(加拿大)有限公司 1985-12-31 2002-07-25 加拿大 - 通用的处方产品
类别
- ATC代码
- C01BB02 -美西律
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于酚醚类有机化合物。这些芳香族化合物含有一个被苯环取代的醚基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 酚醚
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 酚醚
- 选择父母
- 间二甲苯/含苯氧基的化合物/烷基芳基醚/Organopnictogen化合物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 烷基芳基醚/胺/芳香homomonocyclic化合物/醚/碳氢化合物的衍生物/间二甲苯/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 芳香醚,主要氨基化合物(CHEBI: 6916)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 1 u511hhv4z
- 化学文摘号
- 31828-71-4
- InChI关键
- VLPIATFUUWWMKC-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C11H17NO c1-8-5-4-6-9 (2) 11 (8) 13-7-10 (3) 12 / h4-6 10 h, 7日12 h2, 1-3H3
- 国际命名
-
(1) - 2, 6-dimethylphenoxy propan-2-amine
- 微笑
-
CC (N) COC1 = C (C) C = CC = C1C
参考文献
- 合成参考
-
Margarita ortizs - marciales,黄坤,Viatcheslav Stepanenko, Melvin De Jesus, Wildeliz Correa,“对映纯美西汀类似物及新型b-噻吩氧基和吡啶醚的合成方法”。美国专利US08012901, 2011年9月6日发布。
US08012901 - 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014523
- KEGG化合物
- C07220
- PubChem化合物
- 4178
- PubChem物质
- 46505491
- ChemSpider
- 4034
- BindingDB
- 50117271
- 6926
- ChEBI
- 6916
- ChEMBL
- CHEMBL558
- 治疗目标数据库
- DAP000505
- 网页
- PA450488
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- 美西律
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 不明原因引起的感觉多神经病 1 4 完成 治疗 肌萎缩性侧索硬化症中的肌肉痉挛 1 4 终止 治疗 心室性心律失常/室性心动过速(VT) 1 3. 完成 预防 心律失常/心脏骤停/心血管疾病(CVD)/心肌梗死/心室纤维性颤动 1 3. 完成 治疗 心律失常/心血管疾病(CVD)/心脏性猝死/心室性心律失常/心室纤维性颤动/室性心动过速(VT) 1 3. 完成 治疗 糖尿病神经病变/疼痛/感觉异常 1 3. 完成 治疗 肌强直Congenita/Non-dystrophic肌强直/Paramyotonia Congenita 1 3. 没有招聘 治疗 肌强直性营养不良1型和2型 1 3. 招聘 治疗 Non-dystrophic肌强直 1 3. 招聘 治疗 Steinert病 1
药物经济学
- 制造商
-
- 山德士公司
- 梯瓦制药美国公司
- 沃森实验室公司
- 勃林格殷格翰集团
- 外包商
-
- 大西洋生物制品公司
- 凯泽医院基金会
- 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
- Novopharm有限公司
- Nucare制药有限公司
- 医生全面护理公司。
- 规定的药品
- 罗克珊实验室
- Southwood制药
- 梯瓦制药工业有限公司
- 华立克制药集团。
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 100毫克 胶囊 口服 200毫克/杯 胶囊 口服 150毫克/ 1 胶囊 口服 200毫克/ 1 胶囊 口服 250毫克/ 1 胶囊 口服 注入,解决方案 胶囊 口服 200毫克 胶囊 口服 167毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Mexitil胶囊250毫克 1.85美元 胶囊 盐酸美西林250mg胶囊 1.6美元 胶囊 美西林250mg胶囊 1.54美元 胶囊 盐酸美西林胶囊200毫克 1.38美元 胶囊 美西林胶囊200毫克 1.33美元 胶囊 Mexitil胶囊200毫克 1.23美元 胶囊 Novo-Mexiletine 200 mg胶囊 1.19美元 胶囊 盐酸美西林150毫克胶囊 1.16美元 胶囊 美西汀胶囊150mg 1.11美元 胶囊 Novo-Mexiletine 100 mg胶囊 0.89美元 胶囊 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 203 - 205°C PhysProp 水溶度 8.25毫克/毫升 不可用 logP 2.15 曼霍尔德等人(1990) pKa 9.2 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.538毫克/毫升 ALOGPS logP 2.17 ALOGPS logP 2.46 ChemAxon 日志 -2.5 ALOGPS pKa最强(基本) 9.52 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 2 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 35.252 ChemAxon 可旋转键数 3. ChemAxon 折射性 54.97米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 21.173. ChemAxon 数量的戒指 1 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 是的 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9382 Caco-2渗透 + 0.7357 22基板 Non-substrate 0.6711 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8781 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9484 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7849 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8191 CYP450 2 d6衬底 底物 0.8918 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5463 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.941 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8932 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9132 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.6004 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6357 致癌性 Non-carcinogens 0.7796 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9261 大鼠急性毒性 2.6338 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8982 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6563
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 与窦房结细胞动作电位有关的电压门控钠通道活性
- 特定的功能
- 这种蛋白质介导电压依赖性钠离子通透性的可兴奋膜。假设开或闭构象响应于跨膜的电压差,pr…
- 基因名字
- SCN5A
- Uniprot ID
- Q14524
- Uniprot名字
- 钠通道蛋白5亚基α
- 分子量
- 226937.475哒
参考文献
- Valdivia CR, Ackerman MJ, Tester DJ, Wada T, McCormack J, Ye B, Makielski JC:一种新的SCN5A心律失常突变M1766L, mexiline挽救表达缺陷。心血管杂志2002年8月1日;55(2):279-89。[文章]
- 田川M, Sugiura H, Komura S, Hosaka Y, Washizuka T, Aizawa Y: LQT3室性快速心律失常的犬模型:交感神经活动的致心律失常作用及美西汀的治疗作用。Circ J. 2003年3月67(3):263-8。[文章]
- Fabritz L, Kirchhof P, Franz MR, Nuyens D, Rossenbacker T, Ottenhof A, Haverkamp W, Breithardt G, Carmeliet E, Carmeliet P:起搏和西西汀对DeltaKPQ SCN5A(长QT3)小鼠复极分散和心律失常的影响cardiovascular Res. 2003 3月15日;57(4):1085-93。[文章]
- 王华伟,郑永强,杨泽发,李春珍,刘永明:美西汀对长QT综合征模型的影响。药理学学报。2003年4月24(4):316-20。[文章]
- Napolitano C, Bloise R, Priori SG:遗传性心律失常的基因特异性治疗。药典,2006年4月110(1):1-13。Epub 2005 9月15日。[文章]
- Shimizu W, Antzelevitch C, Suyama K, Kurita T, Taguchi A, Aihara N, Takaki H, Sunagawa K, Kamakura S:钠通道阻滞剂对Brugada综合征患者ST段、QRS持续时间和校正QT间期的影响。心血管电生理杂志。2000年12月;11(12):1320-9。[文章]
- 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 转录调节区dna结合
- 特定的功能
- Ligand-activated转录激活。与被激活的基因的XRE启动子区结合。激活多种I期和II期异种生物化学代谢酶基因的表达…
- 基因名字
- AHR
- Uniprot ID
- P35869
- Uniprot名字
- 芳基碳氢化合物受体
- 分子量
- 96146.705哒
参考文献
- Hu W, Sorrentino C, Denison MS, Kolaja K, Fielden MR: cyp1a1的诱导是芳烃受体激活的非特异性生物标志物:药物和毒物在体内和体外大规模筛选的结果。Mol Pharmacol. 2007 Jun;71(6):1475-86。Epub 2007年2月27日。[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 b6
- 分子量
- 56277.81哒
参考文献
- Labbe L, Abolfathi Z, Lessard E, Pakdel H, Beaune P, Turgeon J:特异性细胞色素P450酶在抗心律节律药美西汀n -氧化中的作用。Xenobiotica。2003年1月,33(1):这边是。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 代谢几种致癌前物质,药物和溶剂的活性代谢物。使许多药物和外来生物制剂失活,也使许多外来生物底物生物活化,使其具有肝毒性…
- 基因名字
- CYP2E1
- Uniprot ID
- P05181
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 e1
- 分子量
- 56848.42哒
参考文献
- Labbe L, Abolfathi Z, Lessard E, Pakdel H, Beaune P, Turgeon J:特异性细胞色素P450酶在抗心律节律药美西汀n -氧化中的作用。Xenobiotica。2003年1月,33(1):这边是。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Labbe L, O'Hara G, Lefebvre M, Lessard E, Gilbert M, Adedoyin A, Champagne J, Hamelin B, Turgeon J:美西汀与普罗帕酮在人体的药代动力学和药效相互作用。临床药理学杂志,2000年7月;68(1):44-57。doi: 10.1067 / mcp.2000.108023。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于配对供体,合并或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,合并一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- 中岛M,小林K,岛田N, Tokudome S,山本T,黑岩Y: CYP1A2参与墨西哥碱代谢。中华临床药理学杂志1998 7;46(1):55-62。[文章]
- 大谷美,田福田,田直原,王晓燕,王晓燕。CYP2D6*10对美西汀在健康成年志愿者体内药代动力学的影响。Eur clinical Pharmacol. 2003 9月59(5-6):395-9。doi: 10.1007 / s00228 - 003 - 0656 - 5。Epub 2003 8月23日。[文章]
- Senda C, Yamaura Y, Kobayashi K, Fujii H, Minami H, Sasaki Y, Igarashi T, Chiba K: CYP2D6*10等位基因对人肝微粒体对美西胺代谢的影响中华临床药理学杂志2001 7;52(1):100-3。doi: 10.1046 / j.0306-5251.2001.01411.x。[文章]
- Flockhart药物相互作用表[链接]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16