识别
- 总结
-
舒必利是一种选择性D2多巴胺受体拮抗剂，用于治疗慢性和急性精神分裂症。
- 通用名称
- 舒必利
- 药物库登录号
- DB00391
- 背景
-
舒必利首次出现在1967年出版的文献中。1临床研究表明，低剂量对治疗精神分裂症的阴性症状比阳性症状有更大的效果，尽管高剂量的效果更相同。7
舒必利未经FDA、加拿大卫生部或EMA批准;尽管它在个别欧洲国家得到了批准。11
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:341.426
单一同位素的:341.140926929 - 化学公式
- C15H23N3.O4年代
- 同义词
-
- (±)舒必利
- 5 - (Aminosulfonyl) - n - ((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)甲基)2-methoxybenzamide
- N - ((1-Ethyl-2-pyrrolidinyl)甲基)2-methoxy-5-sulfamoylbenzamide
- N - ((1-Ethyl-2-pyrrolidinyl)甲基)5-sulfamoyl-o-anisamide
- Sulpirid
- Sulpirida
- 舒必利
- Sulpiridum
- Sulpyrid
药理学
- 指示
-
舒必利适用于急性和慢性精神分裂症的治疗。10
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
舒必利是一种取代苯甲酰胺衍生物，是一种选择性多巴胺D2拮抗剂，用于治疗急性和慢性精神分裂症。6，7，8，10它的作用时间很短，因为每天服用两次，而且治疗窗口很宽，因为患者单次服用高达16克。10对于增加的运动激动、锥体外系反应和抗精神病药物恶性综合征，应给予咨询。10
- 作用机制
-
舒必利是一种选择性多巴胺D2和D3受体拮抗剂。6，7，8在网上研究表明舒必利可能与这些受体的Asp-119和phi -417氨基酸残基相互作用。8据估计，D2受体应被占用65-80%，以获得最佳治疗和最小的不良反应。9
目标 行动 生物 一个多巴胺D2受体 拮抗剂人类 U多巴胺D3受体 拮抗剂人类 U碳酸酐酶 抑制剂人类 U碳酸酐酶3 抑制剂人类 U多巴胺D4受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
舒必利口服生物利用度为27±9%。4100-108毫克剂量的舒必利达到C马克斯232-403 ng/mL, T马克斯8.3小时。2在另一项研究中，舒必利100mg口服剂量的AUC为1156±522 h*ng/mL，静脉注射剂量为3981±813 h*ng/mL。4
- 配送量
-
舒必利平均分布体积为2.72±0.66 L/kg。4
- 蛋白结合
-
舒必利约有40%的蛋白质结合在血浆中，特别是与白蛋白结合。3.
- 新陈代谢
-
95%的舒必利不会被代谢。2
- 淘汰路线
-
静脉注射舒必利可在36小时内从尿中消除70±9%，口服舒必利可在尿中消除27±9%。4在这两种情况下，剂量被回收为不变的母体化合物。4
- 半衰期
- 间隙
-
舒必利全身清除率为415±84 mL/min，平均肾脏清除率为310±91 mL/min。4
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
舒必利过量患者可出现低血压、窦性心动过速、心律失常、肌张力障碍、中枢神经系统抑制、幻觉、呕吐、躁动、构音障碍、流涎，以及肌张力增加、反射亢进和足底伸肌反射。5患者应采取对症支持治疗。5
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当舒必利与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 醋丁洛尔 舒必利可增加乙酰丁醇的心动过缓活性。 苊香豆醇 舒必利与阿辛诺豆蔻酚合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。 乙酰唑胺 舒必利联合乙酰唑胺可增加不良反应的风险或严重程度。 Acetophenazine 苯丙那嗪可增加舒必利的抗精神病活性。 乙酰胆碱 舒必利与乙酰胆碱合用可增加不良反应的风险或严重程度。 Acetyldigitoxin 舒必利联合乙酰洋地毒素可增加QTc延长的风险或严重程度。 Aclidinium 阿克利丁可增加舒必利的抗胆碱能活性。 Acrivastine 当吖啶伐他汀与舒必利合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。 腺苷 舒必利联合腺苷可增加QTc延长的风险或严重程度。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。酒精能增强舒必利的镇静作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Bosnyl/Dogmatil/Dogmatyl/Dolmatil/Eglonyl/Espiride/Meresa/模态
类别
- ATC代码
- N05AL01 -舒必利
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为苯磺酰胺的有机化合物。这些是含有磺酰胺基团的有机化合物，磺酰胺基团与苯环s键相连。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生物
- 子课
- Benzenesulfonamides
- 直接父
- Benzenesulfonamides
- 选择父母
- Benzenesulfonyl化合物/含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/烷基芳醚/Organosulfonamides/N-alkylpyrrolidines/Aminosulfonyl化合物/三烷基胺/丙基型1,3-偶极有机化合物 再展示5个
- 基
- 烷基芳基醚/胺/Aminosulfonyl化合物/苯甲醚/芳香族杂单环化合物/Azacycle/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/Carboximidic酸/羧酸的衍生物 显示23个
- 分子框架
- 芳香族杂单环化合物
- 外部描述符
- 磺胺类，苯酰胺类，n -烷基吡咯烷(CHEBI: 32168）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 7 mne9m8287
- 化学文摘号
- 15676-16-1
- InChI关键
- BGRJTUBHPOOWDU-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C15H23N3O4S c1-3-18-8-4-5-11(18) 10-17-15(19) 13-9-12(23(16日20)21)6-7-14 (13)22-2 / h6-7, 9日11 H、3 - 5、8、10 H2, 1-2H3, (H, 17日,19)(H2、16、20、21)
- 国际命名
-
N - [(1-ethylpyrrolidin-2-yl)甲基]2-methoxy-5-sulfamoylbenzamide
- 微笑
-
CCN1CCCC1CNC (= O) C1 = C (OC) C = CC (= C1) S (= O) = O (N)
参考文献
- 一般引用
-
- Justin-Besancon L, Thominet M, Laville C, Margarit J:[磺必利的化学组成和生物学特性]。C R Acad Hebd Seances Acad Sci D. 1967年10月23日;265(17):1254 -4。［文章］
- 李志刚，李志刚，李志刚，李志刚。舒必利在猕猴体内代谢的研究进展。中华药理学杂志1978年3月2日(1):79-91。［文章］
- da Silva Fragoso VM, de Morais Coura CP, Hoppe LY, Soares MA, Silva D, Cortez CM:舒必利与Seric白蛋白的结合。中华药理学杂志2016年1月4日;17(1)。pii: ijms17010059。doi: 10.3390 / ijms17010059。［文章］
- 杨晓明，李志强，李志强，等。舒必利在健康人体的药代动力学研究。中华临床药物学杂志，1980年5月;17(5):385-91。doi: 10.1007 / BF00558453。［文章］
- Capel MM, Colbridge MG, Henry JA:新型抗精神病药物的过量概况。神经精神药物学杂志2000年3月3日(1):51-54。doi: 10.1017 / S1461145700001760。［文章］
- 舒必利作为一种非典型抗抑郁药的作用模式。Adv生物化学精神药理学1982;32:85-103。［文章］
- Mauri MC, Bravin S, Bitetto A, Rudelli R, Invernizzi G:舒必利治疗精神分裂症的风险-收益评估。药物杂志1996年5月;14(5):288-98。doi: 10.2165 / 00002018-199614050-00003。［文章］
- Kecel-Gunduz S, Budama-Kilinc Y, Cakir-Koc R, Zorlu T, Bicak B, Kokcu Y, Kaya Z, Ozel AE, Akyuz S:舒必利纳米颗粒治疗精神分裂症的硅晶分析、合成、表征和体外研究。Curr compput辅助药物Des 2020;16(2):104-121。doi: 10.2174 / 1573409915666190627125643。［文章］
- Moriguchi S, Bies RR, Remington G, Suzuki T, Mamo DC, Watanabe K, Mimura M, Pollock BG, Uchida H:精神分裂症患者多巴胺D(2)受体占用和缓解:CATIE数据分析。中华临床精神药理学杂志。2013 Oct;33(5):682-5。doi: 10.1097 / JCP.0b013e3182979a0a。［文章］
- 电子药品纲要:舒必利200 mg片产品特性概述[链接］
- 注射用左旋布伦(舒必利)溶液、片剂、口服液[链接］
- 外部链接
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症和具有精神病特征的疾病 1 4 完成 治疗 精神分裂症 1 4 招聘 预防 肠准备疗法 1 3. 完成 治疗 潮热/更年期综合症 1 3. 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1 3. 未知的状态 治疗 精神病Nos /其它 1 不可用 完成 不可用 健康人士(HS) 1 不可用 完成 治疗 生理学、眼/局部血流 1 不可用 招聘 基础科学 改善情绪的安慰剂效应 1 不可用 未知的状态 不可用 精神分裂症 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注入,解决方案 肌肉内的 100毫克/毫升 糖浆 口服 150毫升 平板电脑 口服 50毫克 胶囊 口服 胶囊 口服 50毫克/ 1 解决方案 口服 25毫克/ 5毫升 胶囊 口服 50毫克 平板电脑 口服 平板电脑 口服 200毫克/ 1 解决方案 口服 20毫克 胶囊,涂 口服 50毫克 解决方案 口服 0.5克 解决方案 口服 溶液/滴 口服 25毫克/毫升 平板电脑 口服 25毫克 注射 片剂，覆膜 口服 平板电脑 口服 100毫克 片剂，覆膜 口服 50毫克 平板电脑 口服 200毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 178 12月°C PhysProp logP 0.57 Hoegberg, t等，1986 Caco2渗透率 -6.16 ADME研究，必威国际appUSCD pKa 9.12 El tayar, n等人(1985) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.537毫克/毫升 ALOGPS logP 1．2 ALOGPS logP 0.22 ChemAxon 日志 -2.8 ALOGPS pKa(最强酸性) 10.24 ChemAxon pKa(最强基础) 8.39 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体计数 5 ChemAxon 氢供体数量 2 ChemAxon 极表面积 101.732 ChemAxon 可旋转键数 6 ChemAxon 折射性 88.63米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 36.183. ChemAxon 环数 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9946 血脑屏障 + 0.9444 Caco-2渗透 - 0.8957 22基板 底物 0.7319 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.857 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8994 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7685 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7898 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.54 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9046 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9656 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9409 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6229 致癌性 Non-carcinogens 0.7139 生物降解 未准备好生物可降解 0.8542 大鼠急性毒性 1.8612 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8546 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.549
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 钾通道调节活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
- 基因名字
- DRD2
- Uniprot ID
- P14416
- Uniprot名字
- D(2)多巴胺受体
- 分子量
- 50618.91哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- g蛋白偶联胺受体活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
- 基因名字
- DRD3
- Uniprot ID
- P35462
- Uniprot名字
- D(3)多巴胺受体
- 分子量
- 44224.335哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 对于骨吸收和破骨细胞分化至关重要(通过相似性)。二氧化碳的可逆水合作用。能将氰胺水合物化为尿素。参与调节体液分泌…
- 基因名字
- 游离钙
- Uniprot ID
- P00918
- Uniprot名字
- 碳酸酐酶
- 分子量
- 29245.895哒
参考文献
- Nishimori I, Minakuchi T, Onishi S, Vullo D, Cecchi A, Scozzafava A, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂:磺胺类化合物对胞质同工酶III的克隆、表征和抑制研究。生物医学化学，2007年12月1日;15(23):7229-36。Epub 2007年8月25日。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 相同的蛋白质结合
- 特定的功能
- 具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
- 基因名字
- BCHE
- Uniprot ID
- P06276
- Uniprot名字
- 胆碱酯酶
- 分子量
- 68417.575哒
参考文献
航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
参考文献
- da Silva Fragoso VM, de Morais Coura CP, Hoppe LY, Soares MA, Silva D, Cortez CM:舒必利与Seric白蛋白的结合。中华药理学杂志2016年1月4日;17(1)。pii: ijms17010059。doi: 10.3390 / ijms17010059。［文章］
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 二级活性有机阳离子跨膜转运活性
- 特定的功能
- 易位各种结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基nico…
- 基因名字
- SLC22A1
- Uniprot ID
- O15245
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员
- 分子量
- 61153.345哒
参考文献
- 李L,翁Y,王W,白族,Lei H,周H,江H:多个有机阳离子转运蛋白有助于肾舒必利的交通。生物危害药物处置。2017 Dec;38(9):526-534。doi: 10.1002 / bdd.2104。Epub 2017 11月20日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 季铵基跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 调节循环中有机化合物的管状吸收。调解胍，多巴胺，去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)，血清素，胆碱，法莫替丁，雷尼替丁，组胺，创造…
- 基因名字
- SLC22A2
- Uniprot ID
- O15244
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员2
- 分子量
- 62579.99哒
参考文献
- 李L,翁Y,王W,白族,Lei H,周H,江H:多个有机阳离子转运蛋白有助于肾舒必利的交通。生物危害药物处置。2017 Dec;38(9):526-534。doi: 10.1002 / bdd.2104。Epub 2017 11月20日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 单价阳离子:质子反转运蛋白活性
- 特定的功能
- 四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、西咪替丁、n -甲基烟酰胺(NMN)、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、托泊替康、雌酮磺脂的溶质转运体……
- 基因名字
- SLC47A1
- Uniprot ID
- Q96FL8
- Uniprot名字
- 多药毒素挤压蛋白1
- 分子量
- 61921.585哒
参考文献
- 高野红，伊藤松，张欣，伊藤红，张金红，铃木红，前田K，苏原红，苏原T，杉山Y:有机阳离子转运蛋白在多巴胺D2受体拮抗剂[(11)C]舒匹利分布中的作用。中国医药科学，2017年9月;106(9):2558-2565。doi: 10.1016 / j.xphs.2017.05.006。Epub 2017年5月10日。［文章］
细节
4.多药和毒素挤压蛋白2
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 药物跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、西咪替丁、n -甲基烟酰胺、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、托泊替康、硫酸雌酮等的溶质转运体。
- 基因名字
- SLC47A2
- Uniprot ID
- Q86VL8
- Uniprot名字
- 多药和毒素挤压蛋白2
- 分子量
- 65083.915哒
参考文献
- 高野红，伊藤松，张欣，伊藤红，张金红，铃木红，前田K，苏原红，苏原T，杉山Y:有机阳离子转运蛋白在多巴胺D2受体拮抗剂[(11)C]舒匹利分布中的作用。中国医药科学，2017年9月;106(9):2558-2565。doi: 10.1016 / j.xphs.2017.05.006。Epub 2017年5月10日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- atp结合盒亚家族G成员2
- 分子量
- 72313.47哒
参考文献
- 白敏，马忠，孙东，郑超，翁勇，杨霞，姜涛，姜华:多药物转运体介导舒必利胎盘转运。2017年12月;91(12):3873-3884。doi: 10.1007 / s00204 - 017 - 2008 - 8。Epub 2017 6月9日。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日09:54