识别

总结

苯丙醇胺是一种拟交感神经制剂,以前用于减充血剂和减肥产品,但由于安全风险和缺乏疗效,已被FDA撤回。

通用名称
苯丙醇胺
药物库登录号
DB00397
背景

苯丙醇胺是一种拟交感神经制剂,是一种非选择性肾上腺素能受体激动剂和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。它被用作减充血剂和食欲抑制剂。目前,由于出血性中风的风险,它已从加拿大和美国的市场上撤出。

类型
小分子
批准,兽医批准,撤回
结构
重量
平均:151.209
单一同位素的:151.099714043
化学公式
C9H13没有
同义词
  • (+ -) -Norephedrine
  • (+ -)苯丙醇胺
  • Fenilpropanolamina
  • Norephedrine
  • Phenylpropanolamin
  • Phenylpropanolamina
  • 苯丙醇胺
  • 苯丙醇胺
  • Phenylpropanolaminum
  • PPA

药理学

指示

用于治疗鼻塞,控制尿失禁,阴茎勃起和肥胖。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

苯丙醇胺(PPA)是一种与伪麻黄碱结构相似的拟交感神经制剂,用于治疗鼻塞。苯丙醇胺存在于食欲抑制制剂中,愈创fenesinin也存在于止咳感冒制剂中。2000年,FDA要求所有制药公司停止销售含有苯丙醇胺的产品,因为使用苯丙醇胺的女性患出血性中风的风险增加。

作用机制

苯丙醇胺直接作用于呼吸道粘膜中的α -和较小程度的β -肾上腺素能受体。刺激肾上腺素受体产生血管收缩,减少组织充血、水肿和鼻塞,增加鼻气道通畅。PPA间接刺激β受体,产生心动过速和正性肌力作用。

目标 行动 生物
U多巴胺D1受体
部分激动剂
人类
Uβ -1肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
U-2肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
Uα -2肾上腺素能受体 不可用 人类
吸收

胃肠道生物利用度降低(约38%),因为单胺氧化酶在胃和肝脏的首次通过代谢。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

淘汰路线

不可用

半衰期

2.1至3.4小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

可能诱发室性早搏和室性心动过速短暂发作、头部充盈感和四肢刺痛;LD50=1490mg/kg(大鼠口服)

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abaloparatide 苯丙醇胺与阿巴帕肽联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔 苯丙醇胺与乙酰丁醇合用可降低疗效。
Aceclofenac 苯丙醇胺联合乙酰氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin 苯丙醇胺联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
乙酰唑胺 乙酰唑胺与苯丙醇胺合用可降低疗效。
Aclidinium 当苯丙醇胺与阿克力定联合使用时,心动过速的风险或严重程度可增加。
腺苷 苯丙醇胺与腺苷合用可增加心动过速的危险或严重程度。
Alclofenac 苯丙醇胺与Alclofenac合用可增加高血压的风险或严重程度。
Alfentanil 苯丙醇胺联合阿芬太尼可增加高血压的风险或严重程度。
Alfuzosin 苯丙醇胺与阿夫佐辛合用可降低疗效。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 限制咖啡因的摄入。
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸苯丙醇胺 8 d5i63ue1q 154-41-6 DYWNLSQWJMTVGJ-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Acutrim/Boxogetten (Cheplapharm)/Dexatrim/Disudrin (Pediatrica)/Naldec (IAE)/Nasadec (Medlink)/Nasathera (Morishita-Seggs)/Propagest/单利卡托尔(Riemser)/Rhindecon/Rinexin(梅达)
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
镇咳德聪抗组胺锡尔 盐酸苯丙醇胺(13毫克/ 5毫升)+氢溴酸右美沙芬(15 mg / 5 mL)+Mepyramine顺丁烯二酸盐(6.5 mg / 5 mL)+苯吡胺顺丁烯二酸盐(6.5 mg / 5 mL) 糖浆 口服 Prodemdis位。 1992-12-31 2001-04-26 加拿大的国旗
支气管dex D帽 盐酸苯丙醇胺(50毫克)+马来酸氯苯那敏(1毫克)+苯吡胺顺丁烯二酸盐(12.5毫克) 胶囊,缓释 口服 Prodemdis位。 1981-12-31 2001-04-26 加拿大的国旗
支气管灌注婴儿 盐酸苯丙醇胺(12.5 mg / 5 mL)+氢溴酸右美沙芬(15 mg / 5 mL)+Mepyramine顺丁烯二酸盐(6.25 mg / 5 mL)+苯吡胺顺丁烯二酸盐(6.25 mg / 5 mL) 糖浆 口服 Bronchosirum Inc .) 1987-12-31 1997-08-05 加拿大的国旗
成年火石 盐酸苯丙醇胺(25 mg / 5 mL)+氢可酮酒石酸氢盐(5毫克/ 5毫升)+Mepyramine顺丁烯二酸盐(12.5 mg / 5 mL)+苯吡胺顺丁烯二酸盐(12.5 mg / 5 mL) 液体 口服 Technilab制药公司 1981-12-31 2001-04-04 加拿大的国旗
火石Dh子 盐酸苯丙醇胺(12.5 mg / 5 mL)+氢可酮酒石酸氢盐(1.667 mg / 5 mL)+Mepyramine顺丁烯二酸盐(6.25 mg / 5 mL)+苯吡胺顺丁烯二酸盐(6.25 mg / 5 mL) 液体 口服 Technilab制药公司 1982-12-31 2001-04-04 加拿大的国旗
Centracol DM - Syr 盐酸苯丙醇胺(12.5 mg / 5 mL)+氢溴酸右美沙芬(15 mg / 5 mL)+Mepyramine顺丁烯二酸盐(6.25 mg / 5 mL)+苯吡胺顺丁烯二酸盐(6.25 mg / 5 mL) 糖浆 口服 Prometic Pharma Inc. 1994-12-31 1999-08-12 加拿大的国旗
克罗·特里波伦·德塞特 盐酸苯丙醇胺(2.5 mg / mL)+马来酸氯苯那敏(.4 mg / mL) 糖浆 口服 先灵葆雅 1981-12-31 2000-07-11 加拿大的国旗
感冒和过敏缓解液 盐酸苯丙醇胺(5毫克/ 5毫升)+马来酸溴苯那敏(4毫克/ 5毫升)+盐酸去氧肾上腺素(5毫克/ 5毫升) 液体 口服 Stanley Pharmaceuticals是Vita Health Products Inc.的一个部门。 1996-12-31 2001-04-09 加拿大的国旗
冷解充血剂长效帽 盐酸苯丙醇胺(50毫克)+马来酸氯苯那敏(1毫克)+苯吡胺顺丁烯二酸盐(12.5毫克) 胶囊,缓释 口服 Novopharm有限 1969-12-31 2001-04-12 加拿大的国旗
寒冷的救济 盐酸苯丙醇胺(12.5 mg / 5 mL)+马来酸溴苯那敏(2毫克/ 5毫升) 液体 口服 Perrigo国际 1997-11-30 2001-03-07 加拿大的国旗

类别

ATC代码
苯丙醇胺,组合物 苯丙醇胺
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
33 ru150wun
化学文摘号
14838-15-4
InChI关键
DLNKOYKMWOXYQA-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C9H13NO c1-7 (10) 9 (11) 8-5-3-2-4-6-8 / h2-7, 9日11 h, 10 h2、h3 1
国际命名
2-amino-1-phenylpropan-1-ol
微笑
CC (N) C (O) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0001942
KEGG化合物
C16719
PubChem化合物
26934
PubChem物质
46508087
ChemSpider
4622
BindingDB
50405613
RxNav
8175
ChEBI
80680
ChEMBL
CHEMBL61006
ZINC000000157545
治疗靶点数据库
DNC001144
网页
PA164748965
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
苯丙醇胺
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 完成 治疗 外周动脉疾病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 美源健康服务公司
  • 博卡配药学的
  • 出台药品
  • 百时美施贵宝公司
  • C.O. Truxton公司。
  • 卡莱尔实验室公司
  • 世纪制药公司
  • Chattem Chemicals Inc.
  • Corvit制药
  • DHHS项目支持中心供应服务中心
  • 直接配药公司
  • Duramed
  • Econolab Inc .)
  • Equipharm Inc .)
  • Farmaquimia SA de CV
  • 波多黎各通用公司
  • 通用制药公司
  • 金州医疗用品有限公司
  • H及H化验室
  • 高科医药有限公司。
  • 国际伦理实验室公司
  • Iopharm实验室公司
  • 凯撒基金会医院
  • 卡夫制药有限公司
  • Lark制药公司
  • Llorens制药
  • 长岛药房
  • 主要药物
  • Mallinckrodt Inc .)
  • 麦格雷戈制药公司
  • 米德兰制药有限公司
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Nexgen制药公司
  • Norega实验室公司
  • 诺华公司
  • Pamlab有限责任公司
  • 病人至上公司
  • PD-Rx制药公司
  • 佩科斯制药公司
  • 制药利用管理计划VA公司。
  • Pharmedix
  • 内科医生Total Care公司
  • Prometic Pharma Inc.
  • 质量
  • Respa制药公司
  • 沙丘包装有限公司
  • 赛诺菲-安万特公司
  • Seatrace制药公司
  • Southwood制药
  • 圣玛丽医疗公园药房
  • 塔尔伯特医疗管理公司
  • Topco
  • Tri Med Laboratories Inc.
  • 联合研究实验室公司必威国际app
  • Veratex集团。
  • Vista制药公司
剂型
形式 路线 强度
片剂,糖衣 口服
胶囊 口服 15毫克
平板电脑 口服 15毫克
胶囊
长生不老药 口服
溶液/滴 口服
平板电脑 口服 10毫克
胶囊,涂 口服
糖浆 口服
平板电脑 口服 8毫克
片剂,覆膜 口服
液体 口服
胶囊,缓释 口服
胶囊 口服
悬架 口服
平板电脑 口服
片剂,缓释 口服
平板电脑
糖浆
价格
单元描述 成本 单位
Naldecon高级EX 200毫克/5ml糖浆118ml瓶 15.99美元
Entex ER 10- 300mg 12小时胶囊 1.14美元 胶囊
编码la胶囊 0.7美元 胶囊
Despec-dm平板电脑 0.61美元 平板电脑
Despec-tab平板电脑 0.47美元 平板电脑
三胺过敏薄条 0.35美元
三胺冷饮鼻条 0.35美元
排片 0.33美元 平板电脑
三胺cgh流鼻条 0.3美元
三胺止咳片 0.3美元
三胺止咳止寒咀嚼 0.27美元 每一个
三胺软片 0.27美元 平板电脑
三胺软咀嚼片 0.25美元 平板电脑
儿童三胺除虫喷雾 0.24美元 毫升
Triaminicin平板电脑 0.23美元 平板电脑
Dexatrim天然片 0.19美元 囊片
编码DH 5-8.33-1.66 mg/5ml糖浆 0.18美元 毫升
Despec-exp糖浆 0.18美元 毫升
编码dm糖浆 0.16美元 毫升
Naldecon-dx高级 0.06美元 毫升
阿帕普过敏鼻窦贴 0.05美元 囊片
三胺胸鼻液 0.04美元 毫升
三胺伤风止咳液 0.04美元 毫升
三胺冷过敏药 0.04美元 毫升
三胺咳鼻液 0.04美元 毫升
三胺止咳咽痛液 0.04美元 毫升
三胺流感咳嗽发烧暂停 0.04美元 毫升
三胺流感止咳热液 0.04美元 毫升
Triaminic-d糖浆 0.04美元 毫升
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 190 - 194°C 不可用
水溶度 自由的可溶性 不可用
logP 0.67 SANGSTER非常肯定(1994)
pKa 9.44(20°C) 佩兰,DD (1965)
预测性能
财产 价值
水溶度 20.6毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.57 ALOGPS
logP 0.89 ChemAxon
日志 -0.87 ALOGPS
pKa(最强酸性) 13.9 ChemAxon
pKa(最强基础) 9.37 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 2 ChemAxon
氢供体数量 2 ChemAxon
极表面积 46.252 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 44.91米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 17一个3. ChemAxon
环数 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9871
血脑屏障 + 0.5843
Caco-2渗透 + 0.7568
22基板 Non-substrate 0.7276
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9849
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9917
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9113
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8077
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8418
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.8063
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9261
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9096
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9132
致癌性 Non-carcinogens 0.6929
生物降解 未准备好生物可降解 0.6917
大鼠急性毒性 2.0244 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9446
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.937
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
部分激动剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1A)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. 程宇涛,郭丹丹:α 1-肾上腺素能和D(1)-多巴胺能神经传递均参与苯丙醇胺介导的小鼠摄食抑制。神经科学杂志2003年8月21日;347(2):136-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素与大约e…
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
β -1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
参考文献
  1. Thomas SH, Clark KL, Allen R, Smith SE:含专利感冒药的苯丙醇胺和苯肾上腺素对心血管的影响比较。临床药物学杂志。1991 12;32(6):705-11。[文章
  2. 杨晓明,李志刚,李志刚,等:去甲麻黄碱(+)-、(-)-和(+/-)-去甲麻黄碱对大鼠肾上腺素能受体亚型的激活作用。中华药物学杂志,1987 Feb;39(2):108-12。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质同二聚体活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。β -2-肾上腺素能受体结合肾上腺素与大约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
-2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
参考文献
  1. 杨晓明,李志刚,李志刚,等:去甲麻黄碱(+)-、(-)-和(+/-)-去甲麻黄碱对大鼠肾上腺素能受体亚型的激活作用。中华药物学杂志,1987 Feb;39(2):108-12。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…

组件:
参考文献
  1. 黄烷素NA:苯丙醇胺通过优先激活α - 2肾上腺素受体来收缩小鼠和人类血管。中国药物学杂志2005年4月3日(1):432-9。Epub 2004 12月17日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化生物胺和异种胺的氧化脱氨,在中枢神经系统和周围神经系统的神经活性胺和血管活性胺代谢中具有重要功能。
基因名字
MAOA
Uniprot ID
P21397
Uniprot名字
胺氧化酶[含黄素
分子量
59681.27哒
参考文献
  1. Yu PH:苯丙醇胺抑制单胺氧化酶活性,一种厌食剂。《共同化学药物学杂志》1986年2月;51(2):163-71。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日09:54