阿普唑仑

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总结

阿普唑仑是一种中间起病的三唑二氮卓类药物，通常用于治疗恐慌障碍和广泛性焦虑以及与抑郁症相关的焦虑。

品牌名称

Niravam,阿普唑仑

通用名称

阿普唑仑

DrugBank加入数量

DB00404

背景

阿普唑仑是一种三唑洛苯二氮卓类药物，用于治疗焦虑和恐慌障碍。^18，19它主要由CYP3As代谢，因此禁用CYP3A抑制剂，如酮康唑和伊曲康唑。^18，19苯二氮卓治疗应逐渐停止，减少患者的剂量，以避免戒断症状。⁴阿普唑仑的不良反应通常与它能引起的镇静作用有关。⁴阿普唑仑与酒精混合滥用，以加强药物的镇静作用，可能导致昏迷和死亡。⁴1981年10月16日，阿普唑仑获得FDA批准。¹⁴

类型

小分子

组

批准,非法,临床实验

结构

3 d

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类似的结构

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重量

平均:308.765
单一同位素的:308.082874143

化学公式

C₁₇H₁₃ClN₄

同义词

• 8-Chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-s-triazolo(3)(4)苯二氮
• 阿普唑仑

外部id

• 阿兹- 002
• TUS-1
• U 31889
• u - 31889
• u - 31889

药理学

指示

阿普唑仑适用于成人广泛性焦虑障碍的急性治疗。¹⁸阿普唑仑也可作为标准剂型或缓释剂型，用于伴有或不伴有广场恐惧症的成人惊恐障碍的治疗。^18，19

阿普唑仑也可用于治疗失眠、经前综合症和抑郁症。^3.

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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相关条件

• 广泛性焦虑障碍
• 恐慌症

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

阿普唑仑是一种苯二氮卓类药物，能结合γ-氨基丁酸(GABA) a型受体(GABA)_一个Rs)增强它们对神经传递的抑制作用，特别是在大脑中。^18，19与阿片类药物同时使用可导致严重镇静、呼吸抑制、昏迷和死亡;同时服用苯二氮卓类药物和阿片类药物的患者可能需要较低剂量的一种或两种药物，这取决于他们的临床情况。已有呼吸功能受损的患者在苯二氮卓类药物治疗期间出现不良反应包括死亡的风险增加。此外，由于阿普唑仑有抑制中枢神经系统的作用，服用阿普唑仑的患者应避免操作重型机械或驾驶，并应避免其他抑制中枢神经系统的药物，如酒精。与其他苯二氮卓类药物一样，阿普唑仑具有滥用、误用和成瘾的风险，这在易感人群中风险更高，可能需要严格监测。停止治疗可能导致急性或长期戒断症状，这可能危及生命;当需要停药或减量时，患者剂量应逐渐减少。怀孕后期使用阿普唑仑的母亲所生的新生儿可能会出现镇静和戒断症状。由于CYP3A在阿普唑仑代谢的初始阶段是必需的，因此服用强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑)的患者禁用阿普唑仑;较温和的CYP3A抑制剂仍然需要调整阿普唑仑的剂量。 Lastly, benzodiazepines may have negative effects, such as panic disorders, increased suicide incidence, and episodes of mania/hypomania, in patients suffering from depression.^{4，7，18，19}

的作用机制

神经传递依赖于兴奋性和抑制性信号。γ-氨基丁酸(GABA) a型受体(GABA_一个Rs)是五聚体配体门控离子通道(PLGIC)超家族的成员，位于突触和突触周围介导相性抑制和突触外介导紧张性抑制。伽马氨基丁酸_一个Rs由来自一个同源族的多种亚基组成，其成员根据序列的同一性命名为α1-6、β1-3、γ1-3、δ、ε、θ、π和ρ1-3中的一个。每个亚基具有细胞外(ECD)、跨膜(TMD)和细胞内(ICD)结构域;亚基间的界面是神经递质和调制剂结合的主要点，由每个亚基的主(+)和互补(-)位点的协调来描述。GABA与GABA的结合_一个Rs诱导孔打开、氯离子快速流动和突触超极化，这反过来表现为抑制信号。^8，9

最普遍的伽马氨基丁酸_一个Rs在活的有机体内是α1β2γ2受体，在相关亚基的亚基间界面上包含GABA (β+/α-)和苯二氮卓(BZD， α+/γ-)结合位点。^8，9，10一般来说，任何含有α的受体_x/γ_z其中x = 1-3,5和z = 1-3，具有潜在的高亲和力BZD结合位点，尽管亚基之间的小序列差异可能改变对单个分子的结合亲和力。α4和α6亚基中保守的组氨酸被精氨酸取代，不与传统的BZD配体如地西泮结合，因此被认为是“地西泮不敏感”。^8，9，10氨基丁酸的结合导致氨基丁酸的ecd发生一系列构象变化_一个R β亚基，“锁定”每个相邻的α-界面。阿普唑仑与高亲和力BZD位点的结合稳定了α+/γ-界面，促进了导致孔隙打开的构象变化，因此发挥了正向变构调节剂的作用。¹¹

伽马氨基丁酸的确切方式_一个R变构调节调节苯二氮卓类药物的治疗和不良作用尚不清楚。^3.，4早期研究表明，主要因素是α亚基的组成，其中α1受体介导镇静作用，α2/3受体介导抗焦虑作用，α5受体介导苯二氮杂卓类药物的记忆作用。¹²最近的研究表明，包括亚单位组成、生理位置、神经回路和神经细胞类型在内的一系列更为复杂的因素。¹³更复杂的是，GABA上可能有多达5个不同的BZD结合位点_一个Rs，位点1对应经典的高亲和α+/γ-界面。结合位点2-4的作用尚未完全了解，这可能使苯二氮杂卓的药理作用更加复杂。^9，10

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点	配位体	人类

吸收

口服阿普唑仑可迅速被胃肠道吸收，达到C_马克斯大约1.8(1-2)小时。吸收率高，导致口服生物利用度为84-91%。1毫克口服剂量的结果是C_马克斯μg / L的12日至22日。^2，18

阿普唑仑缓释制剂(XANAX XR)具有与标准释放剂相似的吸收、生物利用度和药代动力学_马克斯大约10小时而不是1-2小时。临时给药改变了这些参数，C_马克斯增加30%和T_马克斯晚上服用比早上服用减少一小时。¹⁹

食物对阿普唑仑的吸收有影响;在给药前两小时进食高脂肪食物会增加C_马克斯减少(给药前立即食用的食物)或增加(给药后食用的食物)约1/3_马克斯．进食对AUC和半衰期都没有明显影响。¹⁹

的体积分布

口服给药后，阿普唑仑的分配量为0.8-1.3L/kg。²阿普唑仑穿过血脑屏障。⁴

蛋白结合

阿普唑仑在血清中约80%与蛋白质结合。^18，19这种蛋白主要与血清白蛋白结合。^1，18，19阿普唑仑与α 1-酸糖蛋白的结合频率较低。²

新陈代谢

阿普唑仑被包括CYP3A4、CYP3A5、CYP3A7和CYP2C9在内的各种cypps代谢成低效率的代谢物。^{5，6，16，18，19}阿普唑仑的大部分代谢是通过CYP3As的羟化作用介导的。^{5，6，2，16，18，19}4-羟基阿普唑仑的结合亲和力为母药的20%，α -羟基阿普唑仑的亲和力为66%，二苯甲酮代谢物的亲和力<1%。^2，18，19

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• 阿普唑仑
  • alpha-Hydroxyalprazolam
    • α,4-dihydroxy-alprazolam
  • 4-hydroxyalprazolam
    • 阿普唑仑苯甲酮代谢物
    • α,4-dihydroxy-alprazolam
  • Beta-Hydroxyalprazolam

路线的消除

阿普唑仑主要由尿液排出。^18，19剂量的很大一部分作为未代谢的阿普唑仑被消除。²<10%的剂量被淘汰为α -羟基-阿普唑仑和4-羟基-阿普唑仑。²

半衰期

在健康患者中，阿普唑仑的平均血浆消除半衰期为11.2小时(6.3-26.9小时)。¹⁸老年人的平均半衰期为16.3小时(9.0-26.9小时)，肥胖患者的平均半衰期为21.8小时(9.9-40.4小时)，酒精性肝病患者的平均半衰期为19.7小时(5.8-65.3小时)。¹⁸亚洲患者的半衰期比白种人高25%。¹⁸其他研究表明其半衰期为9-16小时。²该缓释制剂在健康成人患者中的半衰期为10.7-15.8小时。¹⁹

间隙

口服剂量为0.8 mg的阿普唑仑清除率为0.90±0.21 mL/min/kg，与CYP3A4强诱导剂卡马西平共给药时清除率为2.13±0.54 mL/min/kg。^18，19其他研究表明净空为0.70-1.5mL/min/kg。²

的不利影响

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毒性

阿普唑仑过量可表现为嗜睡、精神错乱、协调性差、反应迟缓、昏迷和死亡。^18，19与酒精一起服用阿普唑仑可降低过量用药的门槛。^18，19病人应该监测他们的呼吸、脉搏和血压。^18，19病人可以通过洗胃和静脉输液来治疗。^18，19．如果发生低血压，患者可以使用血管升压药治疗。^18，19在已知或疑似用药过量的情况下，可以给患者服用苯二氮卓受体拮抗剂flumazenil除了其他的管理方法。^18，19

大鼠口服LD50为331 ~ 2171mg/kg。^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当阿普唑仑与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	阿普唑仑可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abametapir	阿普唑仑与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	阿普唑仑与阿巴他普合用可提高其代谢。
Abiraterone	阿普唑仑与阿比特龙合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	阿普唑仑与阿克拉鲁替尼合用可降低其代谢。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低阿普唑仑排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低阿普唑仑排泄率，导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚	阿普唑仑与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
乙酰唑胺	阿普唑仑与乙酰唑胺合用可降低其代谢。

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食物相互作用

• 避免饮酒。酒精可增强该药的中枢神经系统抑制作用。
• 避免葡萄柚产品。
• 限制咖啡因摄入量。
• 带或不带食物服用。食物使阿普唑仑缓释期Cmax提高25%，但对AUC和半衰期无影响。

产品

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国际/其他品牌

Alplax/Alprazolan/Alpronax/Alprox/Alviz/Cassadan/Esparon/Ralozam/Restyl/Solanax/断续的阿普唑仑(Alexza)/Tafil/Trankimazin/Tranquinal/Xanor

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
阿普唑仑	平板电脑	0.25毫克	口服	Jamp制药公司	不适用	不适用
阿普唑仑	平板电脑	0.50毫克	口服	萨尼健康公司	2010-04-30	2021-12-01
阿普唑仑	平板电脑,延长释放	3毫克/ 1	口服	Zydus制药美国公司	2008-10-28	不适用
阿普唑仑	平板电脑,延长释放	0.5毫克/ 1	口服	Zydus制药美国公司	2008-10-28	不适用
阿普唑仑	平板电脑	1毫克	口服	Jamp制药公司	不适用	不适用
阿普唑仑	平板电脑,延长释放	2毫克/ 1	口服	Zydus制药美国公司	2008-10-28	不适用
阿普唑仑	平板电脑	0.25毫克	口服	萨尼健康公司	2010-04-30	2021-12-01
阿普唑仑	平板电脑	0.5毫克	口服	Jamp制药公司	不适用	不适用
阿普唑仑	平板电脑,延长释放	1毫克/ 1	口服	Zydus制药美国公司	2008-10-28	不适用
阿普唑仑	平板电脑	2毫克	口服	Jamp制药公司	不适用	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
阿普唑仑	平板电脑	0.25毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2007-03-28	不适用
阿普唑仑	平板电脑	0.5毫克/ 1	口服	伊利湖医疗DBA优质护理产品有限责任公司	2007-03-28	不适用
阿普唑仑	平板电脑	0.25毫克/ 1	口服	PD-Rx制药有限公司	2018-07-09	不适用
阿普唑仑	平板电脑	0.5毫克/ 1	口服	RedPharm药物公司。	2007-03-28	不适用
阿普唑仑	平板电脑,延长释放	2毫克/ 1	口服	Kare Av公司。	2013-05-21	2015-04-14
阿普唑仑	平板电脑	1毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	1994-01-28	不适用
阿普唑仑	平板电脑	或25毫克/ 1	口服	布伦海姆调药的公司。	2009-12-16	不适用
阿普唑仑	平板电脑	0.25毫克/ 1	口服	绿岩有限责任公司	1981-10-16	不适用
阿普唑仑	平板电脑	1毫克/ 1	口服	PD-Rx制药有限公司	1995-12-29	不适用
阿普唑仑	平板电脑	0.5毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2015-10-01	2018-12-31

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Gabazolamine	阿普唑仑(0.25毫克/ 1)+胆碱(125毫克/ 1)	工具包	口服	医生治疗有限责任公司	2011-07-07	不适用
gabazolamine - 0.5	阿普唑仑(0.5毫克/ 1)+胆碱(125毫克/ 1)	工具包	口服	医生治疗有限责任公司	2011-07-07	不适用
Sentrazolam我	阿普唑仑(0.25毫克/ 1)+胆碱(250毫克/ 1)	工具包	口服	医生治疗有限责任公司	2011-07-07	不适用

类别

ATC代码

N05BA12 -阿普唑仑

• 苯二氮杂卓衍生物
• N05B——抗焦虑药
• N05——PSYCHOLEPTICS
• N神经系统

药物类别

• 胺
• 抗焦虑药物
• Benzazepines
• 苯衍生物
• 苯二氮卓和苯二氮卓衍生物
• 生物胺
• 生物类
• 苯邻二酚
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450 CYP3A7底物
• 细胞色素p - 450基质
• 主要由肾脏排泄的药物
• 乙醇胺
• GABA代理
• GABA调节器
• 稠环杂环化合物,
• 安眠药和镇静剂
• 神经系统
• 神经递质代理
• Psycholeptics
• 精神药品
• 镇静性代理
• Triazolobenzodiazepines

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为1,2,4-三唑[4,3-a][1,4]苯二氮杂卓。这些芳香族化合物含有1,4-苯二氮杂卓与1,2,4-三唑环融合并共享一个氮原子。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

苯二氮平类药物

子课

1, 4-benzodiazepines

直接父

1、2、4-triazolo[4, 3][1,4]苯二氮卓类

选择父母

苯及其取代衍生物/芳基氯化物/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/酮亚胺/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品

基

1、2、4-triazole/1、2、4-triazolo[4, 3][1,4]苯二氮/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

有机氯化合物，三唑洛苯二氮卓(CHEBI: 2611）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

YU55MQ3IZY

化学文摘号

28981-97-7

InChI关键

VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C17H13ClN4 c1-11-20-21-16-10-19-17 (12-5-3-2-4-6-12) 14-9-13 (18) 14-9-13 (14) 22 (11) 16 / h2-9H 10 h2、h3 1

国际命名

12-chloro-3-methyl-9-phenyl-2 4 5, 8-tetraazatricyclo 8.4.0.0 ^ {2,6}] tetradeca-1(10), 3, 5, 8, 11日13-hexaene

微笑

CC1 = NN = C2CN = C (C3 = CC = CC = C3) C3 = C (C = CC (Cl) = C3) N12

参考文献

合成参考

海丝特,有机,Jr .);我们。专利3681343;1972年8月1日;分配给厄普约翰公司海丝特,有机,Jr .);我们。专利3781289;1973年12月25日，分配到厄普约翰公司。海丝特,有机,Jr .); U S . Patent 3,709898; January 9,1973; assigned to The Upjohn Company.

一般引用

1. Dangkoob F, Housaindokht MR, Asoodeh A, Rajabi O, Rouhbakhsh Zaeri Z, Verdian Doghaei A:阿普唑仑和盐酸氟西汀单独和同时与人血清白蛋白(HSA)结合的光谱和分子模型研究:旨在探讨药物相互作用。分子生物光谱学报2015 Feb 25;137:1106-19。doi: 10.1016 / j.saa.2014.08.149。Epub 2014年10月7日［文章］
2. Greenblatt DJ, Wright CE:阿普唑仑的临床药代动力学。治疗的影响。临床药物通讯。1993年6月;24(6):453-71。doi: 10.2165 / 00003088-199324060-00003。［文章］
3. George TT, Tripp J:阿普唑仑。［文章］
4. Verster JC, Volkerts ER:阿普唑仑的临床药理学、临床疗效和行为毒性:文献综述。中枢神经病学杂志2004;10(1):45-76。［文章］
5. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
6. Williams JA, Ring BJ, Cantrell VE, Jones DR, Eckstein J, Ruterbories K, Hamman MA, Hall SD, Wrighton SA:比较CYP3A4, CYP3A5和CYP3A7的代谢能力。2002年8月;30(8):883-91。［文章］
7. Ait-Daoud N, Hamby AS, Sharma S, Blevins D:阿普唑仑的使用、滥用和停药研究综述。2018年1 / 2月;12(1):4-10。doi: 10.1097 / ADM.0000000000000350。［文章］
8. Scott S, Aricescu AR: GABAA受体药理学的结构视角。Curr Opin Struct Biol. 2019 Feb;54:189-197。doi: 10.1016 / j.sbi.2019.03.023。2019年5月23日。［文章］
9. Olsen RW: GABAA受体:阳性和阴性变构调节剂。神经药理学。2018年7月1日;136(Pt A):10-22。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2018.01.036。Epub 2018年1月31日［文章］
10. Sigel E, Ernst M: GABAA受体的苯二氮卓结合位点。2018年7月;39(7):659-671。doi: 10.1016 / j.tips.2018.03.006。2018年4月30日。［文章］
11. Masiulis S, Desai R, Uchanski T, Serna Martin I, Laverty D, Karia D, Malinauskas T, Zivanov J, Pardon E, Kotecha A, Steyaert J, Miller KW, Aricescu AR:结构药理学揭示的GABAA受体信号机制。大自然。2019年1月,565(7740):454 - 459。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0832 - 5。Epub 2019 1月2日。［文章］
12. Rowlett JK, Platt DM, Lelas S, Atack JR, Dawson GR:不同的GABAA受体亚型在灵长类动物中介导苯二氮卓类药物的抗焦虑、虐待相关和运动效应。中国科学院学报2005年1月18日;102(3):915-20。doi: 10.1073 / pnas.0405621102。Epub 2005 1月11日。［文章］
13. 作者:王志明，王志明，王志明，王志明。GABAA受体的研究进展。2018年8月;39(8):710-732。doi: 10.1016 / j.tips.2018.04.003。Epub 2018年6月11日［文章］
14. FDA批准药品:阿普唑仑[链接］
15. FDA妊娠分类[链接］
16. Flockhart药物相互作用表[链接］
17. FDA批准药品:阿普唑仑片[链接］
18. FDA批准药品:阿普唑仑片[链接］
19. FDA批准药品:阿普唑仑缓释片[链接］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014548

KEGG药物

D00225

KEGG化合物

C06817

PubChem化合物

2118

PubChem物质

46507078

ChemSpider

2034

BindingDB

50001728

RxNav

596

ChEBI

2611

ChEMBL

CHEMBL661

锌

ZINC000000000903

治疗目标数据库

DAP000239

网页

PA448333

PDBe配体

08年h

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

阿普唑仑

PDB项

3 u5j/6霍

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	驾驶行为	1
4	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
4	完成	诊断	焦虑性障碍	1
4	完成	其他	精神运动障碍	1
4	完成	治疗	焦虑	2
4	完成	治疗	广泛性焦虑障碍	1
4	完成	治疗	广泛性焦虑障碍/恐慌症	1
4	完成	治疗	下牙槽神经阻滞失效	1
4	完成	治疗	恐慌症	2
4	没有招聘	治疗	镇静恢复时的躁动	1

药物经济学

制造商

• 罗克珊实验室公司
• 伊丽莎白Actavis公司
• Amneal制药有限责任公司
• Apotex公司
• 巴尔实验室公司
• Corepharma有限责任公司
• Impax实验室公司
• Mylan制药有限公司
• 山德士公司
• Teva制药美国
• 古董制药有限责任公司
• 沃森实验室佛罗里达公司
• Zydus制药美国公司
• Pharmacia和upjohn
• Par制药有限公司
• 许瓦兹制药公司
• Alphapharm方有限公司
• 梁柱式设计国际有限公司
• 伊瓦克斯制药公司下属teva制药公司美国
• 太阳制药全球有限公司
• 梯瓦制药美国公司
• 沃森实验室公司
• 法玛西亚和厄普约翰公司

外包商

• Actavis集团
• Aidarex Pharmacuticals有限责任公司
• Alphapharm方有限公司
• 美源健康服务公司
• Amneal制药
• Apotheca Inc .)
• A-S药物解决有限责任公司
• AzurPharma Inc .)
• 巴尔制药
• 科比牧场预先包装
• 卡地纳健康
• 药店连锁有限责任公司
• 半人马制药有限公司
• Cima实验室公司。
• Corepharma有限责任公司
• 梁柱式设计药品
• 直接分发公司。
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剂型

形式	路线	强度
平板电脑
解决方案,集中	口服	1毫克/毫升
平板电脑	口服
平板电脑	口服	或25毫克/ 1
平板电脑	口服	5毫克/ 1
平板电脑	口服	0.25毫克/ 1
平板电脑	口服	0.5毫克/ 1
平板电脑	口服	1毫克/ 1
平板电脑	口服	1.00毫克/ 1
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	2.00毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	0.5毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	1毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	2毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	3毫克/ 1
平板电脑		0.5毫克
平板电脑		1.0毫克
解决方案/滴	口服	0.75毫克/毫升
平板电脑		0.50毫克
解决方案/滴	口服	750 MICROGRAMMI / 1毫升
解决方案/滴	口服	750 MICROGRAMMI /毫升
平板电脑		1毫克
平板电脑	舌下	0.5毫克
解决方案	口服	1毫克
平板电脑	口服	0.5毫克
平板电脑,口头瓦解	口服	0.25毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解	口服	0.5毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解	口服	1毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	或25毫克
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑	口服	0.25 mg / TAB
平板电脑	口服	0.5 mg / TAB
工具包	口服
平板电脑	口服	0.125毫克
平板电脑		0.25毫克
胶囊
解决方案/滴	口服
平板电脑	口服	0.25毫克
平板电脑	口服	0.50毫克
平板电脑	口服	1毫克
平板电脑,延长释放	口服	0.5毫克
平板电脑,延长释放	口服	1毫克
平板电脑,延长释放	口服	2毫克
解决方案	口服	0.75毫克
平板电脑	舌下
平板电脑,涂膜	口服	0.25毫克
平板电脑,涂膜	口服	0.5毫克
平板电脑	口服	2毫克
平板电脑,延长释放	口服
平板电脑、糖涂层	口服	0.5毫克
平板电脑、糖涂层	口服	1毫克
平板电脑、糖涂层	口服	2毫克
平板电脑、糖涂层	口服	3毫克
平板电脑	舌下	1毫克

价格

单元描述	成本	单位
阿普唑仑浓缩液1 mg/ml浓缩液30ml瓶	67.03美元	瓶
Niravam 2毫克分散片	8.53美元	分散片
阿普唑仑xr片3毫克	7.25美元	平板电脑
阿普唑仑XR 3毫克24小时片剂	7.1美元	平板电脑
Niravam片2毫克	6.86美元	平板电脑
Niravam分散片1毫克	5.42美元	分散片
阿普唑仑xr片2毫克	4.84美元	平板电脑
阿普唑仑XR 2毫克24小时片剂	4.73美元	平板电脑
Niravam 0.5 mg分散片	4.2美元	分散片
Niravam片1毫克	4.04美元	平板电脑
阿普唑仑片2毫克	3.82美元	平板电脑
阿普唑仑3毫克24小时片剂	3.67美元	平板电脑
阿普唑仑XR 1毫克24小时片剂	3.64美元	平板电脑
阿普唑仑xr片剂1毫克	3.64美元	平板电脑
Niravam 0.25 mg分散片	3.45美元	分散片
Niravam 0.5 mg片剂	3.02美元	平板电脑
阿普唑仑XR 0.5 mg 24小时片剂	3.01美元	平板电脑
阿普唑仑xr 0.5 mg片剂	2.93美元	平板电脑
阿普唑仑2毫克24小时片剂	2.53美元	平板电脑
Niravam 0.25 mg片剂	2.43美元	平板电脑
阿普唑仑1毫克24小时片剂	2.33美元	平板电脑
阿普唑仑片1毫克	2.29美元	平板电脑
阿普唑仑1 mg/ml口服conc	2.23美元	毫升
阿普唑仑0.5毫克片	1.3美元	平板电脑
阿普唑仑片2毫克	1.22美元	平板电脑
阿普唑仑0.25毫克片	1.09美元	平板电脑
阿普唑仑0.5 mg 24小时片剂	1.07美元	平板电脑
阿普唑仑片1毫克	0.78美元	平板电脑
阿普唑仑0.5 mg片剂	0.67美元	平板电脑
阿普唑仑0.25 mg片剂	0.55美元	平板电脑
Apo-Alpraz 0.5 mg片剂	0.1美元	平板电脑
迈兰-阿普唑仑0.5 mg片剂	0.1美元	平板电脑
新阿普唑0.5 mg片	0.1美元	平板电脑
Apo-Alpraz 0.25 mg片剂	0.08美元	平板电脑
迈兰-阿普唑仑0.25 mg片剂	0.08美元	平板电脑
新阿普唑0.25 mg片剂	0.08美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6221392	没有	2001-04-24	2018-04-09
US6024981	没有	2000-02-15	2018-04-09

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	228 - 229.5°C	海丝特,有机,Jr .);我们。Patent3,681,343;1972年8月1日;分配给厄普约翰公司海丝特,有机,Jr .);US.Patent3,781,289;1973年12月25日，分配到厄普约翰公司。海丝特,有机,Jr .);U S。 Patent 3,709898; January 9,1973; assigned t o The Upjohn Company.

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0324毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.23	ALOGPS
logP	3.02	ChemAxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.2	ChemAxon
pKa最强(基本)	5.01	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	43.072	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	98.88米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	32.223.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9794
Caco-2渗透	+	0.8867
22基板	Non-substrate	0.5099
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7301
22抑制剂二世	抑制剂	0.8354
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.7688
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7907
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9164
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7353
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.8758
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.8076
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8137
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.6519
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6308
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.8913
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8957
致癌性	Non-carcinogens	0.6779
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.3717 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.973
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8733

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 -韩国- 4792000000 - 9 - f1cdda14e36000955d3
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0事故e4c35fb4df41aa5cc62e——0079000000
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - bt9 - 0169000000 - 0 - e6779728f3bdec2acf1
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0910000000 - 9 - efa6a8a3dea17fc1ce7

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月09日23:41