识别
- 总结
-
洛沙平是一种用于治疗精神分裂症的抗精神病药。
- 品牌名称
-
Adasuve, Xylac
- 通用名称
- 洛沙平
- 药物库登录号
- DB00408
- 背景
-
抗精神病药物用于精神分裂症的抗精神病药物(PubChem)
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:327.808
单一同位素的:327.11383992 - 化学公式
- C18H18ClN3.O
- 同义词
-
- (2-Chloro-11) - 4-methyl-1-piperazinyl dibenz [b, f] [1,4] oxazepine
- Loxapina
- 洛沙平
- Loxapinum
- Oxilapine
- 外部id
-
- 阿兹- 004
- BRN 0626753
- CL 62362
- CL 62362
- CL 71563
- cl - 62362
- 高频3170
- LW 3170
- 805年代
- 和3170年
- 和- 3170
药理学
- 指示
-
用于治疗精神分裂症等精神障碍症状
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
洛沙平是一种二苯并恶氮类化合物，代表了三环抗精神病药物的一个子类，在化学上不同于硫杂蒽、丁苯酮和吩噻嗪类。从药理学上讲，洛沙平是一种确切的作用模式尚未确定的镇定剂，然而，据信通过拮抗多巴胺和血清素受体，有明显的皮质抑制作用，可表现为镇静和抑制攻击性。
- 作用机制
-
洛沙平是一种多巴胺拮抗剂，也是一种血清素5-HT2阻滞剂。洛沙平的确切作用模式尚未确定，但已在几种动物中观察到皮质下抑制区兴奋性水平的变化与镇静作用和抑制攻击行为等镇静表现有关。
目标 行动 生物 一个5-羟色胺受体2A 拮抗剂人类 一个多巴胺D2受体 拮抗剂人类 U5-羟色胺受体2C 拮抗剂人类 U5-羟色胺受体1A 粘结剂人类 U5-羟色胺受体1B 粘结剂人类 U5-羟色胺受体1D 粘结剂人类 U5-羟色胺受体1E 粘结剂人类 U5-羟色胺受体3A 粘结剂人类 U5-羟色胺受体5A 粘结剂人类 U5-羟色胺受体 粘结剂人类 U5-羟色胺受体7 粘结剂人类 Uα - 1a肾上腺素能受体 粘结剂人类 Uα - 1b肾上腺素能受体 粘结剂人类 Uα - 2a肾上腺素能受体 粘结剂人类 UAlpha-2B肾上腺素能受体 粘结剂人类 Uα - 2c肾上腺素能受体 粘结剂人类 Uβ -1肾上腺素能受体 粘结剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1 粘结剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2 粘结剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3 粘结剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M4 粘结剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M5 粘结剂人类 UD(1)多巴胺受体 粘结剂人类 U多巴胺D3受体 粘结剂人类 U多巴胺D4受体 粘结剂人类 U多巴胺D5受体 粘结剂人类 U组胺H1受体 粘结剂人类 U组胺H2受体 粘结剂人类 U组胺H4受体 粘结剂人类 U钠依赖性血清素转运体 粘结剂人类 U钠依赖性去甲肾上腺素转运体 粘结剂人类 U钠依赖性多巴胺转运体 粘结剂人类 U多巴胺D1受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
在男性志愿者中，母体药物的全身生物利用度仅为同等肌注剂量(25mg碱)后的三分之一左右
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
肝
- 淘汰路线
-
代谢物以结合物的形式排泄在尿液中，以未结合的形式排泄在粪便中。
- 半衰期
-
Oral-4小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
LD50=65 mg/kg(小鼠口服)
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当洛沙平与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Abemaciclib 阿贝昔利与洛沙平合用可提高血清浓度。 苊香豆醇 当洛沙平与阿辛诺豆蔻酚联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 乙酰唑胺 当洛沙平与乙酰唑胺联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。 Acetophenazine 当洛沙平与乙苯那嗪联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Aclidinium 阿克定宁与洛沙平合用可降低疗效。 Afatinib 阿法替尼与洛沙平合用可提高血药浓度。 Agomelatine 当洛沙平与阿戈美拉汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Alfentanil 当洛沙平与阿芬太尼联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 阿利马嗪 当洛沙平与阿里马嗪联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。
- 随食物服用。食物可以减少刺激。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 洛沙平盐酸盐 376年myl4mal 54810-23-0 JSXBVMKACNEMKY-UHFFFAOYSA-N 洛沙平琥珀酸 X59SG0MRYU 27833-64-3 YQZBAXDVDZTKEQ-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
- 国际/其他品牌
- Cloxazepine/Lopac (Newai Chem)/Losagen(顾客)/Loxapac(惠氏)/罗sup(瑞士制药)
- 品牌处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Adasuve 粉、计量 4.5毫克 呼吸(吸入) 费雷尔国际公司 2016-09-07 不适用 欧盟 
Adasuve 气溶胶、粉末 10毫克/ 1 呼吸(吸入) Galen Us有限公司 2017-09-26 2021-09-30 我们 
Adasuve 粉、计量 4.5毫克 呼吸(吸入) 费雷尔国际公司 2016-09-07 不适用 欧盟 Adasuve 气溶胶、粉末 10毫克/ 1 呼吸(吸入) Alexza制药公司 2022-05-31 不适用 我们 Adasuve 粉、计量 9.1毫克 呼吸(吸入) 费雷尔国际公司 2016-09-07 不适用 欧盟 Adasuve 气溶胶、粉末 10毫克/ 1 呼吸(吸入) 梯瓦精选品牌 2014-01-22 2018-01-31 我们 Adasuve 粉、计量 9.1毫克 呼吸(吸入) 费雷尔国际公司 2016-09-07 不适用 欧盟 Loxapac - Tab 10mg 平板电脑 10毫克 口服 惠氏埃尔斯加拿大公司 1997-09-24 2002-02-06 加拿大 
Loxapac - Tab 50mg 平板电脑 50 mg / TAB 口服 惠氏埃尔斯加拿大公司 1997-02-04 2001-05-22 加拿大 Loxapac - Tab 5mg 平板电脑 5毫克 口服 惠氏埃尔斯加拿大公司 1997-02-04 2002-07-31 加拿大 - 非专利处方药
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-loxapine 平板电脑 50毫克 口服 Apotex公司 1998-03-30 不适用 加拿大 Apo-loxapine 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 1998-03-30 不适用 加拿大 Apo-loxapine 平板电脑 25毫克 口服 Apotex公司 1998-03-30 不适用 加拿大 Apo-loxapine 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 1998-03-30 不适用 加拿大 多姆洛沙平片10mg 平板电脑 10毫克 口服 统治配药学的 1999-09-15 不适用 加拿大 多姆洛沙平片25mg 平板电脑 25毫克 口服 统治配药学的 1999-09-15 不适用 加拿大 多姆洛沙平片50mg 平板电脑 50毫克 口服 统治配药学的 1999-09-15 不适用 加拿大 多姆洛沙平片5mg 平板电脑 5毫克 口服 统治配药学的 1999-09-15 不适用 加拿大 洛沙平 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Marlex制药公司 2014-10-01 不适用 我们 洛沙平 胶囊 10毫克/ 1 口服 临床解决方案批发 1988-06-15 2017-06-16 我们 
类别
- ATC代码
- 洛沙平
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为二苯并恶氮平类的有机化合物。这些化合物含有二苯并恶西平部分，由两个苯由一个恶西平环连接。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Benzoxazepines
- 子课
- Dibenzoxazepines
- 直接父
- Dibenzoxazepines
- 选择父母
- Diarylethers/N-methylpiperazines/Imidolactams/苯环型的/芳基氯化物/三烷基胺/丙基型1,3-偶极有机化合物/Oxacyclic化合物/Carboxamidines/Azacyclic化合物 再展示3个
- 基
- 1, 4-diazinane/脒/胺/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羧酸脒/二芳基醚 展示19个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- dibenzoxazepine (CHEBI: 50841）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- LER583670J
- 化学文摘号
- 1977-10-2
- InChI关键
- XJGVXQDUIWGIRW-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C18H18ClN3O c1-21-8-10-22 (11-9-21) 18-14-12-13 (19) 18-14-12-13 (14) 18-14-12-13 (17) 20-18 / h2-7 12 h, 8-11H2 1 h3
- 国际命名
-
(13-chloro-10) - 4-methylpiperazin-1-yl 2-oxa-9-azatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1 (11), 3, 5, 7, 9, 12, 14-heptaene
- 微笑
-
C1 = NC2 CN1CCN (CC1) = CC = CC = C2OC2 = C1C = C (Cl) C = C2
参考文献
- 合成参考
-
美国专利3,412,193;3546226年。
US3412193 - 一般引用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014552
- KEGG药物
- D02340
- KEGG化合物
- C07104
- PubChem化合物
- 3964
- PubChem物质
- 46505047
- ChemSpider
- 3827
- BindingDB
- 22871
- 6475
- ChEBI
- 50841
- ChEMBL
- CHEMBL831
- 锌
- ZINC000019796158
- 治疗靶点数据库
- DAP000311
- 网页
- PA450273
- 药理学指南
- GtP药物页面
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 洛沙平
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 其他 健康人士(HS) 2 4 完成 治疗 不安 1 4 终止 治疗 氟哌啶醇在治疗使用中引起不良反应/劳拉西泮在治疗中引起不良反应/洛沙平在治疗使用中引起不良反应/精神运动风潮 1 3. 完成 治疗 双相情感障碍 1 3. 完成 治疗 精神分裂症和急性躁动患者 1 3. 尚未招聘 治疗 双相情感障碍/精神运动风潮/精神分裂症 1 3. 尚未招聘 治疗 出现精神错乱 1 3. 终止 治疗 急性躁动患者 1 2 完成 治疗 偏头痛 2 2 完成 治疗 精神分裂症 1
药物经济学
- 制造商
-
- 沃森实验室公司
- 阿特维斯托托瓦有限责任公司
- 迈兰制药公司
- 外包商
-
- Actavis集团
- 美源健康服务公司
- 主要药物
- Murfreesboro药物护理供应
- Mylan
- 制药利用管理计划VA公司。
- 内科医生Total Care公司
- 补救重新打包
- 资源优化和创新有限责任公司
- UDL实验室
- 华生制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 气溶胶、粉末 呼吸(吸入) 10毫克/ 1 粉 呼吸(吸入) 10毫克 粉、计量 呼吸(吸入) 4.5毫克 粉、计量 呼吸(吸入) 9.1毫克 气溶胶、粉末 呼吸(吸入) 胶囊 口服 平板电脑 口服 50 mg / TAB 液体 肌肉内的 50 mg / mL 液体 口服 25 mg / mL 平板电脑 口服 13.6 mg / TAB 平板电脑 口服 34 mg / TAB 平板电脑 口服 68 mg / TAB 平板电脑 口服 6.8 mg / TAB 胶囊 口服 10毫克/ 1 胶囊 口服 25毫克/ 1 胶囊 口服 5毫克/ 1 胶囊 口服 50毫克/ 1 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 25毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 平板电脑 口服 50毫克/ 1 平板电脑 口服 10mg / TAB 平板电脑 口服 25mg / TAB 平板电脑 口服 5毫克/ TAB 解决方案 口服 25 mg / mL 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑 口服 2.5毫克 平板电脑 口服 25毫克 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑 口服 50毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 洛沙帕克50 mg/ml 7.05美元 毫升 洛西坦胶囊50毫克 4.04美元 胶囊 洛西坦胶囊25毫克 3.09美元 胶囊 洛沙平胶囊50毫克 2.57美元 胶囊 洛西坦10毫克胶囊 2.04美元 胶囊 洛沙平25毫克胶囊 1.92美元 胶囊 洛西坦5毫克胶囊 1.58美元 胶囊 洛沙平10毫克胶囊 1.27美元 胶囊 洛沙平琥珀酸5毫克胶囊 1.03美元 胶囊 洛沙平5毫克胶囊 0.99美元 胶囊 pms -洛沙平50毫克片 0.54美元 平板电脑 pms -洛沙平25毫克片 0.41美元 平板电脑 pms -洛沙平10毫克片 0.26美元 平板电脑 pms -洛沙平5毫克片 0.16美元 平板电脑 pms -洛沙平2.5 mg片剂 0.08美元 平板电脑 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7078020 没有 2006-07-18 2021-10-26 我们 US7052679 没有 2006-05-30 2021-10-26 我们 US7537009 没有 2009-05-26 2024-10-28 我们 US8173107 没有 2012-05-08 2021-10-26 我们 US8074644 没有 2011-12-13 2022-07-25 我们 US8991387 没有 2015-03-31 2024-05-21 我们 US8955512 没有 2015-02-17 2021-10-26 我们 US7601337 没有 2009-10-13 2021-10-26 我们 US8235037 没有 2012-08-07 2021-10-26 我们 US7585493 没有 2009-09-08 2021-10-26 我们 US7458374 没有 2008-12-02 2024-08-18 我们 US6716416 没有 2004-04-06 2022-05-20 我们 US8387612 没有 2013-03-05 2026-10-23 我们 US7090830 没有 2006-08-15 2021-10-26 我们 US9370629 没有 2016-06-21 2024-05-20 我们 US9440034 没有 2016-09-13 2021-10-26 我们 US9439907 没有 2016-09-13 2021-10-26 我们 US9687487 没有 2017-06-27 2021-10-26 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 109 - 111°C 美国专利3,412,193;3546226年。 logP 3.6 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.103毫克/毫升 ALOGPS logP 3.18 ALOGPS logP 3.46 ChemAxon 日志 -3.5 ALOGPS pKa(最强基础) 7.18 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体计数 3. ChemAxon 氢供体数量 0 ChemAxon 极表面积 28.072 ChemAxon 可旋转键数 0 ChemAxon 折射性 95.11米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 34.993. ChemAxon 环数 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 是的 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9944 血脑屏障 + 0.9801 Caco-2渗透 + 0.5531 22基板 底物 0.8545 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.8525 p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.8388 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7084 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7331 CYP450 2D6衬底 底物 0.7155 CYP450 3A4衬底 底物 0.6309 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.8159 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8755 CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.7543 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6217 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9393 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6968 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9133 致癌性 Non-carcinogens 0.8743 生物降解 未准备好生物可降解 1．0 大鼠急性毒性 3.3057 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.5701 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6141
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 - a4l - 7590000000 - 118 f30ca0699bf2b3d2e 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用 LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用 质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 00 - ai - 0149000000 - d463f8ddf4248264d132 质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 01 - r6 - 0930000000 - 4798 aec046d747300d80
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 钾通道调节活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
- 基因名字
- DRD2
- Uniprot ID
- P14416
- Uniprot名字
- D(2)多巴胺受体
- 分子量
- 50618.91哒
参考文献
- Lee T, Tang SW:洛沙平和氯氮平降低大鼠脑内血清素(S2)，但不升高多巴胺(D2)受体数量。精神病学杂志1984年8月12日(4):277-85。［文章］
- Hjerde E, Dahl SG, Sylte I:抗精神病药物与多巴胺D2受体的非典型和典型相互作用。欧洲医学化学杂志，2005 2月;40(2):185-94。［文章］
- Kalkman HO, Neumann V, Nozulak J, Tricklebank MD:亚型选择性5-HT受体拮抗剂对大鼠的催化作用。欧洲药物学杂志1998 Feb 19;343(2-3):201-7。［文章］
- Froimowitz M, Cody V:吩噻嗪和硫杂蒽的生物活性构象。多巴胺D2受体拮抗剂配体模型的进一步证据。中华医学化学杂志1993 7月23日;36(15):2219-27。［文章］
- Froimowitz M, Cody V:将丁苯酮和相关化合物纳入多巴胺D2拮抗剂的药效团。《药物发现》1997 Aug;15(2):63-81。［文章］
- 王晓明，王晓明，王晓明，等。运动障碍与精神障碍患者的差异反应。临床神经药物学杂志1995 Feb;18(1):39-45。［文章］
- 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节
12.α - 1a肾上腺素能受体
细节
13.α - 1b肾上腺素能受体
细节
14.α - 2a肾上腺素能受体
细节
16.α - 2c肾上腺素能受体
细节
17.β -1肾上腺素能受体
细节
18.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
细节
19.毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
细节
20.毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
细节
21.毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
细节
22.毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- g蛋白偶联胺受体活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体，其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
组件:
| 名字 | UniProt ID |
|---|---|
| D(1A)多巴胺受体 | P21728 |
| D(1B)多巴胺受体 | P21918 |
参考文献
- pdspki数据库[链接］
细节
30.钠依赖性血清素转运体
细节
31.钠依赖性去甲肾上腺素转运体
细节
32.钠依赖性多巴胺转运体
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月26日03:21