导航

Pramipexole

识别

总结

Pramipexole是一种非麦角蛋白多巴胺激动剂，用于治疗特发性帕金森病和不宁腿综合征(RLS)的症状和体征。

品牌名称
Mirapex, Mirapexin, Sifrol
通用名称
Pramipexole
药物库登录号
DB00413
背景

普拉克索是一种用于治疗帕金森氏症(PD)症状的药物。它是一个非麦角蛋白多巴胺激动剂对治疗帕金森氏症的各种症状如震颤、僵硬和运动迟缓有效的药物。6．1997年，FDA首次批准了这种药物12．帕金森氏病是最常见的神经退行性疾病之一，会导致患者高度残疾2，随着时间的推移，症状会恶化，导致日常生活活动的执行难度增加3.．全球帕金森氏症的患病率从1990年的约250万增加到2016年的约610万4．这一增长可能归因于人口老龄化以及其他因素4．

除了上述FDA批准的帕金森氏症，普拉克索也在2006年被FDA批准用于治疗不宁腿综合征(RLS)。8．RLS是一种与睡眠有关的疾病，其特征是下肢有不舒服的感觉，通常伴随着一种无法控制的动腿冲动9．

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:211.327
单一同位素的:211.114318249
化学公式
C10H17N3.年代
同义词
  • (-) -Pramipexole
  • (S) - n 6-propyl-4 5 6, 7-tetrahydro-1, 3-benzothiazole-2 6-diamine
  • Pramipexol
  • Pramipexole
  • Pramipexolum
外部id
  • PNU 98528
  • snd919 Cl 2Y
  • Sud 919 cl 24
  • U 98528 e

药理学

指示

此药适用于帕金森病的对症治疗标签．该药可单独用药或与左旋多巴联合用药。也适用于中重度原发性不宁腿综合征(RLS)的对症治疗。标签．

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

帕金森病

通过刺激多巴胺受体，普拉克索被认为可以缓解帕金森病的症状标签．帕金森病的运动症状发生的部分原因是大脑黑质中多巴胺的减少11．多巴胺是一种重要的神经递质，对人类的运动有重要影响。

不宁腿综合征

普拉克索可能恢复了多巴胺能系统的平衡，控制了这种情况的症状。不宁腿综合征被认为部分是由于多巴胺能系统功能障碍，导致不愉快的下肢症状9，15．

其他影响

除了上述作用外，动物研究表明，普拉克索阻碍多巴胺的合成、释放和周转。此外，该药对缺血或甲基苯丙胺神经毒性后的多巴胺神经元变性具有神经保护作用15．

作用机理

普拉克索作为帕金森氏症治疗的确切作用机制目前尚不清楚。然而，人们认为普拉克索刺激大脑纹状体中的多巴胺受体的能力可能与此有关。纹状体是接收大量神经输入并负责多种功能的区域10．在动物身上进行的研究表明，普拉克索在多巴胺受体激活后影响纹状体神经元的传递率标签．

普拉克索被认为是一种非麦角型多巴胺激动剂，在体外对多巴胺受体D2亚家族表现出特异性和强活性，选择性地与多巴胺D2受体结合，并表现出对多巴胺D3受体亚型的偏好，而不是其他亚型8．这种结合特异性的临床意义尚不清楚标签，8．

目标 行动 生物
一个多巴胺D3受体
受体激动剂
 人类
一个多巴胺D2受体
受体激动剂
 人类
一个多巴胺D4受体
受体激动剂
 人类
U5-羟色胺受体1A
受体激动剂
 人类
U阿尔法- 2a肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
吸收

普拉克索的生物利用度大于90%，具有较高的吸收率标签．

分布量

这种药物广泛分布于体内，分布量约为500升标签．

蛋白结合

约15%与血浆蛋白结合标签．

新陈代谢

这种药在人体内很少代谢标签．

消除路线

普拉克索消除的主要途径是，90%的普拉克索剂量在尿液中被发现，几乎完全作为原药标签．

半衰期

大约8.5-12小时标签．

间隙

肾脏清除率约为400毫升/分钟，提示肾小管大量分泌标签．

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

LD50

大鼠口服LD 50 >800 mg/kg14．

致癌性，诱变性，对生育的影响

在对小鼠和大鼠进行的两年研究中，普拉克索在0.3、2.2和11倍于人类最大推荐剂量(MRHD)时未发现致癌。没有观察到肿瘤发病率的增加标签．包括艾姆斯试验在内的各种试验均未检测到致突变性。最后，给予大鼠模型2.5 mg/kg/天的普拉克索(5倍于人类最大推荐剂量)，增加发情周期并抑制受精卵的着床。测量了催乳素水平的下降，催乳素是着床和维持早期妊娠所必需的激素标签．这些发现对人类的意义尚不清楚。

怀孕

该药被认为是妊娠类C类药物，在动物中显示出致畸作用。目前还没有普拉克索在人类妊娠中的研究。动物繁殖研究并不总是能预测人类的反应。只有当潜在的好处大于可能的胎儿风险时，才应在妊娠期使用此药标签．

护理

普拉克索是否随人奶排出体外尚不清楚。应决定在护理期间使用普拉克索，或是否在护理期间停止使用，因为许多药物是通过母乳排出的。如果普拉克索实际上是随牛奶排出的，那么婴儿就有潜在的危险标签．

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮卓可增加普拉克索的镇静作用。
Abacavir 普拉克索可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
醋丁洛尔 当普拉克索与乙酰胆醇合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低普拉克索的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低普拉克索的排泄率，导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能降低普拉克索的排泄率，导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加普拉克索的镇静作用。
Acetophenazine 普拉克索与苯乙嗪合用可降低其疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低普拉克索的排泄率，导致血清水平升高。
Aclidinium 普拉克索可降低阿克立宁的排泄率，导致血清中阿克立宁水平升高。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 带或不带食物服用。食物可以降低胃肠道副作用的风险。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸普拉克索一水 3 d867np06j 191217-81-9 APVQOOKHDZVJEX-QTPLPEIMSA-N
Pramipexole盐酸盐 4 r2hd0m28n 104632-25-9 QMNWXHSYPXQFSK-KLXURFKVSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Glepark (Glenmark)/Medopexol (Medochemie)/Miramel (Clonmel)/Miraper (Specifar)/peexola(勃林格殷格翰)/Sifrol ER(勃林格殷格翰)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Pramipexole行动 平板电脑 0.25毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2009-04-15 不适用 加拿大的国旗
Pramipexole行动 平板电脑 1.5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2009-04-15 不适用 加拿大的国旗
Pramipexole行动 平板电脑 0.5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2009-04-15 不适用 加拿大的国旗
Pramipexole行动 平板电脑 1毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2009-04-15 不适用 加拿大的国旗
Mirapex 平板电脑 1.5毫克 口服 勃林格殷格翰(加拿大)有限公司 1998-02-26 2018-06-18 加拿大的国旗
Mirapex 平板电脑 1.5毫克/ 1 口服 勃林格殷格翰制药有限公司 2004-01-01 2020-04-30 美国国旗
Mirapex 平板电脑 0.125毫克/ 1 口服 伊利湖医疗Dba优质护理产品有限公司 2010-10-05 2014-12-31 美国国旗
Mirapex 平板电脑 0.250毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2007-03-23 不适用 美国国旗
Mirapex 平板电脑 胜率毫克/ 1 口服 勃林格殷格翰制药有限公司 2004-01-01 不适用 美国国旗
Mirapex 平板电脑 0.500毫克/ 1 口服 叛军分销商 2004-01-01 不适用 美国国旗
非专利处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-pramipexole 平板电脑 0.75毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-pramipexole 平板电脑 1.0毫克 口服 Apotex公司 2007-02-26 不适用 加拿大的国旗
Apo-pramipexole 平板电脑 0.125毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-pramipexole 平板电脑 0.5毫克 口服 Apotex公司 2007-02-26 不适用 加拿大的国旗
Apo-pramipexole 平板电脑 1.5毫克 口服 Apotex公司 2007-02-26 不适用 加拿大的国旗
Apo-pramipexole 平板电脑 0.25毫克 口服 Apotex公司 2007-02-26 不适用 加拿大的国旗
Auro-pramipexole 平板电脑 1毫克 口服 Auro制药公司 2014-04-29 不适用 加拿大的国旗
Auro-pramipexole 平板电脑 0.5毫克 口服 Auro制药公司 2014-04-29 不适用 加拿大的国旗
Auro-pramipexole 平板电脑 0.125毫克 口服 Auro制药公司 2014-04-29 2016-11-29 加拿大的国旗
Auro-pramipexole 平板电脑 0.25毫克 口服 Auro制药公司 2014-04-29 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Mirapex呃 盐酸普拉克索一水(0.375毫克/ 1)+盐酸普拉克索一水(0.75毫克/ 1)+盐酸普拉克索一水(1.5毫克/ 1) 工具包 口服 勃林格殷格翰制药有限公司 2010-02-22 2010-11-03 美国国旗
Mirapex呃 盐酸普拉克索一水(0.375毫克/ 1)+盐酸普拉克索一水(0.75毫克/ 1)+盐酸普拉克索一水(1.5毫克/ 1) 工具包 口服 勃林格殷格翰制药有限公司 2010-02-22 2010-11-03 美国国旗
Mirapex呃 盐酸普拉克索一水(0.375毫克/ 1)+盐酸普拉克索一水(0.75毫克/ 1)+盐酸普拉克索一水(1.5毫克/ 1) 工具包 口服 勃林格殷格翰制药有限公司 2010-02-22 2010-11-03 美国国旗
Oprymea ret起始包 盐酸普拉克索一水(1.5毫克)+盐酸普拉克索一水(0.75毫克)+盐酸普拉克索一水(0.375毫克) 平板电脑，扩展版 口服 2015-01-01 不适用 德国国旗
Oprymea ret起始包 盐酸普拉克索一水(1.5毫克)+盐酸普拉克索一水(0.75毫克)+盐酸普拉克索一水(0.375毫克) 平板电脑，扩展版 口服 2015-01-01 不适用 德国国旗
Oprymea ret起始包 盐酸普拉克索一水(1.5毫克)+盐酸普拉克索一水(0.75毫克)+盐酸普拉克索一水(0.375毫克) 平板电脑，扩展版 口服 2015-01-01 不适用 德国国旗

类别

ATC代码
普拉克索
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类，称为烷基胺。这些是烷基胺，其中的烷基在一个碳原子上被芳香羰基取代。
王国
有机化合物
超类
有机氮化合物
类
Organonitrogen化合物
子课
胺
直接父
Aralkylamines
选择父母
噻唑/Heteroaromatic化合物/Isothioureas/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基
Aralkylamine/芳香杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Isothiourea/Organoheterocyclic化合物/Organopnictogen化合物/次生脂肪胺
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
苯并噻唑，二胺(CHEBI: 8356）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
83619 peu5t
化学文摘号
104632-26-0
InChI关键
FASDKYOPVNHBLU-ZETCQYMHSA-N
InChI
InChI = 1 s / C10H17N3S c1-2-5-12-7-3-4-8-9 (6 - 7) 14-10 (11) 13-8 / h7, 12 h, 2-6H2, 1 h3 (H2、11、13)/ t7 - / mo / s1
国际命名
(6 s) -N6-propyl-4, 5、6 7-tetrahydro-1, 3-benzothiazole-2 6-diamine
微笑
CCCN [C@H] 1 ccc2 = C (C1) SC (N) = N2

参考文献

合成参考
US4886812
一般引用
  1. Mierau J, Schneider FJ, Ensinger HA, Chio CL, Lajiness ME, Huff RM:普拉克索与克隆表达的多巴胺D2, D3和D4受体的结合和激活。欧洲药理学杂志。1995年6月23日;290(1):29-36。［文章］
  2. 马萨诺J, Bhatia KP:帕金森病的临床方法:特征，诊断和处理原则。冷泉港展望医学2012年6月2(6):a008870。doi: 10.1101 / cshperspect.a008870。［文章］
  3. 帕金森氏症的临床进展。《帕金森症相关疾病》2009年12月15日增刊4:S28-32。doi: 10.1016 / s1353 - 8020(09) 70831 - 4。［文章］
  4. 1990-2016年全球、区域和国家帕金森病负担:2016年全球疾病负担研究的系统分析。《柳叶刀神经杂志》2018年11月17日(11):939-953。doi: 10.1016 / s1474 - 4422(18) 30295 - 3。Epub 2018年10月1日［文章］
  5. 普拉克索在精神病学中的作用:文献的系统回顾。临床精神病学杂志。2007年8月;68(8):1230-6。［文章］
  6. 康斯坦丁斯库:普拉克索用于治疗帕金森病的最新进展。2008年4月4日(2):337-52。［文章］
  7. Antonini A, Calandrella D:普拉克索的药代动力学评价。药理学杂志。2011年10月7(10):1307-14。doi: 10.1517 / 17425255.2011.614232。Epub 2011年9月6日［文章］
  8. Merlino G, Serafini A, Robiony F, Valente M, Gigli GL:普拉克索治疗不宁腿综合征的临床经验。2008年2月4(2):225-35。doi: 10.1517 / 17425255.4.2.225。［文章］
  9. 郭松，黄娟，姜红，韩超，李娟，徐旭，张刚，林铮，熊宁，王涛:不宁腿综合征:从病理生理到临床诊断与治疗。老年神经科学。2017年6月2日;9:171。doi: 10.3389 / fnagi.2017.00171。eCollection 2017。［文章］
  10. Rolls ET:纹状体的神经生理学和认知功能。Rev Neurol(巴黎)。1994 Aug-Sep; 150(8): 648 - 60。［文章］
  11. T:帕金森病的病理生理学。临床神经物理杂志。2008年7月;119(7):1459-74。doi: 10.1016 / j.clinph.2008.03.017。Epub 2008年5月7日［文章］
  12. FDA批准包，Mirapex [链接］
  13. Mirapex®(盐酸普拉克索)FDA标签[链接］
  14. 盐酸普拉克索片[文件］
  15. MedSafe NZ, Ramipex片剂信息表[文件］
人体代谢组数据库
HMDB0014557
KEGG药物
D00559
PubChem化合物
119570
PubChem物质
46505897
ChemSpider
106770
BindingDB
50116766
RxNav
746741
ChEBI
8356
ChEMBL
CHEMBL301265
锌
ZINC000003781664
治疗靶点数据库
DAP000019
网页
PA164742949
药理学指南
GtP药物页面
PDBe配体
G6L
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药品页
维基百科
Pramipexole
PDB项
7卡耐基-梅隆
FDA的标签
下载 (353 KB)
化学物质
下载 (25.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 诊断 帕金森氏症 1
4 完成 其他 重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 其他 不宁腿综合征(RLS) 1
4 完成 治疗 双相情感障碍 2
4 完成 治疗 抑郁症 1
4 完成 治疗 抑郁症/帕金森氏症 1
4 完成 治疗 抑郁症/不宁腿综合征(RLS) 1
4 完成 治疗 帕金森氏症 7
4 完成 治疗 不宁腿综合征(RLS) 4
4 尚未招聘 治疗 罹(ALD)/不宁腿综合征(RLS) 1

药物经济学

制造商
  • 勃林格殷格翰集团
外包商
  • 巴尔制药
  • 勃林格殷格翰有限公司
  • 卡地纳健康
  • 凯撒基金会医院
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • 辉瑞公司
  • 法玛西亚公司。
  • 医生全面护理公司。
  • 叛军分销商公司
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 山德士
  • Stat Rx Usa
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • 先锋实验室公司
  • Zydus制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 0.75毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 .250毫克/ 1
平板电脑 口服 胜率毫克/ 1
平板电脑 口服 .750毫克/ 1
平板电脑 口服 0.125毫克/ 1
平板电脑 口服 0.250毫克/ 1
平板电脑 口服 0.5毫克
平板电脑 口服 0.500毫克/ 1
平板电脑 口服 1.5毫克
平板电脑，扩展版 口服 3毫克
工具包 口服
平板电脑，扩展版 口服 4.5毫克
平板电脑 口服 0.88毫克
平板电脑 口服 0.088毫克
平板电脑 口服 0.18毫克
平板电脑 口服 0.35毫克
平板电脑 口服 0.7毫克
平板电脑 口服 1.10毫克
平板电脑，扩展版 口服
平板电脑，扩展版 口服 0.26毫克
平板电脑，扩展版 口服 0.52毫克
平板电脑，扩展版 口服 1.05毫克
平板电脑，扩展版 口服 1.57毫克
平板电脑，扩展版 口服 2.1毫克
平板电脑，扩展版 口服 2.62毫克
平板电脑，扩展版 口服 3.15毫克
平板电脑 口服 0.25毫克
平板电脑 口服 1毫克
片剂，口腔崩解 口服
平板电脑 口服 0.50毫克
平板电脑，扩展版 口服
平板电脑 口服 0.70毫克
平板电脑,涂 口服 1毫克
平板电脑 口服 0.54毫克
平板电脑 口服 0.25毫克/ 1
平板电脑 口服 0.5毫克/ 1
平板电脑 口服 0.75毫克/ 1
平板电脑 口服 1毫克/ 1
平板电脑 口服 1.5毫克/ 1
平板电脑，扩展版 口服 0.375毫克/ 1
平板电脑，扩展版 口服 0.75毫克/ 1
平板电脑，扩展版 口服 1.5毫克/ 1
平板电脑，扩展版 口服 2.25毫克/ 1
平板电脑，扩展版 口服 3毫克/ 1
平板电脑，扩展版 口服 3.75毫克/ 1
平板电脑，扩展版 口服 4.5毫克/ 1
平板电脑 口服 0018毫克
平板电脑 口服 0088毫克
平板电脑，扩展版 口服 2.10毫克
平板电脑 口服 1.1毫克
平板电脑，扩展版 口服 0375毫克
平板电脑，扩展版 口服 1.500毫克
平板电脑 口服 1.0毫克
平板电脑，扩展版 口服 0.375毫克
平板电脑，扩展版 口服 0.75毫克
平板电脑，扩展版 口服 1.5毫克
平板电脑 口服 0.125毫克
价格
单元描述 成本 单位
Mirapex er 0.375 mg片剂 9.83美元 平板电脑
Mirapex er 0.75 mg片剂 9.83美元 平板电脑
Mirapex er 1.5 mg片剂 9.83美元 平板电脑
Mirapex er片3毫克 9.83美元 平板电脑
Mirapex 4.5 mg片剂 9.83美元 平板电脑
Mirapex 0.125 mg片剂 3.48美元 平板电脑
Mirapex 0.25 mg片剂 3.42美元 平板电脑
Mirapex 0.5 mg片剂 3.42美元 平板电脑
Mirapex片1毫克 3.42美元 平板电脑
Mirapex片剂1.5毫克 3.42美元 平板电脑
Mirapex 0.75 mg片 3.28美元 平板电脑
盐酸普拉克索0.125 mg片 3.07美元 平板电脑
盐酸普拉克索0.25 mg片 3.07美元 平板电脑
盐酸普拉克索0.5 mg片 3.07美元 平板电脑
盐酸普拉克索1毫克片 3.07美元 平板电脑
盐酸普拉克索1.5 mg片 3.07美元 平板电脑
盐酸普拉克索0.125 mg片 2.95美元 平板电脑
盐酸普拉克索0.25 mg片 2.95美元 平板电脑
盐酸普拉克索0.5 mg片 2.95美元 平板电脑
盐酸普拉克索1毫克片 2.95美元 平板电脑
盐酸普拉克索1.5 mg片 2.95美元 平板电脑
Mirapex片1毫克 2.2美元 平板电脑
Mirapex片剂1.5 mg 2.2美元 平板电脑
阿波普拉克索1毫克片 1.23美元 平板电脑
阿波普拉克索1.5 mg片 1.23美元 平板电脑
Co普拉克索1毫克片 1.23美元 平板电脑
Co普拉克索1.5 mg片 1.23美元 平板电脑
新普拉克索1毫克片 1.23美元 平板电脑
新普拉克索1.5 mg片 1.23美元 平板电脑
pms -普拉克索1毫克片 1.23美元 平板电脑
pms -普拉克索1.5 mg片 1.23美元 平板电脑
山德士普拉克索1毫克片 1.23美元 平板电脑
山德士普拉克索1.5 mg片 1.23美元 平板电脑
Mirapex 0.25 mg片 1.1美元 平板电脑
阿波普拉克索0.25 mg片 0.62美元 平板电脑
Co普拉克索0.25 mg片 0.62美元 平板电脑
新普拉克索0.25 mg片剂 0.62美元 平板电脑
pms -普拉克索0.25 mg片剂 0.62美元 平板电脑
山德士普拉克索0.25 mg片 0.62美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4886812 没有 1989-12-12 2010-10-08 美国国旗
CA2275379 没有 2006-11-28 2018-01-16 加拿大的国旗
US6001861 没有 1999-12-14 2018-01-16 美国国旗
US6194445 没有 2001-02-27 2018-01-16 美国国旗
US8679533 没有 2014-03-25 2029-09-08 美国国旗
US7695734 没有 2010-04-13 2028-04-26 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 288 - 290 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB0486178.aspx
沸点(°C) 378 https://www.lookchem.com/Pramipexole/
水溶度 易溶于水 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2010/022421s000ChemR.pdf
logP 1.42 https://pdf.hres.ca/dpd_pm/00043389.PDF
日志 -3.2 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2783
pKa 5.6, 9.5 https://pdf.hres.ca/dpd_pm/00043389.PDF
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.14毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.18 ALOGPS
logP 1.76 ChemAxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 17.66 ChemAxon
pKa(最强基础) 10.31 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数量 3. ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极表面积 50.942 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 59.77米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 24.473. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9967
血脑屏障 + 0.9631
Caco-2渗透 - 0.6419
22基板 底物 0.6384
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.842
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.7464
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.6788
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.8524
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.7558
CYP450 1A2衬底 抑制剂 0.9179
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7353
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.5364
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.586
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6708
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.7797
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8133
致癌性 Non-carcinogens 0.915
生物降解 无法生物降解 0.9255
大鼠急性毒性 2.8676 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8732
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8397
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.多巴胺D3受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
参考文献
  1. Merlino G, Serafini A, Robiony F, Valente M, Gigli GL:普拉克索治疗不宁腿综合征的临床经验。2008年2月4(2):225-35。doi: 10.1517 / 17425255.4.2.225。［文章］
  2. 皮尔西MF:普拉克索的药理学，一种多巴胺d3偏好激动剂，对治疗帕金森氏症有用。临床神经药理学杂志。1998 5 - 6;21(3):141-51。［文章］
  3. Chernoloz O, El Mansari M, Blier P:长期给药多巴胺D3/2受体激动剂普拉克索可增加雄性大鼠前脑中多巴胺和血清素的神经传递。精神病学神经科学杂志。2012 Feb;37(2):113-21。doi: 10.1503 / jpn.110038。［文章］
  4. Dooley M, Markham A:普拉克索。其在早期和晚期帕金森病治疗中的应用综述。药物老化。1998年6月;12(6):495-514。doi: 10.2165 / 00002512-199812060-00007。［文章］
细节 2.多巴胺D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. 皮尔西MF:普拉克索的药理学，一种多巴胺d3偏好激动剂，对治疗帕金森氏症有用。临床神经药理学杂志。1998 5 - 6;21(3):141-51。［文章］
  2. Chernoloz O, El Mansari M, Blier P:长期给药多巴胺D3/2受体激动剂普拉克索可增加雄性大鼠前脑中多巴胺和血清素的神经传递。精神病学神经科学杂志。2012 Feb;37(2):113-21。doi: 10.1503 / jpn.110038。［文章］
  3. Dooley M, Markham A:普拉克索。其在早期和晚期帕金森病治疗中的应用综述。药物老化。1998年6月;12(6):495-514。doi: 10.2165 / 00002512-199812060-00007。［文章］
细节 3.多巴胺D4受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号，大脑中边缘系统是调节情绪和复杂行为的区域。其活性是由G蛋白介导的。
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
参考文献
  1. 皮尔西MF:普拉克索的药理学，一种多巴胺d3偏好激动剂，对治疗帕金森氏症有用。临床神经药理学杂志。1998 5 - 6;21(3):141-51。［文章］
  2. Dooley M, Markham A:普拉克索。其在早期和晚期帕金森病治疗中的应用综述。药物老化。1998年6月;12(6):495-514。doi: 10.2165 / 00002512-199812060-00007。［文章］
  3. Mierau J, Schneider FJ, Ensinger HA, Chio CL, Lajiness ME, Huff RM:普拉克索与克隆表达的多巴胺D2, D3和D4受体的结合和激活。欧洲药理学杂志。1995年6月23日;290(1):29-36。［文章］
细节 4.5-羟色胺受体1A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
策展人评论
这是普拉克索的潜在靶点。
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变，触发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5-羟色胺受体1A
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Chernoloz O, El Mansari M, Blier P:长期给药多巴胺D3/2受体激动剂普拉克索可增加雄性大鼠前脑中多巴胺和血清素的神经传递。精神病学神经科学杂志。2012 Feb;37(2):113-21。doi: 10.1503 / jpn.110038。［文章］
  2. Chernoloz O, El Mansari M, Blier P:持续给药普拉克索可改变大鼠大脑中多巴胺、去甲肾上腺素和血清素神经元的自发放电。神经精神药理学。2009年2月;34(3):651-61。doi: 10.1038 / npp.2008.114。Epub 2008年8月6日。［文章］
  3. 普拉克索与氟西汀或舍曲林联合治疗大鼠强迫游泳试验的协同作用机制。药典代表2006年7 - 8月;58(4):493-500。［文章］
细节 5.阿尔法- 2a肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
阿尔法- 2a肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学特性。医学化学。2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. Newman-Tancredi A, Cussac D, Audinot V, Nicolas JP, De Ceuninck F, Boutin JA, Millan MJ:抗帕金森药物对多类单胺能受体的差异作用。2多巴胺D(2)样受体和α (1)/ α(2)肾上腺能受体亚型的激动剂和拮抗剂性质。2002年11月;303(2):805-14。［文章］
  3. Apraxine M, Pasquet A, Jeanjean A:普拉克索诱导的可逆性心力衰竭。2014年10月23日;1(4):381-382。doi: 10.1002 / mdc3.12096。收藏2014年12月[文章］
  4. McCormick PN, Fletcher PJ, Wilson VS, Remington GJ:肾上腺素能α 2拮抗剂atipamezole改变普拉克索的行为效应，并增加普拉克索在血浆中的浓度。生命科学2016年4月15日;151:300-304。doi: 10.1016 / j.lfs.2016.03.017。Epub 2016年3月11日［文章］
  5. 密歇根大学张实验室文件[链接］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. 石黑N，斋藤A，横山K，森川M, Igarashi T, Tamai I:大鼠有机阳离子转运体OCT1和OCT2对多巴胺D2激动剂普拉克索在肾脏中的转运作用2005年4月33(4):495-9。Epub 2005年1月7日［文章］
  2. 刁L,蜀Y, Polli我:吸收pramipexole由人类有机阳离子转运蛋白。Mol Pharm. 2010 Aug 2;7(4):1342-7。doi: 10.1021 / mp100036b。［文章］
  3. Knop J, Hoier E, Ebner T, Fromm MF, Muller F:普拉克索肾小管分泌。欧洲医药科学2015 11月15日;79:73-8。doi: 10.1016 / j.ejps.2015.09.004。Epub 2015年9月7日［文章］
细节 2.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能
可转移一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基镍。
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. 石黑N，斋藤A，横山K，森川M, Igarashi T, Tamai I:大鼠有机阳离子转运体OCT1和OCT2对多巴胺D2激动剂普拉克索在肾脏中的转运作用2005年4月33(4):495-9。Epub 2005年1月7日［文章］
  2. 刁L,蜀Y, Polli我:吸收pramipexole由人类有机阳离子转运蛋白。Mol Pharm. 2010 Aug 2;7(4):1342-7。doi: 10.1021 / mp100036b。［文章］
  3. 每日一次普拉克索治疗早期和晚期特发性帕金森病:对患者的意义。神经精神疾病治疗。2011;7:297-302。doi: 10.2147 / NDT.S10097。Epub 2011年5月15日。［文章］
细节 3.溶质载体家族22个成员3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
毒素转运蛋白活性
特定的功能
调节多种有机阳离子的电位依赖性转运。可能在大脑中阳离子神经毒素和神经递质的处置中发挥重要作用。
基因名字
SLC22A3
Uniprot ID
O75751
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员3
分子量
61279.485哒
参考文献
  1. 刁L,蜀Y, Polli我:吸收pramipexole由人类有机阳离子转运蛋白。Mol Pharm. 2010 Aug 2;7(4):1342-7。doi: 10.1021 / mp100036b。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月06日23:46