丙咪嗪属于吩噻嗪类抗精神病药物。它通过阻断大脑中的各种受体，特别是多巴胺受体发挥作用。多巴胺参与脑细胞之间的信号传递。当大脑中多巴胺过量时，它会引起多巴胺受体的过度刺激。这些受体通常起着调节行为的作用，过度刺激可能会导致精神病。盐酸丙嗪可以阻断这些受体，阻止它们过度刺激，从而帮助控制精神病。丙咪嗪有弱的锥体外系和自主神经副作用，这导致它用于老年人，躁动或精神病患者。它的抗精神病作用也较弱，在一般精神病学中没有用处。

的作用机制

丙咪嗪是1、2和4型多巴胺受体、5-羟色胺受体2A和2C、毒蕈碱受体1到5、α(1)受体和组胺h1受体的拮抗剂。丙嗪的抗精神病作用是由于拮抗多巴胺和2型血清素受体，5-HT2血清素受体比2型多巴胺受体活性更强。这也许可以解释锥体外系效应的缺失。丙咪嗪似乎没有阻断结核漏斗束内的多巴胺，这解释了高催乳素血症的发生率比典型的抗精神病药物或利培酮低。丙嗪对毒蕈碱受体、h1受体和α(1)受体也有拮抗作用。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度	拮抗剂	人类
UAlpha-1A肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
U组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

吸收可能不稳定，血浆浓度峰值表现出个体间的巨大差异。

的体积分布

不可用

蛋白结合

94％

新陈代谢

肝脏，主要是n -去甲基丙嗪和丙嗪亚砜。

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丙嗪

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

副作用包括:锥体外系症状、嗜睡、体重增加、口干、便秘、内分泌影响(如乳房发育和月经紊乱)、对阳光敏感和溶血性贫血。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮平可增加丙嗪的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abametapir	丙嗪与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	异丙嗪与阿巴他普合用可促进异丙嗪的代谢。
Abiraterone	丙咪嗪与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	阿布罗西替尼与丙咪嗪合用可降低其代谢。
醋丁洛尔	乙酰胆醇与丙咪嗪合用可提高血清浓度。
Aceclofenac	当丙咪嗪与乙酰氯芬酸合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当丙咪嗪与乙酰美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	与丙咪嗪联用可降低棘豆蔻醇的代谢。
对乙酰氨基酚	与丙咪嗪合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。

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轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

避免饮酒。如果饮酒，可引起中枢神经系统的附加抑制。
避免抗酸药。使用抗酸剂可减少丙嗪的吸收。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
丙嗪盐酸盐	U16EOR79U4	53-60-1	JIVSXRLRGOICGA-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Combelen/丁嗪(Pliva)/Sparine/Talofen (Abbott)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
盐酸丙嗪注射液50mg/ml	液体	50 mg / mL	肌内;静脉注射	阿伯特	1981-12-31	2008-06-06

类别

ATC代码

N05AA03——丙嗪

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于吩噻嗪类有机化合物。这些多环芳香族化合物包含吩噻嗪部分，这是一个线性三环系统，由两个苯环和一个对噻嗪环连接。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzothiazines
子课: 吩噻嗪类
直接父: 吩噻嗪类
选择父母: Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/苯环型的/1, 4-thiazines/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: Alkyldiarylamine/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 吩噻嗪类，叔胺(CHEBI: 8459）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: O9M39HTM5W
化学文摘号: 58-40-2
InChI关键: ZGUGWUXLJSTTMA-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H20N2S c1-18 (2) 12-7-13-19-14-8-3-5-10-16 (14) 12-7-13-19-14-8-3-5-10-16 (17) 19 / h3-6 8-11H, 7日12-13H2 1-2H3
国际命名: 二甲基(3 - (10 h-phenothiazin-10-yl)丙基)胺
微笑: CN (C) CCCN1C2 = CC = CC = C2SC2 = CC = CC = C12

参考文献

合成参考

US2519886

一般引用

Cubala WJ, Jakuszkowiak-Wojten K, Burkiewicz A, Wronska A:丙嗪治疗妄想性寄生虫病。精神科Danub杂志。2011年6月;23(2):198-9。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014564
KEGG药物: D08430
KEGG化合物: C07379
PubChem化合物: 4926
PubChem物质: 46504504
ChemSpider: 4757
BindingDB: 67545
RxNav: 8742
ChEBI: 8459
ChEMBL: CHEMBL564
锌: ZINC000000010402
治疗目标数据库: DAP000430
网页: PA451126
PDBe配体: P2Z
维基百科: 丙嗪

PDB项

4 ma7/7 lgi

化学物质

下载 (75.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

惠氏ayerst实验室
沃森实验室公司
巴克斯特医疗公司麻醉危重护理
百时美施贵宝公司
宝康康公司分属百时美施贵宝
百时美施贵宝公司

外包商

巴克斯特国际公司。
自由制药
规定的药品
Primedics实验室
山德士

剂型

形式	路线	强度
解决方案/滴	口服
液体	肌内;静脉注射	50 mg / mL
注入,解决方案
平板电脑
平板电脑		25毫克

价格

单元描述	成本	单位
氯丙嗪25mg /ml安培	8.04美元	毫升
氯丙嗪片200毫克	1.05美元	平板电脑
盐酸氯丙嗪25毫克/毫升	0.88美元	毫升
氯丙嗪片100毫克	0.39美元	平板电脑
新氯丙嗪片100毫克	0.35美元	平板电脑
氯丙嗪片10毫克	0.32美元	平板电脑
氯丙嗪片50毫克	0.3美元	平板电脑
新氯丙嗪片50毫克	0.21美元	平板电脑
新氯丙嗪25毫克片	0.18美元	平板电脑
氯丙嗪片25毫克	0.17美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	< 25°C	PhysProp
沸点(°C)	203-210°C, 3.00E-01 mm Hg	PhysProp
水溶度	14.2 mg/L(24°C)	雅可夫斯基，sh &丹南费泽，rm (1992)
logP	4.55	Hansch等人(1995)
日志	-4.3	ADME研究U必威国际appSCD
pKa	9.36	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0207毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.63	ALOGPS
logP	3.93	ChemAxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa最强(基本)	9.2	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	6.48²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	88.95米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	32.74^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9718
血脑屏障	+	0.987
Caco-2渗透	+	0.8813
22基板	底物	0.7933
我22抑制剂	抑制剂	0.6857
22抑制剂二世	抑制剂	0.6352
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.7561
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7526
CYP450 2 d6衬底	底物	0.9334
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5578
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.8935
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9483
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.9622
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.798
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9166
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.6784
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9176
致癌性	Non-carcinogens	0.9545
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9921
大鼠急性毒性	2.9416 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9662
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7828

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

下载 (9.05 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 0 - a4r - 9230000000 - 62 cbfd979fa705bc6b5e
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 053 - i - 9470000000 - c8ea76fcc1b124b82db0
GC-MS谱- CI-B	气相	splash10 - 000 - i - 2090000000 - c38077fbc5880feb7eab
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - a4i - 9430000000 - 708 a7cbef8d61ce76846
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾通道调节活性
特定的功能: 多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

奇怪的PG:抗精神病药物作用:拮抗、反激动或部分激动。药理动态。2008年6月29(6):314-21。doi: 10.1016 / j.tips.2008.03.009。Epub 2008年5月28日［文章］
Kim DH, Maneen MJ, Stahl SM:构建更好的抗精神病药:治疗精神分裂症多症状维度的受体靶点。神经病治疗。2009年1月,6(1):78 - 85。doi: 10.1016 / j.nurt.2008.10.020。［文章］

细节 2.5 -羟色胺受体2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2
分子量: 52602.58哒

参考文献

葛维拉邦，张晓燕，张晓燕，等。抗精神病药物治疗前后精神分裂症患者血小板5-羟色胺(2A)受体的变化。精神病学2000年9月25日;96(1):41-50。［文章］
葛维拉蓬，吴晓燕，王晓燕，王晓燕，王晓燕。抗精神病药物治疗前后精神分裂症患者血小板血清素转运蛋白的变化。神经化学杂志2002年10月41(4):209-16。［文章］
Kim DH, Maneen MJ, Stahl SM:构建更好的抗精神病药:治疗精神分裂症多症状维度的受体靶点。神经病治疗。2009年1月,6(1):78 - 85。doi: 10.1016 / j.nurt.2008.10.020。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	15.87	N/A	N/A	A27490

细节 3.5 -羟色胺受体2摄氏度

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4…
基因名字: HTR2C
Uniprot ID: P28335
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量: 51820.705哒

参考文献

Kim DH, Maneen MJ, Stahl SM:构建更好的抗精神病药:治疗精神分裂症多症状维度的受体靶点。神经病治疗。2009年1月,6(1):78 - 85。doi: 10.1016 / j.nurt.2008.10.020。［文章］

细节 4.Alpha-1A肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字: ADRA1A
Uniprot ID: P35348
Uniprot名字: Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量: 51486.005哒

参考文献

Kim DH, Maneen MJ, Stahl SM:构建更好的抗精神病药:治疗精神分裂症多症状维度的受体靶点。神经病治疗。2009年1月,6(1):78 - 85。doi: 10.1016 / j.nurt.2008.10.020。［文章］
梁志勇，Barr AM, Procyshyn RM, Honer WG, Pang CC:抗精神病药物的心血管副作用:自主神经系统的作用。药理学杂志，2012年8月;135(2):113-22。doi: 10.1016 / j.pharmthera.2012.04.003。Epub 2012年4月27日。［文章］

细节 5.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能: 毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字: CHRM1
Uniprot ID: P11229
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量: 51420.375哒

参考文献

Kim DH, Maneen MJ, Stahl SM:构建更好的抗精神病药:治疗精神分裂症多症状维度的受体靶点。神经病治疗。2009年1月,6(1):78 - 85。doi: 10.1016 / j.nurt.2008.10.020。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	2454.71	N/A	N/A	A28200
Ki (nM)	2	N/A	N/A	A27490/A27903

细节 6.组胺H1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: 在外周组织中，组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩，毛细血管通透性增加，由于末端小静脉收缩，儿茶酚胺…
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

参考文献

Hals PA, Hall H, Dahl SG:吩噻嗪类药物代谢物的毒蕈碱胆碱能和组胺H1受体结合。43生命科学。1988;(5):405 - 12所示。［文章］
Kim DH, Maneen MJ, Stahl SM:构建更好的抗精神病药:治疗精神分裂症多症状维度的受体靶点。神经病治疗。2009年1月,6(1):78 - 85。doi: 10.1016 / j.nurt.2008.10.020。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1 a2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂
策展人评论: 这种酶的作用得到了有限的体外研究的支持。

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

参考文献

Wojcikowski J, Boksa J, Daniel WA:细胞色素P450同工酶1A2 (CYP1A2)对人肝脏中吩噻嗪类镇静剂氯丙嗪的n -去甲基化和5-亚砜化的主要贡献——与其他吩噻嗪类药物的比较。生物化学与药典。2010 10月15日;80(8):1252-9。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.06.045。Epub 2010年7月6日。［文章］
王晓峰，王晓峰，王晓峰，等。经典和非典型神经抑制剂对大鼠肝微粒体中咖啡因氧化的影响。中国药理学杂志。2003 11 - 12;55(6):1055-61。［文章］
Wojcikowski J, pichar - garcia L, Maurel P, Daniel WA:人类细胞色素P -450异构体对最简单的吩噻嗪类神经抑制剂丙嗪代谢的贡献。中国药理学杂志2003年4月138(8):1465-74。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705195。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Wojcikowski J, pichar - garcia L, Maurel P, Daniel WA:人类细胞色素P -450异构体对最简单的吩噻嗪类神经抑制剂丙嗪代谢的贡献。中国药理学杂志2003年4月138(8):1465-74。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705195。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
Wojcikowski J, pichar - garcia L, Maurel P, Daniel WA:人类细胞色素P -450异构体对最简单的吩噻嗪类神经抑制剂丙嗪代谢的贡献。中国药理学杂志2003年4月138(8):1465-74。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705195。［文章］

细节 4.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Wojcikowski J, pichar - garcia L, Maurel P, Daniel WA:人类细胞色素P -450异构体对最简单的吩噻嗪类神经抑制剂丙嗪代谢的贡献。中国药理学杂志2003年4月138(8):1465-74。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705195。［文章］

细节 5.细胞色素P450 2 c19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

参考文献

周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
Wojcikowski J, pichar - garcia L, Maurel P, Daniel WA:人类细胞色素P -450异构体对最简单的吩噻嗪类神经抑制剂丙嗪代谢的贡献。中国药理学杂志2003年4月138(8):1465-74。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705195。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日09:54

丙嗪

识别

丙咪嗪结构(DB00420)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

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