唑吡坦

识别

总结

唑吡坦是一种镇静催眠药，用于短期治疗失眠，以改善睡眠潜伏期。

品牌名称

安必恩，Edluar, Intermezzo, Tovalt, Zolpimist

通用名称

唑吡坦

药物库登录号

DB00425

背景

唑吡坦，又称安必恩是一种催眠药物，最初于1992年被FDA批准^标签．唑吡坦改善失眠症患者的睡眠。它的目标是用于难以开始睡眠的患者。该药减少入睡时间(睡眠潜伏期)，增加睡眠持续时间，并减少短暂(短暂)失眠症患者在睡眠中醒来的次数。它有立即生效和延长释放形式^标签，¹⁸．

它的耐受性档案是有利的，当根据制造商的说明，与低风险的药物戒断，药物依赖和药物耐受性⁶．此外，唑吡坦可改善慢性失眠症患者的睡眠质量，并可表现出轻度肌肉松弛作用¹⁵．研究必威国际app还表明，唑吡坦对脑损伤后的植物人患者恢复大脑功能快速有效。该药具有完全或部分逆转损伤后受损脑细胞异常代谢的倾向¹⁵，⁹．

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

唑吡坦结构(DB00425)

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重量

平均:307.3895
单一同位素的:307.168462309

化学公式

C₁₉H₂₁N_3.O

同义词

• (N, N, 6-Trimethyl-2) - 4-methylphenyl咪唑并pyridine-3-acetamide (1 a)
• 唑吡坦
• Zolpidemum

外部id

• HSDB 7045
• SL 800750
• SL 800750 - 23 - n

药理学

指示

此药适用于以睡眠开始困难为特征的成人失眠的短期治疗^标签．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 失眠

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

对中枢神经系统的影响

这种药物具有中枢神经系统抑制剂作用，可能包括嗜睡、警觉性下降、镇静、嗜睡、头晕和其他精神运动功能的变化^标签．由于上述影响，FDA建议唑吡坦(立即生效)的初始剂量为女性单剂量5mg，男性单剂量5或10mg，在睡前立即服用，在计划的觉醒时间之前至少7-8小时¹⁴．详细信息请参阅产品标签¹⁸，^标签．

记忆力的影响

使用客观记忆测量的成人对照研究表明，服用唑吡坦后，没有明显的证据显示第二天记忆障碍。相反，在一项涉及给药剂量为10和20 mg的唑吡坦的临床研究中，观察到在药物作用高峰期间(给药后90分钟)，受试者第二天早上对信息的回忆显著减少。这些受试者经历了一种叫做顺行性遗忘．来自不良事件数据的主观证据表明，唑吡坦给药后可能发生顺行性遗忘，主要是剂量超过10 mg^标签．

对精神运动功能的影响

这种药物可能导致精神运动能力下降。其他导致精神运动功能下降的药物，包括酒精，也可能产生附加的精神运动效应^标签．服用唑吡坦的患者应被告诫不要参加需要完全精神警觉性或运动协调的危险活动或职业，包括在服用该药后操作机械或驾驶机动车。服用唑吡坦后的第二天也可能出现上述类型活动性能的潜在损害，特别是在服用大剂量和缓释形式时^标签，¹⁸．

对失眠和睡眠阶段的影响

有证据表明这种药物与轻度反弹性失眠症有关。在临床试验中，患者在“按需”的基础上使用唑吡坦，唑吡坦的使用导致整体睡眠改善⁶．在对照临床研究中，唑吡坦已被证明可以减少睡眠潜伏期(入睡所需的时间)长达35天^标签．在测量每个睡眠阶段的睡眠时间百分比的研究中，唑吡坦主要被证明可以保持睡眠阶段。第3和第4阶段(深度睡眠)的睡眠时间与安慰剂相似，只有在推荐剂量下的快速眼动(矛盾的)睡眠有微小和不一致的变化^标签．

次日剩余影响

2013年，FDA发布了一份声明，警告服用唑吡坦缓释放(Ambien CR)的患者，无论是6.25 mg还是12.5 mg，都不应该在服药后的第二天开车或参加其他需要完全精神警惕性的活动，因为唑吡坦的浓度可能在第二天继续增加，并损害执行这些活动的能力¹⁴，¹⁸．根据美国食品和药物管理局的说法，患者可以通过服用治疗失眠症状的最低剂量的失眠药物来降低第二天早上受损的风险¹⁶．针对男性和女性的具体剂量建议包括在本声明中¹⁴．这些信息也可以在产品标签上找到¹⁸，^标签．

回弹效应

在停用酒石酸唑吡坦后评估夜间睡眠的研究中，没有多导睡眠描记术(客观)证据显示正常剂量下的反弹性失眠。在治疗后的第一个晚上，观察到老年人睡眠受损的主观证据，剂量高于老年患者推荐的5mg剂量^标签．

作用机制

唑吡坦是酒石酸唑吡坦的活性部分，是一种催眠物质，其化学结构与苯二氮卓类、巴比妥酸盐、吡咯吡嗪类、吡唑啉嘧啶类或其他具有催眠作用的药物结构无关。它与GABA-BZ受体复合物，具有多种药理特性苯二氮药物类别^标签．

的子单元绑定GABAA受体氯通道大分子复合物被认为导致唑吡坦的镇静、抗惊厥、抗焦虑和肌松弛药物作用。GABAA受体复合体的主要调控位点在其上α亚基被称为苯二氮(BZ)或ω(ω)受体。到目前为止，至少有三种不同的(ω)受体亚型已经被确定^标签．

苯二氮卓类药物被发现以非选择性的方式调节所有苯二氮卓受体亚型，唑吡坦与(BZ1)受体特异性结合，对α 1/ α 5亚基具有强亲和力(体外实验)^标签．最近的研究表明唑吡坦主要与GABA受体的α 1、2和3亚基结合¹¹，¹²，¹³，而不是α 5亚基。

(BZ1)受体主要存在于大脑感觉运动皮层区第四层、黑质(网状部)、小脑分子层、嗅球、丘脑腹复体、脑桥、下丘和苍白球。唑吡坦对(BZ1)受体的特异性和选择性结合并不被认为是绝对的，然而，这种结合可能潜在地解释了在动物研究中相对缺乏肌松弛剂和抗惊厥药活性，以及在催眠剂量的唑吡坦的人体研究中保持深度睡眠(第3和第4阶段)^标签．

目标	行动	生物
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -1	受体激动剂	人类
Uγ -氨基丁酸受体亚基α -2	受体激动剂	人类
Uγ -氨基丁酸受体亚单位α -3	受体激动剂	人类
U-氨基丁酸受体亚单位-2	受体激动剂	人类

吸收

唑吡坦可迅速从胃肠道吸收。在一项单剂量交叉研究中，45名健康受试者给予5和10 mg酒石酸唑吡坦片剂，唑吡坦的平均峰值浓度(Cmax)分别为59和121 ng/mL，两种剂量的平均时间(Tmax)均为1.6小时^标签．

配送量

0.54 - 0.68升/公斤(人)⁷．在未进行血液透析的长期肾功能不全患者中，分布体积明显增加，AUC增加60%，半衰期近一倍⁷．

蛋白结合

92.5±0.1%^标签

新陈代谢

唑吡坦在药理学上由多种肝细胞色素P450 (CYP)同工酶代谢为三种，主要是CYP3A4，也有CYP1A2和CYP2C9⁷，¹⁰．虽然唑吡坦代谢严重，但所有三种代谢物都是不活跃的⁶．

人体的主要代谢途径是苯环上的甲基或咪唑吡啶部分上的甲基氧化产生羧酸(代谢物I和II)，以及咪唑吡啶基团之一的羟化(产生代谢物X)。另一种不太常见的途径是取代酰胺上的甲基氧化⁷．

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 唑吡坦
  • 甲氧唑吡坦衍生物(M3)
    • 唑吡坦羧酸衍生物(M1)
  • 甲氧唑吡坦衍生物(M4)
    • 唑吡坦羧酸衍生物(M2)
  • 羟化代谢产物
  • methoxyzolpidem

淘汰路线

酒石酸唑吡坦片转化为非活性代谢物，主要通过肾脏排泄排出^标签．

半衰期

5和10 mg片剂的唑吡坦消除半衰期分别为2.6和2.5小时^标签．

间隙

在一项临床试验中，20mg剂量后，唑吡坦的总清除率为0.24 ~ 0.27 ml/min/kg⁷．

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

口腔(雄性大鼠)LD₅₀= 695毫克/公斤^化学物质．

过量

过量的症状包括从嗜睡到轻度昏迷的意识障碍，此外还有心肺衰竭导致致命后果的报道^标签．

脱瘾症状

在唑吡坦和其他镇静/催眠药的剂量迅速减少或突然停用后，出现了与停用其他中枢神经系统抑制剂药物类似的体征和症状的报告^标签．

致癌作用

唑吡坦以4、18和80 mg/kg/天的饮食剂量给予大鼠和小鼠，为期2年。在小鼠中，这些剂量分别被认为是人类最大10毫克剂量的26至520倍或2至35倍。在大鼠中，这些剂量是人类最大10毫克剂量的43至876倍或6至115倍。在小鼠中未见致癌性证据。在80 mg/kg/天剂量下，4/100只大鼠(3只雄性，1只雌性)观察到肾脂肪瘤，在18 mg/kg/天剂量下，1只雄性大鼠观察到肾脂肪瘤。唑吡坦的脂肪瘤和脂肪肉瘤的发病率与历史对照病例相似，肿瘤的发现被认为是自发发生的，与唑吡坦没有因果关系^标签．

诱变

唑吡坦在Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞体外遗传毒性、培养的人淋巴细胞染色体畸变、大鼠肝细胞体外DNA合成异常以及小鼠微核试验等多项试验中均未表现出诱变活性^标签．

生育能力受损

在一项大鼠生殖研究中，高剂量(100 mg碱/kg)唑吡坦会导致不规律的发情周期和延长的性交前间隔，然而，每日口服剂量相当于人类推荐剂量的5至130倍后，对男性或女性的生育能力没有影响。没有观察到对任何其他生育参数的影响^标签．

孕期使用

该药被认为是妊娠C类药物。目前还没有在孕妇中完成足够的结论性研究，以确定在怀孕期间使用唑吡坦的安全性。只有在潜在的好处超过对胎儿的潜在风险时，才应该在怀孕期间使用唑吡坦。

护理应用

唑吡坦总剂量的0.004%至0.019%被排泄到牛奶中。唑吡坦对哺乳婴儿的影响目前尚不清楚。给哺乳期母亲服用唑吡坦时应注意^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓类药物可增加唑吡坦中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abametapir	唑吡坦与阿美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept	唑吡坦与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	唑吡坦与阿比特龙合用可提高血药浓度。
Abrocitinib	阿布罗替尼与唑吡坦联用可降低代谢。
醋丁洛尔	唑吡坦与乙酰丁胺醇联用可降低代谢。
苊香豆醇	与唑吡坦联用可降低乙酰香豆酚的代谢。
对乙酰氨基酚	唑吡坦与对乙酰氨基酚联用可促进其代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加唑吡坦中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acetohexamide	唑吡坦与乙酰己酰胺联用可降低其代谢。

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食物相互作用

• 避免饮酒。
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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
酒石酸唑吡坦	WY6W63843K	99294-93-6	VXRDAMSNTXUHFX-CEAXSRTFSA-N

产品图片

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国际/其他品牌

Adormix(赛诺菲巴斯德)/Bikalm(赛诺菲-安万特)/Dormizol(赛诺菲-安万特)/Hypnogen (Zentiva)/Ivedal(温斯洛普)/Nasen (Polfarmex)/Nimadorm (Sandoz)/Nottem(赛诺菲-安万特)/Stilnoct(赛诺菲-安万特)/Stilnox(赛诺菲-安万特)/斯蒂诺克斯CR(赛诺菲-安万特)/Zolsana (Krka)/Zoltis (Biofarm)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
安必恩	片剂，覆膜	5毫克/ 1	口服	美国统计Rx	1993-04-01	不适用
安必恩	片剂，覆膜	5毫克/ 1	口服	A-S用药解决方案	1993-04-01	2015-02-28
安必恩	片剂，覆膜	5毫克/ 1	口服	A S用药解决方案	1993-04-01	不适用
安必恩	片剂，覆膜	10毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1995-02-16	2012-06-30
安必恩	片剂，覆膜	5毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特美国有限公司	1993-04-01	不适用
安必恩	片剂，覆膜	10毫克/ 1	口服	Caremark L.L.C.	2007-04-17	2011-12-31
安必恩	片剂，覆膜	10毫克/ 1	口服	叛军分销商	2009-06-30	不适用
安必恩	片剂，覆膜	5毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2000-07-26	2011-06-30
安必恩	片剂，覆膜	10毫克/ 1	口服	伊利湖医学DBA质量护理产品有限公司	2009-06-30	2016-12-31
安必恩	片剂，覆膜	10毫克/ 1	口服	美国统计Rx	1993-04-01	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
安必恩	片剂，覆膜	5毫克/ 1	口服	直接的处方	2016-02-10	不适用
安必恩	片剂，覆膜	10毫克/ 1	口服	直接的处方	2016-01-28	不适用
Apo-zolpidem ODT	片剂，口腔崩解	5毫克	舌下	Apotex公司	2015-02-13	不适用
Apo-zolpidem ODT	片剂，口腔崩解	10毫克	舌下	Apotex公司	2015-02-13	不适用
Mint-zolpidem ODT	片剂，口腔崩解	5毫克	舌下	薄荷制药公司	2021-03-19	不适用
Mint-zolpidem ODT	片剂，口腔崩解	10毫克	舌下	薄荷制药公司	2021-03-19	不适用
PMS-zolpidem ODT	片剂，口腔崩解	10毫克	舌下	Pharmascience公司	2016-12-13	不适用
PMS-zolpidem ODT	片剂，口腔崩解	5毫克	舌下	Pharmascience公司	2016-12-13	不适用
唑吡坦	平板电脑	5毫克/ 1	口服	Nucare制药有限公司	2020-09-24	不适用
唑吡坦	平板电脑	5毫克/ 1	口服	布赖恩特牧场预包装	2020-08-12	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
STILNOX CR 12.5mg改性缓释片	酒石酸唑吡坦(6毫克)+酒石酸唑吡坦(6.5毫克)	片剂，多层，缓释	口服	赛诺菲-安万特新加坡有限公司	2008-01-28	不适用
STILNOX CR 12.5mg改性缓释片	酒石酸唑吡坦(6毫克)+酒石酸唑吡坦(6.5毫克)	片剂，多层，缓释	口服	赛诺菲-安万特新加坡有限公司	2008-01-28	不适用
STILNOX CR 6.25mg改性缓释片	酒石酸唑吡坦(3毫克)+酒石酸唑吡坦(3.25毫克)	片剂，多层，缓释	口服	赛诺菲-安万特新加坡有限公司	2008-01-28	不适用
STILNOX CR 6.25mg改性缓释片	酒石酸唑吡坦(3毫克)+酒石酸唑吡坦(3.25毫克)	片剂，多层，缓释	口服	赛诺菲-安万特新加坡有限公司	2008-01-28	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Gabazolpidem-5	酒石酸唑吡坦(5毫克/ 1)+胆碱(125毫克/ 1)	工具包	口服	医师治疗有限责任公司	2011-07-07	不适用
Sentrazolpidem PM-5	酒石酸唑吡坦(5毫克/ 1)+胆碱(250毫克/ 1)	工具包	口服	医师治疗有限责任公司	2011-07-07	不适用

类别

ATC代码

唑吡坦

• N05CF -苯二氮卓类相关药物
• 催眠药和镇静剂
• N05 -心理感受剂
• N -神经系统

药物类别

• 苯二氮平类催眠药和镇静剂
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 中枢神经系统抑郁症
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450底物
• GABA代理
• GABA受体激动剂
• GABA-A受体激动剂
• -氨基丁酸能激动剂
• 催眠药(Nonbenzodiazepine)
• 催眠药和镇静剂
• 其他抗焦虑药、镇静药和催眠药
• 神经系统
• 神经递质代理
• Psycholeptics
• 吡啶
• 助眠药物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于苯咪唑类有机化合物。它们是多环芳香族化合物，含有苯环和咪唑环通过CC或CN键相连。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

唑类

子课

咪唑类

直接父

Phenylimidazoles

选择父母

Imidazopyridines/咪唑并吡啶(1 a)/甲苯/甲基吡啶/n -咪唑类/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物 /有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

再展示3个

基

4-phenylimidazole/5-phenylimidazole/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物 /咪唑并吡啶(1 a)/Imidazopyridine/甲基吡啶/单环苯部分/n -咪唑/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/吡啶/叔羧酸酰胺/甲苯

显示14个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

imidazopyridine (CHEBI: 10125）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

7 k383oqi23

化学文摘号

82626-48-0

InChI关键

ZAFYATHCZYHLPB-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H21N3O c1-13-5-8-15(9-6-13) 19-16(11到18门(23)21 (3)4)22-12-14 (2)22-12-14 (22)20 - 19 / h5-10 12 h, 11个h2, 1-4H3

国际命名

N, N-dimethyl-2 - [6-methyl-2 (4-methylphenyl)咪唑并[1,a] pyridin-3-yl]乙酰胺

微笑

CN (C) C (= O) CC1 = C (N = C2C = CC (C) = CN12) C1 = CC = C (C) C = C1

参考文献

合成参考

马库斯·绍特，"唑吡坦的制备过程"美国专利US20020183522, 2002年12月5日发布。

US20020183522

一般引用

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4. Schlich D, L'Heritier C, Coquelin JP, Attali P, Kryrein HJ:唑吡坦长期治疗失眠:107例患者的多中心全科医生研究。国际医学杂志，1995,6;19(3):271-9。［文章］
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9. 杜斌，单安，张勇，钟霞，陈东，蔡凯:唑吡坦对脑损伤后植物人状态患者的唤醒作用:定量评价及适应证。中国医学杂志，2014年3月;347(3):178-82。doi: 10.1097 / MAJ.0b013e318287c79c。［文章］
10. 郭涛，毛刚，赵玲，夏冬，杨玲:酒石酸唑吡坦在中国5个民族人群中的药代动力学比较。药物学报(英文版);2014 4;4(2):146-50。doi: 10.1016 / j.apsb.2014.02.001。Epub 2014 3月15日。［文章］
11. Tan KR, Rudolph U, Luscher C:苯二氮卓类药物成瘾:GABAA受体亚型与成瘾。神经科学，2011 04;34(4):188-97。doi: 10.1016 / j.tins.2011.01.004。Epub 2011年2月25日。［文章］
12. Vlainic J, Pericic D:急性和反复唑吡坦治疗对戊四唑诱导的癫痫发作阈值和运动活动的影响:与地西泮的比较。神经药理学。2009 Jun;56(8):1124-30。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2009.03.010。Epub 2009年4月1日［文章］
13. 柯瑞斯塔尼，马丁，莫勒，鲁道夫·乌:催眠唑吡坦的体内作用机制。中国药物学杂志，2000 12月;131(7):1214 -4。doi: 10.1038 / sj.bjp.0703717。［文章］
14. FDA药物安全通讯:FDA批准唑吡坦产品的新标签变更和剂量，并建议在使用安必恩CR后避免驾驶[链接］
15. 美国国立卫生研究院统计珍珠，互联网:唑吡坦[链接］
16. 问题和答案:使用失眠症药物后第二天早晨损伤的风险;FDA要求某些含有唑吡坦的药物降低推荐剂量(安必恩，安必恩CR, Edluar和Zolpimist) [链接］
17. FDA批准药品:安必恩(酒石酸唑吡坦)口服片剂[链接］
18. 安必恩CR(延长释放)标签[文件］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0005023

KEGG化合物

C07219

PubChem化合物

5732

PubChem物质

46507949

ChemSpider

5530

BindingDB

26266

RxNav

39993

ChEBI

10125

ChEMBL

CHEMBL911

锌

ZINC000000003876

治疗靶点数据库

DAP000112

网页

PA451976

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

唑吡坦

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	姿势不稳定	1
4	完成	基础科学	内存/睡眠	1
4	完成	诊断	健康人士(HS)	1
4	完成	其他	精神运动障碍	1
4	完成	支持性护理	认知/药物的行为/睡眠	1
4	完成	治疗	抑郁症/失眠/自杀的念头	1
4	完成	治疗	抑郁症/睡眠开始和维持障碍	2
4	完成	治疗	心脏衰竭/睡眠障碍	1
4	完成	治疗	失眠	6
4	完成	治疗	慢性失眠	1

药物经济学

制造商

• Novadel制药公司
• 赛诺菲安万特有限公司
• Biovail实验室国际有限公司
• Apotex公司
• Aurobindo制药有限公司
• 卡拉科制药实验室有限公司
• 卡尔斯巴德科技有限公司
• 瑞迪博士实验室有限公司
• Genpharm公司
• Hikma制药
• Invagen制药公司
• Lek pharmaceuticals dd
• 药品互助公司
• 迈兰制药公司
• 兰伯西实验室有限公司
• 罗克珊实验室公司
• 新通制药有限公司
• 梯瓦制药美国有限公司
• 激流制药有限公司
• 古着制药有限公司
• 沃森实验室公司
• Wockhardt有限公司
• 世界公司
• 梅达制药
• 辉瑞公司

外包商

• Actavis集团
• aidarx制药有限责任公司
• 美源健康服务公司
• Apotex Inc .)
• Apotheca Inc .)
• A-S药物解决方案有限公司
• Aurobindo制药有限公司
• 拜耳医药保健有限公司的
• 布莱恩特牧场预包装
• 卡拉科制药实验室
• 卡地纳健康
• 药店连锁有限责任公司
• 卡尔斯巴德科技公司
• 中银制药化工有限公司。
• Corepharma有限责任公司
• 分发解决方案
• 多元化医疗保健服务公司
• 瑞迪博士实验室有限公司
• Dorx有限责任公司
• GD Searle LLC
• Genpharm LP
• 格伦马克仿制药有限公司
• 哈金斯股份有限公司
• Heartland reack Services LLC
• Hikma制药
• Innoviant Pharmacy公司
• InvaGen制药公司
• 凯撒基金会医院
• 凯尔特曼制药公司
• 伊利湖医疗和外科供应
• Lek制药公司
• 主要药物
• Mckesson集团。
• 梅达AB
• 度量公司。
• Murfreesboro药物护理供应
• Mylan
• Northstar Rx LLC
• Nucare制药公司
• 欧姆实验室公司
• 棕榈制药公司
• PD-Rx制药公司
• 内科治疗公司有限责任公司
• 内科医生Total Care公司
• Prasco实验室
• 优选制药公司
• Prepak系统公司
• 质量
• 兰伯西实验室
• 叛军分销公司
• Redpharm药物
• 罗克珊实验室
• 山德士
• 赛诺菲-安万特公司
• 圣玛丽医疗公园药房
• 美国统计Rx
• Synthon制药公司
• 梯瓦制药工业有限公司
• 洪流制药
• UDL实验室
• West-Ward制药
• Wockhardt有限公司
• 永信药业有限公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	12.5毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	6.25毫克/ 1
片剂，口腔崩解	舌下	10毫克
片剂，口腔崩解	舌下	5毫克
平板电脑
平板电脑	舌下	10毫克/ 1
平板电脑	舌下	5毫克/ 1
片剂，口腔崩解	舌下
工具包	口服
平板电脑	舌下	1.75毫克/ 1
平板电脑	舌下	3.5毫克/ 1
片剂，覆膜	口服
平板电脑	口服
平板电脑	口服	5毫克
溶液/滴	口服
片剂，多层，缓释	口服	6毫克
片剂，多层，缓释	口服	3毫克
平板电脑,涂	口服	10.5毫克
平板电脑		10毫克
平板电脑		5毫克
片剂，覆膜	口服	10毫克
平板电脑,涂	口服	5毫克
片剂，覆膜	口服	5毫克
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	5毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	5毫克/ 1
片剂，缓释	口服	12.5毫克/ 1
片剂，缓释	口服	6.25毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	10毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	5毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	12.5毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	6.25毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	10毫克
喷雾,计量	口服	5毫克/ 1
平板电脑	口服	10毫克

价格

单元描述	成本	单位
安必恩12.5毫克片剂	6.19美元	平板电脑
安必恩cr 6.25 mg片剂	6.19美元	平板电脑
安必恩片剂10毫克	6.11美元	平板电脑
安必恩片剂5毫克	6.04美元	平板电脑
安必恩CR 12.5 mg控释片	6.0美元	选项卡
Ambien CR 6.25 mg控释片	6.0美元	选项卡
Edluar片剂10毫克	5.0美元	平板电脑
Edluar 5 mg sl片	5.0美元	平板电脑
酒石酸唑吡坦片剂10毫克	2.73美元	平板电脑
酒石酸唑吡坦片剂5毫克	2.73美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6761910	没有	2004-07-13	2019-09-24
US8512747	没有	2013-08-20	2019-09-24
US9265720	没有	2016-02-23	2030-05-13
US6514531	是的	2003-02-04	2020-06-01
US7632517	没有	2009-12-15	2017-10-01
US7658945	没有	2010-02-09	2027-04-15
US7682628	没有	2010-03-23	2025-02-16
US8242131	没有	2012-08-14	2029-08-20
US8252809	没有	2012-08-28	2025-02-16
US9597281	没有	2017-03-21	2027-04-06
US8236285	没有	2012-08-07	2032-08-07

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	193 - 197	化学物质
水溶度	20c, 23 mg/mL	化学物质
logP	3.02	http://www.t3db.ca/toxins/T3D2787
pKa	基础最强，5.65分	http://foodb.ca/compounds/FDB023594

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0313毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.15	ALOGPS
logP	3.02	ChemAxon
日志	4	ALOGPS
pKa(最强基础)	5.39	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	2	ChemAxon
氢供体数量	0	ChemAxon
极表面积	37.612	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	93.58米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	35.063.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9392
Caco-2渗透	+	0.6638
22基板	底物	0．5
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.8564
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.7574
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.621
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7412
CYP450 2D6衬底	底物	0.8918
CYP450 3A4衬底	底物	0.7407
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.624
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8331
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8754
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9119
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.5265
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5507
致癌性	Non-carcinogens	0.8352
生物降解	未准备好生物可降解	0.9928
大鼠急性毒性	2.5614 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9831
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6928

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 000 - i - 1090000000 - 5429 - f5620534a2340098
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4r - 0196000000 - 6304 f5b37ed9f071eb26

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16