链脲佐菌素是一种抗肿瘤抗生素，由亚硝基脲部分夹在甲基和葡萄糖胺之间。链脲佐菌素用于胰腺转移性胰岛细胞癌的治疗。链脲佐菌素抑制细菌和哺乳动物细胞的DNA合成。在细菌细胞中，与胞嘧啶的特定相互作用导致DNA降解。导致哺乳动物细胞死亡的生化机制尚未明确;链脲佐菌素对细胞增殖的抑制水平远远低于抑制DNA前体结合或抑制DNA合成中涉及的几种酶所需要的水平。虽然链霉菌素抑制细胞有丝分裂的进程，但细胞周期中没有特定的阶段对其致命作用特别敏感。

的作用机制

虽然其作用机制还不完全清楚，但已知链脲佐菌素可以抑制DNA合成，干扰NAD和NADH的生化反应，并抑制糖异生的一些酶。其活性似乎是由于甲基碳酸离子的形成而产生的，甲基碳酸离子可以烷基化或与包括核酸在内的许多细胞内分子结构结合。它的细胞毒性作用可能是由于DNA链的交联，导致抑制DNA合成。

目标	行动	生物
一个O-GlcNAcase BT_4395	拮抗剂	taotaomicron拟杆菌(菌株ATCC 29148 / DSM 2079 / NCTC 10582 / E50 / vp -5482)
一个DNA	交联/烷基化	人类
U溶质载体家族2，葡萄糖转运蛋白家族2	配位体	人类
U双功能蛋白NCOAT	不可用	人类

吸收

口服吸收不良(17-25%)

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

主要是肝

路线的消除

多达20%的药物(或含有n -亚硝基脲基的代谢物)被肾脏代谢和/或排泄。

半衰期

5 - 15分钟

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

过量服用的症状包括恶心、呕吐、厌食、骨髓抑制;和肾毒性。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	当链霉素与阿巴他普合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abciximab	当阿昔单抗与链霉素联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	当棘锥体醇与链霉素联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚	链霉素可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与链霉素联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与链霉素联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗	当7型腺病毒活疫苗与链脲佐菌素联合使用时，感染的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin	当Aldesleukin与streptozoocin联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alefacept	当阿莱facept与链霉素联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当阿仑珠单抗与链霉素联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Zanosar	粉,为解决方案	100毫克/毫升	静脉注射	梯瓦非肠道药物公司	2003-12-03	不适用
Zanosar无菌粉	粉,为解决方案	1克/瓶	静脉注射	圣骑士实验室公司	1985-12-31	2017-12-19

类别

ATC代码

L01AD04 -链脲菌素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物中的己糖类。这些单糖的糖单位是一个含有六碳的元。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 碳水化合物和碳水化合物共轭物
直接父: 己糖
选择父母: N-methylnitrosoureas/环氧乙烷/氨基脲/Nitrosamides/二级醇/半缩醛/多元醇/Oxacyclic化合物/主要醇/Organopnictogen化合物

显示三个
基: 酒精/脂肪族heteromonocyclic化合物/碳酸衍生物/羰基/半缩醛/己糖单糖/碳氢化合物的衍生物/N-methylnitrosourea/Nitrosamide/亚硝基脲

显示13
分子框架: 脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符: N-nitrosoureas N-acylglucosamine (CHEBI: 9288）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 8 h27gur065
化学文摘号: 18883-66-4
InChI关键: ZSJLQEPLLKMAKR-GKHCUFPYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C8H15N3O7 c1-11 (- 17) 8 (16) 9-4-6 (14) 5 (13) 3 (2) 18-7 (4) 15 / h3-7 12-15H, 2 h2、h3, (16) H, 9日/ t3 -, 4, 5, 6 - 7 + / m1 / s1
国际命名: 3-methyl-3-nitroso-1 - [(2 s, 3 r, 4 r, 5 s, 6 r) 2, 4, 5-trihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-3-yl]尿素
微笑: CN (N = O) C = O) N [C@H] 1 [C@@H] (O) O (C@H) (CO) [C@@H] (O) [C@@H] 1 O

参考文献

一般引用

Brentjens R, Saltz L:胰腺胰岛细胞肿瘤:医学肿瘤学家的视角。外科临床北Am 2001年6月;81(3):527-42。［文章］
王卓，Gleichmann H:低剂量链脲佐菌素诱导小鼠糖尿病的关键靶分子——胰岛中的GLUT2。糖尿病。1998年1月,47(1):50-6。［文章］
Schnedl WJ, Ferber S, Johnson JH, Newgard CB: STZ转运和细胞毒性。glut2表达细胞的特异性增强。糖尿病。1994年11月,43(11):1326 - 33所示。［文章］
VAVRA JJ, DEBOER C, DIETZ A, HANKA LJ, SOKOLSKI WT:链脲佐菌素，一种新型抗菌抗生素。Antibiot物质。1959 - 1960年,7:230-5。［文章］
Mansford KR, Opie L:链脲佐菌素和四氧嘧啶诱导糖尿病代谢异常的比较。柳叶刀。1968年3月30日;1(7544):670-1。［文章］
链接(链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014572
KEGG药物: D05932
KEGG化合物: C07313
PubChem化合物: 29327
PubChem物质: 46508872
ChemSpider: 27273
RxNav: 10114
ChEBI: 9288
ChEMBL: CHEMBL1603
锌: ZINC000003977737
治疗目标数据库: DAP000984
网页: PA451514
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 链脲霉素

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	癌,肾上腺皮质	1
2	完成	治疗	间变性星形细胞瘤(AA)/未分化间胶质瘤(AO)/多形性胶质母细胞瘤(GBM)/混合神经胶质瘤/脑部肿瘤复发	1
2	完成	治疗	胃肠道类癌/胰岛细胞瘤	1
2	完成	治疗	胰岛细胞腺瘤/肿瘤,转移/卓——艾氏综合症	1
2	完成	治疗	肿瘤疾病	1
2	招聘	治疗	胰腺恶性肿瘤	1
2	终止	治疗	胰腺恶性肿瘤	1
1	完成	治疗	结肠直肠癌	1

药物经济学

制造商

梯瓦非肠道药物公司

外包商

法玛西亚公司。
规定的药品
梯瓦制药工业有限公司

剂型

形式	路线	强度
注射剂，粉末，用于溶液
粉,为解决方案	静脉注射	100毫克/毫升
粉,为解决方案	静脉注射	1克/瓶

价格

单元描述	成本	单位
扎诺萨1克粉末瓶	78.82美元	瓶

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	115°C	PhysProp
水溶度	5070毫克/升	不可用
logP	-1.45	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	33.5毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.7	ALOGPS
logP	-2.7	ChemAxon
日志	-0.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.43	ChemAxon
pKa最强(基本)	3	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	7	ChemAxon
氢供体数	5	ChemAxon
极地表面面积	151.92²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	55.96米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	23.74^3.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	-	0.8406
血脑屏障	-	0.9659
Caco-2渗透	-	0.6495
22基板	Non-substrate	0.6244
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7667
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9787
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9509
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6998
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.846
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5462
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9636
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9893
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9107
致癌性	Non-carcinogens	0.9182
生物降解	准备好了可生物降解的	0.7191
大鼠急性毒性	2.6715 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.793
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9288

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

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细节 1.O-GlcNAcase BT_4395

种类: 蛋白质
生物: taotaomicron拟杆菌(菌株ATCC 29148 / DSM 2079 / NCTC 10582 / E50 / vp -5482)
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: Beta-n-acetylglucosaminidase活动
特定的功能: 能水解o - glna酰基化蛋白的糖苷链。可以使用对硝基苯- β - glcnac和4-甲基伞形花序- glcnac作为底物(体外)。
基因名字: 不可用
Uniprot ID: Q89ZI2
Uniprot名字: O-GlcNAcase BT_4395
分子量: 84484.62哒

参考文献

He Y, Martinez-Fleites C, Bubb A, Gloster TM, Davies GJ:链脲佐菌素抑制o - glcnase机制的结构研究。Carbohydr Res. 2009 3月31日;344(5):627-31。doi: 10.1016 / j.carres.2008.12.007。Epub 2008年12月13日［文章］

细节 2.DNA

种类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

交联/烷基化

DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板，也是mRNA生产的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。

参考文献

Bennett RA, Pegg AE:给链脲佐菌素后大鼠组织中DNA的烷基化。Cancer Res. 1981 july;41(7):2786-90。［文章］

细节 3.溶质载体家族2，葡萄糖转运蛋白家族2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 配位体

通用函数: 己糖跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 使便利的葡萄糖转运体。这种亚型可能介导葡萄糖在肝细胞质膜上的双向转移，并负责β - c细胞对葡萄糖的摄取。
基因名字: SLC2A2
Uniprot ID: P11168
Uniprot名字: 溶质载体家族2，葡萄糖转运蛋白家族2
分子量: 57488.955哒

参考文献

王卓，Gleichmann H:低剂量链脲佐菌素诱导小鼠糖尿病的关键靶分子——胰岛中的GLUT2。糖尿病。1998年1月,47(1):50-6。［文章］
Schnedl WJ, Ferber S, Johnson JH, Newgard CB: STZ转运和细胞毒性。glut2表达细胞的特异性增强。糖尿病。1994年11月,43(11):1326 - 33所示。［文章］

细节 4.双功能蛋白NCOAT

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Hyalurononglucosaminidase活动
特定的功能: 亚型1:从o -糖基化蛋白中裂解GlcNAc，但不裂解GalNAc。可以用对硝基苯- β - glcnac和4-甲基伞形花序- glcnac作为底物，而不能用对硝基苯- β - galnac和对硝基- glcnac作为底物。
基因名字: MGEA5
Uniprot ID: O60502
Uniprot名字: 蛋白质O-GlcNAcase
分子量: 102914.215哒

参考文献

Pathak S, Dorfmueller HC, Borodkin VS, van Aalten DM:链脲佐菌素，O-GlcNAc与胰腺细胞死亡之间联系的化学解剖。化学生物学。2008 Aug 25;15(8):799-807。doi: 10.1016 / j.chembiol.2008.06.010。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1 a1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a1
分子量: 58164.815哒

参考文献

崔YH,李AK, Bae SK,金,李MG: 5 -氟尿嘧啶的药物动力学和链脲霉素引起的糖尿病大鼠。生物危害药品处置。2005年4月26日(3):93-8。［文章］

细节 2.细胞色素P450 1 a2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

参考文献

崔YH,李AK, Bae SK,金,李MG: 5 -氟尿嘧啶的药物动力学和链脲霉素引起的糖尿病大鼠。生物危害药品处置。2005年4月26日(3):93-8。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2 e1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几种致癌前物质，药物和溶剂的活性代谢物。使许多药物和外来生物制剂失活，也使许多外来生物底物生物活化，使其具有肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

参考文献

Kataoka S, Yasui H, Hiromura M, Sakurai H:胰岛素样vanadyl sulfate对链脲佐菌素诱导的1型糖尿病大鼠肝微粒体细胞色素p4502e1依赖性对硝基苯酚羟基化的影响。生命科学2005 10月14日;77(22):2814-29。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

Brady JM, Cherrington NJ, Hartley DP, Buist SC, Li N, Klaassen CD:大鼠多耐药基因的组织分布和化学诱导。2002年7月，30(7):838-44。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16

链脲菌素

识别

链脲佐菌素(DB00428)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献