识别
- 总结
-
林丹是一种外寄生虫杀虫剂和杀卵剂,用于治疗头虱和阴虱。
- 通用名称
- 林丹
- 药物库登录号
- DB00431
- 背景
-
一种有机氯杀虫剂,被用作杀螨剂和杀疥疮剂。由于担心神经毒性和对环境的不利影响,林丹在加利福尼亚、英国、澳大利亚和许多西方国家已被禁止使用。在加拿大,由于耐药、神经毒性和骨髓抑制的报道,林丹不被推荐作为一线治疗,但已被FDA批准作为二线治疗,用于两岁以上不能耐受或一线治疗失败的头虱病、耻骨虱病或疥疮的局部治疗。林丹在2015年之前仍被允许用于药物。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,撤销
- 结构
- 重量
-
平均:290.83
单一同位素的:287.860066434 - 化学公式
- C6H6Cl6
- 同义词
-
- (1 r, 2 c, 3 t, 4 c, 5 c 6 t) 1, 2, 3, 4, 5, 6-hexachlorocyclohexane
- 2(1α,α3β4α,5α,6β)1,2,3,4,5,6-hexachlorocyclohexane
- 1、2、3、4、5,6-hexachlorocyclohexane
- 六氯化苯
- gamma 1、2、3、4、5,6-hexachlorocyclohexane
- 六氯化gamma-benzene
- gamma-BHC
- 林丹
- gamma-Hexachlorocyclohexane
- gamma-Lindane
- Gammallin
- Gammaxene
- Lindan
- 林丹
- Lindano
- Lindanum
- γ六氯环己烷
- γ-Hexachlorzyklohexan
- γ林丹
药理学
- 指示
-
用于治疗疥疮疥螨或头癣患者,这些患者要么对足够剂量无效,要么对其他批准的疗法不耐受。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
疥疮是一种常见的高度瘙痒性皮肤感染,由疥疮疥螨(虱子)引起。这是一种传染性很强的疾病,具有特异性病变,如洞穴,和非特异性病变,如丘疹,水泡和擦伤。它影响身体的典型部位是指蹼、头皮(头发)、手腕、腋窝皱褶、腹部、臀部、乳房下皱褶和生殖器(男性)。它的特征是夜间强烈的瘙痒。疥疮通过密切的个人接触(亲属、性伴侣、学童、慢性病患者和拥挤的社区)传播。疥疮感染和相应症状可通过局部使用杀虫剂或杀疥疮剂杀死疥疮来消除。林丹是一种杀疥疮药,本质上是一种有机氯杀虫剂。
- 作用机制
-
林丹是一种有机氯杀虫剂,具有与滴滴涕类似的神经毒性。它通过寄生虫的外骨骼(主要是虱子或疥疮)和它们的卵子直接吸收来发挥其杀寄生作用。γ -氨基丁酸(GABA(1))受体/氯离子团复合物是林丹和其他杀虫剂(如硫丹和氟虫腈)的主要作用位点。gaba门控氯通道的堵塞减少了神经元抑制,从而导致中枢神经系统的过度兴奋。这会导致瘫痪、抽搐和死亡。林丹的杀卵活性很低。
目标 行动 生物 一个γ -氨基丁酸受体亚单位β -1 拮抗剂人类 U甘氨酸受体亚基α -1 拮抗剂人类 U甘氨酸受体亚基α -2 拮抗剂人类 U甘氨酸受体亚基α -3 拮抗剂人类 U甘氨酸受体亚基β 拮抗剂人类 Uγ -氨基丁酸受体亚单位β -3 不可用 人类 Uγ -氨基丁酸受体亚基铑-1 不可用 人类 U孕激素受体 不可用 人类 U雌激素受体 不可用 人类 U核受体亚家族1 I族成员2 不可用 人类 - 吸收
-
林丹通过皮肤被大量吸收。婴儿和儿童在全身涂抹林丹疥疮洗液6小时后,平均血药浓度峰值为28纳克/毫升。
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
91%
- 新陈代谢
-
主要通过脱氯生成2-氯苯酚,0-氯苯酚,氯环己烷,氯环己醇。
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
18个小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
林丹是一种经口服暴露的中等毒性化合物,据报道有口服LD5088至190毫克/千克γ -六氯环己烷(占林丹的99%)通常被认为是单次给药后毒性最强的异构体。经皮肤途径也有中度毒性,据报道有皮肤LD50大鼠为500 - 1000mg /kg,小鼠为300mg /kg,豚鼠为400mg /kg,家兔为300mg /kg。急性接触林丹可导致中枢神经系统刺激(通常在1小时内发生)、精神/运动障碍、兴奋、阵挛(间歇)和强直性(持续)惊厥。其他不良反应包括中枢神经系统毒性,以及皮肤和胃肠道变化。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互安非他酮 安非他酮联合林丹可增加癫痫发作的风险或严重程度。 Dalfampridine 林丹联合达法普定可增加癫痫发作的风险或严重程度。 - 食物相互作用
-
- 避免过度或长期饮酒。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- 茜草/Kwell/Scabene
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 林丹 洗发水 10毫克/ 1毫升 局部 奥尔塔制药公司 2009-03-17 不适用 我们 林丹 乳液 10毫克/ 1毫升 局部 奥尔塔制药公司 2009-03-17 不适用 我们 - 非专利处方药
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 林丹 洗发水、悬架 10毫克/ 1毫升 局部 莫顿格罗夫制药公司 1984-09-18 不适用 我们 林丹 乳液 10毫克/ 1毫升 局部 全科医疗有限公司 1981-12-17 2009-12-31 我们 林丹 乳液 10毫克/ 1毫升 局部 莫顿格罗夫制药公司 1984-08-16 2016-06-02 我们 林丹 乳液 10毫克/ 1毫升 局部 Versa制药有限公司 2011-12-05 不适用 我们 林丹 洗发水 10毫克/ 1毫升 局部 全科医疗有限公司 1981-12-07 2009-12-31 我们 林丹 洗发水 10毫克/ 1毫升 局部 Versa制药有限公司 2011-11-21 不适用 我们 - 非处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 丹林丹乳液- 1% 液体 1% 局部 统治配药学的 1995-12-31 2004-08-16 加拿大 六氯苯洗剂USP 1% w/v (LICSCAB洗剂) 乳液 皮肤的 Unimed SDN BHD 2020-09-08 不适用 马来西亚 Hexit乳液 乳液 1% 局部 欧丹实验室有限公司 2003-07-15 2012-12-31 加拿大 Hexit洗发水1.0% 洗发水 1% 局部 欧丹实验室有限公司 1989-12-31 2012-12-31 加拿大 Kwellada乳液1% 乳液 1% 局部 Reed & Carnrick,布洛克制药公司(加拿大)有限公司分部 1958-12-31 1997-07-22 加拿大 Kwellada洗发水1% 洗发水 1% 局部 Reed & Carnrick,布洛克制药公司(加拿大)有限公司分部 1960-12-31 1997-07-22 加拿大 LICEND解决方案 解决方案 皮肤的 Wellmex SDN BHD 2020-09-08 不适用 马来西亚 林丹乳液USP 1% 乳液 1% 局部 国民护理用品有限公司 1996-08-27 2002-10-10 加拿大 林丹洗发水USP 1% 洗发水 1% 局部 国民护理用品有限公司 1994-12-31 2001-10-05 加拿大 PMS-lindane Lot 1% 乳液 1% 局部 Pharmascience公司 1987-12-31 2012-07-20 加拿大
类别
- ATC代码
- P03AB02 -林丹
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为环己基卤化物的一类有机化合物。这些是有机卤素化合物,含有在一个或多个位置被卤素原子取代的单环己烷部分。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机卤素的化合物
- 类
- 卤代烃
- 子课
- 环己基卤化物
- 直接父
- 环己基卤化物
- 选择父母
- Organochlorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氯化物
- 基
- 脂肪族同单环化合物/烷基氯/环己基卤化物/碳氢化合物的衍生物/Organochloride
- 分子框架
- 脂肪族同单环化合物
- 外部描述符
- 环二烯类有机氯杀虫剂,六氯环己烷(CHEBI: 32888)/有机氯杀虫剂(C07075)
- 受影响的生物
-
- 疥疮(Sarcoptes scabei)和其他昆虫
化学标识符
- UNII
- 59 nee7pcab
- 化学文摘号
- 58-89-9
- InChI关键
- JLYXXMFPNIAWKQ-GNIYUCBRSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C6H6Cl6 c7-1-2 (8) 4 (10) 6 (12) 5 (11) 3 (1) 9 / h1-6H / t1 - 2 -, 3 -, 4 + 5 + 6 +
- 国际命名
-
3 r (1 r, 2 s, 4 r, 5 s, 6 r) 1, 2, 3, 4, 5, 6-hexachlorocyclohexane
- 微笑
-
Cl [C@H] 1 [C@H] (Cl) [C@@H] (Cl) [C@@H] (Cl) [C@H] (Cl) [C@H] 1 Cl
参考文献
- 一般引用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014575
- KEGG药物
- D00360
- KEGG化合物
- C07075
- PubChem化合物
- 727
- PubChem物质
- 46508542
- ChemSpider
- 10481896
- BindingDB
- 50410525
- 1388
- ChEBI
- 32888
- ChEMBL
- CHEMBL15891
- 治疗靶点数据库
- DAP001036
- 网页
- PA164754914
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 林丹
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 2 完成 治疗 头虱侵扰 1
药物经济学
- 制造商
-
- Reed and carnrick pharmaceuticals div block drug co . inc .
- 苏拉·巴恩斯·欣德
- 奥尔塔制药公司
- Wockhardt eu operations (swiss) ag
- Stiefel实验室公司
- 外包商
-
- AL及S LLC
- Alliant制药公司
- Apotheca Inc .)
- 世纪制药公司
- 卫生部中央药房
- 分发解决方案
- 主要药物
- Pharmedix
- 内科医生Total Care公司
- 质量
- 联合研究实验室公司必威国际app
- Wockhardt有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 液体 局部 1% 乳液 局部 1克 乳液 皮肤的 洗发水 局部 1% 解决方案 皮肤的 乳液 局部 10毫克/ 1毫升 洗发水 局部 10毫克/ 1毫升 洗发水、悬架 局部 10毫克/ 1毫升 乳液 局部 1% 乳液 局部 - 价格
-
单元描述 成本 单位 林丹1%乳液60ml瓶 142.33美元 瓶 林丹1%洗发水60ml瓶 142.33美元 瓶 林丹1%化妆水 5.16美元 毫升 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 液体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 112.5°C PhysProp 沸点(℃) 323.4°C PhysProp 水溶度 7.3 mg/L(25°C) 理查德森,lt &米勒,dm (1960) logP 3.72 Hansch等人(1995) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00547毫克/毫升 ALOGPS logP 3.94 ALOGPS logP 4.35 ChemAxon 日志 -4.7 ALOGPS 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体计数 0 ChemAxon 氢供体数量 0 ChemAxon 极表面积 0一个2 ChemAxon 可旋转键数 0 ChemAxon 折射性 54.08米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 23.083. ChemAxon 环数 1 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 是的 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9918 血脑屏障 + 0.9862 Caco-2渗透 + 0.8369 22基板 Non-substrate 0.8826 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9733 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9944 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8593 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8522 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7758 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.7335 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.6037 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7892 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9592 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.5936 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9007 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7408 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9754 致癌性 致癌物质 0.5058 生物降解 未准备好生物可降解 0.9271 大鼠急性毒性 2.0905 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9077 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9617
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 下载 (11.7 KB)
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 GC-MS谱 气相 splash10 - 00 - o0 - 4930000000 - 75 eb17ef01463cc739eb 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 配体门控离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊聚受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
- 基因名字
- GABRB1
- Uniprot ID
- P18505
- Uniprot名字
- γ -氨基丁酸受体亚单位β -1
- 分子量
- 54234.085哒
参考文献
- 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章]
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- Sauviat MP, page N:[林丹的心脏毒性,六氯环己烷的γ异构体]。中国生物医学工程学报,2002;26(4):339- 348。[文章]
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- 布卢姆奎斯特JR:氯通道作为开发选择性杀虫剂的工具。昆虫学报。2003年12月;54(4):145-56。[文章]
- Narahashi T:神经元离子通道作为杀虫剂的靶点。《药典毒理学》1996七月;79(1):1-14。[文章]
- Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸研究,2000年1月1日;28(1):235-42。[文章]
- Vale C, Fonfria E, Bujons J, Messeguer A, Rodriguez-Farre E, Sunol C:在小脑颗粒细胞原代培养中,有机氯农药-六氯环己烷(林丹)、α -硫丹和狄氏剂与GABA(A)和甘氨酸门的氯通道有差异相互作用。神经科学。2003;117(2):397 - 403。[文章]
- Heusinkveld HJ, Thomas GO, Lamot I, van den Berg M, Kroese AB, Westerink RH:林丹对大鼠PC12细胞钙稳态和胞外分泌的双重作用。中国药理学杂志。2010年10月1日;248(1):12-9。doi: 10.1016 / j.taap.2010.06.013。Epub 2010 6月21日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 发射器门控离子通道活性
- 特定的功能
- 甘氨酸受体是一种神经递质门控离子通道。甘氨酸与其受体的结合增加了氯离子电导,从而产生超极化(抑制神经元放电)。
- 基因名字
- GLRA1
- Uniprot ID
- P23415
- Uniprot名字
- 甘氨酸受体亚基α -1
- 分子量
- 52623.35哒
参考文献
- Vale C, Fonfria E, Bujons J, Messeguer A, Rodriguez-Farre E, Sunol C:在小脑颗粒细胞原代培养中,有机氯农药-六氯环己烷(林丹)、α -硫丹和狄氏剂与GABA(A)和甘氨酸门的氯通道有差异相互作用。神经科学。2003;117(2):397 - 403。[文章]
- Heusinkveld HJ, Thomas GO, Lamot I, van den Berg M, Kroese AB, Westerink RH:林丹对大鼠PC12细胞钙稳态和胞外分泌的双重作用。中国药理学杂志。2010年10月1日;248(1):12-9。doi: 10.1016 / j.taap.2010.06.013。Epub 2010 6月21日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 发射器门控离子通道活性
- 特定的功能
- 甘氨酸受体是一种神经递质门控离子通道。甘氨酸与其受体的结合增加了氯离子电导,从而产生超极化(抑制神经元放电)。
- 基因名字
- GLRA2
- Uniprot ID
- P23416
- Uniprot名字
- 甘氨酸受体亚基α -2
- 分子量
- 52001.585哒
参考文献
- Vale C, Fonfria E, Bujons J, Messeguer A, Rodriguez-Farre E, Sunol C:在小脑颗粒细胞原代培养中,有机氯农药-六氯环己烷(林丹)、α -硫丹和狄氏剂与GABA(A)和甘氨酸门的氯通道有差异相互作用。神经科学。2003;117(2):397 - 403。[文章]
- Heusinkveld HJ, Thomas GO, Lamot I, van den Berg M, Kroese AB, Westerink RH:林丹对大鼠PC12细胞钙稳态和胞外分泌的双重作用。中国药理学杂志。2010年10月1日;248(1):12-9。doi: 10.1016 / j.taap.2010.06.013。Epub 2010 6月21日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 发射器门控离子通道活性
- 特定的功能
- 甘氨酸受体是一种神经递质门控离子通道。甘氨酸与其受体的结合增加了氯离子电导,从而产生超极化(抑制神经元放电)。
- 基因名字
- GLRA3
- Uniprot ID
- O75311
- Uniprot名字
- 甘氨酸受体亚基α -3
- 分子量
- 53799.775哒
参考文献
- Vale C, Fonfria E, Bujons J, Messeguer A, Rodriguez-Farre E, Sunol C:在小脑颗粒细胞原代培养中,有机氯农药-六氯环己烷(林丹)、α -硫丹和狄氏剂与GABA(A)和甘氨酸门的氯通道有差异相互作用。神经科学。2003;117(2):397 - 403。[文章]
- Heusinkveld HJ, Thomas GO, Lamot I, van den Berg M, Kroese AB, Westerink RH:林丹对大鼠PC12细胞钙稳态和胞外分泌的双重作用。中国药理学杂志。2010年10月1日;248(1):12-9。doi: 10.1016 / j.taap.2010.06.013。Epub 2010 6月21日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 甘氨酸绑定
- 特定的功能
- 甘氨酸受体是一种神经递质门控离子通道。甘氨酸与其受体的结合增加了氯离子电导,从而产生超极化(抑制神经元放电)。
- 基因名字
- GLRB
- Uniprot ID
- P48167
- Uniprot名字
- 甘氨酸受体亚基β
- 分子量
- 56121.62哒
参考文献
- Vale C, Fonfria E, Bujons J, Messeguer A, Rodriguez-Farre E, Sunol C:在小脑颗粒细胞原代培养中,有机氯农药-六氯环己烷(林丹)、α -硫丹和狄氏剂与GABA(A)和甘氨酸门的氯通道有差异相互作用。神经科学。2003;117(2):397 - 403。[文章]
- Heusinkveld HJ, Thomas GO, Lamot I, van den Berg M, Kroese AB, Westerink RH:林丹对大鼠PC12细胞钙稳态和胞外分泌的双重作用。中国药理学杂志。2010年10月1日;248(1):12-9。doi: 10.1016 / j.taap.2010.06.013。Epub 2010 6月21日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- gaba门控氯离子通道活性
- 特定的功能
- GABA的异戊聚受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
- 基因名字
- GABRB3
- Uniprot ID
- P28472
- Uniprot名字
- γ -氨基丁酸受体亚单位β -3
- 分子量
- 54115.04哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 类固醇激素及其受体参与调控真核生物基因的表达,并影响靶组织中的细胞增殖和分化。孕激素受体……
- 基因名字
- PGR
- Uniprot ID
- P06401
- Uniprot名字
- 孕激素受体
- 分子量
- 98979.96哒
参考文献
- Scippo ML, Argiris C, Van De Weerdt C, Muller M, Willemsen P, Martial J, Maghuin-Rogister G:重组人雌激素、雄激素和孕激素受体的潜在内分泌干扰物检测。肛门生物化学。2004年2月;378(3):664-9。Epub 2003 10月25日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核激素受体。类固醇激素及其受体参与调控真核生物基因表达,影响靶组织细胞增殖和分化。
- 基因名字
- ESR1
- Uniprot ID
- P03372
- Uniprot名字
- 雌激素受体
- 分子量
- 66215.45哒
参考文献
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日09:54