识别
- 总结
-
Trifluridine是一种核苷代谢抑制剂,用于治疗单纯病毒引起的角膜结膜炎和上皮性角膜炎,并作为某些类型的转移性胃肠道癌症化疗的一部分。
- 品牌名称
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Lonsurf, Viroptic
- 通用名称
- Trifluridine
- DrugBank加入数量
- DB00432
- 背景
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三氟嘧啶是一种氟化嘧啶核苷,其结构与碘苷1.它是一种活性抗病毒药物,主要用于治疗原发性角膜结膜炎和单纯疱疹病毒引起的复发性上皮性角膜炎。它对1型和2型单纯疱疹病毒显示出有效的抗病毒活性1.
trifluridine与tipiracil的联合产品Lonsurf已在日本、美国和欧盟获得批准,用于既往接受氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗(一种抗vegf生物疗法)和RAS野生型(一种抗egfr疗法)治疗的转移性结直肠癌成人患者。在抗癌治疗中,三氟尿啶作为一种胸腺嘧啶核苷代谢抑制剂,在细胞复制过程中,细胞摄取后,它被纳入癌细胞的DNA,使DNA功能失常6.
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
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- 重量
-
平均:296.1999
单一同位素的:296.062006087 - 化学公式
- C10H11F3.N2O5
- 同义词
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- (5) - Trifluoromethyl脱氧尿苷
- 5-Trifluoromethyl-2-deoxyuridine
- F₃T
- TFT
- Trifluoromethyldeoxyuridine
- Trifluorothymidine
- Trifluorothymine deoxyriboside
- Trifluridin
- Trifluridina
- Trifluridine
- Trifluridinum
药理学
- 指示
-
三氟尿定用于治疗眼液中由1型和2型单纯疱疹病毒引起的原发性角膜结膜炎和复发性上皮性角膜炎。
三氟尿定,与tipiracil该药物适用于既往接受氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗(一种抗vegf生物疗法)和RAS野生型(一种抗egfr疗法)治疗的转移性结直肠癌成人患者。这种联合使用也用于治疗转移性胃或胃食管交界处腺癌,之前至少接受过两种化疗方案,包括氟嘧啶、铂、紫杉烷或伊立替康,如果合适,还可使用HER2/ neo靶向治疗。5
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
三氟尿定在体外和体内对单纯疱疹病毒、1型和2型以及痘苗病毒均有抗病毒作用1.一些导致角膜结膜炎病理的腺病毒株被证明对三氟尿定敏感在体外1.一项研究表明,三氟尿定与非氟尿定之间可能产生交叉耐药碘苷或阿糖腺苷在美国,三氟尿定被证明对无反应的疱疹性角膜炎患者的树突溃疡有效碘苷或阿糖腺苷基于蒙面比较试验的结果1.在非临床研究中,三氟尿定/盐酸替吡拉西对5-氟尿嘧啶(5-FU)敏感和耐药的结直肠癌细胞系均显示出抗肿瘤活性6.三氟尿定和替吡拉西对几种人肿瘤异种移植瘤的细胞毒活性与三氟尿定融入DNA的量高度相关,表明三氟尿定的主要作用机制涉及直接融入癌细胞DNA6.Trifluridine和tipiracil对KRAS野生型和突变型人结直肠癌异种移植小鼠具有抗肿瘤活性标签.
在对既往治疗过的转移性结直肠癌患者的临床研究中,与安慰剂相比,三氟尿定联合替吡拉西在5或7个月的最佳支持性治疗期间可提高无进展生存期(PFS)、总有效率(ORR)和疾病控制率(DCR)6.在一项开放标签研究中,与安慰剂相比,在晚期实体瘤患者中以推荐剂量给药三氟尿定对QT/QTc延长没有临床相关影响标签.48例患者中有2例QTc大于500 msec, 42例患者中有1例(2.4%)QTc较基线值增加大于60 msec标签.
- 的作用机制
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三氟尿啶作为抗病毒药物的作用机制尚未完全阐明,但似乎与抑制病毒复制有关。在病毒复制过程中,三氟尿啶与病毒DNA结合,导致缺陷蛋白的形成和突变率的增加。三氟尿定也通过这一机制介导抗肿瘤活性;在被癌症细胞吸收后,三氟尿苷被胸苷激酶迅速磷酸化为其活性的单磷酸形式2.随后的磷酸化产生三氟尿苷三磷酸2,它很容易结合到肿瘤细胞的DNA中,取代胸腺嘧啶碱基,干扰DNA功能、DNA合成和肿瘤细胞增殖标签.由于三氟尿定容易被TPase快速降解,并且在口服给药后,很容易通过第一次作用代谢,因此在抗肿瘤联合产品中添加替吡拉西作为TPase抑制剂,以提高三氟尿定的生物利用度6.单磷酸三氟尿定还可可逆抑制胸苷酸合成酶(TS),这是一种DNA合成所必需的酶,其水平在不同的癌细胞系中被显示升高3..TS酶的表达上调也可能导致抗肿瘤治疗的耐药,如5-氟尿嘧啶(5-FU)。3..然而,这种抑制作用被认为不足以完全促进癌细胞的细胞毒性2.
目标 行动 生物 一个DNA 其他/未知人类 一个Thymidylate合酶 抑制剂人类 - 吸收
-
在使用眼用三氟尿定治疗剂量后,三氟尿定的全身吸收似乎可以忽略不计7.
口服三氟尿定至少有57%被吸收6.每日两次口服三氟尿定联合替吡拉西后,三氟尿定全身暴露量增加超过剂量比例,超过15 - 35 mg/m^2的剂量范围。三氟尿定积累AUC0-last为3倍,稳态时血浆峰值浓度(Cmax)为2倍标签.达到血药浓度峰值(Cmax)的时间为2小时标签.替皮拉西可提高三氟尿定的AUC和Cmax。与禁食状态相比,食物摄入可降低Cmax和AUC6.
- 的体积分布
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在晚期实体肿瘤患者接受单剂量Lonsurf (35 mg/m2)后,三氟尿定的表观分布体积(Vd/F)为21 L6.
- 蛋白结合
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在体外结果表明,三氟尿定在人血浆中的蛋白结合大于96%,主要与人血清白蛋白结合。三氟尿定的蛋白质结合与药物浓度和噻吡拉西的存在无关标签.
- 新陈代谢
-
一种主要的代谢物,5-羧基-2'-脱氧尿苷,发现于角膜内皮侧,表明局部代谢4,7.
三氟尿嘧啶主要通过胸苷磷酸化酶(TPase)代谢而被清除,形成不活跃的代谢物5-(三氟甲基)尿嘧啶(ty)。标签.
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- 路线的消除
-
在24小时内,在尿液中检测到约55%回收的放射性标记三氟尿啶6.口服三氟尿定与替吡拉西联合用药后,只有总剂量的3%被排泄到粪便和过期空气中6.在48小时的累积排泄后,60mg单次口服复方产品的平均尿回收率为不变的三氟尿定的1.5%和不活跃的代谢物ty的19.2%6.
- 半衰期
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半衰期为眼用药后12 - 18分钟7.
三氟尿定口服剂量35 mg/m^2,每日两次,单次给药后三氟尿定的平均消除半衰期(t1/2)为1.4小时标签.在稳态下,平均消除半衰期为2.1 h标签.
- 间隙
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在晚期实体肿瘤患者接受单剂量Lonsurf (35 mg/m^2)后,三氟尿定的口腔清除率(CL/F)为10.5 L/hr。
- 的不利影响
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改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
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大鼠静脉注射LD50为2946 mg/kg化学物质.大鼠和小鼠口服LD50为> 4379mg/kg化学物质.经眼滴注过量是不可能的。临床研究中口服Lonsurf、三氟尿定与替皮拉西尔联合用药的最高剂量为每天180 mg/m^2。过量的主要预期并发症是骨髓抑制。对于三氟尿定过量没有已知的解药:如果过量,管理应包括习惯的治疗和支持性医疗干预,旨在纠正目前的临床表现和预防其可能的并发症6.根据动物研究的结果,三氟尿定给孕妇可能引起胎儿毒性6.
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 三氟尿定可降低阿巴卡韦的排泄率,导致血清水平升高。 Abatacept 当Trifluridine与Abatacept合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。 Aceclofenac 醋酸氯芬酸可降低三氟尿定的排泄率,导致血清水平升高。 Acemetacin 乙酰美辛可降低三氟尿定的排泄率,导致血清水平升高。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低三氟尿定的排泄率,从而导致血清中三氟尿定水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加三氟尿定的排泄率,这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。 乙酰水杨酸 三氟尿定与乙酰水杨酸联用可减少排泄。 Aclidinium 三氟尿定可降低阿克立定的排泄率,导致血清中阿克立定水平升高。 Acrivastine 三氟尿定可降低吖伐他汀的排泄率,导致血清中吖伐他汀含量升高。 无环鸟苷 三氟尿苷与阿昔洛韦合用可减少排泄。 - 食物相互作用
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- 带食物。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Thilol (Pharmex)/特里弗鲁曼(格哈德·曼博士)/Triherpine (Medivis)/Virophta(何露斯)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Viroptic 解决方案 1% 眼科 加拿大博士健康公司 1987-12-31 不适用 加拿大 Viroptic 解决方案 1 g / 100毫升 眼科 辉瑞制药公司 1980-04-10 2018-04-03 我们 Viroptic 解决方案 1 g / 100毫升 眼科 医生全面护理公司 1980-04-10 2012-06-30 我们 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-trifluridine眼科的解决方案 解决方案 1% 眼科 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大 Sandoz Trifluridine 解决方案 1% 眼科 山德士加拿大的注册 2004-01-23 2019-08-01 加拿大 Trifluridine 解决方案 1 g / 100毫升 眼科 绿岩有限责任公司 1980-04-10 2018-06-05 我们 Trifluridine 解决方案 10毫克/ 1毫升 眼科 山德士公司 2001-05-14 不适用 我们 Trifluridine 解决方案/滴 10毫克/ 1毫升 眼科 高科药业股份有限公司 2017-07-28 不适用 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Lonsurf Trifluridine(20毫克)+Tipiracil盐酸盐(8.19毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟 Lonsurf Trifluridine(15毫克)+Tipiracil盐酸盐(6.14毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟 Lonsurf Trifluridine(15毫克)+Tipiracil盐酸盐(6.14毫克) 平板电脑 口服 加拿大泰禾制药有限公司 2018-03-22 不适用 加拿大 Lonsurf Trifluridine(20毫克)+Tipiracil盐酸盐(8.19毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟 Lonsurf Trifluridine(15毫克)+Tipiracil盐酸盐(6.14毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟 Lonsurf Trifluridine(20毫克/ 1)+Tipiracil盐酸盐(8.19毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 太和药业有限公司 2015-09-22 不适用 我们 Lonsurf Trifluridine(20毫克)+Tipiracil盐酸盐(8.19毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟 Lonsurf Trifluridine(15毫克)+Tipiracil盐酸盐(6.14毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟 Lonsurf Trifluridine(20毫克)+Tipiracil盐酸盐(8.19毫克) 平板电脑 口服 加拿大泰禾制药有限公司 2018-03-22 不适用 加拿大 Lonsurf Trifluridine(15毫克/ 1)+Tipiracil盐酸盐(6.14毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 太和药业有限公司 2015-09-22 不适用 我们
类别
- ATC代码
- L01BC59 -三氟尿嘧啶,组合 S01AD02——Trifluridine
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为2'-脱氧核糖核苷的一类有机化合物。这些化合物是由一个与核糖相连的嘧啶组成的,核糖在2号位缺少羟基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 核苷,核苷酸和类似物
- 类
- 嘧啶核苷
- 子课
- 嘧啶2》-deoxyribonucleosides
- 直接父
- 嘧啶2》-deoxyribonucleosides
- 选择父母
- Pyrimidones/Hydroxypyrimidines/Hydropyrimidines/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/二级醇/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/主要醇/Organopnictogen化合物 显示5
- 基
- 酒精/氟烷基/卤代烷/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/Hydroxypyrimidine/有机氮的化合物 显示15
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 有机氟化合物核苷类似物嘧啶2'-脱氧核糖核苷(CHEBI: 75179)
- 受影响的生物
-
- 人类疱疹病毒
化学标识符
- UNII
- RMW9V5RW38
- 化学文摘号
- 70-00-8
- InChI关键
- VSQQQLOSPVPRAZ-RRKCRQDMSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C10H11F3N2O5 c11-10(12、13)4-2-15(9(19)(4)是每天奋斗18)7-1-5 (17)6 (3-16)20-7 / h2, 5 - 7, 16-17H, 1、3 h2 (18 H, 14日,19)/ t5 -, 6 + 7 + / mo / s1
- 国际命名
-
1 - [(2 r, 4 s, 5 r) 4-hydroxy-5 -(羟甲基)oxolan-2-yl] 5 - (trifluoromethyl) 1, 2, 3, 4-tetrahydropyrimidine-2 4-dione
- 微笑
-
OC (C@H) 1 O [C@H] (C [C@@H] 1 O) N1C = C (C = O NC1 = O) C F (F) (F)
参考文献
- 一般引用
-
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- 产品特性摘要-欧洲药品管理局- Europa EU [文件]
- 每日医学标签:VIROPTIC®眼液,1%无菌(三氟尿啶眼液)[文件]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014576
- KEGG药物
- D00391
- PubChem化合物
- 6256
- PubChem物质
- 46506192
- ChemSpider
- 6020
- BindingDB
- 50132298
- 10803
- ChEBI
- 75179
- ChEMBL
- CHEMBL1129
- 锌
- ZINC000003842753
- 治疗目标数据库
- DAP000760
- 网页
- PA451775
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Trifluridine
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 积极不招聘 治疗 转移性结直肠癌 1 3. 积极不招聘 治疗 肿瘤、结直肠 1 3. 积极不招聘 治疗 难治性转移性结直肠癌 1 3. 完成 治疗 转移性结直肠癌 1 3. 招聘 治疗 循环肿瘤DNA/肿瘤、结直肠/Trifluridine和Tipiracil 1 3. 招聘 治疗 结肠直肠癌 2 3. 招聘 治疗 胃食管肿瘤(GC) 1 3. 招聘 治疗 转移性结直肠癌 1 3. 招聘 治疗 肿瘤、结直肠 1 3. 撤销 治疗 癌/转移性结直肠癌 1
药物经济学
- 制造商
-
- 爱尔康公司实验室
- 君主制药有限公司
- 外包商
-
- 爱尔康的实验室
- DSM公司。
- 猎鹰制药有限公司
- 君主药房
- Pharmedix
- 医生全面护理公司。
- 美国专业复合中心有限责任公司
- 华生制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 6.14毫克 平板电脑,涂膜 口服 8.19毫克 解决方案 眼科 10毫克/ 1毫升 解决方案/滴 眼科 10毫克/ 1毫升 药膏 局部 10毫克 解决方案/滴 眼科 解决方案 结膜;眼科 10毫克 解决方案 眼科 1 g / 100毫升 解决方案 眼科 1% - 价格
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单元描述 成本 单位 1%抗病毒溶液7.5ml瓶 160.07美元 瓶 三氟尿定1%溶液7.5ml瓶 153.4美元 瓶 1%三氟尿定滴眼液 19.69美元 毫升 抗病毒1%滴眼液 18.63美元 毫升 三氟尿定,1% opth soln 15.21美元 毫升 山德士三氟尿定1%溶液 3.41美元 毫升 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7799783 没有 2010-09-21 2026-12-16 我们 US5744475 没有 1998-04-28 2016-03-28 我们 US6479500 没有 2002-11-12 2020-03-16 我们 US9527833 没有 2016-12-27 2034-06-17 我们 USRE46284 没有 2017-01-24 2026-12-16 我们 US10456399 没有 2019-10-29 2037-02-03 我们 US10457666 没有 2019-10-29 2034-06-17 我们 US10960004 没有 2021-03-30 2037-02-03 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 186 - 189 PhysProp 水溶度 可溶性 化学物质 logP -0.46 Hansch等人(1995) pKa 7.95 SANGSTER非常肯定(1994) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 6.69毫克/毫升 ALOGPS logP -0.45 ALOGPS logP -0.75 ChemAxon 日志 -1.6 ALOGPS pKa最强(酸性) 8.5 ChemAxon pKa最强(基本) 3 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 5 ChemAxon 氢供体数 3. ChemAxon 极地表面面积 99.12 ChemAxon 可旋转键数 3. ChemAxon 折射性 56.34米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 23.553. ChemAxon 数量的戒指 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9636 血脑屏障 + 0.7348 Caco-2渗透 - 0.8782 22基板 Non-substrate 0.7103 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8788 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8078 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9088 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7706 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8588 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5276 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8903 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8652 艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9108 致癌性 Non-carcinogens 0.7552 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9698 大鼠急性毒性 2.4696 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9897 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7454
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
参考文献
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- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Thymidylate合酶活性
- 特定的功能
- 有助于线粒体胸腺酸盐生物合成途径从头。
- 基因名字
- TYMS
- Uniprot ID
- P04818
- Uniprot名字
- Thymidylate合酶
- 分子量
- 35715.65哒
参考文献
- 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
- De Clercq E:目前临床使用的抗病毒药物。临床病毒学杂志2004年6月30(2):115-33。[文章]
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- Bijnsdorp IV, Peters GJ, Temmink OH, Fukushima M, Kruyt FA:与5-氟尿嘧啶相比,结肠癌细胞中细胞死亡和自噬的差异激活导致三氟胸嘧啶的细胞毒性潜力增加。国际癌症杂志,2010年5月15日;126(10):2457-68。doi: 10.1002 / ijc.24943。[文章]
- Bijnsdorp IV, Kruyt FA, Fukushima M, Peters GJ:三氟胸腺嘧啶诱导独立于p53的细胞死亡。核苷核苷酸核酸。2008年6月27(6):699-703。doi: 10.1080 / 15257770802145017。[文章]
- 马德拉VM, antnes -马德拉MC:从兔骨骼肌分离的肌膜的化学组成。生物化学生物物理学报1973年3月16日;298(2):230-8。[文章]
- Temmink OH, Hoogeland MF, Fukushima M, Peters GJ:低叶酸水平可能增强结肠癌细胞中三氟胸苷激酶与抗叶酸药物的相互作用。癌症化学与其他药典。2006年1月;57(2):171-9。Epub 2005年7月12日。[文章]
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- Temmink OH, Comijn EM, Fukushima M, Peters GJ:三氟胸苷对FM3A细胞内胸苷酸合酶的抑制作用。核苷核苷酸核酸。2004年10月23日(8-9):1491-4。[文章]
- Shintani M, Urano M, Takakuwa Y, Kuroda M, Kamoshida S:不同类型癌症中嘧啶合成酶,胸苷激酶-1和胸苷酸合成酶的免疫组化研究。Oncol rep 2010年5月;23(5):1345-50。[文章]
- Emura T, Nakagawa F, Fujioka A, Ohshimo H, Kitazato K:胸苷激酶和胸苷磷酸化酶水平作为小鼠模型对as -102敏感性的主要预测参数。Oncol rep 2004 Feb;11(2):381-7。[文章]
- Overman MJ, Kopetz S, Varadhachary G, Fukushima M, Kuwata K, Mita A, Wolff RA, Hoff P, Xiong H, Abbruzzese JL:实体瘤患者每日三次口服TAS-102的I期临床研究。癌症投资。2008年10月26(8):794-9。doi: 10.1080 / 07357900802087242。[文章]
- Hong DS, Abbruzzese JL, Bogaard K, Lassere Y, Fukushima M, Mita A, Kuwata K, Hoff PM:确定实体瘤患者口服TAS-102的安全性和药代动力学的I期研究。巨蟹座。2006年9月15日;107(6):1383-90。[文章]
- Temmink OH, Prins HJ, van Gelderop E, Peters GJ:中空纤维法作为氟嘧啶在结肠癌细胞体内药效学的模型。中华癌症杂志2007 1月15日;96(1):61-6。Epub 2006 12月19日。[文章]
- Bassler R, Buchwald W:电离射线引起的实验性肺框架炎症和纤维化。光学和电子显微镜研究]。核武器。1966年2月;104(2):192-206。[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 不可用
- 基因名字
- TK1
- Uniprot ID
- P04183
- Uniprot名字
- 胸苷激酶,胞质
- 分子量
- 25468.455哒
参考文献
- Temmink OH, Comijn EM, Fukushima M, Peters GJ:三氟胸苷对FM3A细胞内胸苷酸合酶的抑制作用。核苷核苷酸核酸。2004年10月23日(8-9):1491-4。[文章]
- Shintani M, Urano M, Takakuwa Y, Kuroda M, Kamoshida S:不同类型癌症中嘧啶合成酶,胸苷激酶-1和胸苷酸合成酶的免疫组化研究。Oncol rep 2010年5月;23(5):1345-50。[文章]
- Emura T, Nakagawa F, Fujioka A, Ohshimo H, Yokogawa T, Okabe H, Kitazato K:基于细胞内代谢和融入DNA的新型组合抗代谢物TAS-102的最佳给药计划。国际分子医学2004年2月;13(2):249-55。[文章]
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- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 转移酶活性,转移戊二醇基团
- 特定的功能
- 可能对维持血管的完整性有作用。对内皮细胞有促进生长活性,在体内有血管生成活性,对血管内皮细胞有趋化活性。
- 基因名字
- TYMP
- Uniprot ID
- P19971
- Uniprot名字
- 胸苷磷酸化酶
- 分子量
- 49954.965哒
参考文献
- Temmink OH, Comijn EM, Fukushima M, Peters GJ:三氟胸苷对FM3A细胞内胸苷酸合酶的抑制作用。核苷核苷酸核酸。2004年10月23日(8-9):1491-4。[文章]
- Emura T, Nakagawa F, Fujioka A, Ohshimo H, Kitazato K:胸苷激酶和胸苷磷酸化酶水平作为小鼠模型对as -102敏感性的主要预测参数。Oncol rep 2004 Feb;11(2):381-7。[文章]
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- Temmink OH, Prins HJ, van Gelderop E, Peters GJ:中空纤维法作为氟嘧啶在结肠癌细胞体内药效学的模型。中华癌症杂志2007 1月15日;96(1):61-6。Epub 2006 12月19日。[文章]
- Bassler R, Buchwald W:电离射线引起的实验性肺框架炎症和纤维化。光学和电子显微镜研究]。核武器。1966年2月;104(2):192-206。[文章]
航空公司
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 策展人评论
- 利用大鼠在非洲爪蟾上表达的OAT1体外研究底物结构。
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时,充当有机阴离子交换器的功能。
- 基因名字
- SLC22A6
- Uniprot ID
- Q4U2R8
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员6
- 分子量
- 61815.78哒
参考文献
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月13日04:06