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吉西他滨

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总结

吉西他滨是一种核苷代谢抑制剂，用于某些类型的卵巢癌、非小细胞肺癌、转移性乳腺癌的辅助治疗，并作为胰腺癌的单一药物。

品牌名称
吉,Infugem
通用名称
吉西他滨
DrugBank加入数量
DB00441
背景

吉西他滨是核苷类似物，也是一种化疗药物。最初研究它的抗病毒效果，但现在它被用作各种癌症的抗癌疗法。1吉西他滨是胞苷类似物，两个氟原子取代了核糖上的羟基。3.作为一种前药，吉西他滨被转化为其活性代谢物，通过在DNA延伸过程中取代核酸的组成部分，阻止肿瘤生长并促进恶性细胞的凋亡。6吉西他滨的结构、代谢和作用机制类似阿糖胞苷但吉西他滨具有更广泛的抗肿瘤活性。2

吉西他滨的上市名称为Gemzar，可作为静脉注射。它被FDA批准用于治疗晚期卵巢癌与卡铂转移性乳腺癌与紫杉醇非小细胞肺癌合并顺铂和胰腺癌作为单一疗法。4在其他癌症和肿瘤类型中也正在进行研究。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:263.1981
单一同位素的:263.071762265
化学公式
C9H11F2N3.O4
同义词
  • 2 ' -Deoxy-2 ', 2 ' -difluorocytidine
  • 2 ', 2 ' -Difluorodeoxycytidine
  • 4-amino-1 - ((2 r, 4 r, 5 r) 3, 3-difluoro-4-hydroxy-5 -(羟甲基)-tetrahydrofuran-2-yl) pyrimidin-2——(1 h)
  • Gemcitabin
  • Gemcitabina
  • 吉西他滨
  • Gemcitabinum
外部id
  • ly - 188011
  • LY188011

药理学

指示

吉西他滨是一种化疗药物，可用作单一治疗或与其他抗癌药物联合使用。

结合卡铂在美国，它适用于在铂基治疗完成后至少6个月复发的晚期卵巢癌的治疗。4

吉西他滨与紫杉醇用于既往含蒽环类辅助化疗失败的转移性乳腺癌患者的一线治疗，除非蒽环类药物是临床禁忌症。4

结合顺铂在美国，吉西他滨适用于不能手术、局部晚期(IIIA或IIIB期)或转移性(IV期)非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。4顺铂双联治疗也用于治疗IV期(局部晚期或转移性)膀胱移行细胞癌(TCC)患者。5

吉西他滨适用于局部晚期(不可切除的II期或III期)或转移性胰腺腺癌(IV期)患者的一线治疗。吉西他滨适用于既往治疗的患者氟尿嘧啶．4

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

吉西他滨是一种核苷类似物，通过促进正在进行DNA合成的恶性细胞的凋亡来介导其抗肿瘤作用。更具体地说，它阻断了细胞通过G1/ s期边界的进程。4吉西他滨对多种癌症细胞系具有细胞毒性作用在体外．它在各种动物模型和人类非小细胞肺癌(NSCLC)和胰腺癌的异种移植瘤中显示出时间表依赖的抗肿瘤活性。2因此，吉西他滨的抗肿瘤作用是通过延长给药时间而不是提高给药剂量来增强的。2吉西他滨抑制肺癌、胰腺癌、卵巢癌、头颈癌和乳腺癌异种肿瘤的生长。在小鼠中，吉西他滨抑制了来自乳腺、结肠、肺或胰腺的人类肿瘤异种移植瘤的生长，抑制率为69 ~ 99%。在晚期NSCLC的临床试验中，吉西他滨单药治疗产生的客观有效率为18 - 26%，中位缓解时间为3.3 - 12.7个月。总中位生存时间为6.2 ~ 12.3个月。与单药治疗相比，顺铂和吉西他滨联合使用产生了更好的客观有效率。在晚期胰腺癌患者中，患者的客观缓解率从5。至12%，中位生存期为3.9至6.3个月。3.在涉及转移性乳腺癌患者的II期试验中，吉西他滨单独治疗或辅助化疗的有效率为13 - 42%，中位生存期为11.5 - 17.8个月。对于转移性膀胱癌，吉西他滨的有效率为20 ~ 28%。在晚期卵巢癌的II期试验中，吉西他滨治疗的患者有效率为57.1%，无进展生存期为13.4个月，中位生存期为24个月。2

吉西他滨可引起剂量限制性骨髓抑制，如贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少和血小板减少;然而，导致停药的事件往往发生在不到1%的患者。吉西他滨可提高ALT、AST和碱性磷酸酶水平。3.

的作用机制

吉西他滨是一种强效和特异性脱氧胞苷类似物。吉西他滨被摄取到恶性细胞后，被脱氧胞苷激酶磷酸化形成吉西他滨单磷酸，然后转化为活性化合物吉西他滨二磷酸(dFdCDP)和吉西他滨三磷酸(dFdCTP)。这些活性代谢物是介导抗肿瘤作用的核苷。dFdCTP与三磷酸脱氧胞苷(dCTP)竞争入DNA，从而竞争性地抑制DNA链的伸长。dFdCTP在DNA链上的非末端位置阻止了dFdCTP在链上的检测，并通过校对3 ' 5 ' -外切酶进行修复:这个过程被称为“隐藏的DNA链终止”。dFdCTP加入到DNA链中最终导致链终止、DNA碎片化和恶性细胞的凋亡细胞死亡。2，3.，4

吉西他滨具有自我增强的药理作用，可以增加三磷酸吉西他滨成功合并到DNA链的可能性:dFdCDP抑制核糖核酸还原酶，一种负责催化生成dCTP的反应的酶，用于DNA合成。由于dFdCDP降低了dCTP的水平，三磷酸吉西他滨合并到DNA中的竞争减少了。2，4吉西他滨还可以减少代谢和清除目标细胞的活性代谢物，延长活性代谢物在细胞内的高浓度。这种自我强化的效果是不存在的阿糖胞苷．2

目标 行动 生物
一个DNA
交联/烷基化
 人类
一个核糖苷二磷酸还原酶大亚基
抑制剂
 人类
UThymidylate合酶
抑制剂
 人类
UUMP-CMP激酶
抑制剂
 人类
吸收

静脉滴注30分钟后，吉西他滨的血药浓度峰值在10 ~ 40 mg/L之间，在15 ~ 30分钟时达到峰值。一项研究表明，吉西他滨的稳态浓度在53至1000 mg/m的剂量范围内与剂量呈线性关系2．三磷酸吉西他滨是吉西他滨的活性代谢物，可在循环的外周血单个核细胞中积累。在一项研究中，C马克斯三磷酸吉西他滨在外周血单个核细胞中的变化发生在输注期结束后30分钟内，并且随着吉西他滨剂量达到350 mg/m而成比例增加2．2

的体积分布

在各种实体肿瘤患者中，分布体积随输注长度的增加而增加。吉西他滨的分布体积为50 L/m2注射时间少于70分钟。在长时间注入时，分布体积上升到370升/米2．4

三磷酸吉西他滨是吉西他滨的活性代谢物，在实体肿瘤细胞中积累和保留在体外而且在活的有机体内．在持续不到70分钟的短时间注射后，它不会广泛分布到组织中。2目前尚不清楚吉西他滨是否通过血脑屏障，但吉西他滨广泛分布于组织中，包括腹水。6大鼠给药后5 ~ 15分钟，胎盘和乳质转移迅速发生。1

蛋白结合

吉西他滨血浆蛋白结合低于10%。6

新陈代谢

在给药和被摄取到癌细胞后，吉西他滨最初被脱氧胞苷激酶(dCK)磷酸化，在较低程度上，被线粒体外胸苷激酶2磷酸化，形成单磷酸吉西他滨(dFdCMP)。dFdCMP随后被核苷激酶磷酸化，形成活性代谢物，吉西他滨二磷酸(dFdCDP)和吉西他滨三磷酸(dFdCTP)。3.吉西他滨也被胞苷脱氨酶在细胞内和细胞外脱氨为其不活跃的代代物2 '，2 ' -二氟脱氧尿苷或2 ' -脱氧-2 '，2 ' -二氟脱氧尿苷(dFdU)。脱氨发生在血液、肝脏、肾脏和其他组织中，1这一代谢途径是药物清除的主要途径。3.，6

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路线的消除

吉西他滨主要通过肾脏排泄。单剂量1000mg /m给药后一周内2注射超过30分钟后，约92-98%的剂量在尿液中被回收，其中89%的回收剂量以二氟脱氧尿苷(dFdU)的形式排出体外，不到10%的回收剂量以吉西他滨的形式排出体外。4尿中检测不到吉西他滨的单磷酸盐、二磷酸盐或三磷酸盐代谢物。在一项单剂量研究中，约1%的注射剂量在粪便中被回收。1

半衰期

静脉注射持续时间小于70分钟后，终末半衰期从0.7到1.6小时不等。注射时间为70至285分钟，终末半衰期为4.1至10.6小时。6女性患者的半衰期往往比男性患者长。三磷酸吉西他滨是吉西他滨的活性代谢物，可在循环的外周血单个核细胞中积累。活性代谢物三磷酸吉西他滨在单个核细胞中的终末半衰期为1.7至19.4小时。4

间隙

静脉注射持续时间小于70分钟后，清除率为41 - 92升/小时/米2男性为31 ~ 69升/小时/米2在女性。6清除率随着年龄的增长而降低。女性患者清除率比男性患者低30%左右。4

的不利影响
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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

口服LD50小鼠为333 mg/kg，大鼠为500 mg/kg。真皮LD50在兔子中为1000 mg/kg。7

目前还没有已知的吉西他滨过量的解药。在一项剂量递增研究中，患者被给予单剂量高达5700 mg/m的吉西他滨2静脉输注每两周30分钟以上:观察到的主要毒性是骨髓抑制、感觉异常和严重皮疹。在疑似药物过量的情况下，应监测血液计数，并在必要时为患者提供支持性治疗。4

通路
通路 类别
吉西他滨代谢途径 药物代谢
吉西他滨的行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
核糖苷二磷酸还原酶大亚基 --- (,) 一个等位基因纯合子/一个等位基因纯合子 美国存托凭证直接研究 这种基因型的患者使用吉西他滨发生中性粒细胞减少和神经毒性的风险增加。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 吉西他滨可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abatacept 当吉西他滨与阿巴他普合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab 当阿昔单抗与吉西他滨合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib 阿贝麦昔lib与吉西他滨合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 吉西他滨与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低吉西他滨排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可使吉西他滨排泄率降低，导致血清水平升高。
苊香豆醇 与吉西他滨合用可提高阿辛诺可玛罗的疗效。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可使吉西他滨排泄率降低，导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加吉西他滨的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
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食物相互作用
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸吉西他滨 U347PV74IL 122111-03-9 OKKDEIYWILRZIA-OSZBKLCCSA-N
国际/其他品牌
Abine (Dosa医生)/Abingem (Miracalus)/Acytabin(国际)/Celgem (Alkem)/Celzar (Celon)/Cytogem (Dr reddy)/Daplax (Dr reddy)/Dercin(保护)/Eriogem (Eriochem)/Fotinex (Fada)/Gebina (Aspen)/Gembio (Bioprofarma)/Gemcired (Dr reddy)/Gemita(费森尤斯公司)/Gezt (Richmond)/Gitrabin (Actavis)/Gramagen(莉莉)/Jemta (Sandoz)/Nallian (Gedeon Richter)/Oncogem(灰色反转)/Ribozar (Ribosepharm)/Tabin (Crinos)/Xtroz (Ranbaxy)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
法吉西他滨 解决方案 38毫克/毫升 静脉注射 Actavis制药公司 2016-05-02 2019-08-13 加拿大的国旗
法吉西他滨 粉,为解决方案 1克/瓶 静脉注射 Actavis制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
法吉西他滨 粉,为解决方案 200毫克/瓶 静脉注射 Actavis制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
吉西他滨 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 协议医疗公司。 2018-01-24 不适用 美国国旗
吉西他滨 注入,解决方案 38毫克/ 1毫升 静脉注射 Mylan实验室有限公司 2017-12-31 不适用 美国国旗
吉西他滨 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 蓝蚝实验室 2018-05-25 不适用 美国国旗
吉西他滨 注入,解决方案 38毫克/ 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2011-08-24 不适用 美国国旗
吉西他滨 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 协议医疗公司。 2018-08-06 不适用 美国国旗
吉西他滨 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 协议医疗公司。 2018-01-24 不适用 美国国旗
吉西他滨 注入,解决方案 38毫克/ 1毫升 静脉注射 Mylan实验室有限公司 2017-12-31 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aj-gemcitabine 粉,为解决方案 1克/瓶 静脉注射 Agila Jamp加拿大公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Aj-gemcitabine 粉,为解决方案 200毫克/瓶 静脉注射 Agila Jamp加拿大公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Aj-gemcitabine 粉,为解决方案 2克/瓶 静脉注射 Agila Jamp加拿大公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
吉西他滨 冻干针剂，粉剂，溶液用 200毫克/ 1 静脉注射 Meitheal制药有限公司 2018-11-01 不适用 美国国旗
吉西他滨 冻干针剂，粉剂，溶液用 200毫克/ 1 静脉注射 北极星Rx有限责任公司 2018-11-01 不适用 美国国旗
吉西他滨 冻干针剂，粉剂，溶液用 1 g / 25毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2011-07-26 不适用 美国国旗
吉西他滨 冻干针剂，粉剂，溶液用 1 g / 25毫升 静脉注射 雅典克斯制药有限公司 2017-07-31 不适用 美国国旗
吉西他滨 注射 200毫克/ 5.26毫升 静脉注射 阿马斯制药有限公司 2020-01-15 不适用 美国国旗
吉西他滨 注入,解决方案 1 g / 26.3毫升 静脉注射 Mylan机构有限公司 2017-12-18 不适用 美国国旗
吉西他滨 冻干针剂，粉剂，溶液用 1 g / 25毫升 静脉注射 太阳制药工业公司 2011-07-25 2018-11-30 美国国旗

类别

ATC代码
L01BC05——吉西他滨
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为2'-脱氧核糖核苷的一类有机化合物。这些化合物是由一个与核糖相连的嘧啶组成的，核糖在2号位缺少羟基。
王国
有机化合物
超类
核苷，核苷酸和类似物
类
嘧啶核苷
子课
嘧啶2》-deoxyribonucleosides
直接父
嘧啶2》-deoxyribonucleosides
选择父母
Pyrimidones/Aminopyrimidines和衍生品/Hydropyrimidines/Imidolactams/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/二级醇/Fluorohydrins/Azacyclic化合物/Oxacyclic化合物
显示7多
基
酒精/氟烷基/卤代烷/胺/Aminopyrimidine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Fluorohydrin/Halohydrin/Heteroaromatic化合物
显示20多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
2'-脱氧核糖核苷有机氟化合物(CHEBI: 175901)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
B76N6SBZ8R
化学文摘号
95058-81-4
InChI关键
SDUQYLNIPVEERB-QPPQHZFASA-N
InChI
InChI = 1 s / C9H11F2N3O4 c10-9(11) 6(16) 4(3日- 15日)18-7 (9)14-2-1-5 (12)13-8 (14)17 / h1-2, 4, 6 - 7, 15-16H, 3 H2 (H2、12、13、17)/ t4 -, 6 - 7 - m1 / s1
国际命名
4-amino-1 - [(2 r, 4 r, 5 r) 3, 3-difluoro-4-hydroxy-5 -(羟甲基)oxolan-2-yl] 1, 2-dihydropyrimidin-2-one
微笑
NC1 =数控(= O) N (C = C1) [C@@H] 1 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) C1 F (F)

参考文献

合成参考

John A. Weigel，“盐酸吉西他滨的制备过程”。美国专利US6001994, 1995年5月发布。

 US6001994
一般引用
  1. Noble S，果阿:吉西他滨。综述了其在非小细胞肺癌和胰腺癌中的药理和临床潜力。药。1997年9月,54(3):447 - 72。doi: 10.2165 / 00003495-199754030-00009。(文章］
  2. Toschi L, Finocchiaro G, Bartolini S, Gioia V, Cappuzzo F:吉西他滨在癌症治疗中的作用。Future Oncol. 2005 Feb;1(1):7-17。doi: 10.1517 / 14796694.1.1.7。(文章］
  3. Ciccolini J, Serdjebi C, Peters GJ, Giovannetti E:吉西他滨作为成人和儿童肿瘤的主流药物的药代动力学和药物基因学:EORTC-PAMM视角。2016年7月;78(1):1-12。doi: 10.1007 / s00280 - 016 - 3003 - 0。Epub 2016年3月23日(文章］
  4. FDA批准药品:静脉注射用吉西他滨[链接］
  5. 产品专论:吉西他滨静脉注射液[链接］
  6. BC癌症:吉西他滨专论[链接］
  7. 辉瑞:吉西他滨安全数据表[链接］
人类代谢组数据库
HMDB0014584
KEGG药物
D02368
KEGG化合物
C07650
PubChem化合物
60750
PubChem物质
46506425
ChemSpider
54753
BindingDB
429521
RxNav
12574
ChEBI
175901
ChEMBL
CHEMBL888
锌
ZINC000018279854
治疗目标数据库
DAP001246
网页
PA449748
PDBe配体
地理
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
吉西他滨
PDB项
1 p62/2 no0/2 vpp/4 pd5/6 nl4
FDA的标签
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化学物质
下载 (69.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC-Sq) 1
4 完成 治疗 胰腺腺癌 1
4 完成 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 2
4 没有招聘 治疗 转移性非小细胞肺癌 1
4 招聘 治疗 Hemophagocytic综合征(HPS)/T / nk细胞淋巴瘤 1
4 招聘 治疗 胰腺恶性肿瘤 1
4 招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
4 招聘 治疗 胰腺癌(导管腺癌) 1
4 招聘 治疗 外周T细胞淋巴瘤 2
4 终止 治疗 表皮生长因子受体激活突变/转移性非小细胞肺癌 1

药物经济学

制造商
  • 梯瓦非肠道药物公司
  • 礼来公司
外包商
  • 礼来公司
剂型
形式 路线 强度
解决方案 静脉注射 38毫克/毫升
注射剂，粉末，用于溶液 1000毫克
注射剂，粉末，用于溶液 200毫克
注射 静脉注射 1克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 38毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 200毫克/ 5.3毫升
粉,为解决方案
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 40毫克/毫升
解决方案 静脉注射 1克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的
解决方案 静脉注射 10毫克
解决方案,集中 静脉注射 10毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 200毫克
解决方案 静脉注射 40毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 100毫克/毫升
粉,为解决方案 静脉注射 38毫克/毫升
粉,为解决方案 注射用药物的 38毫克/毫升
粉,为解决方案 注射用药物的 1克
粉,为解决方案 注射用药物的 2 G
粉,为解决方案 注射用药物的 200毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 38毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 10毫克/毫升
注射 静脉注射 1 g / 26.3毫升
注射 静脉注射 2 g / 52.6毫升
注射 静脉注射 200毫克/ 5.26毫升
注射 静脉注射 38毫克/ 1毫升
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 200毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 1 g / 1
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 200毫克/ 1
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 40毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 1 g / 26.3毫升
注入,解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 2 g / 52.6毫升
注入,解决方案 静脉注射 200毫克/ 5.26毫升
注入,解决方案 静脉注射 38毫克/ 1毫升
注射 静脉注射
粉,为解决方案 静脉注射 1克/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 200毫克/瓶
解决方案 静脉注射 100 mg / mL
注射剂，粉末，用于溶液 1000毫克/ 1瓶
粉 静脉注射 1克/瓶
粉 静脉注射 2克/瓶
粉 静脉注射 200毫克/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 2克/瓶
针剂，粉末，用于溶液;冻干针剂，粉剂，溶液用 1000毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 1 g / 25毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 200毫克/ 5毫升
解决方案 静脉注射
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 2 g / 50毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 38毫克/ 1毫升
粉 1公斤/ 1公斤
解决方案 静脉注射 40 mg / mL
解决方案 静脉注射 40毫克/毫升
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 1000.00毫克
粉 静脉注射 1000毫克/ 1瓶
粉 静脉注射 200毫克/ 1瓶
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 200毫克/ 1瓶
注入,解决方案 静脉注射
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 1克
解决方案 静脉注射 38毫克/毫升
注射剂，粉末，用于溶液 200毫克/ 1瓶
注入,解决方案,集中精神 注射用药物的
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 1克
注射 静脉注射 1000毫克
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 1000毫克
注射 静脉注射 200毫克
奶油 0.1%
针剂，粉末，用于溶液;冻干针剂，粉剂，溶液用 1克
注射剂，粉末，用于溶液
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 38毫克/毫升
解决方案,集中 静脉注射 38毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 1000毫克
粉 静脉注射 1400毫克/ 1瓶
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 1000毫克/ 1瓶
价格
单元描述 成本 单位
Gemzar 1克溶液瓶 903.93美元 瓶
Gemzar 1克小瓶 869.16美元 瓶
Gemzar 200毫克溶液瓶 180.78美元 瓶
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5464826 没有 1995-11-07 2013-05-07 美国国旗
US4808614 没有 1989-02-28 2010-05-15 美国国旗
US9241948 没有 2016-01-26 2033-07-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 15.3 g / L https://cdn.pfizer.com/pfizercom/products/material_safety_data/Gemcitabine_Injection_ (Hospira) 16 - 11月- 2016. - pdf
logP -1.4 不可用
pKa 3.6 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 22.3毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.14 ALOGPS
logP -1.5 ChemAxon
日志 -1.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.52 ChemAxon
pKa最强(基本) 3.65 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 108.382 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 53.25米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 21.623. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9814
血脑屏障 + 0.9693
Caco-2渗透 - 0.8957
22基板 Non-substrate 0.8317
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9557
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9106
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.939
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8634
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8484
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6016
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8958
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8633
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8787
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8478
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9032
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8862
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6793
致癌性 Non-carcinogens 0.8286
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9948
大鼠急性毒性 2.1220 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9948
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8314
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
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目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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细节 1.DNA
种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
交联/烷基化
策展人评论
由活性代谢物三磷酸吉西他滨介导与DNA的结合。
DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板，也是mRNA生产的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。
参考文献
  1. Hastak K, Alli E, Ford JM:三阴性乳腺癌细胞系对聚(adp -核苷酸)聚合酶抑制、吉西他滨和顺铂的协同化学敏感性。Cancer Res. 2010 10月15日;70(20):7970-80。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 09 - 4521。Epub 2010 8月26日。(文章］
  2. Ledermann JA, Gabra H, Jayson GC, Spanswick VJ, Rustin GJ, Jitlal M, James LE, Hartley JA:吉西他滨对铂耐药卵巢癌患者卡铂诱导的DNA链间交联修复的抑制作用临床癌症杂志2010年10月1日;16(19):4899-905。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 10 - 0832。Epub 2010 8月18日。(文章］
  3. Garcia-Diaz M, Murray MS, Kunkel TA, Chou KM: DNA聚合酶与抗癌核苷类似物的相互作用。中国生物化学杂志2010 5月28日;285(22):16874-9。doi: 10.1074 / jbc.M109.094391。Epub 2010年3月26日(文章］
细节 2.核糖苷二磷酸还原酶大亚基
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
这种酶被吉西他滨的活性代谢物，吉西他滨二磷酸所抑制。
通用函数
核糖苷-二磷酸还原酶活性，硫氧还蛋白二硫化物为受体
特定的功能
提供DNA合成所需的前体。催化由相应的核糖核苷酸生物合成脱氧核糖核苷酸。
基因名字
RRM1
Uniprot ID
P23921
Uniprot名字
核糖苷二磷酸还原酶大亚基
分子量
90069.375哒
参考文献
  1. Kwon WS, Rha SY, Choi YH, Lee JO, Park KH, Jung JJ, Kim TS, Jeung HC, Chung HC:核糖核酸还原酶M1 (RRM1) 2464G>多态性显示与癌症细胞系吉西他滨化疗敏感性相关。药物基因基因组学。2006年6月;16(6):429-38。(文章］
  2. Rosell R, Cobo M, Isla D, Camps C, Massuti B:药物基因组学和吉西他滨。Ann Oncol. 2006年5月17日增刊5:13-16版。(文章］
  3. Bepler G, kusmarseva I, Sharma S, Gautam A, Cantor A, Sharma A, Simon G:吉西他滨和铂在非小细胞肺癌中调节RRM1的体内外疗效。中华临床医学杂志2006 10月10日;24(29):4731-7。Epub 2006 9月11日。(文章］
  4. Smid K, Bergman AM, Eijk PP, Veerman G, van Haperen VW, van den Ijssel P, Ylstra B, Peters GJ:对吉西他滨耐药的微阵列分析导致核糖核酸还原酶亚基表达增加。核苷核苷酸核酸。2006;25(9-11):1001-7。(文章］
  5. 中平S、中森S、Tsujie M、高桥Y、冈上J、吉冈S、山崎M、丸桥S、武正I、宫本A、武田Y、长野H、Dono K、Umeshita K、Sakon M、Monden M:核糖核酸还原酶M1亚基过表达与人胰腺癌吉西他滨耐药的关系国际癌症杂志2007年3月15日;120(6):1355-63。(文章］
  6. Cerqueira NM, Fernandes PA, Ramos MJ:了解吉西他滨对核糖核酸还原酶失活的影响。化学。2007;13(30):8507 - 15所示。(文章］
细节 3.Thymidylate合酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Thymidylate合酶活性
特定的功能
有助于线粒体胸腺酸盐生物合成途径从头。
基因名字
TYMS
Uniprot ID
P04818
Uniprot名字
Thymidylate合酶
分子量
35715.65哒
参考文献
  1. Rosell R, Taron M, Sanchez JM, Moran T, Reguart N, Besse B, Isla D, Massuti B, Alberola V, Sanchez JJ:药物基因组学的前景:吉西他滨和培美曲塞。肿瘤学(威利斯顿公园)。2004年11月18日(13日8日):70-6。(文章］
  2. 黄cl, Yokomise H, Fukushima M, Kinoshita M:针对非小细胞肺癌患者的量身定制化疗。《未来学报》2006年4月2(2):289-99。(文章］
  3. Giovannetti E, Mey V, Nannizzi S, Pasqualetti G, Marini L, Del Tacca M, Danesi R:培美曲塞和吉西他滨在人非小细胞肺癌细胞中协同作用的细胞和药物遗传学基础。Mol Pharmacol. 2005 7;68(1):110-8。Epub 2005年3月28日。(文章］
  4. 赵晓东，张燕:[常规化疗药物疗效预测分子及化疗药物选择]。艾政。2006年12月;25(12):1577-80。(文章］
  5. Giovannetti E, Mey V, Nannizzi S, Pasqualetti G, Del Tacca M, Danesi R:胰腺癌抗肿瘤药物敏感性的药物遗传学研究。Mol Cancer Ther。2006年6月;5(6):1387-95。(文章］
  6. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。(文章］
  7. Marce S, molena - arcas M, Villamor N, Casado FJ, Campo E, Pastor-Anglada M, Colomer D:人平衡核苷转运体1 (hENT1)的表达及其与套细胞淋巴瘤中吉西他滨摄取和细胞毒性的相关性。Haematologica。2006年7月,91(7):895 - 902。(文章］
细节 4.UMP-CMP激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Uridylate激酶活性
特定的功能
以ATP为代价催化单磷酸嘧啶核苷的磷酸化。在从头合成嘧啶核苷酸生物合成中起重要作用。偏好UMP和CMP，因为…
基因名字
CMPK1
Uniprot ID
P30085
Uniprot名字
UMP-CMP激酶
分子量
22222.175哒
参考文献
  1. Vernejoul F, Ghenassia L, Souque A, Lulka H, Drocourt D, Cordelier P, Pradayrol L, Pyronnet S, Buscail L, Tiraby G:基于吉西他彬化学增敏的基因治疗抑制胰腺肿瘤生长。Mol Ther。2006 12月;14(6):758-67。Epub 2006年9月25日。(文章］
  2. 徐春春，刘建勇，Dutschman GE，程永春:人UMP/CMP激酶对胞苷、脱氧胞苷及其类似物单磷酸盐的磷酸化受ATP和镁的差异调节。Mol Pharmacol. 2005年3月67(3):806-14。Epub 2004 11月18日。(文章］
  3. Maring JG, Groen HJ, Wachters FM, Uges DR, de Vries EG:影响嘧啶拮抗剂化疗的遗传因素。药物基因组学j . 2005; 5(4): 226 - 43。(文章］
  4. Lam W, Leung CH, Bussom S, Cheng YC:低氧处理对磷酸甘油酸激酶表达及曲沙他滨和吉西他滨细胞毒性的影响。Mol Pharmacol. 2007 9月;72(3):536-44。Epub 2007年6月12日。(文章］

酶

细节 1.胸苷激酶2，线粒体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
胸腺嘧啶核苷激酶活性
特定的功能
磷酸化胸苷激酶，脱氧胞苷和脱氧尿苷的脱氧核糖核苷激酶。也磷酸化抗病毒和抗癌核苷类似物。
基因名字
TK2
Uniprot ID
O00142
Uniprot名字
胸苷激酶2，线粒体
分子量
31004.53哒
参考文献
  1. Ciccolini J, Serdjebi C, Peters GJ, Giovannetti E:吉西他滨作为成人和儿童肿瘤的主流药物的药代动力学和药物基因学:EORTC-PAMM视角。2016年7月;78(1):1-12。doi: 10.1007 / s00280 - 016 - 3003 - 0。Epub 2016年3月23日(文章］
细节 2.UMP-CMP激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Uridylate激酶活性
特定的功能
以ATP为代价催化单磷酸嘧啶核苷的磷酸化。在从头合成嘧啶核苷酸生物合成中起重要作用。偏好UMP和CMP，因为…
基因名字
CMPK1
Uniprot ID
P30085
Uniprot名字
UMP-CMP激酶
分子量
22222.175哒
参考文献
  1. Ciccolini J, Serdjebi C, Peters GJ, Giovannetti E:吉西他滨作为成人和儿童肿瘤的主流药物的药代动力学和药物基因学:EORTC-PAMM视角。2016年7月;78(1):1-12。doi: 10.1007 / s00280 - 016 - 3003 - 0。Epub 2016年3月23日(文章］
细节 3.核苷二磷酸激酶A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
核糖体小亚基结合
特定的功能
主要作用于除ATP外的核苷三磷酸的合成。ATP -磷酸通过乒乓机制转移到NDP -磷酸，使用磷酸化的active-sit…
基因名字
NME1
Uniprot ID
P15531
Uniprot名字
核苷二磷酸激酶A
分子量
17148.635哒
参考文献
  1. Ciccolini J, Serdjebi C, Peters GJ, Giovannetti E:吉西他滨作为成人和儿童肿瘤的主流药物的药代动力学和药物基因学:EORTC-PAMM视角。2016年7月;78(1):1-12。doi: 10.1007 / s00280 - 016 - 3003 - 0。Epub 2016年3月23日(文章］
细节 4.胞嘧啶核苷脱氨酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
该酶清除外源性和内源性胞苷和2'-脱氧胞苷，用于UMP的合成。
基因名字
CDA
Uniprot ID
P32320
Uniprot名字
胞嘧啶核苷脱氨酶
分子量
16184.545哒
参考文献
  1. Giovannetti E, Laan AC, Vasile E, Tibaldi C, Nannizzi S, Ricciardi S, Falcone A, Danesi R, Peters GJ:血细胞中胞苷脱氨酶基因型与吉西他滨脱氨的相关性。核苷核苷酸核酸。2008年6月27(6):720-5。doi: 10.1080 / 15257770802145447。(文章］
  2. Gusella M、Pasini F、Bolzonella C、Meneghetti S、Barile C、Bononi A、Toso S、Menon D、Crepaldi G、Modena Y、Stievano L、Padrini R:平衡核苷转运蛋白1基因型、胞苷脱氨酶活性和年龄预测实体肿瘤患者吉西他滨血浆清除。中华临床药学杂志。2011年3月71(3):437-44。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2010.03838.x。(文章］
  3. 王安，苏拉，杨WP, Innocenti F:吉西他滨的临床药理学和药物基因学。2009;41(2):77-88。doi: 10.1080 / 03602530902741828。(文章］
细节 5.脱氧胞苷激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
脱氧核糖核苷脱氧胞苷(dC)，脱氧鸟苷(dG)和脱氧腺苷(dA)的磷酸化所必需的。具有广泛的底物特异性，不显示选择性基础…
基因名字
DCK
Uniprot ID
P27707
Uniprot名字
脱氧胞苷激酶
分子量
30518.315哒
参考文献
  1. 王安，苏拉，杨WP, Innocenti F:吉西他滨的临床药理学和药物基因学。2009;41(2):77-88。doi: 10.1080 / 03602530902741828。(文章］
  2. Marechal R, Mackey JR, Lai R, Demetter P, peters M, Polus M, Cass CE, Salmon I, Deviere J, Van Laethem JL:脱氧citidine激酶与吉西他滨辅助治疗胰腺腺癌术后延长生存期相关。癌症杂志。2010年11月15日;116(22):5200-6。doi: 10.1002 / cncr.25303。(文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Bergman AM, Pinedo HM, Talianidis I, Veerman G, Loves WJ, van der Wilt CL, Peters GJ: p -糖蛋白和多药耐药相关蛋白过表达的人癌细胞株对吉西他滨的敏感性增加。癌症杂志。2003年6月16日;88(12):1963-70。(文章］
细节 2.多药耐药相关蛋白7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
atp酶活性，与跨膜运动的物质耦合
特定的功能
atp依赖性转运蛋白可能通过亲脂性阴离子挤压参与细胞解毒。
基因名字
ABCC10
Uniprot ID
Q5T3U5
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白7
分子量
161627.375哒
参考文献
  1. 徐旭，沈涛，史铮，陈志生，Kruh GD:人多药耐药蛋白7 (ABCC10)是核苷类似物和埃波西隆b的耐药因子。中华肿瘤杂志2009年1月1日;69(1):78-84。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 1420。(文章］
细节 3.平衡核苷转运蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
核苷跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节核苷通过膜的流入和流出(平衡转运体)。它对低浓度的抑制剂硝基苄基巯基嘌呤核糖苷(NBMPR…
基因名字
SLC29A1
Uniprot ID
Q99808
Uniprot名字
平衡核苷转运蛋白1
分子量
50218.805哒
参考文献
  1. Santini D, Vincenzi B, Fratto ME, Perrone G, Lai R, Catalano V, Cass C, Ruffini PA, Spoto C, Muretto P, Rizzo S, Muda AO, Mackey JR, Russo A, Tonini G, Graziano F:人平衡转运蛋白1 (hENT1)在胃癌切除患者中的预后作用细胞物理学报，2010 5月;223(2):384-8。doi: 10.1002 / jcp.22045。(文章］
  2. Marce S, molena - arcas M, Villamor N, Casado FJ, Campo E, Pastor-Anglada M, Colomer D:人平衡核苷转运体1 (hENT1)的表达及其与套细胞淋巴瘤中吉西他滨摄取和细胞毒性的相关性。Haematologica。2006年7月,91(7):895 - 902。(文章］
  3. 王红，Word BR, lynn - cook BD:吲哚-3- carbol增强吉西他滨对胰腺细胞系的疗效:人平衡核苷转运体的作用1。抗癌杂志2011年10月31(10):3171-80。(文章］
  4. Morinaga S, Nakamura Y, Watanabe T, Mikayama H, Tamagawa H, Yamamoto N, Shiozawa M, Akaike M, ohhkawa S, Kameda Y, Miyagi Y:人平衡核苷转运体-1 (hENT1)免疫组化分析预测吉西他滨辅助单药治疗的切除胰腺癌患者的生存率。Ann Surg Oncol. 2012年7月19日增刊3:S558-64。doi: 10.1245 / s10434 - 011 - 2054 - z。Epub 2011年9月13日(文章］
细节 4.钠/核苷转运蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
嘧啶和腺嘌呤特异性:钠转运体活性
特定的功能
Sodium-dependent pyrimidine-selective。展示了核苷转运系统cit或N2亚型(N2/cit)(选择性的嘧啶核苷和腺苷)....的转运特征
基因名字
SLC28A1
Uniprot ID
O00337
Uniprot名字
钠/核苷转运蛋白1
分子量
71583.18哒
参考文献
  1. Mackey JR, Yao SY, Smith KM, Karpinski E, Baldwin SA, Cass CE, Young JD:吉西他滨在表达重组质膜哺乳动物核苷转运体的xenopus卵母细胞中的转运。中华肿瘤杂志1999年11月3日;91(21):1876-81。(文章］
细节 5.平衡核苷转运蛋白2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
核苷跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导嘌呤、嘧啶核苷和嘌呤碱次黄嘌呤的平衡转运。与SLC29A1相比，对硝基苄基硫代腺苷(NBMPR)、双嘧达莫、…
基因名字
SLC29A2
Uniprot ID
Q14542
Uniprot名字
平衡核苷转运蛋白2
分子量
50112.335哒
参考文献
  1. Mackey JR, Yao SY, Smith KM, Karpinski E, Baldwin SA, Cass CE, Young JD:吉西他滨在表达重组质膜哺乳动物核苷转运体的xenopus卵母细胞中的转运。中华肿瘤杂志1999年11月3日;91(21):1876-81。(文章］
细节 6.溶质载体家族28个成员3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
嘧啶和腺嘌呤特异性:钠转运体活性
特定的功能
钠依赖，嘧啶和嘌呤选择性。参与内源性核苷的内稳态。显示核苷转运系统cib或N3亚型的转运特征…
基因名字
SLC28A3
Uniprot ID
Q9HAS3
Uniprot名字
溶质载体家族28个成员3
分子量
76929.61哒
参考文献
  1. Govindarajan R，梁广平，周明，谢秋明，王杰，Unadkat JD:人平衡核苷转运体-3促进抗病毒和抗癌核苷药物的线粒体导入。美国胃肠肝脏物理杂志。2009年4月;296(4):G910-22。doi: 10.1152 / ajpgi.90672.2008。Epub 2009年1月22日。(文章］

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