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替尼泊苷

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总结

替尼泊苷是一种细胞毒性药物，用于难治性儿童急性淋巴细胞白血病化疗诱导的辅助治疗。

通用名称
替尼泊苷
DrugBank加入数量
DB00444
背景

替尼泊苷是鬼臼毒素的半合成衍生物，具有抗肿瘤活性。替尼泊苷通过与拓扑异构酶II和DNA形成复合物来抑制DNA合成。这种复合物诱导双链DNA断裂，并阻止拓扑异构酶II结合的修复。DNA中积累的断裂阻止细胞进入细胞周期的有丝分裂阶段，并导致细胞死亡。替尼泊苷主要作用于循环的G2和S期。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:656.654
单一同位素的:656.1563618
化学公式
C32H32O13年代
同义词
  • 4 ' -demethylepipodophyllotoxin 9 - (4, 6 - (R) 2-thenylidene-beta-d-glucopyranoside)
  • Epidophyllotoxin
  • Teniposid
  • 替尼泊苷
  • 替尼泊苷
  • Teniposido
  • Teniposidum
外部id
  • EPT
  • 页面表
  • VM-26
  • VM26

药理学

指示

替尼泊苷用于难治性急性淋巴母细胞白血病的治疗

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

替尼泊苷是一种相特异性细胞毒性药物，作用于细胞周期的S期晚期或g2期早期。替尼泊苷通过引起单链和双链DNA断裂以及蛋白质和DNA之间的交联来防止细胞有丝分裂。

的作用机制

其作用机制似乎与抑制II型拓扑异构酶活性有关，因为替尼泊苷不插入DNA或与DNA强烈结合。替尼泊苷结合并抑制DNA拓扑异构酶II。替尼泊苷的细胞毒性作用与细胞中产生的双链DNA断裂的相对数量有关，这是拓扑异构酶II-DNA中间体稳定的反映。

目标 行动 生物
一个DNA拓扑异构酶2α
抑制剂
 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

4%到12%的剂量作为母药通过尿液排出。给药后72小时内排泄物排出的放射性物质占剂量的0% ~ 10%。

半衰期

5个小时

间隙
  • 10.3毫升/分钟/ m2
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
通路 类别
替尼泊苷作用途径 药物作用
替尼泊苷代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 替尼泊苷与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 替尼泊苷与阿巴替普合用可促进代谢。
Abciximab 当阿昔单抗与替尼泊苷联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib 阿马霉素与替尼泊苷联用可降低其代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与替尼泊苷合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 替尼泊苷与阿卡拉布替尼合用可降低其代谢。
苊香豆醇 与替尼泊苷合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚 替尼泊苷与对乙酰氨基酚联用可促进其代谢。
乙酰唑胺 替尼泊苷与乙酰唑胺合用可降低其代谢。
Acetohexamide 乙酰六醇酯与替尼泊苷联用可降低其代谢。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
  • 慎用葡萄柚产品。替尼泊苷是CYP3A4的底物，葡萄柚抑制CYP3A4代谢，共同给药可能会增加替尼泊苷的血清浓度。
  • 慎用圣约翰草。替尼泊苷是CYP3A4的底物，圣约翰草诱导CYP3A4代谢，共同给药可降低替尼泊苷的血清浓度。

产品

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国际/其他品牌
爆炸赖(双钩起重机)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
替尼泊苷 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 WG危重护理有限责任公司 2013-04-30 不适用 美国国旗
Vumon 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 静脉注射 施贵宝父子有限公司 1992-07-14 2015-07-14 美国国旗
Vumon 液体 10 mg / mL 静脉注射 百时美施贵宝公司 1984-12-31 2018-05-31 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L01CB02——替尼泊苷
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物类，称为鬼臼毒素。这些是四氢化萘木脂素，四氢化萘骨架的苯部分熔合成1,3-二恶烷，环己烷熔合成丁内酯(吡咯烷-2-酮)。
王国
有机化合物
超类
木酚素、新木酚素及其相关化合物
类
木酚素内酯
子课
足叶草毒素
直接父
足叶草毒素
选择父母
Aryltetralin木酚素/Furanonaphthodioxoles/萘满/Pyranodioxins/Dimethoxybenzenes/Methoxyphenols/Benzodioxoles/苯甲醚/含苯氧基的化合物/烷基芳基醚
显示16个更多
基
1,可/1-aryltetralin木酚素/缩醛/酒精/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/苯环型的/Benzodioxole/羰基
显示32个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
957年e6438qa
化学文摘号
29767-20-2
InChI关键
NRUKOCRGYNPUPR-QBPJDGROSA-N
InChI
InChI = 1 s / C32H32O13S / c1-37-19-6-13 (7-20 (38-2) 25 (19) 33) 23-14-8-17-18 (42-12-41-17) 15 (14) 28 (16-10-39-30 (36) 24 (16) 23) 44-32-27 (35) 26 (34) 29-21 (43-32) 11-40-31 (45-29) 11-40-31 / h3-9, 16日,21日,23 - 24日,每股26到29,31-35H, 10-12H2, 1-2H3 / t16.1 - 21 + 23 + 24 - 26 + 27 + 28 + 29 + 31 + 32位/ mo / s1
国际命名
r r r(10、11、15、16 s) -16 - {((2 r, 4 ar、6 r, 7 r, r, 8时)7日8-dihydroxy-2——(thiophen-2-yl) -hexahydro-2H-pyrano [3 d] [1,3] dioxin-6-yl]氧}-10 - (4-hydroxy-3 5-dimethoxyphenyl) 4, 6, 13-trioxatetracyclo[7.7.0.0 ^{3、7}0 ^{11、15}]hexadeca-1, 3 (7), 8-trien-12-one
微笑
[H] [C@] 12 coc (= O) [C@] 1 [C@H] ([H]) (C1 = CC (OC) = C (O) C (OC) = C1) C1 = C (C = C3OCOC3 = C1) [C@H] 2 O (C@) 1 ([H]) O (C@) 2 ([H])有限公司[C@H] (O [C@@] 2 [C@H] ([H]) (O) [C@H] 1 O) C1 = CC = CS1

参考文献

一般引用
不可用
KEGG药物
D02698
KEGG化合物
C11153
PubChem化合物
452548
PubChem物质
46507536
ChemSpider
398606
BindingDB
50248198
RxNav
10362
ChEBI
75988
ChEMBL
CHEMBL452231
锌
ZINC000004099009
治疗目标数据库
DAP000651
网页
PA451611
PDBe配体
9 tp
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
替尼泊苷
PDB项
4 l9q
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
3. 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
2 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
2 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL)/淋巴瘤、淋巴细胞 1
2 完成 治疗 恶性淋巴瘤 1
2 完成 治疗 复发性b细胞儿童急性淋巴细胞白血病/复发性儿童b淋巴母细胞淋巴瘤 1
2 未知的状态 治疗 白血病 1
1、2 完成 治疗 恶性淋巴瘤 1
不可用 未知的状态 治疗 白血病 1

药物经济学

制造商
  • 百时美施贵宝制药研究所必威国际app
外包商
  • 百时美施贵宝公司。
  • 美赞臣公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 1毫升
液体 静脉注射 10 mg / mL
注射 注射用药物的 50毫克
价格
单元描述 成本 单位
Vumon 10mg /ml安瓿 75.31美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 242 - 246°C PhysProp
logP 1.24 Hansch等人(1995)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0598毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.78 ALOGPS
logP 2.78 ChemAxon
日志 4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.33 ChemAxon
pKa最强(基本) -3.7 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 12 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 160.832 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 155.61米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 64.833. ChemAxon
数量的戒指 8 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.8166
血脑屏障 - 0.9584
Caco-2渗透 - 0.5728
22基板 底物 0.6638
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8656
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9094
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8549
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7897
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5599
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7516
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5445
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7197
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.7423
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7677
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.798
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.7291
致癌性 Non-carcinogens 0.9303
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9254
大鼠急性毒性 2.8354 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9934
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8415
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.DNA拓扑异构酶2α
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过DNA链的短暂断裂和随后的重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II产生双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中，适当的segr是必不可少的。
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2α
分子量
174383.88哒
参考文献
  1. de Lucio B, Manuel V, Barrera-Rodriguez R:由拓扑异构酶II α细胞质定位介导的先天依托泊苷耐药的人NSCLC细胞系的表征。癌症科学2005 11月96(11):774-83。［文章］
  2. Uesaka T, Shono T, Kuga D, Suzuki SO, Niiro H, Miyamoto K, Matsumoto K，沟口M, Ohta M, Iwaki T, Sasaki T: DNA拓扑异构酶II基因在人成神经管细胞瘤中的表达增强及其与乙托苷敏感性的可能关系神经肿瘤学杂志2007 09;84(2):119-29。Epub 2007年3月15日。［文章］
  3. 温妮卡·K, Bielawski K, Bielawska A:心脏糖苷在癌症研究和癌症治疗中的作用。必威国际app化学学报。2006年3 - 4月63(2):109-15。［文章］
  4. Faure P, Madelaine I:[拓扑异构酶:治疗价值]。Ann Pharm Fr. 1996;54(1):40-4。［文章］
  5. 乌曼斯卡娅·ON, Ioudinkova ES, Razin SV, Bystritskiy AA:抑制活细胞中DNA拓扑异构酶II刺激不合理重组。生物化学。2005 11 - 12;405:423-5。［文章］
  6. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Relling MV, Nemec J, Schuetz EG, Schuetz JD, Gonzalez FJ, Korzekwa KR:人细胞色素P450 3A4催化表鬼叶毒素的o -去甲基化。Mol Pharmacol. 1994 Feb;45(2):352-8。［文章］
细节 2.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 3.细胞色素P450 2 c9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
支持这种相互作用的数据有限，然而，替尼泊苷的专著表明它是CYP2C9的弱抑制剂。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接］
  2. 替尼泊苷专著(文件］
细节 4.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Baumhakel M, Kasel D, Rao-Schymanski RA, Bocker R, Beckurts KT, Zaigler M, Barthold D, Fuhr U:抗肿瘤药物对人肝微粒体CYP3A4抑制作用的筛选。国际临床药学杂志，2001年12月;39(12):517-28。［文章］
  2. Relling MV, Nemec J, Schuetz EG, Schuetz JD, Gonzalez FJ, Korzekwa KR:人细胞色素P450 3A4催化表鬼叶毒素的o -去甲基化。Mol Pharmacol. 1994 Feb;45(2):352-8。［文章］

转运蛋白

细节 1.多药耐药相关蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
亚型1:可能直接参与药物进入亚细胞细胞器的主动转运或间接影响药物分布。转运谷胱甘肽缀合物白三烯-c4 (LTC4…
基因名字
ABCC6
Uniprot ID
O95255
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白
分子量
164904.81哒
参考文献
  1. Belinsky MG, Chen ZS, Shchaveleva I, Zeng H, Kruh GD:多药耐药蛋白6 (MRP6, ABCC6)的耐药和转运特性研究。Cancer res 2002 11月1日;62(21):6172-7。［文章］
细节 2.atp结合盒亚族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Allen JD, Van Dort SC, Buitelaar M, Van Tellingen O, Schinkel AH:小鼠乳腺癌耐药蛋白(Bcrp1/Abcg2)介导依托泊苷耐药和转运，但依托泊苷口服有效性主要受p -糖蛋白的限制。Cancer res 2003 3月15日;63(6):1339-44。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16