Loracarbef被认为是第二代头孢菌素抗生素。头孢菌素抗生素的优势包括范围广泛的活动,安全记录的孩子几乎没有毒性剂量相关,和缺乏需要监控水平。主要不良反应是罕见的,包括荨麻疹、过敏性反应特异性的皮疹和瘙痒。Loracarbef可以用来治疗大量的细菌革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌引起的感染,包括上呼吸道细菌感染、慢性支气管炎、肺炎、鼻窦炎、pharyntitis和扁桃体炎,皮肤absceses、尿路感染和肾盂肾炎所致大肠杆菌,链球菌,金黄色葡萄球菌,美国saprphyticus,美国penumoniae,流感嗜血杆菌和复活的。

的作用机制

Loracarbef口服,合成beta-lactam carbacephem类的抗生素。化学,carbacephems不同于头孢抗生素在dihydrothiazine环美集团已经代替一个硫原子。Loracarbef的频谱活动类似于第二代头孢菌素。氯氨苄青霉素除了是结构相同的硫原子,取而代之的是一个亚甲基组。这种变化给更大的在溶液中化学稳定性,并允许在室温下储存。Loracarbef,像所有b-lactams头孢菌素,抑制青霉素结合蛋白、酶肽聚糖的交联聚合物。这个绑定导致干扰细胞壁结构的形成和重塑。

目标	行动	生物
一个Penicillin-binding蛋白3	抑制剂	链球菌引起的肺炎
一个Penicillin-binding蛋白1	抑制剂	梭状芽胞杆菌perfringens(应变13 / A型)

吸收

好吸收约90%从胃肠道吸收后口服摄入。

的体积分布

不可用

蛋白结合

25%

新陈代谢

没有证据表明人类的新陈代谢。

路线的消除

不可用

半衰期

1小时。与温和的肾功能障碍受试者血浆半衰期延长到大约5.6小时。

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

不良反应包括腹泻、恶心、胃部不适、呕吐、头痛、头晕、皮疹、骨髓抑郁。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Loracarbef可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab	Abciximab的治疗效果与Loracarbef结合使用时可以减少。
Aceclofenac	肾毒性的风险或严重性Loracarbef结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	肾毒性的风险或严重性Loracarbef结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性Loracarbef结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚	Loracarbef可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰水杨酸	时可以增加肾毒性的风险或严重性Loracarbef结合乙酰水杨酸。
Aclidinium	Loracarbef可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Loracarbef可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	时可以增加肾毒性的风险或严重性Loracarbef结合无环鸟苷。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

空腹服用。食物减少吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Loracarbef一水	3 x11evm5su	121961-22-6	GPYKKBAAPVOCIW-HSASPSRMSA-N

国际/其他品牌

Lorafem(皮埃尔·法布尔)/Lorbef(莉莉)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Lorabid	悬架	200毫克/ 5毫升	口服	君主制药公司。	1991-12-31	2006-09-26
Lorabid	胶囊	200毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	1991-12-31	2006-09-26
Lorabid	胶囊	200毫克/ 1	口服	君主制药公司。	1991-12-31	2006-09-26
Lorabid	悬架	100毫克/ 5毫升	口服	君主制药公司。	1991-12-31	2006-09-26
Lorabid	胶囊	400毫克/ 1	口服	君主制药公司。	1996-04-05	2006-09-26

类别

ATC代码

J01DC08——Loracarbef

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为carbacephems。这是一种新的beta-lactam抗生素头孢菌素相似的结构。然而,他们不同于头孢菌素替换的硫原子与亚甲基组dihydrothiazine环形成一个tetrahydropyridine戒指。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 内酰胺
子课: β-内酰胺
直接父: Carbacephems
选择父母: N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/α氨基酸酰胺/苯乙酰胺/Tetrahydropyridines/Aralkylamines/Vinylogous卤化物/三级羧酸酰胺/二羧酸酰胺/氨基酸/氮杂环丁烷

显示11个
基: Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/苯环型的

显示28日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 两性离子,carbacephem (CHEBI: 214480)

受影响的生物

各种革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌
酿脓链球菌
链球菌引起的肺炎
流感嗜血杆菌
大肠杆菌
金黄色葡萄球菌

化学标识符

UNII: W72I5ZT78Z
化学文摘号: 76470-66-1
InChI关键: JAPHQRWPEGVNBT-UTUOFQBUSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H16ClN3O4 c17-9-6-7-10-12(15(22) 20(10) 13(9) 16(23) 24)第4场(21)11 (18)8-4-2-1-3-5-8 / h1-5 10-12H, 6 - 7, 18个h2, (H, 19日21)(H, 23日,24日)/ t10 - 11 - 12 + / m1 / s1
国际命名: (6 r, 7 s) 7 - [(2 r) 2-amino-2-phenylacetamido] 3-chloro-8-oxo-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑: N [C@@H] (C = O) N [C@H] 1 [C@H] 2 ccc (Cl) = C (N2C1 = O) C (O) = O) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

威廉·c·亨宁,西奥多·r·的”过程准备loracarbef一水”。U.S. Patent US5580977, issued May, 1990.

US5580977

一般引用

Dantzig啊,Duckworth,塔巴磅:传输机制负责loracarbef的吸收、头孢克肟、头孢呋辛axetil人类肠道Caco-2细胞。Biochim Biophys学报。1994年4月20日,1191 (1):7 - 13。(文章]
Brogden RN, McTavish D: Loracarbef。回顾其抗菌活性、药代动力学属性和治疗效果。药。1993年5月,45 (5):716 - 36。(文章]
力RW, Nahata MC: Loracarbef:一个新的口头管理carbacephem抗生素。安Pharmacother。1993年3月,27 (3):321 - 9。(文章]
理查德·道金斯:铜carbacephems:一个新的beta-lactam抗生素类。地中海J。1992年6月22日,92 (6):2 s-6s。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014590
KEGG药物: D00916
KEGG化合物: C08109
PubChem化合物: 5284585
PubChem物质: 46506369
ChemSpider: 4447635
RxNav: 28981年
ChEBI: 47544年
ChEMBL: CHEMBL1013
锌: ZINC000001530993
治疗目标数据库: DAP000434
网页: PA164754806
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Loracarbef

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
0	终止	治疗	骨髓炎	1

药物经济学

制造商

王制药有限公司

外包商

分发解决方案
礼来公司& Co。
莉莉Del水虎鱼Inc .)
莫非斯堡医药护理供应
医生总保健公司。

剂型

形式	路线	强度
悬架	口服
胶囊	口服
颗粒,悬浮	口服
胶囊	口服	200毫克/ 1
胶囊	口服	400毫克/ 1
悬架	口服	100毫克/ 5毫升
悬架	口服	200毫克/ 5毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2034592	没有	2001-06-05	2011-01-18
CA1334970	没有	1995-03-28	2012-03-28

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	0.5	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.325毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.55	ALOGPS
logP	-2.4	ChemAxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2.93	ChemAxon
pKa最强(基本)	7.23	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	3	ChemAxon
极地表面面积	112.73²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	86.64米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	32.13³	ChemAxon
数量的戒指	3	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.6242
血脑屏障	- - - - - -	0.9659
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8958
22基板	底物	0.7255
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.89
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9848
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8905
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8338
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8339
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5199
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.82
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8491
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.888
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7748
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6813
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9341
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6788
致癌性	Non-carcinogens	0.929
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9959
大鼠急性毒性	2.1829 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9752
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8654

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。Penicillin-binding蛋白3

类: 蛋白质
生物: 链球菌引起的肺炎
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
特定的功能: 不可用
基因名字: pbp3
Uniprot ID: Q75Y35
Uniprot名字: Penicillin-binding蛋白3
分子量: 45209.84哒

引用

钱伯斯高频,Miick C:金黄色葡萄球菌penicillin-binding蛋白质的特征2:脱酰作用和识别两个penicillin-binding肽的反应。Antimicrob代理Chemother。1992年3月,36 (3):656 - 61。(文章]
佐藤K, Okachi R, Matsukuma我Mochida K, T Hirata:体外和体内抗菌活性KT3777,一个新的carbacephem口头活跃。J Antibiot(东京)。1989年12月,42 (12):1844 - 53。(文章]

细节 2。Penicillin-binding蛋白1

类: 蛋白质
生物: 梭状芽胞杆菌perfringens(应变13 / A型)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 转移酶的活动,将糖基组
特定的功能: 细胞壁的形成。交联肽聚糖的合成脂类中间体。酶有penicillin-insensitive transglycosylase n端结构域(形成线性多糖str……
基因名字: pbpA
Uniprot ID: Q8XJ01
Uniprot名字: Penicillin-binding蛋白1
分子量: 75176.35哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
佐藤K, Okachi R, Matsukuma我Mochida K, T Hirata:体外和体内抗菌活性KT3777,一个新的carbacephem口头活跃。J Antibiot(东京)。1989年12月,42 (12):1844 - 53。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭15成员1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Proton-dependent寡肽二级主动跨膜转运体活动
特定的功能: Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。可能构成蛋白质的吸收消化产物的主要途径之一。
基因名字: SLC15A1
Uniprot ID: P46059
Uniprot名字: 溶质载体家庭15成员1
分子量: 78805.265哒

引用

文策尔U, Gebert我Weintraut H,韦伯WM,老人W,丹尼尔·H:运输的特点不同带电头孢菌素抗生素卵母细胞表达克隆的肠肽转运PepT1和在人类肠道Caco-2细胞。277年5月,J Exp其他杂志》1996 (2):831 - 9。(文章]

细节 2。溶质载体家庭15成员2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 肽:质子同向转运活动
特定的功能: Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。
基因名字: SLC15A2
Uniprot ID: Q16348
Uniprot名字: 溶质载体家庭15成员2
分子量: 81782.77哒

引用

棉子M, Herget M,魏格纳米,韦伯WM,马尔科维奇D, Biber J,老人W,幽禁H,丹尼尔·H:肾皮质的表达克隆和功能特性的高亲和性proton-coupled肽转运蛋白。《美国国家科学院刊S a . 1996年1月9日,93 (1):284 - 9。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2022年5月2日09:55

Loracarbef

识别

结构Loracarbef (DB00447)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

转运蛋白

引用

引用