哌唑嗪

识别

总结

哌唑嗪是一种α受体阻滞剂，可降低总外周阻力，用于治疗高血压。

品牌名称

Minipress, Minizide

通用名称

哌唑嗪

药物库登录号

DB00457

背景

哌唑嗪，也被称为Minipress是一种治疗高血压的药物。哌唑嗪是由辉瑞并于1988年首次获得FDA批准¹⁶．它属于α -1拮抗剂一类的药物^标签，⁸．

最近，许多研究评估了这种药物在控制创伤后应激障碍(PTSD)和相关噩梦症状方面的益处^4，5，6．

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:383.4011
单一同位素的:383.159354185
化学公式: C₁₉H₂₁N₅O₄

同义词

1 - (4-Amino-6 7-dimethoxy-2-quinazolinyl) 4 - (2-furanylcarbonyl)哌嗪
2 - (4 - (2-Furoyl) piperazin-1-yl) 4-amino-6, 7-dimethoxyquinazoline
哌唑嗪
Prazosina
Prazosine
Prazosinum

外部id

cp - 122991

药理学

指示

此药适用于高血压的治疗。哌唑嗪可以单独使用，也可以与其他降压药一起使用，包括利尿剂或β -肾上腺素能阻滞剂^标签．

哌唑嗪不会对肺功能产生负面影响，因此可用于哮喘患者或慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的高血压控制。⁸．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

对血压的影响

该药的药效学和治疗效果包括血压降低，以及临床显著降低心排血量、心率、肾血流量和肾小球滤过率。站姿和仰卧位都可能出现血压下降^标签．

以上许多效应都是由于哌唑嗪引起血管舒张，导致外周阻力降低⁷，^标签．外周阻力是指血管对流经它们的血液的水平阻力。当血管收缩(变窄)时，阻力增加，当血管扩张(变宽)时，周围阻力减小，血压降低^14，17．

创伤后应激障碍(PTSD)对睡眠障碍的影响

一些研究表明，这种药物可以改善因噩梦和创伤后应激障碍(由过度兴奋引起)而失眠的患者的睡眠^5，6．这种效应可能是通过抑制肾上腺素能刺激在高度兴奋状态下产生的¹³．

作用机理

肾上腺素能受体对人体血压的调节至关重要。两种受体，α 1和α 2，都在调节血压中起作用。α -1受体位于突触后(位于神经连接处之后，或位于神经纤维和目标组织之间的空间)。在这种情况下，目标组织是血管平滑肌¹⁸．这些受体一旦被激活，血压就会升高⁹．

哌唑嗪抑制突触后α -1肾上腺素受体。这种抑制阻断了儿茶酚胺(肾上腺素和去甲肾上腺素)对血管的收缩(收缩)作用，导致外周血管扩张。肾上腺素能受体的激活使血管收缩，肾上腺素和去甲肾上腺素通常起升高血压的作用¹⁰．

目标	行动	生物
一个阿尔法- 1a肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
一个阿尔法- 1b肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
一个α - 1d肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U钾电压门控通道亚族H成员2	抑制剂	人类
U阿尔法- 2a肾上腺素能受体	粘结剂	人类
Uα - 2b肾上腺素能受体	粘结剂	人类
U阿尔法-1肾上腺素能受体	不可用	人类

吸收

口服给药后，约3小时达到血浆浓度峰值^标签．稳态时，哌唑嗪给药剂量与血药浓度呈线性相关¹¹．

分布量

约0.6升/公斤¹¹．

蛋白结合

与蛋白质高度结合^标签97%与白蛋白和- 1-酸糖蛋白结合¹¹．Prazosin被认为主要(约80-90%)与白蛋白结合¹⁵．

新陈代谢

在动物体内，盐酸哌唑嗪被大量代谢。这是通过肝脏去甲基化和结合发生的^标签．一些在人体或体外人体细胞中的研究显示出类似的哌唑嗪代谢^7，12．

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哌唑嗪
- 6-O-demethyl哌唑嗪+7-O-demethyl哌唑嗪
  - 葡糖苷酸共轭
- 2 4-diamino-6 7-dimethoxyquinazoline+2-(l-哌嗪基)- 4-氨基-6,7 -二甲氧基喹唑啉

消除路线

该药主要通过胆汁和粪便排出体外^标签．

半衰期

等离子体的半衰期约为2-3小时^标签．

间隙

在充血性心力衰竭患者中，这种药物的清除率降低。肾功能损害对消除无相关影响⁸．

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

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毒性

TDLO, LD50:口服TDLO(人):285 μg/kg;口服TDLO(妇女):10 μg/kg^化学物质．

口服LD50(大鼠):1950 mg/kg;腹腔内LD50(大鼠):102 mg/kg^化学物质．

过量的信息

一名两岁儿童意外摄入至少50毫克的哌唑嗪，导致严重的嗜睡和反射不良。血压没有下降，孩子康复了，没有并发症^标签．

怀孕时使用

目前还没有充分的、对照良好的研究来确定怀孕期间使用哌唑嗪的安全性。它被认为是怀孕C类药物。只有在好处大于可能给母亲和胎儿带来的风险的情况下，才应该在怀孕期间使用哌唑嗪^标签．在妊娠期间出现血压控制的特殊情况下，使用了哌唑嗪，没有对胎儿或新生儿产生影响的报道^标签．

在护理中的使用

这种药物在人乳中以小浓度排出体外。护理期间慎用本品^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abemaciclib	阿贝aciclib可降低Prazosin的排泄率，从而提高血清Prazosin水平。
醋丁洛尔	当哌唑嗪与乙酰胆醇合用时，低血压的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac	吡唑嗪与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin	吡唑嗪与阿西美辛合用可降低疗效。
乙酰胆碱	当哌唑嗪与乙酰胆碱合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低哌唑嗪的降压活性。
无环鸟苷	当哌唑嗪与阿昔洛韦合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Afatinib	阿法替尼可降低Prazosin的排泄率，从而提高血清Prazosin水平。
Alclofenac	哌唑嗪与氯芬酸合用可降低疗效。
Aldesleukin	当Aldesleukin与Prazosin合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

避免饮酒。
避免天然甘草。
带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸哌唑嗪	X0Z7454B90	19237-84-4	WFXFYZULCQKPIP-UHFFFAOYSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Hypovase/Minipress Xl(辉瑞)/Pressin/Vasoflex

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Minipress	胶囊	5毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	1994-05-10	不适用
Minipress	胶囊	2毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	1994-05-10	2012-06-30
Minipress	平板电脑	1毫克	口服	Aa制药公司	1983-12-31	不适用
Minipress	胶囊	2毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	1994-05-10	不适用
Minipress	胶囊	1毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	1994-05-10	2012-06-30
Minipress	平板电脑	5毫克	口服	Aa制药公司	1983-12-31	不适用
Minipress	胶囊	1毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	1994-05-10	不适用
Minipress	平板电脑	2毫克	口服	Aa制药公司	1983-12-31	不适用
Prazosin-1 Tab 1mg	平板电脑	1毫克	口服	专业文档有限公司	1991-12-31	2009-07-23
Prazosin-2 Tab 2mg	平板电脑	2毫克	口服	专业文档有限公司	1991-12-31	2009-07-23

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Alti-prazosin-tab 1毫克	平板电脑	1毫克	口服	Altimed Pharma Inc.	1995-12-31	2005-05-27
Alti-prazosin-tab 2毫克	平板电脑	2毫克	口服	Altimed Pharma Inc.	1995-12-31	2005-05-27
Alti-prazosin-tab 5毫克	平板电脑	5毫克	口服	Altimed Pharma Inc.	1995-12-31	2005-05-27
Apo-prazo Tab 1mg	平板电脑	1毫克	口服	Apotex公司	1990-12-31	不适用
Apo-prazo Tab 2mg	平板电脑	2毫克	口服	Apotex公司	1990-12-31	不适用
Apo-prazo Tab 5mg	平板电脑	5毫克	口服	Apotex公司	1990-12-31	不适用
nuu -prazo Tab 1mg	平板电脑	1毫克	口服	Nu制药公司	1992-12-31	2012-09-04
nuu -prazo Tab 2mg	平板电脑	2毫克	口服	Nu制药公司	1992-12-31	2012-09-04
nuu -prazo Tab 5mg	平板电脑	5毫克	口服	Nu制药公司	1992-12-31	2012-09-04
哌唑嗪	胶囊	5毫克/ 1	口服	REMEDYREPACK INC .)	2019-02-19	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Minizide	盐酸哌唑嗪(2毫克/ 1)+泊利噻嗪(0.5毫克/ 1)	胶囊	口服	辉瑞公司实验室	2006-10-05	不适用
Minizide	盐酸哌唑嗪(1毫克/ 1)+泊利噻嗪(0.5毫克/ 1)	胶囊	口服	辉瑞公司实验室	2006-10-05	不适用
Minizide	盐酸哌唑嗪(5毫克/ 1)+泊利噻嗪(0.5毫克/ 1)	胶囊	口服	辉瑞公司实验室	2006-10-05	不适用

类别

ATC代码

哌唑嗪和利尿剂

哌唑嗪

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类被称为n-芳基哌嗪的有机化合物。这些是含有哌嗪环的有机化合物，其中氮环原子携带一个芳基。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazinanes
子课: 哌嗪类
直接父: N-arylpiperazines
选择父母: Quinazolinamines/2-heteroaryl甲酰胺/苯甲醚/Dialkylarylamines/呋喃酸及其衍生物/烷基芳基醚/氨基嘧啶及其衍生物/Imidolactams/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物

展示更多7个
基: 2-heteroaryl甲酰胺/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/Aminopyrimidine/苯甲醚/芳香杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/甲酰胺组

展示更多22个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 芳香醚、单羧酸酰胺、呋喃、喹唑啉、哌嗪(CHEBI: 8364）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: XM03YJ541D
化学文摘号: 19216-56-9
InChI关键: IENZQIKPVFGBNW-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H21N5O4 / c1-26-15-10-12-13 (16 (15) 27-2) 21-19 (22-17 (12) 20) 24-7-5-23 (6-8-24) 18 (25) 24-7-5-23 / h3-4 9-11H, 5-8H2, 1-2H3, (H2, 20日,21日,22)
国际命名: 2 - (4 - (furan-2-carbonyl) piperazin-1-yl) 6, 7-dimethoxyquinazolin-4-amine
微笑: COC1 = C (OC) C = C2C (N) =数控(= NC2 = C1) N1CCN (CC1) C = O C1 = CC = CO1

参考文献

合成参考

Stig O. E. Lindholm，“制备无水、稳定、结晶型三角洲型盐酸哌唑嗪的方法。”美国专利US4873330，于0000号发布。

US4873330

一般引用

Bawaskar HS, Bawaskar PH:抗蝎毒素vs吡唑嗪在治理农村地区严重的印度红蝎(Mesobuthus tamulus，印度红蝎)中毒中的应用。印度医学会医师杂志2007年1月;55:14-21。［文章］
Cushman WC, Ford CE, Cutler JA, Margolis KL, Davis BR, Grimm RH, Black HR, Hamilton BP, Holland J, Nwachuku C, Papademetriou V, Probstfield J, Wright JT Jr, Alderman MH, Weiss RJ, Piller L, Bettencourt J, Walsh SM:在北美不同环境下血压控制的成功和预测因素:降压降脂治疗预防心脏病发作的试验(ALLHAT)。J clinin Hypertens(格林威治)。2002年11 - 12月;4(6):393 - 404。［文章］
Hiraoka Y, Taniguchi T, Tanaka T, Okada K, Kanamaru H, Muramatsu I:人肾脏中prazosin结合位点的药理特性。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2003 7月;368(1):49-56。Epub 2003年6月25日。［文章］
Kung S, Espinel Z, Lapid MI:哌唑嗪治疗噩梦:一项系统综述。Mayo clinic Proc. 2012 9月;87(9):890-900。doi: 10.1016 / j.mayocp.2012.05.015。Epub 2012年8月9日。［文章］
Hudson SM, Whiteside TE, Lorenz RA, Wargo KA: Prazosin治疗与创伤后应激障碍相关的噩梦:文献综述Prim Care Companion CNS Disord. 2012;14(2)。pii: 11 r01222。doi: 10.4088 / PCC.11r01222。Epub 2012年3月22日。［文章］
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Stanaszek WF, Kellerman D, Brogden RN, Romankiewicz JA: Prazosin更新。综述了其药理特性及其在高血压和充血性心力衰竭中的应用。《药物》1983年4月25(4):339-84。doi: 10.2165 / 00003495-198325040-00002。［文章］
Reid JL:肾上腺素能受体和血压控制。Am J Cardiol. 1986年3月28日;57(9):6E-12E。［文章］
交感神经系统在自发性高血压大鼠血压维持和钙拮抗剂降压作用中的作用。高血压。1988年4月11日(4):360-70。［文章］
Grahnen A, Seideman P, Lindstrom B, Haglund K, von Bahr C: Prazosin在高血压中的动力学。临床药理学杂志1981年10月30日(4):439-46。［文章］
Erve JC, Vashishtha SC, DeMaio W, Talaat RE: prazosin在大鼠、狗和人肝微粒体以及冷冻保存的大鼠和人肝细胞中的代谢及其代谢产物的液相色谱/串联质谱表征。2007年6月;35(6):908-16。doi: 10.1124 / dmd.106.013219。Epub 2007年3月12日。［文章］
Ronzoni G, Del Arco A, Mora F, Segovia G:在创伤后应激障碍动物模型中，杏仁核去甲肾上腺素能活性增强有助于高唤醒。精神神经内分泌学2016年8月70:1-9。doi: 10.1016 / j.psyneuen.2016.04.018。Epub 2016年4月25日。［文章］
高血压的心脏和血管病理生理学。心脏杂志。2003年9月;89(9):1104-9。［文章］
Brunner F, Muller WE: Prazosin与人α - 1-酸性糖蛋白(类卵索蛋白)、人血清白蛋白和人血清结合。类卵圆蛋白“单一药物结合位点”的进一步表征。J Pharm Pharmacol. 1985 5;37(5):305-9。［文章］
FDA批准信息，哌唑嗪[链接］
心脏麻醉学，多伦多大学[链接］
肾上腺素能受体的药理学[链接］
FDA批准药品:哌唑嗪口服胶囊[链接］
每日标签:MINIPRESS(盐酸哌唑嗪)口服胶囊[链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014600
KEGG药物: D08411
KEGG化合物: C07368
PubChem化合物: 4893
PubChem物质: 46508594
ChemSpider: 4724
BindingDB: 29568
RxNav: 8629
ChEBI: 8364
ChEMBL: CHEMBL2
锌: ZINC000095616601
治疗靶点数据库: DAP000300
网页: PA451093
药理学指南: GtP药物页面
PDBe配体: XRA
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 哌唑嗪

PDB项

3 owx

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	其他	2019冠状病毒病/痴呆	1
4	完成	预防	肝硬化/胃肠道出血/门脉高压	1
4	完成	治疗	酒精依赖	1
4	完成	治疗	过敏性鼻炎(AR)/鼻炎Medicamentosa/急速免疫法	1
4	完成	治疗	噩梦/创伤后应激障碍(PTSD)/自杀的念头	1
4	完成	治疗	创伤后应激障碍(PTSD)	1
4	招聘	预防	创伤后应激障碍(PTSD)	1
4	招聘	治疗	大麻依赖/大麻使用障碍/创伤后应激障碍(PTSD)	1
4	招聘	治疗	创伤后头痛	1
4	终止	治疗	创伤后应激障碍(PTSD)	1

药物经济学

制造商

辉瑞制药公司
美国治疗公司
康美医疗有限公司
伊瓦克斯制药公司下属teva制药公司美国
迈兰制药公司
普瑞帕克制药公司
山德士公司
沃森实验室公司
辉瑞公司

外包商

先进制药服务公司
A-S药物解决有限责任公司
巴斯夫集团。
药店连锁有限责任公司
德州中部社区卫生中心
直接配药公司
分发解决方案
Heartland Repack服务有限责任公司
Ivax制药
Kramer-Novis
自由制药
主要药物
默弗里斯伯勒医药护理供应公司
Mylan
Nucare制药公司
PCA有限责任公司
PD-Rx制药公司
辉瑞公司
药品利用管理计划VA公司。
Pharmedix
医生全面护理公司。
预先包装专家
Prepak系统公司
补救重新打包
Sandhills包装公司
Southwood制药
梯瓦制药工业有限公司
UDL实验室

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
胶囊,涂	口服	1毫克
胶囊	口服
胶囊	口服	1毫克/ 1
胶囊	口服	2毫克/ 1
胶囊	口服	5毫克/ 1
平板电脑	口服	1 mg / TAB
平板电脑	口服	5mg / TAB
平板电脑	口服	2毫克
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑	口服	1毫克

价格

单元描述	成本	单位
迷你压5毫克胶囊	1.97美元	胶囊
微压胶囊2毫克	1.14美元	胶囊
盐酸哌唑嗪胶囊5毫克	0.98美元	胶囊
哌唑嗪胶囊5毫克	0.94美元	胶囊
迷你压1毫克胶囊	0.83美元	胶囊
盐酸哌唑嗪胶囊2毫克	0.57美元	胶囊
哌唑嗪胶囊2毫克	0.55美元	胶囊
盐酸哌唑嗪胶囊1毫克	0.41美元	胶囊
哌唑嗪胶囊1毫克	0.4美元	胶囊
Apo-Prazo片5毫克	0.4美元	平板电脑
Novo-Prazin片剂5毫克	0.4美元	平板电脑
nuu - prazo片剂5毫克	0.4美元	平板电脑
Vasoflex hd冠状片	0.38美元	囊片
维舒福力胶囊	0.29美元	胶囊
Apo-Prazo片2毫克	0.29美元	平板电脑
新普嗪片2毫克	0.29美元	平板电脑
nuu - prazo片2毫克	0.29美元	平板电脑
Apo-Prazo片1毫克	0.22美元	平板电脑
新普嗪片1毫克	0.22美元	平板电脑
nuu - prazo片1毫克	0.22美元	平板电脑
Vasoflex平板电脑	0.15美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	277 - 280	https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB6120870.aspx
沸点(°C)	638.366	http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.4724.html
水溶度	1.4毫克/毫升	https://www.sigmaaldrich.com/content/dam/sigma-aldrich/docs/Sigma/Product_Information_Sheet/1/p7791pis.pdf
logP	1.3	https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/prazosin
pKa	6.54	https://www.sigmaaldrich.com/content/dam/sigma-aldrich/docs/Sigma/Product_Information_Sheet/1/p7791pis.pdf

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.693毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.93	ALOGPS
logP	1.65	ChemAxon
日志	-2.7	ALOGPS
pKa(最强基础)	7.24	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数量	7	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极表面积	106.95²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	104.5米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	40.51^3.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9479
Caco-2渗透	+	0.8298
22基板	底物	0.7193
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.5747
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.8383
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.6405
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.8773
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7641
CYP450 3A4衬底	底物	0.7577
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.8434
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9278
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9685
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9169
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7608
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8049
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5581
致癌性	Non-carcinogens	0.9199
生物降解	无法生物降解	0.9818
大鼠急性毒性	2.3304 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8352
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.8489

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阴性	质/女士	splash10 - 001 - i - 0019000000 - 9 - cca43997ddcbdd78e84
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 001 - i - 0009000000 - 9 - da934e12af818eb0a08
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 001 - i - 0009000000 - 85316 - e57dd3fefac386d
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 001 - i - 0019000000 - 09972 - bca73a43a1b73ab
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 0002 - 1597000000 - 48 - d7b8ba991427bab5c2
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 0002 - 7491000000 - 4258 - e4db8045e56fe90f
LC-MS/MS谱- LC-ESI-IT，阳性	质/女士	splash10 - 0002 - 0093000000 - bffbfeafa12bdaf90f1d
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 001 - i - 0009000000 - d13122c92100f1c0a02e
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 001 - i - 0009000000 - b0b57af432244c705c26
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 000 t - 1289000000 - c6fe1f53648d640102aa
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 000 t - 3292000000 - 6907 f1985350ad49c47b
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 000 t - 8490000000 - f9e0f1ad0c30225b7de2
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0 f8j b5c53dfdec441c727d1f——0392000000
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 001 - r - 0149000000 - db377c2ba80a2269be91

目标

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	0.27	N/A	N/A	A28263
Ki (nM)	0.39	N/A	N/A	A28268
Ki (nM)	0.51	N/A	N/A	A27861
Ki (nM)	0.58	N/A	N/A	A28269/A28270/A28271
Ki (nM)	0.6	N/A	N/A	A28272
Ki (nM)	0.61	N/A	N/A	A28273

细节 1.阿尔法- 1a肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质异二聚活性
特定的功能: 这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字: ADRA1A
Uniprot ID: P35348
Uniprot名字: 阿尔法- 1a肾上腺素能受体
分子量: 51486.005哒

参考文献

Morris DP, Price RR, Smith MP, Lei B, Schwinn DA:人α - 1肾上腺素能受体的细胞运输是连续的，主要不依赖激动剂。Mol Pharmacol. 2004 Oct;66(4):843-54。Epub 2004年7月16日。［文章］
Suzuki Y, Kanada A, Okaya Y, Aisaka K:一种新型α(1)肾上腺素受体拮抗剂JTH-601对犬前列腺功能的影响。欧洲药典。2000年4月7日;394(1):123-30。［文章］
富山Y，小林K，忠立M，小林S，稻田Y，小林M，山崎Y: α 1肾上腺能受体亚型在仓鼠输尿管中的表达及机械功能。eurj Pharmacol. 2007 11月14日;573(1-3):201-5。Epub 2007年7月6日。［文章］
Zacharia J, Hillier C, MacDonald A: α 1肾上腺素能受体亚型参与大鼠股抵抗动脉中对外源性和神经释放的去甲肾上腺素的血管收缩反应。药典杂志2004年3月141(6):915-24。Epub 2004年2月23日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	0.06	N/A	N/A	A11525
Ki (nM)	0.21	N/A	N/A	A28263/A28268
Ki (nM)	0.28	N/A	N/A	A28270
Ki (nM)	0.32	N/A	N/A	A27861
Ki (nM)	0.42	N/A	N/A	A28273
Ki (nM)	0.55	N/A	N/A	A28271
Ki (nM)	0.6	N/A	N/A	A28272
Ki (nM)	0.62	N/A	N/A	A28275

细节 2.阿尔法- 1b肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质异二聚活性
特定的功能: 这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字: ADRA1B
Uniprot ID: P35368
Uniprot名字: 阿尔法- 1b肾上腺素能受体
分子量: 56835.375哒

参考文献

Eltze M:在功能实验中，利培酮是选择性的，不是对B，而是对α - 1肾上腺能受体的A亚型。欧洲药理学杂志1996年1月4日;295(1):69-73。［文章］
Sharpe IA, Thomas L, Loughnan M, Motin L, Palant E, Croker DE, Alewood D, Chen S, Graham RM, Alewood PF, Adams DJ, Lewis RJ: conpeptide rhoa - tia对α - 1肾上腺受体的变异体拮抗作用。生物化学杂志。2003年9月5日;278(36):34451-7。Epub 2003年6月24日。［文章］
Sleight AJ, Koek W, Bigg DC:抗精神病药物在α 1A和α 1b肾上腺素能受体的结合:利培酮对α 1b肾上腺素能受体具有选择性。欧洲药理学杂志。1993 7月20日;238(2-3):407-10。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	0.06	N/A	N/A	A11525
Ki (nM)	0.2	N/A	N/A	A28268
Ki (nM)	0.23	N/A	N/A	A28273
Ki (nM)	0.29	N/A	N/A	A28270
Ki (nM)	0.3	N/A	N/A	A28263/A28272
Ki (nM)	0.32	N/A	N/A	A27861
Ki (nM)	0.33	N/A	N/A	A28271
Ki (nM)	0.38	N/A	N/A	A28275

细节 3.α - 1d肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 阿尔法1肾上腺素能受体活动
特定的功能: 这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入来调节其作用。
基因名字: ADRA1D
Uniprot ID: P25100
Uniprot名字: α - 1d肾上腺素能受体
分子量: 60462.205哒

参考文献

Nagaoka Y, Ahmed M, Hossain M, bbhuyan MA, Ishiguro M, Nakamura T, Watanabe M, Nagatomo T:参与拮抗剂结合的人α - 1肾上腺素能受体氨基酸。中国药理学杂志2008年1月106(1):114-20。Epub 2008年1月11日。［文章］
Yamamoto Y, Koike K:小鼠肠系膜动脉和腹主动脉中的α(1)-肾上腺能受体亚型。中国药理学杂志，2001 11月134(5):1045-54。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	1584.89	N/A	N/A	A27428/A27558

细节 4.钾电压门控通道亚族H成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
特定的功能: 电压门控内整流钾通道的成孔(α)亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调解快速激活的组件…
基因名字: KCNH2
Uniprot ID: Q12809
Uniprot名字: 钾电压门控通道亚族H成员2
分子量: 126653.52哒

参考文献

Thomas D, Wimmer AB, Wu K, Hammerling BC, Ficker EK, Kuryshev YA, Kiehn J, Katus HA, Schoels W, Karle CA: α - 1肾上腺素能受体拮抗剂哌唑嗪、多沙唑嗪和特拉唑嗪对人醚-a-走-走相关基因钾通道的抑制作用。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2004 5月;369(5):462-72。Epub 2004年4月20日。［文章］
Thomas D, Wu K, Wimmer AB, Zitron E, Hammerling BC, Kathofer S, Lueck S, Bloehs R, Kreye VA, Kiehn J, Katus HA, Schoels W, Karle CA: α (1A)肾上腺素受体调节人心脏乙醚-go-go相关基因钾电流的激活。J Mol Med (Berl)。2004年12月,82(12):826 - 37。doi: 10.1007 / s00109 - 004 - 0582 - 8。Epub 2004 9月8日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	210	N/A	N/A	A28263
Ki (nM)	2133	N/A	N/A	A27861/A28267
Ki (nM)	2250	N/A	N/A	A28265
Ki (nM)	302	N/A	N/A	A28262
Ki (nM)	316.22	N/A	N/A	A28264
Ki (nM)	562.34	N/A	N/A	A28264
Ki (nM)	794.33	N/A	N/A	A28266

细节 5.阿尔法- 2a肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
基因名字: ADRA2A
Uniprot ID: P08913
Uniprot名字: 阿尔法- 2a肾上腺素能受体
分子量: 48956.275哒

参考文献

Uhlen S, Wikberg JE:大鼠肾脏α 2A-和α 2b肾上腺能受体与[3H]RX821002放射性配基结合的描述:计算机建模显示胍法新是α 2A选择性化合物。欧洲药理学杂志。1991年9月17日;202(2):235-43。［文章］
循环研究中的药理学问题:肾上腺素能阻断药物。必威国际appCirc Shock。1983;10(3):215-23。［文章］
Bylund DB: α -2肾上腺素能受体异质性。《药典生物化学行为学》1985 5月;22(5):835-43。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	116	N/A	N/A	A28265
Ki (nM)	13	N/A	N/A	A28263
Ki (nM)	14.6	N/A	N/A	A17195
Ki (nM)	23	N/A	N/A	A28274
Ki (nM)	30.6	N/A	N/A	A28262
Ki (nM)	365	N/A	N/A	A27861
Ki (nM)	89.13	N/A	N/A	A28266

细节 6.α - 2b肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 肾上腺素结合
特定的功能: α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为可乐定。
基因名字: ADRA2B
Uniprot ID: P18089
Uniprot名字: α - 2b肾上腺素能受体
分子量: 49565.8哒

参考文献

Uhlen S, Wikberg JE:大鼠肾脏α 2A-和α 2b肾上腺能受体与[3H]RX821002放射性配基结合的描述:计算机建模显示胍法新是α 2A选择性化合物。欧洲药理学杂志。1991年9月17日;202(2):235-43。［文章］
Yasuda G, Sun L, Umemura S, Pettinger WA, Jeffries WB:培养的大鼠IMCD细胞表达吡唑嗪敏感α 2 b肾上腺素能受体。Am J Physiol. 1991 11月;261(5 Pt 2):F760-6。doi: 10.1152 / ajprenal.1991.261.5.F760。［文章］
Bylund DB, Ray-Prenger C, Murphy TJ: α - 2a和α - 2b肾上腺素能受体亚型:拮抗剂结合在只有一种亚型的组织和细胞系中。中国药理学杂志1988年5月;245(2):600-7。［文章］
循环研究中的药理学问题:肾上腺素能阻断药物。必威国际appCirc Shock。1983;10(3):215-23。［文章］
Bylund DB: α -2肾上腺素能受体异质性。《药典生物化学行为学》1985 5月;22(5):835-43。［文章］

细节 7.α -1肾上腺素能受体(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质异二聚活性
特定的功能: 这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…

组件:

的名字	UniProt ID
阿尔法- 1a肾上腺素能受体	P35348
阿尔法- 1b肾上腺素能受体	P35368
α - 1d肾上腺素能受体	P25100

参考文献

哌唑嗪FDA标签[文件］

航空公司

细节 1.α -1-酸糖蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 不可用
特定的功能: 在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合，影响其在…
基因名字: ORM1
Uniprot ID: P02763
Uniprot名字: α -1-酸糖蛋白
分子量: 23511.38哒

参考文献

Ferry DG, Caplan NB, Cubeddu LX:抗抑郁药与α - 1肾上腺素能受体拮抗剂在α - 1-酸糖蛋白结合上的相互作用。药学杂志。1986 2月;75(2):146-9。doi: 10.1002 / jps.2600750208。［文章］
Sager G, Jaeger R, Little C: prazosin与- 1-酸糖蛋白和白蛋白的结合:蛋白纯度和浓度的影响。药典毒理学。1989年4月64(4):365-8。［文章］
Brunner F, Muller WE: Prazosin与人α - 1-酸性糖蛋白(类卵索蛋白)、人血清白蛋白和人血清结合。类卵圆蛋白“单一药物结合位点”的进一步表征。J Pharm Pharmacol. 1985 5;37(5):305-9。［文章］
哌唑嗪FDA标签[文件］

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	1840	N/A	N/A	A16040
IC 50 (nM)	9900	N/A	N/A	A16058

细节 1.溶质载体家族22个成员

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能: 可转移一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基镍。
基因名字: SLC22A1
Uniprot ID: O15245
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员
分子量: 61153.345哒

参考文献

Hayer-Zillgen M, Bruss M, Bonisch H:人有机阳离子转运体hOCT1、hOCT2和hOCT3的表达和药理特征。中国药理学杂志。2002 7;136(6):829-36。［文章］
Sekhar GN, georgia AR, Sanderson L, Vizcay-Barrena G, Brown RC, Muresan P, Fleck RA, Thomas SA:有机阳离子转运蛋白1 (OCT1)参与人和小鼠血脑屏障(BBB)的喷他胺转运。PLoS One. 2017年3月31日;12(3):e0173474。doi: 10.1371 / journal.pone.0173474。eCollection 2017。［文章］
Dujic T, Zhou K, Donnelly LA, Tavendale R, Palmer CN, Pearson ER:有机阳离子转运蛋白1与2型糖尿病患者二甲双胍不耐受的相关性:godart研究。糖尿病杂志。2015年5月;64(5):1786-93。doi: 10.2337 / db14 - 1388。Epub 2014年12月15日［文章］
Pan G, Winter TN, Roberts JC, Fairbanks CA, Elmquist WF: bcrp1转染的MDCKII细胞对有机阳离子的吸收增强。Mol Pharm. 2010 Feb 1;7(1):138-45。doi: 10.1021 / mp900177r。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	12600	N/A	N/A	A16040

细节 2.溶质载体家族22个成员3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 毒素转运蛋白活性
特定的功能: 调节多种有机阳离子的电位依赖性转运。可能在大脑中阳离子神经毒素和神经递质的处置中发挥重要作用。
基因名字: SLC22A3
Uniprot ID: O75751
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员3
分子量: 61279.485哒

参考文献

Hayer-Zillgen M, Bruss M, Bonisch H:人有机阳离子转运体hOCT1、hOCT2和hOCT3的表达和药理特征。中国药理学杂志。2002 7;136(6):829-36。［文章］

细节 3.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

调制器

通用函数: 外源生物转运atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

Takara K, Sakaeda T, Kakumoto M, Tanigawara Y, Kobayashi H, Okumura K, Ohnishi N，横山T: α肾上腺素能受体拮抗剂doxazosin对mdr1介导的多药耐药和跨细胞转运的影响。Oncol Res. 2009;17(11-12):527-33。［文章］
Dey S, Ramachandra M, Pastan I, Gottesman MM, Ambudkar SV:人类p糖蛋白中两个不相同的药物相互作用位点的证据。美国科学院学报1997年9月30日;94(20):10594-9。［文章］
Lee CG, Gottesman MM, Cardarelli CO, Ramachandra M, Jeang KT, Ambudkar SV, Pastan I, Dey S: HIV-1蛋白酶抑制剂是MDR1多药物转运体的底物。生物化学。1998 3月17日;37(11):3594-601。doi: 10.1021 / bi972709x。［文章］
杨建平，宋志平，宋志平。碘氮唑芳基吡唑嗪的改性合成。有机化学。2002 11月15日;67(23):8284-6。［文章］
Rautio J, Humphreys JE, Webster LO, Balakrishnan A, Keogh JP, Kunta JR, Serabjit-Singh CJ, Polli JW:用于评估新药临床药物相互作用潜力的体外p糖蛋白抑制试验:对探针底物的推荐。2006年5月;34(5):786-92。doi: 10.1124 / dmd.105.008615。Epub 2006 2月2日。［文章］

细节 4.atp结合盒亚族G成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 外源生物转运atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: atp结合盒亚族G成员2
分子量: 72313.47哒

参考文献

Mukkavilli R, Jadhav G, Vangala S: mdckii -野生型、MDCKII-MDR1、MDCKII-BCRP和Caco-2细胞系中药物转运的评价。中国生物医学工程学报2017;18(14):1151-1158。doi: 10.2174 / 1389201019666180308091855。［文章］
Wright JA, Haslam IS, Coleman T, Simmons NL:乳腺癌抵抗蛋白BCRP (ABCG2)介导的人肠上皮(Caco-2)层中经上皮分泌硝基呋油妥因及其调控欧洲药理学杂志，2011 12月15日;672(1-3):70-6。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.10.004。Epub 2011年10月10日。［文章］
Giri N, Agarwal S, Shaik N, Pan G, Chen Y, Elmquist WF:底物依赖性乳腺癌抵抗蛋白(Bcrp1/Abcg2)介导的相互作用:体外试验设计中多结合位点的考虑。2009年3月37日(3):560-70。doi: 10.1124 / dmd.108.022046。Epub 2008年12月4日［文章］
Shemesh CS, Yu RZ, Warren MS, Liu M, Jahic M, Nichols B, Post N, Lin S, Norris DA, Hurh E, Huang J, Watanabe T, Henry SP, Wang Y:非偶联和galnac3偶联的2’-MOE-ASOs的药物相互作用潜力评估。Mol Ther核酸。2017 Dec 15;9:34-47。doi: 10.1016 / j.omtn.2017.08.012。Epub 2017 8月30日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月14日00:07

哌唑嗪

识别

Prazosin的结构(DB00457)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

组件:

参考文献

航空公司

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献