Acitretin

识别

总结

Acitretin是一种口服类维生素a，用于治疗严重的牛皮癣。

品牌名称

Soriatane

通用名称

Acitretin

DrugBank加入数量

DB00459

背景

一种有效治疗牛皮癣的口服类维生素a。它是依维甲酸的主要代谢物，与依维甲酸相比，其半衰期短得多。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

阿维黄素结构(DB00459)

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重量

平均:326.4293
单一同位素的:326.188194698

化学公式

C₂₁H₂₆O_3.

同义词

• (all-E) 9 - (4-Methoxy-2 3 6-trimethylphenyl) 3, 7-dimethyl-2, 4, 6, 8-nonatetraenoic酸
• Acitretin
• Acitretina
• Acitretine
• Acitretinum
• all-trans-3 7-Dimethyl-9——(4-methoxy-2 3 6-trimethylphenyl) 2, 4, 6, 8-nonatetraenoic酸
• Etretin

外部id

• RO 10 - 1670
• RO 10-1670/000
• RO-10-1670/000

药理学

指示

用于治疗成人严重牛皮癣。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 角质化障碍
• 严重的牛皮癣

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

阿维维生素是一种类维生素a。类维生素a的结构与维生素a相似，参与皮肤细胞的正常生长。阿维维生素的作用机制是抑制牛皮癣中出现的过度细胞生长和角化(皮肤细胞因蛋白质沉积而变厚的过程)。因此，它减少了皮肤的增厚，斑块的形成和结垢。

的作用机制

阿维维生素的作用机制尚不清楚，但据信它是通过靶向皮肤中的特定受体(如RXR和RAR类视黄酮受体)来帮助皮肤细胞正常生长周期。

目标	行动	生物
一个视黄酸受体rxr -	受体激动剂	人类
一个视黄酸受体	受体激动剂	人类
一个视黄酸受体	受体激动剂	人类
一个视黄酸受体	受体激动剂	人类
一个视黄酸受体rxr β	受体激动剂	人类
一个视黄酸受体rxr	受体激动剂	人类
URetinol-binding蛋白1	受体激动剂	人类
U维甲酸受体RXR	不可用

吸收

阿维维生素的口服吸收在与食物一起服用时是最佳的，并且与剂量从25到100 mg增加成线性和正比。在给12名健康受试者单次50mg阿维甲酸后，约72%(47%至109%)的给药剂量被吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

超过99.9%与血浆蛋白结合，主要是白蛋白。

新陈代谢

口服吸收后，阿维维生素经过广泛的代谢和通过简单的异构化转化为13-顺式(顺式阿维维生素)。母体化合物和同分异构体都被进一步代谢成链缩短分解产物和结合物，并被排出体外。

路线的消除

母体化合物和同分异构体都被进一步代谢成链缩短分解产物和结合物，并被排出体外。阿维甲酸和顺式阿维甲酸的链缩短代谢物和结合物最终通过粪便(34% - 54%)和尿液(16% - 53%)排出。

半衰期

49小时(33至96小时)

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

口服,老鼠:LD₅₀= > 4000毫克/公斤。过量服用的症状包括头痛和眩晕。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
醋酸环丙孕酮	醋酸环丙孕酮与阿维维生素合用可降低疗效。
地美环素	当阿维黄素与西环素合用时，大脑假瘤的风险或严重程度会增加。
去氧孕烯	Desogestrel与阿维维生素合用可降低疗效。
Dienogest	在与阿维维生素合用时，可降低其疗效。
己烯雌酚	己烯雌酚与阿维黄素合用可降低疗效。
强力霉素	当阿维黄素与多西环素合用时，大脑假瘤的风险或严重程度会增加。
屈	吡螺酮与阿维黄素合用可降低疗效。
Eravacycline	当阿维黄素与埃瓦环素合用时，大脑假瘤的风险或严重程度会增加。
Estetrol	埃斯特洛与阿维维生素合用可降低疗效。
雌二醇	雌二醇与阿维维生素合用可降低疗效。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免饮酒。育龄妇女应避免在治疗期间和停药两个月后摄入任何酒精。酒精摄入增加出生缺陷的风险持续时间至停用阿维甲酸3年以上。
• 带食物。在一天的正餐中服用阿维黄素可以改善口腔吸收。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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以前的 下一个

国际/其他品牌

Neotigason

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Soriatane	胶囊	25毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司生产的温泉	1996-11-01	2017-11-21
Soriatane	胶囊	25毫克/ 1	口服	施蒂费尔实验室有限公司	1996-11-01	2010-01-04
Soriatane	胶囊	25毫克	口服	爱力根	1994-12-31	不适用
Soriatane	胶囊	17.5毫克/ 1	口服	施蒂费尔实验室公司	2010-01-04	2010-04-01
Soriatane	胶囊	17.5毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司生产的温泉	2010-01-04	2017-11-21
Soriatane	胶囊	10毫克/ 1	口服	施蒂费尔实验室有限公司	1996-11-01	2010-01-04
Soriatane	胶囊	25毫克/ 1	口服	施蒂费尔实验室公司	1996-11-01	2022-04-30
Soriatane	胶囊	22.5毫克/ 1	口服	施蒂费尔实验室公司	2010-01-04	2010-04-01
Soriatane	胶囊	10毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司生产的温泉	1996-11-01	2017-11-21
Soriatane	胶囊	10毫克	口服	爱力根	1994-12-31	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Acitretin	胶囊	25毫克/ 1	口服	Sigmapharm实验室有限责任公司	2015-09-16	不适用
Acitretin	胶囊	22.5毫克/ 1	口服	Sigmapharm实验室有限责任公司	2015-07-01	2015-06-03
Acitretin	胶囊	17.5毫克/ 1	口服	Sigmapharm实验室有限责任公司	2015-09-16	不适用
Acitretin	胶囊	17.5毫克/ 1	口服	Actavis制药公司	2016-03-21	2018-05-31
Acitretin	胶囊	22.5毫克/ 1	口服	纽约安尼尔制药有限责任公司	2016-01-04	不适用
Acitretin	胶囊	22.5毫克/ 1	口服	纽约安尼尔制药有限责任公司	2016-01-04	不适用
Acitretin	胶囊	25毫克/ 1	口服	梯瓦制药美国公司	2013-07-19	不适用
Acitretin	胶囊	25毫克/ 1	口服	AvKARE	2017-10-11	不适用
Acitretin	胶囊	25毫克/ 1	口服	Prasco实验室	2013-07-19	2022-04-03
Acitretin	胶囊	25毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	2016-03-10	不适用

类别

ATC代码

D05BB02——Acitretin

• 用于治疗银屑病的类维生素a
• D05b -全身用抗银屑病药
• D05——ANTIPSORIATICS
• D -皮肤

药物类别

• 烯烃
• Antipsoriatics
• 全身用抗银屑病药
• 生物因素
• 类胡萝卜素
• 环己烷
• 环己烯
• 环烷烃
• 皮肤病学的
• 引起无意光敏的药物
• 肝毒素的代理
• 碳氢化合物、非循环
• 角质层分离的代理
• 混杂。皮肤和粘膜剂
• Photosensitizing代理
• 颜料、生物
• 多基因
• 类维生素a
• 治疗银屑病的类维生素a
• 萜烯

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物类维生素a。这些是3,7-二甲基-1-(2,6,6-三甲基环己基-1-烯基)nona-1,3,5,7-四烯及其衍生物的氧合衍生物。

王国

有机化合物

超类

脂类和类脂分子

类

Prenol脂质

子课

类维生素a

直接父

类维生素a

选择父母

倍半萜类化合物/苯乙烯/含苯氧基的化合物/茴香醚/碳链脂肪酸/苯甲醚/Methyl-branched脂肪酸/烷基芳基醚/不饱和脂肪酸/单羧酸及其衍生物 /羧酸/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示4个

基

烷基芳基醚/苯甲醚/芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/支链脂肪酸/羰基/羧酸/羧酸衍生物/Cyclofarsesane sesquiterpenoid/醚 /脂肪酸/脂酰/碳氢化合物的衍生物/碳链脂肪酸/茴香醚/Methyl-branched脂肪酸/一羧酸或衍生物/单环苯一半/有机氧化/有机氧化合物/Organooxygen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/视黄酸/类维生素a骨架/Sesquiterpenoid/苯乙烯/不饱和脂肪酸

显示18个更多

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

维甲酸，α -不饱和单羧酸，阿维甲酸(CHEBI: 50173）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

LCH760E9T7

化学文摘号

55079-83-9

InChI关键

IHUNBGSDBOWDMA-AQFIFDHZSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H26O3 c1-14 (8-7-9-15 (2) 12-21 (22) 23) 10-11-19-16 (3) 13-20 (24-6) 18 (5) 17 (19) 4 / h7-13H 1-6H3, (H, 22、23)/ b9-7 + 11 +, +,是每天奋斗15-12 +

国际命名

(2 e 4 e 6 e, 8 e) 9 - (4-methoxy-2 3 6-trimethylphenyl) 3, 7-dimethylnona-2, 4, 6, 8-tetraenoic酸

微笑

COC1 = C (C) C (C) = C (\ C = C \ C (\ C) = C \ C = C \ C (\ C) = C \ C (O) = O) C (C) = C1

参考文献

合成参考

Yatendra Kumar，阿维黄素的制备过程美国专利US20040192949, 2004年9月30日发布。

US20040192949

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014602

KEGG药物

D02754

PubChem化合物

5284513

PubChem物质

46509178

ChemSpider

4447573

BindingDB

50088429

RxNav

16818

ChEBI

50173

ChEMBL

CHEMBL1131

锌

ZINC000003798734

治疗目标数据库

DAP000743

网页

PA448039

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

Acitretin

FDA的标签

下载 (530 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	银屑病(PsO)	1
4	积极不招聘	治疗	寻常型银屑病(斑块型银屑病)	1
4	完成	不可用	银屑病(PsO)	1
4	完成	治疗	银屑病(PsO)	2
4	完成	治疗	银屑病，中度至重度	1
4	没有招聘	其他	寻常型银屑病(斑块型银屑病)	1
4	招聘	其他	寻常型银屑病(斑块型银屑病)	1
4	终止	治疗	牛皮癣，皮肤或指甲	1
4	未知的状态	治疗	慢性斑块性银屑病	1
4	未知的状态	治疗	银屑病(PsO)	1

药物经济学

制造商

• 施蒂费尔实验室公司

外包商

• 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
• 制药学国际公司。
• 施蒂费尔实验室

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	22.5毫克/ 1
胶囊	口服
胶囊	口服	10毫克
胶囊	口服	25毫克
胶囊,涂	口服	10毫克
胶囊	口服	10.0毫克
胶囊	口服	25.0毫克
胶囊	口服	10毫克/ 1
胶囊	口服	17.5毫克/ 1
胶囊	口服	25毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
索利亚烷17.5毫克胶囊	30.21美元	胶囊
索里亚烷22.5毫克胶囊	30.21美元	胶囊
索里亚烷25毫克胶囊	21.71美元	胶囊
索里亚烷10毫克胶囊	13.25美元	胶囊

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	228 - 230°C	PhysProp
水溶度	0.0729毫克/升	不可用
logP	6.40	SANGSTER非常肯定(1993)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000478毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.2	ALOGPS
logP	5.59	ChemAxon
日志	-5.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.77	ChemAxon
pKa最强(基本)	-4.8	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	46.532	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	104.17米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	38.583.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9885
血脑屏障	-	0.5841
Caco-2渗透	+	0.8628
22基板	Non-substrate	0.6057
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6973
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9382
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8899
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7907
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8202
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5108
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6804
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9239
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9409
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.648
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8768
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.5923
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8341
致癌性	Non-carcinogens	0.83
生物降解	准备好了可生物降解的	0.714
大鼠急性毒性	1.8804 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9216
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9501

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 056 - r - 1943000000 - 77 c18bcac662a9f6bdcb
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 056 - r - 2942000000 - 57 - cdf186555912258599

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:05