识别
- 总结
-
Methscopolamine溴化是一种毒蕈碱拮抗剂,用于治疗消化性溃疡,恶心,呕吐和晕动病。
- 品牌名称
-
Pamine
- 通用名称
- Methscopolamine溴化
- 药物库登录号
- DB00462
- 背景
-
一种毒蕈碱拮抗剂,用于研究毒蕈碱胆碱能受体的结合特性。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
- 重量
-
平均:398.297
单一同位素的:397.088871 - 化学公式
- C18H24布尔诺4
- 同义词
-
- (−)莨菪碱methobromide
- (−)甲基溴东莨菪碱
- 东莨菪碱methobromide
- 甲基溴Hyoscine
- Methscopolamine溴化
- Methylscopolamine溴化
- N-methylhyoscine溴化
- N-methylscopolammonium溴化
- 莨菪碱methobromide
- 甲基溴东莨菪碱
药理学
- 指示
-
用于治疗消化性溃疡的辅助疗法。也用于治疗晕车引起的恶心和呕吐。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
甲氧东莨菪碱是一种毒蕈碱拮抗剂,结构类似于神经递质乙酰胆碱,通过阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体起作用,因此被归类为抗胆碱能药物。甲氧东莨菪碱有很多用途,包括预防晕车。目前尚不清楚甲氧东莨菪碱是如何预防晕车引起的恶心和呕吐的。耳朵的前庭部分对于平衡非常重要。当一个人因为运动而迷失方向时,前庭通过神经向大脑中的呕吐中枢发送信号,就会发生呕吐。乙酰胆碱是神经用来相互传递信息的化学物质。据信,甲氧东莨菪碱通过阻断乙酰胆碱的作用来阻止前庭神经和大脑呕吐中枢之间的交流。甲氧东莨菪碱也可以直接作用于呕吐中枢。甲氧东莨菪碱必须在晕车发作前服用才有效。
- 作用机制
-
甲氧东莨菪碱通过干扰副交感神经系统(特别是呕吐中枢)中乙酰胆碱神经冲动的传递起作用。它通过充当毒蕈碱拮抗剂来做到这一点。
目标 行动 生物 一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M2 拮抗剂人类 一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M1 拮抗剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3 拮抗剂人类 - 吸收
-
吸收不良且不可靠,总吸收为10-25%。
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
人们对甲氧东莨菪碱的命运和排泄知之甚少。
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
过量服用甲氧东莨菪碱的症状包括头痛、恶心、呕吐、口干、吞咽困难、视力模糊、瞳孔放大、皮肤热、干燥、头晕;嗜睡,思维混乱,焦虑,癫痫发作,脉搏微弱,心跳不齐。此外,可能会发生类似curare的作用,即神经肌肉阻塞导致肌肉无力和可能的瘫痪。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮卓类药物可增加甲基溴化氨莨菪碱中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加甲基东莨菪碱的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。 Acetophenazine 乙酰苯那嗪可增加甲基东莨菪碱的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。 Aclidinium 当甲基西莨菪碱与阿克利丁铵联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。 腺苷 当甲基莨菪碱与腺苷联合使用时,心动过速的风险或严重程度可增加。 Agomelatine 阿戈美拉汀可增加甲基西莨菪碱的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。 Alfentanil 当甲基溴化莨菪碱与阿芬太尼联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。 阿利马嗪 阿里马嗪可增加甲基西莨菪碱的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。 Alloin 阿Alloin与甲氧东莨菪碱联合使用可降低疗效。 Almotriptan 阿莫曲坦可增加甲西莨菪碱中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。 - 食物相互作用
-
- 饭前服用。在饭前30分钟和就寝时间服用甲氧东莨菪碱,治疗效果最佳。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 活跃的半个
-
名字 种类 UNII 中科院 InChI关键 Methscopolamine 离子 VDR09VTQ8U 13265-10-6 LZCOQTDXKCNBEE-IKIFYQGPSA-N - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Pamine
- 品牌处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Methscopolamine溴化 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Fougera制药公司 2009-10-22 2013-12-31 我们 Methscopolamine溴化 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 Fougera制药公司 2009-10-22 2013-12-31 我们 Pamine 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 制药真皮,Fougera制药公司的一个部门。 1953-04-09 不适用 我们 Pamine 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 制药真皮,Fougera制药公司的一个部门。 1953-04-09 2013-12-31 我们 Pamine的强项 平板电脑 5毫克/ 1 口服 制药真皮,Fougera制药公司的一个部门。 2003-03-25 2013-12-31 我们 Pamine的强项 平板电脑 5毫克/ 1 口服 制药真皮,Fougera制药公司的一个部门。 2003-03-25 不适用 我们 - 非专利处方药
类别
- 药物类别
- 分类
- 没有分类
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- RTN51LK7WL
- 化学文摘号
- 155-41-9
- InChI关键
- CXYRUNPLKGGUJF-RAFJPFSSSA-M
- InChI
-
InChI = 1 s / C18H24NO4.BrH c1-19 (2) 14-8-12 (9 - 15 (19) 17-16 (14) 23-17) 22 18 (21) 13 (10 - 20) 11-6-4-3-5-7-11; / h3-7, 12 - 17、20 h, 8-10H2, 1-2H3; 1 h / q + 1; / p - 1 /病人,13 - 14 - 15 + 16 - 17 +,/ m1. / s1
- 国际命名
-
(1 r, 2 r, 4 s, 5 s, 7 s) 7 - {((2 s) 3-hydroxy-2-phenylpropanoyl)氧}9日9-dimethyl-3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0 ^ {2,4}] nonan-9-ium溴离子
- 微笑
-
[Br -]。[H] [C@@] 12 O (C@) 1 ([H]) [C@H] 1 C [C@H] (C [C@@H] 2 [N +] 1 (C) C) OC (= O) [C@H] (CO) C1 = CC = CC = C1
参考文献
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014605
- KEGG药物
- D00715
- PubChem化合物
- 23724781
- PubChem物质
- 46506260
- ChemSpider
- 10481908
- 56092
- ChEBI
- 61276
- ChEMBL
- CHEMBL1354199
- 治疗靶点数据库
- DAP001126
- 网页
- PA164784032
- 维基百科
- Methylscopolamine_bromide
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
- Nycomed us inc
- 诺华消费者健康公司
- 外包商
-
- 艾伦公司
- 建伍实验室
- 诺华公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 2.5毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 - 价格
-
单元描述 成本 单位 巴敏强音60片5毫克盒装 234.68美元 盒子 transderm - scope 1.5 mg(1盒含4个贴片) 14.87美元 补丁 transderm - scope 1.5 mg(1盒含10个贴片) 12.04美元 补丁 透皮剂1.5 mg/72小时 12.01美元 每一个 巴敏fq剂量包试剂盒 2.77美元 每一个 巴敏2.5毫克片剂 2.72美元 平板电脑 甲莨菪碱溴片5毫克 2.09美元 平板电脑 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 225°C 不可用 水溶度 自由的可溶性 不可用 logP -2.58 不可用 Caco2渗透率 -6.16 ADME研究,必威国际appUSCD - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0132毫克/毫升 ALOGPS logP 2 ALOGPS logP -3.3 ChemAxon 日志 -4.5 ALOGPS pKa(最强酸性) 15.15 ChemAxon pKa(最强基础) -2.7 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体计数 3. ChemAxon 氢供体数量 1 ChemAxon 极表面积 59.062 ChemAxon 可旋转键数 5 ChemAxon 折射性 95.63米3.·摩尔1 ChemAxon 极化率 33.353. ChemAxon 环数 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 - 0.8093 血脑屏障 + 0.6997 Caco-2渗透 + 0.6465 22基板 底物 0.5869 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9276 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8179 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5677 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7319 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7662 CYP450 3A4衬底 底物 0.6154 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8458 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8889 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9036 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8401 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8293 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.921 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7609 致癌性 Non-carcinogens 0.9189 生物降解 未准备好生物可降解 0.8731 大鼠急性毒性 2.5731 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9778 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.871
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
1. 细节毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
- 特定的功能
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
- 基因名字
- CHRM2
- Uniprot ID
- P08172
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
- 分子量
- 51714.605哒
参考文献
2. 细节毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
- 特定的功能
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
- 基因名字
- CHRM1
- Uniprot ID
- P11229
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
- 分子量
- 51420.375哒
参考文献
3. 细节毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 受体的活动
- 特定的功能
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
- 基因名字
- CHRM3
- Uniprot ID
- P20309
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
- 分子量
- 66127.445哒
参考文献
- Sykes DA, Dowling MR, Charlton SJ:探讨激动剂的药效机制:药效与激动剂对毒菌碱M3受体解离率的关系。《Mol Pharmacol》2009九月;76(3):543-51。doi: 10.1124 / mol.108.054452。Epub 2009 6月4日。[文章]
- Voigtlander U, Johren K, Mohr M, Raasch A, Trankle C, Buller S, Ellis J, Holtje HD, Mohr K:毒蕈碱乙酰胆碱受体上的变构位点:在毒蕈碱M2受体中两个氨基酸的鉴定完全解释了n -甲基东莨菪碱受体中一些结构多样化的变构配体的M2/M5亚型选择性。Mol Pharmacol, 2003 july;64(1):21-31。[文章]
- Saito M, Kazuyama E, Shimizu S, Dimitriadis F, Kinoshita Y, Masuda E, Yamada S, Satoh K: 2型Goto-Kakizaki糖尿病大鼠前列腺中的毒蕈碱受体及其mrna。前列腺杂志,2010年10月1日;70(14):1533-9。doi: 10.1002 / pros.21188。[文章]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日09:55