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总结

Methscopolamine溴化是一种毒蕈碱拮抗剂,用于治疗消化性溃疡,恶心,呕吐和晕动病。

品牌名称
Pamine
通用名称
Methscopolamine溴化
药物库登录号
DB00462
背景

一种毒蕈碱拮抗剂,用于研究毒蕈碱胆碱能受体的结合特性。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:398.297
单一同位素的:397.088871
化学公式
C18H24布尔诺4
同义词
  • (−)莨菪碱methobromide
  • (−)甲基溴东莨菪碱
  • 东莨菪碱methobromide
  • 甲基溴Hyoscine
  • Methscopolamine溴化
  • Methylscopolamine溴化
  • N-methylhyoscine溴化
  • N-methylscopolammonium溴化
  • 莨菪碱methobromide
  • 甲基溴东莨菪碱

药理学

指示

用于治疗消化性溃疡的辅助疗法。也用于治疗晕车引起的恶心和呕吐。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

甲氧东莨菪碱是一种毒蕈碱拮抗剂,结构类似于神经递质乙酰胆碱,通过阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体起作用,因此被归类为抗胆碱能药物。甲氧东莨菪碱有很多用途,包括预防晕车。目前尚不清楚甲氧东莨菪碱是如何预防晕车引起的恶心和呕吐的。耳朵的前庭部分对于平衡非常重要。当一个人因为运动而迷失方向时,前庭通过神经向大脑中的呕吐中枢发送信号,就会发生呕吐。乙酰胆碱是神经用来相互传递信息的化学物质。据信,甲氧东莨菪碱通过阻断乙酰胆碱的作用来阻止前庭神经和大脑呕吐中枢之间的交流。甲氧东莨菪碱也可以直接作用于呕吐中枢。甲氧东莨菪碱必须在晕车发作前服用才有效。

作用机制

甲氧东莨菪碱通过干扰副交感神经系统(特别是呕吐中枢)中乙酰胆碱神经冲动的传递起作用。它通过充当毒蕈碱拮抗剂来做到这一点。

目标 行动 生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
拮抗剂
人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
人类
吸收

吸收不良且不可靠,总吸收为10-25%。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

人们对甲氧东莨菪碱的命运和排泄知之甚少。

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

过量服用甲氧东莨菪碱的症状包括头痛、恶心、呕吐、口干、吞咽困难、视力模糊、瞳孔放大、皮肤热、干燥、头晕;嗜睡,思维混乱,焦虑,癫痫发作,脉搏微弱,心跳不齐。此外,可能会发生类似curare的作用,即神经肌肉阻塞导致肌肉无力和可能的瘫痪。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮卓类药物可增加甲基溴化氨莨菪碱中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加甲基东莨菪碱的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acetophenazine 乙酰苯那嗪可增加甲基东莨菪碱的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Aclidinium 当甲基西莨菪碱与阿克利丁铵联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
腺苷 当甲基莨菪碱与腺苷联合使用时,心动过速的风险或严重程度可增加。
Agomelatine 阿戈美拉汀可增加甲基西莨菪碱的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Alfentanil 当甲基溴化莨菪碱与阿芬太尼联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
阿利马嗪 阿里马嗪可增加甲基西莨菪碱的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Alloin 阿Alloin与甲氧东莨菪碱联合使用可降低疗效。
Almotriptan 阿莫曲坦可增加甲西莨菪碱中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
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食物相互作用
  • 饭前服用。在饭前30分钟和就寝时间服用甲氧东莨菪碱,治疗效果最佳。

产品

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活跃的半个
名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
Methscopolamine 离子 VDR09VTQ8U 13265-10-6 LZCOQTDXKCNBEE-IKIFYQGPSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Pamine
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Methscopolamine溴化 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Fougera制药公司 2009-10-22 2013-12-31 美国国旗
Methscopolamine溴化 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 Fougera制药公司 2009-10-22 2013-12-31 美国国旗
Pamine 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 制药真皮,Fougera制药公司的一个部门。 1953-04-09 不适用 美国国旗
Pamine 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 制药真皮,Fougera制药公司的一个部门。 1953-04-09 2013-12-31 美国国旗
Pamine的强项 平板电脑 5毫克/ 1 口服 制药真皮,Fougera制药公司的一个部门。 2003-03-25 2013-12-31 美国国旗
Pamine的强项 平板电脑 5毫克/ 1 口服 制药真皮,Fougera制药公司的一个部门。 2003-03-25 不适用 美国国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Methscopolamine 平板电脑 5毫克/ 1 口服 金州医疗用品有限公司 2006-12-28 2017-01-02 美国国旗
Methscopolamine溴化 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Bayshore制药有限公司 2013-10-01 不适用 美国国旗
Methscopolamine溴化 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Par制药 2006-12-28 不适用 美国国旗
Methscopolamine溴化 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Breckenridge制药公司 2012-05-21 不适用 美国国旗
Methscopolamine溴化 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 E. Fougera & CO., Fougera制药公司的一个部门。 2011-03-16 不适用 美国国旗
Methscopolamine溴化 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 Bayshore制药有限公司 2013-10-01 不适用 美国国旗
Methscopolamine溴化 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 PD-Rx制药公司 2013-10-01 不适用 美国国旗
Methscopolamine溴化 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 Par制药 2006-12-28 不适用 美国国旗
Methscopolamine溴化 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 Breckenridge制药公司 2012-05-21 不适用 美国国旗
Methscopolamine溴化 平板电脑 5毫克/ 1 口服 PD-Rx制药公司 2013-10-01 不适用 美国国旗

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
RTN51LK7WL
化学文摘号
155-41-9
InChI关键
CXYRUNPLKGGUJF-RAFJPFSSSA-M
InChI
InChI = 1 s / C18H24NO4.BrH c1-19 (2) 14-8-12 (9 - 15 (19) 17-16 (14) 23-17) 22 18 (21) 13 (10 - 20) 11-6-4-3-5-7-11; / h3-7, 12 - 17、20 h, 8-10H2, 1-2H3; 1 h / q + 1; / p - 1 /病人,13 - 14 - 15 + 16 - 17 +,/ m1. / s1
国际命名
(1 r, 2 r, 4 s, 5 s, 7 s) 7 - {((2 s) 3-hydroxy-2-phenylpropanoyl)氧}9日9-dimethyl-3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0 ^ {2,4}] nonan-9-ium溴离子
微笑
[Br -]。[H] [C@@] 12 O (C@) 1 ([H]) [C@H] 1 C [C@H] (C [C@@H] 2 [N +] 1 (C) C) OC (= O) [C@H] (CO) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0014605
KEGG药物
D00715
PubChem化合物
23724781
PubChem物质
46506260
ChemSpider
10481908
RxNav
56092
ChEBI
61276
ChEMBL
CHEMBL1354199
治疗靶点数据库
DAP001126
网页
PA164784032
维基百科
Methylscopolamine_bromide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
  • Nycomed us inc
  • 诺华消费者健康公司
外包商
  • 艾伦公司
  • 建伍实验室
  • 诺华公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 2.5毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
巴敏强音60片5毫克盒装 234.68美元 盒子
transderm - scope 1.5 mg(1盒含4个贴片) 14.87美元 补丁
transderm - scope 1.5 mg(1盒含10个贴片) 12.04美元 补丁
透皮剂1.5 mg/72小时 12.01美元 每一个
巴敏fq剂量包试剂盒 2.77美元 每一个
巴敏2.5毫克片剂 2.72美元 平板电脑
甲莨菪碱溴片5毫克 2.09美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 225°C 不可用
水溶度 自由的可溶性 不可用
logP -2.58 不可用
Caco2渗透率 -6.16 ADME研究,必威国际appUSCD
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0132毫克/毫升 ALOGPS
logP 2 ALOGPS
logP -3.3 ChemAxon
日志 -4.5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 15.15 ChemAxon
pKa(最强基础) -2.7 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 3. ChemAxon
氢供体数量 1 ChemAxon
极表面积 59.062 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 95.63米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 33.353. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.8093
血脑屏障 + 0.6997
Caco-2渗透 + 0.6465
22基板 底物 0.5869
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9276
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8179
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5677
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7319
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7662
CYP450 3A4衬底 底物 0.6154
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8458
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8889
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9036
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8401
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8293
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.921
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7609
致癌性 Non-carcinogens 0.9189
生物降解 未准备好生物可降解 0.8731
大鼠急性毒性 2.5731 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9778
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.871
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量
51714.605哒
参考文献
  1. Soukup O, Proska J, Binder J, Karasova JZ, Tobin G, Jun D, Marek J, Musilek K, Fusek J, Kuca K:甲基吖啶及其胆碱能性质。神经毒素决议2009年11月16日(4):372-7。doi: 10.1007 / s12640 - 009 - 9071 - 8。Epub 2009 6月30日。[文章]
  2. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章]
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章]
  3. Figueroa KW, Suga H, Ehlert FJ:利用其氮芥衍生物和ACh芥研究McN-A-343与M毒碱受体的相互作用。中国药物学杂志,2010 7月;160(6):1534-49。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2010.00810.x。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
参考文献
  1. Sykes DA, Dowling MR, Charlton SJ:探讨激动剂的药效机制:药效与激动剂对毒菌碱M3受体解离率的关系。《Mol Pharmacol》2009九月;76(3):543-51。doi: 10.1124 / mol.108.054452。Epub 2009 6月4日。[文章]
  2. Voigtlander U, Johren K, Mohr M, Raasch A, Trankle C, Buller S, Ellis J, Holtje HD, Mohr K:毒蕈碱乙酰胆碱受体上的变构位点:在毒蕈碱M2受体中两个氨基酸的鉴定完全解释了n -甲基东莨菪碱受体中一些结构多样化的变构配体的M2/M5亚型选择性。Mol Pharmacol, 2003 july;64(1):21-31。[文章]
  3. Saito M, Kazuyama E, Shimizu S, Dimitriadis F, Kinoshita Y, Masuda E, Yamada S, Satoh K: 2型Goto-Kakizaki糖尿病大鼠前列腺中的毒蕈碱受体及其mrna。前列腺杂志,2010年10月1日;70(14):1533-9。doi: 10.1002 / pros.21188。[文章]

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日09:55