甲沙比妥与氯结合在一个独特的结合位点上^-氨基丁酸的电离孔_一个受体，增加的持续时间，Cl^-ionopore是开着的。因此，氨基丁酸在丘脑的突触后抑制作用延长了。所有这些影响都与gaba敏感神经元钙电导(gCa)的显著降低相关。巴比妥酸盐作用的净结果是急性增强抑制性gaba能张力。巴比妥酸盐也通过对兴奋性ampa型谷氨酸受体的强效(如果特征不太好)和直接抑制作用，导致对谷氨酸能神经传递的深刻抑制。

目标	行动	生物
一个-氨基丁酸受体亚基α -2	电位器	人类
一个-氨基丁酸受体亚基α -3	电位器	人类
一个-氨基丁酸受体亚基α -4	电位器	人类
一个-氨基丁酸受体亚基α -5	电位器	人类
一个-氨基丁酸受体亚基α -6	电位器	人类
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
一个-氨基丁酸受体亚基α -1	电位器	人类
U神经元乙酰胆碱受体亚单位α -4	拮抗剂	人类
U神经元乙酰胆碱受体亚单位α -7	拮抗剂	人类
U谷氨酸受体2	拮抗剂	人类
U谷氨酸受体向电离，蓝氨酸2	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

过量用药的迹象包括神志不清(严重)、反射减弱或丧失、嗜睡(严重)、发烧、易怒(持续)、体温低、判断力差、呼吸短促或呼吸缓慢或困难、心跳缓慢、口齿不清、蹒跚、睡眠困难、眼球异常运动、虚弱(严重)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当甲沙比妥与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺	当甲沙比妥与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetophenazine	当甲沙比妥与苯乙肼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	甲沙比妥可增加阿立定中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Agomelatine	当甲沙比妥与阿戈美拉汀合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alfentanil	当甲沙比妥与阿芬太尼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
阿利马嗪	当甲沙比妥与Alimemazine合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alloin	Alloin与甲沙比妥合用可降低疗效。
Almotriptan	当甲沙比妥与阿莫曲坦合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alosetron	当甲沙比妥与阿洛司琼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

: 来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

现在访问


获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问
国际/其他品牌: Gemonil(雅培)

类别

ATC代码

N03AA30——Metharbital

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为巴比妥酸衍生物的一类有机化合物。这些化合物含有一个过氢嘧啶环，在C-2， -4和-6上被氧基取代。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 二嗪
子课: 嘧啶及其衍生物
直接父: 巴比妥酸衍生物
选择父母: n -尿素酶/Diazinanes/Dicarboximides/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 1, 3-diazinane/脂肪族heteromonocyclic化合物/Azacycle/巴比妥酸盐/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物/Dicarboximide/碳氢化合物的衍生物/n -尿素
分子框架: 脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 02 os7k758t
化学文摘号: 50-11-3
InChI关键: FWJKNZONDWOGMI-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C9H14N2O3 c1-4-9(5 - 2) 6(12)可达(14)11 (3)7 (9)13 / h4-5H2 1-3H3, (H、10、12、14)
国际命名: 5、5-diethyl-1-methyl-1 3-diazinane-2 4 6-trione
微笑: CCC1 (CC) C (= O)数控(= O) N (C) C1 = O

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014606
KEGG药物: D01382
PubChem化合物: 4099
PubChem物质: 46508167
ChemSpider: 3957
RxNav: 6825
ChEBI: 31827
ChEMBL: CHEMBL450
锌: ZINC000005508997
治疗目标数据库: DAP000675
网页: PA164746525
维基百科: Metharbital

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

雅培实验室制药产品部

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	150.5°C	PhysProp
水溶度	1980 mg/L(25°C)	雅可夫斯基，sh &丹南费泽，rm (1992)
logP	1.15	Hansch等人(1995)
日志	-2.23	ADME研究U必威国际appSCD
pKa	8.01(25°C)	汉施，c和里奥，aj (1985)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	19.5毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.18	ALOGPS
logP	0.94	ChemAxon
日志	－1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	7.75	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	66.48²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	49.15米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	19.6^3.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9716
血脑屏障	+	0.9862
Caco-2渗透	+	0.5234
22基板	Non-substrate	0.6518
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6178
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.95
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.92
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8243
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9033
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6773
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8845
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8616
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9379
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8585
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9702
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9834
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8918
致癌性	Non-carcinogens	0.8406
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8078
大鼠急性毒性	2.8286 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9806
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9557

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

下载 (9.12 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 00 - di - 8900000000 - 5 - c20588bb225d0b4ed7c
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 ab9 a7d47fbe125ceae08efb——5900000000
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.-氨基丁酸受体亚基α -2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA是脊椎动物大脑中的主要抑制性神经递质，通过与GABA/苯二氮平受体结合并打开完整的氯离子通道来调节神经元抑制。
基因名字: GABRA2
Uniprot ID: P47869
Uniprot名字: -氨基丁酸受体亚基α -2
分子量: 51325.85哒

参考文献

Yamakura T, Bertaccini E, Trudell JR, Harris RA:麻醉剂和离子通道:分子模型和作用部位。药理学年鉴。2001;41:23-51。［文章］
Mehta AK, Ticku MK: GABAA受体的最新进展。Brain Res Brain Res Rev. 1999年4月29日(2-3):196-217。［文章］

细节 2.-氨基丁酸受体亚基α -3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA是脊椎动物大脑中的主要抑制性神经递质，通过与GABA/苯二氮平受体结合并打开完整的氯离子通道来调节神经元抑制。
基因名字: GABRA3
Uniprot ID: P34903
Uniprot名字: -氨基丁酸受体亚基α -3
分子量: 55164.055哒

参考文献

Yamakura T, Bertaccini E, Trudell JR, Harris RA:麻醉剂和离子通道:分子模型和作用部位。药理学年鉴。2001;41:23-51。［文章］
Mehta AK, Ticku MK: GABAA受体的最新进展。Brain Res Brain Res Rev. 1999年4月29日(2-3):196-217。［文章］

细节 3.-氨基丁酸受体亚基α -4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA是脊椎动物大脑中的主要抑制性神经递质，通过与GABA/苯二氮平受体结合并打开完整的氯离子通道来调节神经元抑制。
基因名字: GABRA4
Uniprot ID: P48169
Uniprot名字: -氨基丁酸受体亚基α -4
分子量: 61622.645哒

参考文献

Mehta AK, Ticku MK: GABAA受体的最新进展。Brain Res Brain Res Rev. 1999年4月29日(2-3):196-217。［文章］

细节 4.-氨基丁酸受体亚基α -5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: 运输活动
特定的功能: GABA是脊椎动物大脑中的主要抑制性神经递质，通过与GABA/苯二氮平受体结合并打开完整的氯离子通道来调节神经元抑制。
基因名字: GABRA5
Uniprot ID: P31644
Uniprot名字: -氨基丁酸受体亚基α -5
分子量: 52145.645哒

参考文献

Yamakura T, Bertaccini E, Trudell JR, Harris RA:麻醉剂和离子通道:分子模型和作用部位。药理学年鉴。2001;41:23-51。［文章］
Mehta AK, Ticku MK: GABAA受体的最新进展。Brain Res Brain Res Rev. 1999年4月29日(2-3):196-217。［文章］

细节 5.-氨基丁酸受体亚基α -6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA是脊椎动物大脑中的主要抑制性神经递质，通过与GABA/苯二氮平受体结合并打开完整的氯离子通道来调节神经元抑制。
基因名字: GABRA6
Uniprot ID: Q16445
Uniprot名字: -氨基丁酸受体亚基α -6
分子量: 51023.69哒

参考文献

Mehta AK, Ticku MK: GABAA受体的最新进展。Brain Res Brain Res Rev. 1999年4月29日(2-3):196-217。［文章］
Yamakura T, Bertaccini E, Trudell JR, Harris RA:麻醉剂和离子通道:分子模型和作用部位。药理学年鉴。2001;41:23-51。［文章］

细节 6.氨基丁酸(A)受体(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…

组件:

的名字	UniProt ID
-氨基丁酸受体亚基α -1	P14867
-氨基丁酸受体亚基α -2	P47869
-氨基丁酸受体亚基α -3	P34903
-氨基丁酸受体亚基α -4	P48169
-氨基丁酸受体亚基α -5	P31644
-氨基丁酸受体亚基α -6	Q16445
-氨基丁酸受体亚基β -1	P18505
-氨基丁酸受体亚基β -2	P47870
-氨基丁酸受体亚基β -3	P28472
-氨基丁酸受体亚单位δ	O14764
-氨基丁酸受体亚单位	P78334
-氨基丁酸受体亚单位-1	Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2	P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3	Q99928
-氨基丁酸受体亚单位pi	O00591
-氨基丁酸受体亚单位	Q9UN88

参考文献

复合成绩单[链接］

细节 7.-氨基丁酸受体亚基α -1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…
基因名字: GABRA1
Uniprot ID: P14867
Uniprot名字: -氨基丁酸受体亚基α -1
分子量: 51801.395哒

参考文献

Whiting PJ: GABAA受体基因家族:药物开发的新机遇。2003年9月6日(5):648-57。［文章］
Mehta AK, Ticku MK: GABAA受体的最新进展。Brain Res Brain Res Rev. 1999年4月29日(2-3):196-217。［文章］
Yamakura T, Bertaccini E, Trudell JR, Harris RA:麻醉剂和离子通道:分子模型和作用部位。药理学年鉴。2001;41:23-51。［文章］
Krasowski医学博士，Harrison NL:全身麻醉对配体门控离子通道的作用。细胞分子生命科学1999 8月15日;55(10):1278-303。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］

细节 8.神经元乙酰胆碱受体亚单位α -4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 配体门控离子通道活性
特定的功能: 在与乙酰胆碱结合后，AChR的反应是影响所有亚基的广泛构象变化，并导致穿过质膜的离子传导通道的打开。
基因名字: CHRNA4
Uniprot ID: P43681
Uniprot名字: 神经元乙酰胆碱受体亚单位α -4
分子量: 69956.47哒

参考文献

Yamakura T, Bertaccini E, Trudell JR, Harris RA:麻醉剂和离子通道:分子模型和作用部位。药理学年鉴。2001;41:23-51。［文章］
Arias HR, Bhumireddy P:麻醉药作为研究尼古丁乙酰胆碱受体结构和功能的化学工具。Curr Protein pepscience 2005 10月6(5):451-72。［文章］
Krasowski医学博士，Harrison NL:全身麻醉对配体门控离子通道的作用。细胞分子生命科学1999 8月15日;55(10):1278-303。［文章］

细节 9.神经元乙酰胆碱受体亚单位α -7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 在与乙酰胆碱结合后，AChR的反应是影响所有亚基的广泛构象变化，并导致穿过质膜的离子传导通道的打开。查……
基因名字: CHRNA7
Uniprot ID: P36544
Uniprot名字: 神经元乙酰胆碱受体亚单位α -7
分子量: 56448.925哒

参考文献

Yamakura T, Bertaccini E, Trudell JR, Harris RA:麻醉剂和离子通道:分子模型和作用部位。药理学年鉴。2001;41:23-51。［文章］
Arias HR, Bhumireddy P:麻醉药作为研究尼古丁乙酰胆碱受体结构和功能的化学工具。Curr Protein pepscience 2005 10月6(5):451-72。［文章］
Krasowski医学博士，Harrison NL:全身麻醉对配体门控离子通道的作用。细胞分子生命科学1999 8月15日;55(10):1278-303。［文章］

细节 10.谷氨酸受体2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 电离性谷氨酸受体活性
特定的功能: 谷氨酸受体，在中枢神经系统中作为配体门控离子通道，在兴奋性突触传递中起重要作用。l -谷氨酸是一种兴奋性的刺激物。
基因名字: GRIA2
Uniprot ID: P42262
Uniprot名字: 谷氨酸受体2
分子量: 98820.32哒

参考文献

Yamakura T, Bertaccini E, Trudell JR, Harris RA:麻醉剂和离子通道:分子模型和作用部位。药理学年鉴。2001;41:23-51。［文章］
Krasowski医学博士，Harrison NL:全身麻醉对配体门控离子通道的作用。细胞分子生命科学1999 8月15日;55(10):1278-303。［文章］

细节 11.谷氨酸受体向电离，蓝氨酸2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 凯恩酸选择性谷氨酸受体活性
特定的功能: Ionotropic谷氨酸受体。谷氨酸在中枢神经系统的许多突触上充当兴奋性神经递质。兴奋性神经递质l -谷氨酸的结合可诱导一种协同作用。
基因名字: GRIK2
Uniprot ID: Q13002
Uniprot名字: 谷氨酸受体向电离，蓝氨酸2
分子量: 102582.475哒

参考文献

Yamakura T, Bertaccini E, Trudell JR, Harris RA:麻醉剂和离子通道:分子模型和作用部位。药理学年鉴。2001;41:23-51。［文章］
Krasowski医学博士，Harrison NL:全身麻醉对配体门控离子通道的作用。细胞分子生命科学1999 8月15日;55(10):1278-303。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日09:55

Metharbital

识别

甲沙比妥结构(DB00463)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

组件:

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献