识别

总结

Tenoxicam是一种抗炎止痛剂,用于治疗轻度到中度疼痛以及类风湿性关节炎和骨关节炎的症状和体征。

通用名称
Tenoxicam
DrugBank加入数量
DB00469
背景

替诺昔康是一种具有镇痛和解热作用的抗炎剂,用于治疗骨关节炎和控制急性疼痛。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:337.37
单一同位素的:337.019098194
化学公式
C13H11N3.O4年代2
同义词
  • Tenoxicam
  • Tenoxicam
  • Tenoxicamum
外部id
  • RO 12 - 0068

药理学

指示

用于治疗类风湿性关节炎,骨关节炎,背痛和疼痛。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

替诺昔康是一种具有镇痛和解热作用的抗炎剂,用于治疗骨关节炎和控制急性疼痛。

的作用机制

替诺昔康的抗炎作用可能是由于抑制环氧化酶和随后的前列腺素合成的外周抑制。前列腺素使疼痛感受器敏感,其抑制作用是替诺昔康外周镇痛作用的原因。退热可能发生在下丘脑的中央作用,导致外周扩张,增加皮肤血流量,和随后的热量损失。

目标 行动 生物
一个前列腺素G/H合成酶2
抑制剂
人类
U前列腺素G/H合成酶1
抑制剂
人类
吸收

口服替诺昔康吸收迅速和完全(绝对生物利用度100%)。

的体积分布

不可用

蛋白结合

99%

新陈代谢

替诺昔康在肝脏中被代谢为几种药理不活跃的代谢物(主要是5′-羟基替诺昔康)。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

不可用

半衰期

72小时(59至74小时)

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
通路 类别
Tenoxicam行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abacavir 替诺昔康可降低阿巴卡韦的排泄率,使血清水平升高。
Abatacept 替诺昔康与阿巴他普合用可促进代谢。
Abciximab 当替诺昔康与阿昔单抗合用时,出血和出血的风险或严重程度会增加。
Abrocitinib 阿布罗替尼与替诺昔康合用可降低其代谢。
Acamprosate 阿camprost与替诺昔康合用可减少阿camprost的排泄。
醋丁洛尔 替诺昔康可降低乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac 当替诺昔康与乙酰氯芬酸合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当替诺昔康与阿西美辛合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 当替诺昔康与阿昔寇酚合用时,出血和出血的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚 当扑热息痛与替诺昔康合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
  • 带食物。食物可以减少由替诺昔康引起的胃部不适。

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国际/其他品牌
Mobiflex(罗氏)/Octiveran (Rafarm)/Oxicam (ACI)/Oxytel(政变)/Palitenox (Pharmathen)/Tenorix (Orion)/Tenxil(一致)/Tilcotil(梅达)/Tilflam(用》)/Tilko (Kocak)/噻诺卡姆(T. O. Chemicals)/Tiloxican (Hexal)/Tobitil (Ranbaxy)/Tonox(乌托邦)/Toscacalm (Genepharm)/Velasor(静静)/Vienoks (Toprak)/看到(Velka)/Xicotil (Aristopharma)/Zibelant (Chrispa)/Zikaral (Sanovel)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Mobiflex标签20毫克 平板电脑 20mg / TAB 口服 霍夫曼La罗氏 1991-12-31 2001-07-19 加拿大的国旗
Tenoxicam 平板电脑 20毫克 口服 Aa制药有限公司 1997-02-21 不适用 加拿大的国旗
Tenoxicam 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Tenoxicam-20 平板电脑 20毫克 口服 箴Doc Limitee 1998-11-24 2009-07-23 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Novo-tenoxicam标签20毫克 平板电脑 20毫克 口服 Novopharm有限 1997-06-05 2005-08-10 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
MAXCOTIL TEDAVI PAKETI Tenoxicam(20毫克)+Thiocolchicoside(4毫克) 粉,为解决方案 肌肉内的 天神控股一家 2020-08-14 2018-10-26 土耳其国旗
MIXOLEKS TEDAVI PAKETI Tenoxicam(20毫克)+Thiocolchicoside(4毫克) 注射 肌肉内的 根森塔İlaÇ sanayİ ve tİcaret a.Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
M01AC02——Tenoxicam
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为α氨基酸及其衍生物的一类有机化合物。这是一种氨基酸,其氨基连接在紧挨着羧酸基(碳)的碳原子上,或羧酸基的衍生物上。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
氨基酸及其衍生物
选择父母
Thienothiazines/N-arylamides/吡啶和衍生品/Organosulfonamides/Imidolactams/1, 2-thiazines/Vinylogous酸/噻吩/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺
显示5
-氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/羰基/甲酰胺组/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/N-arylamide/有机氮的化合物
显示15
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
单羧酸酰胺,吡啶,异芳羟基化合物,噻吩噻嗪(CHEBI: 32192
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
Z1R9N0A399
化学文摘号
59804-37-4
InChI关键
LZNWYQJJBLGYLT-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H11N3O4S2 c1-16-10(13(18) 15-9-4-2-3-6-14-9) 11(17)负(5-7-21-12)22(16、19)20 / h2-7 17 H, 1 h3 (H, 14、15、18)
国际命名
4-hydroxy-2-methyl-1 1-dioxo-N——(pyridin-2-yl) h - 2λ⁶-thieno [2, 3 e] [1, 2] thiazine-3-carboxamide
微笑
CN1C (C = O) NC2 = CC = CC = N2) = C (O) C2 = C (C = CS2) S1 (= O) = O

参考文献

一般引用
不可用
KEGG药物
D01767
PubChem化合物
54677971
PubChem物质
46507303
ChemSpider
10442339
BindingDB
92332
RxNav
37790
ChEBI
32192
ChEMBL
CHEMBL302795
ZINC000100006429
治疗目标数据库
DAP000736
网页
PA131890625
维基百科
Tenoxicam
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 注射疼痛 1
4 完成 支持性护理 摩尔,第三/疼痛 1
4 未知的状态 治疗 术后疼痛 1
2 未知的状态 治疗 镇痛/产科 1
1 完成 治疗 关节穿刺术 1
不可用 完成 治疗 Gonarthrosis;主要的 1
不可用 完成 治疗 膝关节骨关节炎 1
不可用 没有招聘 治疗 肠胃恢复 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
冻干针剂,粉剂,溶液用 肌内;静脉注射
注射 肌内;静脉注射
胶囊
颗粒,悬浮 口服
注射剂,粉末,用于溶液 肌肉内的
栓剂 直肠
胶囊、液体填充 口服 20毫克
粉,为解决方案 肌肉内的
注射 肌肉内的
平板电脑 口服 20mg / TAB
栓剂 直肠 20毫克
平板电脑,涂膜 口服
冻干针剂,粉剂,溶液用 肌内;静脉注射 20毫克
平板电脑 口服
冻干针剂,粉剂,溶液用 注射用药物的 20毫克
胶囊、液体填充 口服 21个毫克
解决方案 注射用药物的 20毫克
注入,解决方案 肌内;静脉注射
注射剂,粉末,用于溶液
解决方案 注射用药物的 22毫克
注射剂,粉末,用于溶液 注射用药物的 20毫克
平板电脑,延迟释放 口服 20毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑 口服 20毫克
价格
单元描述 成本 单位
阿波替诺昔康片20毫克 1.21美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 211年12月°C PhysProp
水溶度 14.1毫克/升 不可用
logP 1.9 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.257毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.42 ALOGPS
logP -0.12 ChemAxon
日志 -3.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 2.21 ChemAxon
pKa最强(基本) 4.26 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 99.62 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 83.93米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 31.963. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9955
血脑屏障 - 0.9455
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 底物 0.5536
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7976
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8024
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.9191
CYP450 2 c9衬底 底物 0.6922
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8896
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7105
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.7661
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8966
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9057
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8655
致癌性 Non-carcinogens 0.7271
生物降解 没有准备好可生物降解 0.936
大鼠急性毒性 3.4010 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9633
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8785
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 4920000000 - 4540501176 - aeb1563469

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. 王晓燕,王晓燕,王晓燕,等。非甾体抗炎药对环氧合酶-2活性位点的识别研究。印度生物化学生物物理杂志,2001 2 - 4;38(1-2):56-63。[文章
  2. 山田芳,田丽萍,田丽芳,田丽芳,田丽芳。大鼠腹腔巨噬细胞中环氧合酶-1和环氧合酶-2对前列腺素E2产生的依赖性及其对环氧合酶-2的调节作用。1997年5月;281(2):1005-12。[文章
  3. Ozgocmen S, Ardicoglu O, Erdogan H, Fadillioglu E, Gudul H:塞来昔布和替诺昔康对膝骨关节炎患者氧化/抗氧化状态的体内影响。中华临床杂志2005;35(2):137-43。[文章
  4. Yilmaz H, Gurel S, Ozdemir O:土耳其骨关节炎患者中非甾体类抗炎药物的使用和安全性分析。Turk J Gastroenterol. 2005 9月16日(3):138-42。[文章
  5. Galvao RI, Diogenes JP, Maia GC, Filho EA, Vasconcelos SM, de Menezes DB, Cunha GM, Viana GS:替诺昔康对大鼠脑缺血后的神经保护作用。神经化学杂志2005年1月30日(1):39-46。[文章
  6. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. 山田芳,田丽萍,田丽芳,田丽芳,田丽芳。大鼠腹腔巨噬细胞中环氧合酶-1和环氧合酶-2对前列腺素E2产生的依赖性及其对环氧合酶-2的调节作用。1997年5月;281(2):1005-12。[文章
  2. Ozgocmen S, Ardicoglu O, Erdogan H, Fadillioglu E, Gudul H:塞来昔布和替诺昔康对膝骨关节炎患者氧化/抗氧化状态的体内影响。中华临床杂志2005;35(2):137-43。[文章
  3. 卢西奥,费雷拉H, Lima JL, Reis S: oxicams与膜双分子层的相互作用:对它们不同的COX选择性的解释。医学化学。2006年9月2(5):447-56。[文章
  4. Lora M, Morisset S, Menard HA, Leduc R, de brm - fernandes AJ:重组人环氧合酶同工酶在体外转染COS-7细胞中的表达及替诺昔康、吲哚美辛和阿司匹林的抑制作用。前列腺素白质必需脂肪酸。1997年5月;56(5):361-7。[文章
  5. 王晓燕,王晓燕,王晓燕,等。非甾体抗炎药对环氧合酶-2活性位点的识别研究。印度生物化学生物物理杂志,2001 2 - 4;38(1-2):56-63。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Vianna-Jorge R, Perini JA, Rondinelli E, Suarez-Kurtz G:巴西人CYP2C9基因型及替诺昔康的药代动力学研究。临床药理学杂志2004年7月;76(1):18-26。doi: 10.1016 / j.clpt.2004.03.002。[文章
  2. miner JO, Birkett DJ:细胞色素P4502C9:一种在人类药物代谢中非常重要的酶。中华临床药理学杂志1998 6;45(6):525-38。[文章
  3. Rodrigues AD: CYP2C9基因型对药代动力学的影响:所有的环氧合酶抑制剂都是一样的吗?2005年11月33(11):1567-75。Epub 2005 8月23日。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. Kobayashi Y, Ohshiro N, Tsuchiya A, Kohyama N, Ohbayashi M, Yamamoto T:小鼠有机阴离子转运蛋白3 (mOat3)介导的有机化合物肾脏转运:mOat3的进一步底物特异性。2004年5月;32(5):479-83。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04