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Montelukast

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总结

Montelukast是一种白三烯受体拮抗剂，用于哮喘治疗方案的一部分，以防止运动引起的支气管收缩，并治疗季节性过敏性鼻炎。

品牌名称
顺尔宁
通用名称
Montelukast
DrugBank加入数量
DB00471
背景

1998年，美国FDA首次批准孟鲁司特作为默克公司的品牌名称Singulair用于临床。3.该药物是白三烯受体拮抗剂(LTRA)类药物的一种。3.，4，5，6，7，8，9虽然能够证明有效性，但孟鲁司特等ltraa的使用通常是哮喘步进治疗中吸入性皮质类固醇或其他药物的补充或补充。1不管怎样，在2008-2009年，fda领导了一项关于孟鲁司特是否可能在使用该药物的个体中引起神经精神方面的影响，如躁动、幻觉、自杀行为等。2尽管目前孟鲁司特的官方处方信息中包含了这些影响，3.，4，5，6，7，8，9该药每年在全球范围内被广泛使用，有数百万张处方，自那以来，该药已成为仿制药和品牌产品。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:586.183
单一同位素的:585.21044242
化学公式
C35H36ClNO3.年代
同义词
  • ((R) - E) 1 - (((1 - (3 - (2 - (7-Chloro-2-quinolinyl)乙烯基)苯基)3 - (2 - (1-hydroxy-1-methylethyl)苯基)丙基)硫代)甲基)cyclopropaneacetic酸
  • 1-[[[(1r)-1-[3-[(1E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]磺基]甲基]环丙乙酸
  • Montelukast
  • Montelukast
  • Montelukastum
外部id
  • L 706631年
  • 可0476
  • 可476

药理学

指示

孟鲁司特适用于:

(a)对12个月及以上的成人和儿童患者进行哮喘的预防和慢性治疗3.尽管其他地区卫生当局特别指出，这一指征适用于15岁及以上的成年人和青少年4，5还包括预防昼夜症状的指征，以及对乙酰水杨酸敏感哮喘的治疗4；

(b)预防6岁及以上患者的运动性支气管收缩(EIB)3.尽管其他地区卫生当局特别指出，这一指征适用于15岁及以上的成年人和青少年4，5；而且

(c) 2岁及以上患者季节性变应性鼻炎和6个月及以上患者常年性变应性鼻炎症状的缓解情况3.尽管其他地区卫生当局特别注意到15岁及以上的成年人和青少年季节性过敏性鼻炎症状的缓解4，5．

此外，一些配方，如孟鲁司特咀嚼片，也可能被特定的监管机构专门用于哮喘的预防和慢性治疗，包括预防白天和夜间症状，治疗乙酰水杨酸型哮喘，预防2岁及以上成人和儿童患者的运动引起的支气管收缩8在2到5岁之间7，或6至14岁之间。9

此外，当孟鲁司特用于这些适应症时，被认为是有效的单一疗法或与其他药物联合用于慢性哮喘的维持治疗。4，8例如，孟鲁司特和吸入性皮质类固醇可以同时使用，以显示控制哮喘的附加效应，或减少必要的吸入性皮质类固醇剂量，同时仍然保持临床稳定。4，8

此外，对于持续出现哮喘症状的患者，孟鲁司特也可与“按需”短效β受体激动剂、吸入性皮质类固醇或吸入性皮质类固醇与长效β受体激动剂联合使用。4，8

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

孟鲁司特是一种白三烯受体拮抗剂，与前列腺素受体、胆碱能受体或-肾上腺素能受体等其他关键气道受体相比，对半胱氨酸-白三烯受体1型具有显著的亲和力和选择性。3.，4，5，6，7，8，9因此，剂量低至5 mg时，该制剂可引起LTD4白三烯介导的支气管收缩严重堵塞。3.，4，5，6，7，8，9此外，一项安慰剂对照交叉研究(n=12)显示孟鲁司特对抗原挑战引起的早期和晚期支气管收缩分别有75%和57%的抑制作用。3.，4，5，6，7，8，9

特别是，有文献记载孟鲁司特口服后2小时内可引起支气管扩张。3.，4，5，6，7，8，9这一作用也可增加与β受体激动剂同时使用引起的支气管扩张。3.，4，5，6，7，8，9然而，在15岁及以上成人中进行的临床研究显示，当孟鲁司特剂量大于每天10毫克时，并没有获得额外的临床益处。3.，4，5，6，7，8，9

此外，在6 - 14岁的成人和儿童哮喘患者的临床试验中，也确定了在双盲治疗期间，与安慰剂相比，孟鲁司特可使平均外周血嗜酸性粒细胞减少约13% - 15%。3.，4，5，6，7，8，9同时，在15岁及以上患有季节性变应性鼻炎的患者中，与安慰剂相比，孟鲁司特的使用也导致外周血嗜酸性粒细胞计数中位数减少13%。3.，4，5，6，7，8，9

的作用机制

半胱氨酸白三烯(cyyslt)，如LTC4、LTD4和LTE4等，是由肥大细胞和嗜酸性粒细胞等多种细胞释放的类异烷类化合物。3.，4，5，6，7，8，9当这样的cyyslt与相应的cyyslt受体结合时，如位于呼吸道平滑肌细胞、气道巨噬细胞和各种促炎细胞如嗜酸性粒细胞和一些特定的髓系干细胞上的cyyslt type-1受体，促进哮喘和过敏性鼻炎病理生理学的活性就会受到刺激。3.，4，5，6，7，8，9

特别是，cyslt介导的气道支气管收缩、粘液分泌阻断、血管通透性和嗜酸性粒细胞招募都是促进哮喘的作用类型。3.，4，5，6，7，8，9另外，在变应性鼻炎中，当在早期和晚期反应中暴露于过敏原时，cyslt由鼻粘膜释放，并参与引发变应性鼻炎的症状，如鼻塞和气道堵塞。3.，4，5，6，7，8，9

随后，蒙鲁司特是一种白三烯受体拮抗剂，与CysLT 1型受体具有高亲和力和选择性，从而帮助抑制CysLT的LTC4、LTD4和LTE4等受体上可能促进哮喘或变应性鼻炎的任何生理作用。3.，4，5，6，7，8，9

目标 行动 生物
一个半胱氨酸白三烯受体1
拮抗剂
 人类
U花生四烯酸5-lipoxygenase
其他/未知
 人类
吸收

经观察孟鲁司特经口服给药后很快被吸收。3.，4，5，6，7，8，9该药物记录的口服生物利用度为64%。3.，4，5，6，7，8，9此外，早上吃一顿有规律的饭，甚至晚上吃一顿高脂肪的零食，似乎都不会影响孟鲁司特的吸收。3.，4，5，6，7，8，9

的体积分布

孟鲁司特记录的稳态分布量平均在8至11升之间。3.，4，5，7，8，9

蛋白结合

经测定孟鲁司特与血浆蛋白的结合度超过99%。3.，4，5，7，8，9

新陈代谢

已经确定孟鲁司特是高度代谢的，通常是由细胞色素P450 3A4, 2C8和2C9同工酶代谢。3.，4，5，6，7，8，9特别是，CYP2C8酶似乎在药物的代谢中发挥了重要作用。3.，4，5，6，7，8，9然而，在治疗剂量下，孟鲁司特代谢物在成人和儿童患者的稳定状态下的血浆浓度是检测不到的。3.，4，5，6，7，8，9

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

据报道孟鲁司特及其代谢物几乎完全由胆汁排出并进入粪便。3.，4，5，6，7，8，9

半衰期

研究表明，在健康的年轻人中观察到孟鲁司特的平均血浆半衰期从2.7到5.5小时不等。3.，4，5，7，8，9

间隙

在健康成人中观察到孟鲁司特的血浆清除率平均为45毫升/分钟。3.，4，5，7，8，9

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

与孟鲁司特过量相关的不良反应包括腹痛、嗜睡、口渴、头痛、呕吐、精神运动亢进，以及较少出现的抽搐。3.，4，5，6，7，8，9

小鼠和大鼠口服LD50测定值为>5000 mg/kg。3.，4，5，6，7，8，9

孟鲁司特尚未在孕妇中进行研究。3.，4，5，6，7，8，9因此，只有在明确需要的情况下，才应该在怀孕期间使用。3.，4，5，6，7，8，9

此外，由于尚不清楚孟鲁司特是否被分泌到母乳中，因此在哺乳母亲中使用该药物也要谨慎。3.，4，5，6，7，8，9

孟鲁司特的血浆半衰期在老年患者中有所延长，但一般不需要调整剂量。3.，4，5，6，7，8，9

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 孟鲁司特与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 孟鲁司特与阿巴他普合用可促进代谢。
Abiraterone 孟鲁司特与阿比特龙合用可降低其代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与孟鲁司特联用可降低其代谢。
苊香豆醇 与孟鲁司特联用可降低棘香豆醇的代谢。
对乙酰氨基酚 孟鲁司特与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
Acetohexamide 孟鲁司特与乙酰六氨基联用可降低其代谢。
乙酰sulfisoxazole 孟鲁司特与乙酰磺恶唑合用可降低其代谢。
乙酰水杨酸 联合孟鲁司特可降低乙酰水杨酸的代谢。
Acipimox 当孟鲁司特联合阿昔莫司时，肌病、横纹肌溶解和肌红蛋白尿的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Montelukast钠 U1O3J18SFL 151767-02-1 LBFBRXGCXUHRJY-HKHDRNBDSA-M
产品图片
国际/其他品牌
Lukotas/莫莉(Allenge)/Monocast (Beximco)/Monteflo/Montelo-10/Montene(广场)/Respaire (Santa-Farma)/Surfair (Sandoz)/Telumantes (Actavis)/Ventek(塞尔)/Ventilar(古蒂)/Xalar (Unimed)/Zespira (Bilim)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
M-montelukast 平板电脑 10毫克 口服 咒语制药有限公司 2019-12-13 不适用 加拿大的国旗
M-montelukast 平板电脑,咀嚼片 5毫克 口服 咒语制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
M-montelukast 平板电脑,咀嚼片 4毫克 口服 咒语制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Montelukast 平板电脑,咀嚼片 4毫克 口服 Sivem制药城市 2012-06-10 不适用 加拿大的国旗
Montelukast 平板电脑,咀嚼片 5毫克 口服 萨尼健康公司 2012-03-21 不适用 加拿大的国旗
Montelukast 平板电脑 10毫克 口服 箴Doc Limitee 2012-03-29 不适用 加拿大的国旗
Montelukast 平板电脑 10毫克 口服 Sivem制药城市 2012-06-10 不适用 加拿大的国旗
Montelukast 平板电脑,咀嚼片 4毫克 口服 萨尼健康公司 2012-03-21 2020-01-02 加拿大的国旗
Montelukast 平板电脑,咀嚼片 5毫克 口服 箴Doc Limitee 2012-03-29 不适用 加拿大的国旗
Montelukast 平板电脑,咀嚼片 5毫克 口服 Sivem制药城市 2012-06-10 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Accel-montelukast钠平板电脑 平板电脑 10毫克 口服 Accel制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ach-montelukast 平板电脑,咀嚼片 4毫克 口服 协议医疗公司 2014-06-09 2017-08-07 加拿大的国旗
Ach-montelukast 平板电脑,咀嚼片 5毫克 口服 协议医疗公司 2014-06-09 2017-08-07 加拿大的国旗
Ach-montelukast 平板电脑 10毫克 口服 协议医疗公司 2012-03-28 不适用 加拿大的国旗
Ag-montelukast 平板电脑 10毫克 口服 Angita制药有限公司 2019-12-10 不适用 加拿大的国旗
Ag-montelukast 平板电脑,咀嚼片 5毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-montelukast 平板电脑,咀嚼片 4毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-montelukast 平板电脑,咀嚼片 5毫克 口服 Apotex公司 2013-02-15 不适用 加拿大的国旗
Apo-montelukast 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2012-01-20 不适用 加拿大的国旗
Apo-montelukast 平板电脑,咀嚼片 4毫克 口服 Apotex公司 2013-02-15 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
空气梳子2,5毫克/4毫克granÜl İÇeren saŞe, 30 adet Montelukast钠(4毫克)+地氯雷他定(2.5毫克) 颗粒 NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
空气梳子2,5毫克/4毫克granÜl İÇeren saŞe, 90 adet Montelukast钠(4毫克)+地氯雷他定(2.5毫克) 颗粒 NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Aircomb 5/10毫克薄膜卡普利片，30阿特 Montelukast(10毫克)+地氯雷他定(5毫克) 平板电脑,涂 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Aircomb 5/10毫克卡普利片，90阿特 Montelukast(10毫克)+地氯雷他定(5毫克) 平板电脑,涂 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Airpass 5/10毫克薄膜卡普利片，30阿德特 Montelukast(10毫克)+Levocetirizine盐酸盐(5毫克) 平板电脑,涂 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Airpass 5/10毫克薄膜卡普利片，90阿德特 Montelukast(10毫克)+Levocetirizine盐酸盐(5毫克) 平板电脑,涂 口服 凯尔特人İİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
BREATHEZY - L Montelukast钠(10毫克)+Levocetirizine盐酸盐(5毫克) 平板电脑,涂 口服 美思实验室私人有限公司 2020-05-19 不适用 哥伦比亚的旗帜
Brocriptin®10 mg / 5 mg Montelukast钠(10毫克)+Levocetirizine盐酸盐(5毫克) 平板电脑,咀嚼片 口服 佛朗哥哥伦比亚- lafrancol实验室 2019-03-07 2019-09-05 哥伦比亚的旗帜
BROCRIPTIN®4/1.25毫克。TABLETA可咀嚼的。 Montelukast钠(4毫克)+Levocetirizine盐酸盐(1.25毫克) 平板电脑,咀嚼片 口服 佛朗哥哥伦比亚- lafrancol实验室 2019-11-05 不适用 哥伦比亚的旗帜
BROCRIPTIN®5毫克/ 2.5毫克 Montelukast钠(5毫克)+Levocetirizine盐酸盐(2.5毫克) 平板电脑,咀嚼片 口服 佛朗哥哥伦比亚- lafrancol实验室 2019-03-07 2019-09-05 哥伦比亚的旗帜

类别

ATC代码
R03DC03——Montelukast R03DC53 - Montelukast，组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物，称为线性1,3-二芳基丙烷类化合物。它们是基于C6-C3-C6骨架结构的有机化合物，其中两个苯环不相连。
王国
有机化合物
超类
糖类多酮类化合物,
类
线性1,3-diarylpropanoids
子课
不可用
直接父
线性1,3-diarylpropanoids
选择父母
Chloroquinolines/丙苯/苯乙烯/Thia脂肪酸/羟基脂肪酸/吡啶和衍生品/芳基氯化物/叔醇/Heteroaromatic化合物/硫酰化合物
显示11个
基
酒精/芳香醇/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸/羧酸衍生物
显示28日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
喹啉类、单羧酸、脂肪族硫化物(CHEBI: 50730）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
MHM278SD3E
化学文摘号
158966-92-8
InChI关键
UCHDWCPVSPXUMX-TZIWLTJVSA-N
InChI
InChI = 1 s / C35H36ClNO3S / c1-34(40) 30-9-4-3-7-25(30) 30-9-4-3-7-25(41-23-35(18-19-35) 22-33(38) 39岁)27-8-5-6-24 (20-27)27-8-5-6-24 (36)21-31 (26)37-29 / h3-12, 14 - 16, 20日至21日,32岁的40小时,13日17日- 19日22-23H2, 1-2H3, (H, 38、39)/ b15-10 + / t32 - m1 / s1
国际命名
2 - (1 - ({[(1 r) 1 - {3 - [(1 e) 2 - (7-chloroquinolin-2-yl)乙烯基]苯基}3 - [2 - (2-hydroxypropan-2-yl)苯基]丙基]sulfanyl}甲基)环丙基)乙酸
微笑
OC (= O) CC1 (CC1) CS (C@H) (CCC1 = CC = CC = C1C (O) (C) C) C1 = CC = CC (\ C = C \ C2 = NC3 = C (C = CC (Cl) = C3) C = C2) = C1

参考文献

合成参考

Evgeny Shapiro, Ronit Yahalomi, Valerie Niddam-Hildesheim, Greta Sterimbaum, Kobi Chen，“孟鲁司特钠的制备工艺”。美国专利US20050256156, 2005年11月17日发布。

 US20050256156
一般引用
  1. 福尔克NP，休斯SW，罗杰斯BC:慢性哮喘的药物治疗。2016年9月15日;94(6):454-62。［文章］
  2. Lu CY, Zhang F, Lakoma MD, Butler MG, Fung V, Larkin EK, Kharbanda EO, Vollmer WM, Lieu T, Soumerai SB, Chen Wu A:食品和药物管理局更改白三酚抑制剂标签后的哮喘治疗和心理健康访问。中华临床杂志2015年6月1日;37(6):1280-91。doi: 10.1016 / j.clinthera.2015.03.027。Epub 2015年4月25日［文章］
  3. 美国食品及药物管理局2019标签[链接］
  4. 阿波-蒙鲁鲁斯特加拿大产品专论[链接］
  5. 电子药物目录:孟鲁司特10mg薄膜包衣片专论[链接］
  6. NCBI StatPearls [Internet]: Montelukast Profile [链接］
  7. 电子药品目录:孟鲁司特4mg咀嚼片专论[链接］
  8. 孟鲁司特钠片和咀嚼片链接］
  9. 电子药品目录:孟鲁司特5mg咀嚼片专论[链接］
  10. FDA批准药品:欣乐宁(孟鲁司特)口服片剂及颗粒剂[链接］
人类代谢组数据库
HMDB0014614
KEGG药物
D08229
KEGG化合物
C07482
PubChem化合物
5281040
PubChem物质
46505585
ChemSpider
4444507
BindingDB
50052024
RxNav
88249
ChEBI
50730
ChEMBL
CHEMBL787
锌
ZINC000003831151
治疗目标数据库
DAP000309
网页
PA450546
PDBe配体
MTK
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Montelukast
PDB项
2 nni
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 毛细支气管炎急性 1
4 完成 不可用 哮喘 2
4 完成 基础科学 哮喘 1
4 完成 诊断 哮喘的吸烟者/Non-asthmatic吸烟者 1
4 完成 诊断 咳嗽 1
4 完成 预防 急性中耳炎(AOM)/耳朵感染-没有特别说明/中耳炎(OM) 1
4 完成 预防 气道反应性 1
4 完成 预防 运动诱发支气管痉挛 1
4 完成 预防 上呼吸道感染 1
4 完成 支持性护理 哮喘 1

药物经济学

制造商
  • 默克研究实验室必威国际app
  • 默克公司
外包商
  • 先进制药服务公司
  • Apotheca Inc .)
  • AQ制药有限公司
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 科比牧场预先包装
  • 卡地纳健康
  • 综合顾问服务公司
  • 直接的制药公司。
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 默克公司。
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Nucare制药有限公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生全面护理公司。
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • Redpharm药物
  • 补救重新打包
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • Tya制药
  • Vangard实验室公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 10.00毫克
颗粒
平板电脑,涂 口服
平板电脑,咀嚼片 口服 5.2毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 4毫克
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑,咀嚼片 颊 5毫克
胶囊 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服
平板电脑,咀嚼片 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,咀嚼片 口服
粉 口服
平板电脑 口服
颗粒 口服 4毫克
平板电脑,可溶 口服 4毫克
平板电脑 口服 10.000毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 4.000毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 5毫克
平板电脑,咀嚼片 颊 4毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 5.187毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 4.00毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 5.00毫克
颗粒 口服
颗粒 口服 4.0毫克
颗粒 口服 4毫克/ 500毫克
颗粒 口服 4毫克/ 1
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 10毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 10毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 4.15毫克
胶囊、液体填充 口服
平板电脑,涂 口服 10毫克
电影中,可溶性 口服 4157毫克
颗粒 口服 10毫克/ 1
颗粒 口服 4毫克/袋
颗粒 口服 5毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 4毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 4.16毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 10.4毫克
颗粒 口服 4毫克/ 1袋
平板电脑,涂膜 口服 4毫克
平板电脑 口服 5毫克
胶囊、液体填充 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
价格
单元描述 成本 单位
顺尔宁30 4毫克咀嚼片瓶 145.91美元 瓶
奇龙30 4毫克 145.91美元 包
顺尔宁30 5毫克咀嚼片瓶 145.91美元 瓶
顺尔宁片10毫克 4.77美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2179407 没有 2009-03-17 2014-12-22 加拿大的国旗
CA2053209 没有 1998-12-08 2011-10-10 加拿大的国旗
US8007830 没有 2011-08-30 2022-10-24 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 275.9度 化学物质
水溶度 与水混合(>100 mg/ml, 25℃) 化学物质
logP 7.9 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 8.2 e-06毫克/毫升 ALOGPS
logP 7.25 ALOGPS
logP 8.49 ChemAxon
日志 -7.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.4 ChemAxon
pKa最强(基本) 3.12 ChemAxon
生理上的电荷 －1 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 70.422 ChemAxon
可旋转键数 12 ChemAxon
折射性 169.5米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 66.363. ChemAxon
数量的戒指 5 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9947
血脑屏障 + 0.9311
Caco-2渗透 + 0.5428
22基板 底物 0.6839
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8863
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9154
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8395
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6967
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7284
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6266
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7177
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8436
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5777
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6759
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.5515
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7532
致癌性 Non-carcinogens 0.9126
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.6488 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.985
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7932
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
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细节 1.半胱氨酸白三烯受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
白三烯受体活动
特定的功能
半胱氨酸白三烯受体介导哮喘患者和非哮喘患者的支气管收缩。LTD4的刺激导致平滑肌的收缩和增殖，水肿，水肿，水肿。
基因名字
CYSLTR1
Uniprot ID
Q9Y271
Uniprot名字
半胱氨酸白三烯受体1
分子量
38540.55哒
参考文献
  1. 孟鲁司特治疗哮喘和变应性鼻炎的研究进展。药典专家意见。2004年3月5日(3):679-86。［文章］
  2. 张玉军，张亮，王树生，沈海辉，魏依奇:孟鲁司特对哮喘小鼠肺囊肿lt(1)受体表达和嗜酸性粒细胞炎症的调节作用。药理学学报。2004 10;25(10):1341-6。［文章］
  3. Hamacher J, Eichert K, Braun C, Grebe T, Strub A, Lucas R, Eltze M, Wendel A:孟鲁司特对no合成酶无急性直接作用。中国药理学杂志2007;20(5):525-33。Epub 2006年5月19日。［文章］
  4. Langlois A, Ferland C, Tremblay GM, Laviolette M: Montelukast通过一种不依赖白三烯的机制调节嗜酸性蛋白酶活性。过敏临床免疫杂志2006 7月118(1):113-9。Epub 2006年5月19日。［文章］
  5. Alfieri AB, Tramontana M, Cialdai C, Lecci A, Giuliani S, Crea A, Manzini S, Maggi CA:白三烯CysLT1受体拮抗剂对豚鼠气道抗原诱导的运动和炎症反应的异质影响。Auton Autacoid药典。2007年1月27(1):39-46。［文章］
  6. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  7. 辛格，谭登，达斯提达，Ray A:白三烯及其受体在哮喘中的研究进展。中华哮喘杂志。2013年11月50(9):922-31。doi: 10.3109 / 02770903.2013.823447。Epub 2013年8月16日［文章］
  8. Amrani Y, Moore PE, Hoffman R, Shore SA, Panettieri RA Jr:干扰素- γ调节人气道肌细胞中半胱氨酸白三烯受体-1的表达和功能。中华医学会呼吸危重护理杂志2001年12月1日;164(11):2098-101。doi: 10.1164 / ajrccm.164.11.2108005。［文章］
  9. 魏军，陈胜，郭伟，冯斌，杨胜，黄超，褚娟:白三烯D4诱导成骨细胞衰老。国际免疫药典，2018年5月;58:54 -159。doi: 10.1016 / j.intimp.2017.12.027。2018年3月26日。［文章］
  10. 张铮，罗娟，黄娟，刘铮，方松，张卫平，魏娥，陆勇:[白三烯D4在体外激活BV2小胶质细胞]。浙江大学学报，2013年5月，42(3):253-60。［文章］
  11. 雷奎斯FG，罗德里格斯JL:白三烯修饰剂在哮喘中的耐受性:临床经验综述。BioDrugs。1999年6月,11(6):385 - 94。doi: 10.2165 / 00063030-199911060-00003。［文章］
  12. Lamoureux J, Stankova J, Rola-Pleszczynski M:白三烯D4增强cd40活化的人B淋巴细胞中免疫球蛋白的产生。过敏临床免疫杂志2006年4月117(4):924-30。doi: 10.1016 / j.jaci.2005.12.1329。Epub 2006 2月7日。［文章］
细节 2.花生四烯酸5-lipoxygenase
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
通用函数
铁离子结合
特定的功能
催化白三烯生物合成的第一步，因此在炎症过程中起作用。
基因名字
ALOX5
Uniprot ID
P09917
Uniprot名字
花生四烯酸5-lipoxygenase
分子量
77982.595哒
参考文献
  1. Ramires R, Caiaffa MF, Tursi A, Haeggstrom JZ, Macchia L:抗哮喘药物孟鲁司特对5-脂氧合酶活性的新抑制作用。2004年11月12日;324(2):815-21。［文章］

酶

细节 1.前列腺素G/H合成酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
细节 2.细胞色素P450 2 a6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
显示高香豆素7-羟化酶活性。可在抗癌药物环磷酰胺和异环磷酰胺的羟基化作用中起作用。能够代谢激活黄曲霉毒素B1。Const……
基因名字
体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID
P11509
Uniprot名字
细胞色素P450 2 a6
分子量
56501.005哒
参考文献
  1. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
细节 3.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
细节 4.细胞色素P450 2 c9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
这种酶效应只有体外研究的数据支持。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 卡多索Jde O, Oliveira RV, Lu JB, Desta Z:细胞色素p4500s和udp -葡萄糖醛酸转移酶对孟鲁司特体外代谢的研究。2015年12月;43(12):1905-16。doi: 10.1124 / dmd.115.065763。［文章］
  2. 孟鲁司特FDA标签[文件］
细节 5.细胞色素P450 2 c8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Schoch GA, Yano JK, Sansen S, Dansette PM, Stout CD, Johnson EF:细胞色素P450 2C8底物结合的决定因素:与蒙鲁司特、曲格列酮、非洛地平和9-顺式维甲酸配合物的结构。生物化学杂志2008 6月20日;283(25):17227-37。doi: 10.1074 / jbc.M802180200。Epub 2008年4月15日［文章］
  2. Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: 209种药物抑制细胞色素P450 2C8的研究。临床药理学杂志2005 01;45(1):68-78。［文章］
  3. Walsky RL, Obach RS, Gaman EA, Gleeson JP, Proctor WR:孟鲁司特对人细胞色素P4502C8的选择性抑制作用。2005年3月33日(3):413-8。doi: 10.1124 / dmd.104.002766。Epub 2004 12月17日。［文章］
  4. Flockhart药物相互作用表[链接］
  5. 美国食品及药物管理局2019标签[链接］

转运蛋白

细节 1.溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子，如牛磺胆酸，前列腺素PGD2, PGE1, PGE2，白三烯C4，血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量
76709.98哒
参考文献
  1. Mougey EB, Feng H, Castro M, Irvin CG, Lima JJ:孟鲁司特的吸收是转运体介导的:OATP2B1的一种常见变异与血浆浓度降低和反应不良相关。药物基因基因组学。2009 Feb;19(2):129-38。doi: 10.1097 / FPC.0b013e32831bd98c。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月11日00:20