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美索比妥

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总结

美索比妥是一种用于深度镇静的麻醉剂。

品牌名称
Brevital
通用名称
美索比妥
药物库登录号
DB00474
背景

一种静脉麻醉剂，作用时间短，可用于麻醉诱导

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:262.3043
单一同位素的:262.131742452
化学公式
C14H18N2O3.
同义词
  • (±)5-allyl-1-methyl-5 -巴比妥酸(1-methyl-2-pentynyl)
  • (5-allyl-1-methyl-5) - 1-methyl-2-pentynyl 2, 4, 6 (1 h、3 h, 5 h) -pyrimidinetrione
  • (5-Allyl-1-methyl-5) - 1-methyl-pent-2-ynyl -pyrimidine-2 4 6-trione
  • (5-Allyl-5) - 3-hexyn-2-yl 1-methylbarbituric酸
  • 美索比妥
  • Methohexitalum
  • Methohexitone
  • Metohexital
  • (α-DL-1-methyl-5-allyl-5) - 1 ' -methylpentyn-2-yl巴比妥酸

药理学

指示

甲己妥可作为静脉麻醉剂使用。它也常用于诱导深度镇静。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

Methohexital是一种巴比妥酸盐，用于在使用其他全麻药之前进行麻醉诱导，并用于与最小疼痛刺激相关的短期手术、诊断或治疗过程的麻醉诱导。巴比妥类药物几乎没有镇痛作用;在疼痛时使用它们可能导致兴奋。

作用机制

甲氧己酸与氯结合在一个不同的结合位点上-氨基丁酸离子孔一个受体，增加Cl-电离孔是打开的。因此，GABA在丘脑中的突触后抑制作用延长了。

目标 行动 生物
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -1
拮抗剂
 人类
吸收

直肠给药后methohexital的绝对生物利用度为17%。

配送量

不可用

蛋白结合

73％

新陈代谢

肝脏的代谢是通过去甲基化和氧化进行的。侧链氧化是生物活性终止过程中最重要的生物转化过程。

淘汰路线

排泄通过肾脏通过肾小球滤过发生。

半衰期

5.6±2.7分钟

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

过量静脉注射methohexital后的毒性将在输注后的几秒钟内开始。如果methohexital是直肠给药或摄入，可能会延迟毒性的发生。超短效巴比妥类药物过量的表现包括中枢神经系统抑制、呼吸抑制、低血压、周围血管阻力丧失和肌肉过度活跃(从抽搐到抽搐样运动)。其他症状还包括抽搐和过敏反应。大量接触任何巴比妥类药物后，可能发生肺水肿、循环衰竭伴周围血管张力丧失和心脏骤停。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当Methohexital与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
醋丁洛尔 Methohexital可增加乙酰丁醇的降压活性。
苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与甲己ital合用可促进其代谢。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与甲己嗪合用可促进其代谢。
乙酰唑胺 当甲己妥与乙酰唑胺联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine 当Methohexital与乙苯那嗪联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium 甲氧己妥可增加阿克利丁胺的中枢神经系统抑制剂活性。
Agomelatine 当甲己妥与阿戈美拉汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aldesleukin Methohexital可增加Aldesleukin的降压活性。
Alfentanil 当Methohexital与Alfentanil联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。酒精摄入可引起附加的中枢神经系统抑制剂作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
美索比妥钠 60200 pnz7q 309-36-4 KDXZREBVGAGZHS-UHFFFAOYSA-M
国际/其他品牌
Brevital/Brietal
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Brevital钠 针剂，粉末，冻干，用于溶液 2.5 g / 1 肌内;静脉注射;直肠 Par制药公司 2007-11-01 2021-01-31 美国国旗
Brevital钠 针剂，粉末，冻干，用于溶液 500毫克/ 1 肌内;静脉注射;直肠 A S用药解决方案 2007-11-01 2013-06-07 美国国旗
Brevital钠 注射 500毫克/ 1 肌内;直肠 Monarch制药公司 2006-10-10 2006-11-22 美国国旗
Brevital钠 针剂，粉末，冻干，用于溶液 500毫克/ 1 肌内;静脉注射;直肠 Par制药公司 2007-11-01 不适用 美国国旗
Brevital钠 针剂，粉末，冻干，用于溶液 500毫克/ 5毫升 肌内;静脉注射;直肠 全科医疗有限公司 1960-06-27 2003-06-30 美国国旗
Brevital钠 针剂，粉末，冻干，用于溶液 200毫克/ 1 肌内;静脉注射;直肠 JHP制药有限责任公司 2013-03-20 2013-03-14 美国国旗
Brevital钠 注射 2.5 g / 1 肌内;直肠 Monarch制药公司 2006-10-10 2006-11-22 美国国旗

类别

ATC代码
N05CB01 -巴比妥类化合物的组合 N01AF01 - Methohexital N05CA15 - Methohexital
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物，称为巴比妥酸衍生物。这些化合物含有一个过氢嘧啶环，在C-2， -4和-6上被氧基取代。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
二嗪
子课
嘧啶及其衍生物
直接父
巴比妥酸衍生物
选择父母
n -尿素酶/Diazinanes/Dicarboximides/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基
1, 3-diazinane/脂肪族杂单环化合物/Azacycle/巴比妥酸盐/碳酸衍生物/羰基/羧酸的衍生物/Dicarboximide/碳氢化合物的衍生物/n -尿素
分子框架
脂肪族杂单环化合物
外部描述符
巴比妥类，乙基化合物(CHEBI: 102216）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
E5B8ND5IPE
化学文摘号
151-83-7
InChI关键
NZXKDOXHBHYTKP-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C14H18N2O3 c1-5-7-8-10(3)战绩14(9-6-2)11(17)(19)16(4)12(14)18 /编辑,10 H, 2、5、9 h2, 1, 3-4H3, (H, 15日,17日,19)
国际命名
(5) - hex-3-yn-2-yl 1-methyl-5 - (prop-2-en-1-yl) 1, 3-diazinane-2, 4, 6-trione
微笑
CCC # CC (C) C1 (CC = C) C (= O)数控(= O) N (C) C1 = O

参考文献

一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0014617
KEGG药物
D04985
KEGG化合物
C07844
PubChem化合物
9034
PubChem物质
46507954
ChemSpider
8683
RxNav
6847
ChEBI
102216
ChEMBL
CHEMBL7413
治疗靶点数据库
DAP000677
网页
PA164784030
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
美索比妥
FDA的标签
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化学物质
下载 (46.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 抑郁症 1
4 完成 治疗 抑郁症、双相/单相抑郁症 1
4 招聘 治疗 心房纤颤/心房扑动 1
0 完成 诊断 皮质扩散抑制/直流电脑电图/电休克疗法/克他命 1
不可用 完成 治疗 麻醉治疗/低血压 1
不可用 完成 治疗 抑郁症 1
不可用 完成 治疗 重度抑郁症 1
不可用 完成 治疗 取向/麻醉复苏 1
不可用 终止 治疗 抑郁症、双相/重度抑郁症 1

药物经济学

制造商
  • Jhp制药有限公司
外包商
  • JHP制药有限责任公司
  • 内科医生Total Care公司
剂型
形式 路线 强度
注射 肌内;直肠 2.5 g / 1
注射 肌内;直肠 500毫克/ 1
针剂，粉末，冻干，用于溶液 肌内;静脉注射;直肠 2.5 g / 1
针剂，粉末，冻干，用于溶液 肌内;静脉注射;直肠 200毫克/ 1
针剂，粉末，冻干，用于溶液 肌内;静脉注射;直肠 500毫克/ 1
针剂，粉末，冻干，用于溶液 肌内;静脉注射;直肠 500毫克/ 5毫升
注射，粉末，溶液 注射用药物的
粉末，用于溶液 静脉注射 500毫克/安培
价格
单元描述 成本 单位
Brevital钠2.5克瓶 221.2美元 瓶
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 1．8 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0524毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.43 ALOGPS
logP 2.29 ChemAxon
日志 -3.7 ALOGPS
pKa(最强酸性) 7.73 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 3. ChemAxon
氢供体数量 1 ChemAxon
极表面积 66.482 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 71.51米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 27.43. ChemAxon
环数 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9143
血脑屏障 + 0.982
Caco-2渗透 + 0．5
22基板 Non-substrate 0.6307
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.5661
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9294
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9297
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.823
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8823
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6454
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8001
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8179
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9099
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7836
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8501
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.954
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9133
致癌性 Non-carcinogens 0.8264
生物降解 未准备好生物可降解 0.9737
大鼠急性毒性 2.9098 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.978
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9697
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
下载 (12.5 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 -流化床燃烧器- 9520000000 - 5141 cdceea7f6d5013b0
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.γ -氨基丁酸受体亚基α -1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
基因名字
GABRA1
Uniprot ID
P14867
Uniprot名字
γ -氨基丁酸受体亚基α -1
分子量
51801.395哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
  3. 叶庆林，叶庆林，李国强:GABAA/甘氨酸嵌合受体的表达与巴比妥酸盐的药理作用。神经药理学。1996;35(9):1445 - 56。［文章］
  4. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日10:04