识别

总结

利眠宁是一种苯二氮卓类药物,用于治疗急性酒精中毒的戒断症状,治疗术前焦虑,并在短期内治疗焦虑。

品牌名称
硼氯混剂,Librax
通用名称
利眠宁
DrugBank加入数量
DB00475
背景

一种抗焦虑的苯二氮杂卓衍生物,具有抗惊厥、镇静和健忘的特性。它也被用于酒精戒断的对症治疗。

类型
小分子
批准,非法,临床实验
结构
重量
平均:299.755
单一同位素的:299.082539792
化学公式
C16H14ClN3.O
同义词
  • 7-chloro-2-methylamino-5-phenyl-3H-1, 4-benzodiazepin-4-oxide
  • CDP
  • Chloradiazepoxide
  • 利眠宁
  • Chlordiazepoxidum
  • Clopoxide
  • Clordiazepoxido
  • Methaminodiazepoxide

药理学

指示

用于焦虑症的管理或短期缓解焦虑症状,急性酒精中毒的戒断症状,以及术前的恐惧和焦虑。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

氯二氮环氧化物具有抗焦虑、镇静、刺激食欲和弱镇痛作用。这种药物似乎可以阻断脑干网状结构刺激引起的脑电图兴奋。该药物已在多种动物身上进行了广泛研究,这些研究表明其作用于大脑边缘系统,最近的证据表明该系统与情绪反应有关。敌对的猴子被口服药物驯服,但不引起镇静。氯二氮环氧化物表现出一种消除恐惧和攻击性的“驯服”作用。氯二氮环氧在脑间隔区损伤致恶性的大鼠中进一步证实了氯二氮环氧的驯服作用。有效阻断恶性反应的药物剂量远远低于引起这些动物镇静的剂量。

的作用机制

氯二氮环氧化物结合在中枢神经系统中GABA (A)受体复合物上的立体特异性苯二氮卓(BZD)结合位点,包括边缘系统和网状结构。这导致抑制性神经递质GABA与GABA(A)受体的结合增加。因此,BZDs通过GABA受体通道增强了GABA介导的氯离子流入,引起膜超极化。净神经抑制作用的结果是观察到的镇静,催眠,抗焦虑和肌肉松弛的特性。

目标 行动 生物
一个GABA (A)受体
积极的变构调制器
人类
一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点
配位体
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

路线的消除

氯二氮环氧化物随尿液排出,1%至2%不变,3%至6%为偶联物。

半衰期

24 - 48小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

LD50=537 mg/kg(大鼠口服)。过量的迹象包括呼吸抑制,肌肉无力,嗜睡(一般的抑郁活动)。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当氯二氮环氧化物与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺 当氯二氮环氧与乙酰唑胺合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetophenazine 当氯二氮环氧与苯乙嗪合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium 氯二氮环氧化物可能增加阿克利定的中枢神经系统抑制剂活性。
Agomelatine 当氯二氮环氧化物与阿戈美拉汀合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Alfentanil 当阿芬太尼与氯二氮环氧化物合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪 当氯二氮环氧化物与Alimemazine合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Almotriptan 当氯二氮环氧与阿莫曲坦合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Alosetron 当氯二氮环氧化物与阿洛司琼合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
阿普唑仑 当阿普唑仑与氯二氮环氧化物合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸利眠宁 MFM6K1XWDK 438-41-5 DMLFJMQTNDSRFU-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Angirex/Elenium (Polfa Tarchomin)/Helogaphen/Klopoxid(奈科明)/Libritabs/Multum/Napoton/Radepur (AWD)/Risolid (Actavis)/Silibrin/Sonimen/Tropium
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
利眠宁 胶囊 5毫克 口服 Aa制药有限公司 1981-12-31 不适用 加拿大的国旗
利眠宁 胶囊 25毫克 口服 Aa制药有限公司 1981-12-31 不适用 加拿大的国旗
利眠宁 胶囊 10毫克 口服 Aa制药有限公司 1981-12-31 不适用 加拿大的国旗
利眠宁帽10毫克 胶囊 10毫克/杯 口服 箴Doc Limitee 1969-12-31 2010-07-13 加拿大的国旗
利眠宁盖5毫克 胶囊 5毫克/杯 口服 箴Doc Limitee 1976-12-31 2009-07-23 加拿大的国旗
盐酸利眠宁 胶囊 10毫克/ 1 口服 华生制药 2005-12-07 不适用 美国国旗
盐酸利眠宁 胶囊 5毫克/ 1 口服 华生制药 2005-12-07 不适用 美国国旗
盐酸利眠宁 胶囊 25毫克/ 1 口服 华生制药 2005-12-07 不适用 美国国旗
盐酸利眠宁 胶囊 10毫克/ 1 口服 补救重新打包 2011-08-04 2011-12-28 美国国旗
Chlordiazepoxyde 25帽 胶囊 25毫克/杯 口服 Duchesnay Inc .) 1981-12-31 2003-07-18 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
利眠宁 胶囊 25毫克/ 1 口服 直接的处方 2016-03-04 2016-03-28 美国国旗
利眠宁 胶囊,明胶涂层 25毫克/ 1 口服 直接的处方 2016-03-04 不适用 美国国旗
盐酸利眠宁 胶囊 10毫克/ 1 口服 临床解决方案批发有限责任公司 2019-02-19 不适用 美国国旗
盐酸利眠宁 胶囊 25毫克/ 1 口服 Nucare制药有限公司 1976-07-01 不适用 美国国旗
盐酸利眠宁 胶囊 10毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2007-09-06 2018-09-25 美国国旗
盐酸利眠宁 胶囊 10毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 1990-09-30 不适用 美国国旗
盐酸利眠宁 胶囊,明胶涂层 10毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2010-05-15 2017-12-31 美国国旗
盐酸利眠宁 胶囊 25毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2016-04-25 2017-05-24 美国国旗
盐酸利眠宁 胶囊,明胶涂层 5毫克/ 1 口服 史诗制药有限责任公司 2021-11-09 不适用 美国国旗
盐酸利眠宁 胶囊 25毫克/ 1 口服 Aidarex制药有限责任公司 1976-07-01 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
APO-CHLORAX胶囊 盐酸利眠宁(5毫克)+克利溴化(2.5毫克) 胶囊 口服 新加坡Pharmaforte私人有限公司 1989-06-07 不适用
CHLOBAX平板电脑 利眠宁(5毫克)+克利溴化(2.5毫克) 平板电脑、糖涂层 口服 信诚制药有限公司 1996-04-19 不适用
硼氯混剂 盐酸利眠宁(5毫克)+克利溴化(2.5毫克) 胶囊 口服 Aa制药有限公司 1984-12-31 不适用 加拿大的国旗
氯二氮环氧和盐酸阿米替林 利眠宁(10毫克/ 1)+盐酸阿米替林(25毫克/ 1) 平板电脑 口服 Par制药 1988-05-09 1999-07-16 美国国旗
氯二氮环氧和盐酸阿米替林 利眠宁(5毫克/ 1)+盐酸阿米替林(12.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 Par制药 1988-05-09 1999-07-16 美国国旗
氯二氮环氧和盐酸阿米替林 利眠宁(25毫克/ 1)+盐酸阿米替林(10毫克/ 1) 平板电脑 口服 微型实验室有限公司 2022-04-01 不适用 美国国旗
氯二氮环氧和盐酸阿米替林 利眠宁(10毫克/ 1)+盐酸阿米替林(25毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 医生全面护理公司 1994-12-09 2010-09-30 美国国旗
氯二氮环氧和盐酸阿米替林 利眠宁(10毫克/ 1)+盐酸阿米替林(27.98毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 1986-12-10 不适用 美国国旗
氯二氮环氧和盐酸阿米替林 利眠宁(12.5毫克/ 1)+盐酸阿米替林(5毫克/ 1) 平板电脑 口服 微型实验室有限公司 2022-04-01 不适用 美国国旗
氯二氮环氧和盐酸阿米替林 利眠宁(5毫克/ 1)+盐酸阿米替林(12.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 医生全面护理公司 1994-12-09 2010-09-30 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
利眠宁克利 盐酸利眠宁(5毫克/ 1)+克利溴化(2.5毫克/ 1) 胶囊 口服 河边药业有限责任公司 2009-06-02 2012-03-31 美国国旗
盐酸利眠宁 盐酸利眠宁(10毫克/ 1) 胶囊 口服 补救重新打包 2011-08-04 2011-12-28 美国国旗
氯二氮环氧盐酸盐和溴化啶 盐酸利眠宁(5毫克/ 1)+克利溴化(2.5毫克/ 1) 胶囊 口服 A S药物解决方案 2011-08-30 不适用 美国国旗
盐酸氯二氮环氧化物和溴化啶 盐酸利眠宁(5毫克/ 1)+克利溴化(2.5毫克/ 1) 胶囊 口服 ECI制药、有限责任公司 2011-05-04 不适用 美国国旗
氯二氮环氧盐酸盐和溴替啶 盐酸利眠宁(5毫克/ 1)+克利溴化(2.5毫克/ 1) 胶囊 口服 提升实验室有限责任公司 2010-01-22 2012-12-30 美国国旗
盐酸氯二氮环氧化物和溴化啶 盐酸利眠宁(5毫克/ 1)+克利溴化(2.5毫克/ 1) 胶囊 口服 Bi-Coastal制药公司 2011-05-04 不适用 美国国旗
盐酸氯二氮环氧化物和溴化啶 盐酸利眠宁(5毫克/ 1)+克利溴化(2.5毫克/ 1) 胶囊 口服 Macoven制药 2011-05-04 2015-06-04 美国国旗
盐酸氯二氮环氧化物和溴化啶 盐酸利眠宁(5毫克/ 1)+克利溴化(2.5毫克/ 1) 胶囊 口服 医生全面护理公司 1996-06-20 2013-01-15 美国国旗
氯二氮环氧盐酸盐和溴化啶 盐酸利眠宁(5毫克/ 1)+克利溴化(2.5毫克/ 1) 胶囊 口服 Acella制药、有限责任公司 2011-05-26 2015-03-31 美国国旗
盐酸氯二氮环氧化物和溴化啶 盐酸利眠宁(5毫克/ 1)+克利溴化(2.5毫克/ 1) 胶囊 口服 出台制药有限公司 2009-02-01 2011-02-28 美国国旗

类别

ATC代码
N05BA02——利眠宁
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于1,4-苯二氮卓类有机化合物。这是一种有机化合物,含有一个苯环和1,4-氮杂吡啶结合。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
苯二氮平类药物
子课
1, 4-benzodiazepines
直接父
1, 4-benzodiazepines
选择父母
Imidolactams/苯及其取代衍生物/芳基氯化物/硝酸试剂/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Carboxamidines/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/有机:既
显示两个
1, 4-benzodiazepine/烯丙基型1,3-偶极有机化合物//芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羧酸脒/碳氢化合物的衍生物
显示13
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机氯化合物、二次氨基化合物、n -氧化物、苯二氮卓(CHEBI: 3611
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 rz6xez3cr
化学文摘号
58-25-3
InChI关键
ANTSCNMPPGJYLG-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H14ClN3O c1-18-15-10-20 (21) 16 (11-5-3-2-4-6-11) 13-9-12 (17) 13-9-12 (13) 19-15 / h2-9H 10 h2、h3, (H, 18日19)
国际命名
(7-chloro-2) - methylamino 5-phenyl-3h-1 4-benzodiazepin-4-ium-4-olate
微笑
CNC1 = NC2 = C (C = C (Cl) C = C2) C (C2 = CC = CC = C2) = [N +] ([O -]) C1

参考文献

合成参考

施特恩巴赫,L.H.;我们。专利2893992;1959年7月7日;分配给霍夫曼-拉罗彻公司。

一般引用
  1. Skerritt JH, Johnston GA:苯二氮卓类药物和相关抗焦虑药物增强GABA结合。Eur J Pharmacol. 1983 5月6日;89(3-4):193-8。[文章
  2. 王晓燕,王晓燕,王晓燕。地西泮对小鼠脑内组胺代谢的影响。欧洲药理学杂志。1986 5月27日;124(3):337-42。[文章
  3. Earley JV, Fryer RI, Ning RY:喹唑啉类和1,4-苯二氮卓类。半抗原在苯二氮平类免疫分析发展中很有用。中国药理学杂志,1979 7;68(7):845-50。[文章
  4. Olive G, Dreux C:[苯二氮卓类药物在围产期药物应用的药理学基础]。1977年1月34(1):74-89。[文章
  5. Vozeh S:[苯二氮卓类药物在老年期的药代动力学]。中华医学杂志。1981年11月21日;111(47):1789-93。[文章
人类代谢组数据库
HMDB0014618
KEGG药物
D00267
PubChem化合物
2712
PubChem物质
46505044
ChemSpider
10248513
BindingDB
50007664
RxNav
2356
ChEBI
3611
ChEMBL
CHEMBL451
ZINC000019632917
治疗目标数据库
DAP000084
网页
PA448932
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
利眠宁
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 酒精戒断综合征 2
3. 完成 治疗 酒精依赖/酒精戒断综合征 1
2、3 完成 治疗 重度抑郁症(MDD) 1
不可用 未知的状态 治疗 胸部疼痛 1

药物经济学

制造商
  • Valeant药品国际
  • 雅培实验室制药产品部
  • 蕾切尔实验室公司
  • 阿斯科特霍普制药公司
  • 巴尔实验室公司
  • 约翰j费
  • 海尔西制药公司
  • Impax实验室公司
  • 伊瓦克斯制药公司下属teva制药公司美国
  • Lederle实验室div美国cyanamid公司
  • Mm桅杆和co
  • Mylan制药有限公司
  • 帕克·戴维斯,华纳·兰伯特公司
  • 先锋医药股份有限公司
  • Purepac制药有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 山德士公司
  • Superpharm公司
  • 梯瓦制药美国公司
  • Usl制药有限公司
  • 先锋实验室公司和中途医疗公司
  • 沃森实验室公司
  • 西沃德制药公司
  • Alra实验室公司
外包商
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 巴尔制药
  • 卡地纳健康
  • 耦合器企业公司。
  • 直接分发公司。
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • H及H实验室
  • Heartland Repack服务有限责任公司
  • Innoviant制药有限公司
  • 凯泽医院基金会
  • 遗产制药包装有限责任公司
  • 自由制药
  • 主要药物
  • 梅里尔制药公司。
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Mylan
  • Nucare制药有限公司
  • 棕榈制药公司。
  • Par制药
  • Patheon Inc .)
  • PCA有限责任公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • Pharmedix
  • 医生全面护理公司。
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • 质量
  • 补救重新打包
  • 沙丘包装公司。
  • Solco Healthcare美国有限责任公司
  • Southwood制药
  • 美国统计处方
  • UDL实验室
  • 弗吉尼亚州Cmop达拉斯
  • Valeant有限公司
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 5毫克
胶囊 口服 10毫克
平板电脑、糖涂层 口服 5毫克
胶囊 口服 25毫克
胶囊 口服 5毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
胶囊 口服
胶囊 口服 10毫克/ 1
胶囊 口服 25毫克/ 1
胶囊 口服 5毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服
平板电脑
平板电脑,涂 口服
胶囊 口服 10毫克/杯
胶囊 口服 25毫克/杯
药丸
平板电脑,涂 口服
平板电脑、糖涂层 口服 5毫克
平板电脑,涂膜
药丸 口服
平板电脑、糖涂层 口服
胶囊 口服
胶囊,明胶涂层 口服 10毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 25毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
胶囊 口服 5毫克/杯
解决方案/滴
价格
单元描述 成本 单位
Librax 2.5- 5mg胶囊 6.5美元 胶囊
Librax胶囊 5.78美元 胶囊
利布宁胶囊25毫克 2.14美元 胶囊
Limbitrol DS 10-25毫克片剂 1.93美元 平板电脑
利必宁胶囊10毫克 1.61美元 胶囊
利眠宁5毫克胶囊 0.84美元 胶囊
氯二氮环氧25毫克胶囊 0.72美元 胶囊
氯二氮环氧盐酸25毫克胶囊 0.32美元 胶囊
氯二氮环氧HCl 10毫克胶囊 0.31美元 胶囊
氯二氮环氧盐酸5毫克胶囊 0.31美元 胶囊
氯二氮环氧化物5毫克胶囊 0.2美元 胶囊
载氯二氮环氧25毫克胶囊 0.17美元 胶囊
氯二氮环氧化物10毫克胶囊 0.14美元 胶囊
载氯二氮环氧10毫克胶囊 0.11美元 胶囊
载氯二氮环氧5毫克胶囊 0.07美元 胶囊
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 236 - 236.5 施特恩巴赫,L.H.;我们。专利2893992;1959年7月7日;分配给霍夫曼-拉罗彻公司。
水溶度 2000毫克/升 雅可夫斯基,sh &丹南费泽,rm (1992)
logP 2.44 Hansch等人(1995)
pKa 4.8 默克索引(1996)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0199毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.01 ALOGPS
logP 0.19 ChemAxon
日志 -4.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) -2.7 ChemAxon
pKa最强(基本) 7.06 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 50.462 ChemAxon
可旋转键数 1 ChemAxon
折射性 87.34米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 31.223. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9758
Caco-2渗透 + 0.5868
22基板 底物 0.6705
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.521
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7434
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.5502
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6991
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7408
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7564
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6038
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7862
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7067
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.6372
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.593
致癌性 Non-carcinogens 0.7108
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.8520 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9198
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8828
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
GC-MS谱- CI-B 气相 splash10 - 0 udi a3045f81d776a5127fe9——0079000000
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 001 - i - 5590000000 - a20477457b7e9f8a22ea
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0090000000 - a293b353926a16c4d11a
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 2590000000 - 965415 - c5fb9e79098c6d

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
积极的变构调制器
策展人评论
GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成),因此具有多种潜在的异构体。上述靶点是所有可能参与五聚物受体形成的GABA(a)亚基的集合,并不意味着指示每个亚基的药物-蛋白质相互作用。
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊二聚体受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体,介导细胞对组胺的反应…

组件:
参考文献
  1. 朱硕,Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触氨基丁酸受体的结构。大自然。2018年7月,559(7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日[文章
  2. Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构、功能和调节。生物化学杂志。2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日。[文章
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
策展人评论
苯二氮卓类通过结合α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中,只有4个(α-1, -2, -3和-5)参与了结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊二聚体受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体,介导细胞对组胺的反应…

组件:
参考文献
  1. Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构、功能和调节。生物化学杂志。2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日。[文章
  2. 朱硕,Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触氨基丁酸受体的结构。大自然。2018年7月,559(7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Stolbach A, Paziana K, Heverling H, Pham P: HIV药物毒性综述II:与药物、补充和替代药物的相互作用。中华医学毒理学杂志2015年9月11日(3):326-41。doi: 10.1007 / s13181 - 015 - 0465 - 0。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月14日15:43