识别
- 总结
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Lenalidomide是沙利度胺衍生物,用于治疗低至中等风险骨髓增生异常综合征中的多发性骨髓瘤和贫血。
- 品牌名称
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Revlimid的
- 通用名称
- Lenalidomide
- DrugBank加入数量
- DB00480
- 背景
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来那度胺(以前称为CC-5013)是一种具有抗肿瘤、抗血管生成和抗炎作用的免疫调节药物。4它是一种4-氨基谷氨酰胺类似物萨力多胺3.和沙利度胺一样,来那度胺是活性S(-)和R(+)的外消旋混合物。7然而,来那度胺比萨力度胺更安全有效,副作用和毒性更小。2,3.萨力度胺及其类似物,包括来那度胺,被称为免疫调节酰亚胺药物(也称为小脑调节剂),这是一类含有酰亚胺基团的免疫调节药物。来那度胺通过多种机制促进恶性细胞死亡和增强宿主免疫。7来那度胺作为口服胶囊被FDA和EU批准用于特定患者的多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征、套细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤和边缘区淋巴瘤的治疗。9由于严重的致畸性,在开始治疗前必须排除怀孕,患者必须参加来那度胺风险评估和缓解策略(REMS)计划,以确保避孕依从性。7
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
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- 重量
-
平均:259.2606
单一同位素的:259.095691297 - 化学公式
- C13H13N3.O3.
- 同义词
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- (1-oxo-2) - 2, 6-dioxopiperidin-3-yl 4-aminoisoindoline
- (3) - 4-Amino-1-oxoisoindolin-2-yl piperidine-2 6-dione
- Lenalidomida
- Lenalidomide
- 外部id
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- cc - 5013
- 疾病预防控制中心501
- 疾病预防控制中心- 501
- ENMD 0997
- syp - 1512
药理学
- 指示
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来那度胺与地塞米松合用用于多发性骨髓瘤(MM)成人患者的治疗。它也被用于自体造血干细胞移植(auto-HSCT)后多发性骨髓瘤的维持治疗。
它适用于因低或中1-风险骨髓增生异常综合征(MDS)导致的输血依赖性贫血的成人患者,与缺失5q细胞遗传学异常相关,伴或不伴其他细胞遗传学异常。
来那度胺适用于两种先前治疗(其中一种包括硼替佐米)后疾病复发或进展的套细胞淋巴瘤(MCL)成人患者的治疗。
来那度胺与利妥昔单抗产品联合用于治疗既往治疗过的滤泡性淋巴瘤(FL)或既往治疗过的边缘区淋巴瘤(MZL)的成人患者。9
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
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在血液系统恶性肿瘤中,免疫系统的失调表现为肿瘤微环境中细胞因子网络的改变、T细胞对宿主-肿瘤免疫相互作用的调节缺陷以及NK细胞活性的降低。3.来那度胺是一种具有抗肿瘤、抗血管生成和抗炎特性的免疫调节剂。5来那度胺通过增加造血恶性细胞的凋亡和抑制其增殖而直接发挥细胞毒性作用。7它在非临床造血肿瘤模型中延缓肿瘤生长在活的有机体内包括多发性骨髓瘤。9来那度胺还能抑制肿瘤细胞的侵袭或转移,抑制血管生成。7
来那度胺也通过其免疫调节作用介导间接抗肿瘤作用:它抑制促炎细胞因子的产生,而促炎细胞因子与各种血液恶性肿瘤有关。来那度胺通过刺激T细胞增殖和增强自然杀伤细胞(NK)活性来增强宿主免疫力。1,6,7来那度胺对T细胞增殖的刺激作用大约是前者的100-1000倍萨力多胺.3.在体外在美国,它可以增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC),当与利妥昔单抗联合使用时,这种毒性会更加明显。9由于其抗炎特性,来那度胺已被用于炎症和自身免疫疾病的研究,如肌萎缩性侧索硬化症。8
- 的作用机制
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来那度胺是一种具有多种作用机制的药物。来那度胺通过改变细胞因子的产生、调节T细胞共刺激和增强NK细胞介导的细胞毒性来发挥免疫调节作用。3.来那度胺直接抑制cullin环E3泛素连接酶复合物:当与复合物的底物适配器小脑结合后,来那度胺调节复合物的底物特异性,以招募连接酶的底物蛋白,包括Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3)和CK1α。9然后标记这些底物进行泛素化和随后的蛋白酶体降解。IKZF1和IKZF3是b细胞的转录因子,是b细胞分化和恶性细胞存活所必需的。IKZF3还调节干扰素调节因子4 (IRF4)的表达,IRF4是一种调节异常骨髓瘤特异性基因的转录因子。来那度胺的免疫调节作用可以部分解释为IKZF3的降解,因为它是白细胞介素2基因(IL2)的阻滞剂:当来那度胺降低IKZF3的水平时,IL-2的产生增加,从而增加自然杀手(NK)、NKT细胞和CD4+ T细胞的增殖。6来那度胺抑制促炎细胞因子TNF-α、IL-1、IL-6和IL-12的产生,同时提高抗炎细胞因子IL-10的产生。3.来那度胺作为T细胞共刺激分子,促进CD3 T细胞增殖,增加T淋巴细胞中IL-2和IFN-γ的产生,增强NK细胞的细胞毒性和ADCC。它可以抑制t调节细胞的表达和功能,而t调节细胞在某些血液恶性肿瘤中往往过多。7
来那度胺通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡直接发挥抗肿瘤作用。来那度胺可激活促凋亡的caspase-8,增强肿瘤细胞对fas诱导的凋亡的敏感性,下调抗凋亡蛋白NF-κB的表达。7来那度胺通过抑制肿瘤细胞释放的血管生成生长因子(如血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(BFGF)和肝细胞生长因子)来调节抗血管生成作用,而不依赖于其免疫调节作用。在体外中,来那度胺可抑制ICAM-1、LFA-1、β2、β3整合素等细胞粘附分子及间隙连接功能,从而防止恶性细胞转移。7
目标 行动 生物 一个蛋白质cereblon 抑制剂人类 一个肿瘤坏死因子配体超家族成员11 抑制剂人类 UCadherin-5 拮抗剂人类 U前列腺素G/H合成酶2 消极的调制器人类 - 吸收
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口服给药后,来那度胺吸收迅速,生物利用度高。5它有一个T马克斯从0.5小时到6小时不等。来那度胺呈线性药代动力学曲线,其AUC和C均为线性马克斯随剂量成比例增加。多次给药不会导致药物积累。9在健康男性受试者中,C马克斯为413±77 ng/ml, AUC∞为1319±162 h x ng/ml。5
- 的体积分布
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在健康男性受试者中,表观分布容积为75.8±7.3 L。5
- 蛋白结合
-
在体外约30%的来那度胺与血浆蛋白结合。9
- 新陈代谢
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来那度胺不受涉及CYP酶的广泛肝脏代谢的影响,代谢对来那度胺在人体内的清除作用非常小。来那度胺在人血浆中水解生成5-羟基来那度胺和n -乙酰来那度胺。5未改变的来那度胺是主要的循环药物形式,代谢物占循环中母体药物水平的不到5%。9
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- 路线的消除
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来那度胺以不变的形式主要通过尿液排出。健康受试者口服放射标记来那度胺25 mg后,约90%的剂量(4.59%为代谢物)在给药后10天内从尿液中消失,4%的剂量(1.83%为代谢物)在粪便中消失。大约85%的剂量在24小时内以来那度胺的形式通过尿液排出。9
- 半衰期
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在健康受试者中,来那度胺的平均半衰期在临床相关剂量范围内(5-50 mg)为3小时。5在多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征或套细胞淋巴瘤患者中,其半衰期可达3至5小时。9
- 间隙
- 的不利影响
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改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
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口服给药后大鼠最低致死剂量(LDLo)为>2000 mg/kg,静脉给药后为>40 mg/kg。10人类口服最低公布毒性剂量(TDLo)为9 mg/kg/4W(间歇)。11
在处理来那度胺过量的临床经验有限。在单剂量研究中,健康受试者接触的剂量高达400毫克。在临床试验中,剂量限制毒性是中性粒细胞减少症和血小板减少症。与来那度胺相关的毒性,有些会导致死亡,包括胚胎-胎儿毒性、中性粒细胞减少症、血小板减少症、静脉(深静脉血栓和肺栓塞)和动脉血栓栓塞事件(心肌梗死和中风)、严重的心血管不良反应、第二原发恶性肿瘤、肝毒性、严重的皮肤反应、肿瘤溶解综合征、肿瘤爆发反应、甲状腺功能减退和甲状腺功能亢进。9
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 来那度胺可降低阿巴卡韦的排泄率,导致血清水平升高。 Abatacept 当来那度胺与阿巴他普合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。 Abciximab 当阿昔单抗与来那度胺合用时,出血的风险或严重程度会增加。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低来那度胺的排泄率,导致血清水平升高。 Acemetacin 乙酰美辛可降低来那度胺的排泄率,导致血清水平升高。 苊香豆醇 当乙酰氨基酚与来那度胺合用时,出血的风险或严重程度会增加。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低来那度胺的排泄率,导致血清水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加来那度胺的排泄率,从而导致血清水平降低,并可能降低疗效。 乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与来那度胺联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。 Aclidinium 来那度胺可降低阿克立定的排泄率,从而提高血清中阿克立定的水平。 - 食物相互作用
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- 每天在同一时间服用。如果距离正常时间超过12小时,就跳过错过的剂量。
- 带或不带食物服用。高脂肪食物减少吸收,但没有到临床显著的程度。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 Lenalidomide盐酸盐一水 不可用 不可用 不适用 - 国际/其他品牌
- Ladevina/Lenangio
- 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Lenalidomide 胶囊 25毫克 口服 Natco制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Lenalidomide 胶囊 10毫克 口服 Natco制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Lenalidomide 胶囊 2.5毫克 口服 Natco制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Lenalidomide 胶囊 20毫克 口服 Natco制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Lenalidomide 胶囊 7.5毫克 口服 Natco制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Lenalidomide 胶囊 15毫克 口服 Natco制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Lenalidomide 胶囊 5毫克 口服 Natco制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Lenalidomide协议 胶囊 25毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2022-06-07 不适用 欧盟 Lenalidomide协议 胶囊 25毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟 Lenalidomide协议 胶囊 15毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-lenalidomide 胶囊 15毫克 口服 Apotex公司 2021-09-01 不适用 加拿大 Apo-lenalidomide 胶囊 2.5毫克 口服 Apotex公司 2021-09-01 不适用 加拿大 Apo-lenalidomide 胶囊 25毫克 口服 Apotex公司 2021-09-01 不适用 加拿大 Apo-lenalidomide 胶囊 10毫克 口服 Apotex公司 2021-09-01 不适用 加拿大 Apo-lenalidomide 胶囊 20毫克 口服 Apotex公司 2021-09-01 不适用 加拿大 Apo-lenalidomide 胶囊 5毫克 口服 Apotex公司 2021-09-01 不适用 加拿大 Jamp Lenalidomide 胶囊 5毫克 口服 Jamp制药公司 2022-02-02 不适用 加拿大 Jamp Lenalidomide 胶囊 15毫克 口服 Jamp制药公司 2022-02-02 不适用 加拿大 Jamp Lenalidomide 胶囊 2.5毫克 口服 Jamp制药公司 2022-02-02 不适用 加拿大 Jamp Lenalidomide 胶囊 25毫克 口服 Jamp制药公司 2022-02-02 不适用 加拿大
类别
- ATC代码
- L04AX04——Lenalidomide
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为异吲哚酮类的有机化合物。这些是芳香的多环化合物,一个含酮的异吲哚。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Isoindoles和衍生品
- 子课
- Isoindolines
- 直接父
- Isoindolones
- 选择父母
- 氨基酸及其衍生物/Isoindoles/Piperidinediones/三角洲内酰胺/苯环型的/叔羧酸酰胺/n -未取代羧酸酰亚胺/Dicarboximides/Azacyclic化合物/一级胺 显示4个
- 基
- -氨基酸或衍生物/胺/氨基酸或衍生物/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/羧酸酰亚胺 显示18个更多
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 二甲酰亚胺、芳香胺、哌酮、异吲哚(CHEBI: 63791)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- F0P408N6V4
- 化学文摘号
- 191732-72-6
- InChI关键
- GOTYRUGSSMKFNF-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C13H13N3O3 c14-9-3-1-2-7-8 (9) - (13 (7) 19) 10-4-5-11 (17) 15-12 (10) 18 / h1-3 10 H, 4 - 6, h2, 14日(H, 15日17日18)
- 国际命名
-
3 - (4-amino-1-oxo-2 3-dihydro-1H-isoindol-2-yl) piperidine-2 6-dione
- 微笑
-
NC1 = CC = CC2 = C1CN (C1CCC (= O) NC1 = O) C2 = O
参考文献
- 合成参考
-
Surya Narayana Devarakonda, Sesha Reddy Yarraguntla, Vamsi Krishna Mudapaka, Rajasekhar Kadaboina, Veerender Murki, Amarendhar Manda, Venkata Rao Badisa, Naresh Vemula, Rama Seshagiri Rao Pulla, Venu Nalivela,“LENALIDOMIDE的制备”。美国专利US20110021567, 2011年1月27日发布。
US20110021567 - 一般引用
-
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- Fink EC, Ebert BL:来那度胺活性的新机制。血。2015年11月19日;126(21):2366-9。doi: 10.1182 / - 2015 - 07 - 567958血。Epub 2015年10月5日[文章]
- Galustian C, dalleish A:来那度胺:一种具有多种形态的新型抗癌药物。药物学专家意见。2009年1月10(1):125-33。doi: 10.1517 / 14656560802627903。[文章]
- Kiaei M, Petri S, Kipiani K, Gardian G, Choi DK, Chen J, Calingasan NY, Schafer P, Muller GW, Stewart C, Hensley K, Beal MF:沙利度胺和来那度胺延长肌萎侧症转基因小鼠模型的生存期。神经科学杂志。2006年3月1日;26(9):2467-73。doi: 10.1523 / jneurosci.5253 - 05.2006。[文章]
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- Celegene公司:来那度胺安全数据表[链接]
- 开曼化工:来那度胺安全数据表[链接]
- FDA批准产品:REVLIMID(来那度胺)胶囊,口服,2022年使用[链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014623
- KEGG药物
- D04687
- PubChem化合物
- 216326
- PubChem物质
- 46505725
- ChemSpider
- 187515
- BindingDB
- 65454
- 342369
- ChEBI
- 63791
- ChEMBL
- CHEMBL848
- 治疗目标数据库
- DAP001255
- 网页
- PA162363968
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Lenalidomide
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 2 4 完成 治疗 皮肤红斑狼疮 1 4 完成 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1 4 完成 治疗 复发或难治性多发性骨髓瘤 1 4 没有招聘 治疗 2019冠状病毒病 1 4 招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 2 4 招聘 治疗 新诊断的多发性骨髓瘤 1 4 招聘 治疗 NK / T细胞淋巴瘤 1 4 招聘 治疗 外周T细胞淋巴瘤 1 4 招聘 治疗 复发或难治性多发性骨髓瘤 1
药物经济学
- 制造商
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- Celgene公司集团
- Celgene公司公司
- 外包商
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- Celgene公司
- 诺里奇制药有限公司
- 宾大制药服务有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊,涂 口服 10毫克 胶囊 口服 2.5毫克 胶囊 口服 20毫克 胶囊 口服 7.5毫克 胶囊,涂 口服 15毫克 胶囊,涂 口服 25毫克 胶囊,涂 口服 5毫克 胶囊 口服 10毫克/ 1 胶囊 口服 15毫克/ 1 胶囊 口服 2.5毫克/ 1 胶囊 口服 20毫克/ 1 胶囊 口服 25毫克/ 1 胶囊 口服 5毫克/ 1 胶囊 口服 10.0毫克 胶囊 口服 15.0毫克 胶囊 口服 25.0毫克 胶囊 口服 5.0毫克 胶囊 口服 10毫克 胶囊 口服 15毫克 胶囊 口服 25毫克 胶囊 口服 胶囊 口服 5毫克 - 价格
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单元描述 成本 单位 Revlimid胶囊25毫克 411.71美元 胶囊 Revlimid胶囊15毫克 407.7美元 胶囊 Revlimid胶囊10毫克 406.05美元 胶囊 Revlimid胶囊5毫克 388.0美元 胶囊 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2477301 没有 2009-09-01 2023-04-13 加拿大 CA2342974 没有 2005-08-16 2014-02-24 加拿大 US6045501 没有 2000-04-04 2018-08-28 我们 US6315720 没有 2001-11-13 2020-10-23 我们 US6561976 没有 2003-05-13 2018-08-28 我们 US6561977 没有 2003-05-13 2020-10-23 我们 US6755784 没有 2004-06-29 2020-10-23 我们 US6908432 没有 2005-06-21 2018-08-28 我们 US8204763 没有 2012-06-19 2018-08-28 我们 US8315886 没有 2012-11-20 2020-10-23 我们 US8626531 没有 2014-01-07 2020-10-23 我们 US8589188 没有 2013-11-19 2018-08-28 我们 US7468363 没有 2008-12-23 2023-10-07 我们 US6281230 没有 2001-08-28 2016-07-24 我们 US8530498 没有 2013-09-10 2023-05-15 我们 US6555554 没有 2003-04-29 2016-07-24 我们 US7189740 没有 2007-03-13 2023-04-11 我们 US7968569 没有 2011-06-28 2023-10-07 我们 US8404717 没有 2013-03-26 2023-04-11 我们 US8648095 没有 2014-02-11 2023-05-15 我们 US8741929 没有 2014-06-03 2028-03-08 我们 US9101622 没有 2015-08-11 2023-05-15 我们 US9101621 没有 2015-08-11 2023-05-15 我们 US9056120 没有 2015-06-16 2023-04-11 我们 US5635517 没有 1997-06-03 2019-10-04 我们 US7119106 没有 2006-10-10 2016-07-24 我们 US7465800 没有 2008-12-16 2027-04-27 我们 US7855217 没有 2010-12-21 2024-11-24 我们 US8288415 没有 2012-10-16 2016-07-24 我们 US9393238 没有 2016-07-19 2023-05-15 我们 US8492406 没有 2013-07-23 2023-10-07 我们 US9155730 没有 2015-10-13 2023-05-15 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
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财产 价值 源 水溶度 可溶于有机溶剂/水混合物和缓冲水溶剂。来那度胺在有机溶剂和低pH溶液中更容易溶解。在酸性较低的缓冲液中溶解度显著降低,约为0.4至0.5 mg/mL。 不可用 logP -0.4 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 logP -0.71 ChemAxon pKa最强(酸性) 11.61 ChemAxon pKa最强(基本) 2.31 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 4 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 92.52 ChemAxon 可旋转键数 1 ChemAxon 折射性 68.3米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 25.513. ChemAxon 数量的戒指 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9958 血脑屏障 + 0.9372 Caco-2渗透 - 0.5981 22基板 底物 0.6845 我22抑制剂 抑制剂 0.6012 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8927 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.726 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8861 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7878 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5855 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8746 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8405 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8806 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.78 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7469 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.843 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8268 致癌性 Non-carcinogens 0.9068 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9967 大鼠急性毒性 2.5145 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9803 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5098
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 1920000000 - c10c48acd9b8123e3505
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 金属离子结合
- 特定的功能
- DCX (DDB1-CUL4-X-box) E3蛋白连接酶复合物的底物识别成分,介导靶蛋白(如MEIS2)的泛素化和随后的蛋白酶体降解。诺玛……
- 基因名字
- CRBN
- Uniprot ID
- Q96SW2
- Uniprot名字
- 蛋白质cereblon
- 分子量
- 50545.375哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 肿瘤坏死因子受体超家族结合
- 特定的功能
- 与TNFRSF11B/OPG和TNFRSF11A/RANK结合的细胞因子。破骨细胞分化和激活因子。增强树突细胞刺激幼稚t细胞增殖的能力。可能是……
- 基因名字
- TNFSF11
- Uniprot ID
- O14788
- Uniprot名字
- 肿瘤坏死因子配体超家族成员11
- 分子量
- 35477.81哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 受体结合
- 特定的功能
- 钙粘蛋白是钙依赖性细胞粘附蛋白。在连接细胞时,它们优先以亲和性的方式与自己相互作用;因此,钙粘蛋白可能有助于hete的分类。
- 基因名字
- CDH5
- Uniprot ID
- P33151
- Uniprot名字
- Cadherin-5
- 分子量
- 87527.715哒
参考文献
- Lu L, Payvandi F, Wu L, Zhang LH, Hariri RJ, Man HW, Chen RS, Muller GW, Hughes CC, Stirling DI, Schafer PH, Bartlett JB:在常氧和低氧条件下,抗癌药物来那度胺通过对内皮细胞功能的多重抑制作用抑制血管生成和转移。Microvasc Res. 2009 3月77(2):78-86。doi: 10.1016 / j.mvr.2008.08.003。Epub 2008年9月4日[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
消极的调制器
- 通用函数
- Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织,如内皮、肾脏和…
- 基因名字
- PTGS2
- Uniprot ID
- P35354
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶2
- 分子量
- 68995.625哒
参考文献
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Chen N, Weiss D, Reyes J, Liu L, Kasserra C, Wang X, Zhou S, Kumar G, Weiss L, Palmisano M:来那度胺与p糖蛋白底物和抑制剂之间没有临床显著的药物相互作用:来自健康志愿者对照I期研究的结果。癌症化学与其他药典。2014年5月;73(5):1031-9。doi: 10.1007 / s00280 - 014 - 2438 - 4。[文章]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04