雷洛昔芬

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总结

雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂，用于预防和治疗骨质疏松症，降低高危绝经后妇女患浸润性乳腺癌的风险。

品牌名称

Evista, Optruma

通用名称

雷洛昔芬

DrugBank加入数量

DB00481

背景

雷洛昔芬是第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM)，介导对乳腺和子宫组织的抗雌激素作用，以及对骨骼、脂质代谢和凝血的雌激素作用。^6，12表现出组织特异性的作用，区别于雌二醇雷洛昔芬是第一个被标记为SERM的苯并噻吩类抗雌激素。⁷雷洛昔芬在全球许多国家都有销售，1997年12月FDA首次批准以市场名称Evista®管理和预防绝经后妇女的骨质疏松症，并降低患有骨质疏松症或侵袭性乳腺癌高风险的绝经后妇女患浸润性乳腺癌的风险。然而，它对改变乳腺癌本身的发展和进展的影响微乎其微。^标签骨质疏松症最常见的原因包括绝经后缺乏雌激素和年龄相关的骨稳态恶化。由于骨折的风险可能导致发病率和生活质量降低，除了同步治疗外，使用治疗药物对绝经后妇女骨质疏松症的管理是至关重要的。由于绝经后骨质疏松症的雌激素水平下降，激素替代疗法(HRT)，如雌二醇，已被用于改善条件。然而，由于激素替代疗法的脱靶作用，较新的非激素药物如雷洛昔芬和它莫西芬已经开发出通过对组织特异性治疗靶点的选择性药理作用来减少不良事件。¹²

雷洛昔芬的主要作用是保存骨密度和降低绝经后妇女患乳腺癌的风险。与雌激素和他莫昔芬相比，雷洛昔芬与子宫癌风险增加无关，也不会引起子宫内膜增生。¹虽然罕见，但在接受雷洛昔芬的绝经后妇女的临床试验中静脉血栓栓塞的风险增加。此外，一项临床研究显示，与安慰剂相比，雷洛昔芬治疗致死性中风的风险增加，该研究包括有记录的冠心病或冠心病事件风险增加的绝经后妇女。^标签强烈建议在有血栓栓塞性疾病或中风风险的女性开始雷洛昔芬治疗前考虑风险收益比，如既往中风史、短暂性脑缺血发作、心房颤动、高血压或吸烟史。^标签

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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化学公式

C₂₈H₂₇没有₄年代

同义词

• ((2) - 4-Hydroxyphenyl 6-hydroxybenzo (b) thien-3-yl) (4 - (2 - (1-piperidinyl)乙氧基)苯基)methanone
• 雷洛昔芬
• 雷洛昔芬
• Raloxifeno
• Raloxifenum

外部id

• J22.982B
• LY 139481
• ly - 139481

药理学

指示

用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以及预防和治疗皮质激素诱导的骨质流失。^标签

用于降低患有骨质疏松症的绝经后妇女或患侵袭性乳腺癌高风险的绝经后妇女患侵袭性乳腺癌的风险。^标签

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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相关条件

• 浸润性乳腺癌
• 骨质疏松症
• 糖皮质激素治疗引起的骨质疏松症

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

雷洛昔芬属于选择性雌激素受体调节剂(SERM)类药物，在介导子宫内膜和乳腺组织的抗雌激素作用的同时，对骨和脂质代谢具有雌激素作用。⁷在骨骼组织中，雷洛昔芬刺激骨沉积的成骨细胞，抑制骨吸收的破骨细胞¹²测定骨密度。⁷雷洛昔芬对骨骼产生雌激素样作用，减少了骨骼的吸收，增加了绝经后妇女的骨密度，从而减缓了骨质流失的速度。^标签在欧洲的三个随机、安慰剂对照试验中，与安慰剂相比，绝经后妇女每天接受30到150毫克的不同剂量雷洛昔芬治疗后，其腰椎、全髋关节、股骨颈和全身的骨密度显著增加。⁷在MORE和RUTH试验中，服用雷洛昔芬的绝经后妇女的椎体骨折发生率比安慰剂低。⁶一项为期八周的研究评估了雷洛昔芬对健康绝经后妇女的短期影响，发现骨转换标志物，如血清碱性磷酸酶水平、血清骨钙素水平和尿钙排泄下降。⁷

雷洛昔芬被证明可以抑制雌激素依赖性的人乳腺癌细胞增殖在体外大鼠诱发乳腺肿瘤的发生发展在活的有机体内。⁴在成年雌性大鼠中，雷洛昔芬产生的乳腺退化比它莫西芬。⁴MORE试验是一项多中心、随机、双盲临床试验，调查了欧洲和美国绝经后妇女接受雷洛昔芬40个月的药物治疗的长期效果。²此外，在CORE和RUTH试验中也证实了浸润性乳腺癌发病率的降低。⁶研究结果表明，与安慰剂相比，绝经后骨质疏松妇女患浸润性乳腺癌的风险降低了76%。雌激素受体阳性乳腺癌的风险降低了90%，但子宫内膜癌的风险没有增加。与激素替代疗法不同，雷洛昔芬不介导子宫内膜组织的增殖或刺激作用。动物和人类研究结果均显示子宫内膜组织学外观无明显变化。⁷

雷洛昔芬促进脂质代谢的雌激素样作用。在一项评估雷洛昔芬治疗24个月后血脂情况的欧洲试验中，在24个月的雷洛昔芬治疗期间，血清总脂蛋白和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇浓度显著下降。⁷雷洛昔芬与引起血清高密度脂蛋白胆固醇或甘油三酯水平的改变无关。⁷由于高密度脂蛋白胆固醇水平被认为是女性心血管疾病的强逆预测因子，雷洛昔芬的心脏保护作用受到质疑。由于长期试验的数据有限，无法确定雷洛昔芬产生的小脂质效应是否与与激素替代疗法相比更小的心脏保护活性有关。⁷

的作用机制

雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂，通过对组织特异性雌激素受体的不同作用，充当雌激素激动剂和拮抗剂。根据竞争性结合试验的结果，雷洛昔芬显示出与苯丙酸相似的结合亲和力雌二醇⁴即循环中的主要雌激素。⁹雌激素在女性的不同组织中发挥着不同的作用，包括骨骼，乳房，子宫和肝脏，通过与类固醇核激素受体，雌激素受体α (ERα)或雌激素受体β (ERβ)结合。⁹当与配体分离时，这些受体通常与热休克蛋白90 (Hsp90)结合。配体结合诱导受体的构象变化，促进受体与Hsp90的分离，二聚和易位进入细胞核。这种进入细胞核的运动允许受体结合到基于DNA结合域的序列识别的基因组位置，也被称为雌激素反应元件(EREs)。⁹

在骨骼中，内源性雌激素通常调节多种DNA响应元件，包括基因编码转化生长因子-β3 (TGF-β3)，这是嵌入骨基质中的细胞因子。¹²TGF-β3在骨重塑中发挥重要作用⁸通过与其他细胞因子一起作用来诱导成骨细胞的产生，如IL-6^3.，并减弱破骨细胞的活性。雌激素通常通过抑制招募破骨细胞的细胞因子和反对骨吸收、甲状旁腺激素的Ca2+动员作用来维持骨骼完整性。相反，雌激素促进成骨细胞增殖，增加TGF-β3和骨形态形成蛋白的产生，抑制细胞凋亡。¹²雷洛昔芬在骨组织中模仿内源性雌激素的作用，与雌激素受体结合，通过与雌激素反应元件(ERE)和一个独特的DNA靶点雷洛昔芬反应元件(RRE)的相互作用影响基因转录。⁵它与雌激素占据相同的ER配体结合位点。¹¹在结合后，雷洛昔芬诱导受体的构象变化，允许通过辅助蛋白直接结合转录元件。骨基质蛋白表达增加，如碱性磷酸酶、骨连接素、骨钙素和胶原蛋白。⁵雷洛昔芬的激动或拮抗作用取决于辅激活子和辅抑制子对雌激素受体(ER)靶基因启动子的招募程度。^标签在乳腺组织中，雷洛昔芬作为雌激素受体拮抗剂，减弱上皮细胞扩张的雌激素依赖性增殖效应。除了抗增殖作用，雷洛昔芬阻止细胞因子的产生和巨噬细胞和淋巴细胞的招募进入肿瘤块。¹⁰

目标	行动	生物
一个雌激素受体α	受体激动剂	人类
一个雌激素受体β	受体激动剂	人类
USerpin B9	不可用	人类
U三叶草因子1	不可用	人类

吸收

雷洛昔芬从胃肠道吸收良好，口服给药后约有60%的药物被吸收。¹²由于涉及葡萄糖醛酸酯结合的广泛的第一次肝脏代谢，雷洛昔芬的绝对口服生物利用度约为2%。¹²健康绝经后妇女口服单剂量或多剂量雷洛昔芬后，平均血浆浓度峰值(Cmax)分别为0.50和1.36 ng/mL, AUC值分别为27.2和24.2 ngxhr/mL。单次或多次口服给药后达到Cmax的时间分别为27.7和32.5小时。^标签尽管没有临床意义，但高脂肪饮食中口服雷洛昔芬被认为可以增加该药物的全身生物利用度⁷血浆峰值浓度(Cmax)和AUC分别提高28%和16%。^标签

的体积分布

在绝经后妇女口服30 ~ 150mg的单剂量后，其分布体积约为2348升/公斤。口服多剂量后，该值增加到2853升/公斤。雷洛昔芬广泛分布于组织中。目前尚不清楚雷洛昔芬是否通过母乳排出体外。^标签

蛋白结合

约95%的雷洛昔芬及其葡萄糖醛酸酯代谢物与血浆蛋白结合。^标签尽管这是一个相对较高的蛋白质结合谱，在体外研究表明雷洛昔芬及其代谢物与高蛋白结合药物的结合没有明显的相互作用。⁷FDA标签仍然建议患者慎用雷洛昔芬与其他高蛋白结合药物联合用药。^标签

新陈代谢

据报道雷洛昔芬在缺乏细胞色素P450通路的肠道和肝脏中进行代谢。⁷它被广泛代谢，只有不到1%的总剂量以不变的化合物形式存在。^标签它主要通过第一次代谢形成葡萄糖醛酸酯缀合物，雷洛昔芬-4′-葡萄糖醛酸酯(雷洛昔芬-4′-β-葡萄糖醛酸酯)、雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸酯(雷洛昔芬-6-β-葡萄糖醛酸酯)和雷洛昔芬-6,4′-双葡萄糖醛酸酯。在人类血浆中未检测到其他代谢物。雷洛昔芬和葡糖苷酸酯的血药浓度曲线的对数-线性末端基本平行。这与雷洛昔芬和葡萄糖醛酸酯代谢产物的相互转化是一致的。^标签

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• 雷洛昔芬
  • Raloxifene-4“葡糖苷酸+-diglucuronide Raloxifene-6 4”+Raloxifene-6-glucuronide

路线的消除

雷洛昔芬主要通过粪便排泄，不足0.2%的剂量以化合物不变形式通过尿液排出，不足6%的剂量以葡萄糖醛酸酯结合物排出。与消胆胺雷洛昔芬是一种胆汁酸隔离剂，被证明可使雷洛昔芬的肠肝循环减少60%。¹²

半衰期

雷洛昔芬的平均血浆消除半衰期为27至32小时。^7，12延长的半衰期归因于药物的可逆系统代谢和显著的肠肝循环。⁷

间隙

静脉给药后，雷洛昔芬被清除的速度接近肝脏血流。据报道，表观口腔清除率为44.1升/千克xhr。在长期给药后，清除率可从40至60L/kgxhr。在接受多次口服剂量的健康绝经后妇女中，平均清除率为47.4升/kgxhr。肝损伤患者的表观清除率可降低56%。^标签

的不利影响

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毒性

LD₅₀和过量

口服LD₅₀大鼠的剂量为5000 mg/kg，约为人类剂量的810倍。^化学物质在猴子中，单次口服1000mg /kg剂量后未见死亡。^标签在临床试验期间没有雷洛昔芬过量的病例报告。据报道，口服1.5 g后出现非致命过量的罕见上市后报告。使用雷洛昔芬剂量大于180 mg时，常见的不良事件有腿抽筋、潮热和头晕。雷洛昔芬更严重的不良事件是静脉血栓栓塞事件。⁴报告了两个18个月大的儿童意外摄入180毫克雷洛昔芬后出现共济失调、头晕、呕吐、皮疹、腹泻、震颤、脸红和碱性磷酸酶水平升高的症状。目前还没有雷洛昔芬的解药。^标签

临床前毒理学

在一项为期两年的雷洛昔芬小鼠致癌性研究中，当雷洛昔芬的剂量高于人类治疗剂量时，颗粒细胞或膜细胞来源的卵巢良恶性肿瘤发生率增加。另一项研究表明，在接受高于人类治疗剂量的雄性小鼠中，睾丸间质细胞瘤、前列腺腺瘤、腺癌和前列腺平滑肌母细胞瘤的发病率增加。在细菌致突变性试验中，没有证据表明雷洛昔芬具有潜在的基因毒性，在体外老鼠DNA测试，或其他在体外啮齿动物细胞系测定。在评估雄性和雌性大鼠生殖系统的影响时，雷洛昔芬在0.1 ~ 10 mg/kg/d的剂量下导致缺乏妊娠和破坏发情周期，并抑制排卵。在胚胎着床前给药剂量大于0.1 mg/kg的雷洛昔芬导致胚胎着床延迟和中断，进一步导致妊娠期延长和产仔数减少。对雄性大鼠的精子产量、质量或生殖性能均无影响。雷洛昔芬对生育能力的影响是可逆的。^标签

特殊人群使用

不建议孕妇或哺乳期妇女使用雷洛昔芬。虽然没有具体的剂量调整指南，但在老年患者或肾或肝损伤患者使用雷洛昔芬时应谨慎。^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abemaciclib	与雷洛昔芬合用可降低Abemaciclib的代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与雷洛昔芬合用可降低其代谢。
苊香豆醇	与雷洛昔芬合用可提高血清浓度。
乙酰半胱氨酸	雷洛昔芬与乙酰半胱氨酸联用可减少其排泄。
腺嘌呤	雷洛昔芬与腺嘌呤合用可降低其代谢。
Afatinib	阿法替尼可降低雷洛昔芬的排泄率，导致血清水平升高。
阿苯达唑	阿苯达唑与雷洛昔芬合用可降低其代谢。
Alectinib	阿莱克替尼与雷洛昔芬合用可降低其代谢。
Alfuzosin	与雷洛昔芬合用可降低阿夫唑嗪的代谢。
Almotriptan	与雷洛昔芬合用可降低阿莫曲坦的代谢。

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸雷洛昔芬	4 f86w47br6	82640-04-8	BKXVVCILCIUCLG-UHFFFAOYSA-N

产品图片

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国际/其他品牌

Keoxifene

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
行动雷洛昔芬	平板电脑	60毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2012-06-19	不适用
Evista	平板电脑	60毫克/ 1	口服	礼来公司	2006-04-17	2006-04-17
Evista	平板电脑	60毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	2000-05-11	不适用
Evista	平板电脑,涂膜	60毫克	口服	Substipharm	2020-12-17	不适用
Evista	平板电脑,涂膜	60毫克	口服	Substipharm	2020-12-17	不适用
Evista	平板电脑	60毫克/ 1	口服	Pd Rx制药公司	1998-01-06	2018-07-17
Evista	平板电脑,涂膜	60毫克	口服	Substipharm	2020-12-17	不适用
Evista	平板电脑	60毫克/ 1	口服	礼来公司	1998-01-06	不适用
Evista	平板电脑	60毫克/ 1	口服	伊利湖医疗外科供应Dba优质护理产品有限公司	2012-03-07	2014-12-31
Evista	平板电脑,涂膜	60毫克	口服	Substipharm	2020-12-17	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-raloxifene	平板电脑	60毫克	口服	Apotex公司	2009-03-31	不适用
PMS-raloxifene	平板电脑	60毫克	口服	Pharmascience公司	2011-09-19	2020-04-22
雷洛昔芬	平板电脑,涂膜	60毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2016-05-09	2017-05-24
雷洛昔芬	平板电脑,涂膜	60毫克/ 1	口服	Actavis制药公司	2015-06-18	不适用
盐酸雷洛昔芬	平板电脑,涂膜	60毫克/ 1	口服	田纳西州Aphena制药解决方案公司	2015-08-28	不适用
盐酸雷洛昔芬	平板电脑,涂膜	60毫克/ 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2016-01-20	不适用
盐酸雷洛昔芬	平板电脑,涂膜	60毫克/ 1	口服	凯泽医院基金会	2016-10-12	2018-03-31
盐酸雷洛昔芬	平板电脑,涂	60毫克/ 1	口服	Modavar制药有限责任公司	2017-12-30	不适用
盐酸雷洛昔芬	平板电脑,涂膜	60毫克/ 1	口服	自由制药有限公司	2014-11-12	不适用
盐酸雷洛昔芬	平板电脑,涂膜	60毫克/ 1	口服	Exelan制药有限公司	2014-11-12	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Evista 60mg片剂，28阿德特	雷洛昔芬(60毫克)	平板电脑	口服	Daİİchİ三共İlaÇ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	2020-12-29

类别

ATC代码

G03XC01 -雷洛昔芬

• G03XC -选择性雌激素受体调节剂
• G03x -生殖系统的其他性激素和调节剂
• G03 -性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

药物类别

• BCRP / ABCG2基质
• 苯衍生物
• 苯亚甲基化合物
• 骨密度保持剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂(强效)
• 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 雌激素Agonist-antagonists
• 雌激素受体激动剂/拮抗剂
• 雌激素拮抗剂
• 雌激素受体调节剂
• 生殖器、泌尿系统和性激素
• 激素拮抗剂
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• OATP1B1 / SLCO1B1基质
• OATP1B3基质
• 22基板
• 选择性雌激素受体调节剂
• 性激素和生殖系统调节剂
• 对称二苯代乙烯
• UGT1A1基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类被称为芳基苯酮的有机化合物。这些芳香族化合物包含一个酮被一个芳基取代，一个苯基取代。

王国

有机化合物

超类

有机氧化合物

类

Organooxygen化合物

子课

羰基化合物

直接父

Aryl-phenylketones

选择父母

3-aroylthiophenes/1-benzothiophenes/噻吩羧酸及其衍生物/含苯氧基的化合物/酚醚/苯甲酰衍生物/烷基芳基醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/哌啶/Heteroaromatic化合物 /三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示5

基

1-benzothiophene/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/3-aroylthiophene/烷基芳基醚/胺/芳香heteropolycyclic化合物/Aryl-phenylketone/Azacycle/苯环型的/苯并噻吩 /苯甲酰/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/苯酚/酚醚/含苯氧基的化合物/哌啶/三级脂肪胺/叔胺/噻吩/噻吩羧酸或衍生物

显示18个更多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

1-benzothiophenes N-oxyethylpiperidine (CHEBI: 45355）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

YX9162EO3I

化学文摘号

84449-90-1

InChI关键

GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C28H27NO4S c30-21-8-4-20(5-9-21) 28-26(24-13-10-22(31)年龄在18岁至25岁之间(24)34-28)27 (32)19-6-11-23 (12-7-19)19-6-11-23 / h4-13, 18日30-31H, 1 - 3, 14-17H2

国际命名

(2) - 4-hydroxyphenyl 3 - {4 - (2 - (piperidin-1-yl)乙氧基)苯甲酰}1-benzothiophen-6-ol

微笑

OC1 = CC = C (C = C1) C1 = C (C (= O) C2 = CC = C (OCCN3CCCCC3) C = C2) C2 = C (S1) C = C (O) C = C2

参考文献

合成参考

Massimo Ferrari, Fabrizio Zinetti, Paolo Belotti，“盐酸雷洛昔芬的制备过程”。美国专利US20070100147, 2007年5月3日发布。

US20070100147

一般引用

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3. Bryant HU, Glasebrook AL, Yang NN, Sato M:骨中雷洛昔芬作用的雌激素受体基础。类固醇生物化学与分子生物学杂志1999年4月6日;69(1-6):37-44。［文章］
4. Balfour JA，果阿:雷洛昔芬。药物老化。1998年4月12(4):335-41;讨论342年。［文章］
5. 雷洛昔芬在绝经后骨质疏松症中的应用综述。药。2000年8月,60(2):379 - 411。［文章］
6. Moen MD, Keating GM:雷洛昔芬:在预防侵袭性乳腺癌中的应用综述。药。2008;68(14):2059 - 83。［文章］
7. Scott JA, Da Camara CC，早期JE:雷洛昔芬:选择性雌激素受体调节剂。内科医生。1999年9月15日;60(4):1131-9。［文章］
8. Yang NN, Venugopalan M, Hardikar S, Glasebrook A: 17β -雌二醇和雷洛昔芬代谢产物激活的雌激素反应元件的鉴定。科学。1996年8月30日;273(5279):1222-5。［文章］
9. 彭明盛，朱磊，杨建军:雌激素在肝脏脂质代谢调控中的作用。Adv Exp Med bio 2017;1043:227-256。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 319 - 70178 - 3 _12。［文章］
10. Yaghjyan L, Colditz GA:乳腺组织中的雌激素:一项系统综述。《癌症病因控制》2011年4月22日(4):529-40。doi: 10.1007 / s10552 - 011 - 9729 - 4。2011年2月1日。［文章］
11. 选择性雌激素受体调节剂(SERMS)Arq胸罩内分泌代谢。2006年8月;50(4):720-34。［文章］
12. 35.(2012)。在朗和戴尔的药理学(第7版，第438-439页)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］
13. 口服EVISTA(盐酸雷洛昔芬)片- FDA标签[链接］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014624

KEGG化合物

C07228

PubChem化合物

5035

PubChem物质

46506514

ChemSpider

4859

BindingDB

19441

RxNav

72143

ChEBI

8772

ChEMBL

CHEMBL81

锌

ZINC000000538275

治疗目标数据库

DAP000792

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维基百科

雷洛昔芬

PDB项

1犯错/1 qkn/2时装周/2季度/2 y05/7 kbs/7 ndo/7 opn/7兽人/7, ujc

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	骨质疏松症/绝经后骨质疏松症	1
4	完成	预防	健康受试者(HS)	1
4	完成	治疗	合规/绝经后骨质疏松症	1
4	完成	治疗	抑郁症/准更年期抑郁症	1
4	完成	治疗	骨质疏松症	5
4	完成	治疗	绝经后骨质疏松症	5
4	完成	治疗	分裂情感性障碍/精神分裂症	1
4	完成	治疗	分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症样的障碍	1
4	完成	治疗	精神分裂症	2
4	招聘	治疗	抑郁症	1

药物经济学

制造商

• 礼来公司

外包商

• AQ制药有限公司
• A-S药物解决有限责任公司
• 大西洋生物制品公司
• 卡地纳健康
• 礼来公司
• 凯泽医院基金会
• Lilly Del Caribe公司
• 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
• PD-Rx制药有限公司
• 医生全面护理公司。
• Prepak系统公司。
• 资源优化与创新有限责任公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	60毫克
平板电脑	口服	60毫克/ 1
平板电脑	口服	60毫克
平板电脑	口服
平板电脑,涂膜	口服	60毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服	60毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	60毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	60.0毫克

价格

单元描述	成本	单位
Evista片剂60毫克	4.37美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5393763	没有	1995-02-28	2012-07-28
CA2158400	没有	2006-10-24	2015-09-15
CA2101356	没有	1998-11-17	2013-07-27
US6458811	没有	2002-10-01	2017-03-10
US6894064	没有	2005-05-17	2017-03-10
US6797719	没有	2004-09-28	2017-03-10
US8030330	没有	2011-10-04	2017-03-10

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	268 - 272	化学物质
水溶度	不溶性	化学物质
logP	5.2	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000512毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.45	ALOGPS
logP	5.46	ChemAxon
日志	6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.42	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	70年,一个2	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	135.48米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	52.553.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9865
血脑屏障	+	0.8661
Caco-2渗透	-	0.8957
22基板	底物	0.7751
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6231
22抑制剂二世	抑制剂	0.9366
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.634
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7897
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5198
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8932
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.8986
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7617
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.8222
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8487
致癌性	Non-carcinogens	0.9433
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9587
大鼠急性毒性	2.5287 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.6322
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5779

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0229 - 0035900000 - dcf0b4afb1abd2691c7c
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0229 - 6600900000 - ea14790ae9aed263379b

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月06日23:46