塞来昔布

识别

总结

塞来昔布是一种非甾体抗炎药，用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎、急性疼痛、月经症状，并减少家族性腺瘤性息肉病。

品牌名称

西乐葆，Consensi, Elyxyb, selglentis

通用名称

塞来昔布

药物库登录号

DB00482

背景

塞来昔布是一种选择性环氧合酶-2 (COX-2)抑制剂，是一种非甾体抗炎药(NSAID)，与其他非甾体抗炎药相比，其引起胃肠道出血的风险降低而闻名。¹⁶它被用于管理各种类型的关节炎疼痛和家族性腺瘤性息肉病(FAP)的症状，以减少结肠癌前息肉。¹⁵该药物由辉瑞公司以西乐葆的品牌进行销售，最初于1998年获得FDA批准。²⁷

有趣的是，选择性COX-2抑制剂(特别是塞来昔布)已在各种恶性肿瘤的临床试验中被评估为潜在的癌症化学预防和治疗药物。⁷

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:381.372
单一同位素的:381.075882012
化学公式: C₁₇H₁₄F_3.N_3.O₂年代

同义词

塞来昔布
塞来昔布
Celecoxibum
(p - (5-p-Tolyl-3) - trifluoromethyl pyrazol-1-yl) benzenesulfonamide

外部id

SC 58635
YM 177

药理学

指示

塞来昔布适用于成人骨关节炎(OA)和成人类风湿性关节炎(RA)的对症治疗。³¹塞来昔布不能代替阿司匹林预防心血管事件。³¹

它也可用于治疗各种来源的急性疼痛，2岁以上儿童的幼年类风湿性关节炎，强直性脊柱炎和原发性痛经。³¹

塞来昔布与曲马多该药物适用于严重到需要阿片类镇痛药的成人急性疼痛的管理，而替代治疗方法不足。³³

降低药物开发失败率

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相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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药效学

塞来昔布抑制环加氧酶2 (COX-2)酶，减轻疼痛和炎症。值得注意的是，尽管塞来昔布出血的风险低于某些其他非甾体抗炎药，但它仍然存在，当它用于胃肠道出血高风险的患者时，必须谨慎观察。²⁸

关于心血管事件风险的说明

21世纪初出现了对COX-2选择性非甾体抗炎药安全性的重大担忧。万另一种COX-2抑制剂，也被称为万络(Vioxx)，因存在血栓形成前心血管风险而退出市场。^30.在2005年的FDA咨询委员会会议上，评估了来自大型临床结果试验的数据，FDA得出结论，COX-2选择性非甾体抗炎药和非选择性非甾体抗炎药发生心血管血栓事件的风险是明显的。²³然而，研究确定塞来昔布治疗的益处大于风险。^30.上市后心血管结局试验(PRECISION)显示，最低剂量的塞来昔布在心血管安全性方面与中等强度的萘普生和布洛芬相似。既往有急性心肌梗死、冠状动脉血管重建术或冠状动脉支架置入等心血管事件的患者未在试验中进行评估。这类患者不宜使用非甾体抗炎药。²³

作用机制

不像大多数非甾体抗炎药，抑制两种类型的环氧化酶(COX-1和COX-2)，塞来昔布是一种选择性的非竞争性环氧化酶-2 (COX-2)抑制剂。COX-2在炎症介质诱导的炎症组织中大量表达。³¹这种酶的抑制减少了代谢产物的合成，包括前列腺素E2 (PGE2)，前列腺环素(PGI2)，血栓素(TXA2)，前列腺素D2 (PGD2)和前列腺素F2 (PGF2)。这些介质的抑制导致疼痛和炎症的缓解。^7,31

通过抑制前列腺素的合成，非甾体抗炎药(NSAIDs)在整个胃肠道引起粘膜损伤、溃疡和溃疡并发症。³¹与其他非甾体抗炎药相比，塞来昔布造成溃疡的风险更小，因为与安慰剂相比，它对胃粘膜前列腺素合成的影响更小。⁸

塞来昔布通过结合钙粘蛋白-11 (CDH11)蛋白发挥抗癌作用，该蛋白被认为参与肿瘤的进展，并抑制3-磷酸肌醇依赖激酶-1 (PDK-1)信号机制。^22,17此外，塞来昔布已被发现抑制碳酸酐酶2和3，进一步增强其抗癌作用。^18,19

如该药物条目的药效学部分所述，塞来昔布可能导致血栓事件的风险增加。COX-2抑制血栓形成的风险是由血栓素A2的血管收缩作用引起的，导致血小板聚集增强，当血小板聚集抑制剂前列环素通过抑制COX-2抑制其作用时，这种作用是不受控制的。^30.

目标	行动	生物
一个前列腺素G/H合成酶2	抑制剂	人类
U碳酸酐酶	抑制剂	人类
U碳酸酐酶3	抑制剂	人类
UCadherin-11	抑制剂	人类
U3-磷酸肌醇依赖蛋白激酶	抑制剂	人类
一个Sialidase-1	抑制剂	人类

吸收

塞来昔布在胃肠道被迅速吸收。⁷当给健康的研究对象单次口服200毫克时，塞来昔布的血浆水平峰值出现在3小时内。必威国际app^7,31Cmax为705 ng/mL。²⁵当给予多次剂量时，在第5天或之前达到稳态浓度。当与高脂肪膳食一起服用时，峰值血浆水平延迟约1至2小时，总吸收(AUC)增加10%至20%。³¹塞来昔布的AUC已被证明在慢性肾损害患者中显著降低。^12,31一项药代动力学研究的元分析表明，由于未知原因，黑人患者塞来昔布的AUC(曲线下面积)比白人患者高约40%。²⁵

配送量

稳态时塞来昔布的表观分布体积(Vss/F)约为429 L²⁵，这表明分布广泛到各种组织中。塞来昔布不优先与红细胞结合。³¹另一种资源报告的分布体积为455±166L。¹²

蛋白结合

塞来昔布的蛋白结合率为97%，主要与白蛋白结合。^12,31

新陈代谢

塞来昔布代谢的很大一部分是由肝脏中的细胞色素P450 2C9介导的，其中CYP3A4和CYP2C8有一定的作用，可能来自CYP2D6。^7,21,20.,22它通过生物转化代谢为羧酸和葡萄糖醛酸代谢物。¹²在塞来昔布给药后的人血浆中发现了三种代谢物，一种伯醇，一种羧酸和一种葡萄糖苷缀合物。⁷这些被认为是COX酶抑制方面的非活性代谢物。根据既往病史，已知或怀疑细胞色素P450 2C9活性或功能下降的患者，应谨慎使用塞来昔布，因为他们可能因塞来昔布代谢降低而导致血清浓度异常高。³¹

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塞来昔布
- Hydroxycelecoxib
  - Carboxycelecoxib
    - 塞来昔布葡糖苷酸

淘汰路线

塞来昔布主要通过肝脏代谢消除，在尿液和粪便中发现少量(<3%)不变的药物。¹²口服塞来昔布约57%随粪便排出，27%以代谢物的形式排出到尿液中。尿液和粪便中的主要代谢物被确定为羧酸代谢物(73%)。据报道尿液中葡萄糖醛酸的含量很低。³¹

半衰期

塞来昔布的有效半衰期约为11小时，给健康受试者单次剂量为200毫克。^25,31塞来昔布的终末半衰期因其溶解度低而异，延长了吸收时间。³¹

间隙

表观清除率(CL/F)，单次口服200mg剂量，健康受试者= 27.7 L/hr。³¹根据一项药代动力学研究，慢性肾功能不全患者的清除率可降低约47%。目前尚未对严重肾损害患者进行研究。³¹

的不利影响

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毒性

人口服TDLo为5.71 mg/kg。²⁹

肾损害或晚期肝损害患者不宜使用塞来昔布，因为这可能导致血清浓度升高，引起毒性。³¹过量服用的症状包括呼吸困难、昏迷、嗜睡、胃肠出血、高血压、肾衰竭、恶心、乏力、胃痛和呕吐。²³由于严重的胃肠道溃疡和出血可在没有症状的情况下发生，患者应监测胃肠道出血的体征/症状。在塞来昔布过量时应采取对症和支持措施。如果患者在塞来昔布摄入后4小时内出现，应诱导呕吐或给予活性炭。由于塞来昔布蛋白结合水平高，利尿、尿碱化、血液透析或血液灌流在塞来昔布过量服用时可能无效。³¹

通路

通路	类别
塞来昔布作用途径	药物作用
塞来昔布代谢途径	药物代谢

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 3	(C, C)/(一个;C)	C等位基因	效果直接研究	该基因型患者塞来昔布代谢降低。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 6	不可用	818年菲律宾人质	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 15	不可用	485 c >	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 25	不可用	353年_362delagaaatggaa	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 35	不可用	374 g > T/430 c > T	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 2	不可用	430 c > T	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 4	不可用	1076 t > C	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 5	不可用	1080 c > G	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 8	不可用	449 g >	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 11	不可用	1003 c > T	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 12	不可用	1465 c > T	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 13	不可用	269 t > C	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 14	不可用	374 g >	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 16	不可用	895 G >	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 18	不可用	1075 C >/1190 C >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 26	不可用	389 c > G	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 28	不可用	641 > T	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 30	不可用	1429 g >	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 33	不可用	395 g >	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	塞来昔布可降低Abacavir的排泄率，从而导致血清中Abacavir水平升高。
Abametapir	塞来昔布与阿美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept	塞来昔布与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab	塞来昔布联合阿昔单抗可增加出血和出血的风险或严重程度。
Abemaciclib	阿贝西库可降低塞来昔布的排泄率，从而导致血清中塞来昔布水平升高。
Abiraterone	塞来昔布与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与塞来昔布联用可降低代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与塞来昔布联合使用可提高疗效。
醋丁洛尔	塞来昔布可能降低乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac	当塞来昔布与乙酰氯芬酸联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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食物相互作用

避免饮酒。酒精会增加胃肠道刺激的风险。
避免多价离子。将含铝和含镁药物的给药间隔数小时。
带或不带食物服用。200毫克以下的剂量可以与食物无关，但400毫克或更高的剂量应与食物一起服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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产品图片

国际/其他品牌

Articox (Keyfarm)/Articoxib (Nabiqasim)/Artiflex (Standpharm)/Artilog(辉瑞)/Artix (Pharmalab)/Artrixib (Intipharma)/Blockten (Infarmasa)/Caditar (Farmindustria)/Cefinix (Farmacoop)/Celact(太阳)/Celebra(辉瑞)/Valdyne(辉瑞)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
法塞来昔布	胶囊	200毫克	口服	梯瓦加拿大有限公司	2014-11-21	2022-07-29
法塞来昔布	胶囊	100毫克	口服	梯瓦加拿大有限公司	2014-11-21	2022-07-29
西乐葆	胶囊	100毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1998-10-02	不适用
西乐葆	胶囊	50毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	1998-10-02	不适用
西乐葆	胶囊	100毫克/ 1	口服	布赖恩特牧场预包装	1998-10-02	2017-04-30
西乐葆	胶囊	200毫克/ 1	口服	布伦海姆制药公司	2008-02-01	2011-11-30
西乐葆	胶囊	200毫克/ 1	口服	卡地纳健康	1998-10-02	2017-09-30
西乐葆	胶囊	100毫克/ 1	口服	美国统计Rx	1998-10-02	不适用
西乐葆	胶囊	200毫克/ 1	口服	临床解决方案批发	1998-10-02	2017-06-22
西乐葆	胶囊	200毫克/ 1	口服	单位剂量服务	1998-10-02	2017-12-31

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Accel-celecoxib	胶囊	200毫克	口服	Accel制药公司	2015-03-26	2018-04-20
Accel-celecoxib	胶囊	100毫克	口服	Accel制药公司	2015-03-26	2018-04-20
Ag-celecoxib	胶囊	200毫克	口服	安吉塔制药公司	2018-06-22	不适用
Ag-celecoxib	胶囊	100毫克	口服	安吉塔制药公司	2018-06-22	不适用
Apo-celecoxib	胶囊	200毫克	口服	Apotex公司	2014-11-17	不适用
Apo-celecoxib	胶囊	100毫克	口服	Apotex公司	2014-11-17	不适用
Auro-celecoxib	胶囊	200毫克	口服	Auro制药公司	2015-12-02	不适用
Auro-celecoxib	胶囊	100毫克	口服	Auro制药公司	2015-12-02	不适用
Bio-celecoxib	胶囊	100毫克	口服	生物医学制药	2014-12-05	不适用
Bio-celecoxib	胶囊	200毫克	口服	生物医学制药	2014-12-05	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Consensi	塞来昔布(200毫克/ 1)+氨氯地平besylate(2.5毫克/ 1)	平板电脑	口服	伯克治疗有限责任公司	2019-12-17	2022-12-31
Consensi	塞来昔布(200毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1)	平板电脑	口服	伯克治疗有限责任公司	2019-12-17	2022-12-31
Consensi	塞来昔布(200毫克/ 1)+氨氯地平besylate(5毫克/ 1)	平板电脑	口服	伯克治疗有限责任公司	2019-12-17	2022-12-31
Seglentis	塞来昔布(56个毫克/ 1)+盐酸曲马多(44个毫克/ 1)	平板电脑	口服	科瓦制药美国有限公司	2022-01-01	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Capxib	塞来昔布(200毫克/ 1)+辣椒素(0.0375毫克/ 1)+薄荷醇(50毫克/ 1)	工具包	口服;局部	Mas管理集团	2016-04-08	2018-01-01
LidoXib	塞来昔布(200毫克/ 1)+利多卡因(40毫克/ 1 g)+薄荷醇(10毫克/ 1 g)	工具包	口服	Mas管理集团	2015-06-03	2018-01-01
NuDroxiPAK	塞来昔布(200毫克/ 1)+辣椒素1(0.25毫克/毫升)+薄荷醇1(60毫克/毫升)+水杨酸甲酯(250毫克/毫升)	胶囊;设备;液体	口服;局部	Nucare制药有限公司	2018-02-08	不适用

类别

ATC代码

曲马多和塞来昔布

M01AH01 -塞来昔布

G01AE10 -磺胺类化合物的组合

L01XX33 -塞来昔布

氨氯地平和塞来昔布

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯吡唑类有机化合物。这些化合物含有一个苯基吡唑骨架，由一个吡唑和一个苯基结合而成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 唑类
子课: 摘要
直接父: Phenylpyrazoles
选择父母: Benzenesulfonamides/Benzenesulfonyl化合物/甲苯/Organosulfonamides/Heteroaromatic化合物/Aminosulfonyl化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/Organofluorides

再展示3个
基: 氟烷基/卤代烷/Aminosulfonyl化合物/芳香族杂单环化合物/Azacycle/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

再展示15个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 有机氟化合物，吡唑，磺胺(CHEBI: 41423）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: JCX84Q7J1L
化学文摘号: 169590-42-5
InChI关键: RZEKVGVHFLEQIL-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H14F3N3O2S c1-11-2-4-12(5-3-11) 15-10-16(17(18、19)20)-(15)13-6-8-14(9-7-13)26日(21日24)25 / h2-10H 1 h3 (H2, 21日,24日,25)
国际命名: 4 - (5 - (4-methylphenyl) 3 - (trifluoromethyl) 1 h-pyrazol-1-yl] benzene-1-sulfonamide
微笑: CC1 = CC = C (C = C1) C1 = CC (= NN1C1 = CC = C (C = C) (N) (= O) = O) C F (F) (F)

参考文献

合成参考

US5466823

一般引用

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Silverstein FE, Faich G, Goldstein JL, Simon LS, Pincus T, Whelton A, Makuch R, Eisen G, Agrawal NM, Stenson WF, Burr AM, Zhao WW, Kent JD, Lefkowith JB, Verburg KM, Geis GS:塞来昔布与非甾体抗炎药治疗骨关节炎和类风湿性关节炎的胃肠道毒性:CLASS研究:一项随机对照试验。塞来昔布长期关节炎安全性研究。《美国医学协会杂志》上。2000年9月13日;284(10):1247-55。［文章］
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Yelland MJ, Nikles CJ, McNairn N, Del Mar CB, Schluter PJ, Brown RM:塞来昔布与缓释扑热息痛治疗骨关节炎:一系列N -of-1试验。风湿病学(牛津大学)。2007年1月,46(1):135 - 40。Epub 2006 6月15日。［文章］
Bertagnolli MM, Eagle CJ, Zauber AG, Redston M, Solomon SD, Kim K, Tang J, Rosenstein RB, Wittes J, Corle D, Hess TM, Woloj GM, Boisserie F, Anderson WF, Viner JL, Bagheri D, Burn J, Chung DC, Dewar T, Foley TR, Hoffman N, Macrae F, Pruitt RE, Saltzman JR, Salzberg B, Sylwestrowicz T, Gordon GB, Hawk ET:塞来oxib预防散发性结直肠腺瘤。中华外科杂志。2006年8月31日;355(9):873-84。［文章］
杨晓明，杨晓明，杨晓明，陈晓明，陈晓明，陈晓明，等:多态细胞色素P450 2C9和乙醇脱氢酶对塞来昔布的氧化作用。中国临床药物学杂志，2002 10月;54(4):423-9。［文章］
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马志刚，陈明，张志刚，张志刚:应用塞来昔布和罗非昔布治疗肾衰竭的临床研究。中国医药杂志2002;25(7):537-44。doi: 10.2165 / 00002018-200225070-00007。［文章］
Daniels, Robbins J, West CR, Nemeth MA:塞来昔布治疗原发性痛经:来自两项随机、双盲、主动对照和安慰剂对照交叉研究的结果。中华临床杂志2009年6月31(6):1192-208。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.06.003。［文章］
Frampton JE, Keating GM:塞来昔布:在关节炎和急性疼痛管理中的应用综述。药。2007;67(16):2433 - 72。doi: 10.2165 / 00003495-200767160-00008。［文章］
陈启文，张小敏，周金娟，周欣，马桂娟，朱敏，张媛媛，余娟，冯建峰，陈淑芳:家族性腺瘤性息肉病癌前病变APC基因小片段缺失分析。中华癌症杂志2015;16(12):4915-20。doi: 10.7314 / apjcp.2015.16.12.4915。［文章］
Shin S:塞来昔布与传统非甾体类抗炎药在老年关节炎患者中的安全性。J Pain res 2018 12月14日;11:3211-3219。doi: 10.2147 / JPR.S186000。eCollection 2018。［文章］
朱军，黄建文，曾福辉，杨玉婷，Fowble J，邵永杰，邵永杰，Kulp SK，陈晨晨:从环氧化酶-2抑制剂塞来昔布到新型3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1抑制剂。癌症决议2004年6月15日;64(12):4309-18。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 03 - 4063。［文章］
Weber A, Casini A, Heine A, Kuhn D, Supuran CT, Scozzafava A, Klebe G: cox -2选择性塞来昔布对碳酸酐酶的意外纳米级抑制:由于相关结合位点识别而产生的新的药理学机会。中华医学化学杂志2004 1月29日;47(3):550-7。［文章］
Nishimori I, Minakuchi T, Onishi S, Vullo D, Cecchi A, Scozzafava A, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂:磺胺类化合物对胞质同工酶III的克隆、表征和抑制研究。生物医学化学，2007年12月1日;15(23):7229-36。Epub 2007年8月25日。［文章］
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肖亚，郝MH，迪克西特V，赖WG:塞来昔布是CYP2D6的底物:对CYP2C9*3变异个体塞来昔布代谢的影响《mettab Pharmacokinet》，2018 Oct;33(5):219-227。doi: 10.1016 / j.dmpk.2018.06.001。Epub 2018 6月19日。［文章］
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辉瑞医药资讯[链接］
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新西兰Bpac:塞来昔布[链接］
CaymanChem:塞来昔布MSDS [链接］
美国药剂师:与非甾体抗炎药和COX2抑制剂相关的心血管风险[链接］
FDA批准药品:CELEBREX(塞来昔布)口服胶囊[链接］
FDA批准药品:ELYXYB(塞来昔布)溶液[链接］
FDA批准药品:SEGLENTIS(塞来昔布和盐酸曲马多)片[链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0005014
KEGG药物: D00567
KEGG化合物: C07589
PubChem化合物: 2662
PubChem物质: 46505596
ChemSpider: 2562
BindingDB: 11639
RxNav: 140587
ChEBI: 41423
ChEMBL: CHEMBL118
锌: ZINC000002570895
治疗靶点数据库: DAP000737
网页: PA448871
PDBe配体: 厘米/秒
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 塞来昔布

PDB项

1 oq5/3 kk6/3 ln1/4鱼翅/5 jw1/7 zej

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	抑郁症/炎症	1
4	完成	不可用	十二指肠溃疡	1
4	完成	基础科学	健康人士(HS)	1
4	完成	基础科学	高血压(高血压)	1
4	完成	基础科学	缺血性心脏病/骨关节炎(OA)	1
4	完成	预防	关节镜检查	2
4	完成	预防	阴道镜	1
4	完成	预防	消化性溃疡	1
4	完成	预防	术后疼痛	1
4	完成	治疗	镇痛	1

药物经济学

制造商

Gd searle有限公司

外包商

4 uortho有限责任公司
Apotheca Inc .)
AQ制药公司
A-S药物解决方案有限公司
布伦海姆配药学的
布莱恩特牧场预包装
卡地纳健康
直接制药公司
分发解决方案
多元化医疗保健服务公司
GD Searle LLC
哈金斯股份有限公司
Innoviant Pharmacy公司
凯尔特曼制药公司
伊利湖医疗和外科供应
Murfreesboro药物护理供应
Nucare制药公司
棕榈制药公司
PD-Rx制药公司
辉瑞公司
内科医生Total Care公司
预先包装专家
叛军分销公司
Redpharm药物
资源优化和创新有限责任公司
沙丘包装有限公司
Southwood制药
圣玛丽医疗公园药房
美国统计Rx
先锋实验室公司

剂型

形式	路线	强度
工具包	口服;局部
胶囊	口服	100毫克/ 1
胶囊	口服	200毫克/ 1
胶囊	口服
胶囊	口服	400毫克/ 1
胶囊	口服	50毫克/ 1
胶囊,涂	口服	100毫克
胶囊	口服	100毫克
胶囊	口服	200.000毫克
胶囊;工具包	口服	100毫克/ 1
胶囊，液体填充	口服	100毫克
平板电脑	口服
解决方案	口服	25毫克/ 1毫升
液体	口服	120毫克/ 4.8毫升
胶囊,涂	口服	200毫克
工具包	口服
胶囊,涂	口服	20毫克
胶囊;设备;液体	口服;局部
胶囊	口服	200毫克
平板电脑,涂	口服	200毫克
平板电脑,涂	口服	100毫克
胶囊	口服	200毫克/胶囊
胶囊	口服	100.00毫克
胶囊	口服	200.00毫克
胶囊	口服	400毫克

价格

单元描述	成本	单位
西乐葆胶囊400毫克	6.78美元	胶囊
西乐葆胶囊200毫克	4.52美元	胶囊
西乐葆胶囊100毫克	2.75美元	胶囊
西乐葆胶囊50毫克	1.26美元	胶囊

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5972986	没有	1999-10-26	2018-04-14
CA2267186	没有	2002-05-14	2017-10-14
CA2177576	没有	1999-10-26	2014-11-14
US9662315	没有	2017-05-30	2030-02-28
US10350171	没有	2019-07-16	2038-06-14
US9949990	没有	2018-04-24	2036-05-27
US9795620	没有	2017-10-24	2036-05-27
US9572819	没有	2017-02-21	2036-05-27
US10376527	没有	2019-08-13	2036-05-27
US10722456	没有	2020-07-28	2036-05-27
US9408837	没有	2016-08-09	2030-02-28
US10799517	没有	2020-10-13	2036-05-27
US10925835	没有	2021-02-23	2038-06-14
US10945960	没有	2021-03-16	2038-06-14
US10238668	没有	2019-03-26	2030-04-19
US10548909	没有	2020-02-04	2030-04-19
US9012440	没有	2015-04-21	2030-04-19
US8846744	没有	2014-09-30	2031-06-03
US8598152	没有	2013-12-03	2030-04-19
US10245276	没有	2019-04-02	2030-04-19

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	157 - 159	https://www.trc-canada.com/product-detail/?C251000
沸点(℃)	529.0±60.0	http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.2562.html
水溶度	不溶性	https://www.lclabs.com/products/c-1502-celecoxib
logP	3.53	https://s3-us-west-2.amazonaws.com/drugbank/msds/DB00482.pdf?1530223672
Caco2渗透率	13	https://www.tandfonline.com/doi/full/10.3109/10717544.2014.916767
pKa	11.1	https://www.pfizermedicalinformation.com/en-us/celebrex/description

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00503毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.99	ALOGPS
logP	4.01	ChemAxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa(最强酸性)	10.6	ChemAxon
pKa(最强基础)	-0.41	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	3.	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	77.98²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	92.23米^3.·摩尔¹	ChemAxon
极化率	35.2^3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9713
Caco-2渗透	+	0.8866
22基板	Non-substrate	0.9287
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8619
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.792
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8582
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.6237
CYP450 2D6衬底	底物	0.8919
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5751
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.7805
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.6172
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8594
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.7169
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.7959
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.7392
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7185
致癌性	Non-carcinogens	0.7905
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.3719 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9856
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8419

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 001 - i - 0029000000 - 1 - a5ed66ff895eeb127ce
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 001 - i - 0129000000 - a967b7f9e88a461e3db4
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 01 - 2598000000 - f71f4f9eb7c83ddf79f4
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 001 - i - 0029000000 - 13 - ff69b3abd31dde6bae

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	0.52	N/A	N/A	A28390
IC 50 (nM)	10	N/A	N/A	A27810
IC 50 (nM)	One hundred.	N/A	N/A	A28416/A28422/A28424
IC 50 (nM)	1000	N/A	N/A	A28367/A27760/A27784/A27785/A27786/A28375/A28393
IC 50 (nM)	110	N/A	N/A	A28373
IC 50 (nM)	1100	N/A	N/A	A27761
IC 50 (nM)	120	N/A	N/A	A27794/A28399/A28401/A28402/A28406/A28415
IC 50 (nM)	1200	N/A	N/A	A28377/A28379/A28381/A28384/A27765/A28395
IC 50 (nM)	1300	N/A	N/A	A3199
IC 50 (nM)	140	N/A	N/A	A27815
IC 50 (nM)	150	N/A	N/A	A28411
IC 50 (nM)	190	N/A	N/A	A28412
IC 50 (nM)	2	N/A	N/A	A28367/A27785/A27786/A28375
IC 50 (nM)	2．2	N/A	N/A	A28388
IC 50 (nM)	200	N/A	N/A	A28417
IC 50 (nM)	230	N/A	N/A	A27762
IC 50 (nM)	2900	N/A	N/A	A28397
IC 50 (nM)	30.	N/A	N/A	A28410/A28420
IC 50 (nM)	300	N/A	N/A	A28394
IC 50 (nM)	330	N/A	N/A	A27800
IC 50 (nM)	336	N/A	N/A	A28403
IC 50 (nM)	35	N/A	N/A	A28389
IC 50 (nM)	350	N/A	N/A	A28383/A28404
IC 50 (nM)	36	N/A	N/A	A28376/A28378/A27798/A28382
IC 50 (nM)	3600	N/A	N/A	A27794
IC 50 (nM)	39.81	N/A	N/A	A28371
IC 50 (nM)	40	N/A	N/A	A28366/A28368/A5183/A28372/A28409/A27770/A28419
IC 50 (nM)	42	N/A	N/A	A27816
IC 50 (nM)	50.7	N/A	N/A	A28370
IC 50 (nM)	530	N/A	N/A	A27787
IC 50 (nM)	54	N/A	N/A	A28377/A27770
IC 50 (nM)	540	N/A	N/A	A28392/A28396/A28405/A28414
IC 50 (nM)	56.7	N/A	N/A	A28369/A28374
IC 50 (nM)	6	N/A	N/A	A28385
IC 50 (nM)	6.8	N/A	N/A	A28385
IC 50 (nM)	60	N/A	N/A	A28391/A28418/A28421
IC 50 (nM)	600	N/A	N/A	A27795
IC 50 (nM)	63	N/A	N/A	A28403
IC 50 (nM)	65	N/A	N/A	A28407/A28408
IC 50 (nM)	68	N/A	N/A	A28380/A28403
IC 50 (nM)	70	N/A	N/A	A27796/A28400/A28413/A27814/A28423
IC 50 (nM)	70	8	37	A28387
IC 50 (nM)	79	N/A	N/A	A27795
IC 50 (nM)	80	N/A	N/A	A27792/A28386
IC 50 (nM)	800	N/A	N/A	A28398/A27768
IC 50 (nM)	870	N/A	N/A	A28425
Ki (nM)	340	N/A	N/A	A27471
Ki (nM)	830	N/A	N/A	A27471
Ki (nM)	870	N/A	N/A	A27790
Ki (nM)	960	N/A	N/A	A27783

细节 1.前列腺素G/H合成酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能: 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。在某些生理条件下的组织中构成性表达，如内皮、肾脏和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶2
分子量: 68995.625哒

参考文献

Sigthorsson G, Simpson RJ, Walley M, Anthony A, Foster R, Hotz-Behoftsitz C, Palizban A, Pombo J, Watts J, Morham SG, Bjarnason I: COX-1和2，肠道完整性，非甾体抗炎药物肠道病的发病机制。消化病学。2002 Jun;122(7):1913-23。［文章］
Scheiman JM:环氧合酶-2抑制剂胃肠道安全性的结果研究。Cleve临床杂志2002;69增刊1:SI40-6。［文章］
Reddy BS, Rao CV:环氧合酶-2抑制剂预防结肠癌的新方法。环境病原毒理学杂志，2002;21(2):155-64。［文章］
马志刚，陈明，张志刚，张志刚:应用塞来昔布和罗非昔布治疗肾衰竭的临床研究。中国医药杂志2002;25(7):537-44。doi: 10.2165 / 00002018-200225070-00007。［文章］
陆松，张鑫，巴达维AF, El-Sohemy A, Archer MC:环氧化酶-2抑制剂塞来昔布抑制富含n-6多不饱和脂肪酸的高脂肪饮食大鼠乳腺肿瘤发生的促进作用中华癌症杂志2002 10月8日;184(1):7-12。［文章］
FDA批准药品:CELEBREX(塞来昔布)口服胶囊[链接］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	21	N/A	N/A	A27516/A27481
IC 50 (nM)	21	7.4	25	A28426
Ki (nM)	21	N/A	N/A	A27520/A28427/A27529/A4564/A27554/A16748/A27536/A27537/A27538/A28428/A27545/A27556/A28429/A28430/A27547
Ki (nM)	21	7．5	22	A27548
Ki (nM)	21000	N/A	N/A	A27517/A27544

细节 2.碳酸酐酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 对于骨吸收和破骨细胞分化至关重要(通过相似性)。二氧化碳的可逆水合作用。能将氰胺水合物化为尿素。参与调节体液分泌…
基因名字: 游离钙
Uniprot ID: P00918
Uniprot名字: 碳酸酐酶
分子量: 29245.895哒

参考文献

Nishimori I, Minakuchi T, Onishi S, Vullo D, Cecchi A, Scozzafava A, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂:磺胺类化合物对胞质同工酶III的克隆、表征和抑制研究。生物医学化学，2007年12月1日;15(23):7229-36。Epub 2007年8月25日。［文章］
Weber A, Casini A, Heine A, Kuhn D, Supuran CT, Scozzafava A, Klebe G: cox -2选择性塞来昔布对碳酸酐酶的意外纳米级抑制:由于相关结合位点识别而产生的新的药理学机会。中华医学化学杂志2004 1月29日;47(3):550-7。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	154000	N/A	N/A	A20066
Ki (nM)	70000	N/A	N/A	A16748
Ki (nM)	7400	N/A	N/A	A28429

细节 3.碳酸酐酶3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 二氧化碳的可逆水合作用。
基因名字: CA3
Uniprot ID: P07451
Uniprot名字: 碳酸酐酶3
分子量: 29557.215哒

参考文献

Nishimori I, Minakuchi T, Onishi S, Vullo D, Cecchi A, Scozzafava A, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂:磺胺类化合物对胞质同工酶III的克隆、表征和抑制研究。生物医学化学，2007年12月1日;15(23):7229-36。Epub 2007年8月25日。［文章］

细节 4.Cadherin-11

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 钙粘蛋白是钙依赖性细胞粘附蛋白。
特定的功能: 钙离子结合
基因名字: CDH11
Uniprot ID: H3BUU9
Uniprot名字: Cadherin-11
分子量: 73792.615哒

参考文献

assfnia S, Dakshanamurthy S, Guidry Auvil JM, Hampel C, Anastasiadis PZ, Kallakury B, Uren A, Foley DW, Brown ML, Shapiro L, Brenner M, Haigh D, Byers SW: Cadherin-11在不良预后恶性肿瘤和类风湿性关节炎中的:共同靶点，共同疗法。Oncotarget. 2014 3月30日;5(6):1458-74。doi: 10.18632 / oncotarget.1538。［文章］
布兰登·科恩;查尔斯·v·普鲁斯(2019)。塞来昔布，NIH StatPearls。StatPearls。

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	48000	N/A	N/A	A28431

细节 5.3-磷酸肌醇依赖蛋白激酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸激酶，作为主激酶，磷酸化和激活AGC蛋白激酶家族的一个亚组。其靶点包括:蛋白激酶B (PKB/AKT1, PKB/AKT2, PKB…
基因名字: PDPK1
Uniprot ID: O15530
Uniprot名字: 3-磷酸肌醇依赖蛋白激酶
分子量: 63151.305哒

参考文献

Kulp SK, Yang YT, Hung CC, Chen KF, Lai JP, Tseng PH, Fowble JW, Ward PJ, Chen CS: 3-磷酸肌醇依赖蛋白激酶-1/Akt信号通路是塞来昔布在前列腺癌细胞中的主要环加氧酶-2独立靶点。癌症决议2004年2月15日;64(4):1444-51。［文章］
朱军，黄建文，曾福辉，杨玉婷，Fowble J，邵永杰，邵永杰，Kulp SK，陈晨晨:从环氧化酶-2抑制剂塞来昔布到新型3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1抑制剂。癌症决议2004年6月15日;64(12):4309-18。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 03 - 4063。［文章］
童贞，吴霞，朱娟，陈晨，Kehrer JP:中性粒细胞明胶酶相关脂脂素对生存的影响。Biochem J. 2005 10月15日;391(Pt 2):441-8。［文章］
李娟，朱娟，陈春霞，陈春霞，Muscarella P:一种结构优化的塞来昔布衍生物抑制人胰腺癌细胞生长。中华胃肠外科杂志，2006年2月;10(2):207-14。［文章］
Tseng PH, Wang YC, wsc, wjr, Chen CS, Brueggemeier RW, Shapiro CL, Chen CY, Dunn SE, Pollak M, Chen CS:利用一种新的塞来昔布衍生的磷酸肌醇依赖型激酶-1抑制剂克服her2过表达乳腺癌细胞的曲妥珠单抗耐药。《Mol Pharmacol》2006 11月;70(5):1534-41。Epub 2006年8月3日。［文章］

细节 6.Sialidase-1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Exo-alpha-sialidase活动
特定的功能: 催化从糖蛋白和糖脂中去除唾液酸(n -乙酰神经氨酸)。它的活性严格依赖于它在多酶复合物中的存在。出现……
基因名字: NEU1
Uniprot ID: Q99519
Uniprot名字: Sialidase-1
分子量: 45466.96哒

参考文献

李志刚，李志刚，李志刚，等:阿司匹林和塞来昔布靶向哺乳动物神经氨酸酶-1抑制表皮生长因子受体信号轴并诱导胰腺癌细胞凋亡的分子机制。中国医药杂志。2020年10月8日;14:4149-4167。doi: 10.2147 / DDDT.S264122。eCollection 2020。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

龚L, Thorn CF, Bertagnolli MM, Grosser T, Altman RB, Klein TE:塞来昔布途径:药代动力学和药效学。药物基因学杂志，2012年4月22日(4):310-8。doi: 10.1097 / FPC.0b013e32834f94cb。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	10000	N/A	N/A	A28432

细节 2.细胞色素P450 2C9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Davies NM, McLachlan AJ, Day RO, Williams KM:塞来昔布的临床药代动力学和药效学:一种选择性环氧化酶-2抑制剂。临床药典，2000 Mar;38(3):225-42。doi: 10.2165 / 00003088-200038030-00003。［文章］
周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
莫世林，周志伟，杨丽萍，魏明青，周顺丰:人细胞色素P450 2C9结构特征及功能相关性的新认识。第一部分Curr Drug Metab. 2009十二月;10(10):1075-126。［文章］
林艳，陆鹏，唐春，梅青，桑迪格，罗德里格斯AD, Rushmore TH，首明:底物抑制细胞色素p450催化反应动力学。《药物代谢处置》2001年4月29日(4页1):368-74。［文章］
Rodrigues AD: CYP2C9基因型对药代动力学的影响:所有环加氧酶抑制剂都一样吗?《药物代谢处置》2005年11月;33(11):1567-75。Epub 2005年8月23日。［文章］
布兰登·科恩;查尔斯·v·普鲁斯(2019)。塞来昔布，NIH StatPearls。StatPearls。
佛洛哈特药物相互作用表[链接］

细节 3.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Werner U, Werner D, Rau T, Fromm MF, Hinz B, Brune K:塞来昔布抑制人体细胞色素P450 2D6底物美托洛尔的代谢。临床药物学杂志2003年8月;74(2):130-7。［文章］
肖亚，郝MH，迪克西特V，赖WG:塞来昔布是CYP2D6的底物:对CYP2C9*3变异个体塞来昔布代谢的影响《mettab Pharmacokinet》，2018 Oct;33(5):219-227。doi: 10.1016 / j.dmpk.2018.06.001。Epub 2018 6月19日。［文章］
龚L, Thorn CF, Bertagnolli MM, Grosser T, Altman RB, Klein TE:塞来昔布途径:药代动力学和药效学。药物基因学杂志，2012年4月22日(4):310-8。doi: 10.1097 / FPC.0b013e32834f94cb。［文章］
Molden E, Braathen P:在一般临床实践中，塞来昔布常与细胞色素P450 2D6底物联合使用。临床药物学杂志2005年7月;78(1):93。doi: 10.1016 / j.clpt.2005.04.009。［文章］
佛洛哈特药物相互作用表[链接］

细节 4.细胞色素P450 2C8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C8
分子量: 55824.275哒

参考文献

每日EB, Aquilante CL:细胞色素P450 2C8药物遗传学:临床研究综述。药物基因组学。2009九月;10(9):1489-510。doi: 10.2217 / pgs.09.82。［文章］
布兰登·科恩;查尔斯·v·普鲁斯(2019)。塞来昔布，NIH StatPearls。StatPearls。

细节 5.前列腺素G/H合成酶2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能: 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。在某些生理条件下的组织中构成性表达，如内皮、肾脏和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素G/H合成酶2
分子量: 68995.625哒

参考文献

李志刚，李志刚，李志刚，等:阿司匹林和塞来昔布靶向哺乳动物神经氨酸酶-1抑制表皮生长因子受体信号轴并诱导胰腺癌细胞凋亡的分子机制。中国医药杂志。2020年10月8日;14:4149-4167。doi: 10.2147 / DDDT.S264122。eCollection 2020。［文章］

转运蛋白

细节 1.多药耐药相关蛋白4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: atp酶活性，与物质的跨膜运动耦合
特定的功能: 可能是与细胞解毒有关的有机阴离子泵。
基因名字: ABCC4
Uniprot ID: O15439
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白4
分子量: 149525.33哒

参考文献

Reid G, Wielinga P, Zelcer N, van der Heijden I, Kuil A, de Haas M, wijnhold J, Borst P:人多药耐药蛋白MRP4作为前列腺素外排转运蛋白，被非甾体类抗炎药物抑制。中国科学院学报(自然科学版)，2003年8月5日;21(3):344 - 344。Epub 2003 6月30日。［文章］

细节 2.胆盐出口泵

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
基因名字: ABCB11
Uniprot ID: O95342
Uniprot名字: 胆盐出口泵
分子量: 146405.83哒

参考文献

Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵的相互作用(BSEP/ABCB11)。中国药理学通报，2013,12(2):328- 329。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013 9月6日。［文章］

细节 3.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

参考文献

Pagliarulo V, Ancona P, Niso M, Colabufo NA, Contino M, Cormio L, Azzariti A, Pagliarulo A:塞来oxib与MDR转运蛋白的相互作用增强了膀胱癌细胞系中丝裂霉素C的活性。2013年5月24日12:47。doi: 10.1186 / 1476-4598-12-47。［文章］

细节 4.atp结合盒亚家族G成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: atp结合盒亚家族G成员2
分子量: 72313.47哒

参考文献

Pagliarulo V, Ancona P, Niso M, Colabufo NA, Contino M, Cormio L, Azzariti A, Pagliarulo A:塞来oxib与MDR转运蛋白的相互作用增强了膀胱癌细胞系中丝裂霉素C的活性。2013年5月24日12:47。doi: 10.1186 / 1476-4598-12-47。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月6日23:46

塞来昔布

识别

塞来昔布结构(DB00482)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献

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