加拉明三乙硫碘是一种非去极化神经肌肉阻断药物(NDMRD)，用作麻醉辅助诱导骨骼肌放松。加拉明三乙硫碘的作用与管curarine相似，但这种药物阻断心脏迷走神经，可能导致窦性心动过速，偶尔还会引起高血压和心排血量增加。肌肉群对这些类型的弛缓药的敏感性不同，眼部肌肉(控制眼睑)最敏感，其次是颈部、下巴、四肢和腹部的肌肉。横膈膜是对ndmrd最不敏感的肌肉。虽然非去极化神经肌肉阻断药物没有与琥珀酰胆碱相同的不良反应，但它们的起效较慢。它们也有较长的动作持续时间，使它们更适合在重大手术过程中保持神经肌肉放松。

的作用机制

它与乙酰胆碱(ACh)分子竞争，并与运动终板突触后膜上的毒蕈碱乙酰胆碱受体结合。它与肌肉中的胆碱能受体位点结合，竞争性地阻断乙酰胆碱的传递作用。它阻断乙酰胆碱的作用，阻止肌肉收缩过程的激活。它还可以作用于尼古丁突触前乙酰胆碱受体，抑制乙酰胆碱的释放。

目标	行动	生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	拮抗剂	人类
一个乙酰胆碱酯酶	抑制剂	人类
U神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2	拮抗剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	不可用	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M5	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮平可增加五氯胺三乙硫碘的中枢神经系统抑制剂活性。
醋丁洛尔	加拉明三乙硫化物可增加乙酰丁醇的心动过缓活性。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加三乙硫醚的中枢神经系统抑制剂活性。
Acetophenazine	苯乙嗪可增加五氯胺三乙硫醚的中枢神经系统抑制剂活性。
乙酰胆碱	当乙酰胆碱与三乙硫胺合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetyldigitoxin	当五氯胺三乙硫化物与乙酰地地黄毒素合用时，心律失常的风险或严重程度可增加。
Aclidinium	当加拉明三乙硫碘与阿克立定合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
腺苷	当加拉明三乙硫碘化物与腺苷合用时，心动过速的风险或严重程度会增加。
Agomelatine	Agomelatine可增加三乙硫碘加拉明的中枢神经系统抑制剂活性。
Alfentanil	当加拉明三乙硫化物与阿芬太尼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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不可用

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国际/其他品牌

Flaxedil(赛诺菲-安万特)/Myraxan (Yoo年轻)/Sincurarina (Carlo Erba)/Tricuran

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Flaxedil Inj 20毫克/毫升	液体	20 mg / mL	静脉注射	安万特制药有限公司	1951-12-31	2003-07-22

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于酚醚类有机化合物。这些芳香族化合物含有一个被苯环取代的醚基。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 酚醚
子课: 不可用
直接父: 酚醚
选择父母: 含苯氧基的化合物/烷基芳基醚/Tetraalkylammonium盐/Organopnictogen化合物/有机碘化盐/碳氢化合物的衍生品/胺
基: 烷基芳基醚/胺/芳香homomonocyclic化合物/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机碘化盐/有机氮的化合物/有机氧化合物/有机盐
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: Q3254X40X2
化学文摘号: 65-29-2
InChI关键: REEUVFCVXKWOFE-UHFFFAOYSA-K
InChI: InChI = 1 s / C30H60N3O3.3HI c1-10-31(战绩12胜)22-25-34-28-20-19-21-29(35-26-23-32(常规,第4)15)30(28)36-27-24-33(16-7,17-8)带队打出;;;/ h19-21H, 10 - 18, 22-27H2, 1-9H3; 3 * 1 h / q + 3;;; / p-3
国际命名: (2 -{2,3 -二[2 - (triethylazaniumyl)乙氧基)苯氧基)乙基)triethylazanium三碘化
微笑: [I -]。[I -]。[I -] .CC [N +] (CC) (CC) CCOC1 = CC = CC (OCC [N +] (CC) (CC) CC) = C1OCC [N +] (CC) (CC) CC

参考文献

合成参考

Fourneau大肠;专利2544076;1951年3月6日;分配给法国罗纳普朗克大学。

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014626
PubChem化合物: 6172
PubChem物质: 46508651
ChemSpider: 5937
RxNav: 4639
ChEMBL: CHEMBL1200993
治疗目标数据库: DAP001127
网页: PA164745088
维基百科: Gallamine_triethiodide

化学物质

下载 (28.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

戴维斯和盖克div美国cyanamid公司

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
液体	静脉注射	20 mg / mL

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	152 - 153	Fourneau大肠;专利2544076;1951年3月6日;分配给法国罗纳普朗克大学。
水溶度	可溶性	不可用
logP	3．5	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	4.65 e-06毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.38	ALOGPS
logP	-7.7	ChemAxon
日志	-8.3	ALOGPS
pKa最强(基本)	-4.5	ChemAxon
生理上的电荷	3.	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	27.69²	ChemAxon
可旋转键数	21	ChemAxon
折射性	189.98米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	63.43^3.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	-	0.8901
血脑屏障	+	0.8616
Caco-2渗透	+	0.6256
22基板	底物	0.6912
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8173
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8176
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.6818
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8147
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.6511
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5708
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8002
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8613
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8874
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8815
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9296
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.6622
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6156
致癌性	Non-carcinogens	0.5724
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9841
大鼠急性毒性	2.8202 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7691
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.666

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.毒蕈碱乙酰胆碱受体M2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能: 毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字: CHRM2
Uniprot ID: P08172
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量: 51714.605哒

参考文献

黄XP, Prilla S, Mohr K, Ellis J: M2毒蕈碱乙酰胆碱受体上共同变构位点的关键氨基酸残基:结构上存在差异的异丙胺与双(氨)烷烃型六亚甲基-双[二甲基-(3-邻苯咪啶丙基)铵]二溴化物之间的异同大于异同。Mol Pharmacol. 2005 9月;68(3):769-78。Epub 2005年6月3日。［文章］
德·弗瑞斯，罗菲尔，库伊斯特拉，贾敏，贾敏。非诺特罗对牛气管平滑肌β -肾上腺素能受体和毒蕈碱M2受体功能的影响。欧洲药理学杂志2001年5月11日;419(2-3):253-9。［文章］
Cembala TM, Forde SC, Appadu BL, Lambert DG:神经肌肉阻滞剂维库溴铵和潘库溴铵与重组人毒蕈碱M2受体的变构相互作用。欧洲药典。2007 8月13日;569(1-2):37-40。Epub 2007年5月22日。［文章］
10 Berge RE, Krikke M, Teisman AC, Roffel AF, Zaagsma J:迷走神经诱导豚鼠支气管收缩早期过敏反应后的功能失调性毒蕈碱M2自身受体。欧洲药典杂志。1996 12月27日;318(1):131-9。［文章］
斯宾纳D, Minshall E, Goldie RG, Page CP:变构拮抗剂对豚鼠离体气管中毒蕈碱m2受体功能的调节作用。中国药理学杂志1994 7;112(3):901-5。［文章］
Redka DS, Pisterzi LF, Wells JW: M(2)毒蕈碱胆碱能受体的正构配体与变构位点的结合。Mol Pharmacol. 2008 9月74(3):834-43。doi: 10.1124 / mol.108.048074。Epub 2008年6月13日。［文章］
Maier-Peuschel M, Frolich N, Dees C, Hommers LG, Hoffmann C, Nikolaev VO, Lohse MJ:基于荧光共振能量转移的M2菌碱受体传感器揭示了变构调制的快速动力学。中国生物化学杂志2010年3月19日;285(12):8793-800。doi: 10.1074 / jbc.M109.098517。Epub 2010年1月18日。［文章］
Ehlert FJ, Griffin MT:双态模型和gallamine在M2毒蕈碱受体上的变构效应分析。J Pharmacol Exp Ther. 2008年6月;325(3):1039-60。doi: 10.1124 / jpet.108.136960。Epub 2008年2月27日。［文章］
Elsinghorst PW, Cieslik JS, Mohr K, Trankle C, Gutschow M:第一个胆碱胺-他克林杂化物:胆碱酯酶和M2毒蕈碱受体的设计和表征。医学化学杂志2007年11月15日;50(23):5685-95。Epub 2007年10月18日。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 2.乙酰胆碱酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸水解酶活性
特定的功能: 通过快速水解释放到突触间隙的乙酰胆碱，终止神经肌肉连接处的信号转导。在神经元凋亡中的作用。
基因名字: 疼痛
Uniprot ID: P22303
Uniprot名字: 乙酰胆碱酯酶
分子量: 67795.525哒

参考文献

Radic Z, Taylor P:外周位点配体对对称和手性有机磷与野生型和突变型乙酰胆碱酯酶反应的影响。化学生物学互动。1999年5月14日;119-120:111-7。［文章］
Radic Z, Taylor P:周围位点配体加速中性有机磷对乙酰胆碱酯酶的抑制。应用毒理学杂志，2001年12月21日增刊1:S13-4。［文章］
Robaire B, Kato G: edrophonium, eserine, decamethonium, d-tubocurarine和gallamine对膜结合和溶解鳗鱼乙酰胆碱酯酶动力学的影响。Mol Pharmacol. 1975年11月;11(6):722-34。［文章］
Seto Y, Shinohara T:包括百草枯在内的可逆胆碱酯酶抑制剂的构效关系。Arch Toxicol. 1988年8月;62(1):37-40。［文章］
Bourgeois JP, Betz H, Changuex JP:[亚麻地尔对鸡胚慢性麻痹对神经肌肉连接发育的影响]。1978年3月13日;286(10):773-6。［文章］
Elsinghorst PW, Cieslik JS, Mohr K, Trankle C, Gutschow M:第一个胆碱胺-他克林杂化物:胆碱酯酶和M2毒蕈碱受体的设计和表征。医学化学杂志2007年11月15日;50(23):5685-95。Epub 2007年10月18日。［文章］

细节 3.神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 药物绑定
特定的功能: 在与乙酰胆碱结合后，AChR的反应是影响所有亚基的广泛构象变化，并导致穿过质膜的离子传导通道的打开。
基因名字: CHRNA2
Uniprot ID: Q15822
Uniprot名字: 神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2
分子量: 59764.82哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Aoshima H, Inoue Y, Hori K:拮抗剂对嗜离子神经递质受体的抑制:对受体具有很强亲和力的拮抗剂的关联和解离速率常数的估计策略。中国生物化学杂志，1992年10月;112(4):495-502。［文章］

细节 4.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能: 毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字: CHRM1
Uniprot ID: P11229
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量: 51420.375哒

参考文献

拉扎雷诺，波汉，伯德索尔，NJ:剑孢素和其他吲哚羧基与N-[甲基-(3)H]东莨菪碱和乙酰胆碱在毒蕈碱受体亚型上的变构相互作用:第二个变构位点的鉴定。Mol Pharmacol. 2000 7月;58(1):194-207。［文章］

细节 5.毒蕈碱乙酰胆碱受体M5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能: 毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字: CHRM5
Uniprot ID: P08912
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
分子量: 60073.205哒

参考文献

Prilla S, Schrobang J, Ellis J, Holtje HD, Mohr K:与毒蕈碱乙酰胆碱受体的变构相互作用:保守色氨酸M2422Trp在一个关键氨基酸簇中对基线亲和力、亚型选择性和合作性的复杂作用。Mol Pharmacol. 2006 7月;70(1):181-93。Epub 2006年4月26日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日09:55

加拉碘铵

识别

五氯胺三乙硫化物(DB00483)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献